BR9810008A - Derivado de 3-subistituìdo 3,4,5,6,7,8-haxaidropirido [3',4' : 4, 5] tieno [2,3-d] pirimidina, e, uso do mesmo. - Google Patents

Derivado de 3-subistituìdo 3,4,5,6,7,8-haxaidropirido [3',4' : 4, 5] tieno [2,3-d] pirimidina, e, uso do mesmo.

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Karsten Wicke
Han-J Rgen Teschendorf
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Franz Emling
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Abstract

"DERIVADO DE 3-SUBSTITUìDO 3,4,5,6,7,8-HEXAIDROPIRIDO[3',4':4, 5]TIENO[2, 3-D]PIRIMIDINA, E, USO DO MESMO". A invenção refere-se a derivados de 3-substituído pirido[3',4':4, 5] tieno[2, 3-d]pirimidina de fórmula I em que R¹ é um átomo de hidrogênio, grupo alquila C~ 1~-C~ 4~, grupo acetila, radical fenilalquila C~ 1~-C~ 4~, o sistema aromático sendo opcionalmente substituído por halogênio, ou grupos C~ 1~-C~ 4~-alquila, trifluorometila, hidroxila, C~ 1~-C~ 4~ alcoxi, amino, ciano ou nitro, ou sendo um radical fenilalcanona, sendo possível a substituição do grupo fenila por halogênio. R² significa um grupo fenila, piridila, pirimidinila ou pirazinila que é opcionalmente mono- ou di-substituido por átomos de halogênio ou grupos C~ 1~-C~ 4~-alquila, trifluorometila, trifluorometóxi, hidroxila, C~ 1~-C~ 4~ alcoxi, amino, monometilamino, dimetilamino ciano ou nitro e que pode ser fundido a um núcleo benzênico que pode ser opcionalmente mono- ou di-substituído por átomos de halogênio ou grupos C~ 1~-C~ 4~-alquila, hidroxila, trifluorometila, C~ 1~-C~ 4~ alcoxi, amino, ciano ou nitro, e pode conter 1 átomo de nitrogênio, ou a um anel de 5 ou 6 membros que pode conter 1-2 átomos de oxigênio, A representa NH ou um átomo de oxigênio, Y é CH~ 2~, CH~ 2~-CH~ 2~, CH~ 2~-CH~ 2~-CH~ 2~, ou CH~ 2~CH, Z representa um átomo de nitrogênio, átomo de carbono ou CH sendo possível para a ligação entre Y e Z ser também dupla, e n representa o número 2, 3 ou 4. A invenção está também relacionada com os sais fisiologicamente compatíveis dos derivados de 3-substituído pirido[3',4': 4,5] tieno[2, 3-d]pirimidina da invenção. Os compostos da invenção apresentam um alto nível de afinidade com os receptores de serotonina 5-HT~ 1B~ 5-HT~ 1D~ e 5-HT~ 1A~. A afinidade pelos referidos receptores é aproximadamente igual, pelo menos da mesma ordem de grandeza. Alguns dos compostos da invenção têm boa capacidade para inibir a recaptura de serotonina, uma propriedade usada na maioria dos antidepressivos.
BR9810008-4A 1997-06-13 1998-05-29 Derivado de 3-subistituìdo 3,4,5,6,7,8-haxaidropirido [3',4' : 4, 5] tieno [2,3-d] pirimidina, e, uso do mesmo. BR9810008A (pt)

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