WO2020100703A1 - 液体口腔用組成物 - Google Patents

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    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Definitions

  • fatty acids or salts thereof have been widely known as components that can bring about desired effects.
  • fatty acid soaps such as sodium salts and potassium salts of fatty acids are used as detergents, as in the dentifrice composition described in Patent Document 1, for example.
  • the present invention comprises the following components (A) and (B): (A) Fatty acid having a hydrocarbon group having 10 to 22 carbon atoms, which contains unsaturated fatty acid at least in part (B) From organic amine, alkali metal hydroxide, carbonate, bicarbonate, and sesquicarbonate
  • the present invention provides a liquid oral composition containing one or more selected basic compounds and having a pH at 25 ° C of 9.6 or more and 11 or less.
  • liquid composition for oral cavity of the present invention immediately after being applied to the oral cavity, it exhibits excellent cleaning ability, and it is possible not only to remove the plaque firmly attached to the tooth surface but also in the oral cavity. It is possible to effectively suppress the adhesion of plaque to the tooth surface while being gradually diluted with saliva.
  • the liquid oral composition of the present invention comprises the following components (A) and (B): (A) Fatty acid having a hydrocarbon group having 10 to 22 carbon atoms, which contains unsaturated fatty acid at least in part (B) From organic amine, alkali metal hydroxide, carbonate, bicarbonate, and sesquicarbonate It contains one or more selected basic compounds and has a pH at 25 ° C. of 9.6 or more and 11.0 or less.
  • the liquid composition for oral cavity of the present invention comprises a combination of the fatty acid of component (A) and the basic compound of component (B) in a high pH range, immediately after being applied to the oral cavity, the component ( By mainly adsorbing to the plaque and rapidly detaching it from the tooth surface, A) mainly forms a micelle-like aggregate and can effectively remove the plaque adhered to the tooth surface. Then, as the composition is gradually diluted with saliva in the oral cavity and transitions to a low pH range, component (A) and component (B) form a vesicle-like aggregate, which densely covers the tooth surface. Thus, it is possible to effectively prevent the plaque from adhering to the tooth surface again or newly.
  • the present inventor makes the component (A) and the component (B) coexist in a state where the pH of the composition is controlled in a specific high region in advance, and the pH of the composition is adjusted by dilution with saliva during use. It has been discovered that, by transitioning to a low region, it is possible to unexpectedly achieve both a plaque removal effect and a plaque adhesion suppression effect.
  • the present invention contains, as the component (A), a fatty acid having a hydrocarbon group having 10 to 22 carbon atoms, the unsaturated fatty acid being contained at least in part.
  • the number of carbon atoms of the hydrocarbon group contained in the component (A) fatty acid is 10 or more, preferably 12 or more, more preferably 14 or more, and further preferably 18 from the viewpoint of enhancing the effect of removing plaque. It is above, is 22 or less, and is preferably 20 or less.
  • Examples of such a hydrocarbon group include a saturated hydrocarbon group, an unsaturated hydrocarbon group, a linear hydrocarbon group, and a hydrocarbon group having a branched chain. Specific examples include capric acid, lauric acid, and myristic acid.
  • Pentadecylic acid palmitic acid, palmitoleic acid, stearic acid, isostearic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, arachidonic acid and behenic acid.
  • the component (A) contains a fatty acid having an unsaturated hydrocarbon group at least in part, that is, an unsaturated fatty acid.
  • unsaturated hydrocarbon groups include one or more selected from palmitoleic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, and the like. Among them, one or more selected from palmitoleic acid, oleic acid, and linoleic acid are preferable, and oleic acid is more preferable, from the viewpoint of well achieving both the effect of removing plaque and the effect of suppressing adhesion of plaque.
  • the content of the unsaturated fatty acid is preferably 15% by mass or more, more preferably 20% by mass or more in the component (A) from the viewpoint of achieving both the effect of removing plaque and the effect of suppressing adhesion of plaque. And more preferably 25 mass% or more, still more preferably 30 mass% or more, still more preferably 35 mass% or more, still more preferably 50 mass% or more, and even more preferably It is 55% by mass or more, more preferably 75% by mass or more, even more preferably 90% by mass or more, still more preferably 95% by mass or more.
  • the content of the component (A) exerts an excellent cleaning effect in a high pH region in the oral cavity, and from the viewpoint of effectively removing plaque adhered to the tooth surface, the liquid oral composition of the present invention In the above, it is preferably 0.05% by mass or more, more preferably 0.1% by mass or more, further preferably 0.2% by mass or more, and still more preferably 0.4% by mass or more. , And more preferably 0.5% by mass or more.
  • the content of the component (A) is such that when the composition is diluted with saliva in the oral cavity and transitions to a low pH range, it forms a vesicle-like association with the component (B) described below to form plaque.
  • the liquid oral composition of the present invention is preferably 5% by mass or less, more preferably 3% by mass or less, and further preferably 1.5% by mass or less. And more preferably 1% by mass or less.
  • the content of the component (A) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.05 to 5% by mass, more preferably 0.1 to 3% by mass, and further preferably 0.2 to 1.5% by mass, more preferably 0.2 to 1% by mass, even more preferably 0.4 to 1% by mass, still more preferably 0.5 to 1% by mass. %.
  • organic amine examples include one or more basic amino acids selected from arginine, lysine, and histidine; monoethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, morpholine, triisopropanolamine, 2- Examples thereof include one or more alkanolamine compounds selected from amino-2-methyl-1,3-propanediol and 2-amino-2-methyl-1-propanol.
  • alkali metal hydroxide examples include one or more selected from sodium hydroxide, potassium hydroxide, calcium hydroxide, and lithium hydroxide.
  • carbonate, bicarbonate, and sesquicarbonate include one or two selected from sodium carbonate, potassium carbonate, calcium carbonate, sodium bicarbonate, potassium bicarbonate, and sodium sesquicarbonate. The above is mentioned.
  • the component (B) when the composition is diluted with saliva in the oral cavity and transitions from the high pH range to the low pH range, the vesicle-like association with the component (A) is favorably and rapidly formed.
  • one or more basic compounds selected from basic amino acids and alkanolamine compounds are preferable, and arginine or 2-amino-2-methyl-1-propanol is more preferable.
  • the content of the component (B) is such that when the composition is diluted with saliva in the oral cavity and transitions to a low pH range, it forms a vesicle-like association with the component (A) to suppress the plaque adhesion. From the viewpoint of sufficiently exhibiting, in the liquid oral cavity composition of the present invention, preferably 0.01% by mass or more, more preferably 0.1% by mass or more, and further preferably 0.17% by mass or more. And more preferably 0.25 mass% or more. In addition, the content of the component (B) in the liquid oral composition of the present invention is to be exhibited in a high pH region in the oral cavity, mainly from the viewpoint of ensuring an excellent cleaning effect by the component (A).
  • the content of the component (B) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.01 to 3% by mass, more preferably 0.01 to 2% by mass, and further preferably The amount is 0.1 to 1% by mass, more preferably 0.17 to 0.8% by mass, and still more preferably 0.25 to 0.8% by mass.
  • the liquid composition for oral cavity of the present invention contains water (C) from the viewpoint that each component can be well dispersed or dissolved and well diffused in the oral cavity while maintaining good shape retention. Is preferred.
  • the water of the component (C) in the present invention includes not only purified water and the like mixed in the composition for liquid oral cavity but also each of the mixed components such as 70% sorbitol liquid (aqueous solution) used in the formulation. The total moisture contained in the liquid oral composition, including the moisture contained therein.
  • the content of such water (C) in the liquid oral composition of the present invention is preferably 50% by mass or more, more preferably 70% by mass or more, further preferably 80% by mass or more, It is preferably 99% by mass or less, more preferably 97% by mass or less, and further preferably 95% by mass or less.
  • the liquid oral composition of the present invention is a vesicle-like aggregate of the component (A) and the component (B) when the composition is diluted with saliva in the oral cavity and transitions from a high pH range to a low pH range. It is preferable to limit the content of free divalent metal ions from the viewpoint of not inhibiting the formation of the plaque and the effect of suppressing the adhesion of plaque. Specific examples of the free divalent metal ion include calcium ion and magnesium ion. The content of such free divalent metal ions in the liquid oral composition of the present invention is preferably 0.5% by mass or less, more preferably 0.1% by mass or less, and further preferably 0%.
  • liquid oral composition of the present invention in addition to the above components, for example, anionic surfactants such as alkyl sulfate ester salts; polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sucrose fatty acid ester, etc., within the range that does not impair the effects of the present invention.
  • anionic surfactants such as alkyl sulfate ester salts; polyoxyethylene hydrogenated castor oil, sucrose fatty acid ester, etc.
  • the pH of the liquid oral composition of the present invention at 25 ° C. is 9.6 or more, preferably 9.8 or more, from the viewpoint of exhibiting an excellent cleaning effect by setting the pH environment in the oral cavity in a high pH range. And more preferably 10 or more, and further preferably 10.2 or more.
  • the pH of the liquid oral composition of the present invention at 25 ° C. changes to a low pH range when the composition is diluted with saliva in the oral cavity, and exhibits an excellent effect of suppressing plaque adhesion. Therefore, it is 11 or less, preferably 10.8 or less, more preferably 10.6 or less, and further preferably 10.4 or less.
  • the pH of the liquid oral composition of the present invention at 25 ° C. is 9.6 or more and 11 or less, preferably 9.8 to 10.8, more preferably 10 to 10.6, More preferably, it is 10.2 to 10.4.
  • organic acids such as citric acid, malic acid, lactic acid, tartaric acid and succinic acid other than the above components or salts thereof.
  • two or more kinds may be used as a pH adjusting agent.
  • the liquid oral composition of the present invention retains the composition in the oral cavity and is diluted with saliva in the oral cavity to remove the plaque adhering to the tooth surface while or after removing the dental plaque. It can be used for a method of suppressing the adhesion of plaque to the skin.
  • liquid oral composition of the present invention not only for suppressing the adhesion of the oral biofilm, it can be used for the removal of the oral biofilm, effectively both effects Can be demonstrated.
  • the present invention further discloses the following liquid oral compositions.
  • the carbon number of the hydrocarbon group contained in the fatty acid of the component (A) is preferably 12 or more, more preferably 14 or more, still more preferably 18 or more, preferably 20 or less, or
  • the hydrocarbon group contained in the fatty acid of component (A) is preferably capric acid, lauric acid, myristic acid, pentadecyl acid, palmitic acid, palmitoleic acid, stearic acid, isostearic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, arachidonic acid.
  • the liquid oral composition according to the above [1] which is one or more selected from behenic acid and the like.
  • the unsaturated hydrocarbon group of the unsaturated fatty acid contained in the component (A) is preferably one or more selected from palmitoleic acid, oleic acid, linoleic acid, and linolenic acid, and more preferably palmitoleic.
  • the content of the unsaturated fatty acid in the component (A) is preferably 15% by mass or more, preferably 20% by mass or more, more preferably 25% by mass or more, and more preferably 30 mass% or more, more preferably 35 mass% or more, further preferably 50 mass% or more, even more preferably 55 mass% or more, even more preferably 75 mass% or more,
  • the composition for liquid oral cavity according to any one of [1] to [3] above, which is more preferably 90% by mass or more, and preferably 95% by mass or more.
  • the content of the component (A) is preferably 0.05% by mass or more, more preferably 0.1% by mass or more, further preferably 0.2% by mass or more, and further preferably 0.4 mass% or more, more preferably 0.5 mass% or more, preferably 5 mass% or less, more preferably 3 mass% or less, and more preferably 1.5 mass% or less.
  • the component (B) is preferably one or more selected from basic amino acids and alkanolamine compounds, more preferably arginine or 2-amino-2-methyl-1-propanol.
  • the content of the component (B) is preferably 0.01% by mass or more, more preferably 0.1% by mass or more, further preferably 0.17% by mass or more, and further preferably 0.25% by mass or more, preferably 3% by mass or less, more preferably 2% by mass or less, further preferably 1% by mass or less, and further preferably 0.8% by mass or less.
  • the molar ratio ((B) / (A)) of the component (B) and the component (A) is preferably 0.5 to 40, more preferably 0.9 to 30, and further preferably. 0.95 to 30, more preferably 0.95 to 20, further preferably 1 to 20, further preferably 1.5 to 20, and further preferably 1.5 to 15.
  • the pH at 25 ° C. is preferably 9.8 or higher, more preferably 10 or higher, still more preferably 10.2 or higher, preferably 10.8 or lower, more preferably 10 or higher.
  • the content of the free divalent metal ion is preferably 0.5% by mass or less, more preferably 0.1% by mass or less, further preferably 0.05% by mass or less, or The composition for liquid oral cavity according to any one of the above [1] to [9], which preferably contains no free divalent metal ion.
  • Method. Use of the liquid oral composition according to any one of the above [1] to [12], for removing the oral biofilm while suppressing the adhesion of the oral biofilm.

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Abstract

本発明は、優れた洗浄能を発揮して歯面に堅固に付着した歯垢を除去するとことができるとともに、歯面に歯垢が付着するのをも有効に抑制することのできる液体口腔用組成物に関する。すなわち、本発明は、次の成分(A)及び(B): (A)少なくとも一部に不飽和脂肪酸を含む、炭素数10以上22以下の炭化水素基を有する脂肪酸 (B)有機アミン、アルカリ金属水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩、及びセスキ炭酸塩から選ばれる1種又は2種以上の塩基性化合物 を含有し、かつ25℃におけるpHが9.6以上11以下である液体口腔用組成物に関する。

Description

液体口腔用組成物
 本発明は、液体口腔用組成物に関する。
 従来より、種々の口腔用組成物において、脂肪酸又はその塩は、所望の作用をもたらし得る成分として広く知られる成分である。なかでも、例えば特許文献1に記載の歯磨剤組成物のように、脂肪酸のナトリウム塩やカリウム塩等の脂肪酸石鹸は、洗浄剤として用いられている。
 一方、特許文献2に記載の口腔用組成物では、脂肪酸塩を歯面コート剤として配合しており、さらに特許文献3~4に記載の口腔用組成物では、脂肪酸又はその塩と脱感作剤、或いは脂肪酸と塩基性アミノ酸により、塩を形成させて象牙質細管を封鎖し、象牙質知覚過敏症の症状を軽減する効果を発揮させている。
  (特許文献1)特開2009-40756号公報
  (特許文献2)特開2000-103726号公報
  (特許文献3)特開2015-124216号公報
  (特許文献4)特開2014-62066号公報
 本発明は、次の成分(A)及び(B):
 (A)少なくとも一部に不飽和脂肪酸を含む、炭素数10以上22以下の炭化水素基を有する脂肪酸
 (B)有機アミン、アルカリ金属水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩、及びセスキ炭酸塩から選ばれる1種又は2種以上の塩基性化合物
を含有し、かつ25℃におけるpHが9.6以上11以下である液体口腔用組成物を提供するものである。
 ところで、脂肪酸を用いつつ、良好な口腔内環境を保持することのできる有用な口腔用組成物の実現を試みるにあたっては、高い洗浄能を発揮して歯面に堅固に付着した歯垢を除去できるだけでなく、その後においても歯面に歯垢が付着してしまうのを有効に抑制できる組成物であることが望まれる。
 しかしながら、特許文献1に記載の組成物であると、歯垢除去効果についてはある程度発揮し得るであろうものの、歯垢付着抑制効果までをも発揮させるには、さらなる改善を要する。一方、特許文献2~4に記載の組成物であっても、歯垢の除去や付着抑制については何らの検討もなされておらず、充分に改善の余地がある。
 すなわち、本発明は、優れた洗浄能を発揮して歯面に堅固に付着した歯垢を除去するとことができるとともに、歯面に歯垢が付着するのをも有効に抑制することのできる液体口腔用組成物に関する。
 そこで本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討を行った結果、特定の脂肪酸と特定の塩基とを併用しつつ、pHを特定の値に制御することにより、優れた洗浄能を発揮して歯面に付着した歯垢を除去するとともに、歯面への歯垢の付着を抑制する効果を有効に発揮することのできる液体口腔用組成物を見出した。
 本発明の液体口腔用組成物によれば、口腔内に適用した直後は、優れた洗浄能を発揮して、歯面に堅固に付着した歯垢を除去することができるだけでなく、口腔内において次第に唾液で希釈されながら、歯面へ歯垢が付着するのを有効に抑制することができる。
発明の詳細な説明
 以下、本発明について詳細に説明する。
 本発明の液体口腔用組成物は、次の成分(A)及び(B):
 (A)少なくとも一部に不飽和脂肪酸を含む、炭素数10以上22以下の炭化水素基を有する脂肪酸
 (B)有機アミン、アルカリ金属水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩、及びセスキ炭酸塩から選ばれる1種又は2種以上の塩基性化合物
を含有し、かつ25℃におけるpHが9.6以上11.0以下である。
 本発明の液体口腔用組成物は、高pH領域下で、成分(A)の脂肪酸と成分(B)の塩基性化合物とを併用してなることから、口腔内に適用した直後は、成分(A)が主となって速やかに歯垢に吸着して歯面から離脱させることにより、ミセル様の会合体を形成して歯面に固着した歯垢を効果的に除去することができる。そして、口腔内で次第に組成物が唾液により希釈されて低pH領域へと変遷するにつれて、成分(A)と成分(B)によりベシクル様の会合体が形成され、これが歯面を密に被覆して、歯面に歯垢が再び又は新たに付着するのを有効に抑制することができる。
 このように、本発明者は、あらかじめ組成物のpHを特定の高領域に制御した状態で成分(A)と成分(B)を共存させ、使用時の唾液による希釈にて組成物のpHが低領域へと変遷することにより、予想外にも歯垢除去効果と歯垢付着抑制効果との両立が可能になることを見出したものである。
 本発明は、成分(A)として、少なくとも一部に不飽和脂肪酸を含む、炭素数10以上22以下の炭化水素基を有する脂肪酸を含有する。成分(A)の脂肪酸が有する炭化水素基の炭素数は、歯垢除去効果を高める観点から、10以上であって、好ましくは12以上であり、より好ましくは14以上であり、さらに好ましくは18以上であり、22以下であって、好ましくは20以下である。かかる炭化水素基としては、飽和炭化水素基、不飽和炭化水素基、直鎖炭化水素基、分岐鎖を有する炭化水素基が挙げられ、具体的には、例えば、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸及びベヘン酸等から選ばれる1種又は2種以上が挙げられる。
 また成分(A)は、少なくとも一部に不飽和炭化水素基を有する脂肪酸、すなわち不飽和脂肪酸を含む。かかる不飽和炭化水素基としては、例えば、パルミトレイン酸、オレイン酸、リノール酸及びリノレン酸等から選ばれる1種又は2種以上が挙げられる。なかでも、歯垢除去効果と歯垢付着抑制効果とを良好に両立させる観点から、パルミトレイン酸、オレイン酸及びリノール酸から選ばれる1種又は2種以上が好ましく、オレイン酸がより好ましい。
 不飽和脂肪酸の含有量は、歯垢除去効果と歯垢付着抑制効果とを良好に両立させる観点から、成分(A)中に、好ましくは15質量%以上であり、より好ましくは20質量%以上であり、さらに好ましくは25質量%以上であり、またさらに好ましくは30質量%以上であり、よりさらに好ましくは35質量%以上であり、よりさらに好ましくは50質量%以上であり、よりさらに好ましくは55質量%以上であり、よりさらに好ましくは75質量%以上であり、よりさらに好ましくは90質量%以上であり、よりさらに好ましくは95質量%以上である。
 成分(A)の含有量は、口腔内での高pH領域下において優れた洗浄効果を発揮し、歯面に固着した歯垢を効果的に除去する観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは0.05質量%以上であり、より好ましくは0.1質量%以上であり、さらに好ましくは0.2質量%以上であり、またさらに好ましくは0.4質量%以上であり、よりさらに好ましくは0.5質量%以上である。また、成分(A)の含有量は、口腔内で組成物が唾液により希釈されて低pH領域へと変遷した際、後述する成分(B)とベシクル様の会合体を形成して、歯垢付着抑制効果を充分に発揮させる観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは5質量%以下であり、より好ましくは3質量%以下であり、さらに好ましくは1.5質量%以下であり、またさらに好ましくは1質量%以下である。そして、成分(A)の含有量は、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは0.05~5質量%であり、より好ましくは0.1~3質量%であり、さらに好ましくは0.2~1.5質量%であり、またさらに好ましくは0.2~1質量%であり、よりさらに好ましくは0.4~1質量%であり、よりさらに好ましくは0.5~1質量%である。
 本発明は、成分(B)として、有機アミン、アルカリ金属水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩、及びセスキ炭酸塩から選ばれる1種又は2種以上の塩基性化合物を含有する。かかる成分(B)を含有することにより、口腔内への適用後に唾液により希釈されるに伴い、ミセル様の会合体を形成していた成分(A)とベシクル様の会合体を形成して、歯垢付着抑制効果を発揮させることができる。
 有機アミンとしては、具体的には、例えば、アルギニン、リジン、及びヒスチジンから選ばれる1種又は2種以上の塩基性アミノ酸;モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、モルホリン、トリイソプロパノールアミン、2-アミノ-2-メチル-1,3-プロパンジオール、及び2-アミノ-2-メチル-1-プロパノールから選ばれる1種又は2種以上のアルカノールアミン化合物が挙げられる。
 アルカリ金属水酸化物としては、具体的には、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化カルシウム、及び水酸化リチウムから選ばれる1種又は2種以上が挙げられる。
 炭酸塩、重炭酸塩、及びセスキ炭酸塩としては、具体的には、例えば、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸カルシウム、重炭酸ナトリウム、重炭酸カリウム、及びセスキ炭酸ナトリウムから選ばれる1種又は2種以上が挙げられる。
 なかでも成分(B)としては、口腔内で組成物が唾液により希釈されて高pH領域から低pH領域へと変遷した際、成分(A)とベシクル様の会合体を良好かつ迅速に形成する観点から、塩基性アミノ酸、及びアルカノールアミン化合物から選ばれる1種又は2種以上の塩基性化合物であるのが好ましく、アルギニン、又は2-アミノ-2-メチル-1-プロパノールがより好ましい。
 成分(B)の含有量は、口腔内で組成物が唾液により希釈されて低pH領域へと変遷した際、成分(A)とベシクル様の会合体を形成して、歯垢付着抑制効果を充分に発揮させる観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは0.01質量%以上であり、より好ましくは0.1質量%以上であり、さらに好ましくは0.17質量%以上であり、またさらに好ましくは0.25質量%以上である。また、成分(B)の含有量は、口腔内での高pH領域下において発揮されるべき、主として成分(A)による優れた洗浄効果を確保する観点から、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは3質量%以下であり、より好ましくは2質量%以下であり、さらに好ましくは1質量%以下であり、またさらに好ましくは0.8質量%以下である。そして、成分(B)の含有量は、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは0.01~3質量%であり、より好ましくは0.01~2質量%であり、さらに好ましくは0.1~1質量%であり、よりさらに好ましくは0.17~0.8質量%であり、またさらに好ましくは0.25~0.8質量%である。
 成分(B)と成分(A)のモル比((B)/(A))は、歯垢除去効果と歯垢付着抑制効果とを良好に両立させる観点から、好ましくは0.5~40であり、より好ましくは0.9~30であり、さらに好ましくは0.95~30であり、またさらに好ましくは0.95~20であり、よりさらに好ましくは1~20であり、よりさらに好ましくは1.5~20であり、よりさらに好ましくは1.5~15であり、よりさらに好ましくは2~10である。
 本発明の液体口腔用組成物は、良好な保形性を保持しつつ、各成分を良好に分散又は溶解させて口腔内で良好に拡散させることができる観点から、水(C)を含有するのが好ましい。本発明における成分(C)の水とは、液体口腔用組成物に配合した精製水等だけでなく、例えば処方する際に用いる70%ソルビトール液(水溶液)のように、配合した各成分に含まれる水分をも含む、液体口腔用組成物中に含まれる全水分を意味する。かかる水(C)の含有量は、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは50質量%以上であり、より好ましくは70質量%以上であり、さらに好ましくは80質量%以上であり、好ましくは99質量%以下であり、より好ましくは97質量%以下であり、さらに好ましくは95質量%以下である。
 本発明の液体口腔用組成物は、口腔内で組成物が唾液により希釈されて高pH領域から低pH領域へと変遷した際、成分(A)と成分(B)とがベシクル様の会合体を形成して歯垢付着抑制効果を発揮するのを阻害しない観点から、遊離の2価金属イオンの含有を制限するのが好ましい。かかる遊離の2価金属イオンとしては、具体的には、カルシウムイオン、マグネシウムイオンが挙げられる。かかる遊離の2価金属イオンの含有量は、本発明の液体口腔用組成物中に、好ましくは0.5質量%以下であり、より好ましくは0.1質量%以下であり、さらに好ましくは0.05質量%以下であり、或いは本発明の液体口腔用組成物は、遊離の2価金属イオンを含有しないのが好ましい。
 なお、かかる遊離の2価金属イオンの含有量は、ICP発光分析法(ICP発光分析装置:Perkin Elmer社製 Optima 5300DV)により、遊離の2価金属イオンの合計量として測定される値である。
 本発明の液体口腔用組成物は、本発明の効果を阻害しない範囲で、上記成分のほか、例えば、アルキル硫酸エステル塩等のアニオン界面活性剤;ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油やショ糖脂肪酸エステル等のノニオン界面活性剤;アルギン酸ナトリウム、カルボキシメチルセルロース又はその塩、ヒドロキシエチルセルロース、カラギーナン、キサンタンガム等の粘結剤;イソプロピルメチルフェノールや塩化セチルピリジニウム等の殺菌剤;ソルビトール、キシリトール、エリスリトール等の糖アルコール;グリセリン等の湿潤剤;保存剤;フッ化物やその他の薬効剤;顔料;色素;香料等を適宜含有させることができる。
 本発明の液体口腔用組成物の25℃におけるpHは、口腔内のpH環境を高pH領域下として優れた洗浄効果を発揮させる観点から、9.6以上であって、好ましくは9.8以上であり、さらに好ましくは10以上であり、またさらに好ましくは10.2以上である。また、本発明の液体口腔用組成物の25℃におけるpHは、口腔内で組成物が唾液により希釈された際、低pH領域へと変遷して、優れた歯垢付着抑制効果を発揮させる観点から、11以下であって、好ましくは10.8以下であり、さらに好ましくは10.6以下であり、またさらに好ましくは10.4以下である。そして、本発明の液体口腔用組成物の25℃におけるpHは、9.6以上11以下であって、好ましくは9.8~10.8であり、より好ましくは10~10.6であり、さらに好ましくは10.2~10.4である。
 なお、本発明の液体口腔用組成物のpHを上記範囲に調整する上で、上記成分以外のクエン酸、リンゴ酸、乳酸、酒石酸、コハク酸等の有機酸又はこれらの塩から選ばれる1種又は2種以上をpH調整剤として用いてもよい。
 本発明の液体口腔用組成物は、該組成物を口腔内に滞留させ、かつ口腔内において唾液で希釈させることにより、歯面に付着した歯垢を除去しながら又は除去した後において、歯面への歯垢の付着を抑制する方法に用いることができる。
 このように、本発明の液体口腔用組成物であれば、口腔内バイオフィルムの付着抑制のためだけでなく、口腔内バイオフィルムの除去のためにも用いることができ、双方の効果を有効に発揮することができる。
 上述した実施形態に関し、本発明はさらに以下の液体口腔用組成物を開示する。
 [1]次の成分(A)及び(B):
 (A)少なくとも一部に不飽和脂肪酸を含む、炭素数10以上22以下の炭化水素基を有する脂肪酸
 (B)有機アミン、アルカリ金属水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩、及びセスキ炭酸塩から選ばれる1種又は2種以上の塩基性化合物
を含有し、かつ25℃におけるpHが9.6以上11以下である液体口腔用組成物。
 [2]成分(A)の脂肪酸が有する炭化水素基の炭素数が、好ましくは12以上であり、より好ましくは14以上であり、さらに好ましくは18以上であり、好ましくは20以下であり、或いは成分(A)の脂肪酸が有する炭化水素基が、好ましくはカプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、パルミトレイン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸、アラキドン酸及びベヘン酸等から選ばれる1種又は2種以上である上記[1]の液体口腔用組成物。
 [3]成分(A)が含む不飽和脂肪酸の不飽和炭化水素基が、好ましくはパルミトレイン酸、オレイン酸、リノール酸及びリノレン酸等から選ばれる1種又は2種以上であり、より好ましくはパルミトレイン酸、オレイン酸及びリノール酸から選ばれる1種又は2種以上であり、さらに好ましくはオレイン酸である上記[1]又は[2]の液体口腔用組成物。
 [4]不飽和脂肪酸の含有量が、成分(A)中に、好ましくは15質量%以上であり、好ましくは20質量%以上であり、よりさらに好ましくは25質量%以上であり、より好ましくは30質量%以上であり、よりさらに好ましくは35質量%以上であり、さらに好ましくは50質量%以上であり、よりさらに好ましくは55質量%以上であり、よりさらに好ましくは75質量%以上であり、よりさらに好ましくは90質量%以上であり、好ましくは95質量%以上である上記[1]~[3]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [5]成分(A)の含有量が、好ましくは0.05質量%以上であり、より好ましくは0.1質量%以上であり、さらに好ましくは0.2質量%以上であり、さらに好ましくは0.4質量%以上であり、さらに好ましくは0.5質量%以上であり、好ましくは5質量%以下であり、より好ましくは3質量%以下であり、より好ましくは1.5質量%以下であり、さらに好ましくは1質量%以下である上記[1]~[4]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [6]成分(B)が、好ましくは塩基性アミノ酸、及びアルカノールアミン化合物から選ばれる1種又は2種以上であり、より好ましくはアルギニン、又は2-アミノ-2-メチル-1-プロパノールである上記[1]~[5]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [7]成分(B)の含有量が、好ましくは0.01質量%以上であり、より好ましくは0.1質量%以上であり、さらに好ましくは0.17質量%以上であり、さらに好ましくは0.25質量%以上であり、好ましくは3質量%以下であり、より好ましくは2質量%以下であり、さらに好ましくは1質量%以下であり、またさらに好ましくは0.8質量%以下である上記[1]~[6]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [8]成分(B)と成分(A)のモル比((B)/(A))が、好ましくは0.5~40であり、より好ましくは0.9~30であり、さらに好ましくは0.95~30であり、またさらに好ましくは0.95~20であり、さらに好ましくは1~20であり、さらに好ましくは1.5~20であり、さらに好ましくは1.5~15であり、またさらに好ましくは2~10である上記[1]~[7]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [9]25℃におけるpHが、好ましくは9.8以上であり、さらに好ましくは10以上であり、またさらに好ましくは10.2以上であり、好ましくは10.8以下であり、さらに好ましくは10.6以下であり、またさらに好ましくは10.4以下である上記[1]~[8]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [10]遊離の2価金属イオンの含有量が、好ましくは0.5質量%以下であり、より好ましくは0.1質量%以下であり、さらに好ましくは0.05質量%以下であり、或いは好ましくは遊離の2価金属イオンを含有しない上記[1]~[9]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [11]遊離の2価金属イオンが、カルシウムイオン又はマグネシウムイオンである上記[1]~[10]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [12]成分(C)の含有量が、好ましくは50質量%以上であり、より好ましくは70質量%以上であり、さらに好ましくは80質量%以上であり、好ましくは99質量%以下であり、より好ましくは97質量%以下であり、さらに好ましくは95質量%以下である上記[1]~[11]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [13]口腔内バイオフィルムの付着抑制のためと口腔内バイオフィルムの除去のための組成物である上記[1]~[12]いずれか1の液体口腔用組成物。
 [14]上記[1]~[12]いずれか1の液体口腔用組成物を口腔内において次第に唾液により希釈させながら適用する、口腔内バイオフィルムの付着を抑制しつつ口腔内バイオフィルムを除去する方法。
 [15]口腔内バイオフィルムの付着を抑制しつつ口腔内バイオフィルムを除去するための、上記[1]~[12]いずれか1の液体口腔用組成物の使用。
 以下、本発明について、実施例に基づき具体的に説明する。なお、表中に特に示さない限り、各成分の含有量は質量%を示す。
 [実施例1~15、比較例1~3]
 表1に示す処方にしたがって、液体口腔用組成物を調製した。得られた各液体口腔用組成物は遊離の2価金属イオンの含有量が0.05質量%以下であった。得られた各液体口腔用組成物を用い、下記方法にしたがって各評価を行った。
 結果を表1に示す。
 [歯垢除去率の評価]
 1)刺激唾液の採取
 20~30代の健常男性を対象に、デントバフ ストリップ(オーラルケア社製)に含まれているガムペレットを噛ませ、その都度口の中に溜まった唾液をファルコンチューブに吐き出させて、かかるファルコンチューブに唾液を採取した。なお、唾液中の細菌には個人差があるため、1名の健常男性の唾液により、全ての実施例と比較例について評価を行った。
 2)歯垢モデルの作製
 ファルコンチューブに採取した唾液を、3000rpm/25℃/10minにて遠心分離した(遠心分離機の装置名:冷却遠心分離機CF15RN、HITACHI社製)。分離された上澄み唾液を用い、スクロースを5質量%溶液となるように添加した後、撹拌機器(voltex、日本ジェネティクス社製)を用いて撹拌し、歯垢モデル試験液を調製した。
 次にHAp基板(コスモ・バイオ社製、1cm角)の片面を40μm、12μm、3μmの研磨紙を用いて鏡面研磨した後、1N HClに1分間浸漬して酸脱灰処理を施した。処理後のHAp板をイオン交換水で洗浄して乾燥し、24穴プレートに入れ、上記調製した歯垢モデル試験液を1mLずつ添加した。その後、HAp基板をCO2パックとともにプラスチックケースに格納して嫌気条件下とし、37℃で48時間培養した。
 3)歯垢除去効果の評価
 減圧ポンプを用い、プレート中の唾液を吸い取り、イオン交換水1mLを添加して5分間振盪した。次にポンプを用いて水を吸い取り、実施例及び比較例で得られた各組成物1mLに人口唾液0.13mLを添加した溶液を別途24穴プレートに調製した。次いで、調製した溶液にモデル歯垢を形成したHAp基板を浸漬し、1分間振盪した。振盪は、振盪機(BioShake iQ(ワケンビーテック社製))を用い、室温(25℃)、500rpmの条件で行った。
 その後、各組成物を吸い取り、イオン交換水1mLを添加して5分間振盪し、これを2回繰り返した。次いで、水を吸い取り、0.1質量%クリスタルバイオレット(CV)溶液を750μL添加して15分間振盪した。
 さらにポンプでCV染色液を吸い取り、イオン交換水1mLを添加して5分間振盪し、これを2回繰り返した。次いで、水をポンプで吸い取り、エタノール500μLを添加してピペッティングした後、抽出液をイオン交換水で10倍希釈し、マイクロプレートレコーダー(TECAN社製 波長可変型吸光マイクロプレートリーダー サンライズレインボーサーモ)で吸光度OD595nmを測定した。
 また、上記得られた組成物を用いることなく、イオン交換水で洗浄したのみの吸光度OD595nm(初期値)を基準とし、下記式にしたがって歯垢除去率(%)を算出した。
 なお、得られた歯垢除去率の値が大きいほど、歯垢除去効果が高いことを意味する。
  歯垢除去率(%)=100-{上記得られた組成物を用いた際のOD595nm/イオン交換水で洗浄したのみのOD595nm}×100
 [歯垢形成抑制の評価]
 1)組成物による処理
 HAp基板(コスモ・バイオ社製、1cm角)の片面を40μm、12μm、3μmの研磨紙を用いて鏡面研磨した後、1N HClに1分間浸漬して酸脱灰処理を施した。処理後のHAp板をイオン交換水で洗浄して乾燥し、24穴プレートに入れ、実施例及び比較例で得られた各組成物1mL、及び人口唾液0.13mLを添加して5分間振盪した。振盪は、振盪機(BioShake iQ(ワケンビーテック社製))を用い、室温(25℃)、500rpmの条件で行った。その後、各組成物を吸い取り、イオン交換水1mLを添加して5分間振盪した後、水を吸い取り処理基板とした。
 2)刺激唾液の採取
 20~30代の健常男性を対象に、デントバフ ストリップ(オーラルケア社製)に含まれているガムペレットを噛ませ、その都度口の中に溜まった唾液をファルコンチューブに吐き出させて、かかるファルコンチューブに唾液を採取した。なお、唾液中の細菌には個人差があるため、1名の健常男性の唾液により、全ての実施例と比較例について歯垢形成抑制試験を行った。
 3)モデル歯垢の形成
 ファルコンチューブに採取した唾液を、冷却遠心分離機(CF15RN、HITACHI社製)を用いて3000rpm/25℃/10minにて遠心分離した。分離された上澄み唾液を用い、スクロースを5質量%溶液となるように添加した後、撹拌機器(voltex、日本ジェネティクス社製)を用いて撹拌し、歯垢モデル試験液を調製した。
 次に、1)にて処理を施したHAp基板に上記調製した歯垢モデル試験液を1mLずつ添加した後、これをCO2パックとともにプラスチックケースに格納して嫌気条件下とし、37℃で48時間培養した。
 4)歯垢形成抑制効果の評価
 減圧ポンプを用い、プレート中の唾液を吸い取り、イオン交換水1mLを添加して5分間1回振盪した。次にポンプを用いて水を吸い取り、0.1質量%クリスタルバイオレット(CV)溶液を750μL添加して15分間振盪した。
 さらにポンプでCV染色液を吸い取り、イオン交換水1mLを添加して5分間振盪し、これを2回繰り返した。次いで、水をポンプで吸い取り、エタノール500μLを添加してピペッティングした後、抽出液をイオン交換水で10倍希釈し、マイクロプレートレコーダー(TECAN社製 波長可変型吸光マイクロプレートリーダー サンライズレインボーサーモ)で吸光度OD595nmを測定した。
 また、上記得られた組成物を用いることなく、イオン交換水で洗浄したのみの吸光度OD595nm(初期値)を基準とし、下記式にしたがって歯垢形成抑制率(%)を算出した。
 なお、得られた歯垢形成抑制率の値が大きいほど、歯垢形成抑制効果が高いことを意味する。
 歯垢形成抑制率(%)=100-{上記得られた組成物にて処理した基板のOD595nm/未処理基板のOD595nm}×100
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001

Claims (9)

  1.  次の成分(A)及び(B):
     (A)少なくとも一部に不飽和脂肪酸を含む、炭素数10以上22以下の炭化水素基を有する脂肪酸
     (B)有機アミン、アルカリ金属水酸化物、炭酸塩、重炭酸塩、及びセスキ炭酸塩から選ばれる1種又は2種以上の塩基性化合物
    を含有し、かつ25℃におけるpHが9.6以上11以下である液体口腔用組成物。
  2.  成分(A)が有する炭化水素基の炭素数が、18以上22以下である請求項1に記載の液体口腔用組成物。
  3.  不飽和脂肪酸の含有量が、成分(A)中に15質量%以上である請求項1又は2に記載の液体口腔用組成物。
  4.  成分(A)に含まれる不飽和脂肪酸が、パルミトレイン酸、オレイン酸及びリノール酸から選ばれる1種又は2種以上である請求項1~3のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。
  5.  水(C)の含有量が、50質量%以上である請求項1~4のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。
  6.  遊離の2価金属イオンの含有量が、0.5質量%以下である請求項1~5のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。
  7.  成分(B)が、塩基性アミノ酸、及びアルカノールアミン化合物から選ばれる1種又は2種以上の塩基性化合物である請求項1~6のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。
  8.  口腔内バイオフィルムの付着抑制のためと口腔内バイオフィルムの除去のための組成物である請求項1~7のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物。
  9.  請求項1~8のいずれか1項に記載の液体口腔用組成物を口腔内に滞留させ、かつ口腔内において唾液で希釈させる、歯面に付着した歯垢を除去しながら又は除去した後における歯面への歯垢の付着を抑制する方法。
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