AR074821A1 - Proceso para preparar entecavir e intermediario para dicho proceso - Google Patents

Proceso para preparar entecavir e intermediario para dicho proceso

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Gwan Sun Lee
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Abstract

Reivindicación 1: Un método para preparar entecavir de la fórmula (1), caracterizado porque comprende los pasos de: (a) realizar olefinación de un compuesto alfa-hidroxi cetona de la fórmula (2) para obtener un compuesto exometileno de la fórmula (3); (b) llevar a cabo una reacción de Mitsunobu del compuesto exometileno de la fórmula (3) con un derivado de purina para obtener un compuesto nucleósido de la fórmula (4); (c) extraer los grupos protectores del compuesto nucleósido de la fórmula (4) para obtener un compuesto de la fórmula (5); y (d) hidrolizar el compuesto de la fórmula (5), en donde, R1 y R2 son cada uno, independientemente, H o un grupo protector hidroxi, o R1 y R2 se fusionan de manera conjunta para formar un grupo protector hidroxi cíclico, R3 se selecciona del grupo que consiste de H, alquilsililo, y alilsililo; y X se selecciona del grupo que consiste de cloro, yodo, y benciloxi. Reivindicación 12: Un compuesto cetona caracterizado porque es de fórmula (6) en donde R1 y R2 son cada uno, independientemente, H o un grupo protector hidroxi, o R1 y R2 se fusionan de manera conjunta para formar un grupo protector hidroxi cíclico.
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