WO2021232777A1 - 气雾剂 - Google Patents
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Abstract
一种气雾剂,包括工业大麻花叶香精油和药用成分,工业大麻花叶香精油仅含有小分子的赋香成分,不含二萜类化合物,如大麻二酚、四氢大麻酚等药用活性成分,对被添加的对象的生物活性不会有明显影响,可以让所有的"无味大麻酚类产品"具有天然工业大麻的标志性香气,补齐感官缺失、心理安慰和暗示作用。在无味大麻酚类气雾剂中添加工业大麻花叶香精油,可以提高使用天然医用大麻的病患对无味产品的接受度。
Description
相关申请的交叉引用。
本申请要求申请日为2019年11月28日,申请号为201911194896.0,发明名称为“气雾剂”的中国发明专利申请的优先权,其全部内容通过引用结合在本申请中。
本发明涉及医药领域,具体涉及气雾剂。
大麻作为毒品和药品使用可追溯到公元440年前,但过去利用的是有精神作用的毒品,四氢大麻酚(THC,Tetrahydrocannabinol)。由于四氢大麻酚的致幻和致精神病等副作用,限制了其医疗应用。近十年内,伴随着大麻中无精神作用成分大麻二酚(CBD,Cannabidiol)的全新药理作用机制的研究和发现,全球在欧美的引领下,重启了大麻酚类化合物的研究和应用热潮,特别是针对从低THC、低毒工业大麻中提取的大麻二酚等的研究。现代药学研究证明,大麻二酚与四氢大麻酚作用相反,大麻二酚可以治疗疼痛、癫痫、痉挛、精神病、和抗抑郁,同时副作用轻微,能长期应用,耐受性好,无成瘾性。大麻二酚类的药物,如Epidiolex和Sativex已经分别在美国和欧洲被批准上市。
近年来,过去因为痉挛、抑郁和疼痛而使用医用大麻的病患逐渐开始转向使用无精神作用、更安全的大麻二酚类产品。但是,在西方国家,受限于生产成本、工艺技术和西药习惯。许多大麻二酚类产品,包括上述的Epidiolex和Sativex的功效成分,都是经过高度纯化,甚至是全化学合成的,产品中仅有1个、或2个化学成份。其中大麻的标志性香味已经完全去除。这样一来,原来使用天然医用大麻的病患对无味产品的接受度降低,无味的大麻二酚类产品需要病患重新适应,更关键的是缺失了治疗过程中非常有用的药物的心理安慰和暗示作用。
本发明的目的在于提供一种气雾剂,添加小分子赋香成分,解决无味的大麻二酚类产品使得原来使用天然医用大麻的病患对无味产品的接受度降低的问题。
为解决上述的技术问题,本发明采用以下技术方案:
一种气雾剂,包括工业大麻花叶香精油和药用成分。
作为优选的,由工业大麻花叶经初提和精提得到工业大麻花叶香精油,其中,
初提:对工业大麻进行超临界萃取,得到初提物;
精提:对初提物进行层析处理,得到工业大麻花叶香精油。
作为优选的,,所述初提步骤在萃取釜中进行,超临界二氧化碳流体流量为每3-10分钟一个萃取釜容积,如萃取釜容积为25升,二氧化碳流速为每3-10分钟25升,萃取釜内温度为25-60℃,萃取釜内压力为10-40MPa,萃取时间20-360min。
作为优选的,所述超临界萃取步骤中加入有夹带剂,所述夹带剂为乙醇、正己烷、环己烷或乙酸乙酯中的至少一种,所述夹带剂的用量与物料的质量比为0.1-10:100。
作为优选的,所述工业大麻花叶香精油是利用精馏法对工业大麻花叶进行精馏得到的第一馏分段,所述精馏的具体方法是将大麻花叶研磨后的粉末用有机溶剂提取出初浸膏,将所述浸膏置于110-190℃条件下精馏,所述有机溶剂包括汽油、正己烷、环己烷、酒精、氯仿或乙酸乙酯。
作为优选的,将工业大麻花叶与水一同煮沸,共蒸馏,将馏出物冷凝分层后得到的上层组分即为工业大麻花叶香精油,其中工业大麻花叶与水的重量比为1:1-2。
作为优选的,所述工业大麻花叶是将工业大麻的花和叶子在90-120℃下干燥至含水率小于10%,然后粉碎至50-200目得到。
作为优选的,还包括渗透剂、抛射剂,所述工业大麻花叶香精油占气雾剂总质量的3%以下。
作为优选的,所述渗透剂为氮酮、薄荷醇和硫酸软骨素中的至少一种;所述抛射剂为氮、二氧化碳或氧化亚氮的压缩气体,碳氢化合物类,氟氯烷烃类,氢氟氯烷烃类或氢氟烃类化合物。
作为优选的,将渗透剂、工业大麻花叶香精油、药用成分与溶剂混合制成溶液;将所得溶液灌入气雾罐内,封口,充填抛射剂。
本发明使用水蒸气蒸馏法,精馏或者超临界提取分离等方法从工业大麻花叶中制备出“工业大麻花叶香精油”,此香精油仅含有小分子的赋香成分,这是本申请的关键或核心步骤。在提取了小分子的赋香成分的基础上,可以将所述工业大麻花叶香精油与一些大麻酚类产品尤其是不具有大麻香味的大麻酚类产品如纯化大麻二酚、纯化四氢大麻酚或其混合物中,使其重新带有天然大麻香气,并用这种补充了天然大麻的标志性香气产品制备汽雾剂,形成一个在气味上更接近天然大麻油膏的新型产品。
与现有技术相比,本发明的有益效果是:
本发明中添加的工业大麻花叶香精油仅含有小分子的赋香成分,不含二帖类化合物,如大麻二酚、四氢大麻酚等药用活性成分,因此对被添加的对象的生物活性不会有明显影响。但是,添加了工业大麻花叶香精油后,可以让所有的“无味大麻酚类产品”具有天然大麻的标志性香气,补齐感官缺失、心理安慰和暗示作用。能够大幅提高原来产品的市场价值和消费者的认知度。本发明的“在无味大麻酚类气雾剂中添加工业大麻花叶香精油”,可以提高使用天然医用大麻的病患对无味产品的接受度。
本申请中的工业大麻花叶香精油中赋香成分主要为倍半萜和单萜,主要包括石竹烯(caryophyllene)、反式α-佛手柑烯(trans-α-bergamotene)、葎草烯(humulene)、顺式β-法尼烯(cis-β-farnesene)和α-蒎烯(α-pinene)、d-柠檬烯(d-limonene)、对伞花醇(p-cymol
0.65%)和桉叶醇(cineole)等。利用本申请中的方法提取工业大麻花叶香精油,工业大麻花叶香精油提取率可以达到工业大麻花叶总重的0.1%,其中已经鉴定的赋香成分占工业大麻花叶香精油的比例可达80%,远优于现有技术。
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白,以下结合实施例,对本发明进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明,并不用于限定本发明。
对比例:
一种气雾剂,药用成分为无香气的大麻酚类产品,还包括渗透剂、抛射剂,所述渗透剂为氮酮、薄荷醇和硫酸软骨素中的至少一种;所述抛射剂为氮、二氧化碳或氧化亚氮的压缩气体,碳氢化合物类,氟氯烷烃类,氢氟氯烷烃类或氢氟烃类化合物中的至少一种;将渗透剂、工业大麻花叶香精油、药用成分与溶剂混合制成溶液;将所得溶液灌入气雾罐内,封口,充填抛射剂。本对比例中未提及或未详细描述的部分,例如如何制备溶液,如何封口、如何填充抛射剂、是否需要溶剂、溶剂的种类等均属于现有技术。
实施例1:
在对比例1的基础上,增加工业大麻花叶香精油,工业大麻花叶香精油由工业大麻花叶经初提和精提得到工业大麻花叶香精油,其中,
初提:对工业大麻进行超临界萃取,所述超临界萃取步骤中加入有夹带剂,所述夹带剂可以是乙醇、正己烷、环己烷或乙酸乙酯中的至少一种,所述夹带剂的用量与物料的质量比为0.1-10:100;所述初提步骤在萃取釜中进行,超临界二氧化碳流体流量为每3-10分钟一个萃取釜容积,萃取釜内温度为25-60℃,萃取釜内压力为10-40MPa,萃取时间20-360min,得到初提物;
精提:对初提物进行层析处理,得到工业大麻花叶香精油。
其中,夹带剂为正己烷、环己烷体积比2:1,夹带剂流速与超临界二氧化碳流体流速的比值为0.02,超临界二氧化碳流体流速为6分钟一个萃取釜容积,萃取釜内温度为40℃,萃取釜内压力为25MPa,萃取时间220min时,效果最优,工业大麻花叶香精油提取率可以达到工业大麻花叶总重的0.103%,其中已经鉴定的赋香成分占工业大麻花叶香精油的比例可达82.1%。
实施例2:
在对比例1的基础上,增加工业大麻花叶香精油,工业大麻花叶香精油是利用精馏法对工业大麻花叶进行精馏得到的第一馏分段,所述精馏的具体方法是将大麻花叶研磨后的粉末用有机溶剂提取出初浸膏,将所述浸膏置于110-190℃条件下精馏,所述有机溶剂包括汽油、正己烷、环己烷、酒精、氯仿或乙酸乙酯。
其中,有机溶剂为环己烷,精馏温度为155℃时,效果最优,工业大麻花叶香精油提取率可以达到工业大麻花叶总重的0.93%,其中已经鉴定的赋香成分占工业大麻花叶香精油的比例可达78.7%。
实施例3:
在对比例1的基础上,增加工业大麻花叶香精油,将工业大麻的花和叶子在90-120℃下干燥至含水率小于10%,然后粉碎至50-200目,并按照与水重量比为1:1-2一同煮沸,共蒸馏,将馏出物冷凝分层后得到的上层组分即为工业大麻花叶香精油,其中工业大麻花叶与水的重量比为1:1-2。
其中,将工业大麻的花和叶子在105℃下干燥至含水率小于8%,然后粉碎至70-80目,并按照与水重量比为1:1.5一同煮沸,效果最优。工业大麻花叶香精油提取率可以达到工业大麻花叶总重的0.91%,其中已经鉴定的赋香成分占工业大麻花叶香精油的比例可达77.8%。
对实施例1-3中的最优结果所得到的工业大麻花叶香精油的组分进行检测,结果如下表所示,其中对照组为无香气的大麻酚类产品。
对实施例1-3以及对照组所得到的气雾剂的使用效果进行统计,结果如下表所示。
从上表可以看出,相比于对照组,实施例1-3对疼痛、癫痫、痉挛、精神病和抑郁的治疗效果均有明显提升。
尽管这里参照本发明的多个解释性实施例对本发明进行了描述,但是,应该理解,本领域技术人员可以设计出很多其他的修改和实施方式,这些修改和实施方式将落在本申请公开的原则范围和精神之内。更具体地说,在本申请公开和权利要求的范围内,可以对主题组合布局的组成部件和/或布局进行多种变型和改进。除了对组成部件和/或布局进行的变形和改进外,对于本领域技术人员来说,其他的用途也将是明显的。
本发明中添加的工业大麻花叶香精油仅含有小分子的赋香成分,不含二帖类化合物,如大麻二酚、四氢大麻酚等药用活性成分,因此对被添加的对象的生物活性不会有明显影响。但是,添加了工业大麻花叶香精油后,可以让所有的“无味大麻酚类产品”具有天然大麻的标志性香气,补齐感官缺失、心理安慰和暗示作用。能够大幅提高原来产品的市场价值和消费者的认知度。本发明的“在无味大麻酚类气雾剂中添加工业大麻花叶香精油”,可以提高使用天然医用大麻的病患对无味产品的接受度。
本申请中的工业大麻花叶香精油中赋香成分主要为倍半萜和单萜,主要包括石竹烯(caryophyllene)、反式α-佛手柑烯(trans-α-bergamotene)、葎草烯(humulene)、顺式β-法尼烯(cis-β-farnesene)和α-蒎烯(α-pinene)、d-柠檬烯(d-limonene)、对伞花醇(p-cymol
0.65%)和桉叶醇(cineole)等。利用本申请中的方法提取工业大麻花叶香精油,工业大麻花叶香精油提取率可以达到工业大麻花叶总重的0.1%,其中已经鉴定的赋香成分占工业大麻花叶香精油的比例可达80%,远优于现有技术。
Claims (10)
- 一种气雾剂,其特征在于:包括工业大麻花叶香精油和药用成分。
- 根据权利要求1 所述的气雾剂,其特征在于,由工业大麻花叶经初提和精提得到工业大麻花叶香精油,其中,初提:对工业大麻进行超临界萃取,得到初提物;精提:对初提物进行层析处理,得到工业大麻花叶香精油。
- 根据权利要求2 所述的气雾剂,其特征在于,所述初提步骤在萃取釜中进行,超临界二氧化碳流体流量为每3-10 分钟一个萃取釜容积,萃取釜内温度为25-60℃,萃取釜内压力为10-40MPa,萃取时间20-360min。
- 根据权利要求2 所述的气雾剂,其特征在于,所述超临界萃取步骤中加入有夹带剂,所述夹带剂为乙醇、正己烷、环己烷或乙酸乙酯中的至少一种,所述夹带剂的用量与物料的质量比为0.1-10:100。
- 根据权利要求1 所述的气雾剂,其特征在于,所述工业大麻花叶香精油是利用精馏法对工业大麻花叶进行精馏得到的第一馏分段,所述精馏的具体方法是将大麻花叶研磨后的粉末用有机溶剂提取出初浸膏,将所述浸膏置于110-190℃条件下精馏,所述有机溶剂包括汽油、正己烷、环己烷、酒精、氯仿或乙酸乙酯。
- 根据权利要求1 所述的气雾剂,其特征在于,将工业大麻花叶与水一同煮沸,共蒸馏,将馏出物冷凝分层后得到的上层组分即为工业大麻花叶香精油,其中工业大麻花叶与水的重量比为1:1-2。
- 根据权利要求2-6 任意一项所述的气雾剂,其特征在于,所述工业大麻花叶是将工业大麻的花和叶子在90-120℃下干燥至含水率小于10%,然后粉碎至50-200 目得到。
- 根据权利要求1 所述的气雾剂,其特征在于,还包括渗透剂、抛射剂,所述工业大麻花叶香精油占气雾剂总质量的3%以下。
- 根据权利要求1 所述的气雾剂,其特征在于,所述渗透剂为氮酮、薄荷醇和硫酸软骨素中的至少一种;所述抛射剂为氮、二氧化碳或氧化亚氮的压缩气体,碳氢化合物类,氟氯烷烃类,氢氟氯烷烃类或氢氟烃类化合物。
- 根据权利要求1 所述的气雾剂,其特征在于,将渗透剂、工业大麻花叶香精油、药用成分与溶剂混合制成溶液;将所得溶液灌入气雾罐内,封口,充填抛射剂。
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