BR112016000139B1

BR112016000139B1 - composição de seleção uv compreendendo um filtro uv, um organopolisiloxano funcionalizado com um grupo de absorção de luz uv e partículas de sílica porosas e/ou de polimetilmetacrilato

Info

Publication number: BR112016000139B1
Application number: BR112016000139-7A
Authority: BR
Inventors: Achim Brock; Christian GSTOETTMAYR; Aline HUEBER; Szilvia Mesaros; Juergen H. Vollhardt; Christine Mendrok-Edinger; Karina Radomsky; Christine Saecker
Original assignee: Dsm Ip Assets B.V.
Priority date: 2013-07-08
Filing date: 2014-07-03
Publication date: 2020-12-08
Also published as: CN105358123A; CN105358123B; ES2652153T3; WO2015003987A1; JP6413190B2; KR102207174B1; EP3019142B1; US20160143831A1; EP3019142A1; JP2016523938A; KR20160030216A

Abstract

COMPOSIÇÃO DE SELEÇÃO UV COMPREENDENDO UM FILTRO UV, UM ORGANOPOLISILOXANO FUNCIONALIZADO COM UM GRUPO DE ABSORÇÃO DE LUZ UV E PARTÍCULAS DE SÍLICA POROSAS E/OU DE POLIMETILMETACRILATO A presente invenção está relacionada a uma composição tópica compreendendo um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico, um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV e esferas de sílica e/ou de polimetimetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentando um tamanho de partícula Dv0 maior do que 0,3 μm, um Dv100 menor do que 35 μm, um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 15 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,2-2,5 cm3/g. Além disso, a invenção está relacionada ao uso de tais esferas para melhorar as propriedades sensoriais a curto e longo prazo de uma composição tópica compreendendo um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico e um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV.

Description

[001] A presente invenção está relacionada a uma composição tópica compreendendo um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico, um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV e esferas de sílica e/ou de polimetimetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentando um tamanho de partícula Dv0 maior do que 0,3 μm, um Dv100 menor do que 35 μm, um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 15 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,2-2,5 cm3/g. Além disso, a invenção está relacionada ao uso de tais esferas para melhorar as propriedades sensoriais a curto e longo prazo de uma composição tópica compreendendo um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico e um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV.

[002] Composições de proteção solar compreendendo filtro(s) UVB tipo benzimidazol hidrofílico e organopolisiloxano(s) funcionalizado(s) com no mínimo um grupo de absorção da luz UV para proteção da pele contra efeitos adversos da radiação UV são bem conhecidos por um especialista na área.

[003] Entretanto, devido a uma demanda crescente por produtos de proteção solar que exibam um alto FPS (fator de proteção solar), mais e mais substâncias de filtro UV em níveis elevados devem ser incorporadas nos protetores solares; entretanto, isso nem sempre é possível, a medida que altas concentrações de substâncias de filtro UV adicionam custos consideráveis à formulação e geralmente causam uma sensação desagradável na pele e/ou na aparência estética. Além disso, altos níveis de protetores solares podem aumentar a irritação da pele.

[004] Logo, existe uma necessidade de substâncias que sejam capazes de estimular o FPS e contribuir para uma boa sensação na pele, tais como em particular um silicone melhorado, isto é uma pele seca, aveludada e sedosa.

[005] Surpreendentemente, foi descoberto que a adição de esferas de sílica porosa altamente específica ou de polimetilmetacrilato de ligação cruzada a uma composição tópica compreendendo um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico e um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz UV melhorou significativamente o FPS in vivo. Além disso, as composições tópicas produziram uma sensação agradável na pele.

[006] Logo, a presente invenção está relacionada a uma composição tópica compreendendo um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico, um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz UV, e esferas de sílica e/ou de polimetimetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentando um tamanho de partícula Dv0 maior do que 0,3 μm, um Dv100 menor do que 35 μm, um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 15 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,22,5 cm3/g.

[007] Outro aspecto da invenção é direcionado a um método que intensifica o FPS in vivo de uma composição tópica compreendendo um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico e um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz UV, com o citado método compreendendo a etapa de adição à composição tópica de esferas de sílica e/ou de polimetimetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentando um tamanho de partícula Dv0 maior do que 0,3 μm, um Dv100 menor do que 35 μm, um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 15 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,2-2,5 cm3/g, valorizando o efeito.

[008] Em outra modalidade, a invenção está relacionada ao uso de esferas de sílica e/ou de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentando um tamanho de partícula Dv0 maior do que 0,3 μm, um Dv100 menor do que 35 μm, um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 15 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,22,5 cm3/g para melhorar o FPS in vivo de uma composição tópica compreendendo um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico e um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV.

[009] Em outra modalidade, a invenção está relacionada ao uso de esferas de sílica e/ou de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentando um tamanho de partícula Dv0 maior do que 0,3 μm, um Dv100 menor do que 35 μm, um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 15 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,22,5 cm3/g para melhorar a sensação do silicone na pele de uma composição tópica compreendendo um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV.

[0010] Em todas as modalidades da presente invenção, a quantidade de esferas é de preferência selecionada na faixa de 0,5 a 10% em peso, com maior preferência na faixa de 1 a 5% em peso, e ainda com maior preferência na faixa de 2 a 4% em peso, baseada no peso total da composição.

[0011] É de preferência também que a composição compreenda somente um tipo de esferas, isto é, de sílica altamente porosa ou de polimetilmetacrilato de ligação cruzada.

[0012] As esferas de sílica porosa, utilizadas de acordo com a presente invenção, podem ser preparadas de silicato de sódio por polimerização da emulsão, de acordo com procedimentos padrões, tais como, por exemplo, através do método sol-gel. As esferas de sílica podem ser utilizadas comumente ou cobertas com um agente de revestimento adequado tal como, por exemplo, um óleo de silicone. Óleos de silicone adequados incluem em particular óleos não voláteis, tais como dialquil e alquil aril siloxanos, assim como seus derivados alcoxilados e/ou aminados, diidroxipolidimetilsiloxanos e polifenilalquilsiloxanos. Óleos de silicone de preferência abrangem dimeticona, dimeticonol, dimeticona copoliol, fenil trimeticona, meticona, simeticona assim como suas misturas. Com maior preferência, as esferas de sílica são revestidas ou não com dimeticona.

[0013] O tamanho da partícula das esferas de acordo com a invenção (em volume %) é determinado por um Coulter LS13320 ou Malvern Mastersizer 2000, de acordo com os métodos padrões na área. Em %, o tamanho médio de partícula Dn50 varia de 9 a 15 μm.

[0014] A capacidade de absorção do óleo (g/cm3) se refere à quantidade de parafina (em cm3) absorvida por uma quantidade específica (g) de esferas, isto é, a quantidade até que o pó seco desapareça. Isto inclui a capacidade de absorção do óleo das partículas secas existente entre os espaços inerentes dentro e na superfície das partículas. A capacidade de absorção de óleo, de acordo com a presente invenção, é determinada à temperatura de 23°C com a colocação de 2 g das esferas respectivos em um béquer de vidro de 20 mL. Então, a parafina líquida (Paraffinum Perliquidum PH. EUR. CAS 8042-47-5) é adicionada. Após a adição de 4 a 5 gotas de parafina ao pó, uma mistura é realizada utilizando uma espátula, e a adição da parafina é continuada até a formação de conglomerados de óleo e pó. A partir deste ponto, a parafina é adicionada gota a gota e a mistura é então triturada com a espátula. A adição do óleo é interrompida quando o pó seco desaparece e um gel homogêneo altamente viscoso branco a transparente é obtido. A capacidade de absorção do óleo (cm3/g) é então calculada pelo volume de parafina utilizado (em cm3) por g das esferas respectivas.

[0015] Em todas as modalidades da presente invenção, a capacidade de absorção do óleo das esferas de sílica é de preferência selecionada na faixa de 1,2 a 2,0 cm3/g, com maior preferência na faixa de 1,3 a 1,8 cm3/g.

[0016] Em todas as modalidades da presente invenção, a capacidade de absorção das esferas de polimetilmetacrilato de ligação cruzada selecionada está de preferência na faixa de 1,5-2,0 cm3/g.

[0017] As esferas de sílica porosas adequadas, de acordo com a invenção, por exemplo, são obtidas como VALVANCETM Touch 210, respectivamente VALVANCETMTouch 250 da DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugst.

[0018] As esferas de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas, de acordo com a invenção, são de preferência obtidas por copolimerização de uma mistura de monômeros consistindo de metil metacrilato e de etileno glicol dimetacrilato na presença de um agente porogênico, de acordo com os métodos conhecidos na área e, por exemplo, os descritos em KR 2006036614 que é incluído na presente invenção como referência.

[0019] O termo “consistindo de”, conforme utilizado na presente invenção, significa que a quantidade total de monômeros soma até 100% em peso. Entretanto, uma pequena quantidade de impurezas ou aditivos pode estar presente tal como, por exemplo, em quantidades menores do de 5% em peso, de preferência menores do que 3% em peso, que são, por exemplo, introduzidas através de materiais brutos respectivos.

[0020] O agente porogênico é selecionado de preferência do grupo que consiste de tolueno, n-hexanona, metilisobutil cetona e álcool isoamílico.

[0021] Os iniciadores para polimerização de monômeros para produção de esferas de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas da invenção são os normalmente adequados para polimerização de radical livre de monômeros de acrilato, que são óleo solúveis, e que apresentam baixa solubilidade na água, tal como, por exemplo, peróxidos orgânicos, peroxiésteres e iniciadores azo orgânicos. O iniciador é geralmente utilizado em uma quantidade de cerca de 0,01 a 1% em peso baseado no conteúdo total de monômeros.

[0022] Opcionalmente, um inibidor hidrossolúvel pode ser adicionado para inibir a polimerização na fase aquosa evitando a formação de muitos polímeros por emulsão e/ou polimerização da solução na fase aquosa, que pode resultar na aglomeração de esferas ou polimerização tipo emulsão. Iniciadores adequados incluem os selecionados de tiossulfatos, tiocianatos, hidroquinonas hidrossolúveis e nitritos. Quando utilizado, o inibidor hidrossolúvel pode geralmente ser adicionado em uma quantidade de cerca de 0,01 a cerca de 1 parte em peso baseado em 100 partes do conteúdo total de monômeros.

[0023] Além disso, um estabilizante polimérico dispersível na água ou hidrossolúvel é necessário para estabilizar a suspensão e para obter esferas estáveis. O estabilizante é de preferência um polímero hidrossolúvel ou dispersível na água, tal como, por exemplo, polivinilpirrolidona, polivinilmetiléter, polietilenoimina, polivinilalcool, gelatina, amido, (m)etilcelulose, carboximetilcelulose, hidroxietilcelulose, hidroxipropilcelulose, ácido poli(metacrílico) e seus sais de sódio, e semelhantes. O estabilizante é de preferência utilizado em uma quantidade de cerca de 0,001 a 10% em peso, com maior preferência em uma quantidade de cerca de 0,01 a 1% em peso baseada no conteúdo total de monômeros.

[0024] Os monômeros, iniciadores de radicais livres e quaisquer materiais opcionais podem ser misturados juntos na proporção descrita para formar uma pré-mistura. O estabilizante pode ser combinado com água e então com a pré-mistura para formar um óleo em suspensão na água. A suspensão resultante compreende geralmente de cerca de 10 a cerca de 50% em peso da pré-mistura de monômeros e de cerca de 90 a cerca de 50% em peso da fase aquosa. A polimerização da suspensão tipo esfera, de acordo com a presente invenção, é geralmente uma polimerização termicamente iniciada e é de preferência realizada com agitação por cerca de 2 a cerca de 16 horas a uma temperatura entre cerca de 40°C e 90°C. Após isolamento das esferas de acordo com os métodos padrões tais como filtração ou centrifugação, as esferas são lavadas de preferência, por exemplo, com água e/ou etanol e submetidas a uma secagem estendida, de preferência à temperatura de cerca de 40-100°C e com maior preferência de cerca de 80100°C para reduzir o conteúdo residual monomérico para uma quantidade abaixo de 250 ppm, em particular abaixo de 100 ppm. A secagem pode ser realizada por métodos comumente conhecidos por um especialista na área, tal como, por exemplo, utilizando um secador de leito fluidizado ou um forno convencional. O tempo de secagem pode ser facilmente ajustado por um especialista na área e é geralmente realizado durante um período de 3-40 h, tal como cerca de 8 a 20 h, e em particular, de cerca de 8 a 10 h.

[0025] Em todas as modalidades da presente invenção, as esferas de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas são preparadas de preferência por polimerização da suspensão de uma mistura de monômeros consistindo de 10-90% em peso de metil metacrilato e 10-90% em peso de etileno glicol dimetacrilato, com a soma dos monômeros atingindo até 100% em peso, na presença de um agente porogênico selecionado de tolueno, n-hexanona, metilisobutil cetona e álcool isoamílico e um estabilizante selecionado do grupo que consiste de polivinil pirrolidona, polivinilmetiléter, polietilenoimina, ácido poliacrílico, álcool polivinílico, copolímero de vinil acetato e etil celulose.

[0026] As esferas de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas particularmente adequadas, de acordo com a presente invenção, apresentam um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 12 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,5-2,0 cm3/g. Além disso, é de preferência que o conteúdo monomérico residual seja menor do que 100 ppm, com maior preferência menor do que 50 ppm (determinado por cromatografia a gás). É também vantajoso que as esferas apresentem, como uma dispersão aquosa 10% em água destilada, um pH na faixa de 5,0 a 9,0. É também de preferência que as esferas de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentem um conteúdo de água menor do que 1,5% em peso (determinado por titulação de Karl Fischer).

[0027] Esferas de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas, adequadas de acordo com a presente invenção, estão, por exemplo, disponíveis comercialmente como VALVANCETMTouch 150 da DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugst.

[0028] Substâncias de filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico, tais como ácido 2-fenilbenzimidazol-sulfônico ou ácido 2,2'-(1,4-fenileno)bis-1H-benzimidazol-5,7- dissulfônico, assim como seus sais respectivos são bem conhecidos pelos especialistas na área. Sais adequados do ácido 2-fenilbenzimidazol-sulfônico ou ácido 2,2’-(1,4- fenileno)bis-1 H-benzimidazol-5,7-dissulfônico são sais alcalinos, tais como sais de sódio ou potássio, sais de amônio, sais de morfolino, sais de aminas primárias, secundárias e terciárias tais como sais de monetanolamina, sais de dietanolamina e sais de aminoácidos básicos, tais como arginina, lisina, ornitina e histidina e semelhantes. Os sais podem ser utilizados como tal ou preparados in situ por neutralização do ácido 2-fenilbenzimidazol-sulfônico, respectivamente ácido 2,2'-(1,4-fenileno)bis-1H- benzimidazol-5,7-dissulfônico na fase aquosa durante o processo de preparação da composição tópica.

[0029] As substâncias de preferência do filtro UVB do tipo benzimidazol hidrofílico, de acordo com a presente invenção, são ácido 2-fenilbenzimidazol-sulfônico [CAS: 27503-81-7] ou o sal dissódico do ácido 2,2’-(1,4-fenileno) bis-1H-benzimidazol-5,7-dissulfônico [CAS: 180898-37-7]. O ácido 2-fenilbenzimidazol-sulfônico é o de maior preferência em todas as modalidades da presente invenção.

[0030] Organopolisiloxanos funcionalizados com no mínimo um grupo de absorção da luz UV são conhecidos como agentes de filtro UV e são preparados por hidrosililação, isto é, a adição de ligações Si-H a uma ligação carbono-carbono insaturada, associada a uma substância de absorção da luz UV na presença de um catalisador da hidrosililação, tal como, por exemplo, o descrito em WO92/20690, EP1142930 ou EP358584.

[0031] De preferência, os organopolisiloxanos funcionalizados com no mínimo um grupo de absorção da luz UV, de acordo com a invenção, sempre compreendem no mínimo

e, opcionalmente, uma ou mais unidades de fórmula (III):

onde: a é 0, 1 ou 2, b é 0, 1, 2, 3; R1 é um grupo de hidrocarboneto C1-C30 ou um grupo trimetilsililóxi, e R2 é hidrogênio, um grupo de hidrocarboneto C1-C30 ou um grupo trimetilsililóxi, Y é uma cadeia de alquileno C1-C10 divalente ou de alquenileno C2-C10, de preferência uma cadeia de alquileno C1-C4, com maior preferência um grupo metileno, X é O, NH ou NR3onde R3é um grupo hidrocarboneto C1C30, em particular C1-C3, e A é um grupo de absorção da luz UV-B, um grupo de absorção da luz UV-A, um grupo de absorção da luz UV-C ou um grupo de absorção da luz de amplo espectro.

[0032] O organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz UV de acordo com a invenção são materiais poliméricos que podem ser homopolímeros consistindo somente de unidades de fórmula (Ia), (Ib), (Ic) e/ou (Id), ou podem ser copolímeros contendo unidades de fórmula (Ia), (Ib), (Ic) e/ou (Id), assim como unidades de fórmula (II). As unidades de fórmula (Ia), (Ib), (Ic) e/ou (Id) podem ser distribuídas aleatoriamente no organopolisiloxano, podem ser as unidades de bloqueio terminais do polímero ou podem estar localizadas na extremidade do polímero e pendentes em uma cadeia do polímero ao mesmo tempo.

[0033] O organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV pode conter somente um tipo de grupo de absorção de luz UV ou no mínimo duas unidades de fórmula (Ia), (Ib), (Ic) e/ou (Id), onde os grupos de absorção de luz UV são diferentes, tais como por exemplo, um grupo de absorção de luz UV-B e um grupo de absorção de luz UV-A.

[0034] Se a é 2, os dois substituintes R1podem ser idênticos ou diferentes. Se b é 2 ou 3, os dois ou três substituintes R2podem ser idênticos ou diferentes. Se o polímero contiver mais de uma unidade de fórmula (Ia), (Ib), (Ic) e/ou (Id), os substituintes R1podem ser idênticos ou diferentes da unidade para unidade.

[0035] Os organopolisiloxanos funcionalizados com no mínimo um grupo de absorção da luz UV de acordo com a invenção podem ser simples, cíclicos, ramificados ou de ligação cruzada. Em uma modalidade particular, os organopolisiloxanos são simples ou cíclicos, com na maioria das unidades (Ia), (Ib), (Ic), (Id) e (II) a = 1 e b = 2. Entretanto, se o organopolisiloxano for um polímero linear, no mínimo duas unidades de bloqueio terminal precisam estar presentes, exigindo a presença de duas unidades onde a apresenta um valor de 2, ou duas unidades onde b é 3. Tais organopolisiloxanos exibem geralmente uma distribuição estatística de tamanhos da cadeia polimérica.

[0036] Em outra submodalidade da invenção, os organopolisiloxanos funcionalizados com no mínimo um grupo de absorção da luz UV são lineares e compreendem uma unidade de bloqueio terminal de fórmula (IIIa) e uma unidade de bloqueio terminal de fórmula (IIIb): [correspondente a unidades de fórmula (Ia), (Ib), (Ic) e/ou (Id), onde a = 2, respectivamente (II), onde b = 3]

s unidades selecionadas do grupo (Ia), (Ib), (Ic) e/ou (Id), conforme descrito acima, onde a = 1 e; r unidades de fórmula (IV) [correspondente à unidade de fórmula (II), onde b = 2];

onde: s é um número inteiro de 0 a 50, r é um número inteiro de 0 a 200; e R1,R4,R5,R6,R7são independentemente conforme descrito acima para R1; R8e R9 são independentemente conforme descrito acima para R2; B e B’ são independentemente um grupo R1ou um grupo de absorção da luz UV selecionado de:

estabelecido que quando s é 0, no mínimo B ou B’ é um grupo I, II, III ou IV.

[0037] Ainda em outra submodalidade, os organopolisiloxanos funcionalizados com no mínimo um grupo de absorção de luz UV são lineares consistindo de uma unidade de fórmula (IIIa) e uma unidade de fórmula (IIIb), 4 a 10, de preferência 4 a 6 unidades de fórmula (Ia) e/ou (Ib) e 40 a 90, de preferência 60 a 80 unidades de fórmula (IV), onde R1456789 , R , R , R , R , R , R , B e B são metila, Y é metileno e X é O, e onde as unidades de fórmula (Ia) e/ou (Ib) são aleatoriamente distribuídas na cadeia dos organopolisiloxanos. Será bem compreendido por um especialista na área que a descrição acima dos organopolisiloxanos se refere a uma distribuição estatística média dos tamanhos de cadeias poliméricas que podem ainda conter uma unidade H-siloxano derivada do processo de preparação como impurezas menores. Devido a preparação dos organopolisiloxanos funcionalizados com no mínimo um grupo de absorção de luz UV por hidrosililação, isto é, a adição de uma unidade de H-siloxano de um organopolisiloxano a uma ligação carbono-carbono insaturada de um grupo de absorção de luz UV, normalmente unidades de fórmula (Ia) assim como (Ib), respectivamente (Ic) assim como (Id) são formadas e presentes ao mesmo tempo nos organopolisiloxanos funcionalizados com no mínimo um grupo de absorção de luz UV. Em uma modalidade particular, a proporção das unidades de fórmula (Ia) em relação às unidades de fórmula (Ib) nos organopolisiloxanos funcionalizados com no mínimo um grupo de absorção de luz UV é de cerca de 4:1.

[0038] O termo alquileno C1-C10 utilizado de acordo com a invenção inclui resíduos de hidrocarbonetos saturados de cadeia simples ou ramificada, tais como metileno, 1- etileno, 2-etileno, 3-propileno, 2-propileno, 2-metil-3- propileno, 3-butileno, 4-butileno, 4-pentileno, 5- pentileno, 6-hexileno e semelhantes.

[0039] O termo alquenileno C1-C10 utilizado de acordo com a invenção inclui resíduos de hidrocarbonetos insaturados contendo no mínimo uma ligação dupla, tal como, por exemplo, 2-propen-2-ileno, 2-propen-3-ileno, 3-buten-3- ileno, 3-buten-4-ileno, 4-penten-4-ileno, 4-penten-5-ileno, (3-metil)-penta-2,4-dien-4 ou 5-ileno, 11-dodecen-11-ileno e semelhantes. As cadeias de alquenileno ou alquileno divalente podem ser interrompidas por um ou mais átomos de oxigênio.

[0040] O termo grupo de hidrocarbonetos C1-C30 utilizado de acordo com a invenção se refere a grupos de hidrocarbonetos C1-C30 insaturados, tais como alquila C1-C30, tal como metila, etila, propila e butila; alquenila C2-C30, tal como vinila e alila; e arila substituída ou não tal como fenila, alcarila e alcoxifenila. O grupo hidrocarboneto é substituído ou não, por exemplo, com halogênio, um grupo de hidrocarboneto C1-C18 halogenado. Os grupos alquila e alquenila podem apresentar cadeia simples ou ramificada, tais como, por exemplo, metila, etila, 3-propila, 2- propila, 2-metil-3-propila, 3-butila, 4-butila, 4-pentila, 5-pentila, 6-hexila, 2-propen-2-il, 2-propen-3-il, 3-buten- 3-il, 3-buten-4-il, 4-penten-4-il, 4-penten-5-il, (3- metil)-penta-2,4-dien-4 ou 5-il, 11-dodecen-11-il.

[0041] O termo grupos de absorção de luz UV se refere a todos os grupos que absorvem a luz na faixa de comprimento de onda de 400-320 nm (UVA) e 320-290 (UVB) ou ainda comprimentos de onda menores (UVC), que são ou podem ser utilizados como filtros UV químicos. O termo “grupo de absorção de luz de amplo espectro”, conforme utilizado na presente invenção, se refere a grupos que absorvem luz em uma região de sobreposição de UV-A e UV-B, especialmente na faixa entre cerca de 310 e 360 nm. Grupos de absorção de luz UV particularmente adequados que podem estar presentes nos organopolisiloxanos funcionalizados da presente invenção pertencem aos grupos de acrilatos, p- aminobenzoatos, derivados de cânfora (tais como do tipo benzilideno), cinamatos, benzofenonas, ésteres do ácido benzalmalônico, ésteres do ácido 2-(4-etóxi anilinometileno)propandióico, derivados de imidazol, salicilatos, derivados de triazona, derivados de triazol, dibenzoilmetanos, antranilatos, hidroxibenzofenonas amino substituídas, fenil-benzoxazóis e 1,4-diidropiranos.

[0042] Exemplos de grupos A de absorção de luz UV são os que compreendem um benzalmalonato, um benzoxazol, um benzilideno cânfora, um benzimidazol, um dibenzoilmetano, um ácido p-amino benzoico, um benzotriazol, um difenilacrilato ou um grupo hidroxibenzofenona dialquilamino substituído.

[0043] Em uma modalidade particular, o grupo A de absorção de luz UV é um grupo 2-(4-dietilamino-2-hidroxibenzoil) benzoiloximetila. A preparação de tais derivados de organosilicone de amino hidroxibenzofenonas é, por exemplo, descrita em EP1494642 ou EP1981895.

[0044] Em outra modalidade particular, o organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV compreende dois grupos A diferentes, que são selecionados de grupos 4- [(2,2-dietoxicarbonil)vinil]fenoximetila e 2- (4-dietilamino-2-hidroxibenzoil)benzoil-oximetila. A preparação de tais organopolisiloxanos funcionalizados com dois grupos diferentes de absorção da luz UV é, por exemplo, descrita em EP1885769.

[0045] Em outra modalidade particular, o grupo A de absorção da luz UV é um grupo dietilbenzalmalonato. Logo, os grupos particularmente de preferência são os organopolisiloxanos lineares onde o grupo A de absorção de luz UV é dietilbenzalmalonato e que consiste de uma unidade de fórmula (IIIa) e uma unidade de fórmula (IIIb), 4 a 6 unidades de fórmula (Ia) e/ou (Ib) e 60 a 80 unidades de 1456789 fórmula (IV), onde R , R , R , R , R , R , R , B e B são metila, Y é metileno e X é O, e as unidades de fórmula (Ia) e/ou (Ib) são aleatoriamente distribuídas na cadeia de organopolisiloxanos. Ainda com maior preferência, a proporção de unidades de fórmula (Ia) em relação a unidades de fórmula (Ib) em tais organopolisiloxanos lineares é selecionado na faixa de cerca de 4:1. Tal organopolisiloxano está, por exemplo, disponível comercialmente como PARSOL® SLX da DSM Nutritional Product Ltd Kaiseraugst (polisilicone-15 INCI/CAS: 207574-74-1).

[0046] Em todas as modalidades da presente invenção, de preferência o filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico é o ácido 2-fenilbenzimidazol-sulfônico e o organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz é o polisilicone-15.

[0047] A concentração do filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico ou um sal deste na composição tópica, de acordo com a invenção, é de preferência selecionado na faixa de cerca de 0,1 a 5% em peso, com maior preferência na faixa de cerca de 0,5 a 4% em peso, com maior preferência na faixa de 1 a 3% em peso baseado no peso total da composição tópica.

[0048] A concentração do organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV na composição tópica de acordo com a invenção é de preferência selecionada na faixa de cerca de 0,1 a 15% em peso, com maior preferência na faixa de cerca de 0,5 a 10% em peso, com maior preferência na faixa de 1 a 5% em peso baseada no peso total da composição tópica.

[0049] O termo “tópico” na presente invenção significa aplicação externa em superfícies queratinizadas, particularmente a pele, escalpo, cílios, sobrancelha, unhas, membranas mucosas e cabelo.

[0050] A medida que as composições de acordo com a invenção são para aplicação tópica, elas compreendem um meio fisiologicamente aceitável, ou seja um meio compatível com superfícies queratinizadas, tais como pele, membrana mucosa, e fibras queratinizadas. Em particular, o meio fisiologicamente aceitável é um veículo cosmeticamente aceitável.

[0051] O termo veículo cosmeticamente aceitável se refere a todos os veículos e/ou excipientes e/ou diluentes convencionalmente utilizados em composições cosméticas.

[0052] As composições tópicas de preferência,, de acordo com a invenção, são preparações de cuidados para a pele ou preparações funcionais.

[0053] Exemplos de preparações de cuidados para a pele são, em particular, preparações com proteção para luz (protetores solares), preparações anti-idade, preparações para tratamento de fotoenvelhecimento, óleos corporais, loções corporais, géis corporais, cremes de tratamento, unguentos de proteção da pele, pós faciais, géis umidificadores, hidratantes em spray, hidratantes corporais e/ou faciais, preparações bronzeadoras (isto é, composições para bronzeamento sem sol/artificial e/ou bronzeamento), assim como clareadores da pele e cremes BB e CC.

[0054] Exemplos de preparações funcionais são composições farmacêuticas ou cosméticas contendo componentes ativos tais como preparações hormonais, preparações de vitaminas, preparações de extratos vegetais e preparações antienvelhecimento, e/ou preparações antimicrobianas (antibacterianas ou antifúngicas) sem estar limitado a estas.

[0055] Em uma modalidade particular, as composições tópicas de acordo com a invenção são preparações de proteção da pele, tais como leites (corporais), loções, hidrodispersões, bases, cremes, géis creme, soros, tônicos ou géis.

[0056] As composições tópicas de acordo com a presente invenção podem estar na forma de uma suspensão ou dispersão em solventes ou substâncias graxas, ou alternativamente na forma de uma emulsão ou microemulsão (em particular do tipo óleo-em-água (O/W) ou água-em-óleo (W/O), silicone-em-água (Si/W) ou água-em-silicone (W/Si), emulsão PIT, emulsão múltipla (por exemplo, óleo-em-água (O/W/O) ou água-em- óleo-em água (W/O/W)), emulsão de Pickering, hidrogel, gel alcoólico, lipogel, solução de uma ou múltiplas fases ou dispersão vesicular ou outras formas usuais que podem ser também aplicadas por bastões, como máscaras ou como sprays).

[0057] Em uma modalidade, as composições tópicas de acordo com a presente invenção estão vantajosamente na forma de uma emulsão óleo-em-água (O/W) compreendendo uma fase oleosa dispersa em uma fase aquosa na presença de um emulsificante O/W. A preparação de tais emulsões O/W é bem conhecida por um especialista na área.

[0058] Se uma composição tópica de acordo com a invenção é uma emulsão O/W, então contém vantajosamente no mínimo um emulsificante O/W - ou Si/W selecionado da lista de PEG-30 dipoliidroxiestearato, PEG-4 dilaurato, PEG-8 dioleato, PEG-40 peroleato de sorbitano, PEG-7 gliceril cocoato, PEG- 20 glicerídeoos de óleo de amêndoas, PEG-25 de óleo de rícino hidrogenado, estearato de glicerila e estearato de PEG-100, PEG-7 olivato, PEG-8 oleato, PEG-8 laurato, PEG-60 glicerídeoos de óleo de amêndoas, PEG-20 metil glicose sesquistearato, PEG-40 estearato, PEG-100 estearato, PEG-80 sorbitano laurato, Estearil éter-2, Estearil éter-12, Oleil éter-2, Cetil éter-2, Lauril éter-4, Oleil éter-10, Estearil éter-20, Estearil éter-21, Cetil éter-20, Isocetil éter-20, Lauril éter-23, Estearil éter-100, citrato de estearato de glicerila, estearato de glicerila SE (autoemulsificante), ácido esteárico, sais do ácido esteárico, poligliceril-3-metilglicosedistearato. Outros emulsificantes adequados são ésteres de fosfato e seus sais, tais como cetil fosfato (Amphisol® A) , dietanolamina cetil fosfato (Amphisol® DEA), cetil fosfato de potássio (Amphisol® K) , cetearil sulfato de sódio, gliceril fosfato de oleato de sódio, fosfato de glicerídeoos vegetais hidrogenados e suas misturas. Outros emulsificantes adequados são oleato de sorbitano, sesquioleato de sorbitano, isostearato de sorbitano, trioleato de sorbitano, cetearil glicosídeo, lauril glicosídeo, decil glicosídeo, glutamato de estearoíla de sódio, poliestearato de sacarose, e poliisobuteno hidrogenado. Além disso, um ou mais polímeros sintéticos podem ser utilizados como um emulsificante. Por exemplo, copolímero de PVP eicoseno, polímero cruzado de acrilato de alquila C10-30/acrilatos, copolímero de metacrilato de steareth-20/acrilatos, copolímero de dodecil glicol/PEG-22, copolímero de dodecil glicol/PEG-45 e suas misturas.

[0059] No mínimo um emulsificante O/W, respectivamente Si/W é de preferência utilizado em uma quantidade de 0,5 a 10% em peso, particularmente na faixa de 0,5 a 6% em peso, tal como na faixa de 0,5 a 5% em peso, e ainda mais particularmente na faixa de 1 a 4% em peso, baseado no peso total da composição.

[0060] Emulsificantes O/W particularmente adequados de acordo com a presente invenção abrangem ésteres de fosfato de fórmula (II):

onde R5, R6e R7podem ser hidrogênio, alquila de 1 a 22 carbonos, de preferência de 12 a 18 carbonos; ou uma alquila alcoxilada apresentando 1 a 22 carbonos, de preferência de 12 a 18 carbonos, e apresentando 1 ou mais, de preferência de 2 a 25, com maior preferência 2 a 12 moles de óxido de etileno, estabelecido que no mínimo um entre R5, R6e R7seja alquila ou alquila alcoxilada, conforme definido anteriormente, mas apresentando no mínimo 6 carbonos no citado grupo alquila ou alquila alcoxilado.

[0061] Monoésteres onde R5e R6são hidrogênio e R7é selecionado de grupos alquila de 10 a 18 carbonos e álcoois graxos alcoxilados de 10 a 18 carbonos e 2 a 12 moles de óxido de etileno são de preferência. Os emulsificantes de éster fosfato de preferência são fosfato de etil alquila C8-10, fosfato de alquila C9-15, fosfato de ceteareth-2, fosfato de ceteareth-5, fosfato de ceteth-8, fosfato de ceteth-10, fosfato de cetila, fosfato de pareth-4 C6-10, fosfato de pareth-2 C12-15, fosfato de pareth-3 C12-15, fosfato de DEA-ceteareth-2, fosfato de DEA-cetila, fosfato de DEA-Oleil éter-3, fosfato de cetil potássio, fosfato de deceth-4, fosfato de deceth-6 e fosfato de trilaureth-4.

[0062] Um emulsificante O/W particular que pode ser utilizado em composições tópicas, de acordo com a invenção, é o fosfato de cetil potássio, por exemplo, disponível comercialmente como Amphisol® K da DSM Nutritional Products Ltd Kaiseraugst.

[0063] Emulsificantes O/W adequados são ésteres de polietilenoglicol (PEG) ou diésteres tais como, por exemplo, [nomes INCI] estearato de PEG-100, dipoliidroxiestearato de PEG-30, dilaurato de PEG-4, dioleato de PEG-8, peroleato de sorbitano PEG-40, cocoato de PEG-7 glicerila, PEG-20 de glicerídeoos de óleo de amêndoas, PEG-25 de óleo de rícino hidrogenado, PEG-7 olivato, PEG-8 oleato, PEG-8 laurato, PEG-60 glicerídeo de óleo de amêndoas, PEG-20 metil glicose sesquistearato, PEG- 40 estearato, PEG-100 estearato, PEG-80 sorbitano laurato.

[0064] O particularmente de preferência de acordo com a invenção é o PEG-100 estearato, vendido com o nome comercial de ArlacelTM165 (ICI estearato de glicerila (e) estearato de PEG-100) da Croda.

[0065] Outra classe particular de emulsificantes O/W são sistemas autoemulsificantes não iônicos derivados do óleo de oliva, por exemplo, conhecidos como (nome INCI) olivato de cetearila e olivato de sorbitano (composição química: estér de sorbitano e cetearil éster de ácidos graxos de óleo de oliva) vendido com o nome comercial de OLIVEM 1000.

[0066] Em uma modalidade particular, a invenção está relacionada a composições tópicas com todas as definições e preferências fornecidas na forma de emulsões O/W, compreendendo uma fase oleosa dispersa em uma fase aquosa na presença de um emulsificante O/W, onde o emulsificante O/W é selecionado do grupo que consiste de cetil fosfato de potássio, estearato de glicerila e PEG-100 estearato, cetearila olivato e olivato de sorbitano assim como suas misturas.

[0067] Em outra modalidade particular, a invenção está relacionada a composições tópicas na forma de emulsões W/O compreendendo uma fase aquosa dispersa em uma fase oleosa na presença de um emulsificante W/O.

[0068] Emulsificantes W/O adequados abrangem ésteres de poliglicerol ou diésteres de ácidos graxos também denominados éster/diéster de poliglicerila (isto é, um polímero onde o ácido graxo é ligado por esterificação com poliglicerina), tais como, por exemplo, os disponíveis comercialmente na Evonik como Isolan GPS [nome INCI poligliceril-4 diisostearato/poliidroxiestearato/sebacato (isto é, diéster de uma mistura de ácidos isosteárico, poliidroxiesteárico e sebácico com poliglicerina-4)], ou Dehymuls PGPH disponível da Cognis (INCI poligliceril-2 diidroxiestearato).

[0069] As emulsões particularmente de preferência, de acordo com a presente invenção, são as W/O onde o emulsificante é o poligliceril-3 diisostearato.

[0070] As composições tópicas, de acordo com a presente invenção, também contêm vantajosamente no mínimo um cosurfactante, tal como selecionado do grupo de mono- e diglicerídeoos e/ou álcoois graxos. O cosurfactante é geralmente utilizado em uma quantidade selecionada na faixa de 0,1 a 10% em peso, tal como em particular na faixa de 0,5 a 5% em peso, particularmente na faixa de 1 a 3 % em peso, baseada no peso total da composição. Cosurfactantes particularmente adequados são selecionados da lista de alquil álcoois, tais como álcool cetílico (Lorol C16, Lanette 16) álcool cetearílico (Lanette O), álcool estearílico (Lanette 18), álcool beenílico (Lanette 22), estearato de glicerila, miristato de glicerila (Estol 3650), coco-glicerídeoos (Lipocire Na10) assim como suas misturas.

[0071] As composições na forma de emulsões O/W ou W/O, de acordo com a invenção, podem ser fornecidas, por exemplo, na forma de soro, leite ou creme e são preparadas de acordo com métodos usuais. As composições da presente invenção são para uso tópico e podem ser uma composição dermatológica ou cosmética, por exemplo, para proteger a pele humana contra os efeitos adversos da radiação UV (proteção anti-rugas, antienvelhecimento, ação hidratante, proteção solar e semelhantes).

[0072] De acordo com uma modalidade da invenção, as composições tópicas constituem uma composição cosmética e são para uso tópico na pele.

[0073] De acordo com a presente invenção, as composições podem compreender outros componentes para clareamento da pele; prevenção de manchas; tratamento de hiperpigmentação, prevenção ou redução de acne, rugas, linhas, atrofia e/ou inflamação; quelantes e/ou sequestrantes; agentes anticelulite e de emagrecimento (por exemplo, ácido ftânico), firmadores, hidratantes e energizantes, autobronzeadores, relaxantes, assim como agentes para melhorar a elasticidade e barreira da pele, e/ou outras substâncias de filtro UV e veículos e/ou excipientes ou diluentes convencionalmente utilizados em composições tópicas. Se nada for estabelecido, os excipientes, aditivos, diluentes, mencionados abaixo são adequados para as composições tópicas de acordo com a presente invenção. As quantidades necessárias dos auxiliares dermatológicos, cosméticos e aditivos podem ser facilmente determinadas por especialistas na área baseadas no produto desejado. Os componentes adicionais podem ser adicionados à fase oleosa, a fase aquosa ou separadamente conforme apropriado. O modo de ação pode ser facilmente adaptado por um especialista na área.

[0074] Os componentes cosmeticamente ativos úteis na presente invenção podem em alguns momentos oferecerem mais de um benefício ou operar através de mais de uma forma de ação.

[0075] As composições cosméticas tópicas da invenção podem também conter auxiliares cosméticos e aditivos comuns, tais como conservantes/antioxidantes, substâncias graxas/óleos, água, solventes orgânicos, silicones, espessantes, amaciantes, emulsificantes, protetores solares, agentes antiespumantes, hidratantes, componentes estéticos, tais como fragrâncias, surfactantes, preenchedores, agentes sequestrantes, polímeros aniônicos, catiônicos, não iônicos ou anfotéricos ou suas misturas, propulsores, agentes acidificantes ou basificantes, corantes, abrasivos, absorventes, óleos essenciais, sensibilizantes da pele, adstringentes, agentes antiespumantes, pigmentos ou nanopigmentos, por exemplos, os adequados para fornecer um efeito fotoprotetor pelo bloqueio físico da radiação ultravioleta ou quaisquer outros componentes formulados em tais composições. Tais componentes cosméticos geralmente utilizados na indústria de cosméticos, que são adequados para uso nas composições da presente invenção, são, por exemplo, descritos no International Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook do Personal Care Product Council (http://www.personalcarecoucil.org/), acessível pelo INFO BASE on line (http://online.personalcarecouncil.org/j sp/Home.jso), sem estar limitados a estes.

[0076] De preferência, as composições tópicas, de acordo com a invenção, compreendem também substâncias de filtro UV, que são selecionadas de UVA e/ou UVB e/ou de filtro UV de amplo espectro conhecidas por serem adicionadas a composições tópicas, tais como produtos cosméticos ou dermatológicos de proteção solar. Tais substâncias de filtro UV compreendem todos os grupos que absorvem a luz na faixa de comprimentos de onda de 400 nm a 320 nm (UVA) e 320 nm a 280 nm (UVB) ou de comprimentos de onda ainda menores (UVC) e que são ou podem ser utilizados como substâncias de filtro UV cosmeticamente aceitáveis. Tais substâncias de filtro UV são, por exemplo, listadas no International Cosmetic Ingredient Dictionary & Handbook do Personal Care Product Council (http://www.personalcarecoucil.org/), acessível pelo INFO (http://online.personalcarecouncil.org/j sp/Home.jso), sem estar limitados a estes.

[0077] Substâncias de filtro UV adequadas podem ser compostos orgânicos ou inorgânicos. Exemplos de substâncias de filtro UV orgânicas abrangem, por exemplo, acrilatos, tais como 2-etilexil 2-ciano-3,3-difenilacrilato (octocrileno, PARSOL® 340), etil 2-ciano-3,3- difenilacrilato; derivados de cânfora, tais como 4-metil benzilideno cânfora (PARSOL® 5000), 3-benzilideno cânfora, cânfora metossulfato de benzalcônio, cânfora poliacrilamidometila benzilideno, cânfora sulfo benzilideno, cânfora sulfometil benzilideno, ácido dicânforma tereftalideno sulfônico (Mexoryl® SX); derivados de cinamato tais como etilexil metoxicinamato(PARSOL® MCX), etoxietil metoxicinamato, isoamil metoxicinamato, assim como derivados do ácido cinâmico ligados a siloxanos; derivados do ácido p- aminobenzóico, tais como ácido p-aminobenzóico, 2-etilexil p-dimetilaminobenzoato, N-oxipropileno etil p- aminobenzoato, gliceril p-aminobenzoato; benzofenonas tais como benzofenona-3, benzofenona-4, 2,2’,4,4’-tetraidroxi- benzofenona, 2,2’-diidroxi-4,4’-dimetoxibenzofenona; ésteres de ácido benzalmalônico tal como di-(2-etilexil) 4- metoxibenzalmalonato; compostos de organosiloxano com grupos cromóforos, tais como polisilicones-15 (PARSOL® SLX), drometrizol trisiloxano (Mexoryl® XL); derivados de salicilato, tais como isopropilbenzil salicilato, benzil salicilato, butil salicilato, etiexil salicilato (PARSOL® EHS, Neo Heliopan® OS), isooctil salicilato ou homomentil salicilato (homosalato, PARSOL® HMS, Neo Heliopan® HMS); derivados e triazina tais como etilexil triazona(Uvinul® T-150), dietilexil butamido triazona (Uvasorb® HEB), bis- etilexiloxifenol metoxifenil triazina(Tinosorb® S); derivados de benzotriazol tais como 2,2’-metileno-bis-(6- (2H-benzotriazol-2-il)-4-(1,1,3,3-tetrametilbutil)-fenol (Tinosorb® M); filtros UV encapsulados tais como etilexil metoxicinamato encapsulado (Eusolex® pérolas UV) ou microcápsulas carregadas com filtros UV como, por exemplo, as descritas em EP 1471995; derivados de dibenzoilmetano, tais como 4-terc-butil-4’-metoxidibenzoil-metano (PARSOL® 1789), dimetoxidibenzoilmetano, isopropildibenzoilmetano; hidroxibenzofenonas amino substituídas, tais como hexil éster do ácido 2-(4-dietilamino-2-hidróxi-benzoil)benzoico (aminobenzofenon, Uvinul® A Plus); derivados do benzoxaxol tais como 2,4-bis- [5-1(dimetilpropil)benzoxazol-2-il-(4- fenil)- imino]-6-(2-etilexil)-imino-1,3,5-triazina (Uvasorb® K2A).

[0078] Substâncias de filtro UV inorgânico abrangem pigmentos tais como óxido de zinco microparticulado ou dióxido de titânio (por exemplo, disponível comercialmente como PARSOL® TX). O termo “microparticulado” se refere a um tamanho de partícula de cerca de 5 nm a cerca de 200 nm, particularmente de cerca de 15 nm a cerca de 100 nm. As partículas podem também ser revestidas por outros óxidos metálicos, tais como óxido de alumínio ou de zircônio ou por revestimentos orgânicos, tais como, polióis, meticona, estearato de alumínio, alquil silano. Tais revestimentos são bem conhecidos na área.

[0079] Para melhorar a fotoestabilidade dos produtos de proteção solar pode ser desejável adicionar um fotoestabilizante. Fotoestabilizantes conhecidos pelos especialistas na área abrangem, por exemplo, derivados de 3,3-difenilacrilato, tais como octocrileno (PARSOL® 340) ou poliéster-8 (Polycrylene®); derivados de benzilideno cânfora, tais como octocrileno (PARSOL 340) ou poliéster-8 (Polycrylene®); derivados de benzilideno cânfora tais como 4-metil cânfora benzilideno (PARSOL® 5000); dialquil naftalatos tais como dietilexil naftalato (Corapan TQ) sem estar limitado a estes. Uma visão geral de outros estabilizantes é fornecida em ‘SPF Boosters & Photostability of Ultraviolet Filters’, HAPPI, outubro de 2007, p. 77-83, que é incluído na presente invenção como referência. Os fotoestabilizantes são geralmente utilizados em uma quantidade de 0,05 a 10% em peso com relação ao peso total da composição tópica.

[0080] Geralmente, a quantidade de cada substância do filtro UV nas composições tópicas de acordo com a invenção é selecionada na faixa de cerca de 0,1 a 10% em peso, de preferência na faixa de cerca de 0,2 a 7% em peso, com maior preferência na faixa de cerca de 0,5 a 5% em peso com relação ao peso total da composição tópica.

[0081] A quantidade total da substância do filtro UVA, particularmente de butil metoxidibenzoilmetano, nas composições tópicas de acordo com a invenção é de preferência selecionada na faixa de cerca de 2 a 8% em peso, particularmente na faixa de cerca de 2,5 a 6% em peso, mais particularmente na faixa de cerca de 3 a 5% em peso, com relação ao peso total da composição tópica.

[0082] A quantidade total das substâncias do filtro UV nas composições tópicas de acordo com a invenção está de preferência na faixa de cerca de 1 a 40% em peso, de preferência na faixa de cerca de 5 a 30% em peso, particularmente na faixa de 20 a 30% em peso, com relação ao peso total da composição tópica.

[0083] De preferência outras substâncias de filtro UVB que são utilizadas nas composições tópicas de acordo com a invenção abrangem octocrileno, etilexil metoxicinamato, etil hexilsalicilato e/ou homosalato.

[0084] Substâncias de filtro UV de amplo espectro de preferência que podem ser utilizadas nas composições tópicas de acordo com a invenção abrangem derivados de s- triazina assimétrica, tais como 2,4-bis-{ [4-(2-etil- hexiloxi)-2-hidróxi]-fenil}-6-(4-metoxifenil)-1,3,5- triazina, certas benzofenonas tais como 2-hidróxi-4-metóxi- benzofenona, 2,2’-metilen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-il)-4- (1,1,3,3-tetrametil-butil)-fenol), e/ou dióxido de titânio.

[0085] A substância do filtro UVA de preferência a ser utilizada nas composições tópicas de acordo com a invenção é butil metoxidibenzoilmetano.

[0086] Em uma modalidade de preferência, a presente invenção está relacionada a composições tópicas compreendendo no mínimo um filtro UV adicional selecionado do grupo de butil metoxidibenzoilmetano, octocrileno, homosalato ou dióxido de titânio assim como suas misturas. Neste caso, é também de preferência que se a quantidade do ácido 2-fenilbenzimidazol sulfônico for selecionada na faixa de 1-3% em peso, a quantidade de polisilicone-15 é selecionada na faixa de 1-4% em peso, a quantidade de butil metoxidibenzoilmetano é selecionada na faixa de 3-5% em peso, a quantidade de octocrileno é selecionada na faixa de 6-10% em peso, a quantidade de homosalato é selecionada na faixa de 2-5% em peso e a quantidade de dióxido de titânio é selecionada na faixa de 0,5-2% em peso.

[0087] As quantidades necessárias dos auxiliares dermatológicos e aditivos podem ser facilmente escolhidas por um especialista na área baseadas no produto desejado e serão ilustradas nos exemplos.

[0088] Obviamente, um especialista na área terá cuidado para selecionar o composto ou compostos adicionais mencionados acima e/ou suas quantidades para que as propriedades vantajosas intrinsicamente associadas com a combinação de acordo com a invenção não sejam substancialmente e negativamente afetadas pela adição ou adições consideradas.

[0089] As composições tópicas em geral, de acordo com a invenção, apresentam um pH na faixa de 3 a 10, de preferência um pH na faixa de 4 a 8 e com maior preferência um pH na faixa de 4 a 7,5. O pH pode facilmente ser ajustado conforme desejado com ácidos adequados, tais como ácido cítrico ou bases, tais como hidróxido de sódio (por exemplo, como solução aquosa), trietanolamina (TEA Care), trometamina (Trizma Base) e aminometil propanol (AMP-Ultra PC 2000) de acordo com métodos padrões da área.

[0090] A quantidade da composição tópica a ser aplicada na pele não é crítica e pode facilmente ser ajustada por um especialista na área. De preferência, a quantidade é selecionada na faixa de 0,1 a 3 mg/cm2da pele, de preferência na faixa de 0,1 a 2 mg/cm2e ainda com maior preferência na faixa de 0,5 a 2 mg/cm2da pele.

[0091] Os seguintes exemplos são fornecidos para ilustrar melhor as composições e efeitos da presente invenção. Estes exemplos são somente ilustrativos e não limitam o escopo da invenção de nenhuma forma. EXEMPLO 1. Medições do FPS in vitro Método FPS in vitro: aplicação de 1,3 mg/cm2, da preparação respectiva em 3 placas Schonberg: dureza: 5 μm; medição de 9 pontos por placa; Analisador de transmitância UV Labsphere 2000.

* [valor da amostra - valor do placebo)]/valor do placebo) *100%

[0092] Como pode ser observado, o FPS in vitro das preparações, de acordo com a presente invenção, compreendendo como filtro UV a combinação de polisilicone- 15 e ácido fenilbenzimidazol sulfônico é significativamente melhorado através da adição de esferas, enquanto o FPS in vitro das amostras de referência (Ref1 e Ref2) compreendendo como filtro UV a combinação de butil metoxidibenzoilmetano e octocrileno não é melhorado, porém levemente reduzido. 2. Medições do FPS in vitro

[0093] O FPS in vitro de diversas emulsões O/W, de acordo com a presente invenção, foi testado em um instituto de teste externo (Dermaconsult Concept GMbH, Bonn, Alemanha), de acordo com o COLIPA International Sun Protection Factor Test Method. Os resultados estão apresentados nas tabelas 2 e 3.

*( [valor da amostra - valor do placebo)]/valor do placebo) *100%

*( [valor da amostra - valor do placebo)]/valor do placebo) *100%

[0094] Como pode ser observado, o FPS in vitro das preparações, de acordo com a presente invenção, foi significativamente aumentado em comparação com o placebo sem as esferas correspondentes.

Experimentos de referência

[0095] O FPS in vivo de diversas emulsões O/W que não compreendem uma combinação de filtro UV de acordo com a presente invenção (isto é, um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico e um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz UV) foi testado em um instituto de teste externo (Dermaconsult Concept GMbH, Bonn, Alemanha), de acordo com o COLIPA International Sun Protection Factor Test Method. Os resultados estão apresentados nas tabelas 4 e 5.

* ( [valor d la amostra - val .or do placebo)]/valor do placebo) *100%

[0096] Como pode ser observado, o FPS in vivo das amostras de referência não resultou em um aumento significativo e nem na redução do FPS in vivo. 3. Avaliação sensorial

[0097] As amostras conforme relacionadas acima foram testadas em um estudo cego com um painel sensorial treinado com 8 pessoas sob as seguintes condições:

[0098] A avaliação ocorreu no antebraço; o líder do painel aplicou 50 μL da amostra respectiva.

[0099] O avaliador espalhou o produto em um círculo definido de 5 cm de diâmetro utilizando o dedo médio ou indicador, com movimento circular, com taxa de 2 rotações/segundo. Esta fase foi denominada de fricção. Após esta fase, o efeito é avaliado em relação a uma série de padrões. Este efeito pode apresentar 4 aspectos diferentes: oleoso, lubrificado, ceroso e/ou sedoso.

[00100] As intensidades relativas são colocadas em uma escala de 0 a 100 em comparação com os padrões de treinamento, estabelecido que todos os 4 aspectos são calibrados até 100%. Quanto maior a porcentagem, mais um aspecto domina o efeito. Os dados são valores médios. A % de silicone indica a porcentagem do caráter do silicone percebido (aveludado ou sedoso).

[00101] Como pode ser observado a partir da tabela 4, as esferas de acordo com a presente invenção melhoraram significativamente a sensação causada pelo silicone (caráter sedoso) diretamente após a aplicação assim como após 20 minutos em comparação com o placebo.

Claims

1. Composição tópica caracterizadapelo fato de compreender um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico, um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz UV, e esferas de sílica e/ou de polimetimetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentando um tamanho de partícula Dv0 maior do que 0,3 μm, um Dv100 menor do que 35 μm, um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 15 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,2-2,5 cc/g.

2. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 1, caracterizadapelo fato da quantidade das esferas ser independentemente selecionada na faixa de 0,1-5% em peso, baseada no peso total da composição cosmética.

3. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizadapelo fato da composição compreender somente esferas de sílica.

4. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 3, caracterizadapelo fato da capacidade de absorção de óleo das esferas de sílica ser selecionada na faixa de 1,3 a 1,8 cc/g.

5. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 4, caracterizadapelo fato das esferas de sílica serem revestidas também com dimeticona.

6. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizadapelo fato da composição compreender somente esferas de polimetilmetacrilato de ligação cruzada.

7. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 6, caracterizadapelo fato da capacidade de absorção de óleo das esferas de polimetilmetacrilato de ligação cruzada ser selecionada na faixa de 1,5 a 2,0 cc/g.

8. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 7, caracterizadapelo fato do filtro UVB tipo benzimidazol ser o ácido 2-fenilbenzimidazol sulfônico e o organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz UV ser o polisilicone-15.

9. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 8, caracterizadapelo fato da quantidade de filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico ser selecionada na faixa de 0,1 a 5% em peso, baseada no peso total da composição.

10. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 9, caracterizadapelo fato da quantidade do organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz UV ser selecionada na faixa de 0,1 a 15% em peso, baseada no peso total da composição.

11. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 10, caracterizadapelo fato da composição também compreender no mínimo um filtro UV adicional selecionado do grupo de butil metoxidibenzoilmetano, octocrileno, homosalato ou dióxido de titânio assim como suas misturas.

12. Composição tópica, de acordo com qualquer uma das reivindicações de 1 a 11, caracterizadapelo fato da composição tópica estar na forma de uma emulsão óleo-em-água (O/W) compreendendo uma fase oleosa dispersa em uma fase aquosa na presença de um emulsificante O/W.

13. Composição tópica, de acordo com a reivindicação 12, caracterizadapelo fato do emulsificante O/W ser cetil fosfato de potássio.

14. Uso de esferas de sílica e/ou de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentando um tamanho de partícula Dv0 maior do que 0,3 μm, um Dv100 menor do que 35 μm, um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 15 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,2-2,5 cc/g caracterizadopelo fato de melhorar o FPS in vivo de uma composição tópica compreendendo um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico e um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção de luz UV.

15. Método de melhoramento do FPS in vivo de uma composição tópica caracterizadopelo fato de compreender um filtro UVB tipo benzimidazol hidrofílico e um organopolisiloxano funcionalizado com no mínimo um grupo de absorção da luz UV, o referido método compreendendo a etapa de adição à composição tópica de esferas de sílica e/ou de polimetilmetacrilato de ligação cruzada altamente porosas apresentando um tamanho de partícula Dv0 maior do que 0,3 μm, um Dv100 menor do que 35 μm, um Dv50 selecionado na faixa de 9 a 15 μm e uma capacidade de absorção de óleo selecionada na faixa de 1,2-2,5 cc/g.