WO2016153203A1 - 피부미백 증진용 화장료 조성물 - Google Patents

피부미백 증진용 화장료 조성물 Download PDF

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WO2016153203A1
WO2016153203A1 PCT/KR2016/002499 KR2016002499W WO2016153203A1 WO 2016153203 A1 WO2016153203 A1 WO 2016153203A1 KR 2016002499 W KR2016002499 W KR 2016002499W WO 2016153203 A1 WO2016153203 A1 WO 2016153203A1
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skin whitening
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melanin
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compound
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송민정
고재영
황정아
박녹현
양미숙
이해광
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Amorepacific Corp
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    • A23V2200/30—Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health
    • A23V2200/318—Foods, ingredients or supplements having a functional effect on health having an effect on skin health and hair or coat

Definitions

  • the present invention relates to a cosmetic composition for enhancing skin lightening.
  • Human skin color is determined by a number of factors, including the activity of melanocytes (melanocytes) that make melanin pigments, the distribution of blood vessels, the thickness of the skin and the presence or absence of pigments in the body, such as carotenoids or bilirubin.
  • melanocytes melanocytes
  • the black pigment called melanin produced in melanocytes has the most important effect on the skin color of humans.
  • the formation of melanin pigment is influenced by genetic factors, physiological factors related to hormone secretion and stress, and environmental factors such as ultraviolet irradiation.
  • Melanin has an important function of protecting the body from ultraviolet rays due to its presence in the skin, but overproduction of melanin cures or alleviates excessive melanin pigmentation caused by skin pigment abnormalities such as blemishes, freckles or pigmentation and UV exposure. Research into functional cosmetics for the purpose of whitening improvement is being actively conducted.
  • Kojic acid has been used in cosmetics and pharmaceuticals as a representative raw material with a whitening effect, but it has been discontinued due to insufficient whitening effect of kojic acid, safety problems on the skin, formulation and stability during formulation, etc. There is a growing demand for new raw materials that can be used as alternatives to kojic acid.
  • the present inventors have completed the present invention to provide a cosmetic composition for enhancing skin whitening by inhibiting the increase of prostaglandin E 2 (PGE 2 ), which is an intermediate factor promoting the production of melanin, by inhibiting melanin production.
  • PGE 2 prostaglandin E 2
  • An object of the present invention is to provide a cosmetic composition for skin whitening enhancement.
  • An object of the present invention is to provide a cosmetic composition for enhancing skin whitening through the inhibition of intermediate factors that promote the production of melanin.
  • An object of the present invention is to provide a health functional food for skin whitening improvement.
  • the present invention provides a cosmetic composition for improving skin whitening containing a compound represented by the following formula (1) as an active ingredient.
  • the compound of the present invention may provide a cosmetic composition for enhancing skin whitening, which is characterized by inhibiting skin melanin production by inhibiting PGE 2 (Prostaglandin E 2 ) activity, but is not limited thereto.
  • a cosmetic composition for enhancing skin whitening which is characterized by inhibiting skin melanin production by inhibiting PGE 2 (Prostaglandin E 2 ) activity, but is not limited thereto.
  • the compound of the present invention is characterized by inhibiting dendritic cell formation (DC formation) of melanocytes by proteinase-activated receptor-2 (PAR-2). It may provide a cosmetic composition for improving skin whitening, but is not limited thereto.
  • the compound may illustrate a cosmetic composition for improving skin whitening, which is contained in an amount of 0.001 to 10% by weight based on the total weight of the composition, but is not limited thereto.
  • the present invention provides a method of inhibiting melanin pigmentation by inhibiting the increase of PGE 2 (Prostaglandin E 2 ) by treating a compound represented by Formula 1 to keratinocytes and melanogenesis cells.
  • PGE 2 Prostaglandin E 2
  • the present invention is a dendritic cell of melanocytes (Melanocyte) by the protease-activated receptor-2 (PAR-2) by treating the compound represented by the formula (1) to keratinocytes and melanogenesis cells It provides a method of suppressing formation (DC formation).
  • the present invention provides a health functional food for improving skin whitening containing the compound represented by the following formula (1) as an active ingredient.
  • the health functional food may include, but is not limited to, a health functional food for improving skin whitening, which is an inner beauty food.
  • the present invention is a cosmetic composition for skin whitening to enhance the skin whitening cosmetic composition having the effect of skin whitening by inhibiting the production of melanin by inhibiting the production of PGE 2 (Prostaglandin E 2 ) as an intermediate factor for promoting melanin production Can provide.
  • PGE 2 Prostaglandin E 2
  • the cosmetic composition for improving skin whitening according to the present invention, it is possible to provide a health functional food for improving skin whitening as well as cosmetics for improving skin whitening while having an excellent effect on improving skin whitening and having low cytotoxicity.
  • the health functional food for improving skin whitening has an advantage of having an effect of improving skin whitening even more by ingesting it in the form of inner beauty food.
  • prostaglandin E 2 Prostaglandin E 2, PGE 2.
  • Figure 2 shows the results of inhibition of melanocyte dendrite cell formation (Melanocyte dendrite cell formation).
  • the present invention provides a cosmetic composition for skin whitening, containing a compound represented by the following formula (1) as an active ingredient.
  • the compound is known to be effective in anti-inflammatory, antibacterial, bactericidal action, and lowers blood pressure and is used for anti-inflammatory, such as sinusitis, headache, toothache, rhinitis.
  • the present inventors completed the present invention to provide a cosmetic composition for improving skin whitening containing the compound as an active ingredient for the first time that the compound having such an anti-inflammatory effect has the effect of improving skin whitening.
  • the compound may provide a cosmetic composition for skin whitening, which is characterized by preventing pigmentation by inhibiting skin melanin production by inhibiting PGE 2 (Prostaglandin E 2 ) activity, but is not limited thereto. .
  • Inflammation-induced PGE 2 by protease-activated receptor-2 (PAR-2) in cells increases the dendrite length of surrounding melanocytes, leading to increased melanin delivery to surrounding cells. It becomes easy and pigmentation by melanin formation is increased.
  • the present invention is a method for inhibiting pigmentation by inhibiting the production of intermediate factors that promote the production of melanin, such as PGE 2 , which is an inflammation-inducing substance, by using a compound represented by Chemical Formula 1 of the present invention. It provides a cosmetic composition for improving skin whitening by inhibiting the production of PGE 2 caused by the activity of the activating receptor (PAR-2) to inhibit melanin formation.
  • PGE 2 which is an inflammation-inducing substance
  • the inhibition of melanin formation prevents the production of PGE 2 , which is an intermediate factor that promotes the production of melanin, by using the compound of the present invention, dendritic cell formation of melanocytes induced by PGE 2 (DC formation). ), which can inhibit melanin delivery to peripheral cells, thereby inhibiting pigmentation.
  • the cosmetic composition for skin whitening can inhibit melanin production by preventing the increase of the intermediate factor promoting melanin production, which is the dendritic cell formation of melanocytes caused by the melanogenesis-promoting intermediate factors (
  • the intermediate factor promoting melanin production which is the dendritic cell formation of melanocytes caused by the melanogenesis-promoting intermediate factors
  • the compound may be treated in a co-culture system of keratinocytes and melanocyte-forming cells to perform skin whitening effect experiments. That is, the skin whitening effect can be confirmed by confirming that the cells are treated with the compound to inhibit the production of PGE 2 , an intermediate factor that promotes the production of melanin.
  • the concentration of the compound melanin As an example of the present invention, after activating the protease activating receptor (PAR-2) in the cell to induce the production of the inflammatory substance PGE 2 , when the compound is treated in the cell, the concentration of the compound melanin Through experiments to determine whether production of PGE 2 , which is an intermediate for promoting production, is inhibited, it can be confirmed that the compound has a skin whitening effect by inhibiting melanin production induced by PGE 2 .
  • PAR-2 protease activating receptor
  • the compound may be treated in the co-culture system of keratinocytes and melanogenesis cells to evaluate the inhibitory effect of melanocyte dendrite cell formation of melanocytes.
  • pigmentation is the increase in the dendrite length of the peripheral melanocytes (melanocyte) when the inflammatory agent PGE 2 is increased by PAR-2 activation to facilitate the transfer of melanin to the surrounding cells, the pigmentation Triggered. Accordingly, when the compound represented by Formula 1 of the present invention is treated with melanocytes, skin whitening through melanin production is inhibited through experiments to determine whether dendritic cell formation (DC formation) of melanocytes is inhibited by the compound. Proved effective.
  • the cosmetic composition for skin whitening of the present invention may further include phytoestrogens as necessary, but is not limited thereto.
  • the phytoestrogens are called phytoestrogens, which are plant-derived natural estrogens, and have functions and structures similar to those of estrogens.
  • Larrea Cunefolia which is significant for estrogen activity, such as the compounds of the present invention cuneifolia Cav .
  • Extracts The extract of the plant as a zygophyllaceae evergreen shrub, known to be used in folk medicine to treat indigestion in Latin America, but its efficacy is not yet the bar turns to the scientific, La Patria (Larre a) in plants L. Tree Pharmacological actions such as anti-inflammatory, anti-bacterial and anti-viral effects of L. tridentata or L. divaricata shrub have been reported.
  • This extract is a phytoestrogens component that can replace the function of estrogen that decreases with age, affects melanocyte formation and inhibition of tyrosinase activity, and inhibits the production of keratinocytes that produce melanocytes. It is thought to help skin whitening by suppressing it.
  • the present invention contains a steroid analogue Steroidic Saponoside (Steroidic Saponoside), and further comprises an anti-inflammatory effect of Kigelia Africana extract to give the effect of maintaining the elasticity of the skin tissue of, above all the phytoestrogens la Ria kyune polyamic (Larrea cuneifolia Cav . )
  • Steproidic Saponoside Steroid analogue Steroidic Saponoside
  • Kigelia Africana extract to give the effect of maintaining the elasticity of the skin tissue of, above all the phytoestrogens la Ria kyune polyamic (Larrea cuneifolia Cav . )
  • phytoestrogen phytoestrogen
  • the compound represented by the following formula (1) may provide a cosmetic composition for improving skin whitening, characterized in that it contains 0.001 to 10% by weight based on the total weight of the composition It is not. More specifically, containing 0.1 to 10% by weight may have the most excellent efficacy in the whitening effect.
  • the raw material efficiency is the highest, the skin whitening effect without the skin irritation is not limited to the range that can be the best.
  • the formulation of the cosmetic composition for skin whitening enhancement is not particularly limited and may be appropriately selected as desired.
  • toner lotion, lotion, massage cream, nourishing cream, moisturizing cream, hand cream, foundation, essence, pack, soap, cleansing foam, cleansing lotion, cleansing cream, body lotion or body cleanser But it is not limited thereto.
  • the carrier component may be further included according to the formulation, and may be appropriately added according to the formulation.
  • solvents, solvating or emulsifying agents can be used, for example water, ethanol, isopropanol, ethyl carbonate, ethyl acetate, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol, glycerol aliphatic esters, polyethylene glycols, Fatty acid esters of sorbitan, aliphatic alcohol sulfates, aliphatic alcohol ether sulfates, sulfosuccinic acid monoesters, isethionates, imidazolinium derivatives, methyltaurate, sarcosinates, fatty acid amide ether sulfates, alkylamidobetaines, aliphatic Alcohols, fatty acid glycerides, fatty acid diethanolamides, vegetable oils, linolin derivatives or ethoxylated glyce
  • a component included in a general cosmetic composition may be blended as necessary.
  • oils and fats, moisturizers, emollients, surfactants, organic and inorganic pigments, organic powders, ultraviolet absorbers, preservatives, fungicides, antioxidants, plant extracts, pH adjusters, alcohols, pigments, flavorings, blood circulation Accelerators, cooling agents, limiting agents, purified water, and the like are not limited thereto.
  • a health functional food for improving skin whitening containing the compound represented by the following formula (1) as an active ingredient.
  • the functional food for improving skin whitening may provide various types of food additives or functional foods.
  • a functional food for improving skin whitening for example, it may be processed into leaching tea, liquid tea, beverage, fermented milk, cheese, yogurt, juice, probiotic and health supplement food, etc. It can be used in the form.
  • the formulation of the functional food may be in various forms such as solutions, emulsions, viscous mixtures, tablets, powders, pills, etc., which may be administered by a variety of methods, such as simple drinking, injection, spray or squeeze method. .
  • the health functional food for improving skin whitening has an advantage of having an effect of further improving skin whitening by ingesting it in the form of inner beauty food.
  • the inner beauty is an inner beauty food called 'eating cosmetics or beauty food', and refers to a food that changes the physical constitution of the skin by absorbing various ingredients that are good for the skin. In consideration of skin condition and lifestyle, you can choose the inner beauty food that suits you. More preferably, when the cosmetic composition containing the cosmetic composition and the inner beauty food containing the compound are mixed, the skin whitening improvement effect is significantly higher than that of using only the cosmetics, so that the effect of improving the skin whitening effect can be seen. Have
  • Human-derived keratinocytes Human immortal Keratinocyte
  • melanocytes were cultured using a coculture system, and then activated by proteinase-activated receptor-2 (PAR-2).
  • PAR-2 proteinase-activated receptor-2
  • Cells were treated with 10 ⁇ M of SLIGLV (Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide) as an inducer for generating PGE 2 .
  • SLIGLV Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide
  • the compound of Formula 1 was treated with the cells at concentrations of 0 uM, 25 uM and 50 uM, respectively.
  • the melanocytes was immunostained with tyrosinase antibody to observe the dendrite cells (DC) length of the melanocytes.
  • the results are shown in Figure 2, it was confirmed that the formation of melanocytes dendritic cells (dendrite cell, DC) in the group treated with the compound of formula 1, compared to the group treated only SLIGLV as a positive control group.
  • the compounds and L. kyune polyamic Larrea cuneifolia Cav .
  • the formation of melanocyte-dendritic cells was significantly inhibited.

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Abstract

본 발명은 피부미백 증진용 화장료 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로는 멜라닌의 생성을 촉진하는 중간인자의 억제를 통한 피부미백 증진용 화장료 조성물 및 섭취함으로써 피부미백 개선효과 갖는 피부미백 개선용 건강기능성 식품을 제공하는 것이다.

Description

피부미백 증진용 화장료 조성물
본 발명은 피부미백 증진용 화장료 조성물에 관한 것이다.
사람의 피부색은 멜라닌 색소를 만드는 멜라노사이트(melanocyte)의 활동성, 혈관의 분포, 피부의 두께 및 카로티노이드 또는 빌리루빈 등 인체 내외의 색소함유 유무 등의 여러요인들에 의해 결정된다. 그 중 멜라노사이트(melanocyte)에서 생성되는 멜라닌이라는 흑색 색소가 사람의 피부색에 가장 중요한 영향을 미친다. 멜라닌 색소의 형성에는 유전적 요인, 호르몬 분비 및 스트레스 등과 관련된 생리적 요인 및 자외선 조사 등과 같은 환경적 요인이 영향을 미친다. 멜라닌은 피부에 존재하여 자외선으로부터 신체를 보호하는 중요한 기능을 가지고 있지만 멜라닌이 과잉생산됨으로써 기미, 주근깨 또는 색소침착 등과 같은 피부색소 이상침착 증상과 자외선 노출 등에 의해 발생된 과도한 멜라닌 색소 침착을 치료 또는 경감시키기 위한 미백개선을 목적으로 하는 기능성 화장품의 연구가 활발하게 진행되고 있다.
미백효과를 갖는 대표적인 원료로써 코직산(Kojic acid)이 화장료나 의약품에 배합되어 사용되어 왔으나 코직산의 불충분한 미백효과, 피부에 대한 안전성 문제, 배합 시 제형 및 안정성 등의 문제로 사용 중지가 되는 계기로 코직산 대신할 수 있는 대체 성분으로 사용할 수 있는 신원료에 대한 수요가 커지고 있다.
한편, 색소 침착을 예방하는 미백 효과를 갖는 화장품을 개발은 티로시나제의 활성 또는 생성억제, 멜라닌을 생성을 촉진하는 중간인자(mediator)의 억제, 생성된 멜라닌의 환원 및 광산화 억제, 멜라닌의 배설촉진 및 자외선 커트 등 위한 연구를 통해 개발되고 있다.
멜라닌 생성을 촉진하는 중간인자의 생성이 증가하면 멜라노사이트(melanocyte)의 수상돌기(Dendrite) 길이가 증가하여 주변세포의 멜라닌 전달이 용이해져 색소침착이 증가된다(Biol. Pharm. Bull. 34(5) 748-754(2011)). 이에, 본 발명은 멜라닌의 생성을 촉진하는 중간인자로써 PGE2의 생성을 억제시켜 미백효과를 갖는 물질에 대한 연구를 수행하였다.
본 발명자는 멜라닌의 생성을 촉진하는 중간인자인 프로스타글란딘 E2(PGE2)의 증가를 억제하여 멜라닌 생성을 억제함으로써 미백효과를 갖는 피부미백 증진용 화장품 조성물을 제공하고자 본 발명을 완성하게 되었다.
본 발명의 목적은 피부미백 증진용 화장료 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 목적은 멜라닌의 생성을 촉진하는 중간인자의 억제를 통한 피부미백 증진용 화장료 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 목적은 피부미백 개선용 건강기능성 식품을 제공하는 것이다.
본 발명의 목적은 이너뷰티 푸드(inner beauty food)로 섭취함으로써 피부미백 개선효과 갖는 피부미백 개선용 건강기능성 식품을 제공하는 것이다.
본 발명의 목적을 달성하기 위해, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부미백 증진용 화장료 조성물을 제공한다.
[화학식 1]
Figure PCTKR2016002499-appb-I000001
본 발명의 일 예로써 본 발명의 상기 화합물은 PGE2(Prostaglandin E2) 활성을 억제함으로써 피부 멜라닌 생성을 억제하는 것을 특징으로 하는 피부미백 증진용 화장료 조성물을 제공할 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다.
본 발명의 일 예로써 본 발명의 상기 화합물은 단백질분해효소 활성화 수용체-2(Proteinase-activated receptor-2, PAR-2)에 의한 멜라닌세포의 수지상세포 형성(DC formation)을 억제하는 것을 특징으로 하는 피부미백 증진용 화장료 조성물을 제공할 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다.
본 발명의 일 예로써 상기 화합물은 조성물 총 중량에 대하여 0.001 내지 10중량%로 함유하는 것을 특징으로 하는 피부미백 증진용 화장료 조성물을 예시할 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다.
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 각질세포 및 멜라닌형성세포에 처리하여 PGE2(Prostaglandin E2) 증가를 억제하여 멜라닌 색소 침착을 억제시키는 방법을 제공한다.
[화학식 1]
Figure PCTKR2016002499-appb-I000002
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 각질세포 및 멜라닌형성세포에 처리하여 단백질분해효소 활성화 수용체-2(Proteinase-activated receptor-2, PAR-2)에 의한 멜라닌 형성세포(Melanocyte)의 수지상세포 형성(DC formation)을 억제시키는 방법을 제공한다.
[화학식 1]
Figure PCTKR2016002499-appb-I000003
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부미백 개선용 건강기능성 식품을 제공한다.
[화학식 1]
Figure PCTKR2016002499-appb-I000004
본 발명의 일 예로써 상기 건강기능성 식품은 이너뷰티 푸드(inner beauty food)인 것을 특징으로 하는 피부미백 개선용 건강기능성 식품을 포함할 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다.
본 발명은 피부미백 증진용 화장료 조성물은 멜라닌 생성을 촉진하는 중간인자로써 PGE2(Prostaglandin E2)의 생성을 억제함으로써 멜라닌 생성을 저해하는 방법으로 피부미백의 효과를 갖는 피부미백 증진용 화장료 조성물을 제공할 수 있다.
또한, 본 발명에 의한 피부미백 증진용 화장료 조성물을 이용하여 피부미백 개선에 효능이 뛰어나면서 세포독성이 낮은 피부미백 증진용 화장품뿐만 아니라, 피부미백 개선용 건강기능성 식품을 제공할 수 있다. 상기 피부미백 개선용 건강기능성 식품은 이너뷰티 푸드(inner beauty) 형태로 섭취함으로써 더욱 우수한 피부미백 개선효과를 갖는 장점을 가진다.
도 1은 프로스타글란딘 E2(Prostaglandin E2, PGE2) 억제 효능평가 결과이다.
도 2는 멜라닌형성세포의 수지상세포 형성(Melanocyte dendrite cell formation) 억제실험 결과이다.
이하, 본 발명을 보다 자세하게 설명하고자 한다.
본 발명의 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부 미백증진용 화장료 조성물을 제공한다.
[화학식 1]
Figure PCTKR2016002499-appb-I000005
상기 화합물은 항염, 항균, 살균작용 등에 효과가 있는 것으로 알려져 있어 혈압을 낮추고, 축농증, 두통, 치통, 비염 등의 항염의 용도로 사용되고 있다. 하지만, 본 발명자는 이러한 항염의 효과를 갖는 화합물이 피부 미백개선의 효능을 가짐을 처음으로 도출하여 상기 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부 미백개선용 화장료 조성물을 제공하고자 본 발명을 완성하였다.
본 발명의 일 예로 상기 화합물은 PGE2(Prostaglandin E2) 활성을 억제하여 피부 멜라닌 생성을 억제함으로써 색소침착을 방지하는 것을 특징으로 하는 피부 미백증진용 화장료 조성물을 제공할 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다.
세포 내에서 단백질분해효소 활성화 수용체(Protease-activated receptor-2, PAR-2)에 의해 염증유발물질인 PGE2가 증가하면 주변 멜라닌세포의 수상돌기(Dendrite) 길이가 증가되어 주변 세포에 멜라닌 전달이 용이해져 멜라닌 형성에 의한 색소침착이 증가된다.
이에 본 발명은 염증유발물질인 PGE2과 같은 멜라닌의 생성을 촉진하는 중간인자의 생성을 억제함으로써 색소침착을 억제시키기 위한 방법으로, 본 발명의 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 이용하여 단백질분해효소 활성화 수용체(PAR-2)의 활성에 의해 유발되는 PGE2의 생성을 억제시켜 멜라닌 형성을 억제함으로써 피부 미백개선용 화장료 조성물을 제공한다.
보다 구체적으로, 상기 멜라닌 형성 억제는 본 발명의 화합물을 이용하여 상기 멜라닌의 생성을 촉진하는 중간인자인 PGE2의 생성을 방지하게 되면, PGE2에 의해 유발되는 멜라닌세포의 수지상세포 형성(DC formation)을 억제할 수 있어, 주변 세포로 멜라닌 전달을 막아 색소 침착을 억제시킬 수 있다.
따라서, 본 발명은 상기 피부 미백증진용 화장료 조성물은 멜라닌 생성을 촉진하는 중간인자의 증가를 방지함으로써 멜라닌 생성 억제시킬 수 있으며, 이는 상기 멜라닌 생성촉진 중간인자에 의해 유발되는 멜라닌세포의 수지상세포 형성(DC formation)을 억제시키는 방법으로, 주변 세포로 멜라닌 전달을 막아 멜라닌 생성의 의한 색소 침착을 억제시킬 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다.
본 발명의 일 실시예로써 상기 화합물을 각질세포 및 멜라닌형성세포의 공배양계에 처리하여 피부 미백 효과실험을 수행할 수 있다. 즉, 상기 세포에 상기 화합물을 처리하여 멜라닌의 생성을 촉진하는 중간인자인 PGE2의 생성을 억제함을 확인함으로써 피부 미백효능을 확인할 수 있다.
본 발명의 일 예로써 상기 세포에 단백질분해효소 활성화 수용체(PAR-2)를 활성화시켜 염증물질인 PGE2의 생성을 유발 시킨 후, 상기 화합물을 세포에 처리하였을 때, 화합물의 농도 의존적으로 멜라닌의 생성촉진 중간인자인 PGE2의 생성이 억제되는 지를 확인하기 위한 실험을 통해 상기 화합물이 PGE2에 의해 유발되는 멜라닌 생성을 억제하여 피부 미백효과를 가짐을 확인할 수 있다.
본 발명의 또 다른 일 실시예로써 상기 화합물을 각질세포 및 멜라닌형성세포의 공배양계에 처리하여 멜라닌형성세포의 수지상세포 형성(Melanocyte dendrite cell formation) 억제 효능을 평가할 수 있다.
상기 상술한 바와 같이, 색소침착은 PAR-2 활성화에 의해 염증물질인 PGE2가 증가되면 주변 멜라닌 세포(melanocyte)의 수상돌기(dendrite) 길이가 증가하여 주변 세포에 멜라닌 전달이 용이해져 색소 침착이 유발된다. 따라서, 본 발명의 상기 화학식 1로 표시되는 화합물을 멜라닌세포에 처리 시, 상기 화합물에 의해 멜라닌세포의 수지상세포 형성(DC formation)을 억제되는 지를 확인하기 위한 실험을 통해 멜라닌 생성 억제를 통한 피부 미백효과를 입증하였다.
또한, 본 발명의 피부 미백증진용 화장료 조성물은 필요에 따라 식물성 에스트로겐을 더 포함할 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다. 상기 식물성 에스트로겐은 식물 유래의 천연 에스트로겐인 피토에스트로겐(Phytoestrogen)이라 부르며, 에스트로겐과 기능 및 구조가 유사하여 체내에서 에스트로겐과 같은 작용을 한다.
보다 자세하게는 본 발명의 화합물과 같은 에스트로겐 활성에 유의성 있는 라리아 큐네폴리아(Larrea cuneifolia Cav .) 추출물을 포함할 수 있다. 상기 추출물은 남가새과 상록 관목의 식물로서, 남미지역에서 민간요법으로 소화불량치료 등에 사용된다고 알려져 있으나, 아직까지 그 효능이 과학적으로 밝혀진 바는 없으며, 라리아(Larrea)속 식물로는 L.트리덴타타(L. tridentata) 또는 L.디바리카타(L. divaricata)관목의 항염, 항세균, 항바이러스 등의 약리작용이 보고된 바 있다.
이러한 라리아 큐네폴리아(Larrea cuneifolia Cav .) 추출물을 본 발명의 조성물에 첨가함으로써 놀랍게도 피부 미백증진에 더욱 효과를 가질 수 있다. 이는 상기 추출물은 나이가 증가함에 따라 감소하는 에스트로겐의 기능을 대신할 수 있는 식물성 에스트로겐 성분으로서, 멜라닌세포 형성과 티로시나제 활성 억제에 영향을 주며, 멜라닌소체(melanosome)을 생성하는 각질형성세포의 생성을 억제함으로써 피부 미백에 도움을 주는 것으로 추측된다.
또한, 본 발명은 스테로이드 유사체인 스테로딕 사포노사이드(Steroidic Saponoside)을 함유하고, 피부에 항염효과를 갖는 키젤리아(Kigelia Africana) 추출물을 더 포함함으로써 피부 조직의 탄력을 유지할 수 있는 효과를 부여하고, 무엇보다 상기 식물성 에스트로겐인 라리아 큐네폴리아(Larrea cuneifolia Cav .) 추출물과 병용할 시에 식물성 에스트로겐(Phytoestrogen)의 활성화에 도움을 주어 피부미백에 시너지 효과를 가질 수 있다.
본 발명의 피부 미백증진용 화장료 조성물에 있어서, 하기 화학식 1로 표시되는 화합물은 조성물 총 중량에 대하여 0.001 내지 10중량%로 함유하는 것을 특징으로 하는 피부미백 증진용 화장료 조성물을 제공할 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다. 보다 구체적으로는 0.1 내지 10중량%로 함유하는 것이 미백효과에 있어 가장 우수한 효능을 가질 수 있어 좋다.
상기 범위로 포함하는 경우 원료 효율성이 가장 높으며, 피부 자극유발 없이 피부 미백효과가 가장 우수할 수 있는 범위이나 이에 한정하는 것은 아니다.
상기 피부 미백증진용 화장료 조성물의 제형은 특별히 한정되지 않으며, 목적하는 바에 따라 적절히 선택될 수 있다. 예를 들어, 토너, 화장수, 로션, 맛사지크림, 영양크림, 모이스쳐 크림, 핸드크림, 파운데이션, 에센스, 팩, 비누, 클렌징폼, 클렌징로션, 클렌징크림, 바디로션 또는 바디클렌저 등의 제형으로 제조될 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다.
상기 제형에 따라 담체성분이 추가로 포함될 수 있으며, 상기 제형에 따라 적절히 첨가될 수 있다. 예를 들어, 용매, 용매화제 또는 유탁화제가 이용될 수 있으며, 예를 들면, 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜, 소르비탄의 지방산 에스테르, 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 리놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 일 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다.
상기 첨가물과 더불어 필요에 따라 일반적인 화장료 조성물에 포함되는 성분을 배합할 수 있다. 이외에 포함되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있으나 이에 한정하는 것은 아니다.
본 발명의 또 다른 양태로 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부미백 개선용 건강기능성 식품을 제공한다.
[화학식 1]
Figure PCTKR2016002499-appb-I000006
상기 피부미백 개선용 건강기능성 식품은 다양한 형태의 식품 첨가제 또는 기능성 식품을 제공할 수 있다. 상기 피부미백 개선용 건강기능성 식품으로 예를 들면, 침출차, 액상차, 음료, 발효유, 치즈, 요구르트, 주스, 생균제제 및 건강보조식품 등으로 가공될 수 있으며, 그 외 목적에 따라 다양한 식품 첨가제의 형태로 사용될 수 있다. 또한, 건강기능성 식품의 제형은 용액, 유화물, 점성형 혼합물, 타블렛, 분말, 환 등의 다양한 형태일 수 있으며, 이는 단순 음용, 주사투여, 스프레이 방식 또는 스퀴즈 방식 등의 다양한 방법으로 투여될 수 있다.
바람직하게는, 상기 피부미백 개선용 건강기능성 식품은 이너뷰티 푸드(inner beauty) 형태로 섭취함으로써 더욱 우수한 피부미백 개선효과를 갖는 장점을 가진다. 상기 이너뷰티(inner beauty)는'먹는 화장품 또는 뷰티 푸드'로 일컬어지는 이너뷰티 푸드로, 피부에 좋은 여러 가지 성분을 몸속으로 흡수시켜 피부 체질을 건강하게 바꾸는 식품을 지칭하며, 피부 타입에 맞는 화장품을 고르듯 피부 컨디션과 라이프스타일을 고려해 개개인에게 맞는 이너뷰티 푸드를 선택하여 섭취할 수 있다. 보다 바람직하게는 상기 화장료 조성물을 포함하는 화장품과 상기 화합물을 포함하는 이너뷰티 푸드를 혼용할 경우, 화장품만 사용하는 것에 비해 피부미백 개선효과가 월등히 높아져 더욱 효과적인 피부 미백개선 효과를 볼 수 있는 장점을 가진다.
이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 예시하기 위한 것으로, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되는 것으로 해석되지 않은 것은 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명한 것이다.
화학식 1의 화합물의 물질정보
[화학식 1]
Figure PCTKR2016002499-appb-I000007
CAS No.:526-06-7
Molecular Weight: 396.44
구입처: Sigma-Aldrich
기원식물: 운향과(Rutaceae family)
(실시예 1)Prostaglandin E2(PGE2) 생성 억제 실험
사람유래 각질세포인 HaCat cell(Human immortal Keratinocyte)와 멜라닌형성세포(melanocyte)를 공배양계를 이용하여 배양한 후, 단백질분해효소 활성화 수용체(Proteinase-activated receptor-2, PAR-2)을 활성화시키기 위한 유도물질로 SLIGLV(Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide) 10uM을 세포에 처리하였다. 상기 SLIGRL 처리하여 PAR-2를 활성화시켜 PGE2의 생성을 촉진시킨 후, 화학식 1의 화합물을 상기 세포에 각각 0uM. 12.5uM, 25uM 및 50uM의 농도로 처리하였다. 일정 시간 후, 세포의 배양 배지에 분비된 PGE2 의 단백질 양을 ELISA를 수행하여 측정하였다. 그 결과, 상기 화합물 처리 후, 6일 이상 배양 시 상기 화합물을 처리하지 않은 대조군의 PGE2 생성률(100%)을 기준으로, 상기 화합물을 25uM, 50uM의 고농도에서 처리한 군에서의 PGE2 생성억제율이 약 40% 정도로 PGE2 생성억제효과를 가짐을 확인하였다. 상기 결과는 도 1에 나타내었다.
(실시예 2)멜라닌형성세포의 수지상세포 형성(Melanocyte dendrite cell(DC) formation) 억제 실험
사람유래 각질세포인 HaCat cell(Human immortal Keratinocyte)와 멜라닌형성세포(melanocyte)를 공배양계를 이용하여 배양한 후, 단백질분해효소 활성화 수용체(Proteinase-activated receptor-2, PAR-2)을 활성화시켜 염증물질인 PGE2을 생성시키기 위한 유도물질로 SLIGLV(Ser-Leu-Ile-Gly-Lys-Val-amide) 10uM을 세포에 처리하였다. 상기 SLIGLV 처리하여 PAR-2를 활성화시켜 PGE2의 생성을 촉진시킨 후, 화학식 1의 화합물을 상기 세포에 각각 0uM, 25uM 및 50uM의 농도로 처리하였다. 일정 시간이 지난 후, 멜라닌 생성 세포(Melanocyte)를 티로시나아제(tyrosinase) 항체로 면역염색하여 멜라닌 생성세포의 수지상세포(dendrite cell, DC) 길이를 관찰하였다. 그 결과는 도 2에 나타냈으며, 양성대조군으로 SLIGLV만 처리한 군에 비해, 화학식 1의 화합물을 처리한 군에서 멜라닌형성세포의 수지상세포(dendrite cell, DC) 형성이 현저히 억제되었음을 확인하였다. 또한 상기 화합물과 L.큐네폴리아(Larrea cuneifolia Cav .)추출물을 병용하여 처리한 군에서 멜라닌형성세포의 수지상세포(dendrite cell, DC) 형성이 현저히 억제되었다.

Claims (8)

  1. 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부미백 증진용 화장료 조성물.
    [화학식 1]
    Figure PCTKR2016002499-appb-I000008
  2. 제 1항에 있어서,
    상기 화합물은 프로스타글란딘 E2(Prostaglandin E2, PGE2) 활성을 억제함으로써 피부 멜라닌 생성을 억제하는 것을 특징으로 하는 피부미백 증진용 화장료 조성물.
  3. 제 2항에 있어서,
    상기 화합물은 단백질분해효소 활성화 수용체-2(proteinase-activated receptor-2, PAR-2)에 의한 멜라닌세포의 수지상세포 형성(dendrite cell formation, DC formation)을 억제하는 것을 특징으로 하는 피부미백 증진용 화장료 조성물.
  4. 제 1항에 있어서,
    상기 화합물은 조성물 총 중량에 대하여 0.001 내지 10중량%로 함유하는 것을 특징으로 하는 피부미백 증진용 화장료 조성물.
  5. 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 각질세포 및 멜라닌형성세포에 처리하여 프로스타글란딘 E2(Prostaglandin E2, PGE2) 증가를 억제하여 멜라닌 색소 침착을 억제시키는 방법.
    [화학식 1]
    Figure PCTKR2016002499-appb-I000009
  6. 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 각질세포 및 멜라닌형성세포에 처리하여 단백질분해효소 활성화 수용체-2(proteinase-activated receptor-2, PAR-2)에 의한 멜라닌세포의 수지상세포 형성(DC formation)을 억제시키는 방법.
    [화학식 1]
    Figure PCTKR2016002499-appb-I000010
  7. 하기 화학식 1로 표시되는 화합물을 유효성분으로 함유하는 피부미백 개선용 건강기능성 식품.
    [화학식 1]
    Figure PCTKR2016002499-appb-I000011
  8. 제 7항에 있어서,
    상기 건강기능성 식품은 이너뷰티 푸드(inner beauty food)인 것을 특징으로 하는 피부미백 개선용 건강기능성 식품.
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