AR059286A1 - Proceso para preparar voriconazol, una forma polimorfica de un intermediario del mismo y su uso - Google Patents

Proceso para preparar voriconazol, una forma polimorfica de un intermediario del mismo y su uso

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    • C07D249/00Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/081,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles

Abstract

Un proceso para la preparacion de voriconazol y (1R)-(-)-10-alcanforsulfonato de voriconazol. Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion de Voriconazol, por tratamiento de (1R)(-)-10-alcanforsulfonato de Voriconazol con un solvente orgánico no clorado y una solucion acuosa alcalina, donde el (1R)-(-)-10-alcanforsulfonato de Voriconazol se obtiene por medio de un proceso que comprende: a) deshalogenacion de formula (1) mediante hidrogenacion por transferencia catalítica usando un catalizador en un solvente, donde el Voriconazol racémico obtenido no se aísla, b) hacer reaccionar el Voriconazol racémico con ácido (1R)-(-)-10alcanforsulfonico en metanol, c) secar opcionalmente el (1R)-(-)-10 alcanforsulfonato de Voriconazol obtenido.
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