BR0113697A - Composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou sal, embalagem e métodos para, para alterar a atividade transdutora de sinal dos receptores de gabaa, para tratar ansiedade, depressão, um distúrbio do sono, ou demência de alzheimer, para demonstrar a presença dos receptores de gabaa em células ou amostras de tecido e para preparar um composto - Google Patents

Composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou sal, embalagem e métodos para, para alterar a atividade transdutora de sinal dos receptores de gabaa, para tratar ansiedade, depressão, um distúrbio do sono, ou demência de alzheimer, para demonstrar a presença dos receptores de gabaa em células ou amostras de tecido e para preparar um composto

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Abstract

"COMPOSTO OU UM SAL FARMACEUTICAMENTE ACEITáVEL DO MESMO, COMPOSIçãO FARMACêUTICA, USO DE UM COMPOSTO OU SAL, EMBALAGEM E MéTODOS PARA, PARA ALTERAR A ATIVIDADE TRANSDUTORA DE SINAL DOS RECEPTORES DE GABA~ A~, PARA TRATAR ANSIEDADE, DEPRESSãO, UM DISTúRBIO DO SONO, OU DEMêNCIA DE ALZHEIMER, PARA DEMONSTRAR A PRESENçA DOS RECEPTORES DE GABA~ A~ EM CéLULAS OU AMOSTRAS DE TECIDO E PARA PREPARAR UM COMPOSTO". São divulgados compostos da Fórmula (I) e os seus sais farmaceuticamente aceitáveis em que as variáveis R~ 1~, R~ 2~, R~ 3~, n e Ar são definidas aqui. Estes compostos são agonistas altamente seletivos, antagonistas ou agonistas inversos para os receptores cerebrais de GABA~ A~ ou pró-medicamentos de agonistas, antagonistas ou agonistas inversos para os receptores cerebrais de GABA~ A~ e são, portanto, úteis no diagnóstico e tratamento da ansiedade, depressão, Síndrome de Down, distúrbios do sono e de ataques, superdosagem com medicamentos de benzodiazepina e para a intensificação da memória.
BR0113697-6A 2000-09-06 2001-09-06 Composto ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica, uso de um composto ou sal, embalagem e métodos para, para alterar a atividade transdutora de sinal dos receptores de gabaa, para tratar ansiedade, depressão, um distúrbio do sono, ou demência de alzheimer, para demonstrar a presença dos receptores de gabaa em células ou amostras de tecido e para preparar um composto BR0113697A (pt)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN115252749A (zh) * 2022-03-26 2022-11-01 吉林大学 附子理中制剂作为抗抑郁靶向药物的应用

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE345344T1 (de) 2001-03-27 2006-12-15 Neurogen Corp (oxopyrazolo 1,5aöpyrimidin-2-yl) alkylcarbonsäureamide
JP2005525333A (ja) 2002-02-07 2005-08-25 ニューロジェン コーポレイション 置換縮合ピラゾールカルボン酸アリールアミド及び関連化合物
CA2535406A1 (en) * 2003-08-14 2005-02-24 F. Hoffmann-La Roche Ag Gabanergic modulators
WO2005090268A1 (en) * 2004-03-18 2005-09-29 Suntory Limited Radiolabeled 3-[3-(benzoyl-amido)benzyloxy]aspartic acid derivative and method of producing the same
FR2870239B1 (fr) * 2004-05-11 2006-06-16 Sanofi Synthelabo Derives de carbamate de 2h- ou 3h-benzo[e]indazol-1-yle, leur preparation et leur application en therapeutique.
US10954231B2 (en) 2006-10-16 2021-03-23 Bionomics Limited Anxiolytic compounds
AU2007312936B2 (en) 2006-10-16 2013-09-26 Bionomics Limited Novel anxiolytic compounds
GB0808832D0 (en) 2008-05-15 2008-06-18 Ge Healthcare Ltd Biomarkers for depression
KR101260696B1 (ko) * 2011-01-03 2013-05-13 한국식품연구원 갈조류 추출물을 포함하는 가바 ａ형－벤조다이아제핀 수용체 활성용 조성물 및 불안 완화, 경련 개선, 진정 작용, 및 수면 유도 및 개선용 조성물
AU2012222874B2 (en) 2011-03-02 2015-04-16 Bionomics Limited Novel small-molecules as therapeutics
AU2012253237B2 (en) 2011-05-12 2015-09-24 Bionomics Limited Methods for preparing naphthyridines
US20150374705A1 (en) 2012-02-14 2015-12-31 Shanghai Institues for Biological Sciences Substances for treatment or relief of pain
CN104781238A (zh) * 2012-08-10 2015-07-15 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 吡唑甲酰胺化合物、组合物及使用方法
KR101899546B1 (ko) * 2017-05-11 2018-09-17 한국식품연구원 플로로글루시놀을 유효성분으로 하는 수면 장애 개선, 예방 또는 치료용 조성물, 또는 gaba a 수용체 효능제의 내성 억제 또는 부작용 경감용 조성물
TW202128675A (zh) 2019-12-06 2021-08-01 美商維泰克斯製藥公司 作為鈉通道調節劑之經取代四氫呋喃
CA3200234A1 (en) 2020-11-25 2022-06-02 Daryl C. Drummond Lipid nanoparticles for delivery of nucleic acids, and related methods of use
PE20241335A1 (es) 2021-06-04 2024-07-03 Vertex Pharma N-(hidroxialquil (hetero)aril) tetrahidrofurano carboxamidas como moduladores de canales de sodio
WO2023077046A1 (en) 2021-10-29 2023-05-04 Arcus Biosciences, Inc. Inhibitors of hif-2alpha and methods of use thereof
US12064479B2 (en) 2022-05-25 2024-08-20 Akagera Medicines, Inc. Lipid nanoparticles for delivery of nucleic acids and methods of use thereof

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5804686A (en) * 1996-01-19 1998-09-08 Neurogen Corporation fused pyrrolecarboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands
ID24135A (id) 1997-11-13 2000-07-06 Pfizer Prod Inc Metode sintesa pirol amida
GB9900222D0 (en) 1999-01-06 1999-02-24 Merck Sharp & Dohme Therapeutic compounds
WO2000068691A1 (en) 1999-05-07 2000-11-16 Neurogen Corporation Methods for screening gaba-modulatory compounds for specified pharmacological activities
GB9911802D0 (en) * 1999-05-20 1999-07-21 Merck Sharp & Dohme Therapeutic combination
KR20020027613A (ko) 1999-08-31 2002-04-13 해피 페너 ; 해리 에이치. 페너 2세 접합된 피롤카르복스아미드:가바 뇌 수용체 리간드

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN115252749A (zh) * 2022-03-26 2022-11-01 吉林大学 附子理中制剂作为抗抑郁靶向药物的应用

Also Published As

Publication number Publication date
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MXPA03001945A (es) 2003-09-10
CA2419966A1 (en) 2002-03-14
AU2001287114A1 (en) 2002-03-22
EP1315703A1 (en) 2003-06-04

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