WO2014008640A1 - Intermédiaire d'indacatérol et procédé de synthèse d'indacatérol - Google Patents

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魏彦君
周海
周建华
王葱葱
王成
于向达
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上海威智医药科技有限公司
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D215/00—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
    • C07D215/02—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D215/16—Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D215/20—Oxygen atoms
    • C07D215/24—Oxygen atoms attached in position 8
    • C07D215/26—Alcohols; Ethers thereof

Abstract

L'invention concerne un intermédiaire pour la synthèse d'indacatérol, ayant une structure représentée par la formule IV. L'invention concerne également un procédé de synthèse de l'intermédiaire d'indacatérol et un procédé de synthèse d'indacatérol utilisant l'intermédiaire. Pendant la synthèse d'indacatérol, l'intermédiaire de formule IV est réduit pour obtenir un composé chiral ou racémique, qui est ensuite débenzylé pour obtenir de l'indacatérol ou un racème de celui-ci. En utilisant le composé de formule IV en tant qu'intermédiaire pour la synthèse d'indacatérol, la présente invention fournit une nouvelle voie pour la synthèse d'indacatérol, et évite les divers sous-produits produits dans le cadre du procédé de synthèse d'indacatérol utilisant les méthodes classiques.
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