WO2020000075A1

WO2020000075A1 - Composição cosmética estável clareadora de pele

Info

Publication number: WO2020000075A1
Application number: PCT/BR2019/050228
Authority: WO
Inventors: Fabiana PAES; Camila PEREIRA SANTOS; Priscila CAROLLO MONCAYO; Mayara BARADEL
Original assignee: Natura Cosméticos S.A.
Priority date: 2018-06-26
Filing date: 2019-06-18
Publication date: 2020-01-02
Also published as: CL2020003389A1; EP3815670A1; AR117597A1; BR102018013183A2; MX2021000022A; US20210244643A1; EP3815670A4

Abstract

A presente invenção trata de uma composição cosmética multiclareadora de pele compreendendo ácido ascórbico veiculado de 5 forma estável em alta concentração e, opcionalmente, outros ingredientes ativos complementares.

Description

Relatório Descritivo da PAtente de Invenção para

"COMPOSIÇÃO COSMÉTICA ESTÁVEL CLAREADORA DE PELE".

CAMPO DA INVENÇÃO

[001] A presente invenção trata de uma composição cosmética multiclareadora de pele compreendendo ácido ascórbico veiculado de forma estável em alta concentração e, opcionalmente, outros ingredientes ativos complementares.

FUNDAMENTOS DA INVENÇÃO

[002] O ácido ascórbico, conhecido como vitamina C, é antioxidante capaz de combater radicais livres e promover o clareamento da pele, tanto da pele normal, conferindo um tom mais claro e mais iluminado, quanto da pele com manchas escuras causadas pela produção e deposição excessiva de melanina (melasmas).

[003] O ácido ascórbico tem essa ação sobre as manchas porque inibe a produção da tirosinase, enzima que transforma a tirosina em melanina e cria a pigmentação. Como ele é hidrossolúvel e não é sintetizado dentro do organismo humano, deve ser suplementado oralmente. Topicamente, o uso de cremes e séruns compreendendo pequenas quantidades do mesmo têm sido bastante utilizados por promover uma série de benefícios à pele. Além do clareamento de manchas, ele também estimula a produção de colágeno, suavizando as linhas de expressão superficiais e combatendo até as rugas mais profundas.

[004] Ocorre que o ácido ascórbico, em geral, reage com oxigénio proveniente da água ou do ar, o que leva a oxidação e escurecimento de composições compreendendo o mesmo, especialmente em altas concentrações, comprometendo até a eficácia. Por essa razão, para manutenção de sua estabilidade, o mesmo tem sido utilizado na forma pura ou veiculado em formulações anidras, na forma dispersa em alta concentração, com consistência de grãos finos que atuam como esfoliantes na pele, em geral, em meio de silicone.

[005] Entretanto, sabe-se que a ação eficiente de clareamento seria atingida com ácido ascórbico na forma solúvel, de forma a permitir sua ação nas camadas mais profundas da pele.

[006] Na tentativa de superar esses inconvenientes de veiculação e solubilização, o estado da técnica sugere, como meio de veiculação e estabilização de ácido ascórbico, o uso de silicones ou álcoois poli- hídricos, bem como emprego de aquecimento para favorecer sua solubilização.

[007] O ingrediente também é sensível à temperatura acima de 40°, o que limita suas possibilidades de processamento em altas temperaturas visando à solubilização.

[008] A maioria das anterioridades ensina o uso de ácido ascórbico como ingrediente ativo responsável pelo efeito ou em composições complexas para esse mesmo propósito. Ele é frequentemente citado em composições de base água em óleo, em concentrações muito baixas, exercendo funções distintas de clareamento de pele, na forma dispersa (e não solubilizada), destinado a usos fora do cosmético ou até incluindo ingredientes específicos estabilizadores (alguns prejudiciais à pele, especialmente em longo prazo).

[009] Pelas limitações na utilização de ácido ascórbico em concentração desejada, o mesmo tem sido frequentemente utilizado em combinação com outros ingredientes clareadores, por exemplo, ácido ferúlico.

[0010] Assim, persiste a necessidade de novas composições cosméticas voltadas principalmente ao clareamento de pele, que permitam incorporar ácido ascórbico em alta concentração e até combiná-lo com outros ingredientes ativos complementares, mantendo sua estabilidade.

BREVE DESCRIÇÃO DAS FIGURAS

[0011] A figura 1 mostra a integridade da vitamina C (ácido ascórbico) em estudo de T91 = validade de 24 meses. Neste gráfico, o resultado teórico representa concentração adicionada na formulação (primeira barra) e o resultado real representa a concentração obtida no resultado do doseamento 9 (segunda barra).

[0012] A figura 2 mostra o percentual de decaimento de Vitamina C (ácido ascórbico) em estudo de T91 - validade de 24 meses

DESCRIÇÃO DA INVENÇÃO

[0013] A presente invenção trata de uma composição cosmética estável clareadora de pele, que compreende alta concentração de ácido ascórbico solubilizado e estabilizado, particularmente associado a outros ingredientes clareadores complementares

[0014] Essa eficiência desejada é alcançada pela utilização de uma proporção específica de propileno glicol e propanodiol em meio silicone, que é isenta de outros agentes complementares essenciais como carbonato, propiciando proteção contra degradação a oxigénio e em temperaturas acima de 40°C, bem como um meio apropriado para solubilização e estabilização de altos teores de ácido ascórbico.

[0015] A composição cosmética estável clareadora de pele de acordo com a presente invenção consiste particularmente em um sérum multiclareador na forma de emulsão silicone-em-glicol que permite a veiculação de alta dosagem de ácido ascórbico, ou seja, acima de 5%, preferencialmente 8-15%, mais preferencialmente 10% de ácido ascórbico, a qual está adequadamente solubilizada em alta concentração (30 a 40%) de glicóis, particularmente selecionados de propileno glicol e propanodiol.

[0016] Os percentuais conforme aqui expressos são em relação ao peso da composição final. [0017] As quantidades adequadas de propileno glicol e propanodiol podem variar de 1 ,5:1 a 1 :1 ,5, sendo preferencialmente 18% propileno glicol e 22% propanodiol.

[0018] A composição cosmética estável clareadora de pele de acordo com a presente invenção pode ser anidra ou não, ou seja, pode conter pequenas concentrações de água (até 2%), por exemplo, proveniente de outras matérias primas incorporadas na composição, sem prejudicar a estabilidade do ácido ascórbico.

[0019] Em outra realização, a presente invenção contempla ainda uma composição cosmética estável multiclareadora de pele, que além da alta concentração de ácido ascórbico, compreende ainda outros ingredientes ativos adicionais que proporcionam os efeitos de clareamento selecionados de um ou mais dentre:

[0020] - 0,01 a 1%, preferencialmente 0,5% de ácido ferúlico;

[0021] - 0,01 a 1 %, preferencialmente 0,35% de extrato da folha de Schinus terebinthfolius (aroeira);

[0022] - 0,01 a 2%, preferencialmente 1 ,5% de extrato hidrolisado de Candida saitoana;

[0023] - 0,01 a 3%, preferencialmente 2% de extrato de plankton;

[0024] -0,01 a 1 %, preferencialmente 0,5% de bisabolol alfa.

[0025] - 0,01 a 6%, preferencialmente 4% de ácido glicólico.

[0026] Assim, além do efeito multiclareador, as composições de acordo com a presente invenção apresentam ainda efeitos antioxidante, antissinais, antirrugas, anti-manchas, anti-inflamatório e/ou esfoliante.

[0027] Os exemplos a seguir, sem impor qualquer limitação, descrevem as realizações particulares da presente invenção.

EXEMPLOS

Exemplo 1. Composição cosmética clareadora de pele de acordo com a presente invenção. [0028] A tabela a seguir ilustra uma realização de composição cosmética de acordo com a presente invenção, a qual foi produzida por técnica de preparação de emulsão conhecida do técnico no assunto.

Tabela 1. Composição cosmética de acordo com a presente invenção

Exemplo 2. Estabilidade da composição

[0029] A estabilidade da composição da presente invenção de acordo com o exemplo 1 foi analisada

[0030] Para garantir a estabilidade e o tempo de validade da fórmula (24 meses), foram observadas as regras do guia de estabilidade recomendado pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária do Brasil - ANVISA, onde recomenda-se expor a formulação a diferentes temperaturas (5°C, 25°C e 40°C) em diferentes tempos (T0, T7, T14, T21 , T28, T63, T91).

[0031] Considerando que 25°C e 40°C poderiam ser temperaturas mais agressivas para o produto com ácido ascórbico, foram realizados doseamentos no seguinte protocolo:

[0032] - Tempo 0 (T0); Tempo 28 dias (T28), Tempo 91 dias

(T91);

[0033] - Temperaturas das estufas: 25°C e 40°C.

[0034] Para o doseamento, foi considerado como erro de desvio para o método de HPLC, 10% para abaixo ou para acima da % de ácido ascóbico adicionado. Portanto, nas figuras 1 ou 2, a queda obtida em T91 a 40°C é altamente positiva já que não chegou em 10% de queda.

[0035] O versado na técnica saberá prontamente avaliar, por meio dos ensinamentos contidos no texto e nos exemplos apresentados, vantagens da invenção e propor variações e alternativas equivalentes de realização, sem fugir ao escopo da invenção, conforme definido nas reivindicações anexas

Claims

REIVINDICAÇÕES

1. Composição cosmética estável clareadora de pele caracterizada pelo fato de compreender (i) pelo menos 5% de ácido ascórbico solubilizado e estabilizado (ii) em cerca de 30 a cerca de 40% de glicóis.

2. Composição, de acordo com a reivindicação 1 , caracterizada pelo fato de compreender cerca de 8% a cerca de 15% de ácido ascórbico.

3. Composição, de acordo com a reivindicação 1 , caracterizada pelo fato de compreender cerca de 10% de ácido ascórbico.

4. Composição, de acordo com a reivindicação 1 , caracterizada pelo fato de que os glicóis são propileno glicol e/ou propanodiol.

5. Composição, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que os glicóis são propileno glicol e propanodiol em razão de 1 ,5:1 a 1 :1 ,5.

6. Composição, de acordo com a reivindicação 4, caracterizada pelo fato de que os glicóis são 18% propileno glicol e 22% propanodiol.

7. Composição, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 6, caracterizada pelo fato de compreender adicionalmente um ou mais ingredientes ativos adicionais selecionados de:

- 0,01 a 1%, preferencialmente 0,5% de ácido ferúlico;

- 0,01 a 1 %, preferencialmente 0,35% de extrato da folha de Schinus terebinthfolius (aroeira);

- 0,01 a 2%, preferencialmente 1 ,5% de extrato hidrolisado de Candida saitoana ;

- 0,01 a 3%, preferencialmente 2% de extrato de planktorr, -0,01 a 1 %, preferencialmente 0,5% de bisabolol alfa. - 0,01 a 6%, preferencialmente 4% de ácido glicólico.