CO6020004A1 - Piridazinonilos macrociclicos como inhibidores de serina proteasa de hepatitis c - Google Patents

Piridazinonilos macrociclicos como inhibidores de serina proteasa de hepatitis c

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CO6020004A1
CO6020004A1 CO07080060A CO07080060A CO6020004A1 CO 6020004 A1 CO6020004 A1 CO 6020004A1 CO 07080060 A CO07080060 A CO 07080060A CO 07080060 A CO07080060 A CO 07080060A CO 6020004 A1 CO6020004 A1 CO 6020004A1
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alkynyl
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Joel D Moore
Datong Tang
Yat Sun
Zhe Wang
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Enanta Pharm Inc
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    • C07KPEPTIDES
    • C07K5/00Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
    • C07K5/04Peptides containing up to four amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof containing only normal peptide links
    • C07K5/08Tripeptides
    • C07K5/0802Tripeptides with the first amino acid being neutral
    • C07K5/0804Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic
    • C07K5/0808Tripeptides with the first amino acid being neutral and aliphatic the side chain containing 2 to 4 carbon atoms, e.g. Val, Ile, Leu
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides

Abstract

Un compuesto de Fórmula I:<EMI FILE="07080060_1" ID="1" IMF=JPEG HE=50 WI=50 >o sus sales aceptables para uso farmacéutico, ésteres o prodrogas, en dondeA se selecciona entre el grupo que consiste de -(C=O)-O-R1, -(C=O)-R2, C(=O)NR1R2, o S(O)2-R1, -S(O)2-N R1R2;En donde, R1 se selecciona en forma independiente en cada caso entre los siguientes grupos:(i) arilo;(ii) arilo sustituido;(iii) heteroarilo; (iv) heteroarilo sustituido;(y) heterocicloalquilo;(vi) heterocicloalquilo sustituido; y(vii) -C1-C8 alquilo, -C2-C8 alquenilo, o C2-C8 alquinilo cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -C1-C8 alquilo sustituido, -C2-C8 alquenilo sustituido, o C2-C8 alquinilo sustituido cada uno con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; -C3-C12 cicloalquilo, o C3-C12 cicloalquilo sustituido; -C3-C12 cicloalquenilo, o -C3-C12 cicloalquenilo sustituido;En donde, R2 se selecciona en forma independiente en cada caso entre los siguientes grupos:(i) hidrógeno;(ii) arilo;(iii) arilo sustituido;(iv) heteroarilo;(y) heteroarilo sustituido;(vi) heterocicloalquilo;(vii) heterocicloalquilo sustituido; y(viii) -C1-C8 alquilo, -C2-C8 alquenilo, o C2-C8 alquinilo con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S, o N; -C1-C8 alquilo sustituido, -C2-C8 alquenilo sustituido, o C2-C8 alquinilo sustituido con 0, 1, 2, o 3 heteroátomos seleccionados entre O, S o N; -C3- C12 cicloalquilo, o C3-C12 cicloalquilo sustituido; -C3-C12 cicloalquenilo, o -C3-C12 cicloalquenilo sustituido, ...
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