AR096694A1 - Proceso mejorado para la preparación de derivados de ácido 1-(2-fluoro[1,1-bifenil]-4-il)-ciclopropancarboxílico - Google Patents
Proceso mejorado para la preparación de derivados de ácido 1-(2-fluoro[1,1-bifenil]-4-il)-ciclopropancarboxílicoInfo
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Abstract
Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R representa uno o más grupos seleccionados en forma independiente entre flúor, cloro, bromo, y iodo, caracterizado porque dicho proceso comprende los siguientes: i) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2) donde X es cloro, bromo, iodo o un grupo triflato (CF₃SO₃) o un grupo fórmula (6) donde R es como se define precedentemente y G es -CN o -COOR² donde R² es una cadena C₁₋₄ alquilo lineal o ramificada, con un compuesto de fórmula (3) donde Y es CO o SO₂ en presencia de una base, con la condición de que: cuando Y es CO la reacción se lleva a cabo a una temperatura en el rango entre 120ºC y 180ºC y la relación molar entre el compuesto de fórmula (2) y el compuesto de fórmula (3) es entre 1:10 y 1:30; cuando G es -COOR² entonces Y es SO₂; para obtener un compuesto de fórmula (4), donde X y G son como se definen precedentemente; ii) acoplar el compuesto de fórmula (4) donde X es cloro, bromo, iodo o un grupo triflato (CF₃SO₃) con un compuesto de fórmula (5) donde R es como se define precedentemente, para obtener un compuesto de fórmula (4) donde X es el grupo fórmula (6); iii) hidrolizar el compuesto de fórmula (4) donde X es el grupo fórmula (6) obtenido en el paso i) o ii), para dar un compuesto de fórmula (1); iv) opcionalmente transformar el compuesto de fórmula (1) obtenido en el paso previo en una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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