AR085817A1 - Derivados de isoxazolidina - Google Patents
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Abstract
Compuestos anti-inflamatorios y anti-alérgicos de la serie de los glucocorticosteroides, métodos para preparar dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden a los mismos y combinaciones y usos terapéuticos de los mismos.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque es de fórmula general (1) donde R1 es -(CH2)n-Z-(CH2)n’-R3 donde n y n’ son en forma independiente entre sí 0, 1 ó 2; Z es una unión simple o se selecciona entre -S-, -O- y -OC(R4R5)-; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halógeno, CN, OH, CONH2, alquilo C1-6, alquenilo C2-4, haloalquilo C1-6, alquinilo C2-4 y alquil C1-6sulfonilo y alquil C1-6carbonilo; NR4R5, donde R4 y R5 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o grupos oxo o grupos CN; y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8 lineal o ramificado, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno o más grupos CN o átomos de halógeno; -(CH2)mR6, donde R6 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, arilo, arilalquilo C1-6, ariloxi, ariltio y heteroarilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en oxo, OH, halógeno, CN, NH2, CONH2, NO2, NHC(O)H, alquilo C1-6 lineal o ramificado, haloalquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, haloalcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxialcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alcoxi C1-6carbonilo, alquil C1-6carboxilo, alquil C1-6sulfonilo y alquil C1-6sulfanilo, alquil C1-6oxisulfonilo, haloalquil C1-6sulfoniloxi, aminosulfonilo, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-6 y heteroarilo, donde m es 0 o un entero entre 1 y 3 y X e Y son en forma independiente H o halógeno; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo; con la condición de que cuando R1 es un grupo -CH2OH y R2 es alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-8, luego X e Y son átomos de flúor; o sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
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