AR102166A1 - Método de fabricación de un péptido derivado de tapsigargina - Google Patents

Método de fabricación de un péptido derivado de tapsigargina

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Abstract

Se proporciona un método de fabricación del compuesto de fórmula (1). Varios compuestos utilizados en este método también se proporcionan, tal como los métodos de fabricación de estos compuestos. También se proporciona un compuesto que tiene la fórmula XO-CO-(CH₂)ₙNH₂, donde n es un número entero mayor de 2. Se proporciona adicionalmente un método de fabricación de ese compuesto. Además se proporciona un método de fabricación de un profármaco de un compuesto bioactivo. Reivindicación 1: Un método para la preparación del compuesto de fórmula (1), caracterizado porque el método comprende (a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (2) con X-OH en presencia de un catalizador ácido para producir el compuesto de fórmula (3), en donde X es un sustituyente que forma un éster, que puede escindirse a partir del compuesto de la fórmula (5) para producir el compuesto de fórmula (6); (b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (3) con el compuesto de fórmula (4) para producir el compuesto de fórmula (5); (c) eliminar el grupo X del compuesto de fórmula (5) para producir el compuesto de fórmula (6); (d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula (6) con el compuesto de fórmula (7) para producir el compuesto de fórmula (8); (e) convertir el compuesto de fórmula (8) en el compuesto de la fórmula (1).
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