ES2372400T3 - Composiciones para el cuidado bucal con polímeros formadores de película. - Google Patents

Abstract

Una composición para el cuidado bucal, que comprende: (a) un agente blanqueador; y (b) un polímero acrílico formador de película, en la que el polímero acrílico formador de película comprende un copolímero de una unidad monómera primera seleccionada del grupo consistente en acido acrílico y acido metacrílico, con una unidad monómera segunda seleccionada del grupo consistente en acrilatos, acrilamidas y acetatos de vinilo, en la que el polímero es un terpolímero que comprende una combinación de dichas unidades monómeras segundas.

Description

Composiciones para el cuidado bucal con polfmeros formadores de pelfcula.

Introducci6n�

La presente invenci6n se refiere a unas composiciones para el cuidado bucal que comprenden ciertos polfmeros. 5 Las realizaciones de la presente invenci6n incluyen las composiciones que comprenden polfmeros formadores de pelfcula, y los metodos para el blanqueamiento de los dientes que usan tales composiciones.

Muchos individuos desean una sonrisa "radiante" y unos dientes blancos, y consideran que unos dientes sin brillo y con manchas no son cosmeticamente atractivos. Desafortunadamente, sin unas medidas preventivas o terapeuticas, las manchas en los dientes son casi inevitables debido a la naturaleza absorbente del material dental. Diariamente, 10 actividades tales como el fumar u otros usos bucales de productos del tabaco, y el comer, masticar o beber ciertos alimentos y bebidas (en particular, cafe, te y vino tinto), provocan el manchado no deseado de la superficie de los dientes. El manchado tambien se puede deber a una actividad microbiana, incluida la asociada con la placa dental. Los crom6genos o sustancias que provocan color en estos materiales llegan a formar parte de la capa pelicular y pueden penetrar la capa de esmalte. Incluso con el cepillado y el limpiado con hilo dental regulares, la acumulaci6n

15 de crom6genos durante aros puede comunicar una decoloraci6n perceptible de los dientes.

Un diente esta comprendido por una capa interior de dentina y una capa exterior de esmalte duro, que es la capa protectora del diente. La capa de esmalte de un diente es por naturaleza opaca, y de color blanco o de un color blanco ligeramente apagado. La capa de esmalte se compone de cristales minerales de hidroxiapatita que crean una superficie algo porosa. Estos cristales de hidroxiapatita forman barras o prismas hexagonales microsc6picos que

20 constituyen la superficie del esmalte. En consecuencia, la superficie del esmalte presenta espacios o poros microsc6picos entre los prismas. Sin limitar la composici6n, el mecanismo o la utilidad de la presente invenci6n, se cree que se debe a esta naturaleza porosa del esmalte el que las sustancias decolorantes penetren el esmalte y decoloren los dientes.

Existe una variedad de composiciones descritas en la tecnica para prevenir o tratar la decoloraci6n de los dientes.

25 En particular, para combatir el manchado y abrillantar o restablecer el color natural del esmalte, estan disponibles comercialmente para uso profesional y del consumidor una variedad de productos que contienen materiales blanqueadores. Los productos qufmicos mas comunmente aceptados usados hoy dfa en el blanqueamiento de los dientes son los per6xidos. Generalmente, los per6xidos se consideran seguros desde un punto de vista fisiol6gico, y pueden ser eficaces para blanquear los dientes. Tales per6xidos incluyen el per6xido de hidr6geno, el per6xido de

30 carbamida, el perborato de sodio y el percarbonato de sodio. Normalmente, cuando estos per6xidos se ponen en contacto apropiado con los dientes oxidan las manchas, dando lugar a unos dientes mas blancos.

Muchos tratamientos dentales profesionales incluyen una etapa de preparaci6n de la superficie del diente, tal como un decapado con acido, seguida por la aplicaci6n de soluciones blanqueadoras altamente concentradas (por ejemplo, hasta 37% de per6xido de hidr6geno) y/o la aplicaci6n de calor o luz. (Veanse las patentes de EE.UU.

35 5.425.953 y 5.766.574). Estos procedimientos proporcionan unos rapidos resultados, pero son caros y a menudo requieren varias visitas al dentista. En muchos tratamientos, los labios del paciente se repliegan inc6modamente y el paciente se ve limitado a sentase en el sill6n dental.

Alternativamente, se pueden usar sistemas de blanqueamiento en el hogar. Estos sistemas han ganado una popularidad importante en la pasada decada debido a su reducido coste, y mayor comodidad. En lugar de invertir

40 tiempo y de frecuentes visitas al dentista, el blanqueador de dientes se adquiere en una tienda de venta al por menor al consumidor y se puede usar mientras que se realizan otras tareas o recados personales, se relaja o duerme.

Los metodos actuales de tratamiento en el hogar incluyen las pastas dentales abrasivas, las pastas dentales que producen 6xidos, los geles blanqueadores para uso con una cubeta dental y tiras blanqueadoras. La eficacia de tales tecnicas depende de una variedad de factores que incluyen el tipo y la intensidad de la mancha, el tiempo de 45 contacto del agente blanqueador sobre los dientes, la cantidad de compuesto activo blanqueador disponible en la composici6n, y la buena disposici6n del consumidor. La eficacia tambien depende de la cantidad de compuesto activo blanqueador en la composici6n, la capacidad del compuesto activo para liberarse durante el uso, y la estabilidad del compuesto activo en el producto. Sin embargo, la eficacia de muchos de estos tratamientos es afectada negativamente debido a las deficiencias en uno o mas factores relacionados con la composici6n y la buena

50 disposici6n del consumidor.

La patente US-A-2003/0152528 describe unas composiciones de hidrogel para el blanqueamiento de los dientes que contienen polfmeros. La patente US-A-2003/0235549 describe unas composiciones de hidrogel que muestran una separaci6n de fases con el contacto con medios acuosos que contienen polfmeros. La patente US-A-4032627 describe unas composiciones cosmeticas blanqueadoras de los dientes.

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Compendio

La presente invenci6n proporciona una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 1. La presente invenci6n proporciona ademas un metodo no terapeutico de administraci6n de un compuesto activo para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 12.

Se ha descubierto que las composiciones y los metodos de esta invenci6n proporcionan ventajas sobre las composiciones para el cuidado bucal conocidas en la tecnica. Tales composiciones que comprenden un compuesto activo blanqueador pueden presentar uno o mas de tales beneficios, incluido el refuerzo de la eficacia de blanqueamiento, proporcionando una mas alta concentraci6n disponible de agente blanqueador, adherencia al diente en presencia de saliva sin el uso de una cubeta dental y liberaci6n del agente blanqueador durante un periodo de tiempo. Otros usos, beneficios y realizaciones de la presente invenci6n son evidentes a partir de la descripci6n aquf expuesta.

Descripci6n

En el examen de la descripci6n de esta invenci6n aquf expuesta se deben considerar las siguientes definiciones y pautas no limitativas. Los encabezamientos (tales como "Introducci6n" y "Compendio") y los sub-encabezamientos (tales como "Composiciones" y "Metodos") usados aquf solamente pretenden una organizaci6n general de temas dentro de la descripci6n de la invenci6n, y no pretenden limitar la descripci6n de la invenci6n o de cualquiera de sus aspectos. En particular, el asunto descrito en la "Introducci6n" puede incluir aspectos de la tecnologfa dentro del alcance de la invenci6n, y puede no constituir una enunciaci6n de la tecnica anterior. El asunto descrito en el "Compendio" no es una descripci6n exhaustiva o completa del alcance completo de la invenci6n o de cualquiera de sus realizaciones. La clasificaci6n o discusi6n de un material dentro de una secci6n de esta memoria descriptiva que tiene una utilidad particular (por ejemplo, como un "compuesto activo" o un ingrediente de "vehfculo") se hace por conveniencia, y no se debe inferir que el material debe actuar necesaria o unicamente de acuerdo con su clasificaci6n aquf proporcionada cuando se usa en una composici6n dada cualquiera.

La menci6n de referencias no constituye aquf la admisi6n de que esas referencias son de la tecnica anterior o tienen cualquier relevancia con la patentabilidad de la invenci6n aquf descrita. Cualquier comentario del contenido de las referencias citadas en la introducci6n pretende simplemente proporcionar un compendio general de las aseveraciones hechas por los autores de las referencias, y no constituyen un reconocimiento en relaci6n con la exactitud del contenido de tales referencias.

La descripci6n y los ejemplos especfficos, cuando indican realizaciones de la invenci6n, solamente pretenden tener el prop6sito de ilustraci6n y no pretenden limitar el alcance de la invenci6n. Por otra parte, la enunciaci6n de las multiples realizaciones que han establecido ciertas caracterfsticas no pretende excluir otras realizaciones que tienen caracterfsticas adicionales, u otras realizaciones que incorporan diferentes combinaciones de las caracterfsticas establecidas. Los ejemplos especfficos se proporcionan con prop6sitos ilustrativos de c6mo fabricar y usar las composiciones y los metodos de esta invenci6n y, salvo que se establezca explfcitamente de otra manera, no pretenden ser una representaci6n de realizaciones dadas de esta invenci6n que se han, o no, hecho o ensayado.

Como aquf se usa, las palabras "preferido" y "preferiblemente" se refieren a realizaciones de la invenci6n que proporcionan ciertos beneficios, bajo ciertas circunstancias. Sin embargo, tambien se pueden preferir otras realizaciones, bajo las mismas u otras circunstancias. Por otra parte, la enunciaci6n de una o mas realizaciones preferidas no implica que otras realizaciones no sean utiles, y no se pretende excluir otras realizaciones del alcance de la invenci6n.

Como aquf se usa, la palabra "incluir", y sus variantes, no pretende ser limitativa, de tal modo que la enunciaci6n de ciertos conceptos en una lista no supone la exclusi6n de otros conceptos similares que tambien pueden ser utiles en los materiales, composiciones, dispositivos y metodos de esta invenci6n.

Como aquf se refiere, todos los porcentajes en la composici6n estan dados en peso de la composici6n total, salvo que se especifique de otra manera.

Composiciones

La presente invenci6n proporciona unas composiciones para el cuidado bucal y unos metodos para la administraci6n

o aplicaci6n en, o el uso con, un sujeto humano o animal distinto. Como aquf se refiere, una "composici6n para el cuidado bucal" es cualquier composici6n que sea adecuada para la administraci6n o aplicaci6n en la cavidad bucal de un sujeto humano o animal para reforzar la salud, la higiene o la apariencia del sujeto, preferiblemente proporcionando unos beneficios tales como la prevenci6n o el tratamiento de una condici6n o una afecci6n de los dientes, encfas, mucosas u otros tejidos duros o blandos de la cavidad bucal; la prevenci6n o el tratamiento de una condici6n o una afecci6n sistemica; la provisi6n de beneficios sensoriales, decorativos o cosmeticos; y sus combinaciones. En varias realizaciones preferidas, una composici6n para el cuidado bucal no se traga intencionadamente, sino que mas bien se retiene en la cavidad bucal durante un tiempo suficiente para efectuar la utilidad pretendida. Preferiblemente, los materiales y las composiciones especfficos a usar en esta invenci6n son farmaceutica o cosmeticamente aceptables. Como aquf se usa, un componente tal "farmaceuticamente aceptable" o

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"cosmeticamente aceptable" es aquel que es adecuado para uso con seres humanos y/o animales para proporcionar el beneficio terapeutico, profilactico, sensorial, decorativo o cosmetico deseable, sin efectos secundarios adversos indebidos (tales como toxicidad, irritaci6n y respuesta alergica), acorde con una razonable relaci6n beneficio/riesgo.

La presente invenci6n proporciona unas composiciones para el cuidado bucal que comprenden:

a) un compuesto activo para el cuidado bucal; y

b) un polfmero acrflico formador de pelfcula.

Polfmero acrflico

Las composiciones de la presente invenci6n comprenden un polfmero acrflico formador de pelfcula. Tales polfmeros son terpolfmeros que comprenden unidades mon6meras seleccionadas del grupo consistente en acido acrflico, acido metacrflico, acrilatos y sus combinaciones, y son capaces de formar una pelfcula, preferiblemente cuando se moldean sobre un sustrato a partir de una soluci6n. Las composiciones de la presente invenci6n comprenden un polfmero acrflico de una unidad mon6mera primera seleccionada del grupo consistente en acido acrflico y acido metacrflico y una unidad mon6mera segunda seleccionada del grupo consistente en acrilatos, acrilamidas y acetatos de vinilo, en las que el polfmero es un terpolfmero que comprende una combinaci6n de dichas unidades mon6meras segundas.

Las unidades mon6meras segundas incluyen los acrilatos, las acrilamidas y los acetatos de vinilo. Los acrilatos incluyen el acrilato de isobutilo, acrilato de terc-butilo, acrilato de 2-etil-hexilo, acrilato de laurilo, acrilato de laurilo/tridecilo, acrilato de cetilo, acrilato de estearilo, acrilato de ciclohexilo, acrilato de bencilo, acrilato de isobornilo, acrilato de 2-metoxietilo, acrilato de 2-etoxietilo, acrilato de 2-etoxietoxietilo, acrilato de 2-fenoxietilo, acrilato de tetrahidrofurfurilo, acrilato de 2-hidroxietilo, acrilato de 2-hidroxipropilo, acrilato de 4-hidroxibutilo, acrilato de dimetilaminoetilo y acrilato de 1,4-butanodiol. Los diacrilatos incluyen los diacrilatos de: 1,4-butanodiol, 1,6-hexanodiol, tetraetilenglicol, tripropilenglicol y bisfenol-A etoxilado. Los mon6meros de triacrilato incluyen los de: trimetilol propano, gliceril-propoxi etoxilado y pentaeritritol.

Los acrilatos incluyen ademas metacrilatos tales como el metacrilato de metilo, metacrilato de etilo, metacrilato de n-butilo, metacrilato de isobutilo, metacrilato de terc-butilo, metacrilato de 2-etil-hexilo, metacrilato de laurilo, metacrilato de alquilo, metacrilato de tridecilo, metacrilato de estearilo, metacrilato de ciclohexilo, metacrilato de bencilo, metacrilato de isobornilo, metacrilato de 2-hidroxietilo, metacrilato de 2-hidroxipropilo, metacrilato de dimetilaminoetilo, metacrilato de dietilaminoetilo, metacrilato de glicidilo, metacrilato de tetrahidrofurfurilo, metacrilato de alilo, metacrilato de etilenglicol, metacrilato de trietilenglicol, metacrilato de tetraetilenglicol, metacrilato de 1,3-butilenglicol, metacrilato de 1,6-hexanodiol, metacrilato de trimetilopropano, metacrilato de etoxietilo y metacrilato de trifluoroetilo. Las unidades mon6meras segundas preferidas adicionales incluyen el acrilato de etilo, la N-tercbutilacrilamida, el metacrilato de hidroxietilo, y sus combinaciones.

Las acrilamidas incluyen, pero no se limitan a ellas, la acrilamida, la metacrilamida, las di(C1-C30)alquilacrilamidas y las metacrilamidas, tales como de metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo y hexilo. Las acrilamidas N-sustituidas que tambien son adecuadas incluyen la N-etilacrilamida, N-terc-butilacrilamida, N-terc-octilacrilamida, N-octilacrilamida, N-decilacrilamida, N-dodecilacrilamida y las correspondientes metacrilamidas N-sustituidas. Otras acrilamidas N-sustituidas incluyen N-hidroximetilacrilamida, N-isopropilacrilamida, N-metilacrilamida, N,N'-metilenbis-acrilamida, N-isobutoximetilacrilamida, N,N-dimetilacrilamida y acido 2-acrilamido-2-metilpropanosulf6nico.

Los acetatos incluyen el acetato de vinilo.

En la composici6n para el cuidado bucal, el polfmero es un terpolfmero. El terpolfmero comprende una unidad mon6mera primera, dos unidades mon6meras segundas diferentes. Un terpolfmero preferido es el terpolfmero de N-terc-butilacrilamida, el acrilato de etilo y el acido acrflico (Ultrahold Strong®, comercializado por BASF, Mount Olive, New Jersey, EE.UU.).

Una realizaci6n comprende el acrilato de etilo, el acrilato de t-butilo y el acido metacrflico. Un polfmero tal esta disponible comercialmente como Luvimer®, comercializado por BASF, Mount Olive, New Jersey, EE.UU.

Preferiblemente, el vehfculo del polfmero es soluble en alcohol, sustancialmente insoluble en agua, sustantivo con los dientes u otras superficies de la cavidad bucal, y estable para el material activo (por ejemplo, un per6xido). Preferiblemente, tales composiciones no presentan efectos esteticos adversos, tales como con respecto al sabor y la sensaci6n bucal (por ejemplo, no presentan adhesividad con las superficies distintas a las que se aplican, o una textura desagradable). Sin limitar la composici6n, el metodo o la utilidad de la presente invenci6n, en varias realizaciones se cree que el polfmero tiene la caracterfstica de proporcionar una pelfcula que se fija contra la superficie dental. Tales realizaciones comprenden:

a) un material activo; y b) un polfmero que comprende un resto hidr6fobo y un resto de complejamiento de calcio.

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Preferiblemente, el resto de complejamiento de calcio comprende una unidad mon6mera seleccionada del grupo consistente en acido acrflico y acido metacrflico, que incluye unas unidades mon6meras primeras como se coment6 antes. Preferiblemente, el resto hidr6fobo comprende una unidad mon6mera seleccionada del grupo consistente en acrilatos, acrilamidas y acetatos de vinilo, que incluyen unas unidades mon6meras segundas como se coment6 antes. En una realizaci6n tal, el polfmero induce una interacci6n adicional con el esmalte de los dientes mediante el complejamiento con los componentes de Ca2+ de los dientes, tal como la hidroxiapatita. El complejamiento proporciona un aumento de la adherencia del polfmero con los dientes y esta adherencia proporciona una liberaci6n controlada del compuesto de per6xido desde la composici6n. El resto hidr6fobo induce una cierta resistencia del polfmero a la separaci6n de los dientes mediante la saliva.

Las composiciones para el cuidado bucal de esta invenci6n comprenden de 0,2 a 60% del polfmero. En la realizaci6n mas preferida, el polfmero comprende de 10 a 30% de la composici6n para el cuidado bucal.

Materiales activos

Las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente blanqueador y opcionalmente un material activo, que es utilizable para la prevenci6n o el tratamiento de una condici6n o afecci6n del tejido duro o blando de la cavidad bucal, la prevenci6n o el tratamiento de una afecci6n o condici6n fisiol6gica, o para proporcionar un beneficio cosmetico. En varias realizaciones, el compuesto activo es un "compuesto activo sistemico" que es utilizable para tratar o prevenir una afecci6n que, en su totalidad o en parte, no es una afecci6n de la cavidad bucal. En varias realizaciones, el compuesto activo es un "compuesto activo para el cuidado bucal" utilizable para tratar o prevenir una afecci6n o para proporcionar un beneficio cosmetico dentro de la cavidad bucal (por ejemplo, en los dientes, las encfas u otro tejido duro o blando de la cavidad bucal). Entre los compuestos activos para el cuidado bucal que aquf son utiles se incluyen los agentes anticaries, agentes para el control del sarro, agentes antiplaca, compuestos activos periodontales, materiales abrasivos, agentes refrescantes del aliento, agentes para el control del mal olor, desensibilizantes de los dientes, estimulantes salivares, y sus combinaciones. Se comprende que aunque pueden diferir los atributos generales de cada una de las categorfas anteriores de los compuestos activos, puede haber algunos atributos comunes, y cualquier material dado puede servir para multiples prop6sitos dentro de dos o mas de tales categorfas de compuestos activos. Preferiblemente, tales compuestos activos se seleccionan para compatibilidad con el complejo de per6xido, compuesto de per6xido y con otros ingredientes de la composici6n. Compuestos activos que aquf son utiles se describen en la publicaci6n de patente de EE.UU. 2003/0206874, a Doyle et al., publicada el 6 de Noviembre de 2003; la patente de EE.UU. 6.290.933, a Durga et al., expedida el 18 de septiembre de 2001; y la patente de EE.UU. 6.685.921, a Lawlor, expedida el 3 de Febrero de 2004.

Opcionalmente, los compuestos activos utiles aquf estan presentes en las composiciones de la presente invenci6n en cantidades seguras y eficaces. Una cantidad "segura y eficaz" de un compuesto activo es una cantidad que es suficiente para tener el efecto terapeutico o profilactico deseado en el sujeto humano o animal inferior a quien se administra el compuesto activo, sin efectos secundarios adversos indebidos (tales como toxicidad, irritaci6n o respuesta alergica) acorde con una razonable relaci6n beneficio/riesgo, cuando se usa de la manera indicada por esta invenci6n. La cantidad segura y eficaz especffica del compuesto activo varfa con factores tales como la condici6n particular a tratar, la condici6n ffsica del sujeto, la naturaleza de la terapia concurrente (si la hubiera), el compuesto activo especffico usado, la forma de dosificaci6n especffica, el vehfculo empleado y el regimen de dosificaci6n deseado.

Las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente blanqueador. Como se comenta posteriormente mas adelante, un "agente blanqueador" es un material que es eficaz para efectuar el blanqueamiento de la superficie del diente a la que se aplica. En varias realizaciones, las composiciones de esta invenci6n comprenden un agente blanqueador de per6xido, que comprende un compuesto de per6xido. Como aquf se refiere, un "compuesto de per6xido" es un compuesto oxidante que comprende un grupo oxfgeno-oxfgeno bivalente. Los compuestos de per6xido incluyen per6xidos e hidroper6xidos, tales como el per6xido de hidr6geno, per6xidos de metales alcalinos y alcalinoterreos, compuestos organicos per6xidos, peroxiacidos, sus sales farmaceuticamente aceptables, y sus mezclas. Los per6xidos de metales alcalinos y alcalinoterreos incluyen el per6xido de litio, per6xido de potasio, per6xido de sodio, per6xido de magnesio, per6xido de calcio, per6xido de bario, y sus mezclas. Los compuestos organicos per6xidos incluyen el per6xido de carbamida (tambien conocido como per6xido de hidr6geno de urea), per6xido de hidr6geno de glicerilo, per6xidos de hidr6geno de alquilo, per6xidos de dialquilo, peroxiacidos de alquilo, peroxiesteres, per6xidos de diacilo, per6xido de benzoflo, y monoperoxiftalato, y sus mezclas. Los peroxiacidos y sus sales incluyen peroxiacidos organicos, tales como los peroxiacidos de alquilo, y el monoperoxiftalato y sus mezclas, asf como las sales inorganicas de los peroxiacidos, tales como las sales de persulfato, dipersulfato, percarbonato, perfosfato, perborato y persilicato de metales alcalinos y alcalinoterreos, tales como el litio, potasio, sodio, magnesio, calcio y bario, y sus mezclas. En varias realizaciones, el compuesto de per6xido comprende el per6xido de hidr6geno, per6xido de urea, percarbonato de sodio y sus mezclas. En una realizaci6n, el compuesto de per6xido comprende el per6xido de hidr6geno. En una realizaci6n, el compuesto de per6xido consiste esencialmente en per6xido de hidr6geno. El compuesto de per6xido comprende de 0,1 a 50%, opcionalmente de 1 a 40%, opcionalmente de 10 a 30%, de la composici6n para el cuidado bucal.

En una realizaci6n, el compuesto de per6xido es parte de un composite de per6xido. En una realizaci6n, el composite comprende un polfmero heterocfclico de N-vinilo. Tales realizaciones de la invenci6n comprenden:

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a) un composite de per6xido que comprende per6xido de hidr6geno y un polfmero heterocfclico de

N-vinilo;

b) un polfmero acrflico segun se define en la reivindicaci6n 1; y

c) un vehfculo no acuoso bucalmente aceptable.

En una realizaci6n, los materiales en forma de partfculas comprenden un polfmero heterocfclico de N-vinilo que se deriva de un mon6mero heterocfclico de N-vinilo, que preferiblemente comprende mon6meros heterocfclicos de N-vinilo que tienen de 3 a 7 atomos en un anillo heterocfclico, que incluye un atomo de carbono carbonilo y un heteroatomo de nitr6geno que contiene un grupo vinilo. Preferiblemente, el anillo contiene 5 6 6 atomos, comprende heteroatomos tales como el azufre o el oxfgeno, y puede ser sustituido o no sustituido.

Algunas realizaciones de tales polfmeros son los polfmeros de mon6meros heterocfclicos de N-vinilo especfficos tales como N-vinil imidas para formar poli-N-vinil poliamidas, y N-vinil lactamas para formar poli-N-vinil polilactamas, y sus mezclas. Las N-vinil imidas adecuadas incluyen: N-vinil malonimida; N-vinil succinimida; N-vinil glutarimida; N-vinil maleimida; N-vinil �-metilglutarimida; N-vinil α-amilsuccinimida; y N-vinil adipimida.

Las N-vinil lactamas adecuadas incluyen: N-vinil piperidona; N-vinil caprolactama; N-vinil-3-metil pirrolidinona o piperidona o caprolactama; N-vinil-4-metil pirrolidinona o piperidona o caprolactama; N-vinil-5-metil pirrolidinona o piperidona; N-vinil-3-etil pirrolidinona; N-vinil-4,5-dimetil pirrolidinona; N-vinil-5,5-dimetil pirrolidinona; N-vinil-3,3,5trimetil pirrolidinona; N-vinil-5-metil-5-etil pirrolidinona; N-vinil-3,4,5-trimetil-3-etil pirrolidinona; N-vinil-6-metil-2piperidona; N-vinil-6-etil-2-piperidona; N-vinil-3,5-dimetil-2-piperidona; N-vinil-4,4-dimetil-2-piperidona; N-vinil-7-metil caprolactama; N-vinil-7-etil caprolactama; N-vinil-3,5-dimetil caprolactama; N-vinil-4,6-dimetil caprolactama; N-vinil-3,5,7-trimetil caprolactama.

Las realizaciones que contienen N-vinil polilactamas incluyen, pero no se limitan a ellas, poli-N-vinil pirrolidona; poliN-vinil-2-piperidona, poli-N-vinil-2-caprolactama, poli-N-vinil-3-metil-2-caprolactama, poli-N-vinil-3-metil-2-piperidona, poli-N-vinil-4-metil-2-piperidona, poli-N-vinil-4-metil-2-caprolactama, poli-N-vinil-3-etil-2-pirrolidona, poli-N-vinil-4,5dimetil-2-pirrolidona y sus mezclas. Preferiblemente, el polfmero se selecciona del grupo consistente en poli-N-vinilpoli-2-pirrolidona, poli-N-vinil-poli-2-piperidona, poli-N-vinil-poli-2-caprolactama y sus mezclas.

En una realizaci6n preferida, el polfmero es la poli-N-vinil-poli-2-pirrolidona. La poli-N-vinil-poli-2-pirrolidona tambien se conoce comunmente como polivinilpirrolidona o "PVP". La PVP se refiere a un polfmero que contiene como unidad mon6mera vinilpirrolidona (tambien referida como N-vinilpirrolidona, N-vinil-2-pirrolidiona y N-vinil-2pirrolidinona). La unidad mon6mera consiste en un grupo imido polar, cuatro grupos metileno no polares y un grupo metano no polar. Los polfmeros incluyen PVP homopolfmeras solubles e insolubles. Los copolfmeros que contienen PVP incluyen vinilpirrolidona/acetato de vinilo (tambien conocido como Copolividona, Copolividonum o VP-VAc) y vinilpirrolidona/metacrilato de dimetilamino-etilo.

En la tecnica se conocen polfmeros de PVP solubles entre los que aquf son utiles, que incluyen la Povidona, Polividona, Polividonum, poli(N-vinil-2-pirrolidinona), poli(N-vinilbutirolactama), poli(1-vinil-2-pirrolidona) y poli[1-(2oxo-lpirrolidinil)etileno]. Estos polfmeros de PVP no estan sustancialmente reticulados.

En varias realizaciones de esta invenci6n, se prefiere un homopolfmero reticulado insoluble. Tales polfmeros incluyen los comunmente referidos en la tecnica como polivinilpolipirrolidona, povidona reticulada, PVP y cPVP, y aquf se refieren como "cPVP". El homopolfmero se prepara mediante polimerizaci6n por radicales libres del mon6mero de vinilpirrolidona.

En una realizaci6n, la poli-N-vinil-poli-2-pirrolidona tiene una lactama del anillo de pirrolidona que proporciona las caracterfsticas hidr6filas. Sin limitar la composici6n, el mecanismo o la utilidad de la invenci6n, se cree que tales grupos permiten que el compuesto de per6xido se una a la cPVP. Las caracterfsticas hidr6fobas atribuidas a los grupos metileno del anillo y el soporte alifatico lineal evitan que el complejo de per6xido reaccione con la saliva mientras que todavfa continua manteniendo el per6xido disponible para blanquear los dientes. Las caracterfsticas superficiales de la cPVP sirven como barrera para el paso del componente de per6xido y evitan la distribuci6n prematura del componente de per6xido con la aplicaci6n de la composici6n para el cuidado bucal en la cavidad bucal. El per6xido reticulado de cPVP se libera durante un periodo de tiempo por medio de difusi6n, fluctuaci6n de la temperatura, niveles de humedad y otros factores.

La cPVP es un polvo higrosc6pico blanco o ligeramente amarillo. Como aquf se usa, "higrosc6pico" se refiere a la propiedad de absorber facilmente la humedad. En varias realizaciones, el polfmero tiene una absorci6n de humedad de aproximadamente 10% a aproximadamente 40% en peso del compuesto de per6xido.

La cPVP es particularmente adecuada para capturar un per6xido para formar un composite de polfmero de per6xido. Sin limitar la composici6n, el mecanismo o la utilidad de la presente invenci6n, en varias realizaciones se cree que la caracterfstica superficial del polfmero reticulado sirve como barrera para el paso del per6xido y evita la distribuci6n prematura del per6xido con la aplicaci6n de la composici6n para el cuidado bucal en la cavidad bucal, mientras que mantiene el per6xido disponible para blanquear los dientes. El per6xido unido a la cPVP se libera durante un periodo de tiempo por medio de difusi6n, fluctuaci6n de la temperatura, niveles de humedad y otros factores. Esto proporciona una ventaja importante sobre otras composiciones para el blanqueamiento bucal.

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Los materiales polfmeros en forma de partfculas utiles aquf se fabrican mediante procedimientos muy consolidados. Las poli-N-vinil polilactamas se producen mediante la polimerizaci6n de una vinil lactama en presencia de un catalizador alcalino. (Veanse las patentes de EE.UU. 2.938.017, a Grosser, et al., expedida el 24 de Mayo de 1960; 3.277.066, a Grosser, et al., expedida el 4 de Octubre de 1966 y 3,306.886, a Grosser, et al., expedida el 28 de Febrero de 1967). Las realizaciones que contienen N-vinil poliamidas se producen calentando una N-vinil imida en presencia de un catalizador. (Vease la patente de EE.UU. 3.306.881, a Grosser, et al., expedida el 28 de Febrero de 1967). En realizaciones alternativas que comprenden un copolfmero del compuesto heterocfclico de N-vinilo, mediante polimerizaci6n se producen mon6meros de N-vinilo heterocfclicos y de vinilo diferentes. (Veanse las patentes de EE.UU. numeros 2.667.473, a Momer, et al., expedida el 26 de Enero de 1954; y 2.947.633, a Perry, et al., expedida el 2 de Agosto de 1960).

Los polfmeros reticulados porosos entre los que aquf son utiles incluyen los disponibles comercialmente como: Luvicross®, Kollidon® CL, Divergan® F, Divergan HM y Divergan RS, comercializados por BASF, Mount Olive, New Jersey, EE.UU.; y PolyPlasdone® comercializado por ISP, Wayne, New Jersey, EE.UU. Se comprende que las realizaciones de la invenci6n no se limitan a una PVP de un peso molecular especffico y que cualquier PVP equivalente de pureza aceptable, preferiblemente de calidad farmaceutica, esta dentro del alcance de las realizaciones de esta invenci6n.

En varias realizaciones, los materiales polfmeros de per6xido en forma de partfculas se fabrican suspendiendo el polfmero (preferiblemente cPVP) en un solvente organico anhidro adecuado. Preferiblemente la soluci6n anhidra del componente de per6xido se fabrica utilizando el mismo solvente organico que el de la suspensi6n de PVP. La soluci6n de per6xido se combina con la suspensi6n de PVP en una cantidad correspondiente a la relaci6n molar deseada de per6xido a polfmero del complejo de per6xido. Veanse las patentes de EE.UU. 5.108.742, a Merianos, expedida el 28 de Abril de 1992; y 4.564.514, a Druaz, et al., expedida el 14 de Enero de 1986. En una realizaci6n, el complejo de per6xido tiene una relaci6n molar del per6xido de hidr6geno al polfmero igual (1:1).

En una realizaci6n, se limita la concentraci6n del complejo de per6xido de modo que el componente de hidr6geno no sea mayor que 6%, a fin de mantener la viscosidad preferida. En una realizaci6n tal, la combinaci6n del complejo de per6xido y el compuesto de per6xido comprende una concentraci6n total de per6xido mayor que 6%, utilizable para proporcionar un blanqueamiento mas eficaz. Por otra parte, en realizaciones alternativas donde un peroxiacido sirve como compuesto de per6xido, la fuerza oxidante de la composici6n para el cuidado bucal aumenta debido a las cualidades resultantes del componente RCO2 del peroxiacido.

El compuesto de per6xido comprende de 0,1 a 50% de la composici6n para el cuidado bucal. En una realizaci6n preferida, el per6xido comprende de 2 a 15% de la composici6n para el cuidado bucal.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente blanqueador no per6xido. Entre los agentes blanqueadores que son utiles se incluyen compuestos no per6xidos tales como el di6xido de cloro, los cloritos y los hipocloritos. Los cloritos y los hipocloritos incluyen los de metales alcalinos y alcalinoterreos, tales como litio, potasio, sodio, magnesio, calcio y bario. Los agentes blanqueadores no per6xidos tambien incluyen colorantes, tales como di6xido de titanio e hidroxiapatita. Opcionalmente, uno o mas agentes blanqueadores estan presentes en una cantidad total eficaz para el blanqueamiento de los dientes, tfpicamente 0,1 a 90%, por ejemplo 0,5 a 50% 6 1 a 20% en peso de la composici6n.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un material abrasivo. En varias realizaciones, un material abrasivo es util por ejemplo como agente de pulido. Se puede usar cualquier material abrasivo bucalmente aceptable, pero se debe seleccionar el tipo, la fineza (diametro de partfculas) y la cantidad del material abrasivo de modo que el esmalte no se erosione excesivamente con el uso normal de la composici6n. Los materiales abrasivos adecuados incluyen sflice, por ejemplo en forma de gel de sflice, sflice hidratada o sflice precipitada, alumina, fosfatos insolubles, carbonato de calcio, materiales abrasivos resinosos tales como los productos de condensaci6n de urea-formaldehfdo y sus mezclas. Entre los fosfatos insolubles utiles como materiales abrasivos estan los ortofosfatos, los polimetafosfatos y los pirofosfatos. Ejemplos ilustrativos son el ortofosfato dicalcico dihidratado, pirofosfato de calcio, -pirofosfato de calcio, fosfato tricalcico, polimetafosfato de calcio y polimetafosfato de sodio insoluble. Opcionalmente, uno o mas materiales abrasivos estan presentes en una cantidad total eficaz de material abrasivo, tfpicamente 5 a 70%, por ejemplo 10 a 50% 6 15 a 30% en peso de la composici6n. Generalmente, el tamaro medio de partfculas de un material abrasivo, si esta presente, es 0,1 a 30 Im, por ejemplo 1 a 20 Imo5a15 Im.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente para el control del sarro (anticalculus). Entre los agentes para el control del sarro que aquf son utiles se incluyen fosfatos y polifosfatos (por ejemplo, los pirofosfatos), acido poliaminopropanosulf6nico (AMPS), sulfonatos de poliolefinas, fosfatos de poliolefinas, difosfonatos tales como los azacicloalcano-2,2-difosfonatos (por ejemplo, el acido azacicloheptano-2,2difosf6nico), acido N-metil azaciclopentano-2,3-difosf6nico, acido etano-1-hidroxi-1,1-difosf6nico (EHDP) y etano-1amino-1,1-difosfonato, acidos carboxflicos de fosfonoalcano y las sales de cualquiera de estos agentes, por ejemplo sus sales de un metal alcalino y de amonio. Las sales utiles de fosfatos y polifosfatos inorganicos incluyen los fosfatos de sodio monobasicos, dibasicos y tribasicos, tripolifosfato de sodio, tetrapolifosfato, pirofosfatos mono, di, tri y tetras6dicos, trimetafosfato de sodio, hexametafosfato de sodio y sus mezclas, en las que opcionalmente el

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sodio se puede remplazar por potasio o amonio. Otros agentes anticalculus utiles incluyen los polfmeros de policarboxilato y los copolfmeros de poli(vinil-metil eter)/anhfdrido maleico (PVME/MA), tales como los disponibles bajo la marca Gantrez® de ISP, Wayne, New Jersey. Opcionalmente, uno o mas agentes anticalculus estan presentes en una cantidad total eficaz de anticalculus, tfpicamente 0,01 a 50%, por ejemplo 0,05 a 25% 6 0,1 a 15%.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden una fuente de ion fluoruro util, por ejemplo, como agente anticaries. Se puede usar cualquier fuente de ion fluoruro bucalmente aceptable, incluidos los fluoruros de potasio, sodio y amonio y los monofluorofosfatos, fluoruro estannoso, fluoruro de indio y sus mezclas. En varias realizaciones, se usan fuentes de ion fluoruro solubles en agua. Opcionalmente, una o mas fuentes de ion fluoruro estan presentes en una cantidad que proporciona un total de 0,0025 a 2%, por ejemplo 0,005 a 1% 6 0,01 a 0,3%, de iones fluoruro.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden una fuente de ion estannoso util, por ejemplo, como compuesto activo periodontal, agente para el control del sarro, agente anticaries o desensibilizante de los dientes. Se puede usar cualquier fuente de ion estannoso bucalmente aceptable, incluido el fluoruro estannoso, otros haluros estannosos tales como el cloruro estannoso dihidratado, sales de carboxilatos estannosos organicos tales como el formato, acetato, gluconato, lactato, tartrato, oxalato, malonato y citrato estannoso, y etilengli6xido estannoso. Opcionalmente, una o mas fuentes de ion estannoso estan presentes en una cantidad total de 0,01 a 10%, opcionalmente de 0,1 a 7% 6 de 1 a 5%.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente antimicrobiano (por ejemplo, antibacteriano). Se puede usar cualquier agente antimicrobiano bucalmente aceptable, incluido el Triclosan [5-cloro2-(2,4-diclorofenoxi)fenol]; 8-hidroxiquinolina y sus sales; fuentes de ion cinc e ion estannoso, tales como el citrato de cinc, sulfato de cinc, glicinato de cinc, citrato de sodio y cinc, y pirofosfato estannoso; compuestos de cobre (II), tales como el cloruro, fluoruro, sulfato e hidr6xido de cobre (II); acido ftalico y sus sales, tales como el ftalato de magnesio y monopotasio; sanguinarina; compuestos de amonio cuaternario, tales como los cloruros de alquilpiridinio (por ejemplo, el cloruro de cetilpiridinio (CPC), combinaciones de CPC con cinc y/o enzimas, cloruro de tetradecilpiridinio, y cloruro de N-tetradecil-4-etilpiridinio); bisguanidas, tales como el digluconato de clorohexidina, hexetidina, octenidina, alexidina; compuestos bisfen6licos halogenados, tales como el 2,2'-metilenbis-(4-cloro-6bromofenol); cloruro de benzalconio; salicilanilida, bromuro de domifen; yodo; sulfonamidas; bisbiguanidas; compuestos fen6licos; derivados de la piperidina, tales como el delmopinol y octapinol; extracto de magnolia; extracto de semilla de uva; timol; eugenol; mentol; geraniol; carvacrol; citral; eucaliptol; catecol; 4-alilcatecol; hexil-resorcinol; salicilato de metilo; antibi6ticos, tales como augmentina, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina, metronidazol, neomicina, �anamicina y clindamicina; y sus mezclas. Una lista ilustrativa adicional de agentes antibacterianos utiles se proporciona en la patente de EE.UU. 5.776.435, a Gaffar, et al., expedida el 7 de Julio de 1998.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un antioxidante. Se puede usar cualquier antioxidante bucalmente aceptable, incluido el hidroxianisol butilado (BHA), hidroxitolueno butilado (BHT), vitamina A, carotenoides, vitamina E, flavonoides, polifenoles, acido asc6rbico, antioxidantes herbarios, clorofila, melatonina, y sus mezclas.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente estimulante de la saliva, util por ejemplo para el mejoramiento de la sequedad de boca. Se puede usar cualquier agente estimulante de la saliva bucalmente aceptable, incluidos sin limitaci6n acidos alimentarios tales como los acidos cftrico, lactico, malico, succfnico, asc6rbico, adfpico, fumarico y tartarico, y sus mezclas. Opcionalmente, uno o mas agentes estimulantes de la saliva estan presentes en una cantidad total eficaz para estimular la saliva.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente refrescante del aliento. Se puede usar cualquier agente refrescante del aliento bucalmente aceptable, incluidas sin limitaci6n sales de cinc tales como el gluconato de cinc, citrato de cinc y clorito de cinc, α-ionona y sus mezclas. Opcionalmente, uno o mas agentes refrescantes del aliento estan presentes en una cantidad total eficaz para refrescar el aliento.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente antiplaca (por ejemplo, un desorganizador de la placa). Se puede usar cualquier agente antiplaca incluidas sin limitaci6n las sales estannosas, las sales de cobre, magnesio y estroncio, copolioles de dimeticona tales como el copoliol de cetil dimeticona, papafna, glucoamilasa, oxidasa de glucosa, urea, lactato de calcio, glicerofosfato de calcio, poliacrilatos de estroncio y sus mezclas.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente anti-inflamatorio. Se puede usar cualquier agente anti-inflamatorio bucalmente aceptable, incluidos los agentes esteroidales tales como la flucinolona y la hidrocortisona, y los agentes no esteroidales (NSAID) tales como el �etorolaco, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxeno, indometacina, diclofenaco, etodolaco, indometacina, sulindaco, tolmetina, �etoprofeno, fenoprofeno, piroxicam, nabumetona, aspirina, diflunisal, meclofenamato, acido mefenamico, oxifenbutazona, fenilbutazona, y sus mezclas.

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Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un antagonista H2. Los antagonistas H2 aquf utiles incluyen la cimetidina, etintidina, ranitidina, ICIA-5165, tiotidina, ORF-17578, lupititidina, donetidina, farmotidina, roxatidina, pifatidina, lamtidina, BL-6548, BM�-25271, zaltidina, nizatidina, mifentidina, BM�-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, ramixotidina, Wy-45727, SR-58042, BM�-25405, loxtidina, DA-4634, bisfentidina, sulfotidina, ebrotidina, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, impromidina, L-643728, HB-408.4, y sus mezclas.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un agente desensibilizante. Los agentes desensibilizantes utiles aquf incluyen el citrato de potasio, cloruro de potasio, tartrato de potasio, bicarbonato de potasio, oxalato de potasio, nitrato de potasio, sales de estroncio, y sus mezclas. Alternativamente, o ademas, se puede usar un analgesico local o sistemico tal como la aspirina, codefna, acetaminofeno, salicilato de sodio o salicilato de trietanolamina.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden un nutriente. Los nutrientes adecuados incluyen las vitaminas, minerales, aminoacidos, y sus mezclas. Las vitaminas incluyen las vitaminas C y D, tiamina, riboflavina, pantotenato de calcio, niacina, acido f6lico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, acido paraaminobenzoico, bioflavonoides, y sus mezclas. Los suplementos nutricionales incluyen aminoacidos (tales como el L-triptofano, L-lisina, metionina, treonina, levocarnitina y L-carnitina), lipotr6picos (tales como la colina, inositol, betafna y acido linoleico), aceite de pescado (que incluye componentes del mismo tales como acidos grasos poliinsaturados omega-3(N-3), acido eicosapentanoico y acido docosahexaenoico), coenzima � 10, y sus mezclas.

Opcionalmente, las composiciones de la presente invenci6n comprenden protefnas. Las protefnas adecuadas incluyen las protefnas y enzimas lacteas, tales como las enzimas que producen per6xidos, amilasa, agentes desorganizadores de la placa tales como la papafna, glucoamilasa, oxidasa de glucosa, y enzimas de "nueva generaci6n".

Vehfculo bucalmente aceptable

La presente invenci6n proporciona unas composiciones que comprenden un vehfculo bucalmente aceptable. Como aquf se usa, un "vehfculo bucalmente aceptable" se refiere a un material o a una combinaci6n de materiales que son seguros para uso en las composiciones de la presente invenci6n, acorde con una razonable relaci6n beneficio/riesgo, con los que se puede asociar el complejo de per6xido mientras que se conserva una eficacia importante. Preferiblemente, el vehfculo no reduce sustancialmente la eficacia del material activo. La selecci6n de los componentes de un vehfculo especffico depende de la forma del producto deseado, incluidos dentrfficos, enjuagues, geles y pinturas. En varias realizaciones, el vehfculo es utilizable para adherir suficientemente el material activo contra las superficies del interior de la cavidad bucal a la que se administra la composici6n, sin el uso concomitante de una cubeta dental, una boquilla, una cinta o un instrumento similar. En varias realizaciones, el vehfculo es utilizable para uso con una cinta, una cubeta, una boquilla o un utensilio similar.

En varias realizaciones, las composiciones de la presente invenci6n no comprenden materiales de vehfculo. (Se comprende, sin limitar la composici6n, la funci6n o la utilidad de la presente invenci6n, que el polfmero del acido acrflico puede actuar como vehfculo en varias realizaciones). En otras realizaciones, las composiciones adicionalmente comprenden uno o mas materiales de vehfculo. Tales materiales de vehfculo, entre los que aquf son utiles, incluyen agentes de adherencia, modificadores de la viscosidad, diluyentes, tensioactivos, moduladores de espuma, activadores del per6xido, agentes estabilizantes del per6xido, materiales abrasivos, agentes modificadores del pH, humectantes, agentes de sensaci6n bucal, edulcorantes, saborizantes, colorantes y sus combinaciones. Se comprende que aunque pueden diferir los atributos generales de cada una de las categorfas anteriores de los materiales, puede haber algunos atributos comunes, y cualquier material dado puede servir para multiples prop6sitos dentro de dos o mas categorfas de materiales. Preferiblemente, tales materiales de vehfculo se seleccionan para compatibilidad con el complejo de per6xido y con otros ingredientes de la composici6n.

Preferiblemente, la composici6n comprende un alcohol inferior (es decir, C2 �C5), preferiblemente en el que se disuelve el polfmero del acido acrflico. Un alcohol inferior preferido es el etanol. En una realizaci6n, la composici6n comprende una soluci6n alcoh6lica del polfmero del acido acrflico, que comprende de 50 a 60%, en volumen, de alcohol. Como se coment6 antes, preferiblemente el polfmero del acido acrflico es sustantivo con los dientes y forma una pelfcula sobre ellos. En una realizaci6n, se aumenta una adherencia tal usando modificadores reol6gicos que controlan y mantienen la viscosidad de la composici6n en alrededor de 10.000 a aproximadamente 700.000 cP, preferiblemente por debajo de aproximadamente 400.000 cP, y lo mas preferiblemente alrededor de 200.000 cP. Los modificadores reol6gicos adecuados incluyen cPVP, petrolato y silicona.

En varias realizaciones, el vehfculo comprende un agente de adherencia. Como aquf se refiere, un agente de adherencia es un material, o una combinaci6n de materiales, que refuerza la retenci6n del complejo de per6xido en la superficie de la cavidad bucal sobre la que se aplica la composici6n. Tales agentes de adherencia incluyen adhesivos, materiales formadores de pelfcula, reforzantes de la viscosidad y sus combinaciones. Tales materiales incluyen polfmeros organicos hidr6filos, polfmeros organicos hidr6fobos, gomas de silicona, sflices, y sus combinaciones. Preferiblemente, los agentes de adherencia estan presentes en un nivel de 0,01 a 75%, opcionalmente de 1 a 40%.

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Los polfmeros organicos hidr6filos utiles aquf incluyen los polietilenglicoles, polfmeros ini6nicos de 6xido de etileno, copolfmeros de bloque de 6xido de etileno y 6xido de propileno, polfmeros de carboximetileno, polivinilpirrolidona (PVP) y sus mezclas. Preferiblemente, los polfmeros hidr6filos no acuosos utiles en la practica de la presente invenci6n proporcionan a la composici6n una viscosidad en el intervalo entre aproximadamente 10.000 a 600.000 cP.

Los polfmeros hidr6filos tambien incluyen los polfmeros de polietilenglicoles y 6xido de etileno que tienen la f6rmula general:

HOCH2(CH2OCH2)nOH

en la que n representa el numero medio de grupos de oxietileno. Los polietilenglicoles disponibles de Dow Chemical (Midland, Michigan, EE.UU.) se designan mediante un numero tal como 200, 300, 400, 600, 2000, que representa el peso molecular medio aproximado del polfmero. Los polietilenglicoles 200, 300, 400 y 600 son lfquidos viscosos transparentes a temperatura ambiente, y se prefieren para uso en la practica de la presente invenci6n.

Otro polfmero hidr6filo util aquf esta comprendido por un copolfmero de bloque ini6nico, soluble en agua, de 6xido de etileno y 6xido de propileno de la f6rmula: HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)cH. Preferiblemente, el copolfmero de bloque se escoge (con respecto a "a", "b" y "c") de tal modo que el constituyente de 6xido de etileno comprende de aproximadamente 65% a aproximadamente 75%, en peso, de dicha molecula de copolfmero y el copolfmero tiene un peso molecular medio de aproximadamente 2000 a aproximadamente 15000, estando el copolfmero presente en la composici6n para el cuidado bucal.

Un copolfmero de bloque util aquf es el Pluraflo® L1220, comercializado por BASF, Mount Olive, New Jersey, EE.UU., que tiene un peso molecular medio de aproximadamente 9800. El bloque de poli(6xido de etileno) hidr6filo supone aproximadamente 65% en peso del polfmero.

Los polfmeros organicos utiles como agentes reforzantes de la adherencia incluyen polfmeros hidr6filos tales como los carb6meros tales como los polfmeros de carboximetileno tales como los polfmeros del acido acrflico, y los copolfmeros del acido acrflico. El carboxipolimetileno es un polfmero vinflico ligeramente acido con grupos carboxilo activos. Un carboxipolimetileno es el Carbopol® 974 comercializado por Noveon, Inc., Cleveland, Ohio, EE.UU.

Los materiales organicos hidr6fobos utiles como agentes reforzantes de la adherencia en la practica de la presente invenci6n incluyen materiales hidr6fobos tales como las ceras tales como la cera de abeja, aceite mineral, mezclas de aceite mineral y polietileno (por ejemplo, el Plastigel®, comercializado por Lyne Laboratories, Broc�ton, Massachussetts, EE.UU.), petrolato, petrolato blanco, parafina lfquida, mezclas de un copolfmero de butano/etileno/estireno hidrogenado (por ejemplo, el Versagel®, comercializada por Penreco, Houston, Texas, EE.UU.), polfmeros y copolfmeros de acrilato y acetato de vinilo, ceras de polietileno, polfmeros de silicona como se comenta aquf mas adelante y copolfmeros de polivinilpirrolidona/acetato de vinilo. En unas realizaciones de la presente invenci6n que contienen un polfmero hidr6fobo, este esta presente en una relaci6n de aproximadamente 1 a aproximadamente 85% en peso de la composici6n.

Los polfmeros de silicona utiles aquf incluyen, pero no se limitan a ellos, los adhesivos de silicona, elast6meros de silicona, fluidos de silicona, resinas de silicona, gomas de silicona y sus mezclas. En una realizaci6n, el vehfculo comprende una composici6n de un adhesivo sensible a la presi6n (PSA), que incluye las que son muy conocidas en la tecnica. Generalmente, los PSA a base de silicona se producen mediante condensaci6n de una resina de silicona y un organosiloxano, tal como un polidiorganosiloxano. Los polfmeros de silicona adecuados incluyen el copolfmero producto de mezclar un polidiorganosiloxano terminado en silanol, tal como el polidimetilsiloxano, con una resina de silicona que contiene silanol, en el que los grupos del polidiorganosiloxano experimentan una reacci6n de condensaci6n con los grupos silanol de la resina de silicona de modo que el polidiorganosiloxano se reticula ligeramente mediante la resina de silicona (es decir, las cadenas de polidiorganosiloxano se unen entre sf por medio de las moleculas de resina para proporcionar una cadena ramificada y cierta reticulaci6n y/o una pequera cantidad de caracter de red) para formar el adhesivo de silicona sensible a la presi6n. Un catalizador, por ejemplo un material alcalino tal como amoniaco, hidr6xido de amonio o carbonato de amonio, se puede mezclar con el polidiorganosiloxano terminado en silanol y la resina de silicona para fomentar la reacci6n de reticulaci6n. La copolimerizaci6n de la resina de silicona con el polidiorganosiloxano terminado en silanol proporciona una propiedad de autoadherencia y una matriz elast6mera blanda adherente. La modificaci6n de la relaci6n de la resina de silicona al polidiorganosiloxano del adhesivo sensible a la presi6n modifica la pegajosidad de la composici6n para el cuidado bucal. Por ejemplo, los PSA estan disponibles en Dow-Corning Corporation, Midland, Michigan, EE.UU., bajo la marca comercial BIO-PSA. Un agente de adherencia preferido es el Dow Corning Silicone Adhesive 8-7016 comercializado por Dow-Corning Corporation. El adhesivo sensible a la presi6n a base de silicona esta presente en las composiciones blanqueadoras lfquidas de la presente invenci6n en una concentraci6n de 0,5 a 99%, opcionalmente de 5 a 60%, opcionalmente de 10 a 40%.

Las gomas de silicona utiles aquf incluyen los polidiorganosiloxanos de alto peso molecular que tienen una viscosidad, a 25oC, de aproximadamente 500.000 cS hasta aproximadamente 50.000.000 cS. Tales gomas de silicona incluyen las de polidiorganosiloxanos con un peso molecular medio mayor que 500000. Las gomas de

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polisiloxano para uso aquf pueden ser lineales o cfclicas, y ramificadas o no ramificadas. Los sustituyentes pueden tener cualquier estructura con tal que los polisiloxanos resultantes sean hidr6fobos, no sean irritantes, t6xicos o perjudiciales de otra manera cuando se aplican en la cavidad bucal, y sean compatibles con los demas componentes de la composici6n. Los ejemplos especfficos de gomas de siloxano incluyen el polidimetilsiloxano, copolfmero de metilvinilsiloxano, copolfmero de poli(dimetilsiloxano, difenilo, metilvinilsiloxano) y sus mezclas. Las gomas de silicona incluyen las que estan disponibles comercialmente, tal como la SE30, comercializada por General Electric.

Los fluidos de polisiloxano utiles aquf incluyen los que tienen una viscosidad, a 25oC, de 1 a 1.000 cS, preferiblemente de 2 a 500 cS, y opcionalmente de 5 a 400 cS. Los fluidos de polisiloxano para uso aquf pueden ser lineales o cfclicos, y pueden estar sustituidos con una amplia variedad de sustituyentes (que incluyen los descritos anteriormente). Los sustituyentes preferidos incluyen los sustituyentes de metilo, etilo y fenilo. Los fluidos de polisiloxano adecuados incluyen polfmeros de polisiloxano lineales, tales como la dimeticona y otros materiales de polisiloxano analogos de baja viscosidad, preferiblemente con una viscosidad a 25oC de 200 cS o menos y ciclometicona, y otros siloxanos cfclicos con por ejemplo una viscosidad a 25oC de 200 cS o menos. Los ejemplos comerciales de materiales que son adecuados para uso aquf incluyen los fluidos de la serie DC200 comercializados por Dow-Corning Corporation y los de la serie AK Fluid comercializados por Wac�er-Chemie GmbH, Munich, Alemania.

Los agentes de adherencia tambien incluyen materiales inorganicos. Tales materiales inorganicos incluyen polfmeros de silicona tales como los compuestos de sflice amorfa que actuan como agentes espesantes (por ejemplo, la sflice ahumada Cab-o-sil® comercializada por Cabot Corporation, Boston, Massachussetts, EE.UU.; y el Sylox 15, tambien conocido como Sylodent 15, comercializado por la Davison Chemical Division de W.R. Grace � Co., Columbia, Maryland, EE.UU.).

Entre los agentes espesantes que aquf son utiles se incluyen los polfmeros de carboxivinilo, carragenanos (tambien conocidos como musgos de Irlanda, y mas particularmente el iota-carragenano), polfmeros celul6sicos tales como la hidroxietilcelulosa, carboximetilcelulosa (carmellosa) y sus sales (por ejemplo, carmellosa de sodio), gomas naturales tales como la �araya, xantano, goma arabiga y tragacanto, silicato coloidal de magnesio y aluminio, sflice coloidal y sus mezclas. Opcionalmente, uno o mas agentes espesantes estan presentes en una cantidad total de 0,01 a 15%, por ejemplo 0,1 a 10% 6 0,2 a 5%, en peso de la composici6n.

Entre los modificadores de la viscosidad que aquf son utiles se incluye el aceite mineral, petrolato, arcillas y arcillas organomodificadas, sflice y sus mezclas. En varias realizaciones, tales modificadores de la viscosidad son capaces de inhibir la sedimentaci6n o separaci6n de ingredientes o fomentar la redispersabilidad con la agitaci6n de una composici6n lfquida. Opcionalmente, uno o mas modificadores de la viscosidad estan presentes en una cantidad total de 0,01 a 10%, por ejemplo 0,1 a 5%, en peso de la composici6n.

Entre los diluyentes que aquf son utiles se incluyen los materiales o las combinaciones de materiales que son capaces de disolver y/o suspender otros componentes de la composici6n. En varias realizaciones, los diluyentes son capaces de ajustar la viscosidad de la composici6n, opcionalmente en combinaci6n con modificadores de la viscosidad (como se coment6 aquf) y otros componentes de la composici6n. Preferiblemente la composici6n no es acuosa, es decir, no contiene cantidades apreciables de agua qufmicamente no unida. En una realizaci6n, la composici6n comprende menos que aproximadamente 5% de agua. Los diluyentes incluyen la glicerina y los alcoholes inferiores, por ejemplo el etanol. Opcionalmente, los diluyentes estan presentes en las composiciones blanqueadoras lfquidas no acuosas de la presente invenci6n en cantidades de 0,1 a 98%, opcionalmente en varias realizaciones de 0,5 a 70%, de 0,5 a 50%, de 0,5 a 35%.

Entre los tensioactivos que aquf son utiles se incluyen los tensioactivos ani6nicos, ini6nicos y anf6teros. Los tensioactivos se pueden usar, por ejemplo, para proporcionar una mejora de la estabilidad de la formulaci6n, para ayudar en la limpieza de la superficiede la cavidad bucal por medio de detergencia, y para proporcionar espuma con la agitaci6n, por ejemplo durante el cepillado con una composici6n dentffrica de la invenci6n. Los tensioactivos ani6nicos adecuados incluyen las sales solubles en agua de alquil-sulfatos C8-20, monogliceridos sulfonados de acidos grasos C8-20, sarcosinatos, tauratos y sus mezclas. Los ejemplos ilustrativos de estos y otros tensioactivos son el lauril-sulfato de sodio, monoglicerido de coco-sulfonato de sodio, lauril-sarcosinato de sodio, lauril-isoetionato de sodio, lauret-carboxilato de sodio, dodecil-bencenosulfonato de sodio, y sus mezclas. Los tensioactivos ini6nicos adecuados incluyen los poloxameros, polioxietileno de esteres de sorbitan, etoxilatos de alcoholes grasos, etoxilatos de alquilfenol, 6xidos de amina terciaria, 6xidos de fosfina terciaria, dialquil-sulf6xidos y sus mezclas. Los tensioactivos anf6teros adecuados incluyen los derivados de las aminas alifaticas secundarias y terciarias C8-20 que tienen un grupo ani6nico tal como el carboxilato, sulfato, sulfonato, fosfato o fosfonato. Un ejemplo adecuado es la cocoamidopropil betafna. Opcionalmente, uno o mas tensioactivos estan presentes en una cantidad total de 0,01 a 10%, por ejemplo 0,05 a 5% 6 0,1 a 2%. Preferiblemente, el tensioactivo es ini6nico y compatible con los compuestos de per6xido tal como el poli(6xido de etileno). Los tensioactivos ini6nicos estan presentes en realizaciones de la invenci6n en niveles de 0,01 a 1%.

Los moduladores de espuma utiles aquf incluyen los materiales capaces de aumentar la cantidad, el espesor o la estabilidad de la espuma generada por la composici6n (por ejemplo, composiciones dentffricas) con la agitaci6n. Se puede usar cualquier modulador de espuma bucalmente aceptable, incluidos los polietilenglicoles (PEG), tambien

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conocidos como polioxietilenos. Son adecuados los PEG de alto peso molecular, que incluyen los que tienen un peso molecular medio de 200000 a 7000000, por ejemplo 500000 a 5000000 6 1000000 a 2500000. Opcionalmente, uno o mas PEG estan presentes en una cantidad total de 0,1 a 10%, por ejemplo 0,2 a 5% 6 0,25 a 2%.

Los humectantes utiles aquf incluyen alcoholes polihidroxflicos tales como la glicerina, sorbitol, xilitol o PEG de bajo peso molecular. En varias realizaciones, los humectantes son capaces de evitar el endurecimiento de las composiciones en forma de pasta o gel con la exposici6n al aire. En varias realizaciones, los humectantes tambien actuan como edulcorantes. Opcionalmente, uno o mas humectantes estan presentes en una cantidad total de 1 a 50%, por ejemplo 2 a 25% 6 5 a 15%.

Opcionalmente, en las composiciones de la presente invenci6n que comprenden un per6xido se incorporan activadores del per6xido, tales como el bicarbonato de sodio, carbonato de sodio, gluconato de manganeso. El activador es relativamente no activo con el agente blanqueador de per6xido de las composiciones lfquidas no acuosas. En varias realizaciones, el activador es utilizable para reaccionar con el per6xido para liberar oxfgeno cuando la composici6n blanqueadora lfquida aplicada a los dientes se pone en contacto con la saliva en la cavidad bucal. Opcionalmente, el activador del per6xido esta presente en las realizaciones de esta invenci6n con una concentraci6n de 0,1 a 50%.

Los agentes modificadores del pH entre los que aquf son utiles incluyen agentes acidificantes para rebajar el pH, agentes basificantes para elevar el pH, y agentes de tamponamiento para controlar el pH dentro de un intervalo deseado. Por ejemplo, se puede incluir uno o mas compuestos seleccionados de agentes acidificantes, basificantes y de tamponamiento para proporcionar un pH de 2 a 10, o en varias realizaciones de 2 a 8, de 3 a 9, de 4 a 8, de 5 a 7, de 6 a 10, y de 7 a 9. Se puede usar cualquier agente modificador del pH bucalmente aceptable, incluidos sin limitaci6n los acidos carboxflicos, fosf6ricos y sulf6nicos, sales acidas (por ejemplo, citrato monos6dico, citrato dis6dico, malato monos6dico), hidr6xidos de un metal alcalino tal como el hidr6xido de sodio, carbonatos tal como el carbonato de sodio, bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos (por ejemplo, fosfato monos6dico, fosfato tris6dico, sales de pirofosfato), imidazol y sus mezclas. Opcionalmente, uno o mas agentes modificadores del pH estan presentes en una cantidad total eficaz para mantener la composici6n en un intervalo de pH bucalmente aceptable.

Los agentes de sensaci6n bucal incluyen materiales que comunican una textura u otra sensaci6n deseable durante el uso de la composici6n. Tales agentes incluyen las sales de bicarbonato, que en varias realizaciones comunican a los dientes y las encfas una "sensaci6n a limpio" debido a la efervescencia y liberaci6n de di6xido de carbono. Se puede usar cualquier bicarbonato bucalmente aceptable, incluidos sin limitaci6n los bicarbonatos de un metal alcalino tales como los bicarbonatos de sodio y potasio, el bicarbonato de amonio, y sus mezclas. Opcionalmente, una o mas sales de bicarbonato estan presentes en una cantidad total de 0,1 a 50%, por ejemplo 1 a 20%.

Entre los saborizantes que aquf son utiles se incluye cualquier material o mezcla de materiales utilizable para reforzar el sabor de la composici6n. Se puede usar cualquier saborizante natural o sintetico bucalmente aceptable, tales como los aceites saborizantes, aldehfdos saborizantes, esteres, alcoholes, materiales similares, y sus combinaciones. Los saborizantes incluyen la vainilla, salvia, mejorana, aceite de perejil, aceite de menta verde, aceite de canela, aceite de gualteria (salicilato de metilo), aceite de menta, aceite de clavo, aceite de laurel, aceite de anfs, aceite de eucalipto, aceites cftricos, aceites y esencias frutales que incluyen los derivados del lim6n, naranja, lima, pomelo, albaricoque, platano, uva, manzana, fresa, cereza, pira, sabores derivados de los granos y los frutos secos tales como el cafe, cacao, cola, cacahuete, almendra, saborizantes absorbidos y encapsulados, y sus mezclas. Aquf tambien dentro de los saborizantes se engloban los ingredientes que proporcionan fragancia y/u otro efecto sensorial en la boca, incluyendo los efectos de enfriamiento o calentamiento. Tales ingredientes incluyen el mentol, acetato de mentilo, lactato de mentilo, alcanfor, aceite de eucalipto, eucaliptol, anetol, eugenol, canela, oxanona, α-irisona, propenil gualetol, timol, linalol, benzaldehfdo, cinamaldehfdo, N-etil-p-mentan-3-carboxamina, N,2,3-trimetil-2-isopropilbutanamida, 3-1-mentoxipropano -1,2-diol, cinamaldehfdo glycerol acetal (CGA), metona glicerol acetal (MGA) y sus mezclas. Opcionalmente, uno o mas saborizantes estan presentes en una cantidad total de 0,01 a 5%, opcionalmente en varias realizaciones de 0,05 a 2%, de 0,1 a 2,5%, y de 0,1 a 0,5%.

Entre los edulcorantes que aquf son utiles se incluyen edulcorantes naturales o artificiales, nutritivos o no nutritivos, bucalmente aceptables. Tales edulcorantes incluyen la dextrosa, polidextrosa, sucrosa, maltosa, dextrina, azucar invertido seco, manosa, xilosa, ribosa, fructosa, levulosa, galactosa, jarabe de mafz (incluido el jarabe de mafz de alta fructosa y los s6lidos de jarabe de mafz), almid6n parcialmente hidrolizado, hidrolisato de almid6n hidrogenado, sorbitol, manitol, xilitol, maltitol, isomalta, aspartamo, neotamo, sacarina y sus sales, sucralosa, edulcorantes intensos a base de dipeptidos, ciclamatos, dihidrocalconas y sus mezclas. Opcionalmente, uno o mas edulcorantes estan presentes en una cantidad total que depende considerablemente del(de los) edulcorante(s) particular(es) seleccionado(s), pero tfpicamente estan en unos niveles de 0,005 a 5%, opcionalmente de 0,01 a 1%.

Entre los colorantes que aquf son utiles se incluyen pigmentos, tintes, lacas y agentes que comunican un particular lustre o reflectancia, tales como los agentes de perlado. En varias realizaciones, los colorantes son capaces de proporcionar un revestimiento blanco o ligeramente coloreado sobre la superficie dental, para actuar como indicadores de localizaciones en la superficie dental que se ha puesto eficazmente en contacto con la composici6n, y/o para modificar la apariencia, en particular el color y/o la opacidad, de la composici6n para reforzar su atractivo

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para el consumidor. Se puede usar cualquier colorante bucalmente aceptable, incluido el talco, mica, carbonato de magnesio, carbonato de calcio, silicato de magnesio, silicato de magnesio y aluminio, sflice, di6xido de titanio, 6xido de cinc, 6xidos de hierro rojo, amarillo, marr6n y negro, ferrocianuro de amonio ferrico, violeta de manganeso, azul de ultramar, mica recubierta con di6xido de titanio, oxicloruro de bismuto, tintes FD�C, y sus mezclas. Opcionalmente, uno o mas colorantes estan presentes en una cantidad total de 0,001 a 20%, por ejemplo 0,01 a 10% 6 0,1 a 5%.

En una realizaci6n, la presente invenci6n proporciona unas composiciones que comprenden:

a) de 0,5 a 60% de un compuesto activo, preferiblemente un composite de per6xido que comprende per6xido

de hidr6geno y un polfmero heterocfclico de N-vinilo;

b) de 0,2 a 60% de un polfmero acrflico segun se define en la reivindicaci6n 1, y

c) de 0,5 a 99,5% de alcohol etflico.

Opcionalmente, la composici6n adicionalmente comprende uno o mas componentes que incluyen de 1 a 50% de un copolfmero de bloque de 6xido de etileno y 6xido de propileno, de 1 a 30% de un petrolato, de 1 a 40% de polivinilpirrolidona, y de 1 a 40% de per6xido de hidr6geno.

Metodos de fabricaci6n

Las composiciones de la presente invenci6n se fabrican mediante cualquier variedad de metodos, que incluyen aradir y mezclar los ingredientes de la composici6n en un recipiente adecuado, tal como un dep6sito de acero inoxidable, dotado con un mezclador. En una realizaci6n, los componentes de la composici6n se araden al recipiente de mezcladura en el orden siguiente: polfmero adhesivo, diluyente, ingredientes espesantes, composite de per6xido (u otro compuesto activo) y un saborizante, colorante o edulcorante cualquiera. En una realizaci6n, el polfmero adhesivo se disuelve en alcohol etflico a temperatura ambiente. Luego se arade el Pluraflo IA370 y el petrolato, y la soluci6n se mezcla durante cinco minutos. Se arade el per6xido u otro compuesto activo, y la soluci6n se mezcla durante 20 minutos hasta que la mezcla es homogenea. Los ingredientes adicionales, tales como los saborizantes, colorantes o edulcorantes se araden en cualquier momento durante el procedimiento de mezcladura, pero en varias realizaciones tales ingredientes se araden preferiblemente al final o cerca del final.

Metodos

La presente invenci6n proporciona unos metodos no terapeuticos para el blanqueamiento de la superficie de los dientes que usan unas composiciones segun la presente invenci6n. Como aquf se refiere, "diente" o "dientes" se refiere a dientes naturales, dentaduras, placas dentales, rellenos, fundas, coronas, puentes, implantes dentales, y cualquier otra pr6tesis dental de superficie dura fijada permanente o temporalmente en el interior de la cavidad bucal. Como aquf se usa, "blanqueamiento" se refiere a un cambio de la apariencia visual de un diente, preferiblemente de tal modo que el diente tenga un tono mas brillante. El aumento de la blancura de una superficie dental se puede observar visualmente, por ejemplo con ayuda de unas cartas o calibres para la comparaci6n del color, o medir mediante colorimetrfa, usando cualquier instrumento adecuado tal como un Minolta Chromameter, por ejemplo el modelo CR-400 (Minolta Corp., Ramsey, NJ). Por ejemplo, el instrumento se puede programar para medir valores Hunter Lab o valores L*a*b* segun la norma establecida por el "International Committee of Illumination" (CIE). El sistema L*a*b* proporciona una representaci6n numerica del espacio de color tridimensional, donde L* representa el eje de luminosidad, a* representa el eje rojo-verde y b* representa el eje amarillo-azul. Tfpicamente, los ejes L* y b* son de la mayor aplicabilidad para la medida de la blancura del diente. El aumento de la blancura se puede calcular a partir de las diferencias de los valores L*, a* y b* antes y despues del tratamiento, o entre superficies sin tratar y tratadas. Un parametro util es el LE* calculado como la rafz cuadrada de la suma de las diferencias de los cuadrados de los valores de L*, a* y b*, usando la f6rmula:

�E����������� ��������� �������������

Un mayor valor de LE* indica un mayor aumento de la blancura. En varias realizaciones, el metodo de la presente invenci6n puede producir un LE* de al menos aproximadamente 1, o al menos aproximadamente 3, o al menos aproximadamente 4, o al menos aproximadamente 5.

Por consiguiente, la presente invenci6n proporciona unos metodos para el blanqueamiento de la superficie de los dientes, que comprende aplicar a la superficie una cantidad segura y eficaz de un compuesto de per6xido o un complejo de per6xido y un polfmero acrflico segun se define en la reivindicaci6n 1. Como aquf se refiere, "aplicar" se refiere a cualquier metodo mediante el cual se pone el complejo de per6xido en contacto con la superficie de los dientes. En varias realizaciones, tales metodos comprenden la aplicaci6n directa de una composici6n mediante metodos tales como enjuagado, pintado y cepillado. En varias realizaciones, la aplicaci6n de la composici6n comprende el uso de un dispositivo de aplicaci6n que ayude a mantener el contacto del complejo con la superficie del diente durante un tiempo suficiente a fin de permitir el blanqueamiento.

Los dispositivos de aplicaci6n adecuados incluyen cubetas dentales, piezas bucales, hilos, fibras, palillos, tiras y cintas. Las tiras que aquf son utiles comprenden polfmeros, materiales tejidos naturales y sinteticos, material no tejido, lamina, papel, caucho y sus combinaciones. Preferiblemente, el material de las tiras es sustancialmente

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insoluble en agua. Los polfmeros adecuados incluyen el polietileno, acetato de etilvinilo, poliesteres, alcohol etilvinflico, fluoroplasticos, y sus combinaciones. En varias realizaciones, el material de las tiras es generalmente menor que aproximadamente 1 mm (milfmetro) de espesor, opcionalmente menor que aproximadamente 0,05 mm de espesor, opcionalmente aproximadamente 0,001 mm a aproximadamente 0,03 mm de espesor. La forma de las tiras es cualquier forma y tamaro que cubra la superficie bucal deseada. En una realizaci6n, la longitud del material de la tira es de aproximadamente 2 cm (centfmetros) a aproximadamente 12 cm, en otra realizaci6n de aproximadamente 4 cm a aproximadamente 9 cm. El ancho del material de la tira tambien depende del area de la superficie bucal a cubrir. Generalmente, el ancho de la tira es de aproximadamente 0,5 cm a aproximadamente 4 cm, en una realizaci6n de aproximadamente 1 cm a aproximadamente 2 cm. El material de la tira puede comprender bolsillos superficiales, opcionalmente rellenos mediante una composici6n de esta invenci6n a fin de proporcionar reservorios de complejo de per6xido. En la patente de EE.UU. 6.514.484, a Rajaiah, et al., expedida el 4 de Febrero de 2003, se describen unas tiras que son utiles aquf.

En una realizaci6n preferida, la composici6n blanqueadora se aplica usando una tecnica de "paint on". Un pequero dispositivo de aplicaci6n, tal como un cepillo o una espatula, se reviste con una composici6n de esta invenci6n y luego la composici6n se pone sobre la superficie del diente. Preferiblemente, la composici6n se pulveriza uniformemente sobre dichas superficies, con una cantidad de complejo de per6xido suficiente para suministrar una cuantfa capaz de blanquear.

La presente invenci6n tambien proporciona unos metodos para efectuar la liberaci6n controlada de una especie de per6xido oxidante sobre la superficie del diente, que comprende poner la superficie en contacto con un composite de per6xido de la presente invenci6n. Como aquf se refiere, tal liberaci6n controlada en varias realizaciones comprende una liberaci6n prolongada del complejo de per6xido. Sin limitar el mecanismo, la funci6n o la utilidad de la presente invenci6n, en algunas realizaciones el contacto con la saliva provoca la liberaci6n de una cantidad eficaz de compuesto activo de per6xido desde la matriz polfmera reticulada en el sitio del diente aplicado durante un periodo de tiempo. Preferiblemente, la composici6n se pone en contacto con la superficie del diente durante al menos aproximadamente 30 segundos, opcionalmente al menos aproximadamente 1 minuto.

En varias realizaciones, se prefiere que el sujeto no coma o beba mientras que la composici6n este en contacto con la superficie dental. La composici6n blanqueadora se puede retirar como y cuando se requiera, y a voluntad, mediante el empleo de procedimientos estandar de higiene bucal, tales como cepillado, o mediante enjuagado, por ejemplo, con un enjuague bucal. El procedimiento se puede repetir varias veces hasta que se consigan los resultados de blanqueamiento deseados.

A continuaci6n se ilustra la presente invenci6n por medio de los siguientes ejemplos no limitativos.

Ejemplo 1

Se fabric6 una composici6n que no era segun la presente invenci6n, de la siguiente manera:

% en peso

polfmero VS 80 Silicone "Plus" de 3M

20

alcohol etflico

35

cPVP-H2O2 en polvo

20

Pluraflo L4370

10

petrolato blanco nieve

15

Tot� �

100

El polfmero adhesivo VS 80 se disolvi6 en alcohol etflico. Luego se aradi6 el Pluraflo y el petrolato, y se mezcl6 la soluci6n durante cinco minutos. Se aradi6 el per6xido y se mezcl6 la soluci6n durante 20 minutos hasta que la mezcla fue homogenea.

Ejemplo 2

Se fabric6 una composici6n de la presente invenci6n de la siguiente manera:

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% en peso

Luvimer 100P

18

alcohol etflico

35

cPVP-H2O2 en polvo

27

Pluraflo L4370

10

petrolato blanco nieve

10

Tot� %

100

La composici6n se fabric6 mediante un procedimiento generalmente como se describi6 anteriormente en el Ejemplo

1. Ejemplo 3 Se fabric6 una composici6n de la presente invenci6n de la siguiente manera:

% en peso

Luvimer 100P

20

alcohol etflico

35

cPVP-H2O2 en polvo

25

Pluraflo L4370

10

petrolato blanco nieve

10

Tot� %

100

La composici6n se fabric6 mediante un procedimiento generalmente como se describi6 anteriormente en el Ejemplo

1.

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Claims (16)

1. REIVINDICACIONES

   1.-Una composici6n para el cuidado bucal, que comprende:

   (a)

   un agente blanqueador; y

   (b)

   un polfmero acrflico formador de pelfcula, en la que el polfmero acrflico formador de pelfcula comprende un copolfmero de una unidad mon6mera primera seleccionada del grupo consistente en acido acrflico y acido metacrflico, con una unidad mon6mera segunda seleccionada del grupo consistente en acrilatos, acrilamidas y acetatos de vinilo, en la que el polfmero es un terpolfmero que comprende una combinaci6n de dichas unidades mon6meras segundas.

2. 2.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 1, en la que dicho polfmero es un terpolfmero de acrilato de t-butilo, acrilato de etilo y acido metacrflico.
3. 3.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 1, que comprende de 0,2 a 60% de dicho polfmero.
4. 4.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 3, que comprende de 10 a 30% de dicho polfmero.
5. 5.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 1, en la que dicho agente blanqueador comprende un compuesto de per6xido seleccionado del grupo consistente en per6xido de hidr6geno, compuestos de per6xido organico, peroxiacidos y sus mezclas.
6. 6.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 5, en la que dicho compuesto de per6xido comprende per6xido de hidr6geno.
7. 7.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 6, en la que dicho compuesto de per6xido comprende un complejo de per6xido de hidr6geno y un polfmero heterocfclico de N-vinilo.
8. 8.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 1, en la que dicha composici6n es sustancialmente no acuosa, y adicionalmente comprende un alcohol inferior.
9. 9.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 8, que adicionalmente comprende un agente de adherencia seleccionado del grupo consistente en polfmeros de silicona, ceras, aceite mineral, petrolato, polfmeros hidr6filos, sflices y sus mezclas.
10. 10.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 8, que adicionalmente comprende un polfmero hidr6filo seleccionado del grupo consistente en polietilenglicoles, polfmeros ini6nicos de 6xido de etileno, copolfmeros de bloque de 6xido de etileno y 6xido de propileno, polfmeros de carboximetileno, polivinilpirrolidona, y sus mezclas.
11. 11.-Una composici6n para el cuidado bucal segun la reivindicaci6n 8, que adicionalmente comprende un polfmero de silicona seleccionado del grupo consistente en adhesivos de silicona, elast6meros de silicona, fluidos de silicona, resinas de silicona, gomas de silicona y sus mezclas.
12. 12.-Un metodo no terapeutico de administraci6n de un compuesto activo para el cuidado bucal, que comprende aplicar a la superficie dental una cantidad segura y eficaz de un compuesto activo para el cuidado bucal y un polfmero de acido acrflico que es un terpolfmero de acrilato de t-butilo, acrilato de etilo y acido metacrflico.
13. 13.-Un metodo segun la reivindicaci6n 12, en el que dicho compuesto activo para el cuidado bucal es un agente blanqueador.
14. 14.-Un metodo segun la reivindicaci6n 13, en el que dicho agente blanqueador comprende un compuesto de per6xido.
15. 15.-Un metodo segun la reivindicaci6n 14, en el que dicho compuesto de per6xido comprende per6xido de hidr6geno.
16. 16.-Un metodo segun la reivindicaci6n 15, en el que dicho compuesto de per6xido comprende un composite de per6xido de hidr6geno y un polfmero heterocfclico de N-vinilo.