AR015648A1 - Procesos e intermediarios para preparar derivados indazol sustituidos. - Google Patents

Procesos e intermediarios para preparar derivados indazol sustituidos.

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Abstract

Un proceso para preparar un compuesto de formula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la cual: R es alquilo C1-10 o -(CH2)n(fenilo) en donde n es un entero que va de 0 a 2, y en donde dichos grupos R son optativamente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes independientementeseleccionados de cloro, fluoro, alcoxi C1-6 y trifluorometilo; R1 es alquilo C1-10, alquenilo C2-6 o fenilo, en donde dichos grupos R1 son optativamentesustituidos por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre trifluorometilo, cloro y fluoro; R2 es H, C(Y)R4, -C(O)OR4, -C(Y)NR5R4, -C(Y)NR5OR4o -CN; R3 es H, alquilo C1-6 optativamente sustituido por hidroxi, -OR4, -CN, -C(Y)R4, -C(O)OR4, -C(Y)NR4R5, -C(Y)NR4OR5,-NR4OR5 o NR4R5; oR2 y R3 se toman enconjunto para formar =O; cada R4 y R5 es independientemente H o alquilo C1-6; y cada Y es O o S; que comprende tratar un compuesto de la formula (II) ouna sal de dicho compuesto, en donde R, R1, R2 y R3 son como se definieron anteriormente, es tratado, con un ácido de Lewis y cianuro de tri-(aril C6-10)sililo o cianuro de tri-(alquil C1-6) sililo. Los compuestos mencionados en lo que antecede de formula (I) son inhibidores selectivos de la fosfodiesterasatipo IV y de la produccion del factor de necrosis tumoral, y por lo tanto, pueden ser utilizados en el tratamiento de diversos trastornos inflamatorios comoser asma, inflamacion de las articulaciones y otras condiciones o enfermedades
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