BR112014013216B1

BR112014013216B1 - composição antiperspirante anidra, método de redução de perspiração e método de fabricação de uma composição antiperspirante anidra

Info

Publication number: BR112014013216B1
Application number: BR112014013216A
Authority: BR
Inventors: Lee Bellamy Graham
Original assignee: Unilever Nv
Priority date: 2011-12-12
Filing date: 2012-11-14
Publication date: 2018-10-30
Also published as: AU2012101815A4; CL2014001471A1; US20150037264A1; AR088918A1; AU2012351041B2; CA2856115A1; EP2604249B1; MX2014007097A; CN103987361B; AU2012351041A1; US9173833B2; PL2604249T3; MX336387B; EA024823B1; AU2012101815C4; ES2501042T3; EP2604249A1; PH22012000673Y1; EA201491157A1; BR112014013216A2

Description

(54) Título: COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE ANIDRA, MÉTODO DE REDUÇÃO DE PERSPIRAÇÃO E MÉTODO DE FABRICAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE ANIDRA (73) Titular: UNILEVER N.V.. Endereço: Weena455, 3013 AL Rotterdam, HOLANDA(NL) (72) Inventor: GRAHAM LEE BELLAMY

Prazo de Validade: 20 (vinte) anos contados a partir de 14/11/2012, observadas as condições legais

Expedida em: 30/10/2018

Assinado digitalmente por:

Liane Elizabeth Caldeira Lage

Diretora de Patentes, Programas de Computador e Topografias de Circuitos Integrados

1/21 “COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE ANIDRA, MÉTODO DE REDUÇÃO DE PERSPIRAÇÃO E MÉTODO DE FABRICAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE ANIDRA” [001] A presente invenção refere-se ao campo das composições cosméticas, particularmente composições antiperspirantes anidras e seu uso na redução da transpiração.

[002] Uma grande variedade de composições antiperspirantes vem sendo comercializadas durante muitos anos. Elas servem para reduzir a transpiração, particularmente após a aplicação na superfície do corpo. Tais composições são tipicamente consideradas produtos cosméticos, embora certos países classifiquem os ingredientes ativos mais comumente usados em tais composições como agentes farmacêuticos. As composições são mais comumente aplicadas nas regiões das axilas do corpo humano.

[003] Muitas composições de antiperspirantes são de natureza anidra. A falta de água em tais composições não somente é compatível com o desejo do consumidor de manter seu corpo seco, como pode ser essencial para a eficácia de certos componentes comuns e pode ter benefícios desejavelmente sensoriais. Além disso, pode haver benefícios de anticorrosão relativos à embalagem, principalmente quando a composição compreender íons de cloreto livres.

[004] Composições antiperspirantes anidras em bastão e composições em aerossol podem conter princípios ativos antiperspirantes “ativados” de eficácia muito alta. Diversas publicações na literatura comercial descrevem tais formulações. Um exemplo de tais formulações é The Reheis Report of 1987 (O Relatório Reheis de 1987), Vol. V, “1987 - The Year of Enhanced Efficacy Antiperspirants” (O Ano da Melhoria da Eficácia dos Antiperspirantes), p 1-6. Essa publicação revela composições antiperspirantes anidras em bastão compreendendo sais tetraclorohidrex-Gly de alumínio

2/21 ativado e composições antiperspirantes anidras em aerossol compreendendo sais de cloridrato de alumínio ativado.

[005] Fabricantes de composições antiperspirantes anteriormente já tentaram incorporar sais adicionais em ditos produtos.

[006] A patente dos EUA 5.955.065 (Gillette) revela o uso de sais de cálcio para melhorar a eficácia de certos princípios ativos de antiperspirante.

[007] A patente dos EUA 6.902.723 (Gillette) revela o uso de sais de estrôncio para melhorar a eficácia de certos princípios ativos de antiperspirante.

[008] Fabricantes de composições cosméticas e de produtos farmacêuticos anteriormente já tentaram formular o sal do Mar Morto em seus produtos.

[009] A AT 414.096 B (Franz e Erika) revela formulações tópicas para o tratamento de fungos de unhas e de pés que compreendem o sal do Mar Morto, entre outros componentes.

[010] A EP 1.000.608 (LOreal) revela pós para cuidados da pele que compreendem sal do Mar Morto.

[011] Os consumidores estão cada vez mais desejosos de aplicar ingredientes “naturais” e tratamentos para seus corpos. Um ingrediente desse tipo é o sal marítimo e especialmente sal do Mar Morto, originário do Mar Morto que faz fronteira com a Jordânia, com a Margem Ocidental e com Israel. O sal dessa fonte é considerado especialmente promotor da saúde e muitos turistas visitam a região todos os anos para se banharem na água dali.

[012] Existe apoio científico para os benefícios promotores da saúde dos sais do Mar Morto. Seu uso regular pode melhorar a função de barreira da pele, melhorar a hidratação e reduzir inflamações (Proksch etal, Int. J. Dermatol., 2005, 44, 151-157). Além disso, pode haver estimulação da proliferação celular e das atividades (Soroka et al, Exp. Gerontology, 2008, 43,

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947-957).

[013] É um objetivo da presente invenção prover uma composição cosmética que proporciona um benefício antiperspirante e fornece sal do Mar Morto ou uma mistura de eletrólitos similar para a superfície do corpo humano.

[014] É ainda um outro objetivo da presente invenção prover uma composição de antiperspirante anidra compreendendo sal do Mar Morto ou uma mistura de eletrólitos similar.

[015] Ao longo de toda esta descrição, referências ao sal do Mar Morto devem ser entendidas como sendo sais que têm uma mistura de eletrólitos similar ao sal do Mar Morto, onde for possivelmente apropriado.

[016] Acredita-se que por se prover tanto a capacidade de antiperspiração como os benefícios reais ou atribuídos do sal do Mar Morto, o consumidor ganhará melhorias tanto físicas como potencialmente sensoriais.

[017] A incorporação de sais e particularmente do sal do Mar Morto em composições antiperspirantes anidras é problemática. É com a solução desses problemas que a presente invenção está preocupada.

[018] O presente inventor descobriu que incorporar sal sólido do Mar Morto em composições antiperspirantes anidras era particularmente problemático. Em composições em bastão, resultou uma textura arenosa, ao passo que em composições em aerossol o bloqueio da válvula era um problema. As tentativas para se superar esses problemas reduzindo-se o tamanho da partícula do sal do Mar Morto falharam por causa da natureza altamente higroscópia e delinquescente do sal, tornando-o impossível de ser moído sob uma atmosfera normal.

[019] Por conseguinte, o presente inventor verificou a possibilidade de se dissolver o sal do Mar Morto na composição; entretanto, isso também mostrou-se problemático. Sais com o equilíbrio dos eletrólitos (vide infra) do sal do Mar Morto provaram-se extremamente difíceis de serem

4/21 dissolvidos. Na verdade, o sal do Mar Morto mostrou-se insolúvel em todos os componentes líquidos comumente usados das composições antiperspirantes anidras.

[020] Procurou-se solventes mais polares que poderiam dissolver sal do Mar Morto e ainda serem compatíveis com uma composição antiperspirante anidra. A compatibilidade com o resto da composição era especialmente difícil por causa da presença do ativo antiperspirante contendo alumínio e/ou do zircônio na composição e do desejo de não se dissolver esse componente. A dissolução parcial desse componente pode levar a inúmeras dificuldades tanto em termos das propriedades sensoriais do produto como da administração e da eficácia do princípio ativo. Um problema particular com a dissolução parcial do princípio ativo do antiperspirante é que a composição pode se tornar arenosa, o que é indesejável tanto por razões sensoriais como pela aparência visual. Outro problema que pode surgir com produtos aerossóis é a má dispensa deles quando há dissolução parcial do princípio ativo do antiperspirante, em virtude do bloqueio do bico distribuidor.

[021] Num primeiro aspecto da presente invenção, é fornecida uma composição antiperspirante anidra compreendendo uma suspensão de 1 a 50% do ativo antiperspirante contendo alumínio e/ou zircônio, uma substância veículo na qual o princípio ativo antiperspirante é insolúvel, e uma solução de poli(etilenoglicol) de um sal polieletrólito compreendendo íons de sódio, potássio, magnésio, cálcio, cloreto e brometo, a relação de peso do sódio para os outros cátions nomeados sendo menos do que 3:2, em dita solução.

[022] Num segundo aspecto da presente invenção, é provido um método de se reduzir a transpiração compreendendo a aplicação tópica de uma composição de acordo com o primeiro aspecto da invenção.

[023] Num terceiro aspecto da presente invenção, é provido um método de fabricação de uma composição antiperspirante anidra

5/21 compreendendo a dissolução em poli(etilenoglicol) de um sal polieletrólito compreendendo íons de sódio, potássio, magnésio, cálcio, cloreto e brometo, a proporção de sódio para os outros cátions mencionados em dito sal sendo menor do que 3:2, a mistura da assim formada solução de poli(etilenoglicol) de sal polieletrólito numa substância veículo e, antes ou após dita mistura, a introdução de 1 a 50% do ativo antiperspirante contendo alumínio e/ou zircônio na substância veículo, o princípio ativo antiperspirante sendo insolúvel na substância veículo.

[024] O método para a redução da transpiração aqui descrito é para reduzir a transpiração da superfície do corpo humano, particularmente da região sob as axilas e dos pés e especialmente das áreas que ficam debaixo dos braços, que, de outro modo, são conhecidas como axilas.

[025] O método pode em geral ser considerado como um método cosmético, e as composições usadas na realização do método, como composições cosméticas.

[026] Neste artigo, as referências a composições “em forma de bastão” devem ser entendidas como sendo composições apropriadas para aplicação em dispensadores tipo bastão, inclusive as composições em forma de sólido mole e em forma de gel.

[027] Nesta descrição, as porcentagens devem ser entendidas como porcentagens por peso, a não ser que tenham sido indicadas de forma diferente.

[028] Neste documento, o termo “anidra” deve ser entendido como tendo menos do que 2% por peso de água livre; “água livre” sendo água diferente de água de hidratação associada com qualquer componente específico. Preferivelmente, as composições anidras têm menos do que 1% por peso de água livre e, mais preferivelmente, menos do que 0,5%.

[029] É preferível que as composições anidras tenham um teor

6/21 total de água (inclusive água de hidratação associada com componentes ali contidos) menor do que 10% por peso, e, mais preferivelmente, menor do que 5%.

[030] Neste documento, os termos “líquido” e “sólido” devem ser entendidos como referindo-se a estados da matéria observados a 20^sC e a pressão atmosférica 1.

[031] Neste documento, o termo “insolúvel” deve ser entendido como referindo-se a um material que tem uma solubilidade inferior a 0,1 g/1 OOg a 20 °C em solvente potencial indicado.

[032] Os princípios ativos antiperspirantes para uso em composições da invenção contêm alumínio e/ou zircônio. Eles são tipicamente sais adstringentes. Os sais preferidos são sais halohidratos, tais como cloridratos.

[033] A quantidade total de princípios ativos antiperspirantes incorporada em composições da invenção é de 1 a 50%, e preferivelmente de 2 a 40%. Nas composições em bastão, é preferivelmente de 10 a 40%, e mais preferivelmente de 15 a 35%. Nas composições em aerossol, é preferivelmente de 1 a 30%, e mais preferivelmente de 2% a 10%.

[034] Os princípio ativos que contêm alumínio particularmente apropriados são halohidratos definidos pela fórmula geral AI₂(OH)xQ_y.wH20 nos quais Q representa cloro, bromo ou iodo, x é variável de2a5ex+y = 6 enquanto que wH₂O representa uma quantidade variável de hidratação. Os sais de halohidrato de alumínio especialmente eficazes são conhecidos como cloridratos de alumínio ativados e são feitos por métodos conhecidos no estado da técnica.

[035] Os princípios ativos que contêm zircônio particularmente apropriados são representados pela fórmula empírica geral: ZrO(OH)_2n _nzB_z.wH₂0 na qual z é uma variável na faixa de 0,9 to 2,0 de modo que o valor

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2n-nz é zero ou positivo, n é a valência de B, e B é selecionado dentre o grupo consistente de cloreto, outro halogeneto, sulfamato, sulfato e misturas desses.

[036] Particularmente nas composições em bastão, é altamente desejável que se empregue complexos de uma combinação de halohidratos de alumínio e cloridratos de zircônio juntamente com aminoácidos tais como glicina, que estão revelados no documento US-A-3792068 (Luedders et al). Certos desses complexos de alumínio/zircônio (ΑΙ/Zr) são comumente denominados ZAG na literatura. Os princípios ativos ZAG geralmente contêm alumínio, zircônio e cloreto com uma relação ΑΙ/Zr na faixa de 2 a 10, especialmente de 2 a 6, uma relação AI/CI de 2,1 a 0,9 e uma quantidade variável de glicina.

[037] Os princípios ativos antiperspirantes preferidos são ativados, isto quer dizer, de eficácia aumentada. Tais sais ativados são tipicamente preparados por procedimentos que reduzem o conteúdo de água de ditos sais.

[038] Os princípios ativos particularmente preferidos são os cloridratos de alumínio ativados, especialmente para uso em composições em aerossol e os complexos de glicina cloridratos alumínio-zircônio ativados, especialmente para uso nas composições em bastão.

[039] A quantidade de sal antiperspirante sólido numa composição em suspensão inclui o peso de qualquer água de hidratação e qualquer agente de complexar que possa também estar presente no princípio ativo sólido.

[040] O tamanho de particular dos sais antiperspirantes geralmente situa-se dentro da faixa de 0,1 a 200 gm e particularmente de 0,2 a 100 gm, alguns produtos desejáveis tendo pelo menos 95% por peso de abaixo de 50 gm com um tamanho de partícula médio geralmente de 3 a 30 gm e em muitos casos de 5 to 20 gm.

[041] A substância veículo para o princípio ativo do antiperspirante é uma na qual dito princípio ativo do antiperspirante é insolúvel. A substância

8/21 veículo é também uma que é cosmeticamente aceitável. Mais de uma substância veículo pode ser empregada.

[042] A quantidade total de substâncias veículo é preferivelmente de 20% a 90% e ou, mais preferivelmente de 30% a 85% do peso da composição, exclusive qualquer propelente volátil que possa estar presente.

[043] As composições preferidas da invenção compreendem uma substância veículo líquida, embora essa substância possa estar incorporada numa substância em bastão que é de natureza sólida.

[044] Preferivelmente, tais substância veículo são anidras, como descrito acima. Preferivelmente, os materiais veículo contêm menos de 2%, mais preferivelmente menos de 1% e, ainda mais preferivelmente, menos de 0,5% por peso de água livre.

[045] As substâncias veículo líquidas preferidas também cumprem com uma função adicional; os materiais veículo líquidos particularmente preferidos são óleos emolientes e/ou mascaradores.

[046] Os materiais veículo preferidos são hidrofóbicos. As substância veículo líquidas hidrofóbicas particularmente apropriadas para uso são silicone líquidos, isso quer dizer, poliorganosiloxanos líquidos. Tais materiais podem ser cíclicos ou lineares, os exemplos deles incluem os silicones fluidos 344, 345, 244, 245, 246, 556, e a série 200 da Dow Corning; os silicones 7207 e 7158 da Union Carbide Corporation; e o silicone SF1202 da General Electric. Alternativamente, pode-se usar líquidos hidrofóbicos nãosilicone. Tais materiais incluem óleos minerais, poliisobuteno hidrogenado, polideceno, parafinas, isoparafinas de pelo menos 10 átomos de carbono, óleos de éter tal como butil éter PPG-14, e óleos ésteres alifáticos ou aromáticos (p.ex. trietil hexanoino, isopropil miristato, lauril miristato, isopropil palmitato, diisopropil sebecato, diisopropil adipato, ou Cs a Cis alquil benzoatos). Os materiais veículo particularmente preferidos são óleos ésteres,

9/21 particularmente C12-15 alquil benzoato, vendido sob a marca Finsolv TN da Finetex. Em certas concretizações preferidas, 0 óleo de semente de girassol pode ser incluído, opcionalmente com um álcool graxo de cadeia ramificada, tal como octil dodecanol.

[047] Uma solução de poli(etilenoglicol) de um sal polieletrólito como descrito no primeiro aspecto da invenção é uma característica essencial da presente invenção.

[048] Neste documento, a abreviação PEG é usada para representar poli(etilenoglicol). Quando essa abreviação é seguida de um número, p.ex. PEG4, 0 número representa quantas unidades repetidas de PEG estão no material. Consequentemente, PEG4 tem a seguinte estrutura:

HO-(CH₂-CH₂-O)₄-H [049] O PEG pode ser de qualquer peso molecular, embora seja preferível que 0 PEG seja um líquido a 20°C, tendo um peso molecular médio de 100 a 900.

[050] Neste documento pesos moleculares médios são números de peso molecular médios.

[051] Para que se evite qualquer dúvida, 0 termo poli(etilenoglicol) inclui di(etilenoglicol) ou PEG2: entretanto, 0 PEG mais preferido é 0 PEG4.

[052] O sal polieletrólito dissolvido no PEG compreende íons de sódio, potássio, magnésio, cálcio, cloreto e brometo, em tais quantidades que a relação de peso do sódio para os outros cátions mencionados é inferior a 3:2.

[053] A relação de peso do sódio para os outros cátions mencionados na solução PEG é preferivelmente de menor do que 1:11 e, mais preferivelmente, de 1:1 a 2:3.

[054] A relação de peso do magnésio para os outros cátions mencionados na solução PEG é preferivelmente 1:3 ou maior e, mais preferivelmente, de 1:2 a 1:1.

10/21 [055] A relação de peso do cálcio para os outros cátions mencionados na solução PEG é preferivelmente 1:100 ou maior e, mais preferivelmente, de 1:00 a 1:5.

[056] A relação de peso do potássio para os outros cátions mencionados na solução PEG é preferivelmente 1:20 ou maior e, mais preferivelmente de 1:5 a 3:2. Em certas concretizações preferidas, o potássio pode ter um número tão alto quanto de 2:3 a 3:2.

[057] Os níveis de polieletrólitos mais preferidos são semelhantes àqueles encontrados no sal do Mar Morto, tendo as seguintes quantidades relativas por peso de cátions: de 25 a 45% de magnésio; de 10 a 50% de sódio; de 1 a 20% de cálcio; e de 5 a 55% de potássio. Em contrapartida, a água do mar normal tem as seguintes quantidades relativas por peso de cátions: 10% de magnésio; 84% de sódio; 3% de cálcio, e 3% de potássio. Achamos o sal do Mar Morto muito mais difícil de formular do que a água do mar normal por causa dos níveis mais altos de materiais mais higroscópicos e delinquescentes no primeiro.

[058] A relação de peso de ânions de brometo para ânions de cloreto na solução PEG é preferivelmente 1:200 ou maior e, mais preferivelmente, 1:100 ou maior, como é geralmente encontrada no sal do Mar Morto. Em contraste, a água do mar normal compreende íon de brometo como 0,3% por peso dos ânions totais presentes, a grande maioria do conteúdo de ânions restante sendo de cloreto.

[059] O sal do Mar Morto (Maris Sal) por A. & E. Connock tem a seguinte composição: de 30 a 35% de cloreto de magnésio, de 22 a 28% de cloreto de potássio; de 4 a 18% de cloreto de sódio; de 0,3 a 0,7% de cloreto de cálcio; de 0,2 a 0,6% de íons de brometo; e de 0,05 a 0,20% de íons de sulfato. Esse restante dessa matéria-prima compreende água do mar e níveis menores (0,05 a 0,9%) de matéria insolúvel.

11/21 [060] O sal polieletrólito como descrito neste documento é tipicamente dissolvido no PEG a um nível de 0,1 a 15%, mais tipicamente de 1 a 10%, e mais comumente a de 5 a 10% por peso da solução.

[061] A solução PEG do sal polieletrólito é preferivelmente incorporada nas composições a um nível de 0,005 a 10%.

[062] O nível total de PEG nas composições da invenção, quer esteja adicionado com sal polieletrólito dissolvido ou não, é preferivelmente de 0,005% a 20% e, mais preferivelmente, de 0,005 a 5%.

[063] O nível total de sal polieletrólito dissolvido como descrito neste documento, em composições da invenção, é preferivelmente de 5 ppm a 1% e. mais preferivelmente, de 10 ppm a 0,1% por peso.

[064] A solução PEG do sal polieletrólito está preferivelmente uniformemente dispersa em toda a composição, dando uma mistura homogênea. Isso pode ser como uma solução verdadeira ou pode haver gotículas dispersas da solução PEG uniformemente dispersa em toda a composição em geral.

[065] Em certas concretizações pode ser desejável incluir um princípio ativo de desodorante adicional. Quando empregado, o nível de incorporação é preferivelmente de 0,01% a 3% e, mais preferivelmente, de 0,03% a 0,5% por peso. Os princípios ativos de desodorante preferidos são aqueles que são mais eficazes do que simples alcoóis tais como etanol. Os exemplos incluem compostos de amônia quaternária, como sais de cetiltrimetilamônia; clorexidina e sais da mesma; e diglicerol monocaprato, diglicerol monolaurato, glicerol monolaurato, e materiais similares, como descrito em “Deodorant Ingrediente (Ingredientes de Desodorante), S.A.Makin e M.R.Lowry, em “Antiperspirants and Deodorants” (Antiperspirantes e Desodorantes), Ed. K. Laden (1999, Marcei Dekker, New York). Os mais preferidos são os sais de polihexametileno biguanida s (também conhecidos

12/21 como sais de poliaminopropil biguanida), um exemplo sendo Cosmocil CQ vendido pela empresa Arch Chemicals; 2',4,4'-tricloro,2-hidroxi-difenil éter (triclosan); e 3,7,11-trimetildodeca-2,6,10-trienol (farnesol).] [066] Outros componentes particulares ao tipo de composição na qual a invenção é usada também podem ser incluídos. Os tipos de composição na qual a invenção pode ser usada inclui, de maneira não exclusiva, bastões, inclusive sólidos moles; aerossóis; e do tipo roll-n.

[067] As composições em bastão tipicamente compreendem um ou mais estruturantes ou gelificantes, que servem para tornar mais espessa a composição. Tais espessantes, mencionados como sistemas estruturantes, podem ser selecionados dentre aqueles conhecidos no estado da técnica para tal finalidade. Descobriu-se que os sistemas estruturantes particularmente apropriados compreendem:

1. Estearil álcool como o componente principal, preferivelmente na presença de quantidades menores de cera de polietileno e de óleo de rícino hidrogenado; ou

2. cera de polietileno como o componente principal, preferivelmente na presença de quantidades menores de óleo de rícino hidrogenado.

[068] Em geral, os estruturantes e os gelificantes apropriados para uso em composições de acordo com a presente invenção podem ser classificados como ceras ou gelificantes formadores de fibras não poliméricos.

[069] As “ceras” podem ser definidas como materiais insolúveis em água que são sólidos a 30^sC e preferivelmente a 40^sC. Eles podem ser selecionados dentre hidrocarbonetos, alcoóis graxos lineares, polímeros de silicone, ceras de ésteres ou misturas desses componentes.

[070] Os exemplos de ceras de hidrocarbonetos incluem cera de parafina, ozakerita, cera microcristalina e cera de polietileno, esta última

13/21 mencionada desejavelmente tendo um peso molecular médio de 300 a 600 e vantajosamente de 350 a 525.

[071] Os alcóois graxos lineares comumente contêm de 14 a 40 átomos de carbono e geralmente de 16 a 24. Na prática, a maioria deles contêm um número par de átomos de carbono e muitos compreendem uma mistura de compostos, mesmo aqueles que são nominalmente um único tal como estearil álcool.

[072] As ceras de polímero de silicone tipicamente satisfazem a fórmula empírica:1. R-(SiMe2-O-)_x-SiMe2R na qual x é pelo menos 10, preferivelmente de 10 a 50 e R representa um grupo alquila que contém pelo menos 20 carbonos, preferivelmente de 25 a 40 carbonos, e particularmente tendo um comprimento de cadeia linear médio de pelo menos 30 carbonos; ou

2. Y- (SiMe2-O-)_y(Si[OR’]Me-O-)_z-Y’ na qual Y representa SiMe2-O, Y’ SiMe2, R’ um alquila de pelo menos 15 carbonos preferivelmente de 18 a 22 tal como estearila, y e z são ambos números inteiros, totalizando preferivelmente de 10 a 50.

[073] Os exemplos de ceras de ester incluem ésteres de ácidos graxos C16-C22 com glicerol ou etileno glicol, que podem ser isolados de produtos naturais ou mais convenientemente sintetizados do respectivo álcool alifático e ácido carboxílico.

[074] Os “gelificantes formadores de fibras não poliméricos” são capazes de serem dissolvidos numa mistura de óleos não miscíveis em água a elevada temperatura e quando esfriando precipitando-se para fora para formar uma rede de fios bem finos que tipicamente não têm mais do que algumas poucas moléculas de largura. Uma categoria especialmente eficiente de tais espessantes compreende amidas de N-acilaminoácidos e particularmente

14/21 dialquilamidas de N-acil ácido glutâmico lineares e ramificadas, tais como particularmente di n-butilamida de N-lauroil ácido glutâmico e di n-butilamida de N-etilhexanoil ácido glutâmico e principalmente misturas dessas substâncias. Tais gelificantes amido podem ser empregados em composições anidras de acordo com a presente invenção, se desejado, com ácido 12-hidroxiesteárico.

[075] Outros tais gelificantes formadores de fibras não poliméricos incluem amidas de ácido 12-hidroxiesteárico, e derivados de amida de ácidos carboxílicos di- e tri-básicos como estabelecido no documento patentário WO 98/27954, incluindo notavelmente alquil N,N’dialquil sucinamidas.

[076] Outros sistemas de estruturação apropriados compreendendo gelificantes formadores de fibras não poliméricos desse tipo estão descritos nos pedidos de patente (ou patentes) US 6.410.003, US 7.332.153, US 6.410.001, US 6.321.841, e US 6.248.312.

[077] O estruturante ou gelificante é frequentemente empregado na composição em bastão ou em sólido mole a uma concentração de desde 1,5 a 30%. Quando um gelificante formador de fibra não polimérico é empregado como o componente principal do sistema estruturante, sua concentração é tipicamente na faixa que vai de 1,5 a 7,5% por peso para gelificantes de amido ou mistura deles e para 5 a 15% para gelificantes de éster ou esterol. Quando uma cera é empregada como o componente principal do sistema estruturante, sua concentração é geralmente selecionada na faixa que vai de 10 a 30% por peso, e particularmente de 12 a 24% por peso.

[078] Outros tipos de estruturante ou de gelificante revelados no estado da técnica anterior podem ser empregados alternativamente.

[079] As composições em aerossol apropriadas para uso, de acordo com a invenção, são caracterizadas por compreender um propelente, tipicamente um hidrocarboneto liquefeito ou gases hidrocarbonetos halogenados (particularmente hidrocarbonetos fluorados tais como 1,115/21 difluoretano e/ou 1 -trifluor-2-fluoretano) que têm um ponto de ebulição de abaixo de 10°C e principalmente aqueles que têm um ponto de ebulição abaixo de 0°C. É especialmente preferível que se empregue gases de hidrocarbonetos liquefeitos, e especialmente hidrocarbonetos C₃ a Οβ, inclusive propano, butano, isobutano, pentano e isopentano e misturas de dois ou mais deles. Os propelentes preferidos são isobutano, isobutano/propano, butano/propano e misturas de propano, isobutano e butano.

[080] Outros propelentes que podem ser contemplados incluem alquil éteres, tais como dimetil éter ou gases não reativos comprimidos tais como ar, nitrogêno ou dióxido de carbono.

[081] O propelente é tipicamente o componente principal das composições em aerossol, geralmente compreendendo de 30 a 99% por peso e preferivelmente compreendendo de 50 a 95% por peso.

[082] Em certas concretizações preferidas, as composições em aerossol podem também compreender uma substância veículo líquida além do propelente. Essas composições podem ser selecionadas como apropriado dentre aqueles mencionadas anteriormente, os materiais veículo líquidos hidrofóbicos sendo especialmente preferidos.

[083] Em certas concretizações preferidas, as composições em aerossol podem também compreender um agente de suspensão, por exemplo, uma argila hidrofobicamente modificada, tal como hectorita de disteardimônio (Bentone 38V), ex Elementis, tipicamente a de 0,1 a 1,5% por peso.

[084] Carbonato de propileno pode também ser empregado com vantagem em composições em aerossol usadas de acordo com a presente invenção, tipicamente a 0,001 a 0,1% por peso.

[085] As composições em forma de esfera rolante (roll-on) apropriadas para uso de acordo com a invenção são suspensões de princípio ativo de antiperspirante numa substância veículo líquida anidra (vide supra), as

16/21 substâncias veículo líquidas hidrofóbicas sendo as preferidas.

[086] As composições em esfera rolante (roll-on) preferivelmente compreendem um agente de suspensão, por exemplo, uma argila hidrofobicamente modificada, tal como hectorita de disteardimônio (Bentone 38V), ex Elementis, tipicamente a de 0,5 a 3% por peso.

[087] As composições em esfera rolante (roll-on) preferivelmente compreendem um modificador sensorial particulado, por exemplo, argila dividida de maneira fina tal como Aerosil 200, ex Evonik Degussa, tipicamente a de 0,01 a 0,5% por peso.

[088] Certos modificadores sensoriais são ainda componentes desejáveis nas composições da invenção. Tais materiais são preferivelmente usados a um nível de até 20% por peso da composição. Emolientes, umectantes, oleos voláteis, óleios não voláteis, e sólidos particulados que imprimem lubrificação são todos classes apropriadas de modificadores sensoriais. Os exemplos de tais materiais incluem ciclometicona, dimeticona, dimeticonol, isopropil miristato, isopropil palmitato, talco, sílica finamente dividida (e.g. Aerosil 200), poiietileno particulado (p.ex. Acumist B18), polisacarídeos, goma de milho, C12-C15 álcool benzoato, éter miristil PPG-3, octil dodecanol, C7-C14 isoparafinas, di-isopropil adipato, isosorbida laurato, butil éter PPG-14, glicerol, poliisobuteno hidrogenado, polideceno, dióxido de titânio, fenil trimeticona, dioctil adipato, e hexametil disiloxano.

[089] Em certas composições, os emulsificantes que são solubilizantes de perfume e/ou agentes de lavagem são componentes adicionais preferidos. Os exemplos do anterior incluem óleo de rícino PEGhidrogenado, vendido pela empresa BASF nas faixas Cremaphor RH e CO, preferivelmente presentes em até 1,5% por peso, mais preferivelmente, de 0,3 a 0,7% por peso. Os exemplos do ultimo incluem éteres poli(oxietileno).

[090] Em muitas concretizações da invenção, a fragrância é um

17/21 componente adicional desejável. Os materiais apropriados incluem perfumes convencionais, tais como óleo de perfume e também incluem os chamados desodorantes-perfumes (ou deo-perfumes), como descrito na EP 545.556, por exemplo. Os níveis de incorporação são preferivelmente até 5% por peso, particularmente de 0.1% a 3,5% por peso, e especialmente de 0,5% a 2,5% por peso. A fragrância pode também ser adicionada numa forma encapsulada, a liberação sendo disparada após a aplicação por hidrólise ou por cisalhamento na superfície do corpo humano.

[091] Outros componentes adicionais podem também ser incluídos como corantes e conservantes num nível convencional, por exemplo C1-C3 alquil parabenos ou hidroxitolueno butilado, BHT.

[092] A fabricação de composições, de acordo com a invenção, envolve uma etapa preliminar de dissolver 0 sal polieletrólito no PEG. Essa etapa tipicamente envolve cisalhar/cortar 0 sal no PEG, tipicamente durante até uma (1) hora. Opcionalmente, esse processo pode ser conduzido a temperatura elevada, a 30, 40, ou até mesmo a 50 °C, por exemplo. Após essa etapa, a solução PEG é incorporada na composição e as condições de processamento apropriadas para a forma de composição em fabricação são empregadas.

[093] Ao se preparar composições em aerossol, é preferível que a solução de sal do Mar Morto seja adicionada juntamente com um agente de suspensão, por exemplo, uma argila hidrofobicamente modificada, tal como a hectorita de disteardimônio (Bentone 38V), como descrita anteriormente. Descobrimos que 0 agente de suspensão pode agir como uma substância veículo para a solução de sal do Mar Morto e ajude sua incorporação na composição.

[094] Num processo preferido de fabricação de uma composição de base aerossol anidra, 0 sal do Mar Morto é adicionado com a fragrância

18/21 usando-se cisalhamento para ajudá-la a aglutinar-se a um agente de suspensão que está presente na base nascente juntamente com uma substância veículo de óleo. O princípio ativo antiperspirante é então adicionado com cisalhamento.

[095] A composição de base aerossol anidra deve ser entendida como sendo uma composição aerossol anidra sem o propelente. Tipicamente, propelente volátil liquefeito é adicionado ao primeiro para resultar no segundo.

Exemplos [096] Os seguintes exemplos ilustram certas concretizações específicas da invenção e não limitam o escopo da invenção. Os exemplos, de acordo com a invenção, estão indicados por números e exemplos comparativos como indicado. Todas as quantidades indicadas são porcentagens por peso, a não ser que tenha sido indicado de uma maneira diferente.

[097] Como etapa preparatória para a fabricação dos Exemplos a seguir, uma solução de sal do Mar Morto em PEG4 pode ser preparada da seguinte maneira.

[098] 80 g de sal do Mar Morto (ex Cosmetochem International AG) são colocados numa proveta com 720 g de PEG4 (ex Clariant e tendo conteúdo de água de menos de 0,5%). A mistura é agitada com um misturador Silverson LM5, lentamente aumentando a taxa de cisalhamento para 5000 rpm e continuando a agitar por 60 minutos. A mistura é então passada através de uma peneira de 125 micron para a remoção de quaisquer traços de impurezas.

[099] Os exemplos de 1 a 3 indicados na Tabela 1 podem ser preparados da seguinte maneira. Os óleos [componentes de (1) a (3)] são misturados juntos a 90^sC e as ceras [componentes (4) a (6)] são misturados com agitação. Quando as ceras são totalmente misturadas, a mistura é esfriada a 75-80 °C e o princípio ativo antiperspirante (7) e a solução de sal do Mar Morto (8) (preparados como acima descrito) estão dispersos na mistura.

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Finalmente, a fragrância e o conservante são adicionados e a mistura é esfriada para aproximadamente 62 °C e derramada num cilindro de bastão.

[0100] Num exemplo comparativo, tentou-se formular o sal do Mar Morto numa solução de glicol propileno. Isso mostrou-se não bem sucedido, o sal do Mar Morto sendo insuficientemente solúvel no propileno glicol.

[0101] Em outro exemplo comparativo, tentou-se formular o sal do Mar Morto numa solução de di(propileno glicol). Isso também se mostrou não bem sucedido, o sal do Mar Morto sendo insuficientemente solúvel no di(propileno glicol).

[0102] Os exemplos 4 e 5 indicados na Tabela 1 podem ser preparados da seguinte maneira. Os óleos [componentes (1) a (3)] são misturados juntos a 50 °C e em seguida aquecidos a 90 °C. As ceras [componentes (4) a (6)] são fundidas por meio de agitação. Quando as ceras estão totalmente fundidas, a mistura é esfriada para 75 °C e o princípio ativo antiperspirante (7) é disperso na mistura. A mistura é mais esfriada até descer para aproximadamente 65 °C e a solução de sal do Mar Morto (8) (preparada como acima descrito), fragrância e conservante são adicionados com agitação. No Exemplo 5, o óleo de semente de girassol é então adicionado com agitação. A composição final é então derramada em cilindros de formação de bastões.

Tabela 1 -Composições em Bastão

Exemplo:	1	2	3	4	5
Componente:
Óleo de silicone (1)	para 100	para 100	para 100	para 100	para 100
Óleo de ester (2)	13,75	13,75	13,75	30	30
Óleo de éter (3)	8,00	8,00	8,00	—	—
Álcool estearílico (4)	18,00	18,00	18,00	—	—
Cera de polietileno (5)	1,00	1,00	1,00	15	15
Oleo de rícino hidrogenado (6)	3,50	3,50	3,50	2	2
Óleo de semente de girassol	—	—	—	—	0,5
Reach 908 (7)	24,00	24,00	24,00	24	24

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Exemplo:	1	2	3	4	5
Componente:
Sal do Mar Morto em PEG4 (8)	0,01	0,10	1,00	0,1	0,2
Conservante	0,05	0,05	0,05	—	—
Fragrância	1,00	1,00	1,00	—	—

(1) Ciclopentasiloxano, DC245, exDow Corning.

(2) Benzoato de alquila C12-15, Finsolv TN, exFinetex.

(3) Éter butílico PPG-14, Fluid AP, exAmerchol.

(4) Lanette C18 Deo, exCognis.

(5) Performalene 400, peso molecular ca. 400, exAlfa Chemicals.

(6) Cera de rícino MP80, exCaschem.

(7) Tetraclorohidrex-Gly de alumínio-zircônio ativado, ex Summit

Reheis.

(8)Solução a 10% de sal do Mar Morto (Maris Sal), ex A&E. Connock. Ltd.

[0103]Mais detalhes destas matérias-primas podem ser encontrados na descrição.

[0104]Os Exemplos de antiperspirantes em aerossol 6 a 9, indicados na Tabela 2, podem ser preparados como se segue. Os óleos [componentes (1) e (2) ou (3)] são misturados à temperatura ambiente com 0 agente de suspensão [componente (10)], carbonato de propileno (quando presente), a solução de sal do Mar Morto (8) e a fragrância, adicionados com cisalhamento. Finalmente, 0 AACH (9) é adicionado, novamente com cisalhamento. As composições base resultantes são colocados em latas de aerossol que são fechadas com uma válvula padrão e copo de válvula e 0 propelente liquefeito [componente (11)], em seguida, adicionado.

Table 2 -Composições em Aerossol

Exemplo:	6	7	8	9	10
Componente:
Óleo de silicone (1)	2,89	2,875	2,875	2,875	2,10

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Exemplo:	6	7	8	9	10
Componente:
Óleo de ester (2)	—	—	3,00	3,00	0,50
Óleo de éter (3)	3,00	3,00	—	—	2,89
Óleo de semente de girassol	—	—	—	—	0,52
Dodecanol de octila (12)	—	—	—	—	0,12
Carbonato de propileno	—	0,015	0,015	0,015	0,015
Fragrância	1,00	1,00	1,00	1,00	1,00
Sal do Mar Morto em PEG4 (8)	0,01	0,10	0,10	0,30	0,01
AACH (9)	5,00	5,00	2,00	4,00	5,00
Agente de suspensão (10)	0,5	0,5	0,5	0,5	0,55
Propelente (11)	para 100	para 100	para 100	para 100	para 100

(I) , (2), (3) e (8)como indicado na Tabela 1.

(9) AACH-7172, exSummit.

(10) Hectorita de disteardimonio, Bentone 38V, exElementis.

(II) CAP40, exHARP.

(12)Eutanol G, exCognis.

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Claims

Reivindicações

1. COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE ANIDRA, caracterizada por compreender uma suspensão de 1 a 50% de um ativo antiperspirante contendo alumínio e/ou zircônio, uma substância veículo na qual o ativo antiperspirante é insolúvel, e uma solução de poli(etileno glicol) de um sal polieletrólito compreendendo íons de sódio, potássio, magnésio, cálcio, cloreto e brometo, sendo que a razão em peso de sódio em relação aos outros cátions indicados é inferior a 3:2, em dita solução.
2. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo poli(etileno glicol) ser líquido a 20 °C, apresentando um peso molecular médio de 100 a 900.
3. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo poli(etileno glicol) apresentar, precisamente, quatro unidades de repetição.
4. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada por compreender um ativo antiperspirante ativado.
5. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada por compreender um gás propelente e estar na forma de uma composição aerossol.
6. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 5, caracterizada por compreender cloridrato de alumínio ativado.
7. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações de 1 a 4, caracterizada por compreender um agente estruturante e estar na forma de um bastão ou sólido macio.
8. COMPOSIÇÃO, de acordo com a reivindicação 7, caracterizada por compreender um sal tetraclorohidrex-Gly de alumínio-zircônio.
9. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelas razões em peso na solução de poli(etileno glicol) de magnésio, em relação aos outros cátions indicados, ser 1:2 ou mais.

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10. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a 9, caracterizada pelas razões em peso na solução de poli(etileno glicol) de cálcio, em relação aos outros cátions indicados na solução, ser 1:10 ou mais.
11. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a

10, caracterizada pelas razões em peso na solução de poli(etileno glicol) de potássio, em relação aos outros cátions indicados na solução, ser 1:20 ou mais.
12. COMPOSIÇÃO, de acordo com uma das reivindicações 1 a

11, caracterizada pela solução de poli(etileno glicol) apresentar as seguintes quantidades relativas em peso de cátions: de 35 a 45% de magnésio; de 32 a 42% de sódio; de 12 a 20% de cálcio; e de 5 a 9% de potássio.
13. MÉTODO DE REDUÇÃO DE PERSPIRAÇÃO, caracterizado por compreender a aplicação tópica de uma composição, conforme definida em uma das reivindicações 1 a 12.
14. MÉTODO DE FABRICAÇÃO DE UMA COMPOSIÇÃO ANTIPERSPIRANTE ANIDRA, caracterizado por compreender a dissolução em poli(etileno glicol) de um sal polieletrólito compreendendo íons de sódio, potássio, magnésio, cálcio, cloreto e brometo, sendo que a razão de sódio em relação aos outros cátions indicados em dito sal é inferior a 3:2; a mistura da solução de poli(etileno glicol) de sal polieletrólito assim formada em uma substância veículo e, antes ou após dita mistura, a introdução de 1 a 50% de um ativo antiperspirante contendo alumínio e/ou zircônio na substância veículo, o ativo antiperspirante sendo insolúvel na substância veículo.