AR012374A1 - Inhibidores de proteasas, composiones farmaceuticas y usos para la preparacion de medicamentos. - Google Patents

Inhibidores de proteasas, composiones farmaceuticas y usos para la preparacion de medicamentos.

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Abstract

Compuestos de formula (I), en la cual: X, Y y Z son independientemente N, O, S o CR, con la condicion de que al menos dos de X, Y y Z sonheteroátomos y al menos uno de X, Y y Z es N; o uno de X, Y y Z es C=N, C=C o N=N y los otros dos son CR oN, con la condicion de que X, Y y Z juntoscomprenden al menos dos N, - - - indica un enlace simle o doble; R1 es R, RC(O), RC(S), RSO2, ROC(O), o ROC(O)NRCH(R6)C(O); R2 es H, alquiloC1-6, alquenilo C2-6, Ar-alquilo C0-6, o Het-alquilo c0-6; R3 esH, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquiloC0-6, o Het-alquilo C0-6; R4 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, Ar-alquilo C0-6, o Het-alquilo C0-6; R5 es alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquiloC0-6, CH(R6)NRR7, CH(R6)Ar, CH(R6)OAr o NR8R9; cada R6 es independientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquiloC0-6, Het-alquilo C0-6; R7 es R, RC(O), RC(S), RSO2, ROC(O), o ROC (O)NRCH(R6)C(O); R8 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, o Het-alquilo C0-6, y R9 es alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, o Het-alquilo C0-6; oR8 y R9 se combinan para formar un anillo carboxíclico o heterocíclico monocíclico de 3-7 miembros o bicíclico de 7-10 miembros, sustituidoopcionalmente con 1-4 de alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, alcoxi C1-6, Ar-alcoxi C0-6, Het-alcoxi C0-6, OH, (CH2)1-6NRR, u O(CH2)1-6NRR; R10 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, o Het-alquilo C0-6; cada R esindependientemente H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, Ar-alquilo C0-6, o Het- alquilo C0-6; cada R es independientemente alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6, o
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