BR112012017713A2 - Aminopiridina, formulação farmacêutica, processo para a preparação de um derivado de aminopiridina, intermediário, e, uso de uma aminopiridina ou de uma formulação farmacêutica - Google Patents

Aminopiridina, formulação farmacêutica, processo para a preparação de um derivado de aminopiridina, intermediário, e, uso de uma aminopiridina ou de uma formulação farmacêutica Download PDF

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Michael John Witty
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Abstract

AMINOPIRIDINA, FORMULAÇÃO FARMACÊUTICO, MÉTODO PARA PREVENIR OU TRATAR MALÁRIA EM UM PACIENTE, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UM DERIVADO DE AMINOPIRIDINA, E, INTERMEDIÁRIO. A presente invenção se refere a um uso de derivados de aminopiridina na fabricação de um medicamento para prevenir ou tratar malária. Especificamente, a presente invenção diz respeito a derivados de aminopiridina úteis para a preparação de uma formulação farmacêutica para a inibição da proliferação do parasita da malária.

Description

“AMINOPIRIDINA, FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA, PROCESSO PARA A PREPARAÇÃO DE UM DERIVADO DE AMINOPIRIDINA, INTERMEDIÁRIO, E, USO DE UMA AMINOPIRIDINA OU DE UMA FORMULAÇÃO FARMACÊUTICA” 5 Campo da Invenção A presente invenção se refere a novos agentes antimaláricos.
Especificamente, a presente invenção se refere a agentes úteis para preparação de uma formulação farmacêutica para prevenir ou tratar malária e métodos para seu uso e manufatura.
Fundamento da invenção A malária é causada pelos parasitas protozoáricos do gênero Plasmodium que infectam e destroem as células sanguíneas vermelhas, levando à febre, anemia severa, malária cerebral e, se não tratada, à morte.
Plasmodium falciparum é a espécie dominante na África sub-Saara, e é responsável por quase 1 milhão de mortes ao ano.
A carga da doença é mais pesada nas crianças africanas abaixo dos 5 anos de idade e em mulheres grávidas.
Plasmodium vivax causa de 25 a 40 % da carga da malária global , particularmente na Ásia do Sul e Sudeste, e América Central e do Sul.
As outras duas espécies principais que são conhecidas infectar seres humanos são Plasmodium ovale e Plasmodium malariae.
A malária é uma doença que é prevalecente em muitos países em desenvolvimento.
Aproximadamente 40 % da população do mundo vive em países onde a doença é endêmica; aproximadamente 247 milhões de pessoas sofrem da doença a cada ano.
Várias medicações são presentemente usados para o tratamento da malária.
Entretanto, muitas destas medicações são caras e algumas exibem toxicidade significante e efeitos colaterais indesejáveis nos seres humanos.
O medicamento mais comum para tratar a malária é a cloroquina.
Outros medicamentos incluem quinina, melfloquina, atovaquona/

Claims (19)

REIVINDICAÇÕES
1. Aminopiridina, caracterizada pelo fato de que ser de acordo com a Fórmula (I), em que X e Y são independentemente selecionados de arila 5 opcionalmente substituída e heteroarila opcionalmente substituída, assim como tautômeros, isomeros geométricos, formas opticamente ativas, sais, complexos farmaceuticamente aceitáveis e derivado destes farmaceuticamente ativo para uso no tratamento ou profilaxia da malária.
2. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que X é uma arila opcionalmente substituída.
3. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 2, caracterizada pelo fato de que X é uma fenila opcionalmente substituída.
4. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que X é uma heteroarila opcionalmente substituída.
5. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que Y é uma arila opcionalmente substituída.
6. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que Y é uma heteroarila opcionalmente substituída.
7. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 6, caracterizada pelo fato de que Y é uma piridina opcionalmente substituída.
8. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que X é uma fenila opcionalmente substituída selecionado de alquila C1-C6 sulfonil fenila opcionalmente substituída, fenil sulfonamida opcionalmente substituída, fenil amida opcionalmente substituída e fenil carbonila opcionalmente substituída.
9. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que X é uma fenila opcionalmente substituída selecionado de sulfonil fenila opcionalmente substituída, fenil amida 5 opcionalmente substituída e carbonil fenila opcionalmente substituída e Y é uma piridina opcionalmente substituída.
10. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que a aminopiridina é selecionada do seguinte grupo: 3-(6-Metoxipiridin-3-il)-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-2- amina; 5-(4-metilsulfonilfenil)-3-[3-(trifluorometil)fenil]piridin-2- amina; 3-[2-amino-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-3-il]fenol; 4-[2-amino-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-3-il]-2-metoxifenol; 4-[2-amino-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-3-il]fenol; 4-[2-amino-5-(6-metoxipiridin-3-il)piridin-3-il]-2- metoxifenol; 4-[6-amino-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]piridin-3-il]-2,6- dimetilfenol; [4-[6-amino-5-(6-metoxipiridin-3-il)piridin-3-il]fenil]metanol; 4-[6-amino-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]piridin-3-il]fenol; (N,N-dimetil){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}- sulfonamida; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N,N-dimetil benzamida; 5-(2-metóxi piridin-5-il)-3-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(pirimidin-5-il)piridin-2-amina;
(Morfolino){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}- sulfonamida; 3,5-di(2-metoxipiridin-5-il)piridin-2-amina; (N-metilpiperazin){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5- 5 il)piridin-5-il]- benzeno} sulfonamida; 3,5-di-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metóxi piridin-5-il)-5-[3-(metil sulfonil)fenil]piridin-2- amina; (N-metil){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}- sulfonamida; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N- metilbenzamida; {4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]fenil}(morfolino)- metanona; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]benzamida; ácido 4-[6-amino-5-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-3-il] benzóico; N-{4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}metil sulfonamida; 4-[6-amino-5-(6-metoxipiridin-3-il)piridin-3-il]-N-(3- hidroxipropil)- benzamida; 5-(benzo[c][1,2,5]oxadiazol-6-il)-3-(2-metoxipiridin-5- il)piridin-2-amina; N-ciclopropil-{4-[2-amino-3-(2-metóxi piridin-5-il) piridin-5- il]benzeno} sulfonamida; 5-(H-imidazo[1,2-a] piridin-6-il)-3-(2-metóxi piridin-5- il)piridin-2-amina; 3-(2-metóxi piridin-3-il)-5-(1-metil-1H-indazol-6-il)piridin-2- amina;
4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-ciclopropil benzamida; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-(2- morfolinoetil)- benzamida; 5 3-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]benzamida; 3-(2-metoxipiridin-5-il)-5-[4-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2- il)fenil]piridin-2- amina; 3-(2-metoxipiridin-5-il)-5-(6-morfolinopiridin-3-il)piridin-2- amina; 5-[4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-3-(2-metóxi piridin-5-il)piridin-2- amina; 3-(2-metóxi piridin-5-il)-5-(quinolin-6-il) piridin-2-amina; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-[2- (pirrolidin-1-il)etil]- benzamida; 5-[2-(trifluoro metil)-4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2- metoxipiridin-5-il)piridin- 2-amina; {4-[2-amino-3-(4-carbamoil fenil)piridin-5- il]fenil}(morfolino)metanona; 4-[2-amino-3-(2-metilpiridin-5-il)piridin-5-il]benzamida; [4-(2-amino-5-metilpiridin-3-il)-N-(2- hidroxietil)benzamido](morfolino) metanona; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]benzeno sulfonamida; 4-[2-amino-3-(4-benzamido)piridin-5-il]benzamida; {4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]fenil}(4- metilpiperazin-1-il) metanona; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-[4- (aminometil)tiazol-2-il] benzamida; {4-[2-amino-3-(4-(trifluorometil)fenil)piridin-5-
il]fenil}(morfolino)- metanona; 3-(2-metóxi piridin-3-il)-5-[4-(metil sulfonil fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(piridin-3-il)piridin-2-amina; 5 4-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzonitrila; 3-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzonitrila; 4-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzamida; 4-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}-N- metilbenzamida; 3-(H-imidazo[1,2-a]piridin-6-il)-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metóxi pirimidin-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(quinoxalin-7-il)piridin-2-amina; 3-(furano-3-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-[4-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)fenil]-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(3-cloro-2-metoxipiridin-5-il)-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[3-(trifluorometóxi)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[4-(trifluorometóxi)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[2-(pirrolidin-1-il)piridin-5- il]piridin-2-amina; 3-[2-cloro-4-(trifluorometil)fenil]-5-[4-(metilsulfonil)fenil] piridin-2-amina; 3-(3-metóxi piridin-4-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina;
5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2-morfolino piridin-5-il)piridin-2- amina; 3-[2-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 5 3-(2-metilpiridin-5-il)-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2- amina; 3-[2-(trifluoro metil)piridin-5-il]-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-{4-[2-(pirrolidin-1-il)etóxi]fenil}-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(4-morfolinofenil)piridin-2-amina; 3-[4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}pirimidin-2- amina; 3-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzamida; 3-(6-metóxi-2-metilpiridin-3-il)-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(isoquinolin-5-il)-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2-amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(quinolin-6-il)piridin-2-amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-p-tolilpiridin-2-amina; {5-[2-amino-5-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-3-il]piridin-2- il}metanol; 3-(2-metilbenzo[d]tiazol-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin- 2-amina; N-{4-[2-amino-5-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-3-il]fenil}-2- (dimetilamino) acetamida; 3-(2-fluoropiridin-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina;
5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[2-(metilsulfonil)piridin-5- il]piridin-2-amina; N-{5-[2-amino-5-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-3-il]piridin-2- il}acetamida; 5 3-(benzo[c][1,2,5]oxadiazol-5-il)-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il]-N-(2- hidroxietil)- benzamida; 3-[4-(trifluorometil)fenil]-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 3-(3-metilpiridin-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; e 5-[3-fluoro-4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2-metoxipiridin-5- il)piridin-2-amina.
11. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de que é selecionada do seguinte grupo: 3-(6-Metoxipiridin-3-il)-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-2- amina; 5-(4-metilsulfonilfenil)-3-[3-(trifluorometil)fenil]piridin-2- amina; 3-[2-amino-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-3-il]fenol; 4-[2-amino-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-3-il]-2-metoxifenol; 4-[2-amino-5-(6-metoxipiridin-3-il)piridin-3-il]-2- metoxifenol; 4-[6-amino-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]piridin-3-il]-2,6- dimetilfenol; [4-[6-amino-5-(6-metoxipiridin-3-il)piridin-3-il]fenil]metanol; 4-[6-amino-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]piridin-3-il]fenol; (N,N-dimetil){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-
il]benzeno}-sulfonamida; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N,N-dimetil benzamida; 5-(2-metóxi piridin-5-il)-3-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- 5 amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(pirimidin-5-il)piridin-2-amina; (Morfolino){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}-sulfonamida; (N-metilpiperazin){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin- 5-il]- benzeno} sulfonamida; 3,5-di-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metóxi piridin-5-il)-5-[3-(metil sulfonil)fenil]piridin-2- amina; (N-metil){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}-sulfonamida; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N- metilbenzamida; {4-[2-amino-3-(2-metóxipiridin-5-il)piridin-5- il]fenil}(morfolino)- metanona; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]benzamida; ácido 4-[6-amino-5-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-3-il] benzóico; N-{4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}metil sulfonamida; 4-[6-amino-5-(6-metoxipiridin-3-il)piridin-3-il]-N-(3- hidroxipropil)- benzamida; 5-(benzo[c][1,2,5]oxadiazol-6-il)-3-(2-metoxipiridin-5- il)piridin-2-amina; N-ciclopropil-{4-[2-amino-3-(2-metóxi piridin-5-il) piridin-5-
il] benzeno} sulfonamida; 5-(H-imidazo[1,2-a] piridin-6-il)-3-(2-metóxi piridin-5- il)piridin-2-amina; 3-(2-metóxi piridin-3-il)-5-(1-metil-1H-indazol-6-il)piridin-2- 5 amina; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-(2- morfolinoetil)-benzamida; 3-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]benzamida; 3-(2-metoxipiridin-5-il)-5-[4-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2- il)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metoxipiridin-5-il)-5-(6-morfolinopiridin-3-il)piridin-2- amina; 5-[4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-3-(2-metóxi piridin-5-il)piridin-2- amina; 3-(2-metóxi piridin-5-il)-5-(quinolin-6-il) piridin-2-amina; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-[2- (pirrolidin-1-il)-etil]benzamida; 5-[2-(trifluoro metil)-4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2- metoxipiridin-5-il)piridin-2-amina; {4-[2-amino-3-(4-carbamoil fenil)piridin-5- il]fenil}(morfolino)metanona; 4-[2-amino-3-(2-metilpiridin-5-il)piridin-5-il]benzamida; [4-(2-amino-5-metilpiridin-3-il)-N-(2- hidroxietil)benzamido](morfolino) metanona; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]benzeno sulfonamida; 4-[2-amino-3-(4-benzamido)piridin-5-il]benzamida; {4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]fenil}(4- metilpiperazin-1-il) metanona;
4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-[4- (aminometil)tiazol-2-il] benzamida; {4-[2-amino-3-(4-(trifluorometil)fenil)piridin-5- il]fenil}(morfolino)- metanona; 5 3-(2-metóxi piridin-3-il)-5-[4-(metil sulfonil fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(piridin-3-il)piridin-2-amina; 4-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzonitrila; 3-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzonitrila; 4-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzamida; 4-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}-N- metilbenzamida; 3-(H-imidazo[1,2-a]piridin-6-il)-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metóxi pirimidin-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(quinoxalin-7-il)piridin-2-amina; 3-(furano-3-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-[4-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)fenil]-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(3-cloro-2-metoxipiridin-5-il)-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[3-(trifluorometóxi)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[4-(trifluorometóxi)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[2-(pirrolidin-1-il)piridin-5- il]piridin-2-amina; 3-[2-cloro-4-(trifluorometil)fenil]-5-[4-(metilsulfonil)fenil]
piridin-2-amina; 3-(3-metóxi piridin-4-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2-morfolino piridin-5-il)piridin-2- 5 amina; 3-[2-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metilpiridin-5-il)-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2- amina; 3-[2-(trifluoro metil)piridin-5-il]-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-{4-[2-(pirrolidin-1-il)etóxi]fenil}-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(4-morfolinofenil)piridin-2-amina; 3-[4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}pirimidin-2- amina; 3-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzamida; 3-(6-metóxi-2-metilpiridin-3-il)-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(isoquinolin-5-il)-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2-amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(quinolin-6-il)piridin-2-amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-p-tolilpiridin-2-amina; {5-[2-amino-5-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-3-il]piridin-2- il}metanol; 3-(2-metilbenzo[d]tiazol-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin- 2-amina; N-{4-[2-amino-5-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-3-il]fenil}-2-
(dimetilamino) acetamida; 3-(2-fluoropiridin-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[2-(metilsulfonil)piridin-5- 5 il]piridin-2-amina; N-{5-[2-amino-5-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-3-il]piridin-2- il}acetamida; 3-(benzo[c][1,2,5]oxadiazol-5-il)-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il]-N-(2- hidroxietil)- benzamida; 3-[4-(trifluorometil)fenil]-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 3-(3-metilpiridin-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; e 5-[3-fluoro-4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2-metoxipiridin-5- il)piridin-2-amina.
12. Formulação farmacêutica, caracterizada pelo fato de que contém pelo menos um derivado selecionado do seguinte grupo: 3-(6-Metoxipiridin-3-il)-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-2- amina; 5-(4-metilsulfonilfenil)-3-[3-(trifluorometil)fenil]piridin-2- amina; 3-[2-amino-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-3-il]fenol; 4-[2-amino-5-(4-metilsulfonilfenil)piridin-3-il]-2-metoxifenol; 4-[2-amino-5-(6-metoxipiridin-3-il)piridin-3-il]-2- metoxifenol; 4-[6-amino-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]piridin-3-il]-2,6- dimetilfenol;
[4-[6-amino-5-(6-metoxipiridin-3-il)piridin-3-il]fenil]metanol; 4-[6-amino-5-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]piridin-3-il]fenol; (N,N-dimetil){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}-sulfonamida; 5 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N,N-dimetil benzamida; 5-(2-metóxi piridin-5-il)-3-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(pirimidin-5-il)piridin-2-amina; (Morfolino){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}-sulfonamida; (N-metilpiperazin){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin- 5-il]- benzeno} sulfonamida; 3,5-di-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metóxi piridin-5-il)-5-[3-(metil sulfonil)fenil]piridin-2- amina; (N-metil){4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}-sulfonamida; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N- metilbenzamida; {4-[2-amino-3-(2-metóxipiridin-5-il)piridin-5- il]fenil}(morfolino)- metanona; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]benzamida; ácido 4-[6-amino-5-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-3-il] benzóico; N-{4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5- il]benzeno}metil sulfonamida; 4-[6-amino-5-(6-metoxipiridin-3-il)piridin-3-il]-N-(3- hidroxipropil)- benzamida;
5-(benzo[c][1,2,5]oxadiazol-6-il)-3-(2-metoxipiridin-5- il)piridin-2-amina; N-ciclopropil-{4-[2-amino-3-(2-metóxi piridin-5-il) piridin-5- il] benzeno} sulfonamida; 5 5-(H-imidazo[1,2-a] piridin-6-il)-3-(2-metóxi piridin-5- il)piridin-2-amina; 3-(2-metóxi piridin-3-il)-5-(1-metil-1H-indazol-6-il)piridin-2- amina; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-(2- morfolinoetil)-benzamida; 3-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]benzamida; 3-(2-metoxipiridin-5-il)-5-[4-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2- il)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metoxipiridin-5-il)-5-(6-morfolinopiridin-3-il)piridin-2- amina; 5-[4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-3-(2-metóxi piridin-5-il)piridin-2- amina; 3-(2-metóxi piridin-5-il)-5-(quinolin-6-il) piridin-2-amina; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-[2- (pirrolidin-1-il)-etil]benzamida; 5-[2-(trifluoro metil)-4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2- metoxipiridin-5-il)piridin-2-amina; {4-[2-amino-3-(4-carbamoil fenil)piridin-5- il]fenil}(morfolino)metanona; 4-[2-amino-3-(2-metilpiridin-5-il)piridin-5-il]benzamida; [4-(2-amino-5-metilpiridin-3-il)-N-(2- hidroxietil)benzamido](morfolino) metanona; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]benzeno sulfonamida;
4-[2-amino-3-(4-benzamido)piridin-5-il]benzamida; {4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]fenil}(4- metilpiperazin-1-il) metanona; 4-[2-amino-3-(2-metoxipiridin-5-il)piridin-5-il]-N-[4- 5 (aminometil)tiazol-2-il] benzamida; {4-[2-amino-3-(4-(trifluorometil)fenil)piridin-5- il]fenil}(morfolino)- metanona; 3-(2-metóxi piridin-3-il)-5-[4-(metil sulfonil fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(piridin-3-il)piridin-2-amina; 4-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzonitrila; 3-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzonitrila; 4-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzamida; 4-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}-N- metilbenzamida; 3-(H-imidazo[1,2-a]piridin-6-il)-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metóxi pirimidin-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(quinoxalin-7-il)piridin-2-amina; 3-(furano-3-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-[4-(5-metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)fenil]-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(3-cloro-2-metoxipiridin-5-il)-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[3-(trifluorometóxi)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[4-(trifluorometóxi)fenil]piridin-2- amina;
5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[2-(pirrolidin-1-il)piridin-5- il]piridin-2-amina; 3-[2-cloro-4-(trifluorometil)fenil]-5-[4-(metilsulfonil)fenil] piridin-2-amina; 5 3-(3-metóxi piridin-4-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2-morfolino piridin-5-il)piridin-2- amina; 3-[2-(trifluorometil)piridin-4-il]-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(2-metilpiridin-5-il)-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2- amina; 3-[2-(trifluoro metil)piridin-5-il]-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-{4-[2-(pirrolidin-1-il)etóxi]fenil}-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(4-morfolinofenil)piridin-2-amina; 3-[4-(1H-pirazol-1-il)fenil]-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}pirimidin-2- amina; 3-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il}benzamida; 3-(6-metóxi-2-metilpiridin-3-il)-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-(isoquinolin-5-il)-5-[4-(metil sulfonil)fenil]piridin-2-amina; 5-[4-(metil sulfonil)fenil]-3-(quinolin-6-il)piridin-2-amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-p-tolilpiridin-2-amina; {5-[2-amino-5-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-3-il]piridin-2- il}metanol;
3-(2-metilbenzo[d]tiazol-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin- 2-amina; N-{4-[2-amino-5-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-3-il]fenil}-2- (dimetilamino) acetamida; 5 3-(2-fluoropiridin-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 5-[4-(metilsulfonil)fenil]-3-[2-(metilsulfonil)piridin-5- il]piridin-2-amina; N-{5-[2-amino-5-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-3-il]piridin-2- il}acetamida; 3-(benzo[c][1,2,5]oxadiazol-5-il)-5-[4- (metilsulfonil)fenil]piridin-2-amina; 3-{2-amino-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-3-il]-N-(2- hidroxietil)- benzamida; 3-[4-(trifluorometil)fenil]-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; 3-(3-metilpiridin-5-il)-5-[4-(metilsulfonil)fenil]piridin-2- amina; e 5-[3-fluoro-4-(metilsulfonil)fenil]-3-(2-metoxipiridin-5- il)piridin-2-amina; e um carregador, diluente ou excipiente destes farmaceuticamente aceitáveis.
13. Formulação farmacêutica, caracterizada pelo fato de que compreende uma aminopiridina de acordo com a Fórmula (I) e um agente antimalárico, em que X e Y são como definidos em qualquer uma das reivindicações de 1 a 9.
14. Aminopiridina de acordo com a reivindicação 1 ou 2 ou uma formulação farmacêutica de acordo com a reivindicação 12 ou 13, caracterizada pelo fato de que a aminopiridina ou a formulação farmacêutica deve ser administrada em combinação com um coagente útil no tratamento da malária.
15. Processo para a preparação de um derivado de aminopiridina de acordo com Fórmula (I), caracterizado pelo fato de que 5 compreende a etapa de reagir um derivado de 5-bromopiridin-2-amina substituído de acordo com Fórmula (iv) com um ácido borônico da Fórmula (v) sob as condições de reação de Suzuki para levar a um composto da Fórmula (I): em que X e Y são como definidos em qualquer uma das reivindicações 1 a 9.
16. Processo de acordo com a reivindicação 15, caracterizado pelo fato de que o derivado de 5-bromopiridin-2-amina substituído de acordo com Fórmula (iv) é selecionado do grupo que consiste de: 3-(2-amino-5-bromo-3-piridil)fenol; 4-(2-amino-5-bromo-3-piridil)-2-metóxi-fenol; 4-(2-amino-5-bromo-3-piridil)fenol; 4-(2-amino-5-bromo-3-piridil)-2-metóxi-fenol; 5-bromo-3-[4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil]piridin-2-amina; 5-bromo-6’-metóxi-3,3’-bipiridin-2-amina; 5-bromo-3-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-2-amina; 5-bromo-3-(pirimidin-5-il)piridin-2-amina; 5-bromo-6’-metil-3,3’-bipiridin-2-amina; 4-(2-amino-5-bromopiridin-3-il)-N-(2-hidroxietil)benzamida; 5-bromo-3-(4-(trifluorometil)fenil)piridin-2-amina; 5-bromo-6’-metóxi-3,3’-bipiridin-2-amina;
5-bromo-3-(4-(metilsulfonil)fenil)piridin-2-amina; 5-bromo-3-(pirimidin-5-il)piridin-2-amina; 5-bromo-6’-metil-3,3’-bipiridin-2-amina; 4-(2-amino-5-bromopiridin-3-il)-N-(2-hidroxietil)benzamida; 5 e 5-bromo-3-(4-(trifluorometil)fenil)piridin-2-amina.
17. Intermediário da Fórmula (viii), caracterizado pelo fato de que X é como definido em qualquer uma das reivindicações de 1 a 9 e onde o intermediário é 3-bromo-5-(4-(metilsulfonil)fenil)-piridin-2-amina.
18. Intermediário das Fórmulas (iii) ou (v), caracterizado pelo fato de que X e Y são como definidos em qualquer uma das reivindicações de 1 a 9 e onde o intermediário é ácido 2-amino-6’-metóxi-3,3’-bipiridin-5- ilborônico.
19. Uso de uma aminopiridina como definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 11, ou de uma formulação farmacêutica como definida na reivindicação 12 ou 13, caracterizado pelo fato de que é para a manufatura de um medicamento para tratamento ou prevenção da malária.
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