BR112013010190B1 - composição farmacêutica - Google Patents

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Abstract

composição farmacêutica a presente invenção divulga composições de formulação em líquido e gel contendo aripiprazol na forma de um adesivo para administração transdérmica.

Description

I 6
COMPOSIÇÃO FARMACÊUTICA
Campo da Invenção [0001] A presente invenção se refere ao campo da administração transdérmica de composições farmacêuticas, que possuem um desempenho aceitável in vitro e boa biodisponibilidade. Em particular, as composições farmacêuticas transdérmicas da presente invenção incluem líquidos ou géis de aripiprazol em uma forma de dosagem por adesivo.
Antecedentes da Invenção [0002] O aripiprazol (ARPZ) é o primeiro de uma nova classe de antipsicóticos atípicos (terceira geração). Bioquimicamente ARPZ é um agonista parcial da família D2 de receptores de dopamina1'2 Ele é ativo contra sintomas positivos e negativos de esquizofrenia3'4. O ARZP é um derivado de quinolinona, pó branco cristalino, praticamente insolúvel em água, com um baixo ponto de fusão (135-140°C), MW 448,38gImole e coeficiente de partição de 4,54.
[0003] O estado da arte a seguir descreve outros exemplos de sistemas de administração transdérmica de aripiprazol. A US2004I170672 A1 descreve adesivos transdérmicos compreendendo aripiprazol contendo, por exemplo, um intensificador de permeação (por exemplo, Brij 30), propanodiol e adesivo de silicone. O documento WO2007I035348 A2 descreve composições farmacêuticas compreendendo aripiprazol nanoparticulado e pelo menos um estabilizador de superfície. A composição foi formulada para uma variedade de usos, incluindo administração tópica. No entanto, nenhuma das técnicas anteriores descreve uma combinação de solventes como divulgada na presente invenção para proporcionar boa permeação da pele.
Descrição da Invenção [0004] Para que a invenção possa ser mais completamente compreendida, será agora descrita, apenas a título de exemplo, e com referência aos desenhos anexos, nos quais:
A Figura 1 mostra o Efeito da Concentração de Fármaco no Fluxo de ARPZ através de Membrana de Celulose dos Sistemas de Gel Carbopol 971 a 0,5%;
A Figura 2 mostra a Quantidade Cumulativa de 5% de ARPZ Permeado pela Pele de Cadáveres do Sistema de Gel de Carbopol 0,5%,
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A Figura 3 mostra a Quantidade Cumulativa de Fármaco Permeada através da Pele de Cadáver Humano a partir de 5% de ARPZ em Sistemas de Gel de Carbopol de 0,5% com Intensificadores (Ácidos Graxos).
Exemplo [0005] O ARPZ é praticamente insolúvel em água e foi formulado como uma forma de dosagem em líquido e gel (Tabela 1). Todos os valores relatados são em percentagem pesolvolume (PIV)
TABELA 1: Composição de formulação de Aripiprazol em líquido e gel (5%
PIV)
PIV PIV
N-metil-2-pirrolidona (NMP) 40% 40%
Dimetil Sulfóxido (DMSO) 40% 40%
Alcool Etilico 15% 15%
Carbopol 971P - 0,5%
Água 5% 4,5%
Total 100,00% 100,00%
[0006] Um projeto ideal de mistura de experimentos foi usado para selecionar os níveis das variáveis da formulação. A composição ideal de uma formulação líquida de 1% PIV a 20% PIV de ARPZ foi prevista para ter NMP 40%, DMSO 40%, Álcool 15% e água 5% (Tabela 1). A formulação em gel deveria conter um agente gelificante no limite de aproximadamente 0,1% a 5% PIV e a composição de ARPZ ideal deveria variar de aproximadamente 1% PIV a 20% PIV com cerca de 5% PIV do agente gelificante. Consequentemente, a formulação em gel foi prevista para ter um NMP de 40%, DMSO 40%, Álcool 15%, Carbopol 971 0,5%, e Água 4,5% (Tabela 1). Entretanto, a Tabela 2 lista outras combinações que também poderiam produzir formulações de ARPZ em líquido e gel bem sucedidas de acordo com a presente invenção.
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TABELA 2. Variedades de Concentração de N-Metil-2-Pirrolidona (NMP), Dimetil Sulfóxido (DMSO), Álcool Etílico, e Água em Formulação de Aripiprazol Líquido. A Formulação 4 descreve a invenção. Os Exemplos 1-3 e 5-12 na Tabela 2 não se enquadram no escopo da invenção.
Formulação NMP DMSO Álcool Água
1. 50 50 - —
2. 40 40 20 —
3. 40 40 — 20
4. 40 40 15 5
5. 40 40 10 10
6. 40 40 5 15
7. 30 30 20 20
8. 30 30 30 10
9. 30 40 25 5
10. 40 30 25 5
11. 45 45 10 0
12. 45 40 10 5
[0007] Além desses componentes, outros solventes conhecidos dos especialistas no assunto apropriados para uso na presente invenção podem ser usados para preparar a formulação líquida, e suas combinações, incluindo mas não limitado a alcoóis tais como, mas não limitado a (metil, etil, butil, propil, isopropil, miristato de isopropil, etc.), glicóis tais como, mas não limitado a (propileno, polietileno, glicerina, etc.) óleos minerais, óleos vegetais, e outros. Exemplo [0008] O efeito dos agentes gelificantes e sua concentração na permeação do ARPZ através de membranas artificiais e pele humana de cadáver foram avaliados e dois gráficos característicos são mostrados nas Figuras 1 e 2. A composição desejada ideal da formulação em gel de ARPZ contem 0,5% PIV Carbopol 971. O ARPZ pode ser gelificado por agentes gelificantes, incluindo, mas não limitado a, polímeros naturais (tais como Agar, ácido algínico e derivados, cássia tora, colágeno, gelatina, goma gellum, goma guar, pectina, potássio ou sódio carragena, tragacanto, xantina, etc.), polímeros semi-sintéticos (tais como metilcelulose, carbosimetilcelulose,
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I 6 hidroxipropilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, etc.) polímeros sintéticos (tais como polímeros de carbovinil ou carbômeros: carbopol 940, carbopol 934, carbopol 971, poloxâmero, poliacrilamida, álcool polivinil, polietileno, e seus copolímeros etc.), e argilas (como os silicatos, etc.). Em adição, além das membranas de celulose, o ARPZ pode ser avaliado com outras membranas artificiais incluindo, mas não limitado a membranas de silicone (polidimetilsiloxano), membranas revestidas de lipossomas, membranas líquidas com suporte de sólidos, membranas de organogel de lecitina e outros. Alem das formulações de gel do ARPZ, outras formas de dosagem incluindo, mas não limitado a, pomadas, cremes, emulsões, lipossomas, etc. podem ser usadas.
[0009] Com referência agora à Figura 1 é mostrado o Efeito da
Concentração de Fármaco no Fluxo de ARPZ através de Membrana de Celulose dos Sistemas de Gel Carbopol 971 a 0,5%;
[0010] Referindo-se também à Figura 2, é mostrada a Quantidade
Cumulativa de 5% de ARPZ Permeado através da Pele de Cadáver do Sistema Carbopol Gel a 0,5%. A linha mais baixa mostra um exemplo.
Exemplo [0011] O efeito de intensificadores no fluxo de ARPZ através da pele de cadáver humano foi avaliado e é mostrado na Figura 3. A composição desejada ideal da formulação de ARPZ em gel continha ácido láurico e mirístico. Alem do intensificador de ácido láurico e mirístico, a administração de ARPZ transdérmica pode ser influenciada por intensificadores incluindo mas não limitado a água, sulfóxidos, e produtos químicos similares, dimetilsulfóxido (DMSO), dimetilacetamida (DMAC), dimetilformamido (DMF), decimetilsulfóxido (DCMS) etc., azonas, pirrolidonas N-metil-2-pirrolidona (NMP), 2-pirrolidona (2p), etc., ésteres de ácidos graxos (etanoato de butilo, etanoato de etilo, oleato de etilo, isopropil miristato, isopropil palmiato, etanoato de metilo, etc.), ácidos graxos (cáprico, caprílico, láurico, mirístico, linoleico, estereático, palmítico, etc.), alcoóis, alcoóis graxos e glicóis (natanol, dodecanol, propileno glicóis, glicerol etc.), ureia, óleos essenciais, terpeno e terpenóides (limoneno, timol, eucaliptol, etc.), lipossomas, niossomas, transferomas, etanossomas, etc.
[0012] Com referência agora à Figura 3 é mostrada a Quantidade
Cumulativa de Fármaco Permeada através da Pele de Cadáver Humano a
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I 6 partir de 5% de ARPZ em Sistemas de Gel de Carbopol de 0,5% com Intensificadores (Ácidos Graxos).
Exemplo [0013] Os efeitos do pH na permeação de ARPZ através da pele de cadáver humano foram avaliados e um gráfico característico é mostrado na Figura 2. A composição preferida ideal da formulação transdérmica de ARPZ em gel tinha um pH no limite de aproximadamente 6 a 7. Além desses valores de pH ideais, a administração transdérmica de ARPZ pode ser influenciada por valores de pH fora do limite preferido, mas em menor grau. Assim sendo, a presente invenção ainda pode ser alcançada fora do limite de pH preferido de aproximadamente 6 a 7, dependendo das circunstancias de uso.
[0014] Os sistemas desta descoberta podem administrar ARPZ a um fluxo entre 50mcgIch-2.h e 800mcgIch-2.h, o que pode produzir os requeridos níveis sanguíneos terapêuticos de ARPZ. O índice do fluxo pode ser alterado modificando-se tais parâmetros como a concentração inicial de ARPZ, a área de superfície do adesivo, o pH da formulação, a composição do veículo, o tipo e composição do intensificador, etc., de acordo com os ensinamentos da presente invenção.
[0015] O resultado terapêutico ideal requer não apenas uma adequada seleção da droga mas também uma administração eficaz da droga. A droga psicotrópica que cumpre com organogramas de medicação regulares rigorosos é de grande importância. Em muitos casos, a administração oral de agentes psicotrópicos não é considerada um sistema de administração dos melhores devido à não concordância por parte do paciente5. A administração transdérmica de drogas psicotrópicas, especialmente com duração de ação prolongada, seria valiosa no aumento da concordância com a medicação, especialmente na população geriátrica. Além disso, as vantagens potenciais da administração transdérmica de ARPZ são as seguintes: a falta de efeito da primeira passagem hepática; eliminação de super ou sub-dosagem em potencial; permitir a flexibilidade de terminar a administração da droga simplesmente pela retirada do adesivo; proporcionar um regime terapêutico simplificado, auxiliando assim a concordância relativa à medicação por parte da população geriátrica.
Referencias
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I 6
1. Inoue,T., Domae,M.,Yamada,K.,and Furukawa,T. Effects of the novel antipsychotic agent 7-([4-2,3-dichlorophenylo-1-piperazinyl] b Neuroutyloxyo3,4-dihydro2 (1H)-quinolinone (OPC-14597) on prolactin release from the rat anterior pituitary. J.Pharmacol. Exp. Ther. 1996;277(1):137-143.
2. Burris,K.D., Moiski,T.F., Ryan,E., Xu,C., Tottori,K., Kikuchi,T., Yocca,F.D, and Molinoff,P.B. Aripiprazole is a high affinity partial agonist at human D2 dopamine receptors. Int. J.Neuropsychopharmacol. 2000;3(Suppl.1), S129.
3. Petrie,J.L., Saha,A.R., and McEvoy,J.P. Aripiprazole, a new atypical antipsychotic: Phase II clinical trial results. Eur.Neuropsychopharm 1997; 7 (Suppl 2): S227.
4. Saha,A.R., McQuade,R., Carson,W.H., Ali,M.,W., Durbar,G.C., and Ingenito,G. Efficacy and safety of Aripiprazole and Risperidone vs.Placebo in patients with schizophrenia and schizoaffective disorder. World J. Biol Psych 2001; 2 ( Suppl 1): 305S.
5. Geeta,A., Sanju, D., Psychotropic Drugs and Transdermal Delivery. An Overview. Int. J. of Pharma and Bio Science, 2001 ;V 1(2).

Claims (6)

1. Composição farmacêutica caracterizado por compreender aripiprazol em uma forma de dosagem em gel para a administração transdérmica, onde a composição compreende:
(a) aripiprazol na quantidade de 1 a 20% pIv;
(b) um agente gelificante na faixa de cerca de 0,1 a 5% pIv selecionado do grupo consistindo de polímeros naturais, polímeros semi-sintéticos, polímeros sintéticos, polímeros de carboxivinilo ou carbômeros, carbopol 940, carbopol 934, carbopol 971, poloxâmero, poliacrilamida, álcool polivinil, polietileno e co-polímeros dos mesmos;
(c) uma mistura de solvente possuindo 40% de N-metil-2-pirrolidona, 40% de Dimetilsulfóxido, 15% de álcool e 5% de água, onde o álcool é etil álcool;
(d) um intensificador de permeação, onde o pH da composição é 6 ou 7.
2. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 1 caracterizado por o intensificador de permeação ser selecionado do grupo consistindo de ácido láurico, ácido mirístico, água, sulfóxidos, dimetilsulfóxidos, dimetilacetamida, dimetilformamido, decimetilsulfóxidos, azona, pirrolidonas, ésteres de ácido graxo, ácidos graxos, alcoóis, alcoóis graxos e glicóis, ureia, óleos essenciais, terpenol e terpenóides, lipossomas, niossomas, transferomas e etanossomas.
3. Composição farmacêutica caracterizado por compreender aripiprazol em uma forma de dosagem em liquido para a administração transdérmica, onde a composição compreende:
(a) aripiprazol na quantidade de 1 a 20% pIv;
(b) uma mistura de solvente possuindo 40% de N-metil-2-pirrolidona, 40% de Dimetilsulfóxido, 15% de álcool e 5% de água, onde o álcool é etil álcool;
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2 I 2 onde o pH da composição é 6 ou 7.
4. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 3 sendo na forma de um líquido e caracterizado por compreender um álcool, glicol, óleo mineral elou óleo vegetal.
5. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 4 caracterizado por compreender um intensificador de permeação.
6. Composição farmacêutica de acordo com a reivindicação 5 caracterizado por o intensificador de permeação ser selecionado do grupo consistindo de ácido láurico, ácido mirístico, água, sulfóxidos, dimetilsulfóxidos, dimetilacetamida, dimetilformamido, decimetilsulfóxidos, azona, pirrolidonas, ésteres de ácido graxo, ácidos graxos, alcoóis, alcoóis graxos e glicóis, ureia, óleos essenciais, terpenol e terpenóides, lipossomas, niossomas, transferomas e etanossomas.
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