AR035524A1 - Sulfamidotienopirimidinas, un procedimiento para su preparacion, el uso de las mismas para la preparacion de un medicamento, los medicamentos que las comprenden, un conjunto (kit) que las incluye, las preparaciones farmaceuticas que las contienen, y un procedimiento para preparar estas preparaciones - Google Patents

Sulfamidotienopirimidinas, un procedimiento para su preparacion, el uso de las mismas para la preparacion de un medicamento, los medicamentos que las comprenden, un conjunto (kit) que las incluye, las preparaciones farmaceuticas que las contienen, y un procedimiento para preparar estas preparaciones

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Sulfamidotienopirimidinas de fórmula (1), en donde: R1 y R2 son cada uno, independientemente entre sí, H, OA1, OCOA1, OH o Hal, donde R1 y R2 como alternativa son en conjunto alquileno C3-5, -O-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -O-CH2-O- o -O-CH2-CH2-O-; X es CH2SO2NR3R4; R3 y R4, independientemente entre sí, son H, un radical heteroaromático, alquilo o alquenilo C1-10, cada uno de los cuales es monosustituido o sustituido en posición terminal por -NH2, -NHA1 o -NA1A2 y donde uno o dos grupos CH2 pueden ser reemplazados por grupos -CH=CH, -O, -NH o -NA, donde R3 y R4, como alternativa, son en conjunto cicloalquilo o cicloalquileno con C3-7, cada uno de los cuales es insustituido o monosustituido o polisustituido por -Hal, -NH2, -NHA, -NA1A2, -NHCOA1, NHCOOA1, -COOH, -COOA1, -CONH2, -CONHA1 o -CONA1A2 y donde uno o dos grupos -CH2 pueden ser reemplazados por -O, -NH, -NA1, -NCOA1 o -NCOOA1; A1 y A2 son cada uno, independientemente entre sí, alquilo o alquenilo con C1-10, cada uno de los cuales puede ser sustituido por 1 y 5 átomos de F y/o Cl, donde A1 y A2, como alternativa, son en conjunto cicloalquilo o cicloalquileno con C3-7, donde un grupo CH2 puede ser reemplazado por -O. -NH, -NA1, -NCOA1 o -NCOOA1, y Hal es F, Cl, Br o I, y sus sales y/o solvatos. Un procedimiento para preparar los compuestos de fórmula (1), que comprende los pasos de: a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2) donde: X es -CH2SO2NR3R4, y L es Cl, Br, OH, SCH3 o un grupo OH esterificado y reactivo, con un compuesto de fórmula (3), donde: R1 y R2 tienen los valores definidos más arriba o b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (4)donde: Y es -CH2SO2Q; Q es Cl, Br, OH o un grupo OH esterificado y reactivo, y R1 y R2 tienen los valores definidos más arriba, con un compuesto de fórmula (5): HNR3R4; donde R3 y R4 tienen los valores definidos más arriba; y/o transformar un compuesto de fórmula (1) en una de sus sales y/o solvatos. Las preparaciones farmacéuticas y medicamentos que contienen las sulfamidotienopirimidinas de fórmula (1), un conjunto (kit) que las incluye, y el uso de las mismas como inhibidores de la fosfodiesterasa V y para la preparación de un medicamento para el tratamiento o profilaxis de enfermedades que son causadas por un nivel de GMPc excesivamente bajo y/o pueden ser afectadas por un aumento en el nivel de GMPc.
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