AR060832A1 - N-oxidos de derivados de piridilmetilpiperazina y piridilmetilpiperidina, metodos para su preparacion y su uso en medicamentos y en composiciones farmaceuticas para el tratamiento de desordenes psicoticos - Google Patents

Abstract

Derivados de piridilmetilpiperazina y piridilmetilpiperidina como alternativas o como prodrogas de sus respectivos compuestos madre, a composiciones farmacéuticas que contienen estos N-oxidos, a métodos para prepararlos y métodos para preparar las composiciones. También se refiere a los usos de tales N-oxidos y composiciones, particularmente para la fabricacion de un medicamento util en el tratamiento de afecciones o enfermedades del sistema nervioso central causadas por disturbios en los sistemas dopaminérgico o serotoninérgico, por ejemplo enfermedad de Parkinson, agresion, desordenes de ansiedad, autismo, vértigo, depresion, disturbios de la cognicion o memoria y en particular, esquizofrenia y otros desordenes psicoticos. Reivindicacion 1: Derivados de N-oxidos de piridilmetilpiperazina y piridilmetilpiperidina de formula general (1) en donde: - A representa un grupo heterocíclico de 5-7 átomos de anillo que comprende 1-3 heteroátomos del grupo O, N y S, -R1 es hidrogeno o fluor, R2 es alquilo C1-4 o un grupo oxo, y p es 0, 1 o 2, - representa carbono o nitrogeno, y la línea punteada es un enlace simple cuando Z es nitrogeno, y un enlace simple o doble cuando Z es carbono, - R3 y R4 independientemente son hidrogeno o alquilo C1-4, -n tiene el valor 1 o 2, -R5 es 2-piridilo, 3-piridilo o 4-piridilo sustituido en la posicion meta con respecto al puente metileno con un grupo Y, y opcionalmente sustituido con (R6)q, - Y es fenilo, furanilo o tienilo, los cuales grupos pueden estar sustituidos con 1-3 sustituyentes del grupo hidroxi, halogeno, CF3, alcoxi C1-4, alquilo C1-4, ciano, aminocarbonilo, mono- o di-alquil C1-4-aminocarbonilo, -R6 es halogeno, hidroxi, alcoxi C1-4 o alquilo C1-4, y q es 0, 1, 2 o 3, en donde el átomo de nitrogeno oxidado puede ser el átomo de nitrogeno en el anillo piridilo de R5, o el átomo de nitrogeno en el anillo piperidina (cuando Z es carbono) o uno cualquiera de los átomos de nitrogeno en el anillo piperazina (cuando Z es nitrogeno), o ambos el átomo de nitrogeno conectado a R5 por medio de un grupo metileno, y el átomo de nitrogeno en el anillo piridilo de R5, y tautomeros, estereoisomeros, sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de los mismos.