AT218178B - Vorrichtung zur Verabreichung von Wirkstoffen zur percutanen Resorption - Google Patents

Description

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  Vorrichtung zur Verabreichung von Wirkstoffen zur percutanen Resorption 
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 oder mehreren Stellen doch flüssigkeitsleitend miteinander verbunden sind. Die neue Vorrichtung ermöglicht die Erzielung einer Anzahl wesentlicher Fortschritte. 



   1. Wirkstoffe, die normalerweise nicht oder nur in Spuren von der Haut aufgenommen werden, lassen sich dadurch zur Resorption bringen. 



   2. Die percutane Resorption von Wirkstoffen, die normalerweise aus üblichen Zubereitungen,   z. B.   aus Salben, Gelees oder Lösungen, die Haut nur in geringen Mengen oder langsam durchdringen   (z. B.   Salicylsäure, Jod oder Hormone), wird entscheidend gefördert oder beschleunigt. 



   3. Die percutane Resorption wird steuerbar und kann so eingestellt werden, dass sie praktisch vollständig erfolgt. 



   4. Die percutane Resorption der Wirkstoffe wird exakt dosierbar. 



   Diese Fortschritte erlauben es, die percutane Verabreichung von Wirkstoffen der sonst üblichen parenteralen Verabfolgung (durch Injektion) in vielen Fällen als gleichberechtigte Sonderform zur Seite zu stellen. Sie kann selbstverständlich nicht alle Formen der Injektion ersetzen,   z.

   B.   nicht die intravenöse, wenn ein sofortiger Wirkungseintritt erforderlich ist, ferner nicht die Injektion in den Liquorraum des Zentralnervensystems, doch bietet sie vor den üblichen Formen der Injektion (subcutan,   incacutane,   intramuskuläre oder intravenöse) folgende Vorteile : 
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<tb> a) <SEP> Geringe <SEP> Belästigung <SEP> des <SEP> Patienten, <SEP> weil <SEP> der <SEP> Einstichschmerz <SEP> entfällt,
<tb> b) <SEP> geringere <SEP> Gefahr <SEP> der <SEP> Infektion,
<tb> c) <SEP> bequemer <SEP> Handhabung <SEP> für <SEP> den <SEP> Arzt, <SEP> weil <SEP> die <SEP> Sterilisation <SEP> der <SEP> Spritze <SEP> und <SEP> der <SEP> Kanüle <SEP> entfällt.
<tb> 
 



   Die neue Vorrichtung bietet ferner den besonderen Vorteil der schonenden, bequemen und zugleich sicheren Verabreichung auch solcher Wirkstoffe, die bei der oralen Verabfolgung im Magen-Darm-Kanal teilweise oder vollständig zerstört werden oder aus andern Gründen nicht, nicht schnell genug oder nicht vollständig zur Resorption gelangen, z. B. Curare, Strophanthin, Convallatoxin, Adrenalin, Acetylcholin oder die bei oraler Aufnahme schlecht verträglich sind, wie   z. B.   einige saponinhaltige Drogenauszüge.
Es ermöglicht ferner, die Resorptionsgeschwindigkeit in weiten Grenzen zu variieren, was weder bei der enteralen (über den Magen-Darm-Kanal) noch bei der parenteralen (z. B. durch Injektion) Verabfolgung in gleichem Masse der Fall ist. 



   Das Prinzip der Wirkungsweise der neuen Vorrichtung, abgemessene Wirkstoffmengen dem Organis- mus so darzubieten, dass sie percutan zur Resorption gebracht werden können, besteht darin, dass zunächst eine nach Volumen oder Gewicht abgemessene, zur Resorption vorgesehene Menge eines Wirkstoffes (z. B. 0, 1 mg g-oder k-Strophanthin) in fester oder flüssiger Form (z. B.   0,   04 ca einer 0, 25%igen alko- holischen g-Strophanthinlösung) auf einen Wirkstoffträger aus saugfähigem Material, z. B. bestehend aus
Papier, Zellstoff, Seide, Leinen oder Perlongewebe, aufgetragen und mit diesem zusammen auf die Haut gebracht wird. Er wird bedeckt durch eine nicht saugfähige, undurchlässige Trennschicht etwa gleicher Flächengrösse, die   z. B.   aus einer 0,   1- 0, 5   mm dicken Folie,   z.

   B.   von Gummi, Wachspapier oder Kunst- stoff, z. B. Polyvinylchlorid, besteht. Diese Trennschicht kann mit einer oder mehreren Öffnungen ver- sehen sein, die den Zweck haben, die weiter unten beschriebenen Dochte aufzunehmen. Auf die undurch- lässige Trennschicht wird nun eine weitere, als sogenanntes Reservoir bezeichnete, zur Aufnahme des weiter unten genannten Lösungsmittels dienende Schicht aus saugfähigem Fasermaterial,   z. B.   bestehend aus Watte, Papier, Zellstoff, Leinen, Seide oder Perlongewebe, aufgelegt. Dieses Reservoir hat etwa die gleiche Flächengrösse wie der Träger, ist aber dicker als dieser   (z. B.   einige mm), damit es genügend
Fassungsvermögen besitzt zur Aufnahme von beispielsweise 0, 5 bis zu einigen cm eines geeigneten, wirkstofffreien Lösungsmittels oder   Lösungsmittelgemisches.

   Diese Lösungsmittel   haben die Funktion einer "Gleitschiene",   d. h.   sie bringen die Wirkstoffe durch die Haut hindurch zur Resorption. Sie lösen aus dem   Wirkstoffträger den   Wirkstoff heraus und durchdringen mit diesem zusammen die Haut. Sie werden daher im   folgenden"Transportsubstanzen"oder"Vehikel"genannt.   Die Vehikel fliessen aus dem Reservoir dem
Wirkstoffträger durch einen oder mehrere Dochte zu, die aus einem saugfähigen Material, z. B. Papier,
Wolle, Baumwolle, Zellstoff, Seide, Leinen oder Perlon bestehen. Die Dochte können fadenförmig (z. B. Wollfaden) oder bandförmig   (z. B.   Papierstreifen) sein. Sie verbinden also das Reservoir mit dem   Träger.

   Ihr   Querschnitt ist so bemessen, dass mindestens so viel Transportsubstanz nachfliessen kann, wie vom Träger aus (einschliesslich der im Vehikel inzwischen gelösten Wirksubstanz) von der Haut aufge- nommen wird. Bei grosser resorbierender Hautoberfläche,   z. B.   bei einer Flächengrösse des Trägers von
40 cm2, muss der Querschnitt des einen oder der Gesamtquerschnitt aller verwendeten Dochte somit ent- sprechend grösser sein als bei einer relativ kleinen Fläche des Trägers   (z. B.   4   cm2).   Die Dochte können nun entweder um die (in diesem Fall nicht perforierte) Trennschicht herumgeführt oder durch kleine Öff- nungen in der Trennschicht dem Träger zugeführt werden. 

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   Die   erfindungsgemässe Vorrichtung   ist in einem Ausführungsbeispiel in Fig. 1 dargestellt. 



   Es bedeuten 1 klebende Haftschicht, z. B. Heftpflasterstreifen, 2 Abdeckung aus nicht saugfähigem Material, flexibel oder fest,   z. B.   bestehend aus Kunststoff- (Polyvinylchlorid) Folie, Lack, Gummi oder Glas, 3 Trennschicht, aus nicht saugfähigem Material, flexibel oder fest, perforiert oder nicht perforiert,   z. B.   bestehend aus Gummi- oder Kunststoff- (Polyvinylchlorid) Folie, Wachspapier oder Glas, 4 ist der Wirkstoffträger aus saugfähigem Material,   z. B.   bestehend aus Papier, Leinen, Seide, Zellstoff oder Perlongewebe (Flächengrösse z.   B.   4 cm2, Dicke   z. B. 0, 2 mm),   5 Docht (e) aus saugfähigem Material,   z. B.   bestehend aus Papier, Wolle, Baumwolle, Zellstoff, Seide, Leinen, Watte oder Perlon.

   Faden- oder bandförmige Verbindung zwischen Wirkstoffträger 4 und Reservoir 6, ferner 6 Reservoir aus saugfähigem Material,   z. B.   bestehend aus Watte, Papier, Zellstoff, Seide, Leinen oder Perlongewebe und 7 vor Gebrauch zu entfernende Schutzschicht oder Hautoberfläche. 



   Man sieht aus der Fig. 1, dass das Reservoir zweckmässigerweise durch eine undurchlässige, flexible oder feste Abdeckung,   z. B.   bestehend aus einer Kunststoff- oder Gummifolie, Lack oder Glas, nach oben und aussen abgeschlossen wird, um ein Verdunsten der Transportsubstanz aus dem Reservoir zu verhindern. 



  Die beschriebenen Einzelteile (Träger, Trennschicht, Reservoir, Dochte und Abdeckung) werden zweckmässig zu einer gebrauchsfertigen Vorrichtung zusammengefasst. Form und Grösse aller Einzelteile können je nach Bedarf und Anwendungszweck variieren. Zum Beispiel wird man zur Verabreichung von Strophanthin, dessen normale Einzeldosen sehr klein sind und für den Menschen zwischen 0, 1 und 0, 2 mg liegen, einen kleinflächigen Träger von   z. B.   4 cm2 verwenden. Als Dochte kommen für diesen Fall zwei etwa 2 cm breite Papierstreifen in Frage, die um die Trennschicht herumgeführt werden. Als Reservoir eignet sich für diesen Fall eine 4 cm grosse,   1 - 2   mm dicke Wattelage mit einem Fassungsvermögen für etwa   0,     5-1 cm   Transportsubstanz. 



   Zur Anwendung der beschriebenen Vorrichtung (durch Arzt, Pflegepersonal oder Patienten) wird aus einer Packung A eine bestimmte Menge Wirkstoff oder Wirkstofflösung entnommen und auf den z.   B.   durch Färbung besonders gekennzeichneten Träger aufgebracht. Alsdann bringt man aus einer Packung B eine in der Gebrauchsanweisung vorgeschriebenen Menge Transportsubstanz in das ebenfalls gekennzeichnete Reservoir. Im Anschluss daran wird die Vorrichtung auf die Haut aufgelegt und   z. B.   durch eine Binde, einen Pflasterstreifen oder eine klebende Folie befestigt. Die Vorrichtung kann auch in einer solchen Ausführungsform bestehen, bei der der Träger bereits mit der benötigten Wirkstoffdosis beschickt ist, so dass der Anwender nur noch die mitgelieferte Transportsubstanz (aus Packung B, z. B.

   Flasche mit Tropfpipette) in vorgeschriebener Menge in das Reservoir zu bringen hat, bevor er oder nachdem er die Vorrichtung auf der Haut befestigt. Die Vorrichtung kann ausserdem mit einem zur Befestigung derselben auf der Haut dienenden Mittel,   z. B.   einer Klebeschicht versehen sein. In diesem Falle sind Träger (mit Wirkstoff) und Klebeschicht zweckmässig durch eine gemeinsame Schutzschicht, die vor der Anwendung entfernt wird, vor Verschmutzung geschützt. 



   Für den Anwender besonders wertvoll ist eine gebrauchsfertige Anordnung der erfindungsgemässen Vorrichtung nach Fig. 2, in der sowohl der Wirkstoffträger mit Wirkstoff als auch das Reservoir bereits mit Transportflüssigkeit versehen sind. Dies wird dadurch ermöglicht, dass eine zwischen Reservoir 6 und Dochtzone 5 gelegene, undurchlässige Sperrschicht 8,   z. B.   bestehend aus einer Folie von Polyvinylchlorid, vor Ingebrauchnahme die Diffusion der Transportflüssigkeit durch die Dochte bzw. die Auflösung des Wirkstoffes oder der Wirkstoffe im   Wirkstoffträger   verhindert. Erst nach Auflegen der Vorrichtung auf die Haut wird die Sperrschicht   z.

   B.   durch seitliches Herausziehen beseitigt oder eingerissen, woraufhin die Dochte mit dem Reservoir 6 bzw. mit der Transportflüssigkeit in Berührung kommen, die Transportflüssigkeit in den Wirkstoffträger leiten und dadurch das Funktionieren der Vorrichtung in der beschriebenen Weise einleiten. 



   Als Transportsubstanzen (Vehikel) finden flüssige Substanzen Verwendung, die folgende Voraussetzungen erfüllen : 
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<tb> 1. <SEP> Ausreichende <SEP> Resorbierbarkeit <SEP> durch <SEP> die <SEP> intakte <SEP> Haut,
<tb> 2. <SEP> ausreichendes <SEP> Lösungsvermögen <SEP> für <SEP> den <SEP> zur <SEP> Resorption <SEP> zu <SEP> bringenden <SEP> Wirkstoff,
<tb> 3. <SEP> toxikologische <SEP> Unbedenklichkeit <SEP> für <SEP> die <SEP> Haut <SEP> und <SEP> den <SEP> Gesamtorganismus.
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Claims (1)

1. PATENTANSPRÜCHE : 1. Vorrichtung zur Verabreichung von Wirkstoffen zur percutanen Resorption, bestehend aus einer der Haut zugekehrten, aus saugfähigem Material gebildeten, mit Wirkstoffen beladenen Schicht und einer der Haut abgekehrten mit einer Vehikelsubstanz beladenen Schicht aus saugfähigem Material, dadurch gekennzeichnet, dass zur Verabreichung dosierter Wirkstoffmengen der Wirkstoffträger und die Vehikel- <Desc/Clms Page number 4> speicherschicht durch eine Flüssigkeiten nicht leitende Trennschicht voneinander geschieden, aber an einer oder mehreren Stellen doch flüssigkeitsleitend miteinander verbunden sind.

   2. Vorrichtung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Wirkstoffträger (4) eine etwa kugelförmig, als Abdeckung dienende Kalotte (2), die an ihrer Umbördelung eine klebende Haftschicht (1) tragen kann, abschliesst, von mit saugfähigem Material, wie Watte, Papier, Zellstoff, Seide oder Leinen oder vollsynthetischem Gewebe oder Gewirke gefüllten Reservoir (6) durch eine Trennschicht (3) aus nicht saugfähigem Baustoff, der flexibel oder fest, perforiert oder nicht perforiert sein kann, abgeschottet ist und mit diesem durch einen oder mehrere Dochte (5) aus saugfähigem Material flussigkeitsleitend in Verbindung steht.

   3. Vorrichtung nach den Ansprüchen 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, dass zwischen Wirkstoffträger (4) und Reservoir (6) eine entfernbare oder einreissbare flüssigkeitsundurchlässige Sperrschicht (8) angeordnet ist, welche die Dochte (5) vor Ingebrauchnahme daran hindert, die Flüssigkeitsleitung zwischen Reservoir (6) und Wirkstoffträger (4) herzustellen.