BE1001045A5 - Composition sous forme de gel pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute a base de derives de piperidino-pyrimidine. - Google Patents

Composition sous forme de gel pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute a base de derives de piperidino-pyrimidine. Download PDF

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BE1001045A5 BE8700871A BE8700871A BE1001045A5 BE 1001045 A5 BE1001045 A5 BE 1001045A5 BE 8700871 A BE8700871 A BE 8700871A BE 8700871 A BE8700871 A BE 8700871A BE 1001045 A5 BE1001045 A5 BE 1001045A5
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Abstract

Composition contenant un composé de formule en figure dans laquelle R1 désigne un groupement -N(R3)(R4) lequel R3 et R4 sont choisis parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, alcényle, alkylaryle ou cycloalkyle; R3 et R4 peuvent également former un hétérocycle avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, éventuellement susbstitués; le groupement R2 est choisi parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, alcényle, alkylalcoxy, cycloalkyle, aryle, alkylaryle, arylalkyle, alkylarylalkyle, alcoxyarylalkyle et haloarylalkyle en solution dans un milieu aqueux contenant au moins un alcool inférieur en C1-C4 et un agent gélifiant.

Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



  Composition sous forme de gel pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute à base de dérivés de pipéridino-pyrimidine 
L'invention est relative à des gels actifs pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute à base de dérivés de pipéridinopyrimidine. 



   L'homme a un capital de   100. 000 à 150. 000   cheveux et il est normal de perdre quotidiennement 50   ä   100 cheveux. La maintenance de ce capital résulte essentiellement, du fait que la vie d'un cheveu est soumise à un cycle dit cycle pilaire, au cours duquel le cheveu se forme, croît et tombe avant   d 1 être remplacé   par un nouvel element qui   apparalt   dans le même follicule. 



   On observe au cours d'un cycle pilaire 
 EMI1.1 
 successivement trois phases : à savoir, la phase anagène, la phase catagène et la phase télogène. 



  Au cours de la première phase dite anagène, le cheveu passe par une période de croissance active associée avec une intense activité métabolique au niveau 

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 du bulbe. 



   La deuxième phase dite catagène est transitoire et elle est   marquee   par un ralentissement des activités mitotiques. Au cours de cette phase, le cheveu subit une involution, le follicule s'atrophie et son implantation dermique apparaît de plus en plus haute. 



   La phase terminale dite télogène correspond à une periode de repos du follicule et le cheveu finit par tomber, poussé par un cheveu anagene naissant. 



   Ce processus de renouvellement physique permanent subit une évolution naturelle au cours du vieillissement, les cheveux deviennent plus fins et leurs cycles plus courts. 



   L'alopécie survient lorsque ce processus de renouvellement physique est accéléré ou perturbé,   c'est-à-dire   que les phases de croissance sont raccourcies, le passage des cheveux en phase télogène est plus précoce et les cheveux tombent en plus grand nombre : les cycles de croissance successifs aboutissent à des cheveux de plus en plus fins et de plus en plus courts, se transformant peu à peu en un duvet non pigmenté. Ce phénomène peut conduire à la calvitie. 



   Le cycle pilaire est tributaire de nombreux facteurs pouvant entrainer une alopécie plus ou moins prononcée. Parmi ces facteurs, on peut citer les facteurs alimentaires, endocriniens, nerveux,.... Les variations des différentes catégories de cheveux peuvent etre déterminées   gräce   au trichogramme. 



   On recherche depuis de nombreuses années dans l'industrie cosmétique ou pharmaceutique, des compositions permettant de supprimer ou de réduire l'effet de l'alopécie et notamment d'induire ou de stimuler la croissance des cheveux ou de diminuer la chute de ceux-ci. 

 <Desc/Clms Page number 3> 

 



   Dans cette optique, on a déjà proposé des composés tels que l'amino-6 dihydro-1, 2 hydroxy-1 imino- 2 piperidin-4 pyrimidine et ses dérivés. De tels composés sont décrits notamment dans le brevet US-A-4 139 619. 



   On a également proposé dans le brevet WO-A-83 02 558 d'associer des   rétinoides   aux composés sus-nommes. 



   Les préparations à base d'amino-6 dihydro-1, 2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine comportent généralement de   l'eau,   de l'alcool éthylique et du propylèneglycol ou des mélanges de ces composes pris deux à deux. De telles compositions présentent cependant l'inconvénient de poisser les cheveux en les chargeant, les rendant gras et collants. Cet inconvénient s'accentue encore après des applications topiques répétées. 



   Par ailleurs, l'application de ces solutions est mal commode, principalement en raison du fait que les solutions liquides se localisent mal. 



   La demanderesse a découvert qu'il était possible de préparer une composition à la fois active dans la lutte contre l'alopécie et qui ne présente pas les inconvénients précités des compositions de l'art antérieur. 



   La demanderesse a constaté entre autres, que l'utilisation de l'amino-6 dihydro-1, 2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine dans un gel aqueux, non irritant pour le cuir chevelu, permettait d'améliorer l'efficacité de la substance active par rapport à des compositions classiques, en utilisant des quantités pondérales moins   elevees' ; en   principe actif que dans les formes antérieurement mises en oeuvre et nécessitant des applications moins fréquentes. 



   La composition conforme à l'invention permet 

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 entre autres de favoriser le stockage du principe actif dans la couche cornée, entraînant une action prolongée de la substance active entre deux applications. 



   L'efficacité améliorée semble également être due au fait que l'on améliore la diffusion de la substance active par le canal pilosébacé. 



   La composition conforme à l'invention présente par ailleurs de bonnes propriétés cosmétiques, les cheveux ne poissent pas et ne sont pas ternis, ce qui permet également un contact pendant une durée plus longue de la substance active, sans nécessiter de rinçage. 



   L'objet de l'invention est donc constitué par une composition sous forme de gel pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute   ä   base de dérivés de   pipéridino-pyrimidine.   



   D'autres objets de   11 invention apparaîtront à   la lecture de la description et des -exemples qui suivent. 



   La composition conforme à l'invention est essentiellement caractérisée par le fait qu'elle 
 EMI4.1 
 contient au moins un composé répondant à la formule : 
 EMI4.2 
 
 EMI4.3 
 / dans laquelle R1 désigne un groupement-N dans 4 
 EMI4.4 
 lequel R3 et R4 peuvent être choisis parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, de préférence ayant 1 à 4 atomes de carbone,   alcényle,   alkylaryle ou cycloalkyle inférieur, R3 et R4 peuvent également former un 

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 hétérocycle avec l'atome d'azote auquel ils sont liés choisi entre autre parmi les groupements aziridinyle,   azétidinyle,   pyrrolidinyle, piperidinyle, hexahydro-   azepinyle, heptamethyleneimine, octamethyleneimine,   morpholine et alkyle   inférieur-4-pipérazidinyle,

     les groupements hétérocycliques pouvant etre substitués sur les atomes de carbone par un à trois groupements alkyle inférieur, hydroxy ou alcoxy ; le groupement R2 est choisi parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, alcényle alkylalcoxy, cycloalkyle, aryle, alkylaryle, arylalkyle, alkylarylalkyle, alcoxyarylalkyle et haloarylalkyle inférieur ainsi que les sels d'addition d'acides cosmétiquement acceptables, en solution dans un milieu aqueux contenant au moins un alcool inférieur en C1-C4 et un agent gélifiant choisi parmi les   hétérobiopolysaccharides   et les dérivés de cellulose. 



   Dans la formule   (1),   alkyle ou alcoxy désigne de préférence un groupement ayant de 1 à 4 atomes de carbone, alcényle désigne de préférence un groupement ayant de 2 à 5 atomes de carbone et aryle désigne de préférence phényl. 



   Les composés de formule (I) plus particulièrement préférés sont choisis parmi les 
 EMI5.1 
 composes dans lesquels R2 désigne hydrogène et 
 EMI5.2 
 /3 Rl représente un groupement-N dans AR4 
 EMI5.3 
 lequel R3 et R4 forment un cycle pipéridinyle. 



   Le composé particulièrement préféré est constitué par l'amino-6 dihydro-1, 2 hydroxy-1 imino-2 pipéridino-4 pyrimidine encore   appele"Minoxidil".   



   L'alcool inférieur plus particulièrement préféré est l'alcool éthylique. 



   Les   hétérobiopolysaccharides   utilisables 

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 conformément   a   l'invention sont synthétisés par fermentation de sucres par des micro-organismes. Ces   hétérobiopolysaccharides   comportent en particulier des uni tés mannose, glucose et acide glucuronique ou galacturonique dans leurs chaînes. 



   Ils comprennent plus particulièrement les gommes de xanthane engendrées par la bactérie XANTHOMONAS CAMPESTRI et les mutants ou variants de celle-ci. Les gommes de xanthane ont une viscosité comprise entre 0, 6 et 1, 65 Pa. s pour une composition aqueuse contenant 1% de gomme de xanthane (mesurée au viscosimétre Brookfield, type LVT à 60 t/mn) et ont un poids moléculaire compris entre 1. 000. 000 et 50. 000. 000. 



   Les gommes de xanthane comportent dans leur structure trois monosaccharides différents qui sont le mannose, le glucose et l'acide glucuronique sous forme de sel. 



   Parmi ces produits, on. peut plus particulièrement citer ceux commercialisés sous la dénomination"KELTROLT"ou"TF"parlaSociétéKELCO dont une solution   aqueuse à 1 % présente   une viscosité Brookfield LVT à 60 t/mn de   1, 2 à 1, 6 Pa. s ? le"KELZAN   5" commercialisé par la Société KELCO dont une solution aqueuse à 1% présente une viscosité Brookfield LVT à 60   t/mn   de 0,85 Pa.s; les "RHODOPOL 23" et "23 SC" commercialisés par la Société RHONE-POULENC dont une solution aqueuse   a     0, 3% présente   une viscosité Brookfield LVT à 30 t/mn de 0, 45 + 0, 05 Pa. s ;

   le "RHODIGEL 23" vendu par la Société   RHONE-POULENC ?   le "DEUTERON XG" commercialisé par la Société SCHONER GmbH dont la viscosité d'une solution aqueuse à 1% est de 1, 2   Pa. s mesurée   au   viscosimètre Brookfie1d LVT à   30 t/mn; l'"ACTIGUM CX9, CS11 et C56", commercialisés par la Société   CECA/SATIA   ayant une   viscosité de 1, 2 Pa. s   mesurée au viscosimètre Brookfield LVT à 30 t/mn pour 

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 une solution aqueuse   ä     1% ; le"KELZAN   K9 C57" dont la viscosité d'une solution aqueuse à 1% est de   0, 63 à   1 Pa. s mesurée au viscosimètre Brookfield LVS à 60 t/mn, commercialisé par   KELCO ;

   le"KELZAN   K8 B12" dont la   viscosité Rotovisco   RVI, MVI, de HAACKE à 25 c est de 1 Pa. s à 10   s*,   commercialisé par KELCO; le "KELZAN K3 B130" commercialisé également par la Société KELCO. 



   Les   hétérobiop01ysaccharides   peuvent également 
 EMI7.1 
 etre choisis parmi : a) le biopolmère "PS 87" engendré par la bactérie   BACILLUS-POLYMYXA   qui comprend dans sa structure du glucose, du galactose, du mannose, du fucose, de l'acide glucuronique ; ce polymère étant décrit dans la demande   EP-A-23397 ;   b) le biopolymère "S 88" engendré par la souche PSEUDOMONAS ATCC 31554, qui comprend dans sa structure du rhamnose, du glucose, du mannose et de l'acide glucuronique ; ce biopolymer est décrit dans le brevet UK-A-2 058   106 ;   
 EMI7.2 
 c) le biopolymere"S 130"engendré par la souche ALCALIGENES ATCC 31555, qui comporte dans sa molécule du rhamnose, du glucose, du mannose et de l'acide glucuronique ;

   ce biopolymer est décrit dans le brevet UK-A-2 058   107 ;   d) le biopolymère "S 139" engendré par la souche PSEUDOMONAS ATCC 31644, qui comprend dans sa molécule du rhamnose, du glucose, du mannose, du galactose et de l'acide galacturonique ; ce biopolymère est décrit dans le brevet US-A-4 454   316 ;   e) le biopolymère "S 198" engendré par la souche ALCALIGENES ATCC 31853, qui comprend dans sa molécule du rhamnose, du glucose, du mannose et de l'acide glucuronique ; ce biopolymère est décrit dans la demande de brevet EP-A-64   354 ;   f) le biopolymère exocellulaire engendré par 

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 des espèces de bactéries, de levures, champignons ou   d'algues a   gram négatif ou positif ; ce biopolymer est décrit dans la demande de brevet DE-A-3 224 547. 



   Les dérivés cellulosiques utilisables conformément à l'invention sont représentés plus particulièrement par l'hydroxymethylcellulose, la   carboxyméthylcellulose,   l'hydroxybutylcellulose, et plus particulièrement l'hydroxyethylcellulose tels que les produits vendus sous la   dénomination "CELLOSIZE"   (QP et WP) par la Société UNION CARBIDE, ceux vendus sous la dénomination"NATROSOL" (150, 250) par la Société HERCULES ; l'hydroxypropylcellulose tels que les produits vendus sous la dénomination "KLUCEL" (H, HF, HP, M, EF, G) par la Société HERCULES ;

   la   méthylhydroxyéthyl-   cellulose tel que le produit vendu sous la dénomination "TYLOSE MH   300"par   la Société HOECHST, la 
 EMI8.1 
 méthylhydroxypropylcellulose tel que le produit vendu sous la dénornination 11 METHOCEL" (E, F, J, K) par la Société DOW CHEMICAL. 



   Le dérivé de pipéridinopyrimidine est utilisé de préférence, dans les compositions conformes à l'invention, dans des proportions comprises entre 0, 1 et 5% en poids et de préférence entre 0, 1 et 2% en poids par rapport au poids total de la composition. 



   Le milieu aqueux qui permet de solubiliser la pipéridinopyrimidine comprend de préférence de 40 à 80% en poids d'eau, en particulier de 40 à 60%, et de   15 à   60% en poids d'un alcool inférieur comme par exemple les alcools isopropylique ou tertiobutylique, et en particulier d'alcool éthylique, dans des proportions de préférence comprises entre 15 et 40% en poids, ces proportions étant données par rapport au poids total de la composition. 



   L'agent gélifiant est de préférence utilisé dans des proportions de   0, 5 à   5% et en particulier de 1 

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   a   3% en poids par rapport au poids total de la composition cosmétique gélifiée. 



   Pour le cas ou on utilise un   heteropoly-   saccharide, tel que la gomme de xanthane, la concentration est de préférence inférieure à 1% en poids. 



   Le milieu gélifié peut éventuellement renfermer d'autres solvants dans des proportions pondérales n'excédant pas 20% en poids par rapport au milieu aqueux et, plus particulièrement, il peut contenir des solvants choisis parmi les alkyléthers d'alkylèneglycol ou de dialkylèneglycol parmi lesquels les produits commercialisés sous le nom de"DOWANOL PM, EE et   DE",   vendus par la Société DOW CHEMICAL, les alcools linéaires ou ramifiés en C1-C6 différents de l'alcool inférieur défini ci-dessus ou le propylèneglycol. 



   Ces compositions peuvent adopter des formes diverses et peuvent être conditionnées entre autres en tubes et aisément distribuées sous forme de rubans exprimables et bien localisables au point d'application. Elles ont généralement un aspect agréable, incolore et translucide. 



   Le procédé de traitement pour lutter contre la chute des cheveux et induire ou stimuler la croissance de ceux-ci, consiste principalement à appliquer sur les zones alopéciques du cuir chevelu et les cheveux d'un individu, une composition selon l'invention, par exemple après lavage du cuir chevelu et des cheveux à l'aide d'un shampooing ou peu de temps après un shampooing. 



   La demanderesse a constaté une amelioration importante du rapport A (cheveux en phase   anagène)  
T (cheveux en phase   telogène)   dès le ler mois de traitement, et la prolongation de la phase anagène, ce qui est particulièrement surprenant en 

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 particulier pour les gommes de xanthane ou les dérivés de cellulose, compte tenu de leurs faibles propriétés de liberation du Minoxidil décrite dans l'état de la technique. 



   Ce procédé présente notamment des caractéristiques d'un procédé cosmétique dans la mesure ou il permet de soigner les cheveux ou le cuir chevelu au sens cosmétique du terme, c'est-à-dire à leur apporter les substances qui lui manquent et de les embellir. 



   11 présente   par, ailleurs   des caractérisitiques d'un procédé de traitement pharmaceutique dans la mesure ou la substance active a une activité thérapeutique au niveau des mécanismes biologiques du cycle pilaire. 



   Les exemples suivants sont destinés à illustrer l'invention sans pour autant présenter un caractère limitatif. 

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   EXEMPLES
On a préparé les gels actifs pour stimuler la croissance des cheveux de composition suivante : 
 EMI11.1 
 
<tb> 
<tb> EXEMPLES <SEP> N  <SEP> 1 <SEP> 2 <SEP> 3 <SEP> 4 <SEP> 5 <SEP> 6
<tb> Amino-6 <SEP> dihydro-1, <SEP> 2 <SEP> 0,25 <SEP> 1 <SEP> 0,5 <SEP> 1 <SEP> 0,75 <SEP> 1
<tb> hydroxy-l <SEP> imino-2
<tb> pipéridino-4 <SEP> pyrimidine
<tb> en <SEP> 9 <SEP> HA
<tb> Hydroxyéthylcellulose
<tb> en <SEP> g <SEP> MA
<tb> Cellosize <SEP> QP <SEP> 1
<tb> Cellosize <SEP> WP <SEP> 5
<tb> Natrosol <SEP> 250 <SEP> 1
<tb> Hydroxypropylcellulose <SEP> en <SEP> 9 <SEP> MA
<tb> Klucel <SEP> EF <SEP> 5
<tb> méthylhydroxyethylcellulose <SEP> en <SEP> g <SEP> MA
<tb> Tylose <SEP> MH <SEP> 300 <SEP> 2
<tb> Methylhydroxypropylcellulose <SEP> en <SEP> g <SEP> ZIA
<tb> Méthocel <SEP> F <SEP> 1
<tb> Alcool <SEP> éthylique <SEP> en <SEP> 9 <SEP> 16, <SEP> 2 <SEP> 40, <SEP> 5 <SEP> 32,

   <SEP> 4 <SEP> 40, <SEP> 5 <SEP> 36, <SEP> 5 <SEP> 40, <SEP> 5
<tb> Eau <SEP> qsp <SEP> en <SEP> g <SEP> 100 <SEP> 100 <SEP> 100 <SEP> 100 <SEP> 100 <SEP> 100
<tb> Viscosité <SEP> Epprecht-Drage
<tb> en <SEP> Pa. <SEP> s <SEP> à <SEP> 250C <SEP> module <SEP> 2 <SEP> 0,225 <SEP> 0,42 <SEP> 0,39 <SEP> 0,19 <SEP> 0,09
<tb> module <SEP> 3 <SEP> 0, <SEP> 79
<tb> 
 

 <Desc/Clms Page number 12> 

 
 EMI12.1 
 
<tb> 
<tb> EXEMPLES <SEP> N  <SEP> 7 <SEP> 8 <SEP> 9 <SEP> 10 <SEP> 11 <SEP> 12
<tb> Amino-6 <SEP> dihydro-l, <SEP> 2 <SEP> 1 <SEP> 2, <SEP> 5 <SEP> 3 <SEP> 4 <SEP> 1 <SEP> 1, <SEP> 5
<tb> hydroxy-l <SEP> imino-2
<tb> piperidin-4 <SEP> pyrimidine
<tb> en <SEP> g <SEP> MA
<tb> Hydroxypropylcellulose
<tb> en <SEP> g <SEP> MA <SEP> Klucel <SEP> G <SEP> 3
<tb> Hétéropolysaccharides
<tb> en <SEP> g <SEP> MA
<tb> Rhodopol <SEP> SC <SEP> 0,

  75
<tb> Kelzan <SEP> KS <SEP> B12 <SEP> 1
<tb> Kelzan <SEP> K9 <SEP> C57 <SEP> 1
<tb> Actigum <SEP> CSll <SEP> 0, <SEP> 75
<tb> Actigum <SEP> C56 <SEP> I <SEP> 1
<tb> Alcool <SEP> éthylique <SEP> en <SEP> g <SEP> 48, <SEP> 6 <SEP> 24, <SEP> 3 <SEP> 40, <SEP> 5 <SEP> 40, <SEP> 5 <SEP> 28, <SEP> 4 <SEP> 28, <SEP> 4
<tb> Monométhyléther <SEP> du
<tb> propylèneglycol <SEP> vendu
<tb> sous <SEP> la <SEP> dénomination
<tb> DOWANOL <SEP> PM <SEP> par <SEP> la
<tb> Société <SEP> DOW <SEP> CHEMICAL
<tb> en <SEP> g <SEP> HA <SEP> 15 <SEP> 20 <SEP> 20 <SEP> 10
<tb> Eau <SEP> qsp <SEP> en <SEP> 9 <SEP> 100 <SEP> 100 <SEP> 100 <SEP> 100 <SEP> 100 <SEP> 100
<tb> Viscosité <SEP> Epprecht-Drage
<tb> en <SEP> Pa.

   <SEP> s <SEP> à <SEP> 250C
<tb> module <SEP> 2 <SEP> 0, <SEP> 14'0, <SEP> 04 <SEP> 0, <SEP> 03
<tb> module <SEP> 3 <SEP> 0,55 <SEP> 1,74 <SEP> 1,15
<tb> 
 

 <Desc/Clms Page number 13> 

 
 EMI13.1 
 
<tb> 
<tb> EXEMPLES <SEP> NO <SEP> 13 <SEP> 14
<tb> Amino-6 <SEP> dihydro-1,2 <SEP> hydroxy-1
<tb> imino-2 <SEP> pipéridino-4 <SEP> pyrimidine
<tb> en <SEP> g <SEP> MA <SEP> 3 <SEP> 3
<tb> Hétéropolysaccharide
<tb> en <SEP> g <SEP> MA
<tb> Keltrol <SEP> T <SEP> 1
<tb> Hydroxypropylcellulose
<tb> en <SEP> g <SEP> MA
<tb> Klucel <SEP> G <SEP> 3
<tb> Alcool <SEP> isopropylique
<tb> en <SEP> g <SEP> 39,5
<tb> Alcool <SEP> tert-butylique
<tb> en <SEP> g <SEP> 39, <SEP> 5
<tb> Eau
<tb> qsp <SEP> en <SEP> g <SEP> 100-100
<tb> Viscosité <SEP> Epprecht-Drage
<tb> en <SEP> Pa.s <SEP> à <SEP> 25 C
<tb> module <SEP> 3 <SEP> 0, <SEP> 23 <SEP> 0,

   <SEP> 72
<tb> 
 

 <Desc/Clms Page number 14> 

 
EXEMPLE 15 On prépare la composition suivante : 
 EMI14.1 
 
<tb> 
<tb> Minoxidil <SEP> 2 <SEP> g
<tb> Keltrol <SEP> T <SEP> 0,75 <SEP> g
<tb> Dowanol <SEP> PM <SEP> 20 <SEP> 9
<tb> Alcool <SEP> éthylique <SEP> 40, <SEP> 5 <SEP> g
<tb> Eau <SEP> q. <SEP> s. <SEP> p. <SEP> 100 <SEP> 9
<tb> 
 
EXEMPLE D'APPLICATION 1 
On applique entre 1 et 2 g de la composition selon l'invention titrant 3% en poids de"Minoxidil"sur 
 EMI14.2 
 la zone alopécique (dont la surface est de 200 à 300 cm2) du cuir chevelu de quatre femmes, à la fréquence d'une application par jour, cinq jours par semaine ; on contrôle l'efficacité du traitement une fois par mois à l'aide du phototrichogramme. 



   On constate que, par rapport à une zone alopécique traitée avec une lotion de composition classique,   c'est-à-dire   renfermant 5% en poids de   "Minoxidil"dans   un mélange propylèneglycol - alcool éthylique - eau, et appliquée à une fréquence plus élevée (deux applications par jour, cinq jours par semaine), l'activite de la composition selon l'invention sur l'amélioration de l'état de la chevelure se manifeste par une augmentation de la densité totale de cheveux (accroissement de la somme : Anagenes + 

 <Desc/Clms Page number 15> 

   Télogènes/cm2).   



   Cette composition est aussi efficace dès le premier mois de traitement que la lotion classique appliquée plus souvent et renfermant davantage de "Minoxidil". 



   EXEMPLE D'APPLICATION 2 
En appliquant la composition de l'exemple 15 comme indiqué dans l'exemple d'application   1,   on constate une augmentation de près de 60% du rapport A/T au bout de 3 mois, l'augmentation de ce même rapport pour les compositions ne contenant pas la gomme de Xanthane étant de l'ordre de 15%.

Claims (13)

  1. Revendications 1. Composition sous forme de gel pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur chute, caractérisée par le fait qu'elle contient au moins un compos de formule (I) : EMI16.1 EMI16.2 R3 dans laquelle Ru désigne un groupement-N dans ""R EMI16.3 lequel R3 et R4 peuvent être choisis parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, de préférence ayant 1 ä 4 atomes de carbone, alcényle, alkylaryle ou cycloalkyle inférieur, R3 et R4 peuvent également former un hétérocycle avec l'atome d'azote auquel ils sont lies choisi entre autre parmi les groupement aziridinyle, azetidinyle, pyrrolidinyle, piperidinyl, hexahydroaze- EMI16.4 pinyle, heptamethyleneimine, octamethyleneimine, morpholine et alkyle inférieur-4-pipérazidinyle,
    les groupements hétérocycliques pouvant etre substitues sur les atomes de carbone par un à trois groupements alkyle inferieur, hydroxy ou alcoxy ; le groupement R2 est choisi parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, alcenyle, alkylalcoxy, cycloalkyle, aryle, alkylaryle, EMI16.5 arylalkyl, alkylarylalkyle, alcoxyarylalkyle et haloarylalkyle inférieur ainsi que les sels d'addition d'acides cosmétiquement acceptables, en solution dans un milieu aqueux conteant au moins un alcool inferieur en CI-C4 et un agent gelifiant choisi parmi les hétérobiopolysaccharides et les derives <Desc/Clms Page number 17> de cellulose.
  2. 2. Composition selon la revendication 1, caracterisee par le fait que le composé de formule (I) est l'amino-6 dihydro-1,2 hydroxy-1- imino-2 pipéridino-4 pyrimidine.
  3. 3. Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée par le fait que l'alcool inferieur est l'alcool éthylique, l'alcool isopropylique ou l'alcool tert.-butylique.
  4. 4. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 ä 3, caractérisée par le fait que l'hétérobiopolysaccharide comporte au moins des unites mannose, glucose, acide glucuronique ou galacturonique dans sa chaîne.
  5. 5. Composition selon l'une quelconque des revendication 1 à 4, caractérisée par le fait que l'hétérobiopolysaccharide est la gomme de xanthane ayant un poids moleculaire de 1. 000. 000 ä 50. 000. 000.
  6. 6. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 ä 3, caractérisée par le fait que le dérivé cellulosique est choisi parmi l'hydroxyméthylcellulose, la carboxymethylcellulose, l'hydroxybutylcellulose, l'hydroxyethylcellulose, l'hydroxypropylcellulose, la methylhydroxyethylcellulose, la methylhydroxypropylcellulose.
  7. 7. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée par le fait que le composé de formule (I) est present dans des proportions de 0, 1 ä 5% en poids par rapport au poids total de la composition, et de preference de 0, 1 ä 2%.
  8. 8. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 ä 7, caractérisée par le fait que le milieu aqueux comprend 40 ä 80% en poids d'eau et 15 à 60% en poids d'un alcool inférieur, par rapport au poids total de la composition.
  9. 9. Composition selon l'une quelconque des <Desc/Clms Page number 18> revendications 1 ä 8, caractérisée par le fait qu'elle contient 0, 5 ä 5% d'agent gélifiant.
  10. 10. Composition selon la revendication 9, caracterisee par le fait que la composition contient un heterobiopolysaccharide dans des proportions inférieures A 1% en poids par rapport au poids total de la composition.
  11. 11. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisée par le fait qu'elle contient d'autres solvants dans des proportions n'excédant pas 20% en poids par rapport au milieu aqueux.
  12. 12. Composition selon la revendication 11, caractérisée par le fait que le solvant est choisi parmi les alkyléthers d'alkyleneglycol ou de dialkyleneglycol ou EMI18.1 les alcools lineaires ou ramifiés en C--C, differents de i o l'alcool inférieur en CI-C4 défini dans la revendication 1 ou le propylèneglycol.
  13. 13. Composition sous forme de gel pour induire et stimuler la croissance des cheveux et diminuer leur EMI18.2 chute, caractérisée par le fait qu'elle contient au moins un composé de formule (I) : EMI18.3 EMI18.4 R3 dans laquelle R, däsigne un groupement-N dans 1 R4 EMI18.5 lequel R3 et R4 peuvent etre choisis parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, de préférence ayant 1 ä 4 atomes de carbone, alcenyle, alkylaryle ou cycloalkyle <Desc/Clms Page number 19> inferieur, R3 et R4 peuvent également former un hétérocycle avec l'atome d'azote auquel ils sont lies choisi entre autre parmi les groupements aziridinyle, azetidinyle, pyrrolidinyle, pipéridinyle, hexahydroazé- EMI19.1 pinyle, heptaméthylèneimine, octaméthyleneimine, morpholine et alkyle inférieur-4-pipérazidinyle,
    les groupements hétérocycliques pouvant être substitues sur les atomes de carbone par un ä trois groupements alkyle inférieur, hydroxy ou alcoxy ; les groupement R2 est EMI19.2 choisi parmi l'hydrogène, un groupement alkyle, alcényle, alkylalcoxy, cycloalkyle, aryle, alkylaryle, arylalkyl, alkylarylalkyle, alcoxyarylalkyle et haloarylalkyle inferieur ainsi que les sels d'addition d'acides cosmetiquement acceptables, en solution dans un milieu aqueux contenant au moins un alcool inferieur en C1-C4 et un agent gélifiant choisi parmi les hétérobiopolysaccharides et les dérivés de cellulose, cette composition ne contenant pas de solvants choisi parmi les alcools gras saturés ou non en EMI19.3 c-o C16-C1S' 14.
    Procédé de traitement cosmétique des cheveux, caractérisé par le fait que l'on applique sur le cuir chevelu et les cheveux au moins une composition telle que définie dans l'une quelconque des revendications 1 à 13.
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