BR112013014845B1 - Cylometicone free aerosol formulation - Google Patents

Description

Relatório Descritivo da Patente de Invenção para "FORMULAÇÃO DE AEROSSOL LIVRE DE CICLOMETICONA".

[001] A presente invenção compreende formulações de aerossóis livres de ciclometicona compreendendo uma mistura específica de hi-drocarbonetos de oligômeros do buteno ou butadieno com comprimentos de cadeia de C16 a C32 e mais.

[002] Um aerossol é um sistema disperso, no qual um sólido um líquido está presente em um gás disperso de forma extremamente fina. Via de regra, o aerossol é produzido por si mesmo apenas na aplicação com auxílio de um sistema de pulverização através da atomiza-ção de soluções, emulsões ou suspensões, para o que podem ser usados, por exemplo, sprays, nos quais um gás comprimido liquefeito serve como gás propulsor. Ao abrir a válvula de pressão, a mistura de agente propulsor e solução de substância ativa escapa por um bocal fino, o agente propulsor evapora e deixa o material de pulverização finamente disperso como aerossol. No uso da linguagem técnica, o termo aerossol é frequentemente usado pelo técnico também no sentido de sprays de aerossol, isto é, aqui se entende por "aerossol" não a névoa de pulverização pura, mas sim, uma embalagem de gás comprimido juntamente com o dispositivo de distribuição e dosagem e material de enchimento.

[003] O material de enchimento compreende a solução de substância ativa e o agente propulsor. Como solução de substância ativa designa-se a soma de todos os componentes da formulação sem o agente propulsor. O termo solução de substância ativa é usado também, quando a formulação se apresenta, por exemplo, na forma de uma suspensão ou emulsão.

[004] Material de pulverização, névoa de pulverização, jato de pulverização ou cone de pulverização como sinônimos, é considerado o material de enchimento expulso em um único acionamento do dispo- sitivo de aerossol.

[005] Geralmente, os antitranspirantes (AT) e desodorantes (deo) são oferecidos em diversas formas de produto, sendo que na Europa predominam em frascos roll-on, pulverizadores bombeadores e aerossóis, nos Estados Unidos da América do Norte, Central e Sul, antes, os bastões. Tanto produtos (suspensões) anidros, quanto também produtos que contêm água (formulações hidro-alcoólicas, emulsões) são conhecidos.

[006] Antitranspirantes ou desodorantes servem para afastar ou prevenir o odor corporal, que surge, quando o suor fresco em si inodoro é decomposto por micro-organismos. Diferentes princípios de ação estão na base dos desodorantes cosméticos convencionais.

[007] No uso da linguagem geral, na há sempre uma separação nítida dos termos "desodorante" e "antitranspirante". Pelo contrário -em particular, também no âmbito da língua alemã - os produtos para o uso na região da axila são designados globalmente como desodorantes ou "deos". Isso ocorre de forma despercebida da pergunta, se também há um efeito antitranspirante. Nas suspensões anidras no estado da técnica são encontradas quase exclusivamente formulações desodorantes ou antitranspirantes, que contêm óleos de silicone, em particular, ciclometicona.

[008] Óleos de silicone voláteis, em particular, ciclometicona, servem como óleos portadores para as substâncias ativas e permitem, assim, uma aplicação uniforme sobre a pele. Devido à alta volatilidade, a ciclometicona evapora muito rapidamente da pele, sem causar uma sensação pegajosa. Devido à evaporação do óleo de silicone, os resíduos brancos do agente AT ou os espessantes são muito rapidamente visíveis na pele (efeitos brancos). Fórmulas com ciclometicona são consideradas por muitos consumidores como muito secas de pouco cuidado.

[009] Ciclometicona, por exemplo, designação INCI para um oc-tametilciclotetrassiloxano, possui a fórmula gral, com 1 = 3-6 [0010] São oferecidos, por exemplo, ciclometico- na/decaciclopentassiloxano (D5) ou ciclometico- na/dodecametilciclohexassiloxano (D6). As misturas podem ser usadas por si só ou em correspondentes formulações como compostos de silicone voláteis (Cosmet. Toiletries 107, n° 5, 27 [1992]).

[0011] As desvantagens dos ciclopentassiloxanos (D5) e dos óleos de silicone voláteis são geralmente: a) Disponibilidade [0012] Devido ao alto consumo de óleos de silicone na energia fo-tovoltaica e na indústria de material de construção, um abastecimento permanente com óleos de silicone para a cosmética não é assegurado sem entraves. b) Durabilidade [0013] Óleos de silicone destacam-se frequentemente por uma degradabilidade deficiente. c) Efeito de clareamento [0014] Formulações contendo óleo de silicone mostram a desvantagem do efeito de clareamento de antitranspirantes, em particular, em roupas de algodão pretas. Formulações livres de óleo de silicone com a mesma concentração da substância ativa antitranspirante na forma de um pó mostram um efeito de clareamento significativamente menor. d) Sensação de cuidado [0015] Os óleos de silicone na cosmética transmitem ao consumi- dor uma pequena sensação de cuidado.

[0016] Óleos de silicone voláteis têm também deficiências significativas em relação à sua compatibilidade com substâncias ativas cosméticas. Devido ao seu caráter fortemente hidrófobo, os óleos de silicone, em particular, substâncias ativas com caráter polar, quase não se dissolvem. Além disso, os óleos de silicone praticamente não são capazes de suportar a penetração de substâncias ativas cosméticas na pele.

[0017] A WO 2005063188 A1 descreve sprays AT livres de silicone.

[0018] A DE 102009027604 A1 publica misturas de alcano contendo preferencialmente 70% em peso, preferencialmente pelo menos 85% em peso, em particular, pelo menos 95% em peso, de alcanos com um número para de átomos de carbono. Uma concretização especial é uma mistura de isoalcano, que consiste substancialmente em alcanos com 8 ou 12 ou 16 átomos de carbono.

[0019] A DE 102009027604 A1 publica hidrocarbonetos naturais e sintéticos, tais como, por exemplo, óleos de parafina, C18-C30-isoparafinas, em particular, isoeicosano, poli-isobutenos ou polidece-nos, que estão à venda, por exemplo, pela denominação Emery® 3004, 3006, 3010 ou pela denominação Ethylflo® da Albemarie ou Nexbase® 2004G da Nestlé, bem como 1,3-d i-(2-eti I-hexi I )-ciclohexano (à venda, por exemplo, pela marca comercial Cetiol®S da Cognis). Esses hidrocarbonetos são incluídos nos óleos de não silicone não voláteis.

[0020] A DE 69625368 publica isohexadecanos em substituição da ciclometicona (D5). Adicionalmente aos silicones voláteis, um hidro-carboneto volátil pode estar contido na composição ou sozinho ou juntamente com um outro carreador não aquoso. O hidrocarboneto volátil, por exemplo, um hidrocarboneto com 10 a 26 átomos de carbono, tem uma volatilidade suficiente, para impedir, que remanesça uma sensação pegajosa sobre a pele.

[0021] A WO 2000030598 A1 publica a substituição de óleos de silicone voláteis por hidrocarbonetos voláteis. Visto que, contudo, as incompatibilidades da pele já podem ser causadas em baixas concentrações, um chamado "mitigating material" é acrescentado às formulações da WO 2000030598 A1, preferencialmente óleos de silicone não voláteis, sendo que no caso dos óleos de não silicone o petrolato é preferencialmente acrescentado como "mitigating material". Os hidrocarbonetos voláteis são caracterizados por o um parâmetro de solubilidade < 7,5 o uma pressão de vapor de preferencialmente 0,01 a 6,0 mmHg o um ponto de ebulição de < 250°C.

[0022] É desejável, pôr formulações de aerossol à disposição, que apesar da falha das ciclometiconas, além disso, comuns, mostram • uma sensação cutânea agradável, principalmente uma sensação cutânea seca • boa tolerância pela pele • boa distribuição/espalhamento sobre a pele • boa eficácia • boa deposição das partículas contidas • boa liberação de fragrância, também durante um período mais longo, sem deixar, com isso, uma sensação desagradável, como gordurosa ou pegajosa na pele • poucos resíduos sobre e na roupa e/ou • boa aptidão para axilas depiladas / para a depilação.

[0023] A invenção é uma formulação de aerossol livre de ciclome-ticona compreendendo uma mistura de hidrocarboneto com um número de carbonos Cx com x = 16 + 4*a, em que a é selecionado da quan- tidade de números naturais N = {0, 1, 2, 3...}. A proporção de áto- mos de hidrocarboneto com a = 0 importa em pelo menos 50% em peso, preferencialmente pelo menos 55% em peso, em particular, pelo menos 60% em peso, com base na massa total da mistura de hidro-carbonetos. A mistura de hidrocarbonetos é formada de oligômeros do buteno ou butadieno.

[0024] A proporção da mistura de hidrocarbonetos de acordo com a invenção, com base na formulação total (isto é, inclusive gás propulsor) importa preferencial mente em 0,05 a 65% em peso, preferencialmente 0,1 a 40% em peso, de modo particularmente preferido 0,2 a 32% em peso, com base na massa total da formulação.

[0025] Através do emprego dessa mistura oleosa, verificou-se surpreendentemente uma alteração das propriedades reológicas da preparação contando a mesma. A viscosidade de uma formulação AT, de uma suspensão de partículas é aumentada com base nos hidrocarbonetos, o que atua de forma positiva sobre o comportamento de afundamento das partículas do agente AT no aerossol depois do sacudi-mento. Por esse motivo, na solução ativa, o teor de silicatos em camadas pode ser reduzido, o que, devido à redução da sensação sem brilho da pele, atua de forma positiva sobre os sensores dos sistemas e causa uma redução dos resíduos brancos sobre a pele e roupa, visto que os silicatos em camada, ao contrário do agente AT, não são hi-drossolúveis e permanecem permanentemente sobre a pele e roupa.

[0026] De acordo com a invenção, a fração de hidrocarbonetos Cx com a > 1 importa em pelo menos 0,5% em peso e com a > 4 (isto é, KW>C28) em pelo menos 0,5% em peso, em cada caso com base na massa total da mistura de hidrocarbonetos.

[0027] Isto é, estão contidos pelo menos mais de 0,5% em peso, de C20, C24, C28 ou C30 hidrocarbonetos. A proporção de C32, C36 e assim por diante, importa menos de 0,5% em peso.

[0028] A proporção dos componentes na mistura de hidrocarbone-tos com comprimentos de cadeia igual a C16 importa em pelo menos 50%, preferencialmente pelo menos 55 e misturas de hidrocarbonetos, que consistem exclusivamente em componentes com C16 como comprimentos de cadeia, não são de acordo com a invenção.

[0029] Uma mistura de hidrocarbonetos Cx preferida compreende 66% de C16, 31% de C20 e 3% de hidrocarbonetos com comprimentos de cadeia > C24.

[0030] Os hidrocarbonetos com Cx, x > 20, valem como hidrocarbonetos não voláteis à temperatura ambiente. Isto é, a mistura de hidrocarbonetos de acordo com a invenção compreende pelo menos 50% de hidrocarbonetos voláteis (C16) e mais de 0,5% em peso, de hidrocarbonetos não voláteis (C20, C24, C28 e assim por diante).

[0031] Essa mistura de hidrocarbonetos Cx voláteis e não voláteis, dos oligômeros do buteno ou butadieno, leva surpreendentemente às vantagens • uma sensação cutânea agradável, principalmente uma sensação cutânea seca • boa tolerância pela pele • boa distribuição/espalhamento sobre a pele • boa eficácia • boa deposição das partículas contidas • boa liberação da fragrância, também durante um período mais longo, sem deixar, com isso, uma sensação desagradável, como gordurosa ou pegajosa sobre a pele • poucos resíduos sobre e na roupa e/ou • boa aptidão para axilas depiladas / para a depilação.

[0032] Para obter essas vantagens pelas misturas de hidrocarbonetos não era previsível, pelo que, além disso, foi tornada acessível uma alternativa favorável à ciclometicona.

[0033] Misturas de hidrocarbonetos são designadas também como poli-isobutenos, isoparafinas, mistura de isohexadecano. Para distinguir, contudo, as misturas KW de acordo com a invenção são caracterizadas por uma proporção especial de C16 para Cx, com x>16.

[0034] A mistura KW Cx de acordo com a invenção distingue-se, portanto, de hidrocarbonetos puros com um comprimento de cadeia C16 (isohexadecenos) e, dessa maneira, também, dos hidrocarbonetos publicados no estado da técnica, tal como, por exemplo, WO 2000030598 A2.

[0035] Os hidrocarbonetos usados na WO 2000030598 A2 apresentam um ponto de ebulição < 250°C, ao passo que as misturas de hidrocarbonetos Cx de acordo com a invenção apresentam uma faixa de ebulição de 253 - 348°C.

[0036] As misturas de hidrocarbonetos de acordo com a invenção representam segmentos C4 ramificados e lineares, oligômeros do bu-teno ou butadieno. As formulações compreendem, além disso, de forma vantajosa uma mistura de mono- e oligômeros líquidos e gasosos à pressão normal do butano (C4)y, com y = 4 * b, em que b é selecionado da quantidade dos números naturais N0 = {1, 2, 3,...}.

[0037] As formulações de aerossol livres de ciclometicona de acordo com a invenção representam preferencialmente formulações anidras, em particular, cosméticas ou dermatológicas anidras, em particular, formulações antitranspirantes. Anidro significa, que a proporção de água nas formulações de aerossol, apesar de impurezas ou água de cristalização opcionalmente introduzidas, importa em quase 0% em peso.

[0038] As formulações de aerossol livres de ciclometicona compreendendo a mistura de hidrocarbonetos específica de oligômeros do buteno ou butadieno com comprimentos de cadeia de C16 a C32 e mais, levam a formulações, que apresentam uma sensação de pele agradável, principal mente uma sensação de pele seca e um bom comportamento de deposição das partículas contidas.

[0039] Verificou-se como sendo vantajoso, além disso, que as formulações compreendem um ou mais lipídeos, selecionados do grupo dos ésteres isopropílicos, benzoatos de alquila, óleos de silicone e/ou triglicérides, em particular palmitato de isopropila, benzoato de Ci2-i5-alquila, dimeticona e triglicéride caprílico/cáprico.

[0040] Particularmente preferidas são as combinações de lipídeos de palmitatos de isopropila e benzoato de C12-15-alquila e/ou dimeticona e triglicéride caprílico/cáprico.

[0041] Surpreendentemente, essa combinação de óleo, adicionalmente às vantagens da mistura de hidrocarbonetos de acordo com a invenção, mostrou uma sensação cutânea semelhante à ciclometico-na, tal como mostrado na figura 1. Isso, embora os lipídeos como componentes individuais, transmitem inteiramente uma sensação de pele oleosa muito mais forte do que as próprias ciclometiconas. Através da combinação dos óleos, as propriedades mascaradas podem ser aumentadas. Além disso, atribui-se à formulação uma redução do odor da axila.

[0042] Lipídeos designam gorduras, substâncias semelhantes à gordura e óleos. Para a cosmética, eles são de interesse principalmente como substâncias constitutivas amaciantes ("emolientes") e como lipídeos da camada córnea próprios da pele, que se armazenam entre as células córneas. Eles capacitam a pele para o acúmulo de umidade. Além do aspecto de tratamento, os lipídeos são acrescentados às formulações cosméticas, para assegurar uma melhor capacidade de es-palhamento sobre a pele e para melhoras as propriedades sensoriais das formulações. Através do emprego desses lipídeos, transmite-se, por um lado, uma sensação de cuidados adicionais da pele e, além disso, uma mascaração dos resíduos brancos do cloridrato de alumí- nio. Isso significa que são visíveis menos resíduos brancos na pele com roupa preta.

[0043] Tal como indicado acima, os óleos de silicone facilmente voláteis no estado da técnica, tais como ciclometicona, são empregados como componente principal em sprays de aerossol. Através do uso dos hidrocarbonetos de acordo com a invenção mencionados e opcionalmente dos lipídeos preferencial mente selecionados, a proporção de ciclometicona pode ser nitidamente reduzida ou a ciclometicona pode ser completamente substituída. De forma vantajosa, dispen-sam-se fundamentalmente os óleos de silicone cíclicos voláteis.

[0044] Sprays antitranspirantes (AT) nos quais a ciclometicona foi parcialmente ou completamente substituída por uma ou por uma mistura dos hidrocarbonetos e lipídeos de acordo com a invenção, foram avaliados pelo consumidor tão bem quanto o produto comparativo com ciclometicona, tal como mostram as seguintes pesquisas.

[0045] A figura 1 mostra o resultado de um teste em uso com 54 voluntários, que testou individualmente primeiro uma semana o novo desenvolvimento do spray antitranspirante anidro com uma mistura de hidrocarbonetos Cx e triglicéride (exemplo 22) e subsequentemente por duas semanas como referência, o produto comparativo com o óleo de silicone ciclometicona (exemplo 23). Finalmente, os pontos mencionados em um questionário foram respondidos pelos voluntários (barras brancas: produto comparativo com ciclometicona; barras escuras: novo desenvolvimento com mistura de hidrocarbonetos e triglicéride).

[0046] Hidrocarbonetos têm geralmente a desvantagem, de ter uma compatibilidade de embalagem muito pobre. Já depois de um tempo de armazenagem curto, os hidrocarbonetos migram para a embalagem e, assim, podem limitar a função da embalagem. No caso dos aerossóis, é concebível uma incompatibilidade dos óleos com as peças plásticas da válvula e do cabeçote de pulverização.

[0047] Os hidrocarbonetos Cx preferidos de acordo com a invenção com uma proporção de pelo menos 50% de hidrocarbonetos com um comprimento de cadeia igual a C16 mostram, agora, as vantagens do grupo de matéria-prima dos hidrocarbonetos, tais como, por exemplo, estabilidade em fórmulas comerciais após a troca da ciclometico-na, uma sensação comparável à da ciclometicona, enquanto não mostram a desvantagem típica da compatibilidade de embalagem ou apenas depois da armazenagem durante um período de tempo muito longo (por exemplo, 1 ano) a uma temperatura, que se encontra claramente acima de +25°C (por exemplo, +35°C, +40°C, +45°C). A principal diferença está, aqui, na cinética, com a qual o hidrocarboneto migra para a embalagem. A cinética é claramente retardada, de modo que o consumidor pode armazenar o produto durante anos a +25°, sem a ocorrência de alterações de embalagem típicas para hidrocarbonetos. Para descobrir a compatibilidade de embalagem das formulações de acordo com a invenção, foram efetuados testes.

[0048] Para isso, a válvula/o cabeçote de pulverização de um frasco de aerossol em um frasco de vidro é imerso no correspondente óleo. O vidro é fechado com uma tampa roscada e armazenado durante 6 dias a +45°C.

[0049] Em seguida, as válvulas/os cabeçotes de pulverização são examinados para alterações. As válvulas/cabeçotes de pulverização assim tratados são testados, em seguida, para sua capacidade de funcionamento. Verifica-se, que a compatibilidade de embalagem das formulações de acordo com a invenção é muito boa, a cinética da migração do óleo na embalagem é nitidamente mais lenta do que em outros hidrocarbonetos, tais como isohexadecanos ou isododecanos e o cabeçote de pulverização de polipropileno fica, elem disso, forme no frasco.

[0050] A mistura de hidrocarbonetos com uma proporção de pelo menos 50% de comprimentos de cadeia igual a C16 mostrou ser particularmente positiva. Enquanto as misturas de hidrocarbonetos com proporções preponderantemente de cadeia mais curta (por exemplo, C13-16-isoparafina) e misturas de hidrocarbonetos, que não contêm quase proporções de comprimentos de cadeia maiores de C16, tais como, por exemplo, isododecanos e isohexadecanos, mostram uma pior compatibilidade de embalagem, essa mistura especial de acordo com a invenção, tem uma compatibilidade extraordinariamente boa de embalagem.

[0051] No âmbito de uma troca de ciclometicona, os lipídeos de acordo com a invenção representam uma alternativa particularmente econômica. Visto que essas misturas de matéria-prima são livres de silicones, no caso de uma escassez de óleos de silicone, elas estão também à disposição, além disso, como base para formulações anti-transpirantes.

[0052] Com base na vantagem mostrada na troca de ciclometico-nas por misturas de hidrocarbonetos de acordo com a invenção, é vantajoso, portanto, selecionar o teor de ciclometiconas na formulação em 0% em peso, com base na massa total da formulação, inclusive do gás propulsor. Como ciclometicona, são entendidas, em particular, os ci-clopentassiloxanos (D5), ciclohexassiloxanos (D6) ou misturas desses.

[0053] A combinação de um ou mais lipídeos, selecionados do grupo éster isopropílico, preferencial mente palmitatos de isopropila, benzoatos de alquila, preferencial mente benzoatos de C12-15-alquila, óleos de silicone não voláteis, preferencial mente dimeticona, triglicéri-des, preferencialmente triglicérides caprílico/cáprico com misturas de hidrocarbonetos Cx em formulações de aerossol, é extremamente vantajosa.

Inesperado para o técnico, nas formulações de aerossol de acordo com a invenção verificou-se, além disso, um melhor comportamento de deposição da substâncias ativas particular no aerossol, ao mesmo tempo, com boa compatibilidade de embalagem. As partículas sedimentam nitidamente mais devagar, quando a ciclometicona (D5) foi trocada pela mistura de hidrocarbonetos de acordo com a invenção. Antitranspirantes (AT) são agentes preventivos de suor que - ao contrário dos desodorantes - devem evitar de todo modo a secreção de suor. A minimização desejada da secreção de suor pode ser realizada por vários mecanismos. Nesses incluem-se tradicionalmente o emprego de adstringentes, que provocam precipitações de albumina e coa-gulações e, assim, causam um estreitamento ou oclusão da glândula sudorípara.

[0054] Novas substâncias ativas AT baseiam-se, por exemplo, no princípio dos anticolinérgicos, que interrompem os estímulos nervosos, que levam ao aumento de secreção das glândulas sudoríparas. Um outro princípio das novas substâncias ativas AT baseia-se na influência de processos de transporte de membrana na célula. Assim, inibidores de aquaporina específicos inibem as proteínas, que formam canais na membrana celular, para facilitar a passagem de água e outras moléculas. Inibidores do canal iônico causam também uma influência de processos de transporte de membrana ou osmóticos. Um outro novo mecanismo de ação AT pode ser realizado através do uso de dióis vi-cinais, de cadeia curta, que é possivelmente atribuído à atividade os-mótica.

[0055] Assim, como através da aplicação de um agente não é exercida qualquer influência sobre a secreção de suor, portanto, não se realiza qualquer efeito antitranspirante, de acordo com a invenção não está presente qualquer antitranspirante.

[0056] De acordo com a invenção, portanto, as substâncias ativas antitranspirantes compreendem aquelas substâncias, que têm uma influência sobre a secreção de suor.

[0057] Ao contrário dos antitranspirantes, os desodorantes puros não causam qualquer influência ativa da secreção de suor, mas sim, meramente o controle ou influência do odor corporal ou da axila (agente para melhorar o odor). Mecanismos de ação comuns para esse fim são efeitos antibacterianos, tal como mostram também a prata não co-loidal, neutralização de odor (mascaração), influência de metabolismos bacterianos, o perfume puro, como também o uso de precursores de certos componentes de perfumes, que são reagidos através de reação enzimática para substâncias perfumada.

[0058] Formulações podem conter, além das próprias substâncias ativas inibidoras de suor (substâncias ativas AT), adicional mente também substâncias, que inibem a degradação microbiana do suor, tais como, por exemplo, ácido butiloctanóico. Ácido butiloctanóico mostra, contudo, apenas um efeito desodorante e nenhum efeito antitranspi-rante, visto que nenhuma influência da secreção de suor é derivada da influência da flora bacteriana da pele.

[0059] Em particular, no caso dos antitranspirantes à base de sais de alumínio, é possível dispensar opcionalmente a outra adição de substâncias de ação puramente desodorante, visto que essas, por si só, apresentam um potencial antimicrobiano. Além disso, devido à reduzida oferta de água por causa da secreção de suor reduzida, o crescimento bacteriano também é inibido.

[0060] Substâncias ativas antitranspirantes no sentido do presente pedido, são selecionadas, em particular, dos seguintes grupos. Como substâncias ativas antitranspirantes são usados, em particular, adstringentes, principal mente compostos de alumínio. Os sais sulfato ou cloreto de alumínio de ação muito ácida usados anteriormente e o ácido agaricínico, foram amplamente substituídos por cloreto ou alcanola-tos de hidróxido de alumínio. A seguinte listagem de substâncias ativas antitranspirantes a ser vantajosamente usada não deve, de modo algum, ser restritiva: sais de alumínio: • sais de alumínio, tais como cloreto de alumínio AICI3, sulfato de alumínio AI2(S04)3 • cloretos de alumínio da fórmula empírica [AI2(OH)mCln], em que m+n=6 • cloridrato de alumínio [AI2(OH)5CI] x H20 • complexos de Alo padrão: Locron P (Clariant), Micro-Dry 323 (Summit Reheis), Aloxicoll PF 40 (BK Giulini). o Complexos de Al ativos: Reach 103 (Summit Reheis), AACH-7171/AACH-7172 (Summit Reheis, Aloxicoll P (|BK Giulini), Aloxicoll SD100 (|BK Giulini) • Sesquicloridrato de alumínio [AI2(OH)4,5CI1,5] x H20 complexos de Al padrão: Aloxicoll 31P (BK Giulini) • Dicloridrato de alumínio [AI2(OH)4CI2] x H20 [0061] Os sais de alumínio podem estar presentes em forma moí-da ou também como esferas ocas ou como mistura desses. A densidade dessas partículas encontra-se de forma vantajosa na faixa de 0,7 a 2,0 g/cm3.

[0062] Formulações de aerossóis de acordo com a invenção compreendem, portanto, opcionalmente também substâncias ativas parti-culadas, em particular, cloridratos de alumínio, com uma densidade da partícula na faixa de 0,7 a 2,0 g/cm3, visto que elas melhoram a formação do cone pulverizador.

[0063] Como substâncias ativas particuladas, devem ser selecionadas, em particular, antitranspirantes e seus auxiliares de suspensão.

[0064] Auxiliares de suspensão aumentam a estabilidade de partículas em suspensões. Em formulações antitranspirantes anidras, empregam-se preferencialmente silicatos em camada modificados, minerais de argila e/ou ácidos silícicos, por exemplo, hectoritas, bentonitas e/ou sílica gel.

[0065] Vantajoso também pode ser o uso de suspensões ou géis de sal de AT, nos quais os sais de alumínio presentes em forma de pó são oferecidos dispersos em diversos óleos.

[0066] Do mesmo modo, um complexo de citrato de prata antimi-crobiano, tal como esse é descrito na DE 202008014407, pode ser preferencialmente empregado como componente cosmeticamente eficaz nas formulações cosméticas.

[0067] As substâncias ativas antitranspirantes dos grupos descritos acima são empregadas nas formulações de acordo com a invenção, preferencialmente em uma quantidade de 0,5 a 10% em peso, preferencialmente 2 a 6% em peso, com base na massa total da formulação, isto é, inclusive dos gases propulsores opcionalmente presentes.

[0068] Ao empregar cerca de 35% em peso, de AACH (cloridrato de alumínio ativado) na solução de substância ativa para um spray de aerossol (sem gás propulsor) e com uma proporção de envasamento de cerca de 15 : 85 (solução de substância ativa para gás propulsor), haverá uma proporção de cerca de 5,25% em peso, de AACH no produto final.

[0069] Preferencialmente, nas formulações de aerossol antitranspirantes, os cloridratos de alumínio, em particular, cloridratos de alumínio ativado (AACH) são empregados como substâncias ativas AT. Em aerossóis AT, as substâncias ativas deveríam ser facilmente agitáveis e não sedimentar muito rápido durante a aplicação.

[0070] Substâncias ativas AT do grupo dos anticolinérgicos, tais como por exemplo, sais de 4-[(2-ciclopentil-2-hidroxifenilacetil)oxi]-1,1-dimetil-piperidínio, em particular, o brometo de 4-[(2-ciclopentil-2-hidroxifenilacetil)oxi]-1,1-dimetil-piperidínio, podem ser acrescentados em uma proporção de preferencialmente 0,05 a 1,0% em peso, prefe- rencialmente 0,1%-0,7%, em particular, de 0,3%-0,5% em peso, com base na massa total da formulação com gás propulsor. Naturalmente, é possível, acrescentar mais ou outras substâncias ativas antitranspi-rantes e/ou desodorantes como componente cosmeticamente eficaz.

[0071] Como componente cosmeticamente eficaz são selecionados preferencialmente um ou mais compostos do grupo dos desodorantes, em particular, perfumes, álcoois, substâncias ativas antimicro-bianas e/ou antitranspirantes eficazes.

[0072] Preferencialmente, as formulações de aerossol de acordo com a invenção compreendem um ou mais lipídeos, em particular, os lipídeos de hidrocarbonetos acima mencionados, selecionados do grupo dos ésteres isopropílicos, benzoatos de alquila, óleos de silicone não voláteis, triglicérides e misturas de hidrocarbonetos Cx e substâncias ativas particuladas, em particular, cloridrato de alumino, com uma densidade da partícula na faixa de 0,7 a 2,0 g/cm3.

[0073] No aerossol de acordo com a invenção, emprega-se como gás motriz na forma de gás líquido preferencial mente pelo menos um hidrocarboneto com C4, por exemplo, n-butano ou iso-butano. Além disso, outros hidrocarbonetos, tais como propano, propeno, iso-buteno, n-pentano, n-penteno, iso-pentano, iso-penteno podem estar contidos.

[0074] Também gases propulsores hidrófilos, tal como, por exemplo, dióxido de carbono, podem ser empregados de forma vantajosa no sentido da presente invenção, quando a proporção de gases hidrófilos é selecionada baixa e o gás propulsor lipofílico (por exemplo, pro-pano/butano) está presente em excesso. Particularmente preferidos são propano, butano, iso-butano ou misturas desses gases propulsores. Os gases mencionados no sentido da presente invenção, podem ser usados em cada caso isoladamente ou em misturas desejadas umas às outras. Preferencialmente, são empregadas misturas com estágios de pressão de 0,1 a 0,35 MPa (1,0 a 3,5 bar). Preferencialmente 0,25 a 0,3 MPa (2,5 a 3,0 bar), muito particularmente preferido é um estágio de pressão de 0,27 MPa (2,7 bar). Proporções de enva-samento preferidas da solução de substância ativa para gás propulsor, nesse caso, importam em 80:20 até 5:95, preferencialmente 50:50 até 10:90.

[0075] As formulações de aerossol, em particular, formulações desodorantes ou antitranspirantes de acordo com a invenção, podem conter substâncias auxiliares cosméticas e outras substâncias ativas, tais como são geralmente usadas em formulações desodorantes ou antitranspirantes, tais como, por exemplo, conservantes, auxiliares de conservantes, bactericidas, perfumes, substâncias para evitar a espu-mação, corantes ou pigmentos corantes, espessantes, substâncias antihumectantes e/ou hidratantes, gorduras, óleos, ceras ou outros componentes convencionais de uma formulação cosmética ou dermatológica, tais como álcoois, polióis, polímeros, estabilizadores de espuma, eletrólitos, solventes orgânicos ou derivados de silicone, desde que a adição não prejudique as propriedades requeridas ou seja excluída de acordo com a invenção.

[0076] Formas de aplicação preferidas para as formulações de acordo com a invenção são aerossóis anidros, que são comercializadas em frascos de alumínio. Essa forma de aplicação é preferida, visto que ela representa mundialmente a forma mais freqüente na área dos deo/AT. Também com base na compatibilidade muito boa de embalagem, recomenda-se o emprego em formulações anidras, visto que também após a armazenagem a +40°C durante um período de tempo de 6 meses, quase não ocorrem alterações na embalagem.

[0077] Os seguintes exemplos ilustram as formulações de acordo com a invenção. Os dados são partes em peso, com base na massa total das respectivas formulações.

Na seguinte lista são mencionadas as matérias-primas usadas e suas denominações comerciais.

REIVINDICAÇÕES

Claims (13)

1. Formulação de aerossol livre de ciclometicona, caracteri- zada pelo fato de que compreendem uma mistura de hidrocarbonetos com um número de carbonos Cx com x = 16 + 4*a, em que a é selecionado da quantidade dos números naturais N = {0, 1, 2, 3....}, a pro- porção de hidrocarbonetos com a = 0 importa em 50% em peso, a > 1 pelo menos 0,5% em peso e a > 4 menos de 0,5% em peso, em cada caso com base na massa total da mistura de hidrocarbonetos.

2. Formulação de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a proporção de hidrocarbonetos com a = 0 importa em 55% em peso, com base na massas total da mistura de hidrocarbonetos.

3. Formulação de acordo com a reivindicação 1 ou 2, carac- terizada pelo fato de que a formulação compreende uma mistura de mono- e oligômeros líquidos e gasosos à pressão normal do butano (C4)y com y = 4 * b, em que b é selecionado da quantidade dos números naturais N0 = {1, 2, 3,.}.

4. Formulação de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 3, caracterizada pelo fato de que é uma formulação cosmética ou dermatológica.

5. Formulação de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 4, caracterizada pelo fato de que a formulação é anidra.

6. Formulação de acordo com a reivindicação 4 ou 5, caracterizada pelo fato de que a formulação compreende um ou mais lipí-deos, selecionados do grupo dos ésteres isopropílicos, benzoatos de alquila, óleos de silicone não voláteis e/ou triglicérides.

7. Formulação de acordo com a reivindicação 6, caracterizada pelo fato de que os lipídeos são selecionados do grupo do palmi-tato de isopropila, benzoato de Ci2-i5-alquila, dimeticona e/ou triglicéri-de caprílico/cáprico.

8. Formulação de acordo com a reivindicação 6 ou 7, caracterizada pelo fato de que como lipídeos são utilizadas as combinações palmitatos de isopropila e benzoato de C12-15 alquila ou triglicéride ca-prílico/cáprico e dimeticona.

9. Formulação de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 8, caracterizada pelo fato de que a formulação compreende uma ou mais substâncias ativas particuladas com uma densidade da partícula na faixa de 0,7 a 2,0 g/cm3.

10. Formulação de acordo com qualquer uma das reivindicações 4 a 9, caracterizada pelo fato de que compreende uma ou mais substâncias ativas antitranspirantes e/ou desodorantes.

11. Formulação de acordo com a reivindicação 9 ou 10, caracterizada pelo fato de que como substâncias ativas particuladas são selecionados cloridratos de alumínio.

12. Formulação de acordo com a reivindicação 11, caracterizada pelo fato de que como substâncias ativas particuladas são selecionados cloridratos de alumino (AACH).

13. Formulação de acordo com a reivindicação 9, caracterizada pelo fato de que como substâncias particuladas estão contidos agentes auxiliares de suspensão.