WO2022092040A1 - 口腔用組成物 - Google Patents

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一宏 鳥井
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小林製薬株式会社
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Definitions

  • the present invention relates to an oral composition capable of extinguishing inflammation in the oral cavity and continuously exerting a moisturizing effect on the oral mucosa.
  • Dry mouth is also called xerostomia, which is a symptom that the amount of saliva secreted decreases and the oral cavity becomes dry.
  • Dry mouth can have various causes such as aging, stress, muscle weakness, diabetes, renal failure, menopausal disorder, side effects of medication, etc., and these causes cannot be completely eliminated, so it is often used for the treatment of dry mouth.
  • Oral sprays, mouthwashes, mouthwashes, artificial saliva, troches and other oral compositions are used to moisturize the oral cavity.
  • Patent Document 1 discloses that an oral composition containing a hydrophobically modified polyether urethane and a wetting agent is effective for the prevention or treatment of dry mouth.
  • Patent Document 2 describes polyglutamate as 0.05 to 5% by mass, an organic acid such as citric acid and a salt thereof, 2 to 6% by mass, l-menthol, glycerin as 10 to 50% by mass, and a surfactant.
  • a composition for oral spray containing 0.01-0.3% by mass of monomentyl succinate is disclosed to be effective in the prevention or treatment of dry mice.
  • the oral composition effective for the prevention or treatment of dry mouth not only imparts a moisturizing effect to the oral cavity but also has an anti-inflammatory effect.
  • an object of the present invention is to provide an oral composition capable of extinguishing inflammation in the oral cavity and continuously exerting a moisturizing effect on the oral mucosa.
  • the present inventor has made diligent studies to solve the above problems, and found that by using azulene sulfonic acid and / or a salt thereof in combination with hypromellose in the oral composition, the anti-inflammatory effect is exhibited. It was found that the synergistic action of the ingredients dramatically improves the sustainability of the moisturizing effect on the oral mucosa. The present invention has been completed by further studies based on such findings.
  • Item 1 An oral composition comprising (A) azulene sulfonic acid and / or a salt thereof, and (B) hypromellose.
  • Item 2. The oral composition according to Item 1, which is used for the prevention or treatment of dry mouth.
  • the oral composition of the present invention is effective for oral care because it can continuously exert a moisturizing effect on the oral mucosa while exhibiting an anti-inflammatory effect, and can be suitably used for, for example, prevention or treatment of dry mouth.
  • the oral composition of the present invention is characterized by containing (A) azulene sulfonic acid and / or a salt thereof, and (B) hypromellose.
  • A azulene sulfonic acid and / or a salt thereof
  • B hypromellose
  • the oral composition of the present invention contains azulene sulfonic acid and / or a salt thereof (sometimes referred to as component (A)).
  • azulene sulfonic acid and / or a salt thereof sometimes referred to as component (A)
  • Azulene sulfonic acid is a known anti-inflammatory component also called 1,4-dimethyl-7-isopropylazulene-3-sulfonic acid.
  • the type of salt of azulene sulfonic acid is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, but for example, alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt; alkaline earth metal salts such as calcium salt and magnesium salt.
  • Other metal salts such as aluminum salts; Ammonium salts; Acetate, trifluoroacetate, butyrate, palmitate, stearate, fumarate, maleate, succinate, malonate, lactate , Tartrate, citrate and other carboxylates; methanesulfonate, toluenesulfonate, tosylate and other organic sulfonates; methylamine salt, triethylamine salt, triethanolamine salt, morpholine salt, piperazine salt , Pyrrolidine salts, tripridin salts, picolin salts and other organic amine salts; examples thereof include hydrochlorides, sulfates, nitrates, hydrobromates, and inorganic acid salts such as
  • a salt of azulene sulfonic acid is preferable, and sodium azulene sulfonic acid is more preferable, from the viewpoint of further improving the sustainability of the moisturizing effect on the oral mucosa.
  • component (A) one component from azulene sulfonic acid and a salt thereof may be used alone, or two or more components may be used in combination.
  • the content of the component (A) in the oral composition of the present invention may be appropriately set according to the type of the component (A) to be used, the formulation form of the oral composition, etc., and may be appropriately set, for example, 0.0001. It is about 5% by weight, preferably 0.001 to 1% by weight, and more preferably 0.01 to 0.5% by weight.
  • the oral composition of the present invention contains hypromellose (sometimes referred to as component (B)) in addition to the component (A).
  • hypromellose sometimes referred to as component (B)
  • component (A) in combination with hypromellose, it becomes possible to dramatically improve the sustainability of the moisturizing effect on the oral mucosa by these synergistic actions.
  • Hypromellose is a known cellulose derivative also called hydroxypropylmethyl cellulose.
  • the content of the component (B) in the oral composition of the present invention may be appropriately set according to the formulation form of the oral composition and the like, and is, for example, 0.01 to 1.5% by weight, preferably 0.01 to 1.5% by weight. 0.1 to 1.5% by weight, more preferably 0.2 to 1.5% by weight, still more preferably 0.5 to 1.5% by weight.
  • the sustainability of the moisturizing effect on the oral mucosa can be dramatically improved without causing a decrease in usability due to an increase in viscosity.
  • the ratio of the component (A) to the component (B) is determined according to the content of each of these components.
  • the component is 1 to 300 parts by weight, preferably 5 to 80 parts by weight, more preferably 10 to 80 parts by weight, still more preferably 30 to 80 parts by weight.
  • the oral composition of the present invention may contain a monohydric lower alcohol (sometimes referred to as a component (C)) in addition to the above-mentioned components (A) and (B).
  • a monohydric lower alcohol refers to a monohydric alcohol having 1 to 5 carbon atoms.
  • the type of monohydric lower alcohol is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, but for example, ethanol, n-propanol, isopropanol, n-butanol, sec-butanol, tert-butanol, n-amyl alcohol. , Se-amyl alcohol, isoamyl alcohol, tert-amyl alcohol, neopentyl alcohol and the like. These monohydric lower alcohols may be used alone or in combination of two or more.
  • ethanol is preferable.
  • the content thereof is not particularly limited, but is, for example, 0.01 to 10% by weight, preferably 0.1 to 5% by weight, more preferably. Is 0.5 to 3% by weight.
  • the oral composition of the present invention may contain a polyhydric alcohol (sometimes referred to as a component (D)) in addition to the above-mentioned components (A) and (B).
  • a polyhydric alcohol sometimes referred to as a component (D)
  • polyhydric alcohol is not particularly limited as long as it is pharmaceutically acceptable, but for example, 1,3-butylene glycol, ethylene glycol, propylene glycol, isoprene glycol, diethylene glycol, dipropylene glycol, polyethylene glycol and the like.
  • a dihydric alcohol is preferable, and propylene glycol is more preferable.
  • the content thereof is not particularly limited, but is, for example, 1 to 80% by weight, preferably 10 to 75% by weight, and more preferably 30 to 70% by weight. Weight% is mentioned.
  • the oral composition of the present invention may contain water as part of the base.
  • the content thereof may be appropriately set according to the form of the formulation and the like, but is, for example, 1 to 90% by weight, preferably 10 to 70% by weight. It is preferably 25 to 60% by weight.
  • the oral composition of the present invention may contain other medicinal ingredients in addition to the above-mentioned ingredients, if necessary.
  • Such medicinal ingredients are not particularly limited as long as they can be blended in pharmaceutical products, oral care products, etc., but for example, iodine-based bactericidal ingredients (for example, iodine, povidone iodine, nonoxinol iodine and phenoxy iodine).
  • bronchial dilators include bronchial dilators, antitussives, expectorants, anti-inflammatory agents (other than azulene sulfonic acid and its salts), glucosyltransferase inhibitors, plaque inhibitors, hypersensitivity inhibitors, tooth stone preventives, antipyretic analgesics, antihistamines
  • bronchial dilators include medicines, bactericides (other than quaternary ammonium salts), gastromucosal protective medicines, caffeines, vitamin medicines, Chinese herbs, and raw medicine ingredients.
  • the oral composition of the present invention may contain a base or an additive in order to obtain a desired pharmaceutical form.
  • bases and additives are not particularly limited as long as they can be blended in pharmaceuticals, oral care products, etc., but for example, oily components, surfactants, preservatives, thickeners (other than hypromellose). ), Fragrances, flavoring agents, cooling agents, pigments, deodorants, pigments, buffers, pH adjusters and the like.
  • the shape of the oral composition of the present invention is not particularly limited and may be liquid, solid, semi-solid (gel, ointment, paste) or the like, but liquid is preferable. Be done.
  • the formulation form of the oral composition of the present invention is not limited as long as it is applied to the oral cavity and can stay in the oral cavity for a certain period of time, but for example, an oral spray (including a throat spray agent), a mouse.
  • Oral care products such as wash, mouthwash, liquid dentifrice, kneaded dentin, mouth refresher, oral pasta, gingival massage cream and the like can be mentioned.
  • an oral spray, a mouthwash, a mouthwash, and more preferably an oral spray are preferable.
  • the oral composition of the present invention When applied to the oral cavity, the oral composition of the present invention can extinguish and / or sterilize the oral cavity and can continuously exert a moisturizing effect on the oral mucosa. Therefore, for example, prevention of dry mouth or Suitable for therapeutic use.
  • the usage and volume of the oral composition of the present invention are appropriately set according to the content of each compounding component, the pharmaceutical form of the oral composition, the expected effect, and the like, and are, for example, 1 to 1 per day.
  • An appropriate amount may be applied intraorally at a frequency of 6 times.
  • Test Example 1 An oral composition (oral spray) having the composition shown in Table 1 was prepared.
  • the obtained oral composition was evaluated for its long-lasting moisturizing effect on the oral mucosa by the following method. First, the edible pig tongue (unsliced) excised as a pseudo-mucosa is lightly moistened with running water and then lightly wiped off. It was allowed to stand until the measured value at Yoshida Co., Ltd.) reached the drying index value (25 or less). Next, the obtained oral composition was placed in a spray container, and about 0.3 ml of the oral composition was spray-applied to a portion slightly from the center of the pig tongue to a portion slightly from the tip, and the temperature was 30 ° C. and the relative humidity was 30%.
  • the moisture value of the pig tongue part to which the oral composition was applied was measured using an oral moisture meter (Oral Moisture Meter Mucus, Yoshida Co., Ltd.) and calculated as follows. According to the formula, the water retention rate (%) 6 hours after application was calculated, and the value rounded off to the first digit was taken as the water retention rate (%) 6 hours after application.
  • Example 1 when sodium azulene sulfonate and hypromellose were used in combination, the water retention rate after 6 hours of application was synergistically improved, and the sustainability of the moisturizing effect was significantly enhanced (Example 1). ⁇ 3). Since the oral compositions of Examples 1 to 3 contain sodium azulene sulfonate, they have a composition capable of exhibiting an anti-inflammatory effect.
  • An oral composition (oral spray) having the composition shown in Table 2 of the formulation example was prepared.
  • a comparative oral composition in which the hypromellose of Formulation Examples 5 and 6 was changed to purified water was also prepared.
  • the sustainability of the moisturizing effect of these oral compositions was evaluated by the same method as in Test Example 1.
  • the water retention rate after 6 hours of application was significantly higher than that of Comparative Examples 1 to 8.
  • the water retention rate after 6 hours of application was the comparative oral composition of Formulation Examples 5 and 6, and Comparative Examples 1 to 18. Compared with, the sustainability of the moisturizing effect was significantly enhanced.

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Abstract

【課題】本発明の目的は、口腔内を消炎でき、しかも口腔粘膜に対する保湿効果が持続的に奏し得る口腔用組成物を提供することである。 【解決手段】(A)アズレンスルホン酸及び／又はその塩、並びに(B)ヒプロメロースを含有する、口腔用組成物。

Description

口腔用組成物
　本発明は、口腔内を消炎でき、しかも口腔粘膜に対して保湿作用を持続的に発揮できる口腔用組成物に関する。
　近年、ドライマウスの罹患者が増加傾向にある。ドライマウスは、口腔乾燥症とも称され、唾液の分泌量が低下し、口腔内が乾く症状である。ドライマウスは、加齢、ストレス、筋力低下、糖尿病、腎不全、更年期障害、服薬の副作用等の様々な原因が考えられ、これらの原因を完全に払拭できないことも多く、ドライマウスの治療には、口腔用スプレー、含嗽剤、マウスウォッシュ、人工唾液、トローチ等の口腔用組成物を使用して口腔内に潤いを付与する対処療法に頼らざるを得ない状況である。
　従来、ドライマウスの予防又は改善に有効な口腔用組成物について種々報告されている。例えば、特許文献１には、疎水変性ポリエーテルウレタン及び湿潤剤を含む口腔用組成物が、ドライマウスの予防又は治療に有効であることが開示されている。また、特許文献２には、ポリグルタミン酸塩０．０５～５質量％、クエン酸等の有機酸及びその塩、２～６質量％、ｌ－メントール、グリセリン１０～５０質量％、界面活性剤、及びモノメンチルサクシネート０．０１～０．３質量％を含有する口腔スプレー用組成物が、ドライマウスの予防又は治療に有効であることが開示されている。
特開２０１２－１５３６７７号公報 特開２０１１－１０５６５１号公報
　ドライマウスの予防又は治療には、口腔粘膜に対して一時的に保湿効果を付与するだけでなく、その効果を持続させることが重要になる。また、ドライマウスは、口腔粘膜の乾燥によって細菌に対するバリア機能が低下しているため、口腔内で細菌感染や炎症が起き易くなっている。そのため、ドライマウスの予防又は治療に有効な口腔用組成物には、口腔内に保湿効果を付与するだけでなく、消炎効果があることが望ましいといえる。
　そこで、本発明は、口腔内を消炎でき、しかも口腔粘膜に対する保湿効果が持続的に奏し得る口腔用組成物を提供することを目的とする。
　本発明者は、前記課題を解決すべく鋭意検討を行ったところ、口腔用組成物において、アズレンスルホン酸及び／又はその塩と、ヒプロメロースとを併用することにより、消炎効果を奏しつつ、これらの成分の相乗的作用によって口腔粘膜に対する保湿効果の持続性が飛躍的に向上することを見出した。本発明は、かかる知見に基づいて更に検討を重ねることにより完成したものである。
　即ち、本発明は、下記に掲げる態様の発明を提供する。
項１．　(A)アズレンスルホン酸及び／又はその塩、並びに(B)ヒプロメロースを含有する、口腔用組成物。
項２．　ドライマウスの予防又は治療に使用される、項１に記載の口腔用組成物。
　本発明の口腔用組成物は、消炎効果を奏しつつ、口腔粘膜に対する保湿効果を持続的に奏し得るので口腔ケアに有効であり、例えばドライマウスの予防又は治療等の用途で好適に使用できる。
　本発明の口腔用組成物は、(A)アズレンスルホン酸及び／又はその塩、並びに(B)ヒプロメロースを含有することを特徴とする。以下、本発明の口腔用組成物について説明する。
［(A)アズレンスルホン酸及び／又はその塩］
　本発明の口腔用組成物は、アズレンスルホン酸及び／又はその塩（(A)成分と表記することもある）を含有する。本発明の外用組成物において、アズレンスルホン酸及び／又はその塩を含むことにより、口腔内で消炎効果を奏することが可能になる。
　アズレンスルホン酸は、１，４－ジメチル－７－イソプロピルアズレン－３－スルホン酸とも称される公知の抗炎症成分である。
　アズレンスルホン酸の塩の種類については、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等のアルカリ金属塩；カルシウム塩、マグネシウム塩等のアルカリ土類金属塩；アルミニウム塩等のその他の金属塩；アンモニウム塩；酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酪酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩等のカルボン酸塩；メタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、トシル酸塩等の有機スルホン酸塩；メチルアミン塩、トリエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩等の有機アミン塩；塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、臭化水素酸塩、リン酸塩等の無機酸塩等が挙げられる。これらの塩の中でも、好ましくはアルカリ金属塩、より好ましくはナトリウム塩が挙げられる。
　(A)成分の中でも、口腔粘膜に対する保湿効果の持続性をより一層向上させるという観点から、好ましくはアズレンスルホン酸の塩、より好ましくはアズレンスルホン酸ナトリウムが挙げられる。
　(A)成分として、アズレンスルホン酸、及びその塩の中から１種の成分を単独で使用してもよく、また２種以上の成分を組み合わせて使用してもよい。
　本発明の口腔用組成物における(A)成分の含有量については、使用する(A)成分の種類、口腔用組成物の製剤形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、０．０００１～５重量％、好ましくは０．００１～１重量％、より好ましくは０．０１～０．５重量％が挙げられる。
［(B)ヒプロメロース］
　本発明の口腔用組成物は、前記(A)成分に加えて、ヒプロメロース（(B)成分と表記することもある）を含有する。前記(A)成分とヒプロメロースを併用することによって、これらの相乗的作用により、口腔粘膜に対する保湿効果の持続性を飛躍的に向上させることが可能になる。
　ヒプロメロースとは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースとも称される公知のセルロース誘導体である。
　本発明の口腔用組成物における(B)成分の含有量については、口腔用組成物の製剤形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、０．０１～１．５重量％、好ましくは０．１～１．５重量％、より好ましくは０．２～１．５重量％、更に好ましくは０．５～１．５重量％が挙げられる。(B)成分の含有量が前記範囲を充足することにより、粘度の増加による使用感の低下を招くことなく、口腔粘膜に対する保湿効果の持続性を飛躍的に向上させることができる。
　本発明の口腔用組成物において、(A)成分と(B)成分の比率については、これらの両成分の各含有量に応じて定まるが、例えば、(A)成分１重量部当たり、(B)成分が１～３００重量部、好ましくは５～８０重量部、より好ましくは１０～８０重量部、更に好ましくは３０～８０重量部が挙げられる。
［(C)１価低級アルコール］
　本発明の口腔用組成物は、前述する(A)及び(B)成分に加えて、１価低級アルコール（(C)成分と表記することもある）を含んでいてもよい。本発明において、１価低級アルコールとは炭素数１～５の１価アルコールを指す。
　１価低級アルコールの種類については、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、エタノール、ｎ－プロパノール、イソプロパノール、ｎ－ブタノール、ｓｅｃ－ブタノール、ｔｅｒｔ－ブタノール、ｎ－アミルアルコール、ｓｅｃ－アミルアルコール、イソアミルアルコール、ｔｅｒｔ－アミルアルコール、ネオペンチルアルコール等が挙げられる。これらの１価低級アルコールは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　これらの１価低級アルコールの中でも、好ましくはエタノールが挙げられる。
　本発明の口腔用組成物に(C)成分を含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、０．０１～１０重量％、好ましくは０．１～５重量％、より好ましくは０．５～３重量％が挙げられる。
［(D)多価アルコール］
　本発明の口腔用組成物は、前述する(A)及び(B)成分に加えて、多価アルコール（(D)成分と表記することもある）を含んでいてもよい。
　多価アルコールの種類については、薬学的に許容されることを限度として特に制限されないが、例えば、１，３－ブチレングリコール、エチレングリコール、プロピレングリコール、イソプレングリコール、ジエチレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール等の２価アルコール；グリセリン等が挙げられる。これらの多価アルコールは、１種単独で使用してもよく、また２種以上を組み合わせて使用してもよい。
　これらの多価アルコールの中でも、好ましくは２価アルコール、より好ましくはプロピレングリコールが挙げられる。
　本発明の口腔用組成物に(D)成分を含有させる場合、その含有量については、特に制限されないが、例えば、１～８０重量％、好ましくは１０～７５重量％、より好ましくは３０～７０重量％が挙げられる。
［水］
　本発明の口腔用組成物には、基剤の一部として水が含まれていてもよい。本発明の口腔用組成物が水を含む場合、その含有量については、その製剤形態等に応じて適宜設定すればよいが、例えば、１～９０重量％、好ましくは１０～７０重量％、より好ましくは２５～６０重量％が挙げられる。
［その他の成分］
　本発明の口腔用組成物は、前述する成分以外に、必要に応じて他の薬効成分が含まれていてもよい。このような薬効成分としては、医薬品、口腔ケア製品等に配合可能なものであることを限度として特に制限されないが、例えば、ヨウ素系殺菌成分（例えば、ヨウ素、ポビドンヨード、ノノキシノールヨード及びフェノキシヨード等）、気管支拡張薬、鎮咳薬、去痰薬、抗炎症剤（アズレンスルホン酸及びその塩以外）、グルコシルトランスフェラーゼ阻害剤、プラーク抑制剤、知覚過敏抑制剤、歯石予防剤、解熱鎮痛薬、抗ヒスタミン薬、殺菌剤（第四級アンモニウム塩以外）、胃粘膜保護薬、カフェイン類、ビタミン薬、漢方薬、生薬成分等が挙げられる。
　また、本発明の口腔用組成物には、所望の製剤形態にするために、基剤や添加剤が含まれていてもよい。このような基剤や添加剤としては、医薬品、口腔ケア製品等に配合可能でものであることを限度として特に制限されないが、例えば、油性成分、界面活性剤、防腐剤、増粘剤（ヒプロメロース以外）、香料、矯味剤、清涼化剤、色素、消臭剤、顔料、緩衝剤、ｐＨ調整剤等が挙げられる。
［形状・製剤形態］
　本発明の口腔用組成物の形状については、特に制限されず、液状、固形状、半固形状（ゲル状、軟膏状、ペースト状）等のいずれであってもよいが、好ましくは液状が挙げられる。
　本発明の口腔用組成物の製剤形態は、口腔内に適用されて口腔内で一定時間滞留し得るものである限り制限されないが、例えば、口腔用スプレー（喉用のスプレー剤を含む）、マウスウォッシュ、含嗽剤、液状歯磨剤、練歯磨剤、口中清涼剤、口腔用パスタ剤、歯肉マッサージクリーム等の口腔ケア製品が挙げられる。これらの中でも、好ましくは口腔用スプレー、マウスウォッシュ、含嗽剤、より好ましくは口腔用スプレーが挙げられる。
［使用方法］
　本発明の口腔用組成物は、口腔内に適用することにより、口腔内を消炎及び／又は殺菌でき、更に口腔粘膜に対して保湿作用を持続的に発揮できるので、例えば、ドライマウスの予防又は治療用途に好適に使用される。
　本発明の口腔用組成物の用法及び容量については、各配合成分の含有量、口腔用組成物の製剤形態、期待される効果等に応じて適宜設定されるが、例えば、１日に１～６回の頻度で適量を口腔内に適用すればよい。
　以下に実施例を示して本発明をより具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
試験例１
　表１に示す組成の口腔用組成物（口腔用スプレー）を調製した。得られた口腔用組成物について、以下の方法で口腔粘膜に対する保湿効果の持続性を評価した。先ず、疑似粘膜として切除した食用の豚舌（スライスしていない状態）を流水で軽く濡らした後に軽く拭き取り、３０℃、相対湿度３０％ＲＨの環境下で、口腔水分計（口腔水分計ムーカス、株式会社ヨシダ）での測定値が乾燥指標値（２５以下）になるまで静置した。次いで、得られた口腔用組成物をスプレー容器に収容して、約０．３ｍｌの口腔用組成物を前記豚舌の中心からやや先端よりの部位に噴霧塗布し、３０℃、相対湿度３０％ＲＨの雰囲気で６時間静置した。口腔用組成物の塗布直後と塗布６時間後に、口腔水分計（口腔水分計ムーカス、株式会社ヨシダ））を用いて、口腔用組成物を塗布した豚舌部位の水分値を測定し、下記算出式に従って、塗布６時間後の水分保持率（％）を算出し、小数点第一位の値を四捨五入した値を塗布６時間後の水分保持率（％）とした。
Figure JPOXMLDOC01-appb-M000001
　結果を表１に示す。アズレンスルホン酸ナトリウム単独では、塗布６時間後の水分保持率が低く、保湿効果を持続できなかった（比較例１）。また、ヒプロメロース、ヒドロキシエチルセルロース、及びカルボキシビニルポリマーでも、それぞれ単独では、塗布６時間後の水分保持率は幾分高くなっていたが、依然として不十分であった（比較例６～８）。更に、アズレンスルホン酸ナトリウムと共に、ヒドロキシエチルセルロース又はカルボキシビニルポリマーを併用しても、塗布６時間後の水分保持率は相加的な向上程度しか認められなかった（比較例２～５）。これに対して、アズレンスルホン酸ナトリウムとヒプロメロースを併用した場合には、塗布６時間後の水分保持率が相乗的に向上しており、保湿効果の持続性が格段に高まっていた（実施例１～３）。なお、実施例１～３の口腔用組成物は、アズレンスルホン酸ナトリウムを含んでいるので、消炎効果を奏することが可能な組成になっている。


 
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
処方例
　表２に示す組成の口腔用組成物（口腔用スプレー）を調製した。また比較のために、処方例５及び６のヒプロメロースを精製水に変更した比較用口腔用組成物も調製した。これらの口腔用組成物を試験例１と同じ方法で保湿効果の持続性を評価した。処方例１～４は、いずれも、塗布６時間後の水分保持率は比較例１～８と比較して保湿効果の持続性が格段に高まっていた。また、塩化セチルピリジニウムを塩化ベンザルコニウム又は塩化ベンゼトニウムに置換した処方例５及び６でも、塗布６時間後の水分保持率は処方例５及び６の比較用口腔組成物、並びに比較例１～１８と比較して保湿効果の持続性が格段に高まっていた。
　

 
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003

Claims (2)

  1. 　（Ａ）アズレンスルホン酸及び／又はその塩、並びに（Ｂ）ヒプロメロースを含有する、口腔用組成物。
  2. 　ドライマウスの予防又は治療に使用される、請求項１に記載の口腔用組成物。
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