AR125076A1 - Compuestos que tienen tetrahidroindolizina-1-carboxamida como inhibidores de bcl-2 - Google Patents
Compuestos que tienen tetrahidroindolizina-1-carboxamida como inhibidores de bcl-2Info
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Abstract
La presente invención se dirige generalmente a inhibidores de proteínas BCL-2 útiles en el tratamiento de enfermedades y trastornos modulados por dicha enzima y que tienen la fórmula (1). Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), o una sal, estereoisómero, solvato o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo A se selecciona de arilo o heteroarilo; cada R¹ se selecciona independientemente de halo, -OH, -CN, -NO₂, alquilo C₁-C₆, alquenilo C₂-C₆, alquinilo C₂-C₆, haloalquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆, haloalcoxi C₁-C₆, arilo, -C(O)OR⁴ y -C(O)NR⁵R⁶, en donde el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más R⁷; R² se selecciona de H, alquilo C₁-C₆ y -C(O)R⁴; R³ se selecciona de heterociclilo de 3 a 8 miembros, -O(CH₂O)ₒR⁸, y -N(R⁹)₂, en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más R¹⁰; cada R⁴ se selecciona independientemente de H y alquilo C₁-C₆; cada R⁵ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁-C₆, -(CH₂)ₚOR¹¹, -(CH₂)ₚN(R¹¹)₂ y S(O)₂R¹¹; cada R⁶ se selecciona independientemente de H y alquilo C₁-C₆, o R⁵ y R⁶, junto con el átomo al que están unidos, se unen para formar un anillo heterociclilo de 3 a 10 miembros que comprende además 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más R¹¹; cada R⁷ se selecciona independientemente de halo, -OH, -CN, alquilo C₁-C₆, alquenilo C₂-C₆, alquinilo C₂-C₆, haloalquilo C₁-C₆, alcoxi C₁-C₆ y haloalcoxi C₁-C₆; R⁸ se selecciona de H, alquilo C₁-C₆, alquenilo C₂-C₆, alquinilo C₂-C₆ y heterociclilo de 3 a 8 miembros, en donde el heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más R¹⁰; cada R⁹ se selecciona independientemente de H, alquilo C₁-C₆, alquenilo C₂-C₆ y alquinilo C₂-C₆; cada R¹⁰ se selecciona independientemente de alquilo C₁-C₆, alquenilo C₂-C₆, alquinilo C₂-C₆, halo y -OH; cada R¹¹ se selecciona independientemente de H y alquilo C₁-C₆; m es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4 y 5; y n es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3 y 4; o es un número entero seleccionado de 0, 1 y 2; y p es un número entero seleccionado de 0, 1, 2, 3, 4, 5 y 6.
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