BR112018071831B1

BR112018071831B1 - Composição de higiene pessoal, método não terapêutico de redução do suor e/ou odor corporal, método não terapêutico de eliminação de bactérias, método de formação de uma composição de higiene pessoal de irritação reduzida e uso não terapêutico de agente ativo antitranspirante

Info

Publication number: BR112018071831B1
Application number: BR112018071831-9A
Authority: BR
Inventors: Long Pan; Jung SEO; Zeenat Nabi; Shujiang Cheng; Nadia Soliman; Laurence Du-Thumm; Diana Scala; Nick Holerca; Kyle Robbins; Rahul Patel
Original assignee: Colgate-Palmolive Company
Priority date: 2016-05-10
Filing date: 2016-05-10
Publication date: 2021-08-31
Also published as: EP3708149A1; EP3445325A1; CA3015452A1; EP3445325B1; AU2016406769A1; WO2017196299A1; US20200282240A1; ZA201805792B; MX2018013240A; US11160996B2; AU2016406769B2; BR112018071831A2; CN109152716B; CA3015452C; CN109152716A; AU2019202891A1; US20190183780A1; US10709907B2; AU2019202891B2; RU2712152C1

Abstract

são divulgadas composições de higiene pessoa contendo ingredientes ativos e uma combinação anti-irritante de aloé e taurina. também são divulgados métodos de preparação da composição de higiene pessoa e usos da composição de higiene pessoal.

Description

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[001] São conhecidos antitranspirantes à base de sais de alumínio ou de alumínio/zircônio. Desodorantes para axilas controlam o odor eliminando as bactérias que causam o odor. Sais de antitranspirantes convencionais tendem a ser ácidos em solução aquosa, uma propriedade que os torna bactericidas eficazes, fornecendo, desse modo, um benefício desodorante, mas que também pode causar irritação da pele.

[002] Composições antitranspirantes de longa ação contêm maiores quantidades de ingredientes ativos como uma via para obter a efetividade prolongada. Ao mesmo tempo, a sensibilidade e vulnerabilidade da pele a diversos compostos pode limitar a concentração superior prática em formulações de higiene pessoal. Acredita-se agora que até 50% da população tenha pele sensível com um limiar de irritação reduzido.

[003] É, portanto, desejável desenvolver e formular ingredientes anti- irritantes eficazes para produtos de higiene pessoal para aliviar a potencial vermelhidão induzida por agentes irritantes, formigamento, coceiras ou queimações da pele em um nível tolerável para melhor aceitação do consumidor.

BREVE SUMÁRIO

[004] A presente invenção divulga que o uso de taurina ou extrato de aloé, individualmente, proporciona uma redução benéfica da irritação causada por ingredientes ativos comumente usados em produtos de higiene pessoal, tais como composições antitranspirantes. No entanto, de forma mais significativa, os presentes inventores descobriram que a combinação de taurina e extrato de aloé proporciona uma redução sinérgica surpreendente da irritação, que pode ser causada pelos ingredientes ativos comumente usados em produtos de higiene pessoal, tais como composições antitranspirantes.

[005] Em uma modalidade, uma composição de higiene pessoal é fornecida para aplicação na pele ou cabelo, compreendendo um carreador cosmeticamente aceitável e um ingrediente ativo antitranspirante em combinação com extrato de aloé e taurina, em que uma quantidade total de extrato de aloé é de 0.01 a cerca de 5 por cento em peso, com base no peso total da composição, e uma quantidade total de taurina é de 0,01 a cerca de 5 por cento em peso, com base no peso total da composição.

[006] Em outra modalidade, é fornecido um método de formação de uma composição de higiene pessoal de irritação reduzida, misturando-se 10% a 30% do ingrediente ativo antitranspirante com 0,01 a 5 por cento em peso de extrato de aloé e 0,01 a 5 por cento em peso de taurina com base no peso total da composição.

[007] Em outra modalidade, é fornecido o uso de um agente ativo antitranspirante e uma combinação de extrato de aloé e taurina para matar bactérias, reduzir a transpiração e/ou reduzir o odor corporal, em que o extrato de aloé e a taurina estão presentes em uma combinação sinérgica em que cada um está presente em uma quantidade de 0,01 a 1% em peso da composição.

[008] A invenção também abrange outras composições de higiene pessoal para aplicação na pele, por exemplo, sabonetes ou sabonetes líquidos, compreendendo um ingrediente ativo potencialmente irritante e/ou seus precursores. A invenção fornece ainda métodos de redução do suor compreendendo a aplicação da composição na pele, e métodos de eliminação de bactérias compreendendo o contato das bactérias com a composição.

[009] As áreas de aplicabilidade adicionais da presente invenção se tornarão evidentes a partir da descrição detalhada fornecida a seguir. Deve ser compreendido que a descrição detalhada e os exemplos específicos, embora indiquem a modalidade preferencial da invenção, são destinados apenas para fins de ilustração e não se destinam a limitar o escopo da invenção.

BREVE DESCRIÇÃO DAS FIGURAS

[0010] A presente invenção será mais bem compreendida a partir da descrição detalhada e das figuras anexas, em que:

[0011] A Figura 1 é um gráfico de barras que representa os resultados do experimento de Ensaio de MTT do Exemplo 1, relatado como % de viabilidade celular.

[0012] A Figura 2 é um gráfico de barras que representa os resultados do experimento de Irritação (IL-1α) do Exemplo 1, relatado como um percentual do valor de teste para o Controle, conforme medido em pg/mL.

DESCRIÇÃO DETALHADA

[0013] A descrição a seguir das modalidades preferenciais é meramente exemplificativa por natureza e não se destina de maneira alguma a limitar a invenção, sua aplicação ou usos. 1. A invenção fornece, portanto, em uma primeira uma modalidade, uma composição de higiene pessoal para aplicação na pele ou cabelo, compreendendo um carreador cosmeticamente aceitável e cerca de 2 a 40 por cento em peso de um ingrediente ativo, em combinação com extrato de aloé e taurina, em que uma quantidade total de extrato de aloé é de 0,01 a 5 por cento em peso, e uma quantidade total de taurina é de 0,01 a 5 por cento em peso, todos com base no peso total da composição. (Composição 1), por exemplo, 1.1 Qualquer uma das composições anteriores, em que o ingrediente ativo é um ingrediente ativo antitranspirante contendo metal. 1.2 Qualquer uma das composições anteriores, em que o ingrediente ativo antitranspirante contendo metal contém alumínio, zircônio, zinco ou uma combinação dos mesmos. 1.3 Qualquer uma das composições anteriores, em que o ingrediente ativo antitranspirante contendo metal está presente numa quantidade de 5 a 40% em peso da composição, opcionalmente de 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, ou 14% até 40% em peso da composição, ou, opcionalmente, 10 a 30%, 11 a 25%, 12 a 20%, 13 a 15%, 14 a 20%, 15 a 20%, 11 a 15%, ou 12 a 14% em peso da composição. 1.4 Qualquer uma das composições anteriores, em que a taurina está presente numa quantidade de cerca de 0,05, 0,1, 0,15, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9, ou 1%, 2%, 3%, 4% até 5%, ou de 0,05, 0,1, 0,15, 0,2, 0,3, 0,4% a 0,5% ou 1% em peso da composição. 1.5 Qualquer uma das composições anteriores, em que o extrato de aloé está presente numa quantidade de cerca de 0,05, 0,1, 0,15, 0,2, 0,3, 0,4, 0,5, 0,6, 0,7, 0,8, 0,9, ou 1%, 2%, 3%, 4% até 5%, ou de 0,05, 0,1, 0,15, 0,2, 0,3, 0,4% a 0,5% ou 1% em peso da composição. 1.6 Qualquer uma das composições anteriores em uma base cosmeticamente aceitável adequada para aplicação na pele, por exemplo, uma base cosmeticamente aceitável compreendendo um ou mais dentre álcoois solúveis em água (tais como álcoois C2-8, incluindo etanol); glicóis (incluindo propilenoglicol, dipropilenoglicol, tripropilenoglicol e misturas dos mesmos); glicerídeos (incluindo mono-, di- e triglicerídeos); ácidos orgânicos de cadeia média a longa, álcoois e ésteres; surfactantes (incluindo agentes emulsificantes e dispersantes); aminoácidos adicionais; estruturantes (incluindo agentes espessantes e gelificantes, por exemplo, polímeros, silicatos e dióxido de silício); emolientes; fragrâncias, e corantes (incluindo corantes e pigmentos). 1.7 A composição anterior, em que a base cosmeticamente aceitável é anidra, por exemplo, compreende menos de 5% de água. 1.8 Qualquer uma das composições anteriores, em que a composição é um antitranspirante e/ou desodorante, por exemplo, um antitranspirante em barra, um spray antitranspirante em aerossol, ou um antitranspirante roll-on líquido. 1.9 Qualquer uma das composições anteriores, em que a composição é um sabonete líquido, um gel de banho, um sabonete em barra, um xampu, ou condicionador para cabelos.

[0014] A invenção fornece ainda métodos de redução da transpiração compreendendo a aplicação de uma quantidade eficaz de antitranspirante de qualquer uma da Composição 1, et seq. na pele, métodos de redução do odor corporal compreendendo a aplicação de uma quantidade eficaz de desodorante de qualquer uma da Composição 1, et seq. na pele, e métodos de eliminação de bactérias compreendendo o contato das bactérias com uma quantidade antibactericidamente eficaz de uma composição, por exemplo, qualquer uma da Composição 1, et seq.

[0015] A invenção fornece ainda um método de fabricação de uma composição compreendendo a combinação do ingrediente ativo antitranspirante, extrato de aloé e taurina em um material de base cosmeticamente aceitável.

[0016] A invenção fornece ainda o uso de ingrediente ativo antitranspirante, extrato de aloé e taurina para matar bactérias, reduzir a transpiração e/ou reduzir o odor corporal, em que o ingrediente ativo antitranspirante contém alumínio, zircônio, zinco ou uma combinação dos mesmos.

[0017] A taurina é uma substância cristalina incolor, C2H7NO3S, um ácido aminossulfônico sintetizado a partir da L-cisteína. A taurina também é formada pela hidrólise de ácido taurocólico e é encontrada nos fluidos dos músculos e outros tecidos de muitos animais. A taurina está comercialmente disponível como produto sintético, ou extratos de produtos naturais, por diversos fornecedores, incluindo Sigma-Aldrich Corp., St. Louis, Missouri.

[0018] O extrato de aloé é um produto natural extraído das folhas e de outras partes da planta Aloe vera, Aloe barbadensis Mill., ou variedades similares do aloé, que é uma planta suculenta perene formadora de moitas amplamente conhecida. O extrato de aloé, também conhecido como suco da folha de Aloe barbadensis, está comercialmente disponível como um pó por diversos fornecedores, incluindo como pó liofilizado de Aloe vera 200:1, disponível pela Mexialoe Laborotorios, S.A. de C.V., Campeche, Mexico.

[0019] Conforme usado neste documento, o termo antitranspirante pode se referir a qualquer material que possa formar um tampão em um poro para reduzir o suor, ou antitranspirante refere-se aos materiais classificados como antitranspirantes pelo Food and Drug Administration sob 21 CFR parte 350. Antitranspirantes também podem ser desodorantes, particularmente no caso desta invenção, uma vez que os ingredientes ativos contendo alumínio, zircônio e zinco têm propriedades antibacterianas e podem reduzir as bactérias causadoras de odor na pele.

[0020] Sem desejar estar vinculado à teoria, acredita-se que a combinação de aloé e taurina interaja sinergicamente para reduzir o potencial irritante dos ingredientes ativos antitranspirantes.

[0021] Os ingredientes ativos antitranspirantes para uso nas modalidades de antitranspirante da presente invenção incluem qualquer composto, composição ou outro material com atividade antitranspirante. Por exemplo, quaisquer ingredientes ativos antitranspirantes listados Final Monograph on Antiperspirant Drug Products for Over-the-Counter Human Use do Food and Drug Administration podem ser usados, especialmente nos Estados Unidos. Além disso, qualquer ingrediente novo ou futuro, não listado na Monografia, pode ser incorporado como um antitranspirante ativo para os fins desta invenção. Agentes ativos antitranspirantes preferenciais incluem sais metálicos adstringentes, especialmente sais de alumínio, zircônio e zinco inorgânicos e orgânicos, bem como suas misturas. São particularmente preferenciais sais ou materiais contendo alumínio e/ou zircônio, tais como haletos de alumínio, hidróxi-haletos de alumínio, oxi-haletos de zirconila, hidróxi-haletos de zirconila e misturas dos mesmos. Agentes ativos antitranspirantes especialmente úteis adequados para uso nas formulações incluem bromidrato de alumínio, cloridrato de alumínio, dicloridrato de alumínio, sesquicloridrato de alumínio, complexo de cloridex de alumínio e propilenoglicol, complexo de dicloridrex de alumínio e propilenoglicol, complexo de sesquicloridrex de alumínio e propilenoglicol, complexo de cloridex de alumínio e polietilenoglicol, complexo de dicloridex de alumínio e polietilenoglicol, complexo de sesquicloridrex de alumínio e polietilenoglicol, complexo de cloridrato de alumínio e zircônio, tricloridrato de alumínio e zircônio, tetracloridrato de alumínio e zircônio, pentacloridrato de alumínio e zircônio, octacloridrato de alumínio e zircônio, complexo de tetracloridrex de alumínio e zircônio e propilenoglicol, complexo de tricloridex de alumínio e zircônio e glicina, complexo de tetracloridex de alumínio e zircônio e glicina, complexo de pentacloridex de alumínio e zircônio e glicina, complexo de octacloridex de alumínio e zircônio e glicina, cloreto de alumínio, sulfato de alumínio, sulfato de alumínio tamponado, alume de potássio, cloridróxido de alumínio lactato de sódio e combinações dos mesmos.

[0022] A composição pode ser de qualquer tipo de composição de higiene pessoal. Em certas modalidades, a composição é qualquer composição na qual se deseja incluir um agente antibacteriano para aplicação na pele. Exemplos dessas composições incluem, mas não estão limitados a, composições de higiene pessoal, incluindo, por exemplo, antitranspirantes, desodorantes, sabonetes líquidos, géis de banho, sabonetes em barra, xampu, condicionadores para cabelos, esfoliantes, loções faciais, cremes faciais, loções composições farmacêuticas, incluindo, por exemplo, formulações para acne e outras formulações dermatológicas, composições de higiene bucal e composições cosméticas.

[0023] O carreadores representa todos os outros materiais na composição diferentes do ingrediente ativo, aloé e taurina. A quantidade de carreador é então a quantidade para alcançar 100% pela adição ao peso do ingrediente ativo, aloé e taurina.

[0024] Para composições antitranspirantes/desodorantes, o carreador pode ser qualquer carreador que seja usado como antitranspirantes/desodorantes. O carreador pode ser na forma de um bastão, um gel, um roll-on, ou aerossol. Para formulações em bastão, o carreador pode incluir óleos e/ou silicones e agentes de gelificação. Um exemplo de uma formulação pode ser usada em US2011/0076309A1, incorporado por referência neste documento.

[0025] Ingredientes opcionais que podem ser incluídos em uma formulação antitranspirante e/ou desodorante das composições da invenção incluem solventes; álcoois solúveis em água, tais como álcoois C2-8, incluindo etanol; glicóis, incluindo propilenoglicol, dipropilenoglicol, tripropilenoglicol e misturas dos mesmos; glicerídeos, incluindo mono-, di- e triglicerídeos; ácidos orgânicos de cadeia média a longa, álcoois e ésteres; surfactantes, incluindo agentes emulsificantes e de dispersão; aminoácidos, incluindo glicina; estruturantes, incluindo agentes espessantes e gelificantes, por exemplo, polímeros, silicatos e dióxido de silício; emolientes; fragrâncias; e corantes, incluindo corantes e pigmentos. Se desejado, um agente antitranspirante e/ou desodorante adicional ao ingrediente ativo antitranspirante pode ser incluído, por exemplo, um agente de redução de odor, tal como um agente de precipitação de enxofre, por exemplo, gluconato de cobre, gluconato de zinco, citrato de zinco, etc.

[0026] As composições antitranspirantes podem ser formuladas em formulações antitranspirantes e/ou desodorantes tópicas adequadas para aplicação na pele, de forma ilustrativa, uma barra, gel, creme, roll-on, um sólido macio, um pó, um líquido, uma emulsão, uma suspensão, uma dispersão, um aerossol, ou um spray. A composição pode compreender uma única fase, ou pode ser um sistema multifásico, por exemplo, um sistema compreendendo uma fase polar e uma fase oleosa, opcionalmente na forma de uma emulsão estável. A composição pode ser líquida, semissólida ou sólida. A formulação antitranspirante e/ou desodorante pode ser fornecida em qualquer recipiente adequado, tal como uma lata de aerossol, tubo ou recipiente com tampa porosa, recipiente roll-on, frasco, recipiente com uma extremidade aberta, etc.

[0027] As composições podem ser usadas em um método para reduzir o suor ao aplicar a composição à pele. Em determinadas modalidades, a aplicação é na axila. Além disso, as composições podem ser usadas para matar bactérias pelo contato das bactérias com a composição. Por exemplo, em uma modalidade, se dá a combinação do ingrediente ativo, aloé e taurina, que pode então matar as bactérias e reduzir o suor.

[0028] Assim, a invenção fornece (i) um método para controle da transpiração compreendendo a aplicação na pele de uma quantidade eficaz de antitranspirante de uma formulação de qualquer modalidade abrangida ou especificamente descrita neste documento, por exemplo, qualquer uma das Composições 1 et seq.; e (ii) um método para controle do odor da transpiração compreendendo a aplicação na pele de uma quantidade eficaz de desodorante de uma formulação de qualquer modalidade abrangida ou especificamente descrita neste documento, por exemplo, qualquer uma das Composições 1 et seq.

[0029] Salvo especificação em contrário, todos os percentuais de componentes da composição dados neste relatório descritivo estão em peso com base em um peso da composição ou formulação total de 100%.

[0030] Salvo indicação em contrário, os ingredientes para uso nas composições e formulações da presente invenção são, preferencialmente, ingredientes cosmeticamente aceitáveis. Por "cosmeticamente aceitável" entenda-se adequado para uso numa formulação para aplicação tópica na pele humana. Um excipiente cosmeticamente aceitável, por exemplo, é um excipiente que é adequado para aplicação externa nas quantidades e concentrações contempladas nas formulações desta invenção, e inclui, por exemplo, excipientes que são "Geralmente Reconhecidos como Seguros - Generally Recognized as Safe (GRAS)" pelo Food and Drug Administration dos Estados Unidos.

[0031] A composição pode conter opcionalmente emolientes em qualquer quantidade desejada para se obter um efeito emoliente desejado. Emolientes são conhecidos na técnica e são usados para dar um efeito calmante sobre a pele. Emolientes não voláteis são preferenciais. Classes de emolientes não voláteis incluem emolientes de silicone e de não silicone. Emolientes não voláteis de não silicone incluem benzoato de alquila C12-15. O material não volátil do silicone pode ser um copolímero de polietersiloxano, polialquilarilsiloxano ou polietersiloxano. Um material de silicone não volátil ilustrativo é a fenil trimeticona. Exemplos não limitantes de emolientes podem ser encontrados na Patente U.S. n° 6.007.799. Exemplos incluem, mas não estão limitados a, éter butílico PPG-14, éter miristílico PPG-3, álcool estearílico, ácido esteárico, monorricinoleato de gliceril, palmitato de isobutila, monoestearato de gliceril, estearato de isocetila, sebo sulfatado, álcool oleílico, propilenoglicol, laurato de isopropila, óleo de vison, estearato de sorbitano, álcool cetílico, óleo de rícino hidrogenado, estearato estearílico, glicerídeos de soja hidrogenados, isostearato de isopropila, laurato de hexila, brassilato de dimetila, oleato de decila, adipato de di-isopropila, sebacato de n- dibutila, sebacato de di-isopropila, palmitato de 2-etil-hexila, isononanoato de isononila, isononanoato de isodecila, isononanoato de isotridecila, palmitato de 2- etil-hexila, estearato de 2-etil hexila, Di-(2-etil hexil)adipato, Di-(2-etil hexil)succinato, miristato de isopropila, palmitato de isopropila, estearato de isopropila, octacosanol, estearato de butila, monoestearato de gliceril, polietilenoglicóis, ácido oleico, trietilenoglicol, lanolina, óleo de rícino, álcoois de lanolina acetilados, lanolina acetilada, petrolato, éster isopropílico de lanolina, ácidos graxos, óleos minerais, miristato de butila, ácido isoesteárico, ácido palmítico, éter oleílico PEG-23, oleato de oleíla, linoleato de isopropila, lactato de cetila, lauril lactato, lactato de miristila, hidroxialquil quaternizado, aminogluconato, óleos vegetais, oleato de isodecila, neopentanoato de isoestearila, miristato de miristila, oleil etóxi miristato, estearato de diglicol, monoestearato de etilenoglicol, estearato de miristila, lanolato de isopropila, ceras de parafina, ácido glicirrízico, amida estearato de hidrocetila.

[0032] A composição pode conter uma fragrância. Qualquer fragrância conhecida pode ser usada em qualquer quantidade desejada. Em uma modalidade, a quantidade de fragrância é de 0,01 a 10% em peso.

[0033] Antioxidantes podem ser adicionados à composição, preferencialmente para agir como protetores do ingrediente e para manutenção da estabilidade em longo prazo da composição. Exemplos de antioxidantes incluem, mas não estão limitados a, hidroxitolueno butilado, tetra-di-t-butil hidroxi- hidrocinamato de pentaeritritila.

[0034] Qualquer uma das composições antitranspirantes/desodorantes líquidas pode ser aplicada às áreas das axilas para reduzir o suor e/ou o odor. As composições podem ser aplicadas à mão ou através de sua embalagem.

[0035] A presente invenção refere-se, além disso, a um método para profilaxia da irritação da pele, um método para tratamento da irritação da pele, um método para reduzir, eliminar ou suprimir a irritação, preferencialmente a irritação da pele, ação de uma substância ou mistura de substâncias, e um kit compreendendo (i) uma formulação, um produto cosmético ou um produto farmacêutico de acordo com a presente invenção e, espacialmente separados, (ii) uma ou mais substâncias ou misturas de substâncias com uma ação irritante, preferencialmente, irritante para a pele.

[0036] O problema de peles sensíveis afeta um número crescente de adultos e crianças. Assume-se agora que até 50% da população tenham pele sensível (L. Misery et al., Ann. Dermatol. Venereol. 2005, 132, 425-429). Pele sensível descreve uma pele com um limiar de irritação reduzido para agentes irritantes, tais como pele hiper-reativa, intolerante e também atópica. No caso de seres humanos com pele sensível, delicada ou facilmente lesionada, pode-se observar um fenômeno chamado "ardência". Os fenômenos adversos típicos associados aos termos "ardência" ou "pele sensível" são vermelhidão da pele, formigamento, comichões, tensão e queimação da pele e coceira. Eles podem ser causados pelo estímulo de condições ambientais, tais como, por exemplo, massagem, ação de surfactante, influência do clima, tal como calor, frio, seca e também calor úmido, radiação térmica e radiação UV, por exemplo, do sol, ou por estresse psicológico.

[0037] Neste texto, o termo "pele" também inclui a "membrana mucosa" (mucosa), especialmente a membrana mucosa da boca, garganta, gengivas, nariz, tratos respiratório e gastrointestinal ("trato GI"). Na indústria cosmética e farmacêutica, há uma necessidade constante de agentes com ação redutora da irritação.

[0038] As membranas mucosas, que revestem diversas cavidades corporais que são expostas ao ambiente externo e órgãos internos (por exemplo, boca e garganta), e a pele em geral (em particular, a epiderme) são - como órgãos de barreira do organismo humano - submetidas a influências externas em um grau específico. Muitos fatores intrínsecos (por exemplo, predisposição genética) e extrínsecos (por exemplo, danos à barreira da pele, ação de luz UV, substâncias irritantes ou indutoras de alergia) podem levar à irritação da pele. Em conexão com este pedido, "irritação da pele" deve ser entendido como significando qualquer alteração na pele que induza a um mal-estar sensorial em seres humanos ou animais e/ou que seja caracterizada por sintomas de pele seca, avermelhada e/ou inflamada. O termo "mal-estar sensorial" aqui também inclui, claro, os estados como coceira ou dor. A irritação da pele pode incluir, em particular, vários estados de pele diferentes, tais como: pele delicada, pele sensível, incluindo couro cabeludo sensível, pele facilmente lesionada, pele atópica (atopia), pele irritada ou pele inflamada, que pode se manifestar na vermelhidão da pele, o chamado eritema. Irritações da pele podem incluir ainda irritações da cavidade bucal, como periodontite, gengivite e similares, conforme descrito em mais detalhes abaixo, irritações como rinossinusite (resfriado comum), sinusite, faringite/amigdalite e similares, conforme descrito em mais detalhes abaixo e em US 2009/0238905, incorporado neste documento por referência, e irritações do trato gastrointestinal, conforme descrito em mais detalhes abaixo e em US 2009/0238905, incorporado neste documento por referência.

[0039] As composições e formulações, conforme fornecidas neste documento, são descritas e reivindicadas com referência a seus ingredientes, como é comum na técnica. Como seria evidente a um versado na técnica, os ingredientes podem, em alguns casos, reagir uns com os outros, de modo que a verdadeira composição da formulação final possa não corresponder exatamente aos ingredientes listados. Assim, deve ser entendido que a invenção se estende ao produto da combinação dos ingredientes listados.

[0040] Conforme usado ao longo de todo o documento, os intervalos são usados como abreviação para descrever todo e cada valor que esteja dentro do intervalo. Qualquer valor dentro do intervalo pode ser selecionado como o término do intervalo. Além disso, todas as referências citadas neste documento estão incorporadas neste documento por referência em sua totalidade. No caso de um conflito em uma definição na presente divulgação e naquela citada como referência, a definição da presente divulgação prevalecerá.

[0041] A menos que especificado de outra forma, todas as porcentagens e quantidades expressas neste documento e em outros lugares no relatório descritivo deverão ser entendidas como se referindo às porcentagens em peso. As quantidades fornecidas são baseadas no peso ativo do material.

EXEMPLOS

[0042] Dois modelos de epiderme humana reconstruídos in vitro foram empregados para avaliar o potencial de irritação relativa de amostras de teste selecionadas, o Ensaio de Citotoxicidade (MTT) e o Ensaio de Irritação (Ensaio de Liberação de IL-1α), descritos abaixo. Procedimentos de Teste Ensaio de Citotoxicidade (MTT):

[0043] Os danos celulares foram avaliados pela verificação da atividade metabólica mitocondrial usando brometo de 3-[4,5-dimetiltiazol-2-il]-2,5- difeniltetrazólio (ensaio de redução de MTT) mediante exposição à amostra de teste. A solução de MTT foi preparada como 1,0 mg/ml em Salina Tamponada com Fosfato (PBS) logo antes do uso. As amostras de pele in vitro (MatTek EpiDerm) foram tratadas topicamente com a amostra de teste por 1 hora em uma incubadora de cultura de tecido. Após a incubação, as amostras de pele foram lavadas com PBS e colocadas em placas de cultura de tecido de 24 poços, e 500 μl das soluções de MTT foram adicionados a cada poço e incubados a 37°C por 2 horas. A capacidade de sobrevida celular foi analisada pela medição da capacidade das mitocôndrias da células de reduzir o MTT incolor a um produto final cristalino de formazan colorido. A reação foi concluída pela remoção da solução de MTT dos poços. A adição de 1,0 mL de 0,04 M HCl em isopropanol a cada poço foi usada para dissolver os cristais de formazan de MTT intracelulares. Os conteúdos de cada poço foram misturados gentilmente em um agitador orbital em temperatura ambiente por 1 hora e a absorbância em 570 nm foi medida por um leitor de placa de ELISA (SpectraMax M5 Multi-Mode Microplate Readers, Molecular Devices, Califórnia). Ensaio de Irritação (Ensaio de Liberação de IL-1α):

[0044] Para registrar a irritação da pele dos Ingredientes Ativos Antitranspirantes, realizamos experimentos in vitro usando modelos de pele 3D EpiDerm (modelo de irritação de pele SIT-200, MatTek Corporation, Ashland, MA 01721). As amostras de pele in vitro foram tratadas topicamente com o composto de teste por 1 hora em uma incubadora de cultura de tecido. Após a incubação, as amostras de pele foram lavadas com PBS e colocadas em um meio de cultura e a incubação continuou por 24 horas. Meios de cultura celular foram coletados para o ensaio de liberação de IL-1α. Quanto mais alta a liberação de IL-1a, maior o potencial de irritação. A liberação de IL-1α foi analisada pelo kit de ensaio de ELISA (Invitrogen, Grand Island, NY 14072) e (R&D Systems, Minneapolis, MN 55413). Formulações

[0045] A eficácia sinérgica surpreendente da Aloe vera e taurina juntas é demonstrada em formulações contendo vários ingredientes ativos antitranspirantes em níveis que são demonstrados por causar irritação da pele, como descrito ainda nas formulações e resultados de testes estabelecidos abaixo. Materiais

[0046] Os materiais usados nos exemplos estão resumidos na Tabela 1 abaixo.

Exemplo 1.

[0047] As amostras foram preparadas de acordo com a Tabela 2 pela adição das quantidades de agentes anti-irritantes e, em seguida, diluição a um peso de solução final usando solução de PBS. Em seguida, 500 μl de 28% de solução de hexaaqua de cloreto de alumínio e 500 μl de soluções de agente anti- irritante são adicionados juntos para uso durante o tratamento das culturas de tecido. Tabela 2

[0048] Os resultados experimentais estão ilustrados na Tabela 3. A taurina e o aloé reduziram, cada um, individualmente, o efeito irritante e citotóxico do agente ativo antitranspirante, no entanto, a combinação de taurina e aloé teve um efeito inesperadamente maior. Esses resultados sugerem uma ação anti-irritante sinérgica de taurina quando combinada com extrato de aloé. O ensaio de MTT para o teste de citotoxicidade revela que a solução de sal AP de AlCl3^6H2O causou diminuições na viabilidade celular, conforme ilustrado em mais detalhes no gráfico da Figura 1. O ensaio de irritação mede a liberação de IL-1α para avaliar o nível de irritação da pele, quanto mais IL-1α é liberada, maior o potencial de irritação. Tabela 3

[0049] Os dados na Tabela 3 mostram que o tecido tratado com solução de sal AP de AlCl3^6H2O libera significativamente um percentual maior de IL-1α em comparação ao tecido não tratado. Pode ser concluído que o alto potencial de irritação é encontrado no tecido tratado com sal AP de AlCl3^6H2O. Estes efeitos de citotoxicidade e irritação/inflamação do sal AP de AlCl3^6H2O são significativamente reduzidos pela combinação sinérgica do extrato de aloé com taurina, cujos dados também são apresentados no gráfico da Figura 2. Exemplo 2.

[0050] As amostras foram preparadas de acordo com a Tabela 4 pela adição das quantidades indicadas de agentes anti-irritantes e, em seguida, diluição a um peso de solução final usando solução de PBS. Em seguida, 500 μl de 28% de solução de hexaaqua de cloreto de alumínio e 500 μl de soluções de agente anti-irritante são adicionados juntos para uso durante o tratamento das culturas de tecido. Tabela 4

[0051] Foi realizado um estudo que revelou os efeitos sinérgicos que a taurina apresenta quando combinada com o aloé para reduzir a irritação quando foi provocada irritação nas culturas de tecido com AlCl3. O ensaio de MTT para o teste de citotoxicidade revela que a solução de sal AP de AlC^6H2O reduziu 15- 20% da viabilidade celular em comparação ao tecido não tratado (mostrado na Tabela 5), o que sugere efeitos de citotoxicidade da solução de sal AP de AlCle^O. Tabela 5

[0052] Os efeitos citotóxicos são vistos no controle de AlCl3 e ligeiras melhoras são mostradas quando os tecidos são tratados com aloé ou taurina separadamente. No entanto, quando os tecidos são tratados com aloé e taurina juntos, um efeito sinérgico pode ser visto e um graus inesperado de aumento na viabilidade celular ocorre, conforme ilustrado no gráfico da Figura 2. O ensaio de irritação mede a liberação de IL-1α para avaliar o nível de irritação da pele, quanto mais IL-1α é liberada, maior o potencial de irritação. A Tabela 5 mostra que o tecido tratado com a solução de sal AP de AlCle^6H2O libera significativamente percentuais maiores de IL-1α em comparação ao tecido não tratado. Assim, um alto potencial de irritação é encontrado no tecido tratado com sal AP de AlC^6H2O. Os efeitos de citotoxicidade e irritação/inflamação do sal AP de AlCh^6H2θ AP são significativamente reduzidos pela combinação sinérgica de extrato de aloé com taurina (mostrado na Tabela 5).

[0053] Os ensaios de MTT e IL-1α demonstram o efeito anti-irritante sinérgico único do aloé e taurina por um amplo intervalo, entre 0,1% - 1%. Os níveis de IL-1α são significativamente menores nas culturas de tecido que são tratadas com aloé e taurina individualmente, no entanto, um efeito sinérgico adicional pode ser visto quando o aloé a taurina são usados juntos. Exemplo 3. Amostras Formuladas:

[0054] Os produtos de protótipo foram fabricados de acordo com o seguinte procedimento. Água desmineralizada, caprilil glicol e cloreto de alumínio foram adicionados juntos ao béquer principal. Glicerina, miristato de isopropila e flexithix foram pré-misturados em um béquer separado e então adicionados ao béquer principal, que foi então colocado no Greerco Homogenizer e homogeneizado a 50 rpm por 15 - 20 minutos. O pH, a viscosidade e a temperatura do lote completo foram medidos. Um produto de base com um furo de 1% (Tabela 6) foi produzido de modo que a quantidade indicada de taurina e extrato de aloé pudessem ser adicionadas em um momento posterior juntamente com uma quantidade de água, tal que a água e a quantidade indicada de taurina e aloé, se houvesse, compusessem o peso de 1 por cento no total. Tabela 6:

[0055] Outra formulação foi produzida e testada para irritação. Esta formulação de creme com AlCl3 foi produzida de acordo com a tabela abaixo (Tabela 7). O produto de base com um furo de 1% foi produzido de modo que o extrato de aloé pudesse ser adicionado em um momento posterior nas concentrações de 0,1% que foram testadas nesses estudos, e o equilíbrio do furo de 1% é composto com água. Tabela 7:

[0056] Foram realizados dois estudos que revelaram os efeitos anti- irritantes da taurina e extrato de aloé quando foi provocada a irritação nas culturas de tecido com o produto antitranspirante do protótipo ou com o produto de creme com AlCl3 que continha 12% de AlCl3. As culturas de tecido foram tratadas com quantidades altas o suficiente das amostras para induzir a irritação (expressão de IL-1α), mas sem efeitos citotóxicos uma vez que os produtos que resultam em grandes reduções na viabilidade celular seriam nocivos à pele, com os resultados relatados na Tabela 8 abaixo. Tabela 8.

[0057] O ensaio de MTT para o teste de citotoxicidade (Tabela 8) revela ligeiras diminuições na viabilidade celular em alguns dos tecidos tratados com produtos que contêm AlCl3. Isto sugere que os produtos não causariam morte celular significativa na pele humana e demonstra suavidade para a pele.

[0058] O ensaio de irritação mede a liberação de IL-1α para avaliar o nível de irritação da pele, quanto mais IL-1α é liberada, maior o potencial de irritação. A Tabela 8 mostra que o tecido tratado com solução de sal AP de AlCh^6H20, e produto formulado com 12% AlCh sem aditivos anti-irritantes, libera significativamente percentuais maiores de IL-1α em comparação ao tecido não tratado. A Tabela 8 também mostra resultados semelhantes, onde o tecido tratado com creme com 12% AlCl3 sem aditivos libera significativamente percentuais maiores de IL-1α em comparação ao tecido não tratado. Pode-se concluir que o alto potencial de irritação é encontrado no tecido tratado com sal AP de AlCh ^6H20, no tecido tratado com o produto formulado com 12% AlCl3 e no tecido tratado com o produto de creme com 12% AlCl3. Esses efeitos citotóxicos e de irritação/inflamação do sal AP de AICI3 ^6H20 AP são significativamente reduzidos pela combinação de extrato de aloé com taurina (Tabela 8). Exemplo 4. Preparação do Produto:

[0059] Os produtos de creme com 12% ACH e 12% ZAG foram produzidos com base nas formulações apresentadas na Tabela 9 e 10. Um furo de 1% é deixado na formulação de creme de base para adicionar taurina e extrato de aloé em um momento posterior. As concentrações de taurina e aloé foram adicionadas em concentrações de 0,1% ou 0,05% na formulação. Tabela 9.

Tabela 10.

[0060] Foi realizado um estudo que revelou os efeitos anti-irritantes da taurina e extrato de aloé quando foi provocada irritação nas culturas de tecido com os produtos antitranspirantes de creme com 12% de ACH e 12% de ZAG. As culturas de tecido foram tratadas com quantidades das amostras para induzir a irritação (expressão de IL-1α). Os resultados estão relatados na Tabela 11 Tabela 11

[0061] O ensaio de irritação mede a liberação de IL-1α para avaliar o nível de irritação da pele, quanto mais IL-1α é liberada, maior o potencial de irritação. A Tabela 11 mostra que as amostras de tecido tratadas com o produto de creme com 12% de ACH e ZAG sem os aditivos estudados liberam significativamente percentuais maiores de IL-1α em comparação ao tecido não tratado. Pode-se concluir que o potencial de irritação mais alto é encontrado no tecido tratado com o produto de creme com ACH e ZAG. Esses efeitos citotóxicos e de irritação/inflamação de ACH e ZAG são significativamente reduzidos pela combinação de extrato de aloé com taurina (mostrado na Tabela 11). O produto de creme com 12% de ACH com 0,1% de aloé e 0,1% de taurina mostra uma liberação de IL-1α significativamente menor em comparação ao produto de creme com 12% de ACH sem aditivos anti-irritantes. Resultados semelhantes foram vistos para o produto de creme com 12% de ZAG com concentrações de 0,1% e 0,05% de aloé e taurina.

[0062] Os ensaios de MTT e IL-1α (Tabela 11) demonstram, de forma complementar, o efeito anti-irritante do extrato de aloé e taurina nas formulações de produto antitranspirante de creme com ACH e ZAG. Os níveis de IL-1α são significativamente menores nas culturas de tecido que são tratadas com os produtos que contêm aloé e taurina em concentrações de 0,1% e 0,05% em comparação aos produtos que não contêm esses ingredientes. Este estudo mostrou que a combinação anti-irritante sinérgica de taurina e extrato de aloé pode ser estendida a formulações para reduzir a irritação da pele causada por ACH e ZAG. Exemplo 5. Preparação da amostra:

[0063] Os produtos antitranspirantes em roll-on com 12% ACH e 2% alume foram produzidos com base nas formulações apresentadas na Tabela 12 e 13. Após os produtos de base serem produzidos de acordo com as tabelas abaixo, as concentrações de taurina e aloé foram adicionadas em concentrações de 0,1% e 0,05% na formulação de base para criar a formulação final. Tabela 12. Tabela 13.

[0064] Foi realizado um estudo que revelou os efeitos anti-irritantes da taurina e extrato de aloé quando foi provocada irritação nas culturas de tecido com os produtos antitranspirantes com 12% de ACH e 2% de alume, relatado na Tabela 14 abaixo. Tabela 14.

[0065] As culturas de tecido foram tratadas com quantidades das amostras para induzir a irritação (expressão de IL-1α). O ensaio de MTT para o teste de citotoxicidade (Tabela 14) revela apenas ligeiras diminuições na viabilidade celular em alguns dos tecidos tratados com produtos que contêm ACH ou alume.

[0066] O ensaio de irritação mede a liberação de IL-1α para avaliar o nível de irritação da pele, quanto mais IL-1α é liberada, maior o potencial de irritação. A Tabela 14 mostra que o tecido tratado com produtos com 12% de ACH e 2% de alume sem aditivos anti-irritantes libera significativamente percentuais maiores de IL-1α em comparação ao tecido não tratado. Pode-se concluir que o potencial de irritação mais alto é encontrado nos tecidos tratados com o produto com 12% de ACH e 2% de alume. Esses efeitos citotóxicos e de irritação/inflamação de ACH e alume são significativamente reduzidos pela combinação de extrato de aloé com taurina (mostrado na Tabela 14). O produto com 12% de ACH com 0,1% de aloé e 0,1% de taurina e 0,05% de aloé e 0,05% de taurina mostra uma liberação de IL-1α significativamente menor em comparação ao produto de creme com 12% de ACH sem aditivos. Resultados semelhantes foram vistos para o produto com 2% de alume com concentrações de 0,1% e 0,05% de aloé e taurina. Os resultados experimentais estão ilustrados na Tabela 14. Esses resultados demonstram que os efeitos anti-irritantes de taurina e extrato de aloé são aplicáveis aos produtos antitranspirantes em roll-on com ACH e alume.

[0067] Os ensaios de MTT e IL-1α demonstram, de forma complementar, o efeito anti-irritante do extrato de aloé e taurina nas formulações do produto antitranspirante em roll-on com ACH e alume. Os níveis de IL-1α são significativamente menores nas culturas de tecido que são tratadas com os produtos que contêm aloé e taurina em concentrações de 0,1% e 0,05% em comparação aos produtos que não contêm nenhum desses ingredientes.

Claims

1. Composição de higiene pessoal caracterizada por compreender 2 a 40 por cento em peso de um ingrediente ativo em combinação com extrato de aloe e taurina, em que uma quantidade total de extrato de aloe é de 0,01 a 5 por cento em peso, e uma quantidade total de taurina é de 0,01 a 5 por cento em peso, em um carreador aceitável, todos com base no peso total da composição; e em que o ingrediente ativo é um ingrediente ativo antitranspirante contendo metal.

2. Composição de higiene pessoal, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que o ingrediente ativo antitranspirante contendo metal contém alumínio, zircônio, zinco ou uma combinação dos mesmos; ou o ingrediente ativo antitranspirante contendo metal é selecionado a partir de sais ou complexos metálicos contendo alumínio e/ou zircônio.

3. Composição de higiene pessoal, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que o ingrediente ativo antitranspirante é selecionado dentre haletos de alumínio, hidróxi-haletos de alumínio, oxi-haletos de zirconila, hidróxi-haletos de zirconila e combinações dos mesmos; ou o ingrediente ativo antitranspirante é selecionado dentre bromidrato de alumínio, cloridrato de alumínio, dicloridrato de alumínio, sesquicloridrato de alumínio, complexo de cloridex de alumínio e propilenoglicol, complexo de dicloridex de alumínio e propilenoglicol, complexo de sesquicloridex de alumínio e propilenoglicol, complexo de cloridex de alumínio e polietlienoglicol, complexo de dicloridex de alumínio e polietlienoglicol, complexo de sesquicloridex de alumínio e polietilenoglicol, cloridrato de alumínio e zircônio, tricloridrato de alumínio e zircônio, tetracloridrato de alumínio e zircônio, pentacloridrato de alumínio e zircônio, octacloridrato de alumínio e zircônio, complexo de tetracloridex de alumínio e zircônio e propilenoglicol, complexo de tricloridex de alumínio e zircônio e glicina, complexo de tetracloridex de alumínio e zircônio e glicina, complexo de pentacloridex de alumínio e zircônio e glicina, complexo de octacloridex de alumínio e zircônio e glicina, cloreto de alumínio, sulfato de alumínio, sulfato de alumínio tamponado, alume de potássio, cloridróxido de alumínio lactato de sódio e combinações dos mesmos.

4. Composição de higiene pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que uma quantidade total de ingrediente ativo antitranspirante presente na composição é de 5 a 40% em peso, com base no peso total da composição; uma quantidade total de taurina é de 0,05 a 1, 2, 3, 4, 5% em peso, ou, opcionalmente, 0,1, 0,15, 0,4, 0,5, pelo menos 0,7, até 1% em peso, ou opcionalmente 0,05, 0,1, 0,15, até 0,4, até 0,5% em peso, com base no peso total da composição e/ou em que uma quantidade total de extrato de aloe é de 0,05 a 1, 2, 3, 4, 5% em peso, ou, opcionalmente, 0,1, 0,15, 0,4, 0,5, pelo menos 0,7, até 1% em peso, ou opcionalmente, 0,05, 0,1, 0,15, até 0,4, até 0,5% em peso, com base no peso total da composição.

5. Composição de higiene pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que o carreador aceitável compreende um ou mais ingredientes selecionados dentre álcoois solúveis em água; glicóis; glicerídeos; ácidos orgânicos de cadeia média a longa, álcoois e ésteres; tensoativos; aminoácidos adicionais; estruturantes; emolientes; fragrâncias; e corantes; ou a base cosmeticamente aceitável é anidra.

6. Composição para higiene pessoal, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 5, caracterizada pelo fato de que a composição é um antitranspirante e/ou desodorante; ou sabonete líquido, um gel de banho, um sabonete em barra, uma loção facial, uma loção, um xampu, ou um condicionador para cabelos.

7. Método não terapêutico de redução do suor e/ou odor corporal caracterizado por compreender aplicar a composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 6, na pele.

8. Método não terapêutico de eliminação de bactérias caracterizado por compreender colocar em contato as bactérias com uma composição, conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 6.

9. Método de formação de uma composição de higiene pessoal de irritação reduzida caracterizado por compreender misturar, em um carreador aceitável, 2 a 40 por cento em peso do ingrediente ativo com 0,01 a 5 por cento em peso de extrato de aloe e 0,01 a 5 por cento em peso de taurina, com base no peso total da composição, em que o ingrediente ativo é um ingrediente ativo antitranspirante contendo metal.

10. Uso não terapêutico de agente ativo antitranspirante e de uma combinação de extrato de aloe e taurina para matar bactérias, reduzir a transpiração e/ou reduzir o odor corporal caracterizado pelo fato de que o extrato de aloe e a taurina estão presentes em uma combinação sinérgica, em que uma quantidade total de extrato de aloe é 0,01 a 5 por cento em peso, e uma quantidade total de taurina é 0,01 a 5 por cento em peso, todos com base no peso total da composição; e em que o ingrediente ativo é um ingrediente ativo antitranspirante contendo metal.