AR073773A1 - Metodo para producir decitabina protegida beta-enriquecida. - Google Patents

Metodo para producir decitabina protegida beta-enriquecida.

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AR073773A1
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Kun Hu
Julian Paul Henschke
Xiaoheng Zhang
Jianbo Yu
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Scinopharm Taiwan Ltd
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Abstract

Reivindicacion 1: Un método para producir decitabina protegida beta-enriquecida de formula (1) donde cada uno de los R1 es un grupo alquilo C1-8 o un grupo arilo, cada uno de los R2 y R3 es independientemente hidrogeno o Si(R4)3, y R4 es independientemente un grupo alquilo C1-8 o un grupo arilo opcionalmente sustituido, que comprende: a) acoplar una 2-desoxi-ribofuranosa protegida de formula (2), donde cada uno de los R1 es segun se definio anteriormente, y R5 es un grupo alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilsulfonilo, fluoroalquilsulfonilo o grupo arilsulfonilo, con una 5-azacitosina protegida, de formula (3), donde cada uno de los R4 es segun se definio anteriormente, en presencia de un solvente orgánico y un catalizador para formar una mezcla de reaccion que comprende a la decitabina protegida de formula (1); y b) enfriar la mezcla de reaccion del paso a) con una base orgánica; donde la base orgánica es soluble en el solvente orgánico.
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