WO2012173118A1 - 象牙質知覚過敏用歯磨組成物 - Google Patents

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component
dentin
mass
dentifrice
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典敬 高橋
敦 山岸
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花王株式会社
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Definitions

  • the present invention relates to a dentifrice-sensitive dentifrice composition containing a specific poorly water-soluble powder.
  • Dentin hypersensitivity is a disease in which pain is induced when a mechanical, thermal or chemical stimulus is applied to the tooth surface.
  • the progression of periodontitis, aging, strong dentifrice treatment, etc. cause gingival retraction and tooth enamel damage, and this is due to the exposure of the dentin of the covered tooth.
  • various proposals have been made to prevent or treat such dentin hypersensitivity.
  • Patent Document 1 discloses a method of applying an effective amount of a potassium salt selected from potassium bicarbonate and potassium chloride, and this method involves the action of the sensory nerve itself by the action of potassium ions. It is intended to reduce and relieve pain.
  • Patent Document 2 discloses soluble potassium salts such as potassium nitrate as well as soluble stannous salts and soluble strontium salts such as strontium chloride as active ingredients that can reduce the sensitivity of dentin. ing.
  • Patent Document 3 discloses an oral composition containing, as a remineralization component, a fluorine compound and a poorly water-soluble zinc compound such as zinc oxide, zinc citrate, and zinc stearate.
  • the onset mechanism of hypersensitivity of the dentin is the hydrodynamic theory, that is, the dentinal tubule opens on the exposed surface of the dentin, and external stimuli pass from this opening to the tissue fluid in the dentinal tubule.
  • the theory that the flow of tissue fluid is transmitted and reaches the pulp nerve located at the innermost end in the tubule and pain is perceived is supported.
  • Patent Document 4 discloses a perception that is separated into a first liquid containing an aluminum compound and an auxiliary agent containing a phosphate compound and the like in order to suppress the onset of dentin hypersensitivity.
  • an application agent for hypersensitivity has been disclosed, and an attempt has been made to physically seal the opening of a dentin tubule by depositing an aluminum salt by a reaction between a first liquid and an auxiliary agent.
  • the agent for preventing and treating dentine hypersensitivity disclosed in Patent Document 5 is an oral cavity disclosed in Patent Document 3 by a colloid formed by a reaction between a metal salt such as aluminum lactate and a polyol phosphate. In the same manner as the composition for sealing, the opening of the dentinal tubule is blocked.
  • the present invention includes the following components (A), (B) and (C): (A) a fatty acid divalent metal salt derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms (A-1), a fatty acid acyl lysine having an acyl group derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms (A-2), And a poorly water-soluble powder selected from fatty acid acyl taurine divalent metal salt (A-3) having an acyl group derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms, (B) a desensitizer selected from potassium nitrate, potassium citrate, strontium chloride, and strontium acetate, and (C) water, and the mass ratio of component (A) to component (B) ((A) / ( A dentin hypersensitive dentifrice composition in which B)) is 0.02 to 0.5.
  • FIG. 1 (a) is a microscopic photograph of the surface of the dentin where most of the openings of the dentinal tubules are exposed, and FIG. 1 (b) is where most of the openings of the dentin are blocked.
  • FIG. 1C is a microscope photograph of a dentin surface in which a part of an opening of the dentin is partially opened but is generally blocked.
  • the component that reduces the activity of sensory nerves described in Patent Document 1 or 2 changes the ion balance around the sensory nerves to make the nerves insensitive, so that not only pain can not be reduced sufficiently, but also immediate effect that reduces pain Lack of sex and sustainability. Moreover, since the remineralization which the composition for oral cavity described in patent document 3 brings about is a mild action, it is difficult to immediately suppress the onset of dentine hypersensitivity and to maintain the effect.
  • the present invention effectively prevents pain due to dentine hypersensitivity, and also quickly and sufficiently seals the opening of the dentinal tubule on the surface of the exposed dentin,
  • the present invention relates to providing a dentin hypersensitive dentifrice composition that is excellent in the persistence of the effect of suppressing pain caused by infectious diseases.
  • the present inventors have intensively studied in view of the above problems, and have found that a poorly water-soluble powder selected from a specific fatty acid divalent metal salt, fatty acid acyl lysine, and fatty acid acyl taurine divalent metal salt, potassium nitrate, potassium citrate, and chloride.
  • strontium and a desensitizer selected from strontium acetate together with water, the pain caused by hypersensitivity of the dentin is effectively prevented, and the opening of the dentinal tubule on the surface of the exposed dentin It was found that a dentifrice composition for hypersensitivity of dentin can be obtained, which can immediately and sufficiently block the part, and can continuously suppress the pain caused by dentine hypersensitivity.
  • dentin hypersensitivity dentifrice composition of the present invention it is possible to effectively prevent pain caused by dentin hypersensitivity, and to quickly and effectively open the opening of the dentin tubule on the exposed dentin surface. It can be sufficiently blocked to maintain the pain-suppressing effect caused by dentine hypersensitivity.
  • the dentifrice-sensitive dentifrice composition of the present invention comprises a fatty acid divalent metal salt (A-1) derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms and an acyl group derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms.
  • a poorly water-soluble powder (A) selected from fatty acid acyl lysine (A-2) having a fatty acid and fatty acid acyl taurine divalent metal salt (A-3) having an acyl group derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms contains.
  • the poorly water-soluble powder (A) used in the present invention is a powder that dissolves in 100 g of water at 25 ° C.
  • the poorly water-soluble powder (A) is excellent in spreadability, and is in contact with a direct or indirect load on the surface of dentin where the hair tips such as a toothbrush are exposed during brushing.
  • the poorly water-soluble powder (A) contained in the dentifrice composition can block the opening of the dentinal tubule. Since the poorly water-soluble powder (A) spreads and has good elongation, it is considered that the powder is spread while spreading around the opening of the dentinal tubule by using the dentifrice-sensitive dentifrice composition of the present invention.
  • the opening of the dentinal tubule can be effectively sealed.
  • the poorly water-soluble powder (A) of the present invention is present in a dispersed state in a powder state in the dentifrice composition, and is preferably present in a dispersed state in a powder state with an average particle size of 1 to 20 ⁇ m. More preferably, it is dispersed in a powder state with an average particle diameter of 2 to 10 ⁇ m.
  • the dentifrice composition for dentin hypersensitivity of the present invention comprises a poorly water-soluble powder selected from fatty acid divalent metal salt (A-1), fatty acid acyl lysine (A-2), and fatty acid acyl taurine divalent metal salt (A-3).
  • the body (A) can be contained singly or in combination of two or more.
  • the total content of the poorly water-soluble powder (A) is preferably 0.00 in the dentin hypersensitivity dentifrice composition of the present invention, from the viewpoint of securing the sealing property of the opening of the dentinal tubule and good taste.
  • the content is 1 to 2% by mass, more preferably 0.2 to 1.5% by mass, and still more preferably 0.4 to 1.2% by mass.
  • the fatty acid divalent metal salt of component (A-1) is derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms, and is composed of two saturated fatty acids and a divalent metal.
  • saturated fatty acids include lauric acid, myristic acid, pentadecylic acid, palmitic acid, margaric acid, and stearic acid. Of these, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, and stearic acid are preferable, and lauric acid, myristic acid, and stearic acid are more preferable.
  • the two saturated fatty acids constituting the component (A-1) are preferably the same.
  • the divalent metal include zinc, calcium, magnesium, strontium, and barium. Of these, zinc, calcium, and magnesium are preferable, and zinc and calcium are more preferable in terms of applicability to the oral cavity, spreadability, and cost.
  • the fatty acid acyl lysine having an acyl group derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms of component (A-2) has an acyl group derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms in the molecule as described above.
  • acyl lysine having an acyl group derived from an N-saturated fatty acid is preferable.
  • Examples of such fatty acyl lysine (A-2) include N-lauroyl lysine, N-myristoyl lysine, N-palmitoyl lysine, N-stearoyl lysine and the like. Of these, N-lauroyl lysine having excellent feel is preferable.
  • N-lauroyl lysine is commercially available as N ⁇ -lauroyl-L-lysine under the trade name Amihope LL (Ajinomoto Co., Inc.).
  • the fatty acid acyl taurine divalent metal salt having an acyl group derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms as component (A-3) is an acyl derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms as described above.
  • a fatty acid acyl taurine group consisting of a group and a taurine group.
  • the fatty acid acyl taurine group is preferably an N-saturated fatty acyl taurine group. Examples of such a fatty acyl taurine group include N-lauroyl taurine, N-myristoyl taurine, N-palmitoyl taurine, N-stearylloyl taurine and the like.
  • an N-lauroyl taurine group is preferred from the viewpoints of feeling of use and blockage of the opening of the dentinal tubule.
  • the divalent metal of the fatty acid acyl taurine divalent metal salt (A-3) calcium, zinc, magnesium and the like are preferable, and zinc and calcium are preferable from the viewpoint of feeling of use and the opening of the dentinal tubule. Calcium is preferred.
  • the dentifrice-sensitive dentifrice composition of the present invention contains a desensitizer (B) selected from potassium nitrate, potassium citrate, strontium chloride, and strontium acetate.
  • the desensitizer (B) is a component having an action of changing the ion balance around the sensory nerve to remove nerve sensitization or an action of desensitizing the nerve, and can also be referred to as a nerve desensitizing component.
  • Potassium nitrate, potassium citrate, strontium chloride, and strontium acetate are water soluble and can each supply potassium ions or strontium ions in the composition to change the ion balance around the sensory nerve.
  • potassium nitrate, strontium chloride, and strontium acetate are preferable from the viewpoint of improving the effect of desensitizing the nerve.
  • the content of the desensitizer (B) used in the present invention is such that when the dentifrice composition is applied to the oral cavity, the ion balance around the sensory nerve is effectively changed by the desensitizer (B).
  • the amount is preferably 0.04 to 0.06 mol in 100 parts by mass of the dentifrice composition of the present invention. It is preferably 4 to 15% by mass, and preferably 4 to 12% by mass, in 100% by mass of the dentifrice-sensitive dentifrice composition.
  • the dentifrice composition for dentin hypersensitivity of the present invention has a mass ratio (A / B) of the component (A) and the component (B) while exerting the nerve desensitizing effect by the desensitizer (B). From the viewpoint of instantly preventing the pain caused by dentin hypersensitivity by sealing the dentinal tubule with the component (A) and maintaining the effect, it is preferably 0.02 to 0.5. Is 0.04 to 0.5, more preferably 0.04 to 0.3, and still more preferably 0.08 to 0.3.
  • the dentin hypersensitive dentifrice composition of the present invention contains water (C).
  • the component (B) is dissolved to effectively supply potassium ions or strontium ions, effectively desensitizing the nerve, and the poorly water-soluble powder of the component (A) is dispersed and spread.
  • the content of water (C) is preferably 10 to 55% by mass, more preferably 12 to 50% by mass in the dentifrice composition of the present invention.
  • the moisture content of the dentifrice composition can be calculated from the blended moisture content and the moisture content in the blended component by calculation, for example, measured with a Karl Fischer moisture meter. Can do.
  • a Karl Fischer moisture meter for example, a trace moisture measuring device (Hiranuma Sangyo Co., Ltd.) can be used. In this apparatus, 5 g of the dentifrice composition can be taken and suspended in 25 g of anhydrous methanol, and 0.02 g of this suspension can be collected to measure the amount of water.
  • the dentin hypersensitive dentifrice composition of the present invention preferably further contains a binder (D).
  • a binder sodium alginate, sodium carboxymethylcellulose having a degree of etherification of 0.7 to 2.0, carrageenan, xanthan gum, sodium polyacrylate, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, pectin, tragacanth gum, gum arabic, guar gum,
  • One or more selected from the group consisting of karaya gum, locust bean gum, gellan gum, tamarind gum, psyllium seed gum, polyvinyl alcohol, sodium chondroitin sulfate and methoxyethylene maleic anhydride copolymer can be used.
  • sodium carboxymethylcellulose, carrageenan and xanthan gum having a degree of etherification of 0.7 to 2.0 are preferred.
  • 2 or more types, and also 3 or more types can be used from the point of shape retention property, stringing property, and usability.
  • the content of the binder (D) is preferably 0.1 to 3% by mass and more preferably 0.2 to 2% by mass in the dentifrice-sensitive dentifrice composition of the present invention.
  • the content is 0.5 to 1.7% by mass.
  • the degree of etherification of carboxymethylcellulose sodium contained as the binder (D) is generally 0.7 or more, preferably 0.7 to 2.0, and obtains an appropriate viscosity. From 1.0 to 1.5 are preferred.
  • the dentifrice-sensitive dentifrice composition of the present invention has a viscosity of 1000 to 7000 dPa ⁇ s at 25 ° C. from the viewpoint of ensuring good shape retention and usability for brushing with a toothbrush. And more preferably 1500 to 5000 dPa ⁇ s.
  • the viscosity of the dentifrice composition is preferably measured for the dentifrice composition after 3 days or more from the manufacture, and using a helicopter viscometer (VISCOMETER TVB-10, Toki Sangyo), rotor TC (rotation speed) ) It can be measured at 2.5 rpm for 1 minute.
  • the dentin hypersensitivity dentifrice composition of the present invention further includes a fluoride ion supply compound such as tin fluoride, sodium fluoride, ammonium fluoride, sodium monofluorophosphate, etc., as long as the effects of the present invention are not impaired. It may further contain other components for hypersensitivity of dentin such as fluoride, aluminum lactate, calcium phosphate, hydroxyapatite, arginine-calcium carbonate.
  • a fluoride ion supply compound such as tin fluoride, sodium fluoride, ammonium fluoride, sodium monofluorophosphate, etc.
  • the dentifrice-sensitive dentifrice composition of the present invention further expands the poorly water-soluble powder (A) to more effectively block the opening of the dentinal tubule, and further, powdered cellulose or etherified It preferably contains carboxymethyl cellulose having a degree of 0.1 to 0.6 or a salt (E) thereof.
  • component (E) powdered cellulose is referred to as component (E-1), and carboxymethylcellulose having a degree of etherification of 0.1 to 0.6 or a salt thereof is referred to as component (E-2).
  • Powdered cellulose (E-1) has an average degree of polymerization of 440 to 2250, and not only has a different degree of polymerization and a higher degree of crystallinity than crystalline cellulose having an average degree of polymerization of 350 or less, but also has significantly different physical properties.
  • crystalline cellulose has an appropriate abrasiveness so that it can also be used as a peeling agent and the like, but powdered cellulose has little abrasiveness.
  • Powdered cellulose (E-1) is hardly soluble in water, but has water absorption and exhibits a water retention effect.
  • Powdered cellulose (E-1) that retains moisture has an appropriate flexibility (softness), and therefore, when brushing, the poorly water-soluble powder (A) is brought in via the tip of the toothbrush, and the load on the tip of the toothbrush or the like is loaded. By suppressing the dispersion of the force in all directions, it is considered that the load force can be efficiently applied to the poorly water-soluble powder (A) and the poorly water-soluble powder (A) can be satisfactorily spread.
  • Carboxymethylcellulose having a degree of etherification of 0.1 to 0.6 or a salt thereof (E-2) is hardly soluble in water, but has water absorbency and swells in the presence of water. Flexibility can be expressed.
  • carboxymethyl cellulose or a salt thereof (E-2) does not have a thickening function like carboxymethyl cellulose or a salt thereof having an etherification degree outside the above range used as a binder.
  • the carboxymethyl cellulose or its salt (E-2) preferably has a 1% aqueous solution viscosity at 25 ° C. of less than 200 mPa ⁇ s, more preferably 1 to 150 mPa ⁇ s, and more preferably 10 to 150 mPa ⁇ s. More preferably, it is s.
  • Examples of commercially available products include Sunrose SLD-F1 and Sunrose SLD-FM manufactured by Nippon Paper Chemicals.
  • Such carboxymethylcellulose or a salt thereof (E-2) is present in the gap between the tip of a toothbrush or the like and the surface of the dentin and brings in the poorly water-soluble powder (A), and the hair of the toothbrush or the like at the time of brushing. While preventing the previous load force from spreading in all directions, the load force can be efficiently applied to the poorly water-soluble powder (A), and the poorly water-soluble powder (A) can be spread well.
  • the more preferable degree of etherification of carboxymethylcellulose or a salt thereof (E-2) is 0.1 to 0.5, and more preferably 0.2 to 0.4.
  • the degree of etherification refers to the degree of substitution of carboxymethyl groups per glucose unit.
  • the degree of etherification can be obtained, for example, according to the CMC industry association analysis method (ashing method). 1 g of sodium carboxymethylcellulose is precisely weighed, put into a magnetic crucible and incinerated at 600 ° C., and sodium oxide produced by incineration is titrated with N / 10 sulfuric acid using phenolphthalein as an indicator. And the calculated
  • required etherification degree can be shown by putting and calculating the titer YmL per carboxymethylcellulose sodium in following Formula. Degree of etherification (162 ⁇ Y) / (10,000-80 ⁇ Y)
  • Examples of the carboxymethylcellulose salt (E-2) include alkali metal salts such as sodium and potassium, and ammonium salts. Of these, sodium carboxymethylcellulose is preferable from the viewpoint of application to the oral cavity, cost and availability, and good spread of the poorly water-soluble powder (A).
  • the content of the powdered cellulose (E-1) or the carboxymethylcellulose or a salt thereof (E-2) has a water retention property, spreads the poorly water-soluble powder (A) with appropriate flexibility, and dentin tubules Is preferably 0.05% by mass or more, more preferably 0.1% by mass or more, and more preferably 0.1% by mass or more in the dentifrice composition for dentin hypersensitivity of the present invention. More preferably, it is 2% by mass or more.
  • the content of these components (E-1) or (E-2) is from the viewpoint of spreading the hardly water-soluble powder (A) with appropriate flexibility and effectively sealing the dentinal tubules.
  • the dentifrice-sensitive dentifrice composition of the invention is preferably 5% by mass or less, more preferably 2.5% by mass or less, still more preferably 1% by mass or less, and still more preferably 0.8%. It is 8 mass% or less.
  • These components (E-1) and (E-2) may be used singly or in combination of two or more.
  • the average particle diameter of the component (E) is preferably 10 to 200 ⁇ m from the viewpoint that it effectively exists in a narrow gap between the tip of a toothbrush or the like and the surface of the dentin while maintaining good water retention during brushing. More preferably, it is 15 to 100 ⁇ m, and further preferably 20 to 80 ⁇ m.
  • the mass ratio of the slightly water-soluble powder of component (A) to the powdered cellulose (E-1) of component (E) or carboxymethylcellulose having a degree of etherification of 0.1 to 0.6 or a salt thereof (E-2) (A / E) is preferably 0.02 to 20 and more preferably 0.1 to 10 from the viewpoint of spreading the component (A) satisfactorily while expressing appropriate flexibility by the component (E). More preferably, it is 0.5-7.
  • the dentine hypersensitivity dentifrice composition of the present invention can prevent pain caused by dentin hypersensitivity by brushing using a dentifrice composition according to a conventional method.
  • the method of using the dentifrice composition is preferably used 1 to 5 times a day, and this is used for 1 day or more in a month or It is preferably used continuously for 1 to 2 weeks.
  • the dentifrice-sensitive dentifrice composition of the present invention has a viewpoint that does not physically irritate the surface of the dentinal tubule and a viewpoint that prevents the poorly water-soluble powder (A) that has blocked the opening of the dentinal tubule from peeling.
  • 15 g / piece or more disintegrating strength granules, and the content of highly abrasive powders or particles such as crystalline cellulose may be 2% by mass or less in the dentin hypersensitive dentifrice composition of the present invention.
  • it is more preferably 1% by mass or less, further preferably 0.5% by mass or less, and it is preferable that it is not substantially contained (not contained unless it is inevitably mixed).
  • the disintegration strength is a value represented by an average value obtained by measuring 10 to 20 granules having a particle diameter (180 to 200 ⁇ m) using a micro compression tester (Shimadzu Corporation, MCTM-500). Means.
  • the disintegration strength is the strength in a wet state contained in the dentifrice composition.
  • the dentin hypersensitive dentifrice composition of the present invention can contain an abrasive as long as the effects of the present invention are not impaired.
  • an abrasive for example, calcium phosphate, calcium hydrogen phosphate, calcium carbonate, aluminum hydroxide, aluminum silicate, zirconium silicate, calcium pyrophosphate, anhydrous silicic acid (abrasive silica: measured by a method according to JIS K5101-13-1)
  • the oil absorption is 50 to 150 mL / 100 g).
  • the abrasive one having an RDA value (Radioactive Dentine Abrasion values, a value measured by ISO 11609 abrasiveness test method Appendix A) of 20 to 250 is generally used.
  • the content of the abrasive is preferably 0 to 20% by mass, more preferably 15% by mass or less, and further preferably 12% by mass or less in the dentifrice-sensitive dentifrice composition of the present invention.
  • the content of the abrasive having an RDA value exceeding 250 is preferably 2% by mass or less, more preferably 1% by mass or less, and still more preferably in the dentin hypersensitivity dentifrice composition of the present invention. More preferably, the content is 0.1% by mass or less, and is not substantially contained (not contained unless inevitably mixed).
  • the dentifrice composition of the present invention comprises ⁇ 1> (A) a fatty acid divalent metal salt (A-1) derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms, and an acyl derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms.
  • a poorly water-soluble powder selected from fatty acid acyl lysine having a group (A-2) and fatty acid acyl taurine divalent metal salt (A-3) having an acyl group derived from a saturated fatty acid having 12 to 18 carbon atoms,
  • a desensitizer selected from potassium nitrate, potassium citrate, strontium chloride, and strontium acetate, and (C) water, and the mass ratio of component (A) to component (B) ((A) / (B) ) Is a dentifrice composition with a sensitivity of 0.02 to 0.5.
  • the following dentifrice composition or method or use is further preferable.
  • ⁇ 5> Dentin hypersensitive dentifrice composition according to the above ⁇ 1> to ⁇ 4>, wherein component (A-1) is selected from lauric acid divalent metal salt, myristic acid divalent metal salt and stearic acid divalent metal salt object.
  • component (A-1) is selected from lauric acid divalent metal salt, myristic acid divalent metal salt and stearic acid divalent metal salt object.
  • component (A-1) is a divalent metal stearate.
  • ⁇ 7> The dentifrice composition for hypersensitivity to dentin according to ⁇ 5> or ⁇ 6>, wherein the divalent metal of component (A-1) is zinc.
  • component (A-2) is selected from N-lauroyl lysine, N-myristoyl lysine, N-palmitoyl lysine and N-stearoyl lysine .
  • the divalent metal of the component (A-3) is calcium.
  • the component (A-3) is selected from N-lauroyl taurine divalent metal salt, N-myristoyl taurine divalent metal salt, N-palmitoyl taurine divalent metal salt and N-stearoyl taurine divalent metal salt
  • ⁇ 15> The dentifrice composition for hypersensitivity of dentin according to the above ⁇ 1> to ⁇ 14>, containing 0.1 to 2% by mass of the component (A) and 4 to 15% by mass of the component (B).
  • ⁇ 17> The dentifrice composition for hypersensitivity to dentin according to the above ⁇ 1> to ⁇ 16>, containing 0.04 to 0.06 mol of the component (B).
  • the mass ratio (A / B) of component (A) to component (B) is 0.02 to 0.5, preferably 0.04 to 0.5, more preferably 0.04.
  • ⁇ 20> The dentifrice composition according to ⁇ 1> to ⁇ 19> above, further comprising (D) 0.1 to 3% by mass of a binder.
  • ⁇ 23> The dentifrice composition for hypersensitivity to dentin according to ⁇ 21> or ⁇ 22>, wherein the mass ratio of the component (E) and the component (A) is 0.02 to 20.
  • ⁇ 24> The dentifrice composition for hypersensitivity of dentin according to ⁇ 1> to ⁇ 23>, wherein the content of granules having a disintegration strength of 15 g / piece or more is 2% by mass or less.
  • ⁇ 25> The dentifrice composition according to ⁇ 1> to ⁇ 24>, wherein the content of the abrasive having an RDA value of 25 to 250 is 15% by mass or less.
  • ⁇ 26> The dentifrice composition according to ⁇ 1> to ⁇ 25>, wherein the content of the abrasive having an RDA value greater than 250 is 2% by mass or less.
  • ⁇ 27> The dentifrice composition for ⁇ 1> to ⁇ 26> dentine hypersensitivity, wherein the viscosity at 25 ° C. is 1000 to 7000 dPa ⁇ s.
  • ⁇ 28> Use of the dentifrice composition according to ⁇ 1> to ⁇ 27> for preventing pain caused by dentin hypersensitivity.
  • ⁇ 29> Use of a dentifrice composition for dentin hypersensitivity described in ⁇ 1> to ⁇ 27> for the production of an agent for preventing dentin hypersensitivity.
  • ⁇ 30> A method for preventing dentin hypersensitivity by applying the dentifrice composition for hypersensitivity of ⁇ 1> to ⁇ 27> to the oral cavity.
  • Dentifrice compositions having the compositions shown in Tables 1 and 2 were prepared according to a conventional method. Each dentifrice composition thus obtained was used to evaluate the blocked state of the opening of the dentinal tubule shown below. Moreover, about the dentifrice composition of the composition shown in Table 1, the improvement effect of the pain resulting from dentin hypersensitivity immediately after use and 2 hours after use was evaluated. About the dentifrice composition of the composition shown in Table 2, the improvement effect of the pain resulting from dentin hypersensitivity after continuous use for 2 weeks was evaluated. The evaluation results are shown in Table 1 and Table 2, respectively.
  • the viscosities of the dentifrice compositions of Examples 1 to 9 and Comparative Examples 1 to 3 were adjusted to be 3500 to 4500 dPa ⁇ s at 25 ° C. after 1 month of preparation, and the dentifrice compositions of Examples 1 to 4 were adjusted.
  • the viscosity was 3800 dPa ⁇ s (measurement conditions: helipath viscometer VISCOMETER TVB-10 (Toki Sangyo), rotor TC, (rotation speed) 2.5 rpm, 1 minute).
  • FIG. 1A is a microscope photograph showing the state of the sample after being treated with the dentifrice composition of Comparative Example 2. As shown in FIG. 1 (a), it can be seen that almost all of the openings of the dentinal tubules are black and open.
  • FIG. 1 (b) is a microscope photograph showing the state of the sample after being treated with the dentifrice composition of Example 8. As shown in FIG.
  • FIG. 1 (b) is a photograph of the microscope which shows the state of the sample after processing with the dentifrice composition of Example 1.
  • FIG. 1 (c) a state where a part of the opening of the dentinal tubule is open but generally blocked is recognized.
  • the evaluation of the sealed state of the opening of the dentinal tubule by the dentifrice composition is as follows.
  • the state of FIG. 1A is C
  • the state of FIG. 1B is AA
  • the dentinal tubule is compared to FIG.
  • the state shown in FIG. 1 (c) which is partially open but almost blocked, was evaluated as A
  • the state where about half of the openings of the dentinal tubules were blocked was evaluated as B.
  • the evaluation results are shown in Tables 1 and 2.
  • Examples 1 to 7 containing the poorly water-soluble powder (A) and the desensitizer (B) of the present invention were sensitive to dentin both immediately after use and 2 hours after use. It was found that pain caused by hypersensitivity improved.
  • Comparative Examples 1 and 2 which do not contain the poorly water-soluble powder (A) had a panelist who did not feel the pain caused by dentin hypersensitivity immediately after use, but 2 hours after use, It was an evaluation result that felt pain caused by dentine hypersensitivity, and the effect was not sustained. Further, in Examples 1 to 7 of the present invention, it was confirmed that the openings of the dentin tubules were generally blocked or about half were blocked. On the other hand, in Comparative Examples 1 and 2, it was confirmed that the opening of the dentin tubule was hardly blocked.
  • Examples 8 and 9 containing the poorly water-soluble powder (A) and the desensitizer (B) of the present invention resulted from dentin hypersensitivity for most panelists after long-term use. The evaluation that the pain to do was suppressed was obtained. In contrast, Comparative Example 3 had a small number of panelists who evaluated that the pain caused by dentin hypersensitivity was slightly improved even after long-term use. In addition, in Examples 8 and 9 of the present invention, it is recognized that the opening of the dentinal tubule is almost sealed, and in Comparative Example 3, the opening of the dentinal tubule is almost open (not sealed) )
  • Example 10 to 15 A dentifrice composition having the composition shown in Table 3 was prepared according to a conventional method. Each dentifrice composition thus obtained was used to evaluate the state of sealing the opening of the dentinal tubule described above. Table 3 shows the results of evaluation of the blocked state of the openings of the dentinal tubules.
  • Examples 10 to 15 containing the poorly water-soluble powder (A) and desensitizer (B) of the present invention and further containing the component (E) are the openings of the dentin tubules.
  • the sequestering property was further improved.
  • the dentifrice composition of Examples 10 to 15 having a high sealing performance at the opening of the dentinal tubule is used as described above, the effect of suppressing pain caused by hypersensitivity can be obtained as in Examples 8 and 9 of Table 2. It is considered extremely excellent.
  • a dentifrice composition having the composition shown in Table 4 was prepared according to a conventional method. Each dentifrice composition thus obtained was used to evaluate the state of sealing the opening of the dentinal tubule described above. Table 4 shows the results of evaluation of the blocked state of the opening of the dentin tubule.
  • Examples 16 to 18 containing the hardly water-soluble powder (A) and the desensitizer (B) of the present invention and further containing the component (E) are the openings of the dentinal tubules.
  • the sequestering property was further improved.
  • the dentifrice composition of Examples 16 to 18 having a high sealing performance of the opening of the dentinal tubule is used, as in Examples 8 and 9 of Table 2, pain caused by extremely excellent sensory hypersensitivity is obtained. It is considered that a suppression effect is obtained.

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Abstract

 象牙質知覚過敏症に起因する痛みを効果的に防止し、しかも、露出した象牙質の表面における象牙質細管の開口部を即効的かつ充分に封鎖し、象牙質知覚過敏症に起因する痛みの抑制効果の持続性に優れる歯磨組成物を提供する。本発明は、次の成分(A)、(B)並びに(C):(A)炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とする脂肪酸二価金属塩(A-1)、炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルリシン(A-2)、及び炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルタウリン二価金属塩(A-3)から選ばれる水難溶性粉体、(B)硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩化ストロンチウム、及び酢酸ストロンチウムから選ばれる脱感作剤、並びに(C)水を含有し、成分(A)と成分(B)の質量比((A)/(B))が0.02~0.5である象牙質知覚過敏用歯磨組成物。

Description

象牙質知覚過敏用歯磨組成物
 本発明は、特定の水難溶性粉体を含有する象牙質知覚過敏用歯磨組成物に関する。
 象牙質知覚過敏症は、歯面に機械的、温度的或いは化学的刺激が与えられた際に疼痛が誘発される疾患である。歯周炎の進行や加齢、強い歯磨処理等によって、歯肉の退縮や歯牙のエナメル質の損傷が生じ、これらに被覆されていた歯牙の象牙質が露出することが要因となる。従来より、このような象牙質知覚過敏症を予防又は治療するために、種々の提案がなされている。
 例えば、特許文献1には、重炭酸カリウム及び塩化カリウムの中から選択されたカリウム塩を有効量で施用する方法が開示されており、かかる方法は、カリウムイオンの作用によって知覚神経自体の活動の低下を図り、疼痛を緩和させるものである。また、特許文献2には、硝酸カリウム等の可溶性のカリウム塩のほか、可溶性の第一スズ塩及び塩化ストロンチウム等の可溶性のストロンチウム塩も、象牙質の敏感性をやわらげることのできる活性成分として開示されている。
 一方、再石灰化を促進して歯を元の健康な状態に戻すことも、象牙質知覚過敏症の発症を抑制するのに寄与し得る。例えば、特許文献3には、再石灰化成分として、フッ素化合物と、酸化亜鉛やクエン酸亜鉛、ステアリン酸亜鉛等の水難溶性亜鉛化合物を含有する口腔用組成物が開示されている。
 他方、象牙質知覚過敏症の発症メカニズムとしては、動水力学説、すなわち、露出した象牙質の表面では象牙質細管が開口し、外部からの刺激がこの開口部から象牙質細管内の組織液へと伝達され、組織液の流動が細管内の奥端部に位置する歯髄神経に到達して、疼痛が知覚されるという説が支持されている。こうした説に基づき、象牙質知覚過敏症の発症を抑制すべく、例えば、特許文献4には、アルミニウム化合物を含有する第一液と、リン酸化合物等を含有する助剤とに分離構成した知覚過敏症用塗布剤が開示されており、第一液と助剤との反応によってアルミニウム塩を沈着させることで、象牙質細管の開口部を物理的に封鎖する試みがなされている。また、特許文献5に開示されている象牙質知覚過敏予防・治療剤は、乳酸アルミニウム等の金属塩とポリオールリン酸エステル等との反応により形成されるコロイドによって、特許文献3に開示された口腔用組成物と同様に、象牙質細管の開口部の封鎖を図るものである。
特表昭61-501389号公報 特開2000-281551号公報 特開2000-247852号公報 特開平6-116153号公報 特開平5-117157号公報
 本発明は、次の成分(A)、(B)並びに(C):
 (A)炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とする脂肪酸二価金属塩(A-1)、炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルリシン(A-2)、及び炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルタウリン二価金属塩(A-3)から選ばれる水難溶性粉体、
 (B)硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩化ストロンチウム、及び酢酸ストロンチウムから選ばれる脱感作剤、並びに
 (C)水
を含有し、成分(A)と成分(B)の質量比((A)/(B))が0.02~0.5である象牙質知覚過敏用歯磨組成物を提供するものである。
図1(a)は、象牙質細管の開口部の殆どが露出している象牙質の表面のマイクロスコープ写真であり、図1(b)は、象牙質の開口部の殆どが封鎖されている象牙質の表面のマイクロスコープ写真であり、図1(c)は、象牙質の開口部の一部が開いているが概ね封鎖されている象牙質の表面のマイクロスコープ写真である。
 特許文献1又は2に記載の知覚神経の活動を低下させる成分では、知覚神経周辺のイオンバランスを変化させて神経を鈍感にさせるため、充分に疼痛を低減できないだけでなく、痛みを軽減させる即効性や持続性に欠ける。また、特許文献3に記載の口腔用組成物がもたらす再石灰化は緩和な作用であるため、象牙質知覚過敏症の発症を即効的に抑制することも、その効果を持続することも難しい。
 こうしたことから、象牙質知覚過敏症の発現を防止する手段として、特許文献4、5に記載の剤のように、象牙質細管の開口部を封鎖して、象牙質細管内の組織液の流動を抑制することが提案されている。しかしながら、特許文献4では乳酸アルミニウム塩を形成させるため、この塩を象牙質細管の開口部に効果的に沈着させることは難しく、特許文献5に記載のコロイドによっても象牙質細管の開口部を充分に封鎖することは難しい。このように、いずれの文献に記載の剤も、象牙質視覚過敏症に起因する痛みを軽減させる即効性や持続性に欠ける。
 したがって、本発明は、象牙質知覚過敏症に起因する痛みを効果的に防止し、しかも、露出した象牙質の表面における象牙質細管の開口部を即効的かつ充分に封鎖し、象牙質知覚過敏症に起因する痛みの抑制効果の持続性に優れる象牙質知覚過敏用歯磨組成物を提供することに関する。
 本発明者らは、上記課題に鑑み鋭意検討したところ、特定の脂肪酸二価金属塩、脂肪酸アシルリシン、及び脂肪酸アシルタウリン二価金属塩から選ばれる水難溶性粉体と、硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩化ストロンチウム、及び酢酸ストロンチウムから選ばれる脱感作剤とを水とともに併用することで、象牙質知覚過敏症に起因する痛みを効果的に防止し、しかも露出した象牙質の表面における象牙質細管の開口部を即効的かつ充分に封鎖し、象牙質知覚過敏症に起因する痛みを持続的に抑制することができる象牙質知覚過敏用歯磨組成物が得られることを見出した。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物によれば、象牙質知覚過敏症に起因する痛みを効果的に防止し、しかも、露出した象牙質の表面における象牙質細管の開口部を即効的かつ充分に封鎖し、象牙質知覚過敏症に起因する痛みの抑制効果を持続させることができる。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とする脂肪酸二価金属塩(A-1)、炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルリシン(A-2)、及び炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルタウリン二価金属塩(A-3)から選ばれる水難溶性粉体(A)を含有する。本発明で用いる水難溶性粉体(A)は、25℃において100gの水に対して溶解する量が0.1g未満である粉体であり、好ましくは溶解する量が0.05g未満である粉体であり、又は水に実質的に溶解しない粉体である。また、かかる水難溶性粉体(A)は、延展性に優れており、ブラッシングの際、歯ブラシ等の毛先が露出した象牙質の表面に直接的又は間接的に負荷をかけながら接触することで、歯磨組成物に含まれる水難溶性粉体(A)が象牙質細管の開口部を封鎖することができる。水難溶性粉体(A)は、延展して伸びが良いことから、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物の使用により、象牙質細管の開口部の周辺に展着しながら延展すると考えられ、象牙質細管の開口部を効果的に封鎖することができる。なお、本発明の水難溶解性粉体(A)は、歯磨組成物中に粉体状態で分散して存在しており、好ましくは平均粒径1~20μmの粉体状態で分散して存在し、さらに好ましくは平均粒径2~10μmの粉体状態で分散して存在する。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、脂肪酸二価金属塩(A-1)、脂肪酸アシルリシン(A-2)、脂肪酸アシルタウリン二価金属塩(A-3)から選ばれる水難溶性粉体(A)を、1種単独で含有することも2種以上組み合わせて含有することも可能である。水難溶性粉体(A)の合計含有量は、象牙質細管の開口部の封鎖性及び良好な味を確保する点から、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物中に、好ましくは0.1~2質量%であり、より好ましくは0.2~1.5質量%であり、さらに好ましくは0.4~1.2質量%である。
 成分(A-1)の脂肪酸二価金属塩は、炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするものであり、2つの飽和脂肪酸と二価金属とから構成される。かかる飽和脂肪酸としては、具体的には、ラウリン酸、ミリスチン酸、ペンタデシル酸、パルミチン酸、マルガリン酸、ステアリン酸が挙げられる。なかでも、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸が好ましく、ラウリン酸、ミリスチン酸、ステアリン酸がより好ましい。成分(A-1)を構成する2つの飽和脂肪酸は、同一であることが好ましい。また、二価金属としては、具体的には、亜鉛、カルシウム、マグネシウム、ストロンチウム、バリウムが挙げられる。なかでも、口腔内への適用性、延展性及びコスト面の点から、亜鉛、カルシウム、マグネシウムが好ましく、亜鉛、カルシウムがより好ましい。
 成分(A-2)の炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルリシンは、上述のような炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を分子内に有しており、なかでもN-飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有するアシルリシンが好ましい。かかる脂肪酸アシルリシン(A-2)としては、例えば、N-ラウロイルリシン、N-ミリストイルリシン、N-パルミトイルリシン、N-ステアロイルリシン等が挙げられる。このうち、感触に優れるN-ラウロイルリシンが好ましい。N-ラウロイルリシンは、市販品ではNε-ラウロイル-L-リシンとして、商品名アミホープLL(味の素(株))等を入手することができる。
 成分(A-3)の炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルタウリン二価金属塩は、上述のような炭素数が12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基と、タウリン基とからなる脂肪酸アシルタウリン基を分子内に有している。なかでも脂肪酸アシルタウリン基は、N-飽和脂肪酸アシルタウリン基が好ましい。かかる脂肪酸アシルタウリン基としては、例えば、N-ラウロイルタウリン、N-ミリストイルタウリン、N-パルミトイルタウリン、N-ステアリロイルタウリン等が挙げられる。なかでも、使用感、象牙質細管の開口部封鎖性の点からN-ラウロイルタウリン基が好ましい。かかる脂肪酸アシルタウリン二価金属塩(A-3)の二価金属としては、カルシウム、亜鉛、マグネシウム等が好ましく、使用感、象牙質細管の開口部封鎖性の点から亜鉛、カルシウムが好ましく、さらにカルシウムが好ましい。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩化ストロンチウム、及び酢酸ストロンチウムから選ばれる脱感作剤(B)を含有する。脱感作剤(B)は、知覚神経周辺のイオンバランスを変化させて神経の過敏性を除去する作用又は神経を鈍感にさせる作用を有する成分であり、神経鈍感化成分ともいうことができる。硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩化ストロンチウム、及び酢酸ストロンチウムは、水溶性であり、組成物において、各々カリウムイオン又はストロンチウムイオンを供給して、知覚神経周辺のイオンバランスを変化させることができる。脱感作剤(B)としては、神経を鈍感にさせる作用を向上する点から、硝酸カリウム、塩化ストロンチウム、酢酸ストロンチウムが好ましい。
 本発明で用いる脱感作剤(B)の含有量は、歯磨組成物を口腔内に適用した際に、脱感作剤(B)によって、有効に知覚神経周辺のイオンバランスを変化させて象牙質知覚過敏症に起因する痛みの軽減を図る観点から、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物100質量部中に、0.04~0.06モルであることが好ましく、又は本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物100質量%中に、4~15質量%であることが好ましく、4~12質量%であることが好ましい。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、成分(A)と成分(B)との質量比(A/B)は、脱感作剤(B)による神経鈍感化作用を発揮させながら、成分(A)により象牙質細管を封鎖して象牙質知覚過敏症に起因する痛みを即効的に防止し、しかもその効果の持続を図る観点から、0.02~0.5であって、好ましくは0.04~0.5であり、より好ましくは0.04~0.3であり、さらに好ましくは0.08~0.3である。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、水(C)を含有する。これにより、成分(B)が溶解してカリウムイオン又はストロンチウムイオンを効果的に供給し、神経鈍感化作用を効果的に奏するとともに、成分(A)の水難溶性粉体を分散させ、延展させることができる。かかる観点から、水(C)の含有量は、本発明の歯磨組成物中に、好ましく10~55質量%であり、より好ましくは12~50質量%である。
 なお、歯磨組成物の水分量(水(C)の含有量)は、配合した水分量及び配合した成分中の水分量から計算によって算出することもできるが、例えばカールフィッシャー水分計で測定することができる。カールフィッシャー水分計としては、例えば、微量水分測定装置(平沼産業(株))を用いることができる。この装置では、歯磨組成物を5gとり、無水メタノール25gに懸濁させ、この懸濁液0.02gを分取して水分量を測定することができる。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、さらに粘結剤(D)を含有することが好ましい。粘結剤としては、アルギン酸ナトリウム、エーテル化度が0.7~2.0のカルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、キサンタンガム、ポリアクリル酸ナトリウム、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ペクチン、トラガントガム、アラビアガム、グアーガム、カラヤガム、ローカストビーンガム、ジェランガム、タマリンドガム、サイリウムシードガム、ポリビニルアルコール、コンドロイチン硫酸ナトリウム及びメトキシエチレン無水マレイン酸共重合体等からなる群より選ばれる1種又は2種以上を用いることができる。このうち、エーテル化度が0.7~2.0のカルボキシメチルセルロースナトリウム、カラギーナン、キサンタンガムが好ましい。また、保形性や糸引き性、及び使用感の点から2種以上、さらには3種以上を使用することができる。粘結剤(D)の含有量は、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物中に、0.1~3質量%であることが好ましく、0.2~2質量%であることがより好ましく、0.5~1.7質量%であることがさらに好ましい。なお、粘結剤(D)として含有するカルボキシメチルセルロースナトリウムのエーテル化度は、一般的に0.7以上であって、0.7~2.0であるものが好ましく、適度な粘性を得る点から1.0~1.5であるものが好ましい。
 なお、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、歯ブラシによるブラッシングに適用するための良好な保形性及び使用感を確保する点から、25℃における粘度が1000~7000dPa・sであるものが好ましく、さらに1500~5000dPa・sであるものが好ましい。歯磨組成物の粘度は、製造から3日以上経過後の歯磨組成物を測定することが好ましく、ヘリパス型粘度計(VISCOMETER TVB-10 東機産業)を用いて、ロータT-C、(回転数)2.5rpm、1分間の条件で測定することができる。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、さらに、本発明の効果を阻害しない範囲で、フッ化スズ、フッ化ナトリウム、フッ化アンモニウム等のフッ素イオン供給化合物、モノフルオロリン酸ナトリウム等のフッ化物、乳酸アルミニウム、リン酸カルシウム、ヒドロキシアパタイト、アルギニン-炭酸カルシウム等の象牙質知覚過敏用の他の成分をさらに含有することができる。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、水難溶性粉体(A)をより良好に延展させて象牙質細管の開口部をより効果的に封鎖する点から、さらに、粉末セルロース又はエーテル化度が0.1~0.6のカルボキシメチルセルロース若しくはその塩(E)を含有することが好ましい。以下、成分(E)について、粉末セルロースを成分(E-1)、エーテル化度が0.1~0.6のカルボキシメチルセルロース若しくはその塩を成分(E-2)と称する。
 粉末セルロース(E-1)は、平均重合度が440~2250であり、平均重合度が350以下の結晶セルロースと比べ、重合度及び結晶化度が異なるのみならず、物性が顕著に異なる。例えば、結晶セルロースはピーリング剤等としても用いられるように適度な研磨性を有するが、粉末セルロースには研磨性は殆どない。また、粉末セルロース(E-1)は水に難溶であるが、吸水性を有しており、保水効果を発揮する。水分を保持した粉末セルロース(E-1)は、適度な柔軟性(柔らかさ)を有するため、ブラッシング時に歯ブラシの先端を介して水難溶性粉体(A)を連れ込み、歯ブラシ等の毛先の負荷力が四方へ分散するのを抑制することで、負荷力を効率的に水難溶性粉体(A)へ作用させ、水難溶性粉体(A)を良好に延展させることができると考えられる。
 エーテル化度が0.1~0.6のカルボキシメチルセルロース又はその塩(E-2)は、水に難溶であるが、吸水性を有しており、水の存在下で膨潤して適度な柔軟性を発現することができる。また、カルボキシメチルセルロース又はその塩(E-2)は、粘結剤として用いられるエーテル化度が上記範囲外のカルボキシメチルセルロース又はその塩のような増粘機能をもたない。そして、カルボキシメチルセルロース又はその塩(E-2)は、25℃において1%の水溶液の粘度が200mPa・s未満であるものが好ましく、1~150mPa・sであるものがより好ましく、10~150mPa・sであるものがさらに好ましい。市販品としては、日本製紙ケミカル製のサンローズSLD-F1、サンローズSLD-FMが挙げられる。
 このような上記カルボキシメチルセルロース又はその塩(E-2)は、歯ブラシ等の毛先と象牙質の表面との空隙に存在して水難溶性粉体(A)を連れ込み、ブラッシング時における歯ブラシ等の毛先の負荷力が四方へ分散するのを防止しながら、負荷力を効率的に水難溶性粉体(A)へ作用させ、水難溶性粉体(A)を良好に延展させることができる。
 カルボキシメチルセルロース又はその塩(E-2)のより好ましいエーテル化度は0.1~0.5であり、さらに0.2~0.4であることが好ましい。ここでエーテル化度とは、グルコース単位あたりのカルボキシメチル基の置換度をいう。エーテル化度は、例えばCMC工業会分析法(灰化法)に従い得ることができる。カルボキシメチルセルロースナトリウム1gを精秤し、磁性ルツボに入れて600℃で灰化し、灰化によって生成した酸化ナトリウムをN/10硫酸でフェノールフタレインを指示薬として滴定する。そして、カルボキシメチルセルロースナトリウム1gあたりの滴定量YmLを次式に入れて計算することによって、求めたエーテル化度を示すことができる。
   エーテル化度=(162×Y)/(10,000-80×Y)
 カルボキシメチルセルロースの塩(E-2)としては、ナトリウム、カリウムなどのアルカリ金属塩、アンモニウム塩などが挙げられる。なかでも、口腔内への適用、コスト面や入手容易性、及び水難溶性粉体(A)の良好な延展を図る点から、カルボキシメチルセルロースナトリウムが好ましい。
 上記粉末セルロース(E-1)又は上記カルボキシメチルセルロース若しくはその塩(E-2)の含有量は、保水性をもち、適度な柔軟性をもって水難溶性粉体(A)の延展を図り、象牙質細管を効果的に封鎖する点から、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物中に、0.05質量%以上であることが好ましく、0.1質量%以上であることがより好ましく、0.2質量%以上であることがさらに好ましい。また、これら成分(E-1)又は成分(E-2)の含有量は、適度な柔軟性をもって水難溶性粉体(A)の延展を図り象牙質細管を効果的に封鎖する点から、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物中に、好ましくは5質量%以下であり、より好ましくは2.5質量%以下であり、さらに好ましくは1質量%以下であり、またさらに好ましくは0.8質量%以下である。なお、これら成分(E-1)及び成分(E-2)は、1種単独で用いてもよく、2種以上組み合わせて用いてもよい。
 成分(E)の平均粒径は、ブラッシング時に良好な保水性を保持しながら歯ブラシ等の毛先と象牙質の表面との狭小な空隙に有効に存在させる点から、好ましくは10~200μmであり、より好ましくは15~100μmであり、さらに好ましくは20~80μmである。
 また、成分(A)の水難溶性粉体と成分(E)の粉末セルロース(E-1)又はエーテル化度が0.1~0.6のカルボキシメチルセルロース若しくはその塩(E-2)の質量比(A/E)は、成分(E)によって適度な柔軟性を発現させながら成分(A)を良好に延展させる点から、好ましくは0.02~20であり、より好ましくは0.1~10であり、さらに好ましくは0.5~7である。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、常法による歯磨組成物を用いたブラッシングによって、象牙質知覚過敏症に起因する痛みを防止することができる。象牙質知覚過敏症に起因する痛みをより効果的に防止する観点から、歯磨組成物の使用方法は、1日1~5回使用することが好ましく、これを1ヶ月間のうち1日以上又は1~2週間継続して使用することが好ましい。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、象牙質細管の表面を物理的に刺激しない観点、及び象牙質細管の開口部を封鎖した水難溶性粉体(A)の剥離を防止する観点から、15g/個以上の崩壊強度の顆粒、及び結晶セルロースなどの研磨性の高い粉体又は粒子の含有量は、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物中に2質量%以下であることが好ましく、1質量%以下であることがより好ましく、0.5質量%以下であることがさらに好ましく、実質的に含有しないこと(不可避的に混入する場合を除き、含有しないこと)が好ましい。なお、崩壊強度とは、微小圧縮試験機((株)島津製作所、MCTM-500)を用いて、粒子径(180~200μm)の顆粒を10個~20個測定した平均値で表される値を意味する。また、崩壊強度は歯磨組成物に含有されている湿潤状態における強度である。
 本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物は、本発明の効果を阻害しない範囲で研磨剤を含有することができる。研磨剤としては、例えばリン酸カルシウム、リン酸水素カルシウム、炭酸カルシウム、水酸化アルミニウム、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸ジルコニウム、ピロリン酸カルシウム、無水ケイ酸(研磨性シリカ:JIS K5101-13-2に準ずる方法により測定される吸油量が、50~150mL/100g)等が挙げられる。研磨剤は、RDA値(Radioactive Dentine Abrasion values、ISO11609研磨性の試験方法 付随書Aにより測定される値)が20~250のものが一般に用いられる。研磨剤の含有量は、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物中に、好ましくは0~20質量%であり、より好ましくは15質量%以下であり、さらに好ましくは12質量%以下である。上記RDA値が250を超える研磨剤の含有量は、本発明の象牙質知覚過敏用歯磨組成物中に、好ましくは2質量%以下であり、より好ましくは1質量%以下であり、さらに好ましくは0.1質量%以下であり、実質的に含有しないこと(不可避的に混入する場合を除き、含有しないこと)がさらに好ましい。
 本発明の歯磨組成物は、<1>(A)炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とする脂肪酸二価金属塩(A-1)、炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルリシン(A-2)、及び炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルタウリン二価金属塩(A-3)から選ばれる水難溶性粉体、(B)硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩化ストロンチウム、及び酢酸ストロンチウムから選ばれる脱感作剤、並びに(C)水を含有し、成分(A)と成分(B)の質量比((A)/(B))が、0.02~0.5である象牙質知覚過敏用歯磨組成物である。
 本発明は、さらに以下の歯磨組成物又は方法、或いは用途が好ましい。
<2>成分(C)の含有量が、10~55質量%である前記<1>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<3>成分(A-1)又は成分(A-3)の二価金属が、亜鉛、カルシウム及びマグネシウムから選ばれる前記<1>又は<2>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<4>成分(A-1)の二価金属が、亜鉛又はカルシウムである前記<1>~<3>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<5>成分(A-1)が、ラウリン酸二価金属塩、ミリスチン酸二価金属塩及びステアリン酸二価金属塩から選ばれる前記<1>~<4>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<6>成分(A-1)が、ステアリン酸二価金属塩である前記<1>~<5>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<7>成分(A-1)の二価金属が、亜鉛である前記<5>又は<6>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<8>成分(A-1)が、ラウリン酸二価金属塩である前記<1>~<4>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<9>成分(A-1)の二価金属が、カルシウムである前記<8>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<10>成分(A-2)が、N-ラウロイルリシン、N-ミリストイルリシン、N-パルミトイルリシン及びN-ステアロイルリシンから選ばれる前記<1>~<9>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<11>成分(A-2)が、N-ラウロイルリシンである前記<1>~<10>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<12>成分(A-3)の二価金属が、カルシウムである前記<1>~<11>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<13>成分(A-3)が、N-ラウロイルタウリン二価金属塩、N-ミリストイルタウリン二価金属塩、N-パルミトイルタウリン二価金属塩及びN-ステアロイルタウリン二価金属塩から選ばれる前記<1>~<12>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<14>成分(A-3)が、N-ラウロイルタウリン二価金属塩である前記<1>~<13>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<15>成分(A)を0.1~2質量%、成分(B)を4~15質量%含有する前記<1>~<14>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<16>成分(A)を0.4~1.2質量%、成分(B)を4~12質量%含有する前記<1>~<14>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<17>成分(B)を0.04~0.06モル含有する前記<1>~<16>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<18>成分(A)と成分(B)の質量比(A/B)が、0.02~0.5であり、好ましくは0.04~0.5であり、より好ましくは0.04~0.3である前記<1>~<17>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<19>成分(A)と成分(B)の質量比(A/B)が、0.08~0.25である前記<1>~<17>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<20>さらに、(D)粘結剤を0.1~3質量%含有する前記<1>~<19>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<21>さらに、(E)粉末セルロース又はエーテル化度が0.1~0.6のカルボキシメチルセルロース若しくはその塩を含有する前記<1>~<20>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<22>成分(E)を0.05~5質量%含有する前記<21>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<23>成分(E)と成分(A)の質量比が0.02~20である前記<21>又は<22>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<24>15g/個以上の崩壊強度の顆粒の含有量が2質量%以下である前記<1>~<23>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<25>RDA値が25~250の研磨剤の含有量が15質量%以下である前記<1>~<24>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<26>RDA値が250より大きい研磨剤の含有量が2質量%以下である前記<1>~<25>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<27>25℃における粘度が、1000~7000dPa・sである前記<1>~<26>象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
<28>前記<1>~<27>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物の象牙質知覚過敏症に起因する痛み防止のための使用。
<29>象牙質知覚過敏防止剤の製造のための前記<1>~<27>記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物の使用。
<30>前記<1>~<27>の象牙質知覚過敏用歯磨組成物を口腔内に適用する象牙質知覚過敏を防止する方法。
 以下、本発明について、実施例に基づき具体的に説明する。なお、表中に特に示さない限り、各成分の含有量は質量%を示す。
 [実施例1~9、比較例1~3]
 表1及び表2に示す組成の歯磨組成物を常法にしたがって調製した。得られた各歯磨組成物を用い、下記に示す象牙質細管の開口部封鎖状態の評価を行った。また、表1に示す組成の歯磨組成物については、使用直後と使用から2時間後の象牙質知覚過敏症に起因する痛みの改善効果の評価を行った。表2に示す組成の歯磨組成物については、2週間の継続使用後の象牙質知覚過敏症に起因する痛みの改善効果の評価を行った。評価結果を表1及び表2にそれぞれ示す。なお、実施例1~9、比較例1~3の歯磨組成物の粘度は、調製1ヶ月後25℃で3500~4500dPa・sとなるように調整し、実施例1~4の歯磨組成物の粘度は3800dPa・sであった(測定条件:ヘリパス粘度計 VISCOMETER TVB―10(東機産業)、ロータT-C、(回転数)2.5rpm、1分間)。
 [象牙質細管の開口部封鎖状態の評価]
 牛歯の象牙質を試料とし、試料を0.5%リン酸水溶液にて室温で30分脱灰し、砥粒サイズ40μmのサンドペーパー、及び砥粒サイズ3μmのサンドペーパーで表面を研磨処理した。この試料の表面を、実施例、比較例の歯磨組成物1gを歯ブラシ(ディープクリーン超コンパクト 普通・花王(株)製)を用いて5往復ブラッシングし、試料を蒸留水で30秒間洗浄した。洗浄後の試料の表面における象牙質細管の開口部をデジタルマイクロスコープ(VHX-1000、(株)キーエンス製)を用いて倍率2000倍で観察し、目視で象牙質細管の開口状態を確認した。図1(a)は、比較例2の歯磨組成物で処理した後の試料の状態を示すマイクロスコープ写真である。図1(a)に示すように、象牙質細管の開口部のほぼ全てが黒く、開口していることが認められる。図1(b)は、実施例8の歯磨組成物で処理した後の試料の状態を示すマイクロスコープ写真である。図1(b)に示すように、象牙質細管の開口部のほぼ全てが白く、開口部を歯磨組成物が封鎖している状態が認められる。図1(c)は、実施例1の歯磨組成物で処理した後の試料の状態を示すマイクロスコープの写真である。図1(c)に示すように、象牙質細管の開口部の一部は開いているが概ね封鎖されている状態が認められる。
 歯磨組成物による象牙質細管の開口部の封鎖状態の評価は、図1(a)の状態をC、図1(b)の状態をAAとし、図1(b)に比べて象牙質細管の一部は開いているが概ね封鎖されている図1(c)の状態をA、約半数程度の象牙質細管の開口部が封鎖されている状態をBとして評価した。評価結果を表1及び表2に示す。
 [象牙質知覚過敏症に起因する痛み改善の評価1]
 表1の実施例1~7、比較例1~2の歯磨組成物について使用直後と使用から2時間後の象牙質知覚過敏症に起因する痛み防止、又は抑制の程度を評価した。評価対象者は最近1ヶ月の間で歯がしみるのが毎日である者、又は週に数回である者をパネラーとした。評価方法は、パネラー3名に各歯磨組成物を使用してもらい、使用直後と使用から2時間後に冷水を口に含み、象牙質知覚過敏症に起因する痛みの評価を行った。評価は、3:しみない、2:ややしみる、1:しみる、の3つの中から回答を得た。パネラーの回答の合計値を象牙質知覚過敏症に起因する痛みの評価として表1に示す。この評価は、数値が大きいほど、象牙質知覚過敏症に起因する痛みが抑制又は低減されたことを意味する。
 [象牙質知覚過敏症状に起因する痛み改善の評価2]
 表2の実施例8、9、比較例3の歯磨組成物について、長期使用による象牙質知覚過敏症状に起因する痛み防止、又は抑制の程度を評価した。評価対象者は最近1ヶ月の間で歯がしみるのが毎日である者、又は週に数回である者をパネラーとした。各歯磨組成物につきパネラー11名、2週間の期間、1日3回の歯磨組成物を使用した後に、象牙質知覚過敏症に起因する痛みが防止されたか、又は抑制されたかを評価した。評価は、2週間の使用継続後に「しみなくなった感じがするか」について、3:そう思う、2:ややそう思う、1:そう思わない又はわからない の中から回答を得た。パネラーの回答の合計値を象牙質知覚過敏症に起因する痛みの評価として表2に示す。この評価は、数値が大きいほど、象牙質知覚過敏症に起因する痛みが抑制又は低減されたことを意味する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
  *1:アミホープLL(味の素(株))
  *2:サイロピュア25(富士シリシア化学(株)) 吸油量:310ml/100g
  *3:ソーボシル AC77(PT PQ Sillicas Indonesia) RDA値:125
  *4:サンローズF35SH(日本製紙ケミカル(株)) エーテル化度1.0~1.15
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
  *2:サイロピュア25(富士シリシア化学(株)) 吸油量:310ml/100g
  *3:ソーボシル AC77(PT PQ Sillicas Indonesia) RDA値:125
  *4:サンローズF35SH(日本製紙ケミカル(株)) エーテル化度1.0~1.15
  *5:KCフロックW-400(日本製紙ケミカル(株)) 平均粒子径24μm
 表1に示すように、本発明の水難溶性粉体(A)と脱感作剤(B)とを含有する実施例1~7は、使用直後も使用から2時間後についても、象牙質知覚過敏症に起因する痛みが改善されたことが認められた。一方、水難溶性粉体(A)を含有しない比較例1及び2は、使用直後においては、象牙質知覚過敏症に起因する痛みをやや感じなくなったパネラーがいたものの、使用から2時間後には、象牙質知覚過敏症に起因する痛みを感じる評価結果であり、効果の持続が認められなかった。また、本発明の実施例1~7は、象牙質細管の開口部が概ね封鎖されている、又は約半数が封鎖されていることが認められた。一方、比較例1及び2は、象牙質細管の開口部が殆ど封鎖されていないことが認められた。
 表2に示すように、本発明の水難溶性粉体(A)と脱感作剤(B)とを含有する実施例8及び9は、長期使用によって殆どのパネラーについて象牙質知覚過敏症に起因する痛みが抑制されたとの評価が得られた。これに対して比較例3は、長期使用によっても象牙質知覚過敏症に起因する痛みがやや改善されたと評価したパネラーが少数であった。また、本発明の実施例8及び9は、象牙質細管の開口部がほぼ封鎖されていることが認められ、比較例3は象牙質細管の開口部がほぼ開口状態にある(封鎖されていない)ことが認められた。
  [実施例10~15]
 表3に示す組成の歯磨組成物を常法にしたがって調製した。得られた各歯磨組成物を用い、前述した象牙質細管の開口部封鎖状態の評価を行った。表3に象牙質細管の開口部封鎖状態の評価結果を示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
  *1:アミホープLL(味の素(株))
  *2:サイロピュア25(富士シリシア化学(株)) 吸油量:310ml/100g
  *3:ソーボシル AC77(PT PQ Sillicas Indonesia) RDA値:125
  *4:サンローズF35SH(日本製紙ケミカル(株)) エーテル化度1.0~1.15
  *5:KCフロックW-400(日本製紙ケミカル(株)) 平均粒子径24μm
  *6:サンローズSLD-F1(日本製紙ケミカル(株)) エーテル化度0.2~0.3、平均粒子径50~60μm
 表3に示すように、本発明の水難溶性粉体(A)及び脱感作剤(B)を含有し、さらに成分(E)を含有する実施例10~15は、象牙質細管の開口部の封鎖性がさらに向上する結果が得られた。このように象牙質細管の開口部の封鎖性が高い実施例10~15の歯磨組成物を使用すれば、表2の実施例8及び9と同様、知覚過敏症に起因する痛みの抑制効果が極めて優れるものと考えられる。
 表4に示す組成の歯磨組成物を常法にしたがって調製した。得られた各歯磨組成物を用い、前述した象牙質細管の開口部封鎖状態の評価を行った。表4に象牙質細管の開口部封鎖状態の評価結果を示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
  *2:サイロピュア25(富士シリシア化学(株)) 吸油量:310ml/100g
  *3:ソーボシル AC77(PT PQ Sillicas Indonesia) RDA値:125
  *4:サンローズF35SH(日本製紙ケミカル(株)) エーテル化度1.0~1.15
  *5:KCフロックW-400(日本製紙ケミカル(株)) 平均粒子径24μm
 表4に示すように、本発明の水難溶性粉体(A)及び脱感作剤(B)を含有し、さらに成分(E)を含有する実施例16~18は、象牙質細管の開口部の封鎖性がさらに向上する結果が得られた。このように、象牙質細管の開口部の封鎖性が高い実施例16~18の歯磨組成物を使用すれば、表2の実施例8及び9と同様、極めて優れる知覚過敏症に起因する痛みの抑制効果が得られるものと考えられる。
 

Claims (14)

  1.  次の成分(A)、(B)並びに(C):
     (A)炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とする脂肪酸二価金属塩(A-1)、炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルリシン(A-2)、及び炭素数12~18の飽和脂肪酸を由来とするアシル基を有する脂肪酸アシルタウリン二価金属塩(A-3)から選ばれる水難溶性粉体、
     (B)硝酸カリウム、クエン酸カリウム、塩化ストロンチウム、及び酢酸ストロンチウムから選ばれる脱感作剤、並びに
     (C)水
    を含有し、成分(A)と成分(B)の質量比((A)/(B))が0.02~0.5である象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  2.  成分(C)の含有量が、10~55質量%である請求項1に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  3.  成分(A-1)又は成分(A-3)の二価金属が、亜鉛、カルシウム及びマグネシウムから選ばれる請求項1又は2に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  4.  成分(A-2)が、N-ラウロイルリシン、N-ミリストイルリシン、N-パルミトイルリシン及びN-ステアロイルリシンから選ばれる請求項1~3のいずれか1項に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  5.  成分(B)を4~15質量%含有する請求項1~4のいずれか1項に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  6.  成分(A)を0.1~2質量%、成分(B)を4~15質量%含有する請求項1~5のいずれか1項に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  7.  さらに、(D)粘結剤を0.1~3質量%含有する請求項1~6のいずれか1項に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  8.  さらに、(E)粉末セルロース又はエーテル化度が0.1~0.6のカルボキシメチルセルロース若しくはその塩を含有する請求項1~7のいずれか1項に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  9.  成分(E)を0.05~5質量%含有する請求項8に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  10.  成分(E)と成分(A)の質量比((A)/(E))が、0.02~20である請求項8又は9に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  11.  25℃における粘度が、1000~7000dPa・sである請求項1~10のいずれか1項に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  12.  RDA値が25~250の研磨剤の含有量が、15質量%以下である請求項1~11のいずれか1項に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  13.  RDA値が250より大きい研磨剤の含有量が、2質量%以下である請求項1~12のいずれか1項に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
  14.  象牙質細管の開口封鎖用である請求項1~13のいずれか1項に記載の象牙質知覚過敏用歯磨組成物。
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