AR087919A1 - Heterociclos biciclicos como inhibidores de irak4 - Google Patents

Heterociclos biciclicos como inhibidores de irak4

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Abstract

Formulaciones farmacéuticas que comprenden al menos uno de los compuestos inhibidores de quinasa de fórmula (1) junto con un vehículo, diluyente o excipiente aceptable desde el punto de vista farmacéutico. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) y sus derivados, profármacos, N-óxidos, estereoisómeros, solvatos, sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico y metabolitos biológicamente activos de los mismos; caracterizado porque, X se selecciona de O, S, y NH; A se selecciona de arilo o heteroarilo; R en cada aparición se selecciona independientemente de hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, -NO₂, -NR³R⁴, alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; donde el sustituyente opcional, en cada aparición, se selecciona independientemente de halo, alquilo, haloalquilo, ciano, -NR⁵R⁶ o -COOR⁷; R¹ en cada aparición se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo, Y-arilalquilo o Y-cicloalquilo; donde cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, heteroarilo y arilalquilo pueden ser sustituidos opcionalmente con hidroxi, alquilo, haloalquilo, ciano o halo; Y se selecciona de enlace directo, O, -C(O)- o NR⁷; R² en cada ocurrencia se seleccione independientemente de hidrógeno, carboxi, ciano, hidroxi, hidroxialquilo, alquilo, arilo, heteroarilo, -SO₂R⁵ u oxo; R³ y R⁴ se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxialquilo, aminoalquilo, alquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido; donde el sustituyente opcional, en cada aparición, se selecciona independientemente de halo, haloalquilo o -COOR⁷; R⁵ y R⁶ se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, COR⁷ o -COOR⁷; R⁷ en cada aparición se selecciona independientemente de hidrógeno o alquilo; y m, n y p se seleccionan de 1, 2 ó 3.
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