WO2019206489A1 - Antitranspirantwirksame zubereitung umfassend erdalkalimetallsalze - Google Patents

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WO2019206489A1
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Dorothea Schweiger
Annika Patricia RING
Clare VICKERS
Julia GALLINGER
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Beiersdorf Ag
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    • A61K8/9789—Magnoliopsida [dicotyledons]

Definitions

  • An antiperspirant active preparation comprising alkaline earth metal salts
  • the invention is a combination of one or more alkaline earth metal salts and one or more substances synergistic with the alkaline earth metal salts
  • secreted aqueous secretion There are three types of sweat glands in the skin, namely, apocrine, eccrine, and apoekrine sweat glands (Int J Cosmet Sei. 2007 Jun;
  • the eccrine sweat glands in humans are distributed practically throughout the body and can produce significant amounts of a clear, odorless secretion that is over 99% water.
  • the apocrine sweat glands occur only in the hairy body areas of the armpit and genital region and on the nipples. They produce small amounts of a milky secretion that contains proteins and lipids and is chemically neutral.
  • Sweating also known as transpiration, is an effective mechanism to release excess heat and thereby regulate body temperature.
  • the volume-rich aqueous secretion of the eccrine glands which can produce up to 2-4 liters per hour or 10-14 liters a day in adults, is used for this purpose.
  • the sweat - especially the secretion of apocrine sweat glands - is also signaled by the sense of smell. In humans, the apocrine sweat plays in particular in connection with the emotional or stress related
  • Cosmetic antiperspirants or deodorants / deodorants are used to eliminate body odor or to reduce their formation.
  • Body odor arises when the per se odorless fresh sweat by microorganisms such. Staphylococci and
  • Antiperspirants are antiperspirants which, in contrast to the deodorants which generally prevent microbial decomposition of already formed perspiration, are said to prevent the secretion of sweat at all.
  • AT preparations may additionally contain substances which inhibit the microbial degradation of the perspiration, such as, for example, Triclosan.
  • Triclosan has an effect against gram-positive and gram-negative bacteria as well as against fungi and yeasts, which results in a deodorizing, but no antiperspirant effect, as no influence on the sweat secretion can be deduced from the influence on the bacterial skin flora.
  • Odor neutralization (masking), influencing of bacterial metabolisms, the pure perfuming as well as the use of precursors of certain perfume components, which are converted by enzymatic reactions to fragrant substances.
  • Antiperspirant active agents, etc. achieved by a "blockage of the sweat gland". They work by blocking sweat gland excretions by precipitating them together with the skin's own proteins, leading to so-called plugs.
  • Corneocytes in the sweat duct (Shelley WB and Hurley HJ, Acta, Derm. Venereol. (1975) 55: 241-60), or by the formation of an ACH / AZG gel (Reller HH and Luedders WL, in: Advances in Modern Hemisphere Publishing Company, Washington and London (1977) Vol. 4: 1-5), which is formed by neutralization in the sweat gland duct, remains open. The thus obtained and known constipation is effective only in the short term. strong
  • Antiperspirant drugs are (Reller, Lüdders, Pharmacologic and Toxicological Effects of Topically Applied Agents on the eccrine sweat glands, Vol 4, p 18, 1975).
  • WO 2013013999 A2 describes the antiperspirant activity (sweat reduction) of alkaline earth metal salts.
  • Compounds of polyvalent cations such as beryllium, magnesium, calcium, strontium, barium, titanium, manganese, zinc, hafnium and aluminum, with anions from the group of the halides and carboxylic acids are listed as being AT-active and only the salts acetate, propionate , Pyrrolidonecarboxylate,
  • tannins with protein can form stable, reticular compounds. On the skin, this then acts contracting
  • tannins are described as astringents. However, these could not be classified as antiperspirant in studies.
  • astringent does not necessarily mean reducing sweat.
  • tannins are known as astringents, which in turn no antiperspirant
  • arylsulfatase-inhibiting substance selected from plant extracts, flavonoids, isoflavonoids, polyphenols and 6,7-disubstituted 2,2-dialkylchromans or -chromenenen in a cosmetic deodorant or antiperspirant composition for reducing by described the hydrolytic decomposition of steroid esters caused body odor.
  • the invention is a cosmetic or dermatological preparation comprising one or more alkaline earth metal salts and one or more substances which exhibit a synergistic sweat reduction with the alkaline earth metal salts.
  • the substances are selected from the group of saccharides, polyols, carboxylic acids, polyphosphates, polyamino acids and / or astringent substances.
  • Preferred preparations according to the invention have an antiperspirant activity without further antiperspirant substances, in particular aluminum salts, being present.
  • antiperspirant preparations according to the invention and as antiperspirants is also part of the present invention.
  • the preparations according to the invention are used for reducing sweat primarily in the armpit.
  • the formulations can also be used to reduce the sweat flow on other body areas where consumers sweat undesirable. This may be, but is not limited to, the feet, the forehead, the palms or the back. Due to the advantageous freedom of aluminum, the
  • the formulations are applied in a form that is acceptable to the consumer, which can be advantageous, for example, pump sprays, sprays with aerosols, ball applicators, pens, tubes, soft-touch applicators, capsules.
  • antiperspirant act are to be selected from the group of saccharides, polyols,
  • Carboxylic acids, polyphosphates, polyamino acids and / or astringent substances are in particular to be selected from the groups listed below:
  • Agar The gelling agent derived from red algae is dominated by a galactose polymer with few sulfate groups. Agar is used as a consistency and binder.
  • Alginic acid (alginate) is derived from brown algae.
  • the polysaccharide consists of
  • Changing ratios of the sugar acids (uronic acids) and mannuronic acid guluronic acid is characterized by molecular weights of up to about 200,000 daltons.
  • Alginic acid serves as a consistency agent, forms a moisture-binding surface film on the skin and can bind heavy metal ions that are involved in oxidative processes and radical formation.
  • Carrageenan (carrageenan): These polysaccharides of different composition are produced, among others, from red algae. An important building block is galactose, which is partially esterified with sulfuric acid and can therefore form sodium, potassium and calcium salts. The salts are z. B. used as a gelling agent in toothpastes. To the carrageenans also the structure-like Furcelleran (from the red alga Furcellaria fastigiata) is counted, whose
  • Carrageenan is a particularly preferred combination partner with the alkaline earth metal salts, especially the magnesium and calcium chlorides.
  • Chitin is composed of a continuous acetyl-D-glucosamine chain. Deacetylation produces chitosan, which forms water-soluble salts with acids, which can be used to condition hair (shampoos, hair gels) and in toothpaste and mouthwashes as antibacterial components and as cationic film-forming agents in care preparations.
  • CM-glucan Glucans are generally called biopolymers of glucose.
  • the alpha glucans include z.
  • CM-Glucan has skin-protecting and firming properties. It is well suited for sensitive skin as it provides some protection against UVA radiation. Fields of application are the care after exfoliation, laser treatments and shaving as well as in addition to body lotions.
  • CMC is the abbreviation for carboxymethylcellulose.
  • CMC is prepared analogously to the CM glucan by chemical modification of cellulose. It forms water-soluble sodium salts that have thickening properties and are more effective in detergents and detergents
  • Dirt carriers are used. Dextrins are made from starches under heat and acidity. The resulting fragments are in contrast to the starting material water-soluble and have depending on the production of different lengths chains.
  • cyclodextrins are of interest, which are formed by enzymatic degradation of starch. Cyclodextrins have a cylinder-like cavity structure and may include organic compounds whose water solubility is thereby increased. They adsorb odors, but on the other hand can also store fragrances and release them slowly. Because of these properties, they are also used as a drug carrier.
  • Cyclodextrins are particularly preferred combination partners with the alkaline earth metal salts, especially the magnesium and calcium chlorides.
  • Glycogen is a highly branched polysaccharide with a molecular weight of 1-10 megadaltons, which consists of only a small proportion of protein only of glucose and the body's own
  • Substructures correspond to the branched amylopectin.
  • Guar gum from guar bean is a constituent of surfactant-containing preparations, especially shampoos. It creates an antistatic effect and a good grip of the hair.
  • the main constituent of guar gum is the polysaccharide guaran, in which mannose and galactose are present in a ratio of 2: 1. Similar
  • locust bean gum (Ceratonia siliqua).
  • Gum arabic from the Arabian gum tree (Accacia senegal) consists of intricately structured, branched polysaccharide chains containing various monosaccharides such as galactose and arabinose as well as the glucuronic acid resulting from glucose.
  • the polysaccharide comes from the juice of various African acacia species and is used in the form of its alkali and alkaline earth salts as a thickener.
  • HSP Hydroxypropyl Starch Phosphate
  • Hydroxypropyl starch prepared with phosphoric acid. Both substances are present as thickeners and emulsion stabilizers in foods and cosmetics
  • Hyaluronic acid is an endogenous polysaccharide consisting of alternating D-glucuronic acid and N-acetyl-D-glucosamine units. Today it is produced biotechnologically and binds a lot of water. In addition, because it adheres very well to the keratin of the skin, in contrast to many other polysaccharides, a very flexible film is formed on the skin surface, which has a cushioning and wrinkle-smoothing effect. Low molecular weight hyaluronic acid fragments are also released as signaling agents in inflammation. Hyaluronic acid or its salts are particularly preferred combination partners with the alkaline earth metal salts, in particular the magnesium and calcium chlorides.
  • HEC Hydroxyethyl cellulose
  • Ethylene oxide (EO) produced. It is together with hydroxypropylcellulose (HPC),
  • HPMC Hydroxypropylmethylcellulose
  • Methylcellulose is formed by etherification of free hydroxyl groups of the cellulose.
  • Mucopolysaccharides contain amino sugar units, for example N-acetyl-D-glucosamine, which alternate with various monosaccharides or their relatives. They are important components of the connective tissue, as they are able to bind water so tightly that the tissue withstands external pressure. Hyaluronic acid, heparin and chondroitin belong to this group of substances. They are characterized by diverse biological functions.
  • Pectin consists of galacturonic acid chains. It comes in fruits such. For example, apples. Its composition varies depending on the crop. Pectins are gelling agents, they increase the
  • T ragant This rubbery plant sap from the T ragant plant consists of the polysaccharides tragacanthin and bassorin. While tragacanthin like pectin one
  • Galacturonic acid main chain with branches consisting of the mono sugars xylose, fucose and galactose, is an elongated elongated molecule of arabinose,
  • Xanthan gum is a biotechnologically produced polysaccharide consisting of a main chain of glucose units, which usually carries on every second glucose molecule a side chain of mannose, glucuronic acid and ketalized pyruvic acid. Acetic acid may also be bound ester-like.
  • Xanthan Gum has a thickening effect and increases the lubricity of gels. Similar to hyaluronic acid, xanthan gives a pleasant skin smoothing effect - combined with a moisture binding effect.
  • Sugar surfactants include synthetic alkylpolyglycosides (APG), whose chains consist of glucose molecules that are etherified with fatty alcohols at the ends. APG Especially in shampoos, they have a good skin feel and can be used in microemulsions. Coco glucoside (INCI) is z. As a sugar with Ce-16-alkyl groups.
  • Fucoidan is a polysaccharide found in brown algae, consisting mainly of sulfated L-fucose in 1, 2alpha glycoside compound. In addition, even smaller amounts of the monomers xylose, galactose and uronic acid may be present.
  • Gellan gum is a polysaccharide produced by fermentation, it is a linear molecule consisting of a basic unit of rhamnose, two glucoses and glucuronic acid, and is esterified to varying degrees by acetic acid or glyceric acid. The glucouronic acid is present as a salt. Gellan gum is widely used in food chemistry and is known as E418.
  • Tamarindus Indica Seed Polysaccharide is available on the market as Xilogel®.
  • Tamarindus indica seed polysaccharide is a particularly preferred combination partner with the alkaline earth metal salts, especially the magnesium and calcium chlorides.
  • Saccharides preferred according to the invention are sulfated polysaccharides such as carragenan, algae extracts such as Luminact brite, cyclic oligosaccharides, in particular cyclodextrins, polysaccharides such as xilogel, a tamaride extract, locust bean gum (galactomannans) and / or phytic acid (hexaphosphoric acid ester).
  • sulfated polysaccharides such as carragenan, algae extracts such as Luminact brite, cyclic oligosaccharides, in particular cyclodextrins, polysaccharides such as xilogel, a tamaride extract, locust bean gum (galactomannans) and / or phytic acid (hexaphosphoric acid ester).
  • Very particularly preferred polysaccharides and preferred oligosaccharides or derivatives thereof are carrageenans, dextrins, glycosaminoglycan and fucoidan.
  • Another preferred group of antiperspirant combination partners are:
  • astringent refers above all to the term “contraction”.
  • Tannins are chemically polyhydroxyphenols. They are soluble in water, ethanol and acetone and contain sufficient ortho-phenolic hydroxyl groups to
  • crosslinks between macromolecules such as proteins, cellulose and pectin.
  • Such crosslinks can inhibit the activity of plant enzymes and organelles and provide durability and protection against microorganisms (tanning) in leather manufacture.
  • the vegetable tannins vary significantly in their chemical structure and biological activity. Tannins with strong absorption properties are generally found in the vacuoles, separated from the protoplasm of the plants. The physiological activity results from the selective binding ability of tannins to proteins, especially to large and proline-rich open-conformation molecules.
  • Tannins are divided into two groups because of their chemical properties
  • condensed tannins (catechin tannins); also known as condensed
  • the former can be hydrolyzed to glucose, other polyhydric alcohols, gallic acid or ellagic acid.
  • An example of a hydrolyzable tannin is the corilagin.
  • Condensed tannin consists of co-polymerized flavonoid phenols such as catechins, epicatechin, anthocyanins, etc. They are corresponding polymers whose monomeric units consist of phenolic flavanes, mostly catechin (flavan-3-ol).
  • Tannic acid is a specific form of tannin, a type of polyphenol. Its weak acid (pKa around 10) is due to the numerous phenolic groups in the structure.
  • the chemical formula for commercial tannic acid is often given as C76H52046, which agrees with decagalloylglucose, but in fact it is a mixture of polygalloylglucoses or polygalloylquinic esters with the number of galloyl residues per molecule in the range of 2 to 12 the vegetable source used to produce the To extract tannic acid.
  • tannic acid is usually extracted from one of the following parts of plants: tara pods (Caesalpinia spinosa), rhus semialata or Quercus infectoria or Sicilian sicacic leaves (Rhus coriaria).
  • Another antiperspirant group is formed by extracts containing catechols, such as schisandrol (Schisandra chinensis fruit extract), gingko or acmella oleracea extract.
  • catechols such as schisandrol (Schisandra chinensis fruit extract), gingko or acmella oleracea extract.
  • the latter includes spilanthol as an active substance of biological relevance in the
  • Sweat inhibition shows, since it can affect the TRP channels.
  • Polyphenols are aromatic compounds which contain two or more hydroxy groups directly attached to an aromatic ring and which are considered to be secondary phytochemicals. Natural polyphenols are found in plants as bioactive substances such as colors, flavors and tannins.
  • Alkaline earth metal salts are included.
  • a preparation may be applied to the skin, which comprises, for example, the carragenan.
  • a preparation is applied, which comprises the alkaline earth metal salt, such as MgCl 2.
  • the described AT effect occurs due to, for example, a pore narrowing.
  • Sweat inhibition characterized by the application of a preparation according to the invention to the skin.
  • a method according to the invention also comprises the sequence of
  • a preferred non-therapeutic antiperspirant process which is characterized by the application of a preparation to the skin.
  • Preferred methods are non-therapeutic methods, cosmetic methods that lead to cosmetic sweat reduction or inhibition.
  • the methods are preferred in which are selected as alkaline earth metal salts of magnesium or calcium chlorides.
  • the preparations according to the invention can be prepared, for example, as follows.
  • the water phase and fat phase are heated and combined with stirring. Subsequently, the emulsion is cooled down with stirring and the active substance phase, the soluble
  • Alkaline earth metal salts such as magnesium chloride
  • alkaline earth metal salts are preferably the halides, sulfates, carbonates,
  • Hydrogen phosphates Oxylene phosphates, oxides, lactates, aminoates, sorbates, carboxylates and / or nitrates.
  • alkaline earth salts are preferably used magnesium, calcium and
  • Strontium halides in particular magnesium chloride and its hydrates, in particular hydrates to MgCl 2 * 6H 2 0, in particular MgCl 2 * 6H 2 0, and / or calcium chloride, and
  • the proportion of one or more alkaline earth salts is preferably selected in the range from 2 to 20% by weight, in particular in the range from 7 to 10% by weight, based on the total mass of the preparation.
  • Aluminiumchlorohydrate added to the preparations of the invention.
  • Preparations according to the invention are preferably O / W emulsions, W / O emulsions, aqueous-alcoholic preparations, alcoholic (ethanolic) solutions, PIT emulsions or hydrodispersions.
  • the preparations according to the invention comprise one or more lipids.
  • Preferably used lipids are selected from the group of Capric / Caprylic
  • Octyldodecanol Paraffinum Liquidum, Isododecane, Isopropyl Palmitate, Persea Gratissima, Caprylyl Carbonate, Helianthus Annuus, Ethylhexyl Cocoate, C12-15 Alkyl Benzoate,
  • Cyclomethicones and / or dimethicones phenyltrimethicone, sunflower oil, rapeseed oil,
  • Capric / Caprylic triglyceride isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, cetearyl ethylhexanoate, hydrogenated polydecenes, glycine soya (soybean) oil, olive oil also Guerbet alcohols such as hexyldecanol, octyldodecanol and 2-ethylhexyl alcohol, Guerbetalkoholester, and mixtures of Guerbet alcohols and
  • Guerbet alcohol esters e.g. Hexyldecanol and hexyldecyl laurate.
  • the preparations according to the invention are advantageously one or more
  • Emulsifiers from the group of nonionic emulsifiers such as, for example, propylene glycol isostearate (HLB 2.5), glycol stearate (HLB 2.9), glyceryl isostearate (HLB 3.5),
  • Sorbitan sesquioleate (HLB 3.7), glyceryl stearate (HLB 3.8), lecithin (HLB 4), sorbitan oleate (HLB 4.3), sorbitan monostearate NF (HLB 4.7), sorbitan stearate (HLB 4.7), sorbitan
  • Hydrogenated Castor Oil (HLB 10.8), Stearamide MEA (HLB 11), Glyceryl Stearate (and) PEG-100 Stearate (HLB 11), Polysorbate 85 (HLB 11), PEG-7 Olivate (HLB 11), Cetearyl Glucoside (HLB 11 ), PEG-8 oleate (HLB 11.6), polyglyceryl-3-methylglucose distearate (HLB 12), PG-10 Stearates (HLB 12), oleth-10 (HLB 12.4), oleth-10 / polyoxyl 10 oleyl ether NF (HLB 12.4), ceteth-10 (HLB 12.9), PEG-8 laurate (HLB 13), ceteareth-12 (HLB 13.5), Cocamide MEA (HLB 13.5), Polysorbate 60 NF (HLB 14.9), Polysorbate 60 (HLB 14.9), PEG-40 Hydrogenated Castor Oil (HLB 15), Polysorbate 80 (HLB 15), isosteareth-20
  • the emulsions of the invention may also contain anionic or cationic emulsifiers.
  • Preferred suitable cationic emulsifiers are selected from the group Cetrimonium Chloride, Palmitamidopropyltrimonium Chloride, Quaternium-87, Behentrimonium Chloride, Distearoylethyl Dimonium Chloride, Distearyldimonium Chloride, Stearamidopropyl Dimethylamine and / or Behentrimonium Methosulfate.
  • aqueous phase of the preparations according to the invention may advantageously contain customary cosmetic auxiliaries, for example alcohols, in particular those of low C number, such as isopropanol, diols or polyols of low C number and also their ethers, preferably
  • Propylene glycol 2-methylpropane-1,3-diol, pentane-1,2-diol, hexane-1,2-diol, octane-1,2-diol, decane-1,2-diol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and analogous products, foam stabilizers, electrolytes, etc.
  • the preparation according to the invention is characterized in that the preparation is propylene glycol, butylene glycol, 2-methylpropane-1, 3-diol, 1, 2-pentanediol, 1, 2-hexanediol, 1, 2-octanediol and / or 1, 2-decanediol contains.
  • Suitable acids may include citric acid, lactic acid, maleic acid, malonic acid, succinic acid,
  • Hydroxysuccinic acid (malic acid), fumaric acid, salicylic acid, etidronic acid, phosphoric acid, hydrochloric acid and sulfuric acid.
  • Suitable alkalizing agents for creating a buffer system for example, sodium hydroxide, potassium hydroxide, ammonia, mono-, di- and trialkylamines and the Hydroxyalkylamines, aminomethylpropanol (2-amino-2-methylpropan-1-ol), ethanolamine (2-aminoethanol), triethanolamine (2,2 ', 2 "-nitrilotriethanol) and tetrahydroxypropylethylenediamine (1, T, 1", 1') Ethylenedinitrilotetrapropan-2-ol).
  • the study participants do not use a leave-on at least three days before the start of the study
  • Products e.g., hand creams
  • detergents on the test area forearm as well as during the course of the study.
  • the forearms Before application of the test substances and controls, the forearms are washed with a surfactant-containing solution. Subsequently, the test areas are recorded with the help of a template on the forearm (inside) for the recovery in the multiple application.
  • the application amount of preparation to be tested is adapted to the corresponding test area based on the usual amount of 500 mg.
  • the preparation, active ingredient solution or formulation is distributed evenly on the test area after application.
  • semi-occlusive patches are pasted over the test areas 5 min after application. After another 2 or 4 hours, the patches are removed again.
  • the sweat-reducing effect of the preparation, drug solution or formulation on the weight gain of a liquid-absorbent matrix compared to a matrix applied over an untreated control area is determined gravimetrically before introduction into a suitable sample carrier.
  • the subsequent uptake of water / sweat allows a direct inference to the antiperspirant efficacy of the applied sample.
  • the antiperspirant efficacy of the formulations / drug solutions is calculated by normalization to untreated control sites.
  • the preconditioning / behavior during the study corresponds to that of the AUT test.
  • test areas are marked on the back and the test areas
  • Formulations / drug solutions and controls based on the common amount of 500mg randomized and allied applied. This is followed by a 5 minute drying time. Subsequently, the areas are covered with an occlusive, non-absorbent foil, which is removed after 2 hours. The application and Oclussion of the test substances is repeated several times (about 2-5 times) at intervals of about 24 h. To the corresponding
  • Test time (4 - 96 h) is the sweat-reducing effect of the drug solution or
  • Formulation on the weight gain of a water-absorbing matrix compared to an untreated control area is determined gravimetrically before being placed in a suitable sample carrier before it is glued occlusive to the back.
  • the test areas on the back are first wiped with a cloth, then applied the weighed pads.
  • the measuring phase takes place horizontally in the sauna at 80 ° C for approx. 15 min.
  • the pads are immediately weighed under standard conditions.
  • the amount of sweat is determined by calculating the difference of the pad before and after the sweat phase.
  • the calculated uptake of water / sweat compared to an untreated control allows a direct inference to the antiperspirant efficacy of the applied sample and thus of the drug solution / formulation.
  • Overall, at least 20 subjects per drug solution / formulation were evaluated. The test was performed both 24h and 48h after the last application.
  • liquid-absorbent matrix pads, conventional cotton cosmetic pads or dressing materials such as Fixomull® can be used.
  • the test was carried out both 4h, after 24h and after 48h after the last application.
  • a sweat reduction after 4h of 40% or more can be considered significant.
  • a sweat reduction after 8h of 20% or more can be considered significant.
  • Sweat reduction after more than 10% after 24 hours is also considered significant.
  • FIGS 1 and 2 show the sweat reduction of the individual substances, which are all below 20% and 40%, respectively.
  • Figures 3 and 4 show the significantly increased and synergistic sweat reduction of the combinations which are exemplary of the combinations according to the invention.
  • Preferred substances according to the invention which are to be selected in combination with alkaline earth metal salts are carrageenan, cyclodextrins, hyaluronic acid, Tamarindus indica seed Polysaccharide, Luminact brite, Maritech Bright, Xilogel, Gellan gum, locust bean gum, phytic acid, glycosaminoglycan, fucoidan, tannic acid, castalagin, extracts containing
  • Catechols succinic acid, salicylic acid, mandelic acid, citric acid, poly-L-lysine hydrochloride and / or polyglyceryl-2-caprate.
  • one or more deodorizing agents are advantageously added to the preparations according to the invention.
  • deodorizing agents may preferably be selected from cationic polymers, in particular Polyquaternium-16, Polyquaternium-7, Polyquaternium-6, Polyquaternium-11 and Polyquaternium 37, polyaminopropyl biguanide and epsilon-polylysine.
  • deodorizing agents may also be advantageous octenidine hydrochloride
  • Alexidine dihydrochloride benzyl alcohol, benzalkonium chloride, cetyltrimethylammonium chloride, silver citrate, triclosan, ethylhexylglycerol, triethyl citrate, 2-butyloctanoic acid, methylphenylbutanol, phenoxyethanol, zinc ricinoleate, and other drugs that reduce the number of bacteria on the skin.
  • the preparations according to the invention therefore preferably also comprise one or more polyquaternium polymers.
  • polyquaternium polymers are selected from the group of polyquaternium-16 polymers and polyquaternium-6 polymers. These are present in preparations according to the invention in a proportion of 0.1 to 10% by weight, in particular in a proportion of 0.15 to 5% by weight, based on the total mass of the preparation.
  • polyquaternium-16 polymers (3-methyl-1-vinylimidazolium chloride-1-vinyl-2-pyrrolidinone chlorides) are selected. According to the invention, the polyquaternium polymers used, and in particular PQ-16 polymers, have an additional antimicrobial activity.
  • Polyquaternium polymers containing one or more other deodorant substances are used.
  • the cosmetic or dermatological preparations according to the invention may further contain cosmetic adjuvants and active ingredients, such as are usually present in such
  • Preparations are used, for. As agents, preservatives, preservatives, bactericides, lipids, substances for preventing foaming, dyes and
  • Color pigments, thickeners, moisturizing and / or moisturizing substances or other customary constituents of a cosmetic or dermatological formulation such as polyols, polymers, foam stabilizers, organic solvents or silicone derivatives, provided that Addition, the required properties in terms of stability, pH values and AT effect are not impaired or excluded.

Abstract

Die Kombination aus einem oder mehreren Erdalkalimetallsalzen und ein oder mehreren Stoffen, ausgewählt aus der Gruppe der Saccharide, Polyole, Carbsonsäuren, Polyphosphate, Polyaminosäuren und/oder adstringierend wirkenden Stoffen, zeigen einen synergistischen schweißhemmenden Effekt.

Description

Beschreibung
Antitranspirantwirksame Zubereitung umfassend Erdalkalimetallsalze
Die Erfindung ist eine Kombination aus einem oder mehreren Erdalkalimetallsalzen und ein oder mehreren Stoffen, die mit den Erdalkalimetallsalzen einen synergistischen
schweißhemmenden Effekt ausüben.
Als Schweiß wird ein von der Haut des Menschen über so genannte Schweißdrüsen
abgesondertes wässriges Sekret bezeichnet. Es gibt drei Arten von Schweißdrüsen in der Haut, nämlich apokrine, ekkrine und apoekkrine Schweißdrüsen (Int J Cosmet Sei. 2007 Jun;
29(3): 169-79).
Die ekkrinen Schweißdrüsen sind beim Menschen praktisch über den ganzen Körper verteilt und können beträchtliche Mengen eines klaren, geruchlosen Sekretes produzieren, das zu über 99% aus Wasser besteht. Im Gegensatz dazu kommen die apokrinen Schweißdrüsen nur in den behaarten Körperarealen der Achsel- und Genitalregion sowie an den Brustwarzen vor. Sie produzieren geringe Mengen eines milchigen Sekretes, das Proteine und Lipide enthält und chemisch neutral ist.
Das Schwitzen, auch als Transpiration bezeichnet, ist ein effektiver Mechanismus, um überschüssige Wärme abzugeben und damit die Körpertemperatur zu regulieren. Hierzu dient vor allem das volumenreiche wässrige Sekret der ekkrinen Drüsen, die beim Erwachsenen bis zu 2-4 Liter pro Stunde bzw. 10-14 Liter am Tag produzieren können.
Dem Schweiß - insbesondere dem Sekret der apokrinen Schweißdrüsen - wird darüber hinaus eine Signalwirkung über den Geruchssinn zugesprochen. Beim Menschen spielt der apokrine Schweiß insbesondere im Zusammenhang mit dem emotionalen oder stressbedingten
Schwitzen eine Rolle.
Kosmetische Antitranspirantien oder Desodorantien/Deodorantien dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen bzw. deren Entstehung zu vermindern. Körpergeruch entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch Mikroorganismen wie z.B. Staphylokokken und
Corynebakterien zersetzt wird.
Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde. Im allgemeinen Sprachgebrauch erfolgt nicht immer ein klare Trennung der Begriffe „Deodorant“ und„Antitranspirant“. Vielmehr werden - insbesondere auch im deutschsprachigen Raum - Produkte zur Anwendung im Achselbereich pauschal als Desodorantien bzw.„Deos“ bezeichnet. Dies geschieht unbeachtlich der Frage, ob auch eine antitranspirante Wirkung vorliegt.
Antitranspirantien (AT) sind schweißhemmende bzw. -verhütende Mittel, die - im Gegensatz zu den Desodorantien, die im Allgemeinen eine mikrobielle Zersetzung von bereits gebildetem Schweiß verhindern - die Absonderung von Schweiß überhaupt verhindern sollen.
AT- Zubereitungen können neben den eigentlichen schweißhemmenden Wirkstoffen (AT- Wirker) zusätzlich auch Stoffe enthalten, die den mikrobiellen Abbau des Schweißes hemmen, wie z.B. Triclosan. Triclosan wirkt gegen gram-positive und gram-negative Keime sowie gegen Pilze und Hefen, woraus eine desodorierende, jedoch keine antitranspirante Wirkung resultiert, da aus der Beeinflussung der bakteriellen Hautflora keine Beeinflussung der Schweißsekretion abzuleiten ist.
Im Gegensatz zu den Antitranspirantien bewirken reine Desodorantien keine aktive
Beeinflussung der Schweißsekretion, sondern lediglich die Steuerung bzw. Beeinflussung des Körper- bzw. Achselgeruchs (Geruchsverbesserungsmittel). Gängige Wirkmechanismen hierzu sind antibakterielle Effekte, wie sie z.B. auch das nicht-kolloidale Silber zeigt,
Geruchsneutralisation (Maskierung), Beeinflussung von bakteriellen Metabolismen, die reine Parfümierung wie auch die Verwendung von Vorstufen bestimmter Parfümkomponenten, welche durch enzymatische Reaktionen zu wohlriechenden Stoffen umgesetzt werden.
Die Wirkung von Antitranspirantien auf Basis von Al-Salzen gegen thermisches Schwitzen unter normalen physiologischen Bedingungen ist sehr gut untersucht.
Es wird angenommen, dass die Schweißreduktion bei Aluminium-haltigen
Antitranspirantwirkstoffen u.a. durch eine„Verstopfung der Schweißdrüse“ erzielt wird. Sie wirken durch Verstopfung von Schweißdrüsenausfuhrgängen, indem sie vor Ort zusammen mit hauteigenen Proteinen ausfallen und so zu sogenannten Plugs führen.
Ob diese Verstopfung durch Denaturierung des Keratins oder durch Verklumpung von
Korneozyten im Schweißdrüsengang verursacht wird (Shelley WB and Hurley HJ, Acta. Derm. Venereol. (1975) 55: 241-60), oder durch die Entstehung eines ACH/AZG-Gels (Reller HH and Luedders WL, in: Advances in Modern Toxicology, Dermatoxicology and Pharmocology, F.N. Marzulli and H.l. Maibach, Eds. Hemisphere Publishing Company, Washington and London (1977) Vol. 4: 1-5), das durch Neutralisation im Schweißdrüsenausführgang gebildet wird, ist nach wie vor offen. Die so erzielte und bekannte Verstopfung ist allerdings nur kurzfristig wirksam. Starkes
Schwitzen oder die Reinigung der Achsel im Rahmen der normalen Körperreinigungsroutine heben die Verstopfung wieder auf und somit auch den Antitranspiranteffekt. Die daraus resultierende Notwendigkeit, Antitranspirant (AT)-Produkte mindestens einmal täglich aufzutragen führt aber ggf. zu Hautreizungen, speziell nach der Rasur oder in oder an vorgeschädigten Hautarealen.
In der WO 2007071474 A1 wird außerdem beschrieben, dass die axilläre Darreichung von Aluminium-haltigen Antitranspirantien, vorzugsweise ACH, in Deo/AT-Formulierungen durch Zugabe von geringen Mengen organischer Lösungsmittel zu einer stark erhöhten
Keratinisierungsrate der Zellen des Schweißdrüsenausführgangs führt. In der Folge entstehen vermehrt verhornte Korneozyten, die im Zuge der natürlichen Desquamation in den Dukt hinein abgegeben werden und so den Dukt von innen heraus verstopfen und den Schweißfluss verhindern. Dieser zusätzliche Verstopfungsmechanismus ist unempfindlich gegen vermehrtes Schwitzen und/oder Reinigung und stellt somit einen zusätzlichen Langzeit-Antitranspirant (AT)- Effekt dar.
In der Literatur wird berichtet, dass Calcium- und Magnesiumsalze keine effektiven
Antitranspirant Wirkstoffe seien (Reller, Lüdders, Pharmacologic and Toxicologic Effects of topically applied agents on the eccrine sweat glands, Vol 4, p 18, 1975).
In der WO 2013013999 A2 wird jedoch die antitranspirante Wirksamkeit (Schweißreduktion) von Erdalkalimetallsalzen beschrieben. Als AT- wirksam werden darin Verbindungen aus polyvalente Kationen, wie Beryllium, Magnesium, Calcium, Strontium, Barium, Titanium, Mangan, Zink, Hafnium und Aluminium, mit Anionen aus der Gruppe der Halogenide sowie Carbonsäuren aufgeführt und zwar nur die Salze Acetat, Propionat, Pyrrolidoncarboxylat,
Sorbat, Gluconat, Ascorbat, Pantothenat, Citrat, Lactat, Aspartat, Glutamat, Bicarbonat oder Nitrat.
Wünschenswert ist es neue antitranspirant wirkende Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Nachteile der bekannten AT-wirksamen Zubereitungen nicht aufweisen. Insbesondere ist es wünschenswert alternative AT- Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die keine
Aluminiumsalze umfassen.
In einigen Untersuchungen des Standes der Technik zeigen die dort erwähnten kosmetisch einsetzbaren Alkali- und Erdalkalimetallsalze eine schweißreduzierende Wirkung. Die
Untersuchungen unter Laborbedingen spiegeln dabei nicht immer den Alltagsgebrauch kosmetischer Antitranspirantien wieder. Zudem erwartet der Verbraucher eine Schweißhemmung, die über einen längeren Zeitraum, idealerweise mindestens einen Arbeitstag lang anhält.
Wünschenswert ist es daher auch, eine kosmetische Formulierung zur Verfügung zu stellen, die neben einer wirksamen Geruchsreduktion die Schweißmenge in der Achsel mindestens 24 Stunden lang reduziert und frei von Aluminiumsalzen ist.
Ungewiss ist, ob adstringierend wirkende Stoffe ebenso eine antitranspirante Wirksamkeit aufweisen oder nicht.
Aufgrund ihrer chemischen Struktur können beispielsweise Tannine mit Eiweiß stabile, netzartige Verbindungen bilden. Auf der Haut wirkt dies dann zusammenziehend
(adstringierend).
Hingegen zeigen adstringierende Rohstoffe nicht zwingend schweißreduzierende
Eigenschaften. Beispielsweise sind Tannine als Adstringentien beschrieben. Diese konnten in Studien aber nicht als schweißhemmend klassifiziert werden.
Des Weiteren bedeutet„adstringierend“ nicht zwingend schweißreduzierend. Beispielsweise sind Tannine als Adstringentien bekannt, die wiederum keinerlei schweißhemmende
Eigenschaften aufweisen (S. Jellinek, Kosmetologie, 2. Auflage, 1969 S. 339).
Ebenso wird in der Diskussion des AT-wirkmechanismus der Aluminiumchlorohydrate die Hypothese vertreten, dass Aluminiumsalze an den Ausgängen der Schweißkanäle Hautproteine fällen und die Kanäle auf diese Weise blockieren. Gegen diese Hypothese spricht allerdings die Beobachtung von BRUN und Manuila, dass andere proteinfällende Substanzen wie Tannine oder Sulfosalicylsäure u.a. keine schweißhemmende Wirkung haben.
Ebenso ist bekannt, dass Hamamelis adstringierend wirkt und in den USA sogar als OTC Wirkstoff zur Schmerzbehandlung wegen seiner adstringierenden Wirkung gelistet ist („Skin Protectant Drug Products for Over-The-Counter Human Use; Astringent Drug Products; Final Monograph”). Hamamelis ist aber nicht für seine AT-Wirkung bekannt. Zudem sind in den USA antitranspirant wirksame Produkte auch OTC. Im FDA-Monographen zu Antitranspirantien wird Hamamelis aber nicht genannt (Antiperspirant Drug Products For Over-the-Counter Human Use; Final Monograph).
In der DE 10260954 A1 wird die Verwendung von Arylsulfatase-inhibierender Substanz, ausgewählt aus Pflanzenextrakten, Flavonoiden, Isoflavonoiden, Polyphenolen und 6,7- disubstituierten 2,2-Dialkylchromanen oder -chromenen in einer kosmetischen Deodorant- oder Antitranspirant-Zusammensetzung zur Verringerung des durch die hydrolytische Zersetzung von Steroidestern verursachten Körpergeruchs beschrieben. Die Erfindung ist eine kosmetische oder dermatologische Zubereitung umfassend ein oder mehrere Erdalkalimetallsalze und ein oder mehrere Stoffe, die mit den Erdalkalimetallsalzen eine synergistische Schweißreduktion zeigen. Insbesondere werden die Stoffe gewählt aus der Gruppe der Saccharide, Polyole, Carbsonsäuren, Polyphosphate, Polyaminosäuren und/oder adstringierend wirkenden Stoffen.
Bevorzugte erfindungsgemäße Zubereitungen sind antitranspirant wirksam ohne dass weitere schweißhemmende Substanzen, insbesondere Aluminiumsalze, vorhanden sind.
Die Verwendung der erfindungsgemäßen Zubereitungen zur Schweißhemmung und als Antitranspirantien ist ebenso Teil der vorliegenden Erfindung.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen dienen zur Schweißreduktion vornehmlich in der Achsel. Daneben können die Formulierungen ebenfalls eingesetzt werden um an anderen Körperarealen, an denen Verbraucher unerwünscht schwitzen, den Schweißfluss zu verringern. Das können, ohne sich darauf zu beschränken, die Füße, die Stirn, die Handinnenflächen oder der Rücken sein. Aufgrund der vorteilhaften Aluminiumfreiheit lassen sich die
erfindungsgemäßen Zubereitungen problemlos auch auf diesen zum Teil empfindlichen
Hautarealen anwenden.
Appliziert werden die Formulierungen in einer Form, die für den Verbraucher akzeptabel ist, das können vorteilhaft beispielsweise Pumpsprays, Sprays mit Treibgas, Kugelapplikatoren, Stifte, Tuben, Soft-touch Applikatoren, Kapseln sein.
Eingehende Untersuchungen zeigen, dass die erfindungsgemäßen Kombinationen einen synergistischen schweißreduzierenden AT-Effekte ausüben, indem sie durch verschiedenste Interaktionen z. B. Präzipitation, Gelbildung, Komplexbildung, duktale Veränderungen, oberflächliche Veränderungen (Filmbildung), biologische Wirkungen sich in der AT-Wirksamkeit nicht einfach additiv sondern überraschenderweise synergistisch verstärken.
Durch die Auftragung der erfindungsgemäßen Zubereitung auf die Haut bilden sich
verschiedene Kombinationsprodukte, gekennzeichnet beispielsweise durch Präzipitatbildung, Komplexbildung, etc., die zu einer Verengung oder Verstopfung der Schweißdrüsenausgänge führen oder zumindest den Schweißfluss reduzieren und so zu einer Hemmung der
Schweißbildung beitragen.
Die Stoffe, die erfindungsgemäß in Kombination mit den Erdalkalimetallsalzen
schweißhemmende wirken, sind zu wählen aus der Gruppe der Saccharide, Polyole,
Carbsonsäuren, Polyphosphate, Polyaminosäuren und/oder adstringierend wirkenden Stoffen. Bevorzugte Polysaccharide sind insbesondere zu wählen aus den nachfolgend aufgeführten Gruppen:
Agar: In dem aus Rotalgen stammenden Gelbildner dominiert ein Galactose-Polymer mit wenigen Sulfatgruppen. Agar wird als Konsistenz- und Bindemittel genutzt.
Alginsäure (Algin) wird aus Braunalgen gewonnen. Das Polysaccharid besteht aus
wechselnden Verhältnissen der Zuckersäuren (Uronsäuren) Mannuronsäure und Guluronsäure und zeichnet sich durch Molekulargewichte von bis zu ca. 200.000 Dalton. Alginsäure dient als Konsistenzmittel, bildet auf der Haut einen feuchtigkeitsbindenden Oberflächenfilm und kann Schwermetallionen binden, die an oxidativen Prozessen und Radikalbildungen beteiligt sind.
Carrageen (Carrageenan): Diese Polysaccharide unterschiedlicher Zusammensetzung werden unter anderem aus Rotalgen hergestellt. Ein wichtiger Baustein ist Galactose, die zum Teil mit Schwefelsäure verestert ist und daher Natrium, Kalium- und Calciumsalze bilden kann. Die Salze werden z. B. als Gelbildner in Zahnpasten eingesetzt. Zu den Carrageenen wird auch das strukturähnliche Furcelleran (aus der Rotalge Furcellaria fastigiata) gezählt, dessen
Verwendung analog ist.
Carrageenan ist ein besonders bevorzugter Kombinationspartner mit den Erdalkalimetallsalzen, insbesondere den Magnesium- und Calciumchloriden.
Chitin ist aus einer durchgehenden Acetyl-D-glucosamin-Kette aufgebaut. Durch Deacetylierung entsteht Chitosan, das mit Säuren wasserlösliche Salze bildet, die zur Konditionierung der Haare (Shampoos, Haargel) und in Zahnpasta und Mundspülungen als bakterienhemmende Komponenten sowie als kationischer Filmbildner in Pflegepräparaten verwendet werden können.
CM-Glucan: Als Glucane bezeichnet man allgemein Biopolymere der Glucose. Zu den alpha- Glucanen gehören z. B. Stärke und Glykogen, zu den beta-Glucanen die Cellulose. CM-Glucan hat hautschützende und -straffende Eigenschaften. Es ist für die empfindliche Haut gut geeignet, da es einen gewissen Schutz vor UVA-Strahlung bietet. Einsatzgebiete sind die Pflege nach Peeling, Laserbehandlungen und Rasur sowie als Zusatz zu Körperlotionen.
CMC ist die Abkürzung für Carboxymethylcellulose. CMC wird analog dem CM-Glucan durch chemische Modifizierung aus Cellulose hergestellt. Es bildet wasserlösliche Natriumsalze, die verdickende Eigenschaften haben und in Reinigungs- und Waschmitteln als effektiver
Schmutzträger eingesetzt werden. Dextrine werden unter Wärme- und Säureeinwirkung aus Stärken hergestellt. Die dabei entstehenden Bruchstücke sind im Gegensatz zum Ausgangsmaterial wasserlöslich und haben je nach Herstellung unterschiedlich lange Ketten. Für die Kosmetik sind vor allem Cyclodextrine von Interesse, die durch enzymatischen Abbau aus Stärke entstehen. Cyclodextrine haben eine zylinderartige Hohlraum-Struktur und können organische Verbindungen einschließen, deren Wasserlöslichkeit dadurch erhöht wird. Sie adsorbieren Gerüche, können andererseits aber auch Duftstoffe speichern und langsam wieder abgeben. Aufgrund dieser Eigenschaften setzt man sie auch als Wirkstoffträger ein.
Cyclodextrine sind besonders bevorzugter Kombinationspartner mit den Erdalkalimetallsalzen, insbesondere den Magnesium- und Calciumchloriden.
Glykogen ist ein stark verzweigtes Polysaccharid mit einer Molmasse von 1-10 Megadalton, das neben einem geringen Proteinanteil nur aus Glucose besteht und die körpereigene
Energiereserve bildet. Teilstrukturen entsprechen dem verzweigten Amylopektin.
Guarkernmehl aus der Guarbohne (Cyamopsis tetragonoloba) ist ein Bestandteil von tensidhaltigen Präparaten, insbesondere Shampoos. Es erzeugt einen antistatischen Effekt und eine gute Griffigkeit des Haares. Hauptbestandteil des Guarkernmehls ist das Polysaccharid Guaran, in dem Mannose und Galactose im Verhältnis von 2:1 vorliegen. Ähnlich
zusammengesetzt ist das Johannisbrotkernmehl (Ceratonia siliqua).
Gummi Arabicum aus dem arabischen Gummibaum (Accacia Senegal) besteht aus kompliziert aufgebauten, verzweigten Polysaccharid-Ketten, die verschiedene Monosaccharide wie Galactose und Arabinose sowie die aus Glucose resultierende Glucuronsäure enthalten. Das Polysaccharid stammt aus dem Saft verschiedener afrikanischer Akazienarten und wird in Form seiner Alkali- und Erdalkalisalze als Verdickungsmittel verwendet.
Hydroxypropyl Starch Phosphate (HSP) (E 1442) wird durch Veresterung von
Hydroxypropylstärke mit Phosphorsäure hergestellt. Beide Stoffe kommen als Verdicker und Emulsionsstabilisatoren in Lebensmitteln und Kosmetika vor
Hyaluronsäure ist ein körpereigenes Polysaccharid, das abwechselnd aus D-Glucuronsäure und N-Acetyl-D-glucosamin-Einheiten besteht. Sie wird heute biotechnologisch produziert und bindet enorm viel Wasser. Da sie außerdem sehr gut am Keratin der Haut haftet, entsteht im Gegensatz zu vielen anderen Polysacchariden ein sehr flexibler Film auf der Hautoberfläche, der sich aufpolsternd und faltenglättend auswirkt. Niedermolekulare Hyaluronsäure-Bruchstücke werden auch als Signalstoffe bei Entzündungen freigesetzt. Hyaluronsäure oder deren Salze sind besonders bevorzugte Kombinationspartner mit den Erdalkalimetallsalzen, insbesondere den Magnesium- und Calciumchloriden.
Hydroxyethylcellulose (HEC) wird durch chemische Derivatisierung von Cellulose mit
Ethylenoxid (EO) hergestellt. Sie ist zusammen mit Hydroxypropylcellulose (HPC),
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC, Hypromellose) ein in Kosmetika häufig anzutreffender Verdicker wasserreicher Formulierungen.
Methylcellulose (MC) entsteht durch Veretherung freier Hydroxylgruppen der Cellulose.
Dadurch wird die Cellulose einerseits wasserdispergierbar und kann Gele bilden, andererseits nimmt mit den Methylgruppen die Lipophilität zu. Damit erhält MC auch emulgierende
Eigenschaften.
Mucopolysaccharide (Glycosaminoglycane) enthalten Aminozucker-Einheiten, beispielsweise N-Acetyl-D-glucosamin, die sich mit diversen Monosacchariden oder den sich ableitenden Verwandten abwechseln. Sie sind wichtige Bestandteile des Bindegewebes, da sie in der Lage sind, Wasser so fest zu binden, dass das Gewebe äußerlichen Druckeinwirkungen standhält. Hyaluronsäure, Heparin und Chondroitin gehören zu dieser Substanzgruppe. Sie zeichnen sich durch vielfältige biologische Funktionen aus.
Pektin besteht aus Galacturonsäure-Ketten. Es kommt in Früchten wie z. B. Äpfeln vor. Seine Zusammensetzung variiert je nach Fruchtart. Pektine sind Geliermittel, sie erhöhen die
Viskosität in Gelen und Cremes.
T ragant (E 413): Dieser gummiartige Pflanzensaft aus der T ragantpflanze besteht aus den Polysacchariden Tragacanthin und Bassorin. Während Tragacanthin wie Pektin eine
Galacturonsäure-Hauptkette mit Verzweigungen, bestehend aus den Monozuckern Xylose, Fucose und Galactose bildet, ist Bassorin ein langgestrecktes Molekül aus Arabinose,
Galactose, Rhamnose und Galacturonsäuremethylester.
Xanthan Gum ist ein biotechnologisch hergestelltes Polysaccharid, das aus einer Hauptkette von Glucose-Einheiten besteht, die meist an jedem zweiten Glucosemolekül eine Seitenkette aus Mannose, Glucuronsäure und ketalisierter Brenztraubensäure trägt. Auch Essigsäure kann esterartig gebunden sein. Xanthan Gum wirkt verdickend und erhöht die Gleitfähigkeit von Gelen. Ähnlich wie mit Hyaluronsäure erreicht man mit Xanthan eine angenehme Hautglättung - verbunden mit einer Feuchtigkeitsbindung.
Zuckertenside: Zu ihnen gehören synthetische Alkylpolyglycoside (APG), deren Ketten aus Glucosemolekülen bestehen, die an den Enden mit Fettalkoholen verethert sind. APGs zeichnen sich insbesondere in Shampoos durch ein gutes Hautgefühl aus und können in Mikroemulsionen eingesetzt werden. Coco-Glucoside (INCI) ist z. B. ein Zucker mit Ce-16- Alkylgruppen.
Fucoidan ist ein Polysaccharid das in Braunalgen vorkommt, es besteht hauptsächlich aus sulfatierter L-Fucose in 1 ,2alpha glycosid Verbindung. Daneben können noch kleinere Mengen der Monomere Xylose, Galactose und Uronsäure vorhanden sein.
Gellan gum ist ein Polysaccharid das durch Fermentation hergestellt wird, es ist ein lineares Molekül, dass aus einer Grundeinheit von Rhamnose, zwei Glucosen und Glucuronsäure besteht, und durch Essigsäure oder Glycerinsäure in unterschiedlichem Maße verestert wird. Die Glucouronsäure liegt als Salz vor. Gellan gum wird häufig in der Lebensmittelchemie eingesetzt und ist unter E418 bekannt.
Tamarindus Indica Seed Polysaccharide ist als Xilogel ® im Markt erhältlich.
Tamarindus Indica Seed Polysaccharid ist ein besonders bevorzugter Kombinationspartner mit den Erdalkalimetallsalzen, insbesondere den Magnesium- und Calciumchloriden.
Erfindungsgemäß bevorzugte Saccharide sind sulfatierte Polysaccharide wie Carragenan, Algenextrakte wie Luminact brite, cyclische Oligosaccharide, insbesondere Ccyclodextrine, Polysaccharide wie Xilogel, ein Tamaridextrakt, Johannesbrotkernmehl (Galactomannane) und/oder Phytinsäure (Hexaphosphorsäureester).
Ganz besonders bevorzugte Polysaccharide und bevorzugte Oligosaccharide bzw. Derivate davon sind Carrageenane, Dextrine, Glycosaminoglycan und Fucoidan.
Eine weitere bevorzugte Gruppe an schweißhemmenden Kombinationspartnern sind
Adstringentien.
In der Kosmetik bezieht sich der Begriff adstringierend vor allem auf den Begriff des „Zusammenziehens“. Durch die Anwendung von adstringierenden Mitteln verdichtet sich die Hautoberfläche und die Poren werden verkleinert, sie ziehen sich etwas zusammen.
Tannine sind chemisch gesehen Polyhydroxyphenole. Sie sind in Wasser, Ethanol und Aceton löslich und enthalten ausreichend ortho-ständige phenolische Hydroxygruppen, um
Quervernetzungen zwischen Makromolekülen wie Proteinen, Cellulose und Pektin ausbilden zu können. Solche Vernetzungen können die Aktivität von Pflanzenenzymen und -organeilen hemmen und sorgen in der Lederherstellung für Haltbarkeit und Schutz vor Mikroorganismen (Gerben). Die pflanzlichen Tannine variieren deutlich in ihrer chemischen Struktur und biologischen Aktivität. Tannine mit starken Absorptionseigenschaften sind im Allgemeinen in den Vakuolen zu finden, separiert vom Protoplasma der Pflanzen. Die physiologische Aktivität resultiert aus der selektiven Bindefähigkeit der Tannine zu Proteinen, besonders zu großen und prolinreichen Molekülen mit offener Konformation.
Tannine werden aufgrund ihrer chemischen Eigenschaften in zwei Gruppen aufgeteilt
1. hydrolysierbare Tannine (Gallotannine) und
2. kondensierte Tannine (Catechin-Gerbstoffe); auch bekannt als kondensierte
Proanthocyanidine
Erstere können zu Glucose, andere mehrwertige Alkohole, Gallussäure oder Ellagsäure hydrolysiert werden. Als Beispiel für ein hydrolysierbares Tannin steht das Corilagin.
Kondensiertes Tannin besteht aus miteinander polymerisierten flavonoiden Phenolen wie Catechinen, Epicatechin, Anthocyanen usw. Sie sind entsprechend Polymere, deren monomere Einheiten aus phenolischen Flavanen bestehen, meist Catechin (Flavan-3-ol).
Tanninsäure ist eine spezifische Form von Tannin, eine Art von Polyphenol. Seine schwache Säure (pKa um 10) ist auf die zahlreichen Phenolgruppen in der Struktur zurückzuführen. Die chemische Formel für handelsübliche Gerbsäure wird oft als C76H52046 gegeben, was mit Decagalloylglukose übereinstimmt, aber in Wirklichkeit handelt es sich um eine Mischung von Polygalloylglucosen oder Polygalloylchininsäureestern mit der Anzahl der Galloylreste pro Molekül im Bereich von 2 bis 12 die pflanzliche Quelle verwendet, um die Gerbsäure zu extrahieren. Kommerzielle Gerbsäure wird gewöhnlich aus einem der folgenden Pflanzenteile extrahiert: Tara-Hülsen (Caesalpinia spinosa), Gailnüsse aus Rhus semialata oder Quercus infectoria oder sizilianische Sumac-Blätter (Rhus coriaria).
Eine weitere schweißhemmende Gruppe bilden Extrakte, die Catechingerbstoffen enthalten wie Schisandrol (Schisandra Chinensis fruit Extract), Gingko oder Acmella Oleracea Extrakt.
Letzterer umfasst Spilanthol als Wirkstoff, der eine biologische Relevanz bei der
Schweißhemmung (AT-wirkung) zeigt, da er auf die TRP Kanäle einwirken kann.
Polyphenole sind aromatische Verbindungen, die zwei oder mehr direkt an einen aromatischen Ring gebundene Hydroxygruppen enthalten und zu den sekundären Pflanzenstoffen gerechnet werden. Natürliche Polyphenole kommen in Pflanzen als bioaktive Substanzen wie Farbstoffe, Geschmacksstoffe und Tannine vor.
In Schweißhemmungsuntersuchungen (s. Abbildungen) zeigte überraschenderweise die Kombination aus Magnesium- als auch Calciumchlorid mit Tanninsäure und Castalagin eine Antitranspirantwirkung, die mit dem bekannten Alumniumchlorohydrat vergleichbar ist. Polyole und Polyphosphate bilden eine weitere bevorzugte Gruppe an schweißhemmenden Kombinationspartnern, die in Kombination mit Erdalkalimetallsalzen eine überraschende AT- wirkung zeigen.
Erfindungsgemäß ist es auch mindestens zwei kosmetische oder dermatologische
Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, wobei in der einen Zubereitung die Stoffe, wie
Saccharide, Carbonsäuren oder Adstringentien, und in einer anderen Zubereitung die
Erdalkalimetallsalze enthalten sind.
Die Applikation und Verwendung dieser Zubereitungen erfolgt dann vorteilhaft in einer 2-Schritt Anwendung oder aus einer 2-Kammerverpackung.
Hierbei kann in einem ersten Schritt eine Zubereitung auf die Haut aufgetragen werden, die beispielsweise die Carragenan umfasst.
Im 2. Schritt wird eine Zubereitung aufgetragen, die das Erdalkalimetallsalz, wie beispielsweise MgCI2 umfasst.
Beim Zusammentreffen der beiden Zubereitungen auf der Haut kommt es zu der beschriebenen AT-wirkung aufgrund beispielsweise einer Porenverengung.
Die zuvor beschriebenen Applikationsschritte können auch in umgekehrter Reihenfolge oder mehrfach ausgeführt werden.
Ebenso ist es erfindungsgemäß, wenn die beiden Zubereitungen, bei denen die eine das Carragenan und die andere das Erdalkalisalz umfasst, aus einem 2-Kammerpackmittel appliziert werden. Damit ergibt sich eine Mischung der beiden Substanzen, Carragenan und Salz, direkt vor Applikation und kann so, wie ausgeführt, zu einer AT-wirkung auf der Haut führen.
Erfindungsgemäß ist daher auch ein bevorzugt nicht-therapeutisches Verfahren zur
Schweißhemmung gekennzeichnet durch die Auftragung einer erfindungsgemäßen Zubereitung auf die Haut.
Wie zuvor ausgeführt umfasst ein erfindungsgemäßes Verfahren auch die Abfolge der
Auftragung zunächst einer Zubereitung umfassend ein oder mehrere wasserlösliche
Erdalkalimetallsalze oder einen oder mehrere der Kombinationspartner der wasserlöslichen Erdalkalimetallsalze und anschließend oder zeitgleich die Auftragung einer zweiten Zubereitung auf die gleiche Stelle der Haut umfassend dann die jeweils in der vorherigen Zubereitung nicht vorhandenen Kombinationspartner bzw. das lösliche Erdalkalimetallsalz.
Auch hier erfolgt die Bildung und/oder Ablagerung von Kombinationsprodukten auf der Haut, die zu einer Blockierung oder Verengung von Schweißdrüsen führt und damit eine antitranspirante Wirkung verursacht. Nachstehende Untersuchungen zeigen, dass ein Verfahren, gekennzeichnet durch die
Auftragung einer erfindungsgemäßen Zubereitung auf die Haut, schweißhemmend wirkt.
Ebenso ist damit ein bevorzugt nicht-therapeutisches schweißhemmendes Verfahren erfindungsgemäß, welches gekennzeichnet ist durch die Auftragung einer Zubereitung auf die Haut.
Bevorzugte Verfahren sind nicht-therapeutische Verfahren, kosmetische Verfahren, die zur kosmetischen Schweißreduktion bzw. -hemmung führen.
Insbesondere sind die Verfahren bevorzugt, in denen als Erdalkalimetallsalze Magnesium- oder Calciumchloride, gewählt werden.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen lassen sich beispielsweise wie folgt hersteilen.
Die Wasserphase und Fettphase werden erhitzt und unter Rühren vereinigt. Anschließend wird die Emulsion unter Rühren heruntergekühlt und die Wirkstoffphase, die die löslichen
Erdalkalimetallsalze, wie Magnesiumchlorid, umfassen, bei 30°C zur Emulsion gegeben. Zum Schluss wird der Ansatz homogenisiert.
Es wurden einige Vergleichsversuche durchgeführt, die die AT-wirkung bestätigen.
Als Erdalkalimetallsalze werden bevorzugt die Halogenide, Sulfate, Carbonate,
Hydrogenphosphate, Oxide, Lactate, Aminoate, Sorbate, Carboxylate und/oder Nitrate gewählt.
Als Erdalkalisalze werden bevorzugt eingesetzt Magnesium-, Calcium- und
Strontiumhalogenide, insbesondere Magnesiumchlorid und seine Hydrate, insbesondere Hydrate bis MgCl2 *6H20, insbesondere MgCl2 *6H20, und/oder Calciumchlorid, sowie
Magnesiumphosphat.
Der Anteil an einem oder mehreren Erdalkalisalzen wird bevorzugt im Bereich von 2 bis 20 Gew.%, insbesondere im Bereich von 7 bis 10 Gew.% gewählt, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.
Vorteilhaft werden neben den Erdalkalisalzen und den Kombinationspartnern keine weiteren antitranspirantwirksamen Stoffe, insbesondere keine Aluminiumsalze wie
Aluminiumchlorohydrate, den erfindungsgemäßen Zubereitungen zugesetzt.
Der Zusatz an weiteren antitranspirant wirkenden, schweißhemmenden Stoffen liegt daher vorteilhaft unter 0,1 Gew.%, insbesondere bei 0 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, um durch Einschleppungen oder Verunreinigungen auch diese als frei von zusätzlichen AT-wirkstoffen zu bezeichnen. Erfindungsgemäße Zubereitungen sind bevorzugt O/W-Emulsionen, W/O-Emulsionen, wässrig- alkoholische Zubereitungen, alkoholische (ethanolische) Lösungen, PIT-Emulsionen oder Hydrodispersionen.
Die dargestellten Ergebnisse zeigten sich insbesondere vorteilhaft sowohl für Mikro- und Makroemulsionen als auch für wässrig-alkoholische und rein alkoholische Formulierungen.
Als alkoholische Formulierungen werden erfindungsgemäß ethanolische Lösungen verwendet.
Vorteilhaft umfassen die erfindungsgemäßen Zubereitungen ein oder mehrere Lipide.
Bevorzugt einzusetzende Lipide werden gewählt aus der Gruppe der Capric/Caprylic
Triglycerid, Cocoglycerid, PPG-14 Butylether, PPG-9 Butylether, PPG-12 Butylether, PPG-14 Butylether, PPG-15 Butylether, PPG-16 Butylether, PPG-17 Butylether, PPG-18 Butylether, PPG-2 Butylether, PPG-20 Butylether, PPG-22 Butylether, PPG-24 Butylether, PPG-26 Butylether, PPG-30 Butylether, PPG-33 Butylether, PPG-40 Butylether, PPG-52 Butylether, PPG-53 Butylether, PPG-15 Stearylether, Coco-Caprylate/Caprate, Dicaprylyl Ether,
Octyldodecanol, Paraffinum Liquidum, Isododecane, Isopropyl Palmitate, Persea Gratissima, Caprylyl Carbonate, Helianthus Annuus, Ethylhexyl Cocoate, C12-15 Alkyl Benzoate,
Cyclomethicone und/oder Dimethicone, Phenyltrimethicon, Sonnenblumenöl, Rapsöl,
Capric/Caprylic Triglycerid, Isopropyl Myristate, Isopropylpalmitat, Isopropyl Stearate, Cetearyl Ethylhexanoate, Hydrogenated Polydecene, Glycine Soja (Soybean) Oil, Olivenöl außerdem Guerbet-Alkohole wie beispielsweise Hexyldecanol, Octyldodecanol und 2- Ethylhexylalkohol, ferner auch Guerbetalkoholester, sowie Mischungen aus Guerbetalkoholen und
Guerbetalkoholestem, wie z.B. Hexyldecanol und Hexyldecyllaurat.
Als Emulsion sind den erfindungsgemäßen Zubereitungen vorteilhaft ein oder mehrere
Emulgatoren aus der Gruppe der nichtionische Emulgatoren, wie beispielsweise Propylene Glycol Isostearate (HLB 2.5), Glycol Stearate (HLB 2.9), Glyceryl Isostearate (HLB 3,5),
Sorbitan Sesquioleate (HLB 3.7), Glyceryl Stearate (HLB 3.8), Lecithin (HLB 4), Sorbitan Oleate (HLB 4.3), Sorbitan Monostearate NF (HLB 4.7), Sorbitan Stearate (HLB 4.7), Sorbitan
Isostearate (HLB 4.7), Steareth-2 (HLB 4.9), Oleth-2 (HLB 4.9), Glyceryl Laurate (HLB 5.2), Ceteth-2 (HLB 5.3), PEG-30 Dipolyhydroxystearate (HLB 5.5), Glyceryl Stearate SE (HLB 5.8), Sorbitan Stearate (and) Sucrose Cocoate (HLB 6), PEG-4 Dilaurate (HLB 6), PEG-8 Dioleate (HLB 8), Sorbitan Laurate (HLB 8.6), PEG-40 Sorbitan Peroleate (HLB 9), Laureth-4 (HLB 9.7), PEG-7 Glyceryl Cocoate (HLB 10), PEG-20 Almond Glycerides (HLB 10), PEG-25
Hydrogenated Castor Oil (HLB 10.8), Stearamide MEA (HLB 11 ), Glyceryl Stearate (and) PEG- 100 Stearate (HLB 11 ), Polysorbate 85 (HLB 11 ), PEG-7 Olivate (HLB 11 ), Cetearyl Glucoside (HLB 11 ), PEG-8 Oleate (HLB 11.6), Polyglyceryl-3 Methyglucose Distearate (HLB 12), PG-10 Stearate (HLB 12), Oleth-10 (HLB 12.4), Oleth-10 / Polyoxyl 10 Oleyl Ether NF (HLB 12.4), Ceteth-10 (HLB 12.9), PEG-8 Laurate (HLB 13), Ceteareth-12 (HLB 13,5), Cocamide MEA (HLB 13.5), Polysorbate 60 NF (HLB 14.9), Polysorbate 60 (HLB 14.9), PEG-40 Hydrogenated Castor Oil (HLB 15), Polysorbate 80 (HLB 15), lsosteareth-20 (HLB 15), PEG-60 Almond Glycerides (HLB 15), Polysorbate 80 NF (HLB 15), PEG-150 Laurate, PEG-20 Methyl Glucose Sesquistearate (HLB 15), Ceteareth-20 (HLB 15.2), Oleth-20 (HLB 15.3), Steareth-20 (HLB 15.3), Steareth-21 (HLB 15.5),Ceteth-20 (HLB 15.7), lsoceteth-20 (HLB 15.7), PEG-30 Glyceryl Laurate (HLB 16), Polysorbate 20 (HLB 16.7), Polysorbate 20 NF (HLB 16.7), Laureth-23 (HLB 16.9), PEG-100 Stearate (HLB 18.8), Steareth-100 (HLB 18.8), PEG-80 Sorbitan Laurate (HLB 19.1 ).
Die erfindungsgemäßen Emulsionen können ebenfalls anionische oder kationisch Emulgatoren enthalten. Bevorzugte geeignete kationische Emulgatoren sind zu wählen aus der Gruppe Cetrimonium Chloride, Palmitamidopropyltrimonium Chloride, Quaternium-87, Behentrimonium Chloride, Distearoylethyl Dimonium Chloride, Distearyldimonium Chloride, Stearamidopropyl Dimethylamin und/oder Behentrimonium Methosulfat.
Zur Stabilisierung der Emulsionen kann es förderlich sein, Strukturgeber oder Verdicker zuzusetzen.
Die Wasserphase der erfindungsgemäßen Zubereitungen kann vorteilhaft übliche kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie beispielsweise Alkohole, insbesondere solche niedriger C-Zahl wie Isopropanol, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl sowie deren Ether, vorzugsweise
Propylenglykol, 2-Methylpropan-1 ,3-diol, Pentan-1 ,2-diol, Hexan-1 ,2-diol, Octan-1 ,2-diol, Decan-1 ,2-diol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder - monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, etc..
Erfindungsgemäß bevorzugt ist es, wenn die erfindungsgemäße Zubereitung dadurch gekennzeichnet ist, dass die Zubereitung Propylenglycol, Butylenglycol, 2-Methylpropan-1 ,3- diol, 1 ,2-Pentandiol, 1 ,2-Hexandiol, 1 ,2-Octandiol und/oder 1 ,2-Decandiol enthält.
Zur Stabilisierung der pH-Wertes der Formulierungen können weitere Säuren und deren Puffersysteme mit geeigneten Alkalisierungsmitteln eingesetzt werden. Geeignete Säuren können Citronensäure, Milchsäure, Maleinsäure, Malonsäure, Bernsteinsäure,
Hydroxybernsteinsäure (Äpfelsäure), Fumarsäure, Salicylsäure, Etidronsäure, Phosphorsäure, Salzsäure und Schwefelsäure sein.
Geeignete Alkalisierungsmittel zum Erstellen eines Puffersystems können beispielsweise Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, Ammoniak, Mono-, Di- und Trialkylamine sowie der Hydroxyalkylamine, Aminomethyl Propanol (2-Amino-2-methylpropan-1-ol), Ethanolamin (2- Aminoethanol), Triethanolamin (2,2',2"-Nitrilotriethanol) und Tetrahydroxypropyl ethylendiamin (1 , T, 1 ", 1 '"-Ethylendinitrilotetrapropan-2-ol) sein.
Zum Beleg der überraschenden schweißhemmenden Wirkung der erfindungsgemäßen
Zubereitungen wurden folgende Untersuchungen durchgeführt.
Zur quantitativen Messung der AT-Leistung wurde die Reduktion der Schweißmenge am
Unterarm und am Rücken gravimetrisch ermittelt. Die Studien wurden in Anlehnung an die FDA- Kriterien (Antiperspirants Drug Products for Over-the-Counter Human Use; Final Monograph (2003) Federal Register Vol 68, No.110, Rules and Regulations, §350.60 Guidlines for effectiness testing of antiperspirant drug products) durchgeführt.
Der schweißreduzierende Effekt verschiedener Erdakalimetallsalzkombinationen wurde gegen ein unbehandeltes Kontrollareal ermittelt.
Testdurchführung am Unterarm (AUT)
Vorkonditionierung/Verhalten während der Studie
Die Studienteilnehmer wenden mindestens drei Tage vor Studienbeginn keine leave-on
Produkten (z.B. Handcremes) oder Waschsubstanzen am Testareal Unterarm an ebensowenig wie während des Studienverlaufs.
Ebenso ist während der Studientage den Probanden schweißtreibender Sport, Saunagänge und Solarium, Sonnenbäder und Schwimmbadbesuche untersagt.
Messung
Vor der Applikation der Testsubstanzen und Kontrollen werden die Unterarme mit einer tensidhaltigen Lösung gewaschen. Anschließend werden die Testareale unter Zuhilfenahme einer Schablone am Unterarm (Innenseite) für die Widerfindung bei der Mehrfachapplikation aufgezeichnet.
Die Applikationsmenge an zu testender Zubereitung ist in Anlehnung an die gängige Menge von 500mg auf das entsprechende Testareal angepasst. Die Zubereitung, Wirkstofflösung bzw. Formulierung wird nach Applikation gleichmäßig auf dem Testareal verteilt. Um das generell feuchtere Milieu der Achsel zu simulieren werden 5 min nach Applikation semi-okklusive Pflaster über die Testareale geklebt. Nach weiteren 2 bzw. 4 h werden die Pflaster wieder entfernt.
Zu den entsprechenden Testzeitpunkten (4h-96h) wird die schweißreduzierende Wirkung der Zubereitung, Wirkstofflösung bzw. Formulierung über die Gewichtszunahme einer flüssigkeitsabsorbierenden Matrix im Vergleich zu einer Matrix, die über einem unbehandelten Kontrollareal aufgetragen wurde, ermittelt. Ebenso wird das Gewicht der trockenen Matrix vor dem Einbringen in einen geeigneten Probenträger gravimetrisch ermittelt. Die anschließende Aufnahme von Wasser/Schweiß lässt einen direkten Rückschluss auf die antitranspirante Wirksamkeit der applizierten Probe zu. Die antitranspirante Wirksamkeit der Formulierungen/Wirkstofflösungen wird durch Normierung auf unbehandelte Kontrollareale berechnet.
Für die Stimulation des Schwitzens werden die Probanden entweder bis zu den Knien in einem warmen Wasserbad (45°C) platziert oder aber entsprechend durch physische Aktivitäten (z. B. Ergometerfahren) das Schwitzen induziert. Nach einer Viertel bis halben Stunde kann jeweils eine ausreichende Menge an Schweiß detektiert werden.
Insgesamt wurden immer mindestens 7 Probanden pro Wirkstofflösung/Formulierung ausgewertet. Der Test wurde 4h, 24h und 48h nach der letzten Applikation durchgeführt.
Testdurchführung am Rücken (ATR)
Die Vorkonditionierung/Verhalten während der Studie entspricht der des AUT - Tests.
Messung
Zunächst werden die Testareale am Rücken markiert und die
Formulierungen/Wirkstofflösungen sowie Kontrollen in Anlehnung an die gängige Menge von 500mg randomisiert und verbündet aufgetragen. Es folgt eine 5 minütige Trocknungszeit. Im Anschluss werden die Areale mit einer okklusiven, nicht absorbierenden Folie beklebt, welche nach 2 Stunden wieder entfernt wird. Die Auftragung und Oklussion der Testsubstanzen wird mehrfach (ca. 2-5 mal) im Zeitabstand von ca. 24 h wiederholt. Zum entsprechenden
Testzeitpunkt (4 - 96 h) wird die Schweiß reduzierende Wirkung der Wirkstofflösung bzw.
Formulierung über die Gewichtszunahme einer Wasser absorbierenden Matrix im Vergleich zu einem unbehandelten Kontrollareal ermittelt. Dazu wird das Gewicht der trockenen Matrix vor dem Einbringen in einen geeigneten Probenträger gravimetrisch ermittelt bevor es okklusive am Rücken aufgeklebt wird. Die Testareale am Rücken werden vorher mit einem Tuch abgewischt, dann die gewogenen Pads aufgebracht. Die Messphase erfolgt liegend in der Sauna bei 80°C für ca. 15 min. Nach der Schwitzphase werden die Pads sofort bei Standardbedingungen gegengewogen. Die Schweißmenge wird ermittelt in dem die Differenz des Pads vor und nach der Schwitzphase errechnet wird. Die berechnete Aufnahme von Wasser/Schweiß im Vergleich zu einer unbehandelten Kontrolle lässt einen direkten Rückschluss auf die antitranspirante Wirksamkeit der applizierten Probe und damit der Wirkstofflösung/Formulierung zu. Insgesamt wurden mindestens 20 Probanden pro Wirkstofflösung/Formulierung ausgewertet. Der Test wurde sowohl 24h als auch 48h nach der letzten Applikation durchgeführt.
Als flüssigkeitsabsorbierende Matrix, Pads können übliche Kosmetikpads aus Baumwolle oder Verbandsmaterialien, wie Fixomull®, verwendet werden.
Bei den Untersuchungen wurden insgesamt 29 Probanden ausgewertet. 25 davon zeigten eine signifikante Schweißreduktion
Im direkten Vergleich wurde die unbehandelten Hautareal (100% Schweißmenge) mit dem behandelten Areal verglichen.
Der Test wurde sowohl 4h, nach 24h und nach 48h nach der letzten Applikation durchgeführt. Eine Schweißreduktion nach 4h von 40 % oder mehr kann als signifikant eingestuft werden. Eine Schweißreduktion nach 8h von 20 % oder mehr kann als signifikant eingestuft werden. Eine Schweißreduktion nach 24h von mehr als 10% ist ebenso als signifikant anzusehen.
Figure imgf000018_0001
Dieser vor allem langfristige AT-Effekt war überraschend und erfüllt die gestellte Aufgabe, der Bereitstellung einer Zubereitung mit einer Schweißhemmung bis zu 24 Stunden.
In weiteren Untersuchung wurde die Schweißhemmung der erfindungsgemäßen Kombinationen eindrucksvoll bestätigt, wie in der nachfolgenden Tabelle aufgeführt.
Figure imgf000018_0002
Figure imgf000019_0001
Figure imgf000020_0001
Einzelne Substanzen zeigen dabei nach 4h zwar eine Schweißreduktion im Bereich von 20%, jedoch für die Anwendung als Kosmetikprodukt ist dieser Wert nicht als ausreichend
(signifikant) anzusehen.
Überaschenderweise steigerte sich jedoch die schweißreduzierende Wirkung, wenn die erfindungsgemäßen Kombinationen zur Anwendung kommen. Hier zeigten sich zudem signifikante Schweißreduktion auch noch nach 24 und 48 h.
In den Abbildungen sind die als signifikant anzusehenden Bereiche oberhalb 20% und oberhalb 40% an Schweißreduktion gestrichelt dargestellt.
Abbildung 1 und 2 zeigen die Schweißreduktion der Einzelsubstanzen, die alle unterhalb von 20% bzw. 40% liegen.
Abbildung 3 und 4 zeigen die signifikant erhöhte und synergistische Schweißreduktion der Kombinationen, die beispielhaft für die erfindungsgemäßen Kombinationen stehen.
Als erfindungsgemäß bevorzugte Stoffe, die in Kombination mit Erdalkalimetallsalzen bevorzugt auszuwählen sind, sind Carrageenan, Cyclodextrine, Hyaluronsäure, Tamarindus Indica Seed Polysaccharid, Luminact brite, Maritech Bright, Xilogel, Gellan Gum, Johannesbrotkernmehl, Phytinsäure, Glycosaminoglycan, Fucoidan, Tanninsäure, Castalagin, Extrakte, die
Catechingerbstoffen enthalten, Bernsteinsäure, Salicylsäure, Mandelsäure, Zitronensäure, Poly- L-Lysinhydrochlorid und/oder Polyglyceryl-2 caprat.
Um neben einer antitranspiranten Wirkung zeitgleich desodorierende Effekte zu ermöglichen werden den erfindungsgemäßen Zubereitungen vorteilhaft ein oder mehrere desodorierende Wirkstoffe zugesetzt.
Diese desodorierenden Wirkstoffe können bevorzugt gewählt sein aus kationischen Polymeren, insbesondere Polyquaternium-16, Polyquaternium-7, Polyquaternium-6, Polyquaternium-11 und Polyquaternium 37, Polyaminopropylbiguanid und epsilon-Polylysin.
Als desodorierende Wirkstoffe können ebenfalls vorteilhaft Octenidinhydrochlorid,
Alexidindihydrochlorid, Benzylalkohol, Benzalkoniumchlorid, Cetyltrimethylamoniumchlorid, Silbercitrat, Triclosan, Ethylhexylglycerin, Triethylcitrat, 2-Butyloctansäure, Methylphenylbutanol, Phenoxyethanol, Zinkricinoleat und weitere Wirkstoffe, die die Anzahl an Bakterien auf der Haut reduzieren, eingesetzt werden.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen umfassen daher bevorzugt ferner ein oder mehrere Polyquaternium Polymere.
Erfindungsgemäß werden Polyquaternium Polymere aus der Gruppe der Polyquaternium-16 Polymere und Polyquaternium-6 Polymere ausgewählt. Diese sind in erfindungsgemäßen Zubereitungen in einem Anteil von 0,1 bis 10 Gew.%, insbesondere in einem Anteil von 0,15 bis 5 Gew.%, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung, enthalten.
Bevorzugt werden Polyquaternium-16 Polymere (3-Methyl-1-Vinylimidazolium Chlorid-1 -Vinyl-2- Pyrrolidinon Chloride) ausgewählt. Erfindungsgemäß zeigen die eingesetzten Polyquaternium Polymere und insbesondere PQ-16 Polymere eine zusätzliche antimikrobielle Wirksamkeit.
In vorteilhaften Ausführungsformen der Erfindung können neben den eingesetzten
Polyquaternium Polymeren, ein oder mehrere weitere desodorierend wirkende Stoffe enthalten sein.
Die kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen gemäß der Erfindung können ferner kosmetische Hilfsstoffe und Wirkstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen
Zubereitungen verwendet werden, z. B. Wirkstoffe, Konservierungsmittel, Konservierungshelfer, Bakterizide, Lipide, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe und
Farbpigmente, Verdickungsmittel, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Poly- ole, Polymere, Schaumstabilisatoren, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate, sofern der Zusatz die geforderten Eigenschaften hinsichtlich der Stabilität, pH-Werte und AT-wirkung nicht beeinträchtigen oder ausgeschlossen sind.
Nachfolgende Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie
einzuschränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der
Zubereitung bezogen.

Claims

Patentansprüche
1. Kosmetische oder dermatologische antitranspirant wirksame Zubereitung umfassend eine Kombination aus ein oder mehreren Erdalkalimetallsalze und ein oder mehreren Stoffen, ausgewählt aus der Gruppe der Saccharide, Polyole, Carbsonsäuren, Polyphosphate, Polyaminosäuren und/oder adstringierend wirkenden Stoffen.
2. Zubereitung nach Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet, dass als Erdalkalimetallsalze Magnesium-, Calcium- und/oder Strontiumsalze gewählt werden.
3. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass als Erdalkalimetallsalze Halogenide, Sulfate, Carbonate, Hydrogenphosphate, Oxide, Lactate, Aminoate, Sorbate, Carboxylate, Phosphate und/oder Nitrate gewählt werden.
4. Zubereitung oder Zubereitungen nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch
gekennzeichnet, dass als Erdalkalimetallsalze Calciumchlorid und/oder Magnesiumchlorid und/oder Hydrate des Magnesiumschlorid, insbesondere MgCl2 *6H20, gewählt werden.
5. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass der Anteil an einem oder mehreren Erdalkalimetallsalzen im Bereich von 2 bis 20 Gew.%, insbesondere im Bereich von 7 bis 10 Gew.% gewählt wird, bezogen auf die
Gesamtmasse der Zubereitung.
6. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass als Stoffe, die in Kombination mit ein oder mehreren Erdalkalimetallsalzen eingesetzt werden, gewählt werden aus Carrageenan, Cyclodextrine, Hyaluronsäure, Tamarindus Indica Seed Polysaccharid, Luminact brite, Maritech Bright, Xilogel, Gellan Gum,
Johannesbrotkernmehl, Phytinsäure, Glycosaminoglycan, Fucoidan, Tanninsäure, Castalagin, Extrakte, die Catechingerbstoffen enthalten, Bernsteinsäure, Salicylsäure, Mandelsäure, Zitronensäure, Poly-L-Lysinhydrochlorid, Polyglyceryl-2 caprat.
7. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass der Anteil an weiteren antitranspirant wirksamen Stoffe in der Zubereitung weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.% beträgt, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.
8. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass sie in Form einer Mikro-, Makroemulsionen, wässrig-alkoholischen Lösung oder alkoholischen Lösung vorliegt.
9. Zubereitung nach einem der vorstehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass ein oder mehrere desodorierenden Wirkstoffe enthalten sind.
10. Zubereitung nach Anspruch 9 dadurch gekennzeichnet, dass als Deowirkstoffe
kationischen Polymeren, insbesondere Polyquaternium-16, Polyquaternium-7, Polyquaternium-6, Polyquaternium-11 , Polyquaternium 37, Polyaminopropylbiguanid und/oder epsilon-Polylysin, gewählt werden.
11. Verwendung einer Kombination gebildet aus ein oder mehreren Erdalkalimetallsalzen und ein oder mehreren Stoffen ausgewählt aus der Gruppe der Saccharide, Polyole,
Carbsonsäuren, Polyphosphate, Polyaminosäuren und/oder adstringierend wirkenden Stoffen als schweißhemmende Wirkstoffkombination in einer kosmetischen oder dermatologischen Zubereitung.
12. Verwendung nach Anspruch 1 1 dadurch gekennzeichnet, dass die Stoffe gewählt werden aus der Gruppe Carrageenan, Cyclodextrine, Hyaluronsäure, Tamarindus Indica Seed Polysaccharid, Luminact brite, Maritech Bright, Xilogel, Gellan Gum,
Johannesbrotkernmehl, Phytinsäure, Glycosaminoglycan, Fucoidan, Tanninsäure, Castalagin, Extrakte, die Catechingerbstoffen enthalten, Bernsteinsäure, Salicylsäure, Mandelsäure, Zitronensäure, Poly-L-Lysinhydrochlorid, Polyglyceryl-2 caprat.
13. Verwendung nach Anspruch 11 oder 12 dadurch gekennzeichnet, dass als
Erdalkalimetallsalze Magnesium-, Calcium- und/oder Strontiumsalze gewählt werden.
14. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 1 bis 13 dadurch gekennzeichnet, dass der Anteil an weiteren antitranspirant wirksamen Stoffen in der Zubereitung weniger als 0,1 Gew.%, insbesondere 0 Gew.% beträgt, bezogen auf die Gesamtmasse der Zubereitung.
15. Nicht-therapeutisches schweißhemmendes Verfahren gekennzeichnet durch die
Auftragung einer Zubereitung nach einem der Ansprüche 1 bis 10 auf die Haut.
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