BR112013015428B1

BR112013015428B1 - Uso de gomas de silicone em formulações de aerossol para melhorar propriedades de pulverização

Info

Publication number: BR112013015428B1
Application number: BR112013015428-4A
Authority: BR
Inventors: Scholz Annika; Urban Michael; Miertsch Heike; Biel Stefan; Ripke Sabine
Original assignee: Beiersdorf Ag
Priority date: 2010-12-21
Filing date: 2011-12-21
Publication date: 2018-03-06
Also published as: BR112013015356A2; WO2012085074A2; PL2694162T3; WO2012085074A3; EP2694162A2; WO2012085055A3; BR112013015428A2; EP2696938A2; WO2012085055A2; DE102010063754A1; EP2694162B1

Description

(54) Título: USO DE GOMAS DE SILICONE EM FORMULAÇÕES DE AEROSSOL PARA MELHORAR PROPRIEDADES DE PULVERIZAÇÃO (51) Int.CI.: A61K 8/04; A61K 8/891; A61K 8/892; A61Q 15/00 (52) CPC: A61K 8/046,A61K 8/891,A61K 8/892,A61Q 15/00,A61K 2800/31 (30) Prioridade Unionista: 21/12/2010 DE 10 2010 063 754.8 (73) Titular(es): BEIERSDORF AG (72) Inventor(es): ANNIKA SCHOLZ; MICHAEL URBAN; HEIKE MIERTSCH; STEFAN BIEL; SABINE RIPKE

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Relatório Descritivo da Patente de Invenção para USO DE GOMAS DE SILICONE EM FORMULAÇÕES DE AEROSSOL PARA MELHORAR PROPRIEDADES DE PULVERIZAÇÃO.

A invenção compreende o uso de gomas de silicone para melhorar as propriedades de pulverização de formulações de aerossol.

Por formulação de aerossol ou produto em aerossol entende-se cada reservatório de metal, vidro ou material plástico, inclusive o gás vedado, liquefeito ou dissolvido sob pressão contido no reservatório, com ou sem fluido, pasta ou pó, que é provido de um dispositivo de extração, que permite deixar sair seu conteúdo na forma de partículas sólidas ou líquidas suspensas em gás como espuma, pasta, pó ou em estado líquido.

Um aerossol é um sistema disperso, no qual um sólido ou um líquido está presente em um gás disperso de forma extremamente fina. Via de regra, o aerossol é produzido por si mesmo apenas na aplicação com auxílio de um sistema de pulverização adequado através da atomização de soluções, emulsões ou suspensões, para o que podem ser usados, por exemplo, sprays, nos quais um gás comprimido liquefeito serve como gás propulsor. Ao abrir a válvula de pressão, a mistura de agente propulsor e solução de substância ativa escapa por um bocal fino, o agente propulsor evapora e deixa o material de pulverização finamente disperso como aerossol. No uso da linguagem técnica, o termo aerossol é frequentemente usado pelo técnico também no sentido de sprays de aerossol, isto é, aqui se entende por aerossol não a névoa de pulverização pura, mas sim, uma embalagem de gás comprimido juntamente com o dispositivo de distribuição e dosagem e material de enchimento.

O material de enchimento compreende a solução de substância ativa e o agente propulsor. Como solução de substância ativa designa-se a soma de todos os componentes da formulação sem o agente propulsor. O termo solução de substância ativa é usado também, quando a formulação se apresenta, por exemplo, na forma de uma suspensão ou emulsão. Como suspensão deve ser entendida uma dispersão, na qual a fase contínua está presente no estado líquido e a fase dispersa no estado sólido.

2/33 bém, quando a formulação se apresenta, por exemplo, na forma de uma suspensão ou emulsão. Como suspensão deve ser entendida uma dispersão, na qual a fase contínua está presente no estado líquido e a fase dispersa no estado sólido.

[005] Material de pulverização, névoa de pulverização, descarga de pulverização ou cone de pulverização como sinônimos, é considerado o conteúdo expulso em um único acionamento do dispositivo de aerossol.

[006] Geralmente, os antitranspirantes (AT) e desodorantes (deo) são oferecidos em diversas formas de produtos, sendo que na Europa predominam frascos roll-on, pulverizadores bombeadores e aerossóis, nos Estados Unidos da América do Norte, Central e Sul, antes, os bastões. Tanto produtos (suspensões) anidros, quanto também produtos que contêm água (formulações hidroalcoólicas, emulsões) são conhecidos.

[007] Antitranspirantes ou desodorantes servem para afastar ou prevenir o odor corporal, que surge, quando o suor fresco em si inodoro é decomposto por micro-organismos. Diferentes princípios de ação estão na base dos desodorantes cosméticos convencionais.

[008] No uso da linguagem geral, nem sempre há uma separação nítida dos termos desodorante e antitranspirante. Pelo contrário em particular, também no âmbito da língua alemã - os produtos para o uso na região da axila são designados globalmente como desodorantes ou deos. Isso ocorre de forma despercebida da pergunta, se há também um efeito antitranspirante. Nas suspensões anidras no estado da técnica são encontradas quase exclusivamente formulações desodorantes ou antitranspirantes, que contêm óleos de silicone, em particular, ciclometicona. Óleos de silicone voláteis, em particular, ciclometicona, servem como óleo portador para as substâncias ativas e permitem, assim, uma aplicação uniforme sobre a pele. Devido à alta volatiPetição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 10/62

3/33 lidade, a ciclometicona evapora muito rapidamente da pele, sem causar uma sensação pegajosa. Devido à evaporação do óleo de silicone, os resíduos brancos do agente AT ou os espessantes são muito rapidamente visíveis na pele (efeito de clareamento). Fórmulas com ciclometiconas são consideradas por muitos consumidores como muito secas e de pouco cuidado.

[009] Ciclometicona, por exemplo, designação INCI para um octametilciclotetrassiloxano, possui a fórmula gral, com 1 = 3-6

	çh₃
	Si—O
	ch₃	n !

[0010] São oferecidos, por exemplo, ciclometicona/decaciclopentassiloxano (D5) ou ciclometicona/dodecametilciclohexassiloxano (D6). As misturas podem ser usadas por si só ou em correspondentes formulações como compostos de silicone voláteis (Cosmet. Toiletries 107, n° 5, 27 [1992]).

[0011] As desvantagens dos ciclopentassiloxanos (D5) e dos óleos de silicone voláteis são geralmente:

a) Disponibilidade [0012] Devido ao alto consumo de óleos de silicone na energia fotovoltaica e na indústria de material de construção, um abastecimento permanente com óleos de silicone para a cosmética não é assegurado sem entraves.

b) Durabilidade [0013] Óleos de silicone destacam-se frequentemente por uma degradabilidade deficiente.

c) Efeito de clareamento [0014] Formulações contendo óleo de silicone mostram a desvanPetição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 11/62

4/33 tagem do efeito de clareamento de antitranspirantes, em particular, em roupas de algodão pretas. Formulações livres de óleo de silicone com a mesma concentração da substância ativa antitranspirante na forma de um pó mostram um efeito de clareamento significativamente menor.

d) Sensação de cuidado [0015] Os óleos de silicone na cosmética transmitem ao consumidor uma pequena sensação de cuidado.

[0016] Óleos de silicone voláteis têm também deficiências significativas em relação à sua compatibilidade com substâncias ativas cosméticas. Devido ao seu caráter fortemente hidrófobo, os óleos de silicone, em particular, substâncias ativas com caráter polar, quase não se dissolvem. Além disso, os óleos de silicone praticamente não são capazes de suportar a penetração de substâncias ativas cosméticas na pele.

[0017] Aos óleos contendo silicone são incluídos, também, os polidiorganossiloxanos de peso molecular elevado designados como gomas de silicone. Gomas de silicone são descritas, por exemplo, na US 4152416. Peso molecular elevado significa uma massa molar de cerca de 100.000 a 2.000.000 g/mol. Gomas de silicone conhecidas são polidimetilsiloxanos poliméricos (designação INCI: Dimethicone), por exemplo, os produtos vendidos pela designação DC 1411 Fluid e DC 1413 Fluid da Dow Corning e dimetilsiloxanos com grupos terminais de hidróxi (designação INCI: Dimethiconol), por exemplo, os produtos comerciais DC 1501. Outras gomas de silicone conhecidas para aplicações cosméticas são, por exemplo, SF 1236, SF 1276, CF 1251 da Momentive Performance Materials.

[0018] Conhecidas são, além disso, as gomas de silicone da Dow Corning com as designações Dow Corning^® 1501 Fluid (ciclopentassiloxanos, dimeticonol), Dow Corning^® 1503 Fluid (dimeticona, dimeticonol), Dow Corning^® CB 1556 Fluid (fenil trimeticona, dimeticonol) e

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Dow Corning® BY 25-320 (C13-16 isoparafina, dimeticona). Misturas de fluidos de silicone e óleos de silicone voláteis, tais como ciclometicona e gomas de silicone são igualmente conhecidas em formulações cosméticas. A dimeticona contida a 88% no produto comercial DC 1503 tem um peso molecular abaixo de 100.000 g/mol e, dessa maneira, não é uma goma de silicone de acordo com a invenção.

[0019] O WO 9804236 A1 descreve antitranspirantes (AT) com látex de silicone e outros espessantes, tais como, entre outros, goma de silicone.

[0020] A EP 452762 A2 descreve aerossóis AT compreendendo goma de silicone e sílica, solventes, sal AT e um agente propulsor, sendo que a combinação de sílica e goma de silicone é usada como agente auxiliar de suspensão.

[0021] O WO 2005074877 A1 descreve antitranspirantes em aerossol com silicones inertes em relação aos agentes AT.

[0022] O WO 2005063188 A1 descreve sprays AT livres de silicone.

[0023] A DE 102005047370 A1 publica emulsões água/óleo (sprays) contendo AT, nas quais o agente AT está presente dissolvido na fase interna.

[0024] A DE 69823490 T2 descreve aerossóis AT anidros com 525% de pentano e goma de silicone, que é usado para aumentar as propriedades refrescantes.

[0025] A US 4152416 A ensina aerossóis AT com baixa formação de névoa e pó com sal AT, gás propulsor, auxiliares de suspensão e com uma goma polimérica sintética (500.000 a 100 milhões de cSt). [0026] A EP 343843 B1 descreve aerossóis AT com uma taxa de pulverização de não mais de 0,5 g/s com sal AT, gás propulsor e uma combinação de polímero de silicone e um fluido volátil de baixa viscosidade.

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6/33 [0027] A EP 1803660 A1 publica um produto cosmético, que compreende uma emulsão água-em-óleo com pelo menos uma substância ativa cosmética ou dermatológica, pelo menos um agente propulsor e um dispositivo de distribuição de aerossol, em que as partes da válvula do dispositivo de distribuição que entram em contato com a emulsão consistem em materiais não metálicos e a emulsão é expulsa com uma taxa de pulverização de 0,05 - 0,5 g/s, preferencialmente 0,1 0,35 g/s, de modo particularmente preferido, 0,15 - 0,2 g/s.

[0028] O WO 2010/054921 A1 publica uma formulação de aerossol com uma goma de silicone.

[0029] Sabe-se que o tamanho das gotículas de uma descarga de aerossol pode ser controlado em certo grau com a proporção de envasamento de solução de substância ativa para gás propulsor. Aumentando a proporção da solução de substância ativa, então o diâmetro das gotículas distribuídas aumenta.

[0030] Nesse caso, contudo, a desvantagem é o encarecimento do produto. Além disso, uma maior porção de solução de substância ativa na proporção de envasamento tem uma influência negativa sobre a sensação da pele, pois com isso, pode ser produzida uma sensação molhada e fria na pele, que em muitas áreas de aplicação não é desejado. Assim, por exemplo, a vantagem de antitranspirantes e desodorantes na forma de aerossol é justamente a sensação de pele seca. [0031] Além disso, devido à aplicação de mais solução de substância ativa, o produto pode formar grandes gotas na pele, que depois escorrem da pele para baixo, de modo que não está mais garantida uma distribuição uniforme do produto na pele.

[0032] O tamanho das gotas também pode ser influenciado pela válvula do pulverizador de aerossol. Reduzindo o diâmetro da perfuração lateral do cilindro, menos fase gasosa é acrescentada ao distribuir o produto, o que, por sua vez, causa um aumento da porção de soluPetição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 14/62

7/33 ção de substância ativa da mistura gasosa/substância ativa distribuída. Isso leva, de fato, a um aumento do diâmetro das gotículas, mas mostra também as desvantagens acima descritas como no caso de um aumento da porção de substância ativa na proporção de envasamento. [0033] Além disso, através da variação da seção transversal da perfuração do cone na válvula, é possível influenciar a distribuição do tamanho de partícula, o que está acoplado, contudo, a uma alteração da taxa de pulverização.

[0034] A taxa de pulverização resulta do valor médio da quantidade distribuída das três primeiras descargas a cada 10 segundos de pelo menos uma dose inteira (não utilizada, não atomizada). A quantidade distribuída descreve a quantidade de mistura gasosa/substância ativa distribuída e é determinada pela nova pesagem da dose. A determinação é efetuada à temperatura ambiente.

[0035] Para colocar uma nova formulação de aerossol no mercado, são necessários uma seleção cuidadosa de ingredientes e um extenso teste do produto também sob aspectos de segurança. Para avaliar a segurança e uma facilidade de uso de um spray de aerossol inclui-se, entre outros, a análise do tamanho das partículas na névoa de pulverização. Essa resulta, entre outros, do anexo 2, EGAerosolrichtlinie, 2008/47/EG de 8 de abril de 2008 (ABI. n^o L 96/15). Nesse caso, é desejável, em particular, a menor porção possível das partículas com tamanho de partícula menor do que 10 pm. A relevância dessa classe de tamanho resulta da discussão geral em torno de pós finos, na qual as partículas menores de 10 pm são designadas com pó fino PM10.

[0036] Portanto, é desejável encontrar uma possibilidade, com a qual a fração fina na descarga de aerossol pode ser reduzida, sem causar efeitos negativos sobre a sensação da pele e custos de fórmula.

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8/33 [0037] Surpreendentemente foi verificado, que a adição de gomas de silicone, tais como, em particular, dimeticonol ou dimeticona, contribui para a redução da fração fina em sprays de aerossol anidro e, com isso, contribui para a segurança do produto e facilidade de aplicação. Apesar da redução da fração fina, a sensação da pele não se altera de forma desvantajosa, visto que a fração de partículas maiores de 100 pm, nesse caso, surpreendentemente, não aumenta.

[0038] Portanto, a invenção compreende o uso de gomas de silicone em formulações de aerossol anidras, em particular, formulações cosméticas, para a redução da fração fina de partículas na descarga das formulações de aerossol. Isso leva ao aperfeiçoamento do cone de pulverização e à redução de partículas satélite, o que permite uma aplicação específica do spray de aerossol. Por partículas satélites são entendidas partículas, que se formam fora do jato de aplicação direto, por exemplo, através de fluidificações.

[0039] Como partículas são entendidas as porções líquidas ou sólidas da descarga de aerossol. Na aplicação apropriada de embalagens de aerossol, resulta uma descarga de pulverização, cone de pulverização ou jato de pulverização. Nesse, de acordo com a invenção, a fração fina de partículas é reduzida pela adição de gomas de silicone. A fração fina de partículas pode ser formada, por exemplo, de ingredientes sólidos das formulações, tais como, por exemplo, substâncias ativas antitranspirantes, tais como ACH ou auxiliares de suspensão, mas também de componentes líquidos, tais como óleos portadores e de mascaramento, bem como de gás propulsor liquefeito, bem como de misturas desses componentes. A invenção compreende, em particular, o uso de gomas de silicone para a redução da fração fina de partículas na descarga de sprays de aerossol anidros, em que a fração de partículas, que são menores do que 10 pm, diminui. A fração de partículas, cujo tamanho de partícula é menor do que 10 pm, diminui

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9/33 em relação às mesmas formulações sem gomas de silicone. A fração de partículas com um tamanho de partícula menor do que 10 μm na descarga importa, devido à adição de gomas de silicone, de forma vantajosa, em 25% ou menos, com base no volume total de partículas, tais como esclarecem, em particular, as análises das formulações exemplares.

[0040] Isto é, de acordo com a invenção, unicamente pela adição de gomas de silicone, preferencialmente em uma proporção de 0,02 0,5% em peso, de modo particularmente preferido, na faixa de 0,035 a 0,2% em peso, em particular, na faixa de 0,04 a 0,1% em peso, com base na massa total da formulação (teor ativo da goma de silicone), a porção de partículas com um diâmetro de partícula de menos de 10 μm no cone de pulverização do aerossol AT, diminui. Teor ativo significa, nesse caso, o teor da substância ativa diretamente sem solventes ou substâncias concomitantes, que estão frequentemente contidas nos produtos comerciais de mesmo nome. A relação de peso refere-se, nesse caso, à massa total da formulação, portanto, à solução de substância ativa e ao gás propulsor. Preferencialmente, a taxa de pulverização de um produto em aerossol com a formulação de aerossol de acordo com a invenção, encontra-se na faixa de 5 a 12 g/10s, preferencialmente 6,5 a 10 g/10s.

[0041] Surpreendentemente verificou-se, também com respeito às desvantagens acima descritas de óleos de silicone, que ao usar gomas de silicone, as formulações de acordo com a invenção apresentam ainda uma boa disponibilidade de substância ativa e propriedades sensoriais agradáveis.

[0042] O fato de que gomas de silicone são capazes de diminuir nitidamente a fração de partículas com um tamanho de partícula menor do que 10 μm, no entanto, é surpreendente e vantajoso de acordo com a invenção.

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10/33 [0043] No estado da técnica em relação aos aerossóis, tal como na US 4152416 A, é descrito que o aumento da viscosidade do material pulverizado leva a uma diminuição da formação de névoa e pó. Contudo, análises mostraram, que a viscosidade da solução de substância ativa, nesse caso, não está em relação direta com a porção de partículas pequenas (< 10 pm) na descarga de pulverização. A figura 1 mostra os resultados dessas análises. Nessa, verifica-se que o aumento de viscosidade da solução de substância ativa não mostra quaisquer efeitos sobre o tamanho da partícula na descarga de pulverização.

[0044] Em outras análises (figura 2, spray AT padrão vs. exemplo 1) verifica-se, que 0,75% em peso, de teor ativo de uma goma de silicone, com base na massa total da solução de substância ativa, em particular, DC 1501-Fluid, que está contido, então a 5% em peso (correspondendo a um teor ativo de goma de silicone de 0,75% em peso, na solução de substância ativa sem gás propulsor), é capaz de reduzir a porção de partículas com um tamanho de partícula menor do que 10 pm em cerca da metade em um spray antitranspirante usual no mercado (spray AT padrão). Em uma porção de gás propulsor de cerca de 85%, resulta então, a faixa percentual de cerca de 0,1125% em peso, de goma de silicone vantajosa de acordo com a invenção, com base na massa total da formulação.

[0045] As receitas analisadas da figura 2 correspondem às receitas de exemplos padrão (estado da técnica) e aos exemplos 1, 2, 3, 24, 25 e 26. A figura 2 mostra de forma muito nítida o uso vantajoso de goma de silicone para diminuir a fração final na descarga de formulações de aerossol. A diminuição da fração fina significa, em particular, a diminuição do número (frequência de volume) de partículas com um tamanho de partícula menor do que 10 pm no material pulverizado em relação ao número de partículas na descarga da mesma formulação

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11/33 de aerossol sem goma de silicone.

[0046] A porção de teor ativo da goma de silicone está de acordo com a invenção, na faixa de 0,02 - 0,5% em peso, com base na massa total da formulação, de modo particularmente preferido, na faixa de 0,035% a 0,2% em peso, em particular, na faixa de 0,04 a 0,1% em peso, com base na massa total da formulação inclusive agente propulsor.

[0047] Surpreendentemente, a sensação da pele não é negativamente influenciada pela adição de goma de silicone. Como gomas de silicone aplicam-se de acordo com a invenção, polidiorganossiloxanos de peso molecular elevado, dimeticona e dimeticonol. Peso molecular elevado significa uma massa molar de cerca de 100.000 a 2.000.000 g/ml.

[0048] Como gomas de silicone de acordo com a invenção selecionam-se preferencialmente:

[0049] - DC 1505 Fluid (INCI: ciclopentassiloxano (e) dimeticonol)

15% de dimeticonol (teor ativo), 85% de ciclopentassiloxano [0050] - DC 1411 Fluid (INCI: ciclopentassiloxano (e) dimeticonol)

15% de dimeticonol (teor ativo), 85% de ciclopentassiloxano [0051] - DC 1503 Fluid (INCI: dimeticona (e) dimeticonol) 12% de dimeticonol (teor ativo), 88% de dimeticona [0052] - DC BY 25-320 (INCI: C13-16 isoparafina (e) dimeticona (e) C10-13 isoparafina) 20% de goma de dimeticona (teor ativo), 80% de isoparafina [0053] - DC 1413 Fluid (INCI: dimeticona) 14% de teor ativo de goma de dimeticona.

[0054] Além disso, as gomas de silicone são usadas na cosmética principalmente com base em sua propriedade, de conferir uma sensação da pele macia, sedosa, o que também melhora ainda as formulações de acordo com a invenção.

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12/33 [0055] A medição do tamanho da partícula das análises mostradas nas figuras foi efetuada por meio da determinação da difração de raios laser com o Particlesizer Insitec Measurement System da empresa Malvern com os parâmetros:

[0056] distância focal da lente 200 mm [0057] distância do bocal de aerossol para a lente: 15 cm [0058] distância do bocal de aerossol para o raio laser: 15 cm [0059] altura da dose: o laser deve passar no meio do jato de pulverização [0060] duração da medição: 2 segundos [0061] temperatura: < 22°C [0062] avaliação com base no software Insitec RT Sizer para Windows versão 5.6 [0063] ajustes:

[0064] comprimento da trajetória: 12,00 mm [0065] anéis de compressão (Sattering Rings): 1 - 31 [0066] tamanho de compartimentos [0067] densidade da partícula 1,00 (mg/cm²) [0068] entrada = 20,0 [0069] espalhamento múltiplo: ligado [0070] fator de malha = 1 [0071] configurações do flash:

[0072] fotografia com flash: 1 scans : 200 Hz : DC = 0,0% [0073] duração: 5,0 minutos [0074] O valor medido indicado nas figuras é a frequência de volume das partículas em %, que têm um tamanho menor do que 10 pm. Preferencialmente, forma-se um valor médio de três doses de aerossol medidas, que foram medidas três vezes cada e resulta, portanto, de um total de nove medições. O pico de gás (beam steering) adicional produzido através do gás propulsor evaporado e do índice de refração

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13/33 que se altera constantemente dessa maneira, não é considerado na avaliação dos dados. O tamanho da partícula de acordo com a DIN 66160: 1992-09 parágrafo 2.2.5 é uma característica de finura da dimensão comprimento. Com isso, entende-se inicialmente o diâmetro da partícula, o que se aplica estritamente apenas para partículas esféricas ou que pode ser aplicado nas partículas isométricas pelo menos conforme o sentido. No caso de partículas não isométricas aplica-se como tamanho de partícula um valor médio das medidas das partículas (Rompp Online 3.10).

[0075] Especialmente formulações de aerossol com uma porção particulada da substância ativa, tais como, por exemplo, formulações antitranspirantes anidras, podem ser aperfeiçoadas em suas propriedades de pulverização com auxílio da goma de silicone. Isto é, nas soluções de substância ativa na forma de uma suspensão, o uso de gomas de silicone para reduzir a porção de partículas com um tamanho de partícula menor do que 10 pm na descarga de pulverização do aerossol é particularmente vantajoso.

[0076] Isto é, a substância pulverizada pode ser moldada mais focalizada, o que leva a uma aplicação das substâncias ativas nos locais, nos quais as substâncias ativas também devem ser aplicadas. Uma nebulização do ambiente é evitada. Além disso, a fração fina de partículas na descarga de pulverização do spray de aerossol diminui, isto é, o número de partículas com um tamanho de partícula menor do que 10 pm diminui.

[0077] Diferentemente dos componentes líquidos da névoa de pulverização, designados como partículas, no caso das substâncias ativas, tais como substâncias ativas AT, sua fração sólida (em suspensão) deve ser entendida como partícula. Outros componentes particulados da formulação podem ser auxiliares de suspensão ou outras substâncias aditivas em forma de pó.

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14/33 [0078] Auxiliares de suspensão aumentam a estabilidade de partículas em suspensões. Nas formulações antitranspirantes anidras utilizam-se, preferencialmente silicatos em camada, minerais de argila e/ou ácidos silícicos como auxiliares de suspensão. Silicatos em camada modificados no sentido da presente invenção são silicatos em camada, em particular, os tipos de silicato em camada já mencionados, cuja organofilia (também: lipofilia) - foi aumentada, por exemplo, através da reação com compostos de amônio quaternário -. Tais silicatos em camada são designados também como silicatos em camada organofílicos. Particularmente preferida é a hectorita de estearalcônio, um produto de reação de hectorita e cloreto de estearalcônio (cloreto de benzildimetilestearilamônio) e hectorita de quatérnio-18, um produto de reação de hectorita e quatérnio-18. Quando são usados minerais de argila, um chamado ativador pode ser adicionalmente usado. É dada preferência aos auxiliares de suspensão, em particular, aos silicatos em camada, em particular, às hectoritas de diesteardimônio, contidas em uma proporção de até 1% em peso, em particular, 0,3 a 0,6% em peso, com base na massa total da formulação.

[0079] Anidro significa, que a proporção de água nas formulações de aerossol, apesar de impurezas opcionalmente arrastadas ou de água cristalina, importa em quase 0% em peso.

[0080] De acordo com a invenção são, além disso, formulações de aerossol compreendendo uma ou mais gomas de silicone e um ou mais lipídeos, selecionados do grupo dos ésteres isopropílicos, preferencialmente palmitato de isopropila, benzoato de alquila, preferencialmente benzoato de C12-15 alquila, triglicerídeos, preferencialmente triglicerídeo caprílico/cáprico, dimeticona e/ou misturas de hidrocarbonetos com um comprimento de cadeia predominante de > C16.

[0081] Predominante significa de acordo com a invenção, que a proporção de componentes na mistura de hidrocarbonetos com comPetição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 22/62

15/33 primentos de cadeia maiores/iguais a C16 importa em pelo menos 50%, preferencialmente em pelo menos 60%. Misturas de hidrocarbonetos, que consistem exclusivamente em componentes com C16 como comprimentos de cadeia, portanto, não são de acordo com a invenção. Dentre esses também são possíveis C14-22 alcanos.

[0082] Do mesmo modo é preferida uma mistura de hidrocarbonetos com um número de carbonos Cx com x = 16 + 4*a, em que a é selecionado da quantidade dos números naturais N = {0, 1, 2, 3,.....). A proporção de hidrocarbonetos com a = 0 importa em pelo menos 50% em peso, preferencialmente pelo menos 55% em peso, em particular, pelo menos 60% em peso, com base na massa total da mistura de hidrocarbonetos.

[0083] A mistura de hidrocarbonetos Cx é formada de oligômeros do buteno ou butadieno.

[0084] De acordo com a invenção, a proporção de hidrocarbonetos Cx com a > 1 importa preferencialmente em pelo menos 0,5% em peso e com a > 4 (isto é, KW >C28), menos de 0,5% em peso, em cada caso com base na massa total da mistura de hidrocarbonetos.

[0085] Isto é, estão contidos pelo menos 0,5% em peso, de C20, C24, C28 ou C30 hidrocarbonetos. A proporção de C32, C36 e assim por diante importa em menos de 0,5% em peso.

[0086] A proporção de componentes na mistura de hidrocarbonetos Cx com comprimentos de cadeia igual a C16 importa em pelo menos 50%, preferencialmente pelo menos 60%. Misturas de hidrocarbonetos, que consistem exclusivamente em componentes com C16 como comprimentos de cadeia, nesse caso, não são preferidos de acordo com a invenção.

[0087] O técnico aguardava, contudo, uma solubilidade limitada de gomas de silicone nos óleos não voláteis preferidos palmitato de isopropila, benzoato de alquila, triglicerídeo caprílico/cáprico e/ou óleos

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16/33 de hidrocarbonetos lineares/ramificados com um comprimento de cadeia predominante de > C16. Contudo, conseguiu-se de maneira surpreendente, incorporar as gomas de silicone de forma estável e eficaz. De acordo com a invenção, os hidrocarbonetos, por exemplo, C14-22 alcanos com comprimento de cadeia predominante de > C16 ou as misturas KW Cx preferidas mostram ser, além disso, uma alternativa econômica.

[0088] Lipídeos designam gorduras, substâncias semelhantes às gorduras e óleos. Para a cosmética, esses são principalmente importantes como ingredientes plastificantes (emolientes) e como lipídeos próprios da pele do extrato córneo, que se localizam entre as células córneas. Eles capacitam a pele para acumular umidade. Além do aspecto de cuidado, os lipídeos são acrescentados às formulações cosméticas, para garantir uma melhor capacidade de espalhamento na pele e para melhoras as propriedades sensoriais das formulações. Através do uso desses lipídeos, por um lado, é transmitida uma sensação adicionalmente nutritiva da pele e, além disso, os resíduos brancos do clorohidrato de alumínio são mascarados. Isso significa, que menos resíduos brancos são visíveis na pele e na roupa preta. [0089] Tal como apresentado acima, no estado da técnica são usados óleos de silicone facilmente voláteis, tais como ciclometicona como componente principal em sprays de aerossol. Através do uso dos lipídeos mencionados de acordo com a invenção, a proporção de ciclometicona pode ser nitidamente reduzida ou a ciclometicona pode ser completamente substituída.

[0090] Sprays AT, nos quais a ciclometicona foi parcial ou inteiramente trocada por um ou por uma mistura dos lipídeos de acordo com a invenção, foram avaliados pelo consumidor tão bem quanto o produto comparativo com ciclometicona, tal como mostram as seguintes análises.

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17/33 [0091] A figura 3 mostra o resultado de um teste durante a utilização com 53 voluntárias, que testaram semi-individualmente inicialmente por uma semana, o novo desenvolvimento do spray antitranspirante anidro com um lipídeo de hidrocarboneto e triglicerídeo e, em seguida, por uma semana como referência, o produto comparativo com o óleo de silicone ciclometicona. Finalmente, os pontos mencionados foram respondidos pelas voluntárias em um questionário (traços brancos: produto comparativo com ciclometicona; traços escuros: novo desenvolvimento com goma de silicone, lipídeo de hidrocarboneto e triglicerídeo).

[0092] Os hidrocarbonetos têm geralmente a desvantagem de ter uma péssima compatibilidade de embalagem. Já depois de um curto período de armazenamento, os hidrocarbonetos migram para a embalagem e dessa maneira, podem limitar a função da embalagem. No caso dos aerossóis, é concebível uma incompatibilidade dos óleos com as partículas de material plástico da válvula e do cabeçote de pulverização.

[0093] Os hidrocarbonetos preferidos de acordo com a invenção com uma proporção de pelo menos 50% de hidrocarbonetos com um comprimento de cadeia maior/igual a C16, tal como, por exemplo, C14-22 alcanos ou as misturas KW Cx, mostram, então, as vantagens dos grupos de matérias-primas dos hidrocarbonetos, tais como, por exemplo, a estabilidade em fórmulas comerciais após a troca de ciclometiconas, uma sensação comparável como com as ciclometiconas, enquanto esses não apresentam a desvantagem típica da incompatibilidade com a embalagem ou somente após armazenamento durante um período de tempo muito longo (por exemplo, 1 ano) a uma temperatura, que está nitidamente acima de +25°C (p or exemplo, +35°C, +40°C, +45°C). A principal diferença aqui es tá na cinética, com a qual o hidrocarboneto migra para a embalagem. A cinética é nitidaPetição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 25/62

18/33 mente mais lenta, de modo que o consumidor pode armazenar o produto durante anos a +25°C, sem o surgimento de defo rmações da embalagem típicas de hidrocarbonetos. Para investigar a compatibilidade das formulações de acordo com a invenção pela embalagem, foram efetuados testes.

[0094] Para isso, a válvula/o cabeçote de pulverização de um spray é imersa(imerso) no óleo correspondente em um frasco de vidro. O vidro é fechado com uma tampa roscada e armazenado durante 6 horas a +45°C. Em seguida, as válvulas/os cabeçotes de pulverização tratados dessa maneira são testados para sua capacidade de funcionamento. Verifica-se, que a compatibilidade das formulações de acordo com a invenção pela embalagem, em particular, com C14-22 alcanos, é muito boa, a cinética da migração do óleo na embalagem é nitidamente mais lenta do que em outros hidrocarbonetos, tais como isohexadecanos ou isododecanos e o cabeçote de pulverização de polipropileno fica, além disso, firmemente posicionado no frasco.

[0095] Uma mistura de hidrocarbonetos com uma proporção de pelo menos 50% de comprimentos de cadeia maior/igual a C16 mostrou ser particularmente positiva. Enquanto as misturas de hidrocarbonetos com proporções principalmente de cadeia curta (por exemplo, C13-16 isoparafina) e misturas de hidrocarbonetos, que não contêm quase proporções de comprimentos de cadeia maiores de C16, tais como, por exemplo, isododecanos e isohexadecanos, mostram uma pior compatibilidade de embalagem, essa mistura especial tem uma compatibilidade extraordinariamente boa de embalagem.

[0096] Os hidrocarbonetos de acordo com a invenção mostram também uma compatibilidade muito boa, que pôde ser confirmada em vários testes de utilização com respectivamente 60 voluntárias e aplicação a curto prazo dos produtos de uma semana, como também testes in vitro (HET-CAM e RBC).

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19/33 [0097] No âmbito de uma troca de ciclometicona, os lipídeos de acordo com a invenção representam uma alternativa particularmente econômica. Visto que essas misturas de matéria-prima são livres de silicones, no caso de uma escassez de óleos de silicone, elas estão também à disposição, além disso, como base para formulações antitranspirantes.

[0098] Com base na vantagem mostrada na troca de ciclometiconas por lipídeos de acordo com a invenção, é, portanto, particularmente vantajoso, selecionar o teor de ciclometiconas na formulação menor do que 8% em peso, preferencialmente menor do que 5%, de modo particularmente preferido, 0% em peso, com base na massa total da formulação, inclusive gás propulsor. Como ciclometicona, são entendidas, em particular, os ciclopentassiloxanos (D5), ciclo-hexassiloxanos (D6) ou misturas desses.

[0099] Inesperado para o técnico, verificou-se nas formulações de aerossol de acordo com a invenção, além disso, um melhor comportamento de sedimentação da substância ativa particulada no aerossol com uma compatibilidade simultaneamente muito boa da embalagem. As partículas sedimentam de forma nitidamente mais lenta, quando a ciclometicona (D5) foi trocada pela mistura de hidrocarbonetos.

[00100] Em consequência disso, a combinação de uma ou mais gomas de silicone e um ou mais lipídeos, selecionados do grupo dos ésteres isopropílicos, preferencialmente palmitato de isopropila, benzoato de alquila, preferencialmente benzoato de C12-15 alquila, triglicerídeos, preferencialmente triglicerídeo caprílico/cáprico, dimeticonas e/ou misturas de hidrocarbonetos com um comprimento de cadeia predominante maior/igual a C16, preferencialmente C14-22 alcanos ou misturas de hidrocarbonetos com Cx, em formulações de aerossol é extremamente vantajosa. A proporção de um ou vários dos lipídeos preferidos na formulação de aerossol importa, de forma vantajosa, em

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0,3 a 15,0% em peso, em particular, 0,4 a 10,0% em peso, com base na massa total da formulação. Isto é, também mesmo se apenas um ou vários dos lipídeos preferidos estão contidos na formulação, esses lipídeos individuais devem ser selecionados nas faixas percentuais preferidas. Lipídeos adicionalmente contidos não são, então, abrangidos.

[00101] Antitranspirantes (AT) são agentes preventivos de suor que - ao contrário dos desodorantes, que em geral previnem uma decomposição microbiana de suor já formado - devem prevenir de todo modo a secreção de suor. A minimização desejada da secreção de suor pode ser realizada por vários mecanismos. Nesses incluem-se tradicionalmente o emprego de adstringentes, que provocam precipitações de albumina e coagulações e, assim, causam um estreitamento ou oclusão da glândula sudorípara. Novas substâncias ativas AT baseiam-se, por exemplo, no princípio dos anticolinérgicos, que interrompem os estímulos nervosos, que levam ao aumento de secreção das glândulas sudoríparas. Um outro princípio das novas substâncias ativas AT baseia-se na influência de processos de transporte de membrana na célula. Assim, inibidores de aquaporina específicos inibem as proteínas, que formam canais na membrana celular, para facilitar a passagem de água e outras moléculas. Inibidores do canal iônico causam também uma influência de processos de transporte de membrana ou osmóticos. Um outro novo mecanismo de ação AT pode ser realizado através do uso de dióis vicinais, de cadeia curta, que é possivelmente atribuído à sua atividade osmótica. Pelo fato de que através da aplicação de um agente não é exercida qualquer influência sobre a secreção de suor, portanto, não se realiza qualquer efeito antitranspirante, de acordo com a invenção não está presente qualquer antitranspirante.

[00102] De acordo com a invenção, portanto, as substâncias ativas

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21/33 antitranspirantes compreendem aquelas substâncias, que têm uma influência sobre a secreção de suor. Ao contrário dos antitranspirantes, os desodorantes puros não causam qualquer influência ativa da secreção de suor, mas sim, meramente o controle ou influência do odor corporal ou da axila (agente para melhorar o odor). Mecanismos de ação comuns para esse fim são efeitos antibacterianos, tal como mostram também a prata não coloidal, neutralização de odor (mascaração), influência de metabolismos bacterianos, o perfume puro, como também o uso de precursores de certos componentes de perfumes, que são reagidos através de reação enzimática para substâncias perfumadas. [00103] Formulações podem conter, além das próprias substâncias ativas inibidoras de suor (substâncias ativas AT), adicionalmente também substâncias, que inibem a degradação microbiana do suor, tais como, por exemplo, ácido butiloctanoico. Ácido butiloctanoico mostra, contudo, apenas um efeito desodorante e nenhum efeito antitranspirante, visto que nenhuma influência da secreção de suor é derivada da influência da flora bacteriana da pele. Em particular, no caso dos antitranspirantes à base de sais de alumínio, é possível dispensar opcionalmente a outra adição de substâncias de ação puramente desodorante, visto que essas, por si só, apresentam um potencial antimicrobiano. Além disso, devido à reduzida oferta de água por causa da secreção de suor reduzida, o crescimento bacteriano também é inibido. Substâncias ativas antitranspirantes no sentido do presente pedido, são selecionadas, em particular, dos seguintes grupos.

[00104] Como substâncias ativas antitranspirantes são usados, em particular, adstringentes, principalmente compostos de alumínio. Os sais sulfato ou cloreto de alumínio de ação muito ácida usados anteriormente e o ácido agaricínico, foram amplamente substituídos por cloreto ou alcanolatos de hidróxido de alumínio. A seguinte listagem de substâncias ativas antitranspirantes a ser vantajosamente usadas não

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22/33 deve, de modo algum, ser restritiva:

[00105] sais de alumínio:

[00106] sais de alumínio, tais como cloreto de alumínio AlCl3, sulfato de alumínio Al2(SO4)3 [00107] cloretos de alumínio da fórmula empírica [Al2(OH)mCln], em que m+n=6 [00108] clorohidrato de alumínio [Al2(OH)5Cl] x H20 [00109] complexos de Al padrão: Locron P (Clariant), Micro-Dry 323 (Summit Reheis), Aloxicoll PF 40 (BK Giulini).

[00110] Complexos de Al ativos: Reach 103 (Summit Reheis), AACH-7171/AACH-7172 (Summit Reheis, Aloxicoll P (BK Giulini), Aloxicoll SD100 (|BK Giulini) [00111] Sesquicloridrato de alumínio [Al2(OH)4,5Cl1,5] x H20 [00112] complexos de Al padrão: Aloxicoll 31P (BK Giulini) [00113] Dicloridrato de alumínio [Al2(OH)4Cl2] x H2O [00114] Os sais de alumínio podem estar presentes em forma moída ou também como esferas ocas ou como mistura desses. A densidade dessas partículas encontra-se de forma vantajosa na faixa de 0,7 a 2,0 g/cm³. Se as partículas de substâncias ativas AT são usadas como partículas ocas, essa leva, em comparação com as partículas moídas com a mesma especificação de válvula e cabeçote de pulverização, a um cone de pulverização menor. Essa suporta o uso de acordo com a invenção e permite uma aplicação mais direcionada. Essa, por sua vez, reduz os resíduos brancos devido à menor área de contato, como também uma melhor compatibilidade devido à diminuição da névoa e, com isso, diminuição prevenção da vontade de tossir.

[00115] Formulações de aerossóis de acordo com a invenção compreendem, portanto, também uma ou mais gomas de silicone e substâncias ativas particuladas, em particular, clorohidratos de alumínio, com uma densidade de partícula na faixa de 0,7 a 2,0 g/cm³, visto que

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23/33 elas também melhoram a formação do cone de pulverização. O uso de gomas de silicone em combinação com substâncias ativas particuladas com uma densidade de partícula na faixa de 0,7 a 2,0 g/cm³ em formulações de aerossol leva, com isso, à melhoria do cone de pulverização. Como substâncias ativas particuladas devem ser selecionadas, em particular, antitranspirantes e seus auxiliares de suspensão. [00116] Também pode ser vantajoso o uso de suspensões ou géis de sal AT, nos quais sais de alumínio presentes em forma de pó são oferecidos dispersos em diversos óleos. Do mesmo modo, pode ser usado um complexo de citrato de prata antimicrobiano, tal como esse é descrito na DE 202008014407, preferencialmente como componente de ação cosmética nas formulações cosméticas.

[00117] As substâncias ativas antitranspirantes dos grupos descritos acima, são usadas nas formulações de acordo com a invenção preferencialmente em uma quantidade de 0,5 a 10% em peso, preferencialmente 2 a 6% em peso, com base na massa total da formulação, isto é, inclusive dos gases propulsores opcionalmente presentes. Ao empregar cerca de 35% em peso, de AACH (clorohidrato de alumínio ativado) na solução de substância ativa para um spray de aerossol (sem gás propulsor) e com uma proporção de envasamento de cerca de 15 : 85 (solução de substância ativa para gás propulsor), haverá uma proporção de cerca de 5,25% em peso, de AACH no produto final.

[00118] Nas formulações de aerossol antitranspirantes, são preferencialmente usados clorohidratos de alumínio, em particular, clorohidratos de alumínio ativados (AACH), como substância ativa AT. Em aerossóis AT, as substâncias ativas deveriam ser facilmente agitáveis e não sedimentar muito rápido durante a aplicação. Além disso, as substâncias ativas, as partículas AT, devem incidir no local do efeito (sob a axila) e não distribuir-se indiscriminadamente no ambiente. EsPetição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 31/62

24/33 sa circunstância é satisfeita, de acordo com a invenção, por uma formulação de acordo com a invenção com melhor formação do cone de pulverização.

[00119] Substâncias ativas AT do grupo dos anticolinérgicos, tais como por exemplo, sais de 4-[(2-ciclopentil-2-hidroxifenilacetil)oxi]-1,1dimetil-piperidínio, em particular, o brometo de 4-[(2-ciclopentil-2hidroxifenilacetil)oxi]-1,1-dimetil-piperidínio, podem ser acrescentados em uma proporção de preferencialmente 0,05 a 1,0% em peso, preferencialmente 0,1%-0,7%, em particular, de 0,3%-0,5% em peso, com base na massa total da formulação com gás propulsor. Naturalmente, é possível, acrescentar mais ou outras substâncias ativas antitranspirantes e/ou desodorantes como componente cosmeticamente eficaz. [00120] Como componente cosmeticamente eficaz são selecionados preferencialmente um ou mais compostos do grupo dos desodorantes, em particular, perfumes, álcoois, substâncias ativas antimicrobianas e/ou de eficácia antitranspirante.

[00121] Preferencialmente, as formulações de aerossol de acordo com a invenção compreendem uma ou mais gomas de silicone e a.) um ou mais lipídeos, em particular, lipídeos de hidrocarbonetos mencionados acima, selecionados do grupo de ésteres isopropílicos, benzoatos de alquila, dimeticona e/ou misturas de hidrocarbonetos com um comprimento de cadeia predominante maior/igual a C16 e b.) substâncias ativas particuladas, em particular, clorohidrato de alumínio, com uma densidade de partícula na faixa de 0,7 a 2,0 g/cm³.

[00122] No aerossol de acordo com a invenção, utiliza-se como gás propulsor preferencialmente propano, propeno, n-butano, iso-butano, iso-buteno, n-pentano, n-penteno, iso-pentano, iso-penteno, metano e etano isoladamente ou em combinação. Também gases propulsores hidrófilos, tais como, por exemplo, dióxido de carbono, podem ser usados de forma vantajosa no sentido da presente invenção, se a proPetição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 32/62

25/33 porção de gases hidrófilos é selecionada baixa e o gás propulsor lipofílico (por exemplo, propano/butano) está presente em excesso. Particularmente preferidos são propano, butano, iso-butano ou misturas desses gases propulsores. Os gases mencionados no sentido da presente invenção, podem ser usados em cada caso isoladamente ou em misturas desejadas umas às outras. Preferencialmente, são usadas misturas com estágios de pressão de (1,0 a 3,5 bar). Preferencialmente 2,5 a 3,0, muito particularmente preferido é um estágio de pressão de (2,7 bar).

[00123] Também quando são usados agentes propulsores de alto estágio de pressão (> 2,1 bar), é possível reduzir a fração fina na descarga de pulverização com as formulações de acordo com a invenção, Proporções de envasamento preferidas da solução de substância ativa para gás propulsor importam em 40:60 até 5:95, preferencialmente 25:75 até 10:90, de modo muito particularmente preferido, 15:85. [00124] As formulações de aerossol, em particular, formulações desodorantes ou antitranspirantes de acordo com a invenção, podem conter substâncias auxiliares cosméticas e outras substâncias ativas, tais como são geralmente usadas em formulações desodorantes ou antitranspirantes, tais como, por exemplo, conservantes, auxiliares de conservantes, bactericidas, perfumes, substâncias para evitar a espumação, corantes e pigmentos corantes, espessantes, substâncias antiumectantes e/ou hidratantes, gorduras, óleos, ceras ou outros componentes convencionais de uma formulação cosmética ou dermatológica, tais como álcoois, polióis, polímeros, estabilizadores de espuma, eletrólitos, solventes orgânicos ou derivados de silicone, desde que a adição não prejudique as propriedades requeridas ou seja excluída de acordo com a invenção.

[00125] Formas de aplicação preferidas para as formulações de acordo com a invenção são aerossóis anidros, que são comercializaPetição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 33/62

26/33 dos em frascos de alumínio. Essa forma de aplicação é preferida, visto que ela representa mundialmente a forma mais freqüente na área dos deo/AT. Também com base na compatibilidade muito boa de embalagem, recomenda-se o emprego em formulações anidras, visto que também após a armazenagem a +40°C durante um períod o de tempo de 6 meses, quase não ocorrem alterações na embalagem.

[00126] Os seguintes exemplos ilustram as formulações de acordo com a invenção. Os dados são partes em peso, com base na massa total das respectivas formulações, inclusive gás propulsor.

Exemplos

INCI	Spray de padrão	Exemplo 1	Exemplo 2	Exemplo 3
ácido butiloctanoico	0,0375	0,0375	0,0375	0,0375
Cloro-hidrato de alumínio (ativado)	5,25	5,25	5,25	5,25
ciclometicona	7,59	6,855	6,105	5,355
óleo Persea Gratíssima	0,015
ciclometicona (85%) + dimeticonol (15%)		0,75 (0,1125% de teor ativo de goma de silicone)	1,5 (0,225)	2,25 (0,3375)
octildodecanol	0,12	0,12	0,12	0,12
dimeticona	0,45	0,45	0,45	0,45
perfume	0,9375	0,9375	0,9375	0,9375
hectorita de diestear- dimônio	0,6	0,6	0,6	0,6
butano + isobutano + propano	85	85	85	85
soma	100	100	100	100
proporção de partículas com diâmetro < 10 pm em %	44	21	18	13

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INCI	Exemplo 4	Exemplo 5	Exemplo 6	Exemplo 7
clorohidrato de alumínio			2,505
ácido butiloctanoico	0,0375	0,0375	0,0375	0,0375
Cloro-hidrato de alumínio (ativado)	5,25	5,25		5,25
ciclometicona	6,855	3,84	7,296	6,855
óleo Persea Gratissima		0,015	0,0015
palmitato de isopropila		1,5	1,5
ciclometicona (85%) + dimeticonol (15%)	0,75 (0,1125)	0,75 (0,1125)	0,75 (0,1125)	0,75 (0,1125)
benzoato de C12-15 alquila		1,5	1,5
octildodecanol	0,12	0,12		0,12
dimeticona	0,45	0,45		0,45
perfume	0,9375	0,9375	0,99	0,9375
carbonato de propileno			0,12
hectorita de diestear- dimônio	0,6	0,6	0,3	0,6
butano + isobutano + propano	85	85	85	85
soma	100	100	100	100
proporção de partículas com diâmetro < 10 pm em %	25	22	21	26
[00127] A distribuição do tamanho de partícu	a foi medida em todos

os exemplos com a mesma válvula e cabeçote de pulverização.

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	Exemplo 8	Exemplo 9	Exemplo 10
clorohidrato de alumínio (ativado)	5,25	5,25	5,25
perfume	0,94	0,94	0,94
ciclometicona (85%) + dimeticonol (15%)	1,50 (0,225)
dimeticona (88% M<100,000) + dimeticonol (12%)		1,50 (0,18)
C13-16 isoparafina + dimeticona (20%) + C10-13 isoparafina			1,50 (0,3)
octildodecanol	0,15	0,15	0,15
dimeticona (M <100,000)	3,51	3,51	3,51
C 14-22 alcano	3,06	3,06	3,06
hectorita de diesteardimô- nio	0,60	0,60	0,60
butano + isobutano + propano	85,00	85,00	85,00
soma	100	100	100
proporção de partículas com diâmetro < 10 pm em %	18	22	10

Petição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 36/62

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	Exemplo 11	Exemplo 12	Exemplo 13	Exemplo 14	Exemplo 15	Exemplo 16
clorohidrato de alumínio (ativado)	5,25	5,25	5,25	5,25	5,25	5,25
perfume	0,94	0,94	0,94	0,94	0,94	0,94
hectorita de diestear- dimônio	0,60	0,60	0,30	0,60	0,60	0,60
ciclometicona (85%) + dimeticonol (15%)	1,50 (0,225)
dimeticona (88% M<100,000) + dimeticonol (12%)		1,50 (0,18)		0,94 (0,1128)		0,94 (0,1128)
C13-16 isoparafina + dimeticona (20%) + C10-13 isoparafina			0,56 (0,112)		0,56 (0,112)
octildodecanol	0,15	0,15
dimeticona (M<100,000)	0,45	0,45
triglicerídeo caprílico/cáprico	3,06	3,06	3,81	3,00	3,15	2,89
C14-22 alcano	3,06	3,06	4,14	4,28	4,50	2,89
butano + isobutano + propano	85,00	85,00	85,00	85,00	85,00	85,00
soma	100	100	100	100	100	100
proporção de partículas com diâmetro < 10 pm em %	16	19		24	22	19

Petição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 37/62

30/33

	Exemplo 17	Exemplo 18	Exemplo 19	Exemplo 20	Exemplo 21	Exemplo 22	Exemplo 23
Cloro-hidrato de alumínio (ativado)	5,25	5,25	5,25	5,25	5,25	5,25	5,25
perfume	0,94	0,94	0,94	0,94	0,94	0,94	0,94
hectorita de dies- teardimônio	0,60	0,60	0,60	0,60	0,60	0,60	0,60
dimeticona (88% M<100,000) + dimeticonol (12%)	1,50 (0,18)	0,94 (0,1128)	0,94 (0,1128)	0,94 (0,1128)	0,94 (0,1128)	0,94 (0,1128)	0,94 (0,1128)
poli-isobuteno hidrogenado	3,06	2,89				5,78	4,33
octildodecanol	0,15
dimeticona (M<100,000)	0,45	1,50	1,50	1,50	1,50	1,50	1,50
triglicerídeo caprílico/cáprico	3,06	2,89	2,89	1,44			1,44
C14-22 alcano			1,44	2,89	2,89
óleo de semente de Helianthus Annuus			1,44	1,44	2,89
butano + isobutano + propano	85,00	85,00	85,00	85,00	85,00	85,00	85,00
soma	100	100	100	100	100	100	100
proporção de partículas com diâmetro < 10 pm em %	12	16	19	20	18	21	18

Petição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 38/62

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INCI	Exemplo 24	Exemplo 25	Exemplo 26
ácido butiloctanoi- co	0,0375	0,0375	0,0375
Cloro-hidrato de alumínio (ativado)	5,25	5,25	5,25
ciclometicona	4,59	6,855	6,105
óleo de Persea Gratissima	0,015
palmitato de isopropila	1,5	1,5	1,5
ciclometicona (85%) + dimeticonol (15%)	0,6 (0,09% de teor ativo de goma de silicone)	0,45% (0,0675% de teor ativo de goma de silicone)	0,3% (0,045%)
benzoato de C1215 alquila	1,5	1,5	1,5
octildodecanol	0,12	0,12	0,12
dimeticona	0,45	0,45	0,45
perfume	0,9375	0,9375	0,9375
hectorita de dies- teardimônio	0,6	0,6	0,6
butano + isobutano + propano	85	85	85
soma	100	100	100
proporção de partículas com diâmetro < 10 pm em %	22	23	27

Petição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 39/62

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	Exemplo 27 padrão (estado da técnica)	Exemplo 28	Exemplo 29	Exemplo 30	Exemplo 31
óleo de hidrocarboneto com pelo menos 100% de > C16	4,155	4,061	3,968	3,874	3,780
dimeticona (86%	---	0,188	0,375	0,563	0,750
de M<100,000) + dimeticona (14%)		(0,02632)	(0,0525)	(0,07882)	(0,105)
Cloro-hidrato de alumínio	5,250	5,250	5,250	5,250	5,250
triglicerídeo caprílico/cáprico	2,078	2,031	1,984	1,937	1,890
dimeticona	2,078	2,031	1,984	1,937	1,890
perfume	0,990	0,990	0,990	0,990	0,990
carbonato de propileno	0,075	0,075	0,075	0,075	0,075
hectorita de dies- teardimônio	0,375	0,375	0,375	0,375	0,375
butano + isobuta- no + propano	85	85	85	85	85
proporção de partículas com diâmetro < 10 pm em %	44,4	31,7	26,1	22,1	19,5

[00128] As matérias-primas e suas denominações comerciais são mencionadas na seguinte lista:

Petição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 40/62

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INCI	nome comercial	fabricante/fornecedor
clorohidrato de alumino	Aloxicolll PF 40	BK Giulini Chemie
ácido butiloctanoico	Isocarb 12	Sasol
cloridrato de alumínio (ativado)	Activated Aloxicoll P	BK Giulini Chemie
ciclometicona	Baysilone SF 1202	Momentive Performance Materials Inc.
óleo de Persea Gratíssima	Avocado Oil, raff, D AC	Henry Lamotte
palmitato de isopropila	Isopropylpalmitate	Cognis
ciclometicona + dimeti- conol	DC 1501 Fluid	Dow Corning
ciclometicona + dimeticona	DC 1411 Fluid	Dow Corning
dimeticona + dimetico- nol	DC 1503 Fluid	Dow Corning
C13-16 isoparafina + dimeticona + C10-13 isoparafina	DC BY 25-320	Dow Corning
dimeticona + dimeticona	DC 1413 Fluid	Dow Corning
benzoato de C12-15 alquila	Tegosoft TN 2	Evonik Goldschmidt
octildodecanol	Isofol 20	Sasol
dimeticona (M<100,000 g/mol)	BRB Silikone Oil DM 100	BRB International
carbonato de propileno	807051 Propylencarbonat zur Synthese	Merck
hectorita de diestear- dimônio	Bentone 38V CG	Elementis
butano + isobutano + propano	Drivosol 27 D60	Evonik Oxeno

Petição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 41/62

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Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Uso de uma ou mais gomas de silicone com uma massa molar de 100.000 a 2.000.000 g/mol para a redução da fração fina de partículas na descarga das formulações de spray de aerossol anidras, caracterizado pelo fato de que a proporção de partículas, cujo tamanho de partícula é inferior a 10 pm, diminui em relação às mesmas formulações sem gomas de silicone, e que a formulação de aerossol compreende um ou mais lipídeos, selecionados do grupo palmitato de isopropila, C14-22-alcanos, benzoatos de alquila, triglicerídeos, dimeticonas e/ou misturas de hidrocarbonetos com uma proporção de hidrocarbonetos com um comprimento de cadeia maior e/ou igual a C16 de pelo menos 50% em peso, com base na massa total da mistura de hidrocarbonetos.
2. Uso, de acordo com a reivindicação 1, caracterizado pelo fato de que a proporção de partículas com um tamanho de partícula inferior a 10 pm na descarga é de 25% ou menos, com base no volume total de partículas.
3. Uso, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizado pelo fato de que a proporção de goma de silicone está na faixa de 0,02 a 0,5% em peso, com base na massa total da formulação
4. Uso, de acordo com a reivindicação 3, caracterizado pelo fato de que a proporção de goma de silicone está na faixa de 0,035% a 0,2% em peso, em particular, na faixa de 0,04 a 0,1% em peso, com base na massa total da formulação.
5. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

4, caracterizado pelo fato de que a solução de substância ativa da formulação de aerossol está presente na forma de uma suspensão.
6. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a

5, caracterizado pelo fato de que a formulação de aerossol é uma formulação cosmética, em particular, uma formulação de antitranspirante

Petição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 60/62

2/3 e/ou desodorante.
7. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizado pelo fato de que um ou mais lipídeos são selecionados do grupo palmitato de isopropila, benzoato de C12-15-alquila, triglicerídeo caprílico/cáprico.
8. Uso, de acordo com a reivindicação 7, caracterizado pelo fato de que como lipídeos, são selecionadas as combinações palmitato de isopropila e benzoato de C12-15 alquila ou triglicerídeo caprílico/cáprico.
9. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizado pelo fato de que a formulação de aerossol compreende uma ou mais gomas de silicone e substâncias ativas particuladas com uma densidade de partícula na faixa de 0,7 a 2,0 g/cm3.
10. Uso, de acordo com a reivindicação 9, caracterizado pelo fato de que cloridratos de alumínio são selecionados como substâncias ativas particuladas.
11. Uso, de acordo com a reivindicação 10, caracterizado pelo fato de que cloridratos de alumínio ativados (AACH) são selecionados como substâncias ativas particuladas.
12. Uso, de acordo com a reivindicação 10 ou 11, caracterizado pelo fato de que partículas ocas de cloridrato de alumínio são selecionadas.
13. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 9 a 12, caracterizado pelo fato de que os auxiliares de suspensão estão contidos na formulação.
14. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 13, caracterizado pelo fato de que a proporção de óleos de silicone voláteis, em particular, ciclometiconas, é inferior a 8% em peso, com base na massa total da formulação.
15. Uso, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1

Petição 870170086560, de 09/11/2017, pág. 61/62

3/3 a 14, caracterizado pelo fato de que a proporção de envasamento de solução de substância ativa para gás propulsor é de 40:60 até 5:95, preferencialmente de 25:75 até 10:90, de modo particularmente preferido, 15:85

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