AR040078A1 - Diaminotiazoles - Google Patents
DiaminotiazolesInfo
- Publication number
- AR040078A1 AR040078A1 ARP030101692A ARP030101692A AR040078A1 AR 040078 A1 AR040078 A1 AR 040078A1 AR P030101692 A ARP030101692 A AR P030101692A AR P030101692 A ARP030101692 A AR P030101692A AR 040078 A1 AR040078 A1 AR 040078A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- lower alkyl
- group
- ring
- atoms
- substituted
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D277/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings
- C07D277/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings
- C07D277/20—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D277/32—Heterocyclic compounds containing 1,3-thiazole or hydrogenated 1,3-thiazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
- C07D277/38—Nitrogen atoms
- C07D277/42—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Thiazole And Isothizaole Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
Estos compuestos inhiben la quinasa dependiente de ciclina 4 (Cdk4) y son selectivos contra la Cdk2 y la Cdk1. Estos compuestos y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables tienen actividad antiproliferativa y son útiles en el tratamiento o control del cáncer, en particular tumores sólidos. También está dirigida a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y a su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y control de cáncer, más en particular al tratamiento o control de los tumores en el pecho, pulmón, colon y próstata. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en donde: O-R1 representa un grupo seleccionado a partir de un grupo de fórmula (2) R2 y R3 son independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de H, alquilo inferior, y halógeno; R4 está seleccionado a partir del grupo que consiste de alquilo inferior, alquilo inferior-cicloalquilo, cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3, y -CN; R5 está seleccionado a partir del grupo que consiste de H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno, y -OH, o alternativamente, R4 y R5 junto con los dos átomos de carbono y el enlace entre ellos a partir del anillo de benceno (C) al cual R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo que tiene de 5 a 7 átomos, dicho anillo de 5 a 7 átomos incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos y está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; R6 y R7 están cada uno independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por OH, y -COOR12, o, alternativamente, el grupo -NR6R7 puede ser un anillo que tiene de 5 a 7 átomos, dicho anillo incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales y está opcionalmente sustituido por alquilo inferior; R8 y R9 están independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de H, y alquilo inferior; R10 está seleccionado a partir del grupo que consiste de H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por OH, y -COOR12; R11 está seleccionado a partir del grupo que consiste de H, alquilo inferior, y alquilo inferior sustituido por OH; y -COOR12; R12 es alquilo inferior; m es 1 o 2; y n es 0, 1 o 2; siempre que cuando m es 2 y R4 es F, R5 no es H, y siempre que además cuando m es 2 y R4 es alquilo inferior, R5 no es OH; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US38151302P | 2002-05-17 | 2002-05-17 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| AR040078A1 true AR040078A1 (es) | 2005-03-16 |
Family
ID=29550137
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ARP030101692A AR040078A1 (es) | 2002-05-17 | 2003-05-15 | Diaminotiazoles |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6818663B2 (es) |
| EP (1) | EP1507530B1 (es) |
| JP (1) | JP4308133B2 (es) |
| KR (1) | KR100619515B1 (es) |
| CN (1) | CN100400041C (es) |
| AR (1) | AR040078A1 (es) |
| AT (1) | ATE308323T1 (es) |
| AU (1) | AU2003232754B2 (es) |
| BR (1) | BR0310081A (es) |
| CA (1) | CA2485367A1 (es) |
| DE (1) | DE60302152T2 (es) |
| ES (1) | ES2251697T3 (es) |
| MX (1) | MXPA04011372A (es) |
| PL (1) | PL374581A1 (es) |
| RU (1) | RU2311414C2 (es) |
| WO (1) | WO2003097048A1 (es) |
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2004308079A1 (en) * | 2003-12-24 | 2005-07-14 | Bayer Cropscience Ag | Plant growth regulation |
| US7211576B2 (en) * | 2004-04-20 | 2007-05-01 | Hoffmann-La Roche Inc. | Diaminothiazoles |
| US7405220B2 (en) | 2004-06-09 | 2008-07-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | Pyrazolopyrimidines |
| US7705009B2 (en) * | 2005-11-22 | 2010-04-27 | Hoffman-La Roche Inc. | 4-aminopyrimidine-5-thione derivatives |
| MX2009004791A (es) | 2006-10-31 | 2009-08-19 | Schering Corp | Derivados de anilinopiperazina t metodos de uso de los mismos. |
| EP2078003B1 (en) | 2006-10-31 | 2017-03-08 | Merck Sharp & Dohme Corp. | Anilinopiperazine derivatives and methods of use thereof |
| KR101262151B1 (ko) * | 2008-08-12 | 2013-05-14 | 에어 프로덕츠 앤드 케미칼스, 인코오포레이티드 | 퍼(페닐에티닐) 아렌 유도체를 포함하는 폴리머 조성물 |
| CN103442566B (zh) * | 2010-08-24 | 2015-12-09 | Gtx公司 | 治疗癌症的化合物 |
| EP2780392B1 (en) | 2011-11-18 | 2016-06-29 | Greene, Tweed & Co. | Crosslinking compounds for high glass transition temperature polymers |
| AU2014253932B2 (en) | 2013-04-16 | 2020-04-30 | Memorial Sloan-Kettering Cancer Center | Companion diagnostic for CDK4 inhibitors |
| WO2015051525A1 (en) * | 2013-10-11 | 2015-04-16 | Rhodia Operations | Synthesis of acetal/ketal |
| US11921116B2 (en) | 2016-03-09 | 2024-03-05 | Memorial Sloan Kettering Cancer Center | Enigma and CDH18 as companion diagnostics for CDK4 inhibitors |
| WO2017158147A1 (en) | 2016-03-18 | 2017-09-21 | Savira Pharmaceuticals Gmbh | Pyrimidone derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease |
| WO2018089902A1 (en) * | 2016-11-13 | 2018-05-17 | Apogee Biotechnology Corporation | Diaminothiazole compounds, compositions and methods of use |
| CN110950848B (zh) * | 2018-09-27 | 2024-03-26 | 徐诺药业 | 新型氨基吡唑类衍生物的合成与应用 |
| JP2022530241A (ja) | 2019-04-30 | 2022-06-28 | インスチトゥート デ メディシーナ モリクラール ジョアン ロボ アントゥネス | Ｃｄｋ阻害剤と組み合わせたｒａｎｋ経路阻害剤 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20010082501A (ko) * | 1997-10-27 | 2001-08-30 | 개리 이. 프라이드만 | 4-아미노티아졸 유도체, 그 제조방법 및 싸이클린-의존성키나아제의 억제제로서의 이용방법 |
| UA71971C2 (en) * | 1999-06-04 | 2005-01-17 | Agoron Pharmaceuticals Inc | Diaminothiazoles, composition based thereon, a method for modulation of protein kinases activity, a method for the treatment of diseases mediated by protein kinases |
| EP1307462A2 (en) * | 2000-08-09 | 2003-05-07 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Pyrazole-thiazole compounds, pharmaceutical compositions containing them, and methods of their use for inhibiting cyclin-dependent kinases |
| US6756374B2 (en) | 2001-01-22 | 2004-06-29 | Hoffmann-La Roche Inc. | Diaminothiazoles having antiproliferative activity |
-
2003
- 2003-05-05 US US10/429,551 patent/US6818663B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2003-05-12 AT AT03752731T patent/ATE308323T1/de not_active IP Right Cessation
- 2003-05-12 BR BR0310081-2A patent/BR0310081A/pt not_active IP Right Cessation
- 2003-05-12 DE DE60302152T patent/DE60302152T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2003-05-12 CN CNB038111314A patent/CN100400041C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-05-12 KR KR1020047018605A patent/KR100619515B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2003-05-12 PL PL03374581A patent/PL374581A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2003-05-12 RU RU2004137110/04A patent/RU2311414C2/ru active
- 2003-05-12 AU AU2003232754A patent/AU2003232754B2/en not_active Ceased
- 2003-05-12 WO PCT/EP2003/004939 patent/WO2003097048A1/en active IP Right Grant
- 2003-05-12 ES ES03752731T patent/ES2251697T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2003-05-12 JP JP2004505047A patent/JP4308133B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2003-05-12 EP EP03752731A patent/EP1507530B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2003-05-12 MX MXPA04011372A patent/MXPA04011372A/es active IP Right Grant
- 2003-05-12 CA CA002485367A patent/CA2485367A1/en not_active Abandoned
- 2003-05-15 AR ARP030101692A patent/AR040078A1/es not_active Application Discontinuation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1652780A (zh) | 2005-08-10 |
| ES2251697T3 (es) | 2006-05-01 |
| DE60302152D1 (de) | 2005-12-08 |
| US20040006058A1 (en) | 2004-01-08 |
| MXPA04011372A (es) | 2005-08-15 |
| AU2003232754A1 (en) | 2003-12-02 |
| JP4308133B2 (ja) | 2009-08-05 |
| EP1507530A1 (en) | 2005-02-23 |
| AU2003232754B2 (en) | 2009-03-12 |
| BR0310081A (pt) | 2005-02-15 |
| EP1507530B1 (en) | 2005-11-02 |
| ATE308323T1 (de) | 2005-11-15 |
| RU2004137110A (ru) | 2005-08-20 |
| CN100400041C (zh) | 2008-07-09 |
| DE60302152T2 (de) | 2006-07-13 |
| WO2003097048A1 (en) | 2003-11-27 |
| KR20050006261A (ko) | 2005-01-15 |
| KR100619515B1 (ko) | 2006-09-08 |
| PL374581A1 (en) | 2005-10-31 |
| CA2485367A1 (en) | 2003-11-27 |
| RU2311414C2 (ru) | 2007-11-27 |
| US6818663B2 (en) | 2004-11-16 |
| JP2005530783A (ja) | 2005-10-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AR040078A1 (es) | Diaminotiazoles | |
| AR083849A1 (es) | Antagonistas de mdm2 de espiro-oxindol | |
| AR035733A1 (es) | Compuestos heterociclicos terapeuticos, uso de dichos compuestos para la preparacion de medicamentos, compuestos relacionados y procedimientos para preparar estos compuestos relacionados | |
| AR035532A1 (es) | Diaminotiazoles, composiciones farmaceuticas que los comprenden, intermediarios para la preparacion de dichos compuestos, uso de dichos compuestos en la preparacion de medicamentos, y procesos para la preparacion de dichos compuestos | |
| PE20212303A1 (es) | Inhibidores aza-heterobiciclicos de mat2a y metodos de uso en el tratamiento de cancer | |
| AR073701A1 (es) | Derivados de indol y de indolicina, metodos para su preparacion, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas. | |
| AR064561A1 (es) | Derivados de 2-aza-biciclo[3.1.0]hexano y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades relacionadas con disfunciones generales del sistema de la orexina. | |
| AR081058A1 (es) | Derivados de arilmetoxi isoindolina, composiciones que los comprenden y su uso en el tratamiento del cancer. | |
| AR067824A1 (es) | Compuestos de acido boronico y ester boronico inhibidores de la proteasoma, composiciones farmaceuticas que los contienen y usos de los mismos para el tratamiento del cancer. | |
| AR078157A1 (es) | Derivados de pirazol-[4,5-d]pirrolo[2,3-b]piridina inhibidores de tirosinquinasas jak 2, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento del cancer | |
| AR078045A1 (es) | Derivados de pirimidina, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su uso en la fabricacion de un medicamento para el tratamiento del cancer | |
| GT200500242A (es) | Procesos para la preparaciòn de 2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-1-oxoisoindolinas sustituidas | |
| CO5650164A2 (es) | Hetrociclil-3-sulfonilindazoles como ligandos de 5-hidroxitriptamina-6 | |
| AR046297A1 (es) | Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo | |
| AR053773A1 (es) | Procedimientos para preparar compuestos de indazol | |
| CY1115719T1 (el) | Νεοι φαρμακευτικοι συνδυασμοι για τη θεραπεια νοσων των αναπνευστικων οδων | |
| AR059957A1 (es) | DERIVADOS DE ESPIROINDOLINONA, MÉTODOS PARA SU PREPARACIoN, UNA COMPOSICIoN FARMACÉUTICA QUE LOS CONTIENE Y SU USO EN LA FABRICACIoN DE MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CÁNCER. | |
| AR054129A1 (es) | Derivados de 2, 6-quinolinilo, una preparacion farmaceutica que los contiene y su empleo en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades dependientes de integrinas alfa4beta1 y/o alfa4beta7 | |
| ECSP088457A (es) | Compuestos de benzamida útiles como inhibidores de la histona deacetilasa | |
| ECSP077402A (es) | Derivados de 2-amido-4-feniltiazol, su preparación y su aplicación en terapéutica | |
| AR057322A1 (es) | Quinazolinonas, procesos de obtencion y composiciones farmaceuticas | |
| DE602006020295D1 (de) | Azabenzimidalzolderivate, ihre herstellung und ihre verwendung als antikrebsmittel | |
| BRPI0608216A2 (pt) | agente terapêutico para um tumor, método para tratar um tumor, e, uso de um composto de benzoìla, uma pró-groga do mesmo ou um sal farmaceuticamente aceitável do mesmo | |
| AR054277A1 (es) | Derivados de piperidin - 4 - il - amida, un proceso para su obtencion, composiciones farmaceuticas que los contienen y su empleo en la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades asociadas con la modulacion de receptores del subtipo 5 de la sst. | |
| AR036327A1 (es) | Compuestos derivados del cromano para uso terapeutico, composicion farmaceutica, uso de estos compuestos para la preparacion de medicamentos para tratar migrana, compuestos relacionados, y procesos para preparar esos compuestos relacionados |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA | Abandonment or withdrawal |