AR040078A1 - Diaminotiazoles - Google Patents
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Abstract
Estos compuestos inhiben la quinasa dependiente de ciclina 4 (Cdk4) y son selectivos contra la Cdk2 y la Cdk1. Estos compuestos y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables tienen actividad antiproliferativa y son útiles en el tratamiento o control del cáncer, en particular tumores sólidos. También está dirigida a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y a su uso para la preparación de medicamentos para el tratamiento y control de cáncer, más en particular al tratamiento o control de los tumores en el pecho, pulmón, colon y próstata. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en donde: O-R1 representa un grupo seleccionado a partir de un grupo de fórmula (2) R2 y R3 son independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de H, alquilo inferior, y halógeno; R4 está seleccionado a partir del grupo que consiste de alquilo inferior, alquilo inferior-cicloalquilo, cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3, y -CN; R5 está seleccionado a partir del grupo que consiste de H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno, y -OH, o alternativamente, R4 y R5 junto con los dos átomos de carbono y el enlace entre ellos a partir del anillo de benceno (C) al cual R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo que tiene de 5 a 7 átomos, dicho anillo de 5 a 7 átomos incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos y está opcionalmente sustituido por alquilo C1-4; R6 y R7 están cada uno independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por OH, y -COOR12, o, alternativamente, el grupo -NR6R7 puede ser un anillo que tiene de 5 a 7 átomos, dicho anillo incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales y está opcionalmente sustituido por alquilo inferior; R8 y R9 están independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste de H, y alquilo inferior; R10 está seleccionado a partir del grupo que consiste de H, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por OH, y -COOR12; R11 está seleccionado a partir del grupo que consiste de H, alquilo inferior, y alquilo inferior sustituido por OH; y -COOR12; R12 es alquilo inferior; m es 1 o 2; y n es 0, 1 o 2; siempre que cuando m es 2 y R4 es F, R5 no es H, y siempre que además cuando m es 2 y R4 es alquilo inferior, R5 no es OH; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
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