WO2012105619A1 - 貼付剤および貼付製剤 - Google Patents

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WO2012105619A1
WO2012105619A1 PCT/JP2012/052307 JP2012052307W WO2012105619A1 WO 2012105619 A1 WO2012105619 A1 WO 2012105619A1 JP 2012052307 W JP2012052307 W JP 2012052307W WO 2012105619 A1 WO2012105619 A1 WO 2012105619A1
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pressure
sensitive adhesive
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organic fluid
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真人 西村
美宏 岩男
岡田　勝博
賢介 松岡
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日東電工株式会社
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Definitions

  • the present invention relates to a patch and a patch preparation having an adhesive layer on at least one side of a support.
  • Synthetic rubber used as an adhesive in the adhesive layer of a patch preparation is preferable in terms of the stability of the drug in the adhesive layer because it does not have a functional group, and has an advantage of good drug release.
  • a synthetic rubber is hydrophobic because it does not have a functional group, and when a highly polar organic fluid component is contained in the pressure-sensitive adhesive layer, there is a problem because the compatibility with the organic fluid component is low. Occurs. In other words, if the compatibility between the synthetic rubber and the organic fluid component is low, the organic fluid component blooms on the pressure-sensitive adhesive surface, causing a decrease in the adhesive force, and even if the patch preparation is applied to the application target, it will be peeled off immediately. .
  • Patent Document 1 discloses a patch preparation containing an adhesive, a poorly water-soluble drug, three kinds of organic fluid components that dissolve the poorly water-soluble drug, and crosslinked polyvinylpyrrolidone.
  • the cross-linked polyvinyl pyrrolidone is added in order to retain a highly polar organic fluid component having low compatibility with the rubber-based pressure-sensitive adhesive in the pressure-sensitive adhesive layer.
  • the pressure-sensitive adhesive layer does not contain cross-linked polyvinyl pyrrolidone, it is described that the organic fluid component bloomed from the pressure-sensitive adhesive layer and the adhesive force was not measured.
  • Patent Document 2 discloses a water-containing pressure-sensitive adhesive composition containing polybutene, a nonionic surfactant, and an oil-absorbing inorganic powder. This document describes that the bleeding of hydrophobic polybutene from the hydrophilic water-containing pressure-sensitive adhesive composition has been solved by the oil-absorbing inorganic powder. However, there is no mention of bleeding of a highly polar organic fluid component from a pressure-sensitive adhesive layer using a hydrophobic pressure-sensitive adhesive such as a synthetic rubber or a solution to the bleeding.
  • Patent Document 3 discloses an ABA type thermoplastic elastomer, an alicyclic saturated hydrocarbon resin, a fluid A patch preparation in which a paste containing a paraffin, a medicinal component, and magnesium aluminate metasilicate is spread is described. However, this document only mentions a method for suppressing a decrease in the cohesive strength of the plaster (adhesive layer).
  • the pressure-sensitive adhesive layer contains a highly polar organic fluid component which is difficult to be compatible with the highly hydrophobic pressure-sensitive adhesive together with a highly hydrophobic pressure-sensitive adhesive such as synthetic rubber.
  • Another object of the present invention is to provide a novel patch and patch preparation provided with a pressure-sensitive adhesive layer capable of obtaining a sufficiently high adhesive force.
  • the present inventors have found that when magnesium aluminate metasilicate together with a highly hydrophobic adhesive such as a synthetic rubber is contained in the adhesive layer, a highly hydrophobic adhesive
  • a highly polar organic fluid component that is difficult to be compatible can be retained in the pressure-sensitive adhesive layer, and have further advanced research based on such knowledge, thereby completing the present invention.
  • the present invention is as follows.
  • a patch having an adhesive layer on at least one side of a support The patch, wherein the pressure-sensitive adhesive layer contains a synthetic rubber having a viscosity average molecular weight of 1,700,000 to 6,500,000, a highly polar organic fluid component, a tackifier, and magnesium aluminate metasilicate.
  • the highly polar organic fluid component is an organic fluid having an angle calculated by the following formula from an inorganic value and an organic value in an organic conceptual diagram within a range of 20 ° to 80 ° ]
  • the patch is as follows.
  • a highly polar organic fluid component that is incompatible with the synthetic rubber (hereinafter also referred to as a “high polarity organic fluid component”) together with a highly hydrophobic adhesive such as a synthetic rubber is contained in the adhesive layer. It is possible to realize a patch and a patch preparation that can prevent blooming of a highly polar organic fluid component to the surface of the pressure-sensitive adhesive layer and obtain a sufficiently high adhesive force.
  • the patch of the present invention has an adhesive layer on at least one side of the support, and the adhesive layer comprises a synthetic rubber having a viscosity average molecular weight of 1,700,000 to 6,500,000, a highly polar organic fluid component, It contains at least a tackifier and magnesium aluminate metasilicate.
  • the patch preparation of the present invention further comprises a drug in the adhesive layer of the patch of the present invention.
  • the first synthetic rubber used in the present invention is a synthetic rubber having a viscosity average molecular weight of 1,700,000 to 6,500,000 (hereinafter also referred to as “first synthetic rubber”), and has a viscosity average molecular weight. If it exists in this range, it will not specifically limit.
  • the synthetic rubber include polydimethylsiloxane, butyl rubber, ethylene-vinyl acetate copolymer, ethylene-ethyl acrylate copolymer, poly (alkyl vinyl ether) (for example, poly (propyl vinyl ether), poly ( Isopropyl vinyl ether), poly (butyl vinyl ether), etc.), poly (2-methylpropene), poly (ethylethylene), poly (1,2-dimethylethylene), ethylethylene-1,2-dimethylethylene copolymer, poly Examples include isoprene, polybutadiene, styrene-isoprene-styrene block copolymer, and styrene-butadiene-styrene block copolymer, and these can be used alone or in combination of two or more.
  • branched aliphatics such as poly (2-methylpropene), poly (ethylethylene), poly (1,2-dimethylethylene), ethylethylene-1,2-dimethylethylene copolymer, etc. due to price and ease of handling.
  • Hydrocarbon polymers are preferred, and poly (2-methylpropene) is particularly preferred.
  • Synthetic rubber has a viscosity average molecular weight of 1,700,000 or more, and thus has a long molecular chain and is intricately intertwined, and has excellent retention of organic fluid components. For this reason, the pressure-sensitive adhesive layer containing such synthetic rubber retains an organic fluid component in an amount exceeding 20% by weight (that is, more than 20% by weight, preferably 25% by weight or more based on the total weight of the pressure-sensitive adhesive layer). Is possible. When the viscosity average molecular weight of the synthetic rubber is smaller than 1,700,000, the ability to hold the organic fluid component of the synthetic rubber is lowered. Therefore, if the organic fluid component exceeds 20% by weight, the organic fluid component is removed from the adhesive layer.
  • the viscosity average molecular weight of the first synthetic rubber is preferably 1,700,000 to 5,500,000, more preferably 2,000,000 to 5,000,000.
  • the viscosity average molecular weight here is obtained by calculating the Staudinger index (J 0 ) from the flow time of the capillary of the Ubbelohde viscometer at 20 ° C. according to the Schulz-Blaschke equation and using this J 0 value according to the following equation. Is:
  • the content of the first synthetic rubber in the pressure-sensitive adhesive layer is not particularly limited, but is preferably 5 to 50% by weight, more preferably 7 to 45% by weight, particularly preferably 10 to 10% by weight based on the total weight of the pressure-sensitive adhesive layer. 40% by weight.
  • the content of the first synthetic rubber in the pressure-sensitive adhesive layer is less than 5% by weight, the internal cohesive force of the pressure-sensitive adhesive layer may be reduced, and if it exceeds 50% by weight, the pressure-sensitive adhesive layer becomes hard and tacky. May decrease.
  • the pressure-sensitive adhesive layer may further include a synthetic rubber having a viscosity average molecular weight of 40,000 to 85,000 (hereinafter also referred to as “second synthetic rubber”) in addition to the first synthetic rubber.
  • the second synthetic rubber has higher fluidity than the first synthetic rubber. Therefore, the combination of the first synthetic rubber and the second synthetic rubber makes the first synthetic rubber easy to separate because of its low affinity. Separation of the synthetic rubber and the tackifier is suppressed, and the pressure-sensitive adhesive layer can maintain appropriate flexibility.
  • the viscosity average molecular weight of the second synthetic rubber When the viscosity average molecular weight of the second synthetic rubber is less than 40,000, the affinity between the tackifier and the second synthetic rubber becomes too high, so the affinity between the tackifier and the first synthetic rubber is reduced. If the viscosity average molecular weight of the second synthetic rubber exceeds 85,000, the affinity between the second synthetic rubber and the first synthetic rubber may not be sufficiently suppressed. Is too high, there is a possibility that the affinity between the tackifier and the first synthetic rubber is lowered, and they are separated.
  • Specific examples (types of rubber) of the second synthetic rubber include the same as those mentioned as specific examples of the first synthetic rubber described above, and one or more types can be used. .
  • the first synthetic rubber and the second synthetic rubber may be the same type or different types, but the same type is preferable from the viewpoint of the compatibility of both.
  • the content of the second synthetic rubber in the pressure-sensitive adhesive layer is not particularly limited, but is preferably 5 to 50% by weight, more preferably 7 to 45% by weight, and most preferably 10 to 40% by weight based on the total weight of the pressure-sensitive adhesive layer. % By weight. If the content of the second synthetic rubber in the pressure-sensitive adhesive layer is less than 5% by weight, the separation of the first synthetic rubber and the tackifier may not be sufficiently suppressed. If the content exceeds 50% by weight, the pressure-sensitive adhesive There is a possibility that the internal cohesive force of the layer is reduced.
  • a third synthetic rubber having a viscosity average molecular weight smaller than that of the first synthetic rubber and larger than that of the second synthetic rubber may be added to the pressure-sensitive adhesive layer.
  • Specific examples (types of rubber) of the third synthetic rubber include the same examples as the specific examples of the first synthetic rubber described above, and one or more types can be used. .
  • the highly polar organic fluid component (hereinafter also referred to as “first organic fluid component”) in the present invention is a fluid at room temperature (25 ° C.). Means an organic substance that is incompatible with the first synthetic rubber.
  • “not compatible with the first synthetic rubber” means that 50 parts by weight of an organic solvent (for example, toluene) compatible with 1 part by weight of the organic fluid component and 9 parts by weight of the first synthetic rubber.
  • an organic solvent for example, toluene
  • the organic fluid component and the first synthetic rubber are mixed in the presence of the organic solvent by, for example, manually stirring the organic fluid component, the first synthetic rubber, and the organic solvent for 30 minutes using a spatula. To do.
  • the highly polar organic fluid component that is incompatible with the first synthetic rubber is an angle calculated by the following formula (Equation 4) from the inorganic value and the organic value in the organic conceptual diagram (hereinafter referred to as the following formula).
  • This angle is also referred to as “an angle on the organic conceptual diagram”) and corresponds to an organic fluid (that is, an organic compound that is fluid at room temperature (25 ° C.)) in a range of 20 ° to 80 °.
  • An organic conceptual diagram divides the properties of a compound into an organic value that represents covalent bonding (hydrophobicity) and an inorganic value that represents ionic bonding (hydrophilicity).
  • the X-axis and inorganic values are plotted on the orthogonal coordinates taken on the Y-axis.
  • This organic conceptual diagram is explained in detail in “New edition: Organic conceptual diagram: Fundamentals and applications” (Yoshio Koda, Shiro Sato, Yoshio Honma, New Edition, Sankyo Publishing, November 30, 2008).
  • Examples of the organic fluid having an angle on the organic conceptual diagram in the range of 20 ° to 80 ° include glycerin, ethylene glycol, diethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, tripropylene glycol, triethylene glycol, polyethylene glycol, and polypropylene.
  • Glycols such as glycol; polyoxyethylene hydrogenated castor oil derivatives (polyoxyethylene hydrogenated castor oil 40, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 50, polyoxyethylene hydrogenated castor oil 60, etc.), polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters (polysorbate 80) (Tween 80), polysorbate 60 (Tween 60), polysorbate 40 (Tween 40), polysorbate 20 (Tween 20), etc.), polyoxyethylene polio Nonionic surfactants such as xylpropylene glycol (Pluronic F-68, PEP-101, Poloxamer 188, etc.); Anionic surfactants such as sodium lauryl sulfate; Lactic acid, glycolic acid, malic acid, tartaric acid, citric acid, etc.
  • fatty acids such as acetic acid, capric acid, caprylic acid, lauric acid, oleic acid
  • glycerin esters of mono-chain fatty acids such as oleic acid, caprylic acid, lauric acid (monoglycerides, diglycerides, triglycerides or mixtures thereof); ethyl lactate , Cetyl lactate, triethyl citrate, dibutyl phthalate, benzyl acetate, etc .
  • Pyrrolidones such as N-methylpyrrolidone and N-dodecylpyrrolidone; dimethyl sulfoxide, decylme Sulfoxides such as Rusuruhokishido; 1,3-butanediol; ethoxylated stearyl alcohol and the like.
  • the first organic fluid component is preferably one having an angle on the organic conceptual diagram in the range of 25 to 60 °, particularly from the viewpoint of the effect of promoting skin permeation of the drug in the patch preparation.
  • One or more kinds of the first organic fluid component can be used, and the content in the pressure-sensitive adhesive layer is preferably 1 to 20% by weight, more preferably 2 to It is 17% by weight, particularly preferably 2 to 15% by weight.
  • the pressure-sensitive adhesive layer can contain a low-polarity organic fluid component having a lower polarity than the first organic fluid component (hereinafter also referred to as “second organic fluid component”).
  • the second organic fluid component is not particularly limited as long as it is an organic fluid having an angle on the organic conceptual diagram in the range of 0 ° to 19 °.
  • oils and fats such as olive oil, castor oil, lanolin; Hydrocarbons such as liquid paraffins; higher fatty acid alkyl esters (isopropyl myristate, isopropyl palmitate, ethyl oleate, isostearyl laurate, octyldodecyl myristate, octyl palmitate, etc.
  • the content of the second organic fluid component in the pressure-sensitive adhesive layer is preferably 0 to 19% by weight, more preferably 7.5 to 18.75% by weight, and particularly preferably 12. 5 to 18.75% by weight.
  • both the first organic fluid component and the second organic fluid component are included, it is difficult to maintain the shape of the pressure-sensitive adhesive layer if the total content in the pressure-sensitive adhesive layer is too large.
  • it will not specifically limit if it is a range which can hold
  • Magnesium aluminate metasilicate is an additive conventionally used in the pharmaceutical preparation field for the purpose of improving powder and granule filling ability and tableting characteristics. Magnesium aluminate metasilicate is available, for example, from Fuji Chemical Industry under the trade name Neusilin. Further, the magnesium aluminate metasilicate is preferably composed of an amorphous complex oxide in which aluminum, magnesium and silicon atoms are three-dimensionally polymerized via oxygen atoms.
  • Such magnesium metasilicate aluminate can stably hold the high-polarity first organic fluid component due to its porous structure.
  • the content of magnesium aluminate metasilicate in the pressure-sensitive adhesive layer can be appropriately set and is not particularly limited, but is preferably 1% by weight or more and less than 25% by weight based on the total weight of the pressure-sensitive adhesive layer. If it is 25% by weight or more, the pressure-sensitive adhesive layer becomes too hard, and the adhesive force may be significantly reduced. By setting it to 1% by weight or more, a sufficient effect can be obtained. That is, it becomes possible to hold a highly polar organic fluid component (first organic fluid component) that is incompatible with the first synthetic rubber in the adhesive layer.
  • the content of magnesium aluminate metasilicate is more preferably 2.5 to 22.5% by weight, further preferably 5 to 22.5% by weight, particularly preferably 7.5 to 22% by weight, and most preferably 10 to 22% by weight.
  • tackifiers include polybutenes, rosin resins, terpene resins, petroleum resins (for example, petroleum aliphatic hydrocarbon resins, petroleum aromatic hydrocarbon resins, petroleum aliphatic / aromatic copolymerization carbonization). Examples thereof include hydrogen resins, petroleum alicyclic hydrocarbon resins (hydrogenated aromatic hydrocarbon resins), coumarone resins, and the like. Of these, petroleum alicyclic hydrocarbon resins (hydrogenated aromatic hydrocarbon resins) are preferred.
  • a tackifier may be used alone or in combination of two or more.
  • the content of the tackifier in the pressure-sensitive adhesive layer is preferably 5 to 50% by weight, more preferably 7 to 45% by weight, particularly preferably 10 to 40% by weight, based on the total weight of the pressure-sensitive adhesive layer. If the tackifier ratio is less than 5% by weight, the tack may be poor, and if it exceeds 50% by weight, the pressure-sensitive adhesive layer may have a tendency to break down.
  • the drug blended in the patch preparation of the present invention is not particularly limited, and a drug that can be administered through the skin to a mammal such as a human, that is, a transdermally absorbable drug is preferable.
  • a drug that can be administered through the skin to a mammal such as a human that is, a transdermally absorbable drug is preferable.
  • Specific examples of such drugs include general anesthetics, hypnotics / sedatives, antiepileptics, antipyretic analgesic / anti-inflammatory drugs, antipruritics, psychopsychiatric drugs, central nervous system drugs, anti-dementia drugs, and local anesthetics.
  • Skeletal muscle relaxant autonomic drug, antispasmodic, antiparkinsonian, antihistamine, cardiotonic, arrhythmic, diuretic, antihypertensive, vasoconstrictor, coronary vasodilator, peripheral vasodilator, Arteriosclerotic drugs, cardiovascular drugs, respiratory stimulants, antitussive expectorants, hormonal drugs, topical suppurative drugs, analgesic / antipruritic / convergence / anti-inflammatory drugs, parasitic skin disease drugs, hemostatic drugs, gout treatment Medicines, antidiabetic drugs, anticancer drugs, antibiotics, chemotherapeutic drugs, narcotics, smoking cessation aids and the like.
  • the drug includes not only a drug that is a free base but also a physiologically acceptable salt thereof.
  • Such salts are not particularly limited, and examples thereof include formate, acetate, lactate, adipate, citrate, tartrate, methanesulfonate, fumarate, maleate and the like, and inorganic Examples of acid addition salts include hydrochlorides, sulfates, nitrates, phosphates and the like.
  • the drug may be a solvate, and may be a hydrate or non-hydrate.
  • the drug is preferably a drug whose angle on the organic conceptual diagram is in the range of 20 ° to 80 °, more preferably a drug whose angle on the organic conceptual diagram is 22 ° to 79 °. . Since such a drug is compatible with the highly polar organic fluid component (first organic fluid component), it is stably held in the pressure-sensitive adhesive layer.
  • the content of the drug in the pressure-sensitive adhesive layer is not particularly limited as long as it satisfies the effect of the drug for transdermal absorption and does not impair the adhesive properties of the pressure-sensitive adhesive layer, but is preferably based on the total weight of the pressure-sensitive adhesive layer. 0.1 to 50% by weight, more preferably 0.5 to 40% by weight.
  • the amount is less than 0.1% by weight, the therapeutic effect may not be sufficient. If the amount is more than 50% by weight, the proportion of the pressure-sensitive adhesive in the pressure-sensitive adhesive layer may be too small and the pressure-sensitive adhesive layer may not exhibit sufficient adhesive strength. is there.
  • the support used in the present invention is not particularly limited, but is substantially impermeable to the components (particularly organic fluid components) of the pressure-sensitive adhesive layer, particularly in a patch preparation, the drug in the pressure-sensitive adhesive layer Is preferably lost from the back through the support and does not cause a decrease in content.
  • a support include, for example, polyester, nylon, Saran (registered trademark), polyethylene, polypropylene, polyvinyl chloride, ethylene-ethyl acrylate copolymer, polytetrafluoroethylene, Surlyn (registered trademark) and the like.
  • examples thereof include a film, a metal foil, or a laminate film obtained by laminating two or more kinds of films selected from these.
  • the thickness of the support is preferably 2 to 100 ⁇ m, more preferably 2 to 50 ⁇ m.
  • the release liner is not particularly limited as long as the release treatment is performed and a sufficiently light release force can be secured.
  • the release liner is selected from polyester (for example, polyethylene terephthalate), polyvinyl chloride, polyvinylidene chloride, and the like.
  • Plastic film formed from seeds or two or more kinds of plastics Paper such as high-quality paper, glassine paper, etc .; Surface that contacts the adhesive layer of the substrate made of high-quality paper or laminated film obtained by laminating polyolefin film and the like
  • a material that has been subjected to a release treatment by applying a silicone resin, a fluorine resin, or the like to the surface is used.
  • the substrate is made of a polyester (particularly, polyethylene terephthalate) film.
  • the thickness of the release liner is usually 10 to 200 ⁇ m, preferably 25 to 100 ⁇ m.
  • the shape of the patch and patch preparation of the present invention is not particularly limited, and includes, for example, a tape shape, a sheet shape, a reservoir type and the like.
  • the patch and patch preparation of the present invention include, for example, a first synthetic rubber, a highly polar organic fluid component (first organic fluid component), a tackifier and magnesium aluminate metasilicate (further drug in the patch formulation), Dissolve in an appropriate solvent such as toluene together with other components to be blended as needed, disperse magnesium aluminate metasilicate, and apply the resulting adhesive layer forming composition coating liquid onto the release liner It can be produced by drying to form a pressure-sensitive adhesive layer and laminating a support on this pressure-sensitive adhesive layer.
  • the patch and patch preparation of the present invention are produced by, for example, directly applying the coating liquid of the above-mentioned composition for forming an adhesive layer to a support and drying it to form an adhesive layer on the support. Can do.
  • the patch and patch preparation of the present invention can be used by peeling off the release liner immediately before use and sticking the exposed adhesive surface to the skin surface or the like.
  • Adhesive component 24 parts of polyisobutylene having a viscosity average molecular weight of 4,000,000 as a first synthetic rubber, 36 parts of polyisobutylene having a viscosity average molecular weight of 55,000 as a second synthetic rubber, and alicyclic saturated carbonization as a tackifier 40 parts of hydrogen resin (Arakawa Chemical Co., Ltd., Alcon P100) was mixed to obtain an adhesive component.
  • IPM Isopropyl myristate, 10 ° angle on organic conceptual diagram
  • Neusilin UFL2 (Magnesium aluminate metasilicate)
  • XPVP Cross-linked polyvinyl pyrrolidone (BASF, Kollidon CL-M) SiO 2 : Silicia 730 (Fuji Silysia Chemical Co., Ltd.)
  • HT Hydrotalcite (manufactured by Wako Pure Chemical Industries)
  • Examples 1 to 30 and Comparative Examples 1 to 8 Using PGML (angle 28 ° on the organic conceptual diagram) as a highly polar organic fluid component, a toluene solution of the pressure-sensitive adhesive layer forming composition was prepared according to the blending ratio shown in Table 1, and the resulting solution was It was applied onto a polyethylene terephthalate (PET) liner (thickness 75 ⁇ m) that had been subjected to silicone release treatment so as to have a thickness of 60 ⁇ m after drying, and this was dried in a hot air circulating dryer at 100 ° C. for 3 minutes. An adhesive layer was formed. This pressure-sensitive adhesive layer was bonded to a PET support to obtain a sheet-like patch. The obtained patch was subjected to the following adhesion test.
  • PET polyethylene terephthalate
  • test plate stainless steel plate
  • # 360 water-resistant abrasive paper washed.
  • a 180 ° tensile test was performed according to the following procedure. (1) About 5 mm of one end in the length direction of a patch (sample) having a width of 24 mm and a length of 50 mm was peeled off and folded back to a 180 ° angle, and an auxiliary paper was attached to extend the length. (2) After removing the liner, the sample was quickly attached to the stainless steel plate, and immediately passed through a rubber roller having a weight of 2 kg twice over the sample at a speed of 300 mm / min.
  • the test plate on which the above sample was attached was left at 23 ⁇ 2 ° C. and relative humidity 50 ⁇ 10% for 30 minutes.
  • a 180 ° tensile jig is mounted on the tensile tester, the test plate is set on the jig, and one end of the auxiliary paper is sandwiched between the upper clasp and continuously at a speed of 300 mm per minute. Peel off, load was measured and recorded.
  • Adhesive strength is less than 0.2 [N] ⁇ : Adhesive strength is 0.2 [N] or more and less than 0.4 [N] ⁇ : Adhesive strength is 0.4 [N] or more; Less than 7 [N] ⁇ : Adhesive strength is 0.7 [N] or more and less than 1.0 [N] ⁇ ⁇ : Adhesive strength is 1.0 [N] or more and less than 1.6 [N] ⁇ : Adhesive strength 1.6 [N] or more and less than 2.0 [N] A: Adhesive strength is 2.0 [N] or more
  • the adhesive force of the pressure-sensitive adhesive layer is improved by adding neucillin to the pressure-sensitive adhesive layer containing PGML (an angle on the organic conceptual diagram: 28 °) which is a highly polar organic fluid component, and
  • PGML an angle on the organic conceptual diagram: 28 °
  • the adhesive strength of the pressure-sensitive adhesive layer is not improved, or even if the adhesive strength of the pressure-sensitive adhesive layer is improved, the improvement effect is compared with that of neucillin. I understand that it is inferior.
  • Examples 31 to 60 and Comparative Examples 9 to 16 Using Tween 80 (angle on the organic conceptual diagram: 56 °) as a highly polar organic fluid component, a toluene solution of the pressure-sensitive adhesive layer forming composition was prepared according to the blending ratio shown in Table 4, and the resulting solution Is applied to a polyethylene terephthalate (PET) liner (thickness 75 ⁇ m) that has been subjected to silicone release treatment to a thickness of 60 ⁇ m after drying, and this is dried at 100 ° C. for 3 minutes in a hot air circulating dryer. Thus, an adhesive layer was formed. This pressure-sensitive adhesive layer was bonded to a PET support to obtain a sheet-like patch. And the obtained patch was used for the said adhesive force test.
  • PET polyethylene terephthalate
  • the adhesive strength of the pressure-sensitive adhesive layer is improved by adding neusilin to the pressure-sensitive adhesive layer containing Tween 80, which is a highly polar organic fluid component, and in the case of powders other than neucillin, Even if it contains, even if the adhesive force of an adhesive layer does not improve or the adhesive force of an adhesive layer improves, the improvement effect is inferior compared with neucillin.
  • Example 61 to 90 and Comparative Examples 17 to 24 Glycerin (an angle of 79 ° on the organic conceptual diagram) was used as the highly polar organic fluid component, and a toluene solution of the pressure-sensitive adhesive layer forming composition was prepared according to the blending ratio shown in Table 7. However, Glycerin was prepared by adding a 30% isopropanol solution. The obtained solution was applied onto a polyethylene terephthalate (PET) liner (thickness 75 ⁇ m) subjected to silicone release treatment so as to have a thickness of 60 ⁇ m after drying, and this was applied at 100 ° C. in a hot air circulation dryer. It was dried for 3 minutes to form an adhesive layer. This pressure-sensitive adhesive layer was bonded to a PET support to obtain a sheet-like patch. And the obtained patch was used for the said adhesive force test.
  • PET polyethylene terephthalate
  • the composition for forming an adhesive layer containing Glycerin (an angle of 79 ° on the organic conceptual diagram), which is a highly polar organic fluid component, is separated uniformly in Glycerin in a toluene solution.
  • a pressure-sensitive adhesive layer could not be produced.
  • the inclusion of 2.5% or more of neucillin made it possible to produce a uniform pressure-sensitive adhesive layer and resulted in high adhesion.
  • the powder aggregates in the toluene solution of the pressure-sensitive adhesive layer forming composition, or Glycerin is separated, so that a uniform pressure-sensitive adhesive layer is formed. I could not.
  • ⁇ Patch preparation> A patch preparation is prepared in the same manner except that 1 part by weight of the adhesive in the adhesive layer of the patch in the above examples is replaced with 1 part by weight of indomethacin or ibandronic acid as a drug. These patch preparations have the same characteristics as the patch of each example.
  • the angle (angle on an organic conceptual diagram) calculated from the inorganic value and organic value in an organic conceptual diagram of the said drug is as follows. ⁇ Indomethacin 44 ° ⁇ Ibandronic acid 77 °
  • a highly polar organic fluid component that is incompatible with the synthetic rubber is contained in the adhesive layer together with a highly hydrophobic adhesive such as a synthetic rubber, while having high polarity on the surface of the adhesive layer. It is possible to realize a patch and a patch preparation that can prevent blooming of the organic fluid component and obtain a sufficiently high adhesive force.
  • the present invention is based on Japanese Patent Application No. 2011-021200 filed in Japan, the contents of which are incorporated in full herein.

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Abstract

　本発明の課題は、疎水性の粘着剤層が極性の高い有機流体成分を含有してもブルーミングせず、接着力の高い粘着剤層を備えた貼付剤及び貼付製剤を提供することである。　支持体の少なくとも片面に粘着剤層を備える貼付剤であって、粘着剤層が、粘度平均分子量１，７００，０００～６，５００，０００の合成ゴム、高極性有機流体成分、タッキファイヤー、及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含む。また、貼付製剤においては、上記粘着剤層がさらに薬物を含有する。

Description

貼付剤および貼付製剤
　本発明は、支持体の少なくとも片面に粘着剤層を有する貼付剤および貼付製剤に関する。
　従来より、皮膚を保護するため、又は薬物を皮膚面を通して生体内へ投与するため等の目的で、種々の貼付剤および貼付製剤が開発されている。
　貼付製剤の粘着剤層の粘着剤として用いられる合成ゴムは、官能基を持たないため粘着剤層中の薬物の安定性の点で好ましく、また、薬物の放出性が良いという長所がある。しかし、このような合成ゴムは、官能基を持たないために疎水性であり、粘着剤層に高極性の有機流体成分を含有させる場合には、有機流体成分との相溶性が低いために問題が生じる。つまり、合成ゴムと有機流体成分との相溶性が低いと、粘着剤表面に有機流体成分がブルーミングして接着力の低下を引き起こして、貼付製剤を貼付対象に貼付してもすぐに剥がれてしまう。このため、粘着剤に合成ゴムを使用した粘着剤層に、粘着剤層へのソフト感の付与や、貼付製剤を皮膚から剥離する時の皮膚接着力に起因する痛みや刺激の軽減のために、有機流体成分を含有させる場合、有機流体成分に極性の低い有機流体成分しか使用できず、そのために薬物も極性の低いものに限定されてしまう。
　粘着剤層に粘着剤と相溶性の低い成分を含有させる場合の問題の解消を課題として取り扱った文献としては、例えば、次のようなものがある。
　特許文献１は、粘着剤、難水溶性薬物、難水溶性薬物を溶解する３種の有機流体成分、及び架橋ポリビニルピロリドンを含む貼付製剤を開示する。ここで、架橋ポリビニルピロリドンは、ゴム系粘着剤に対して相溶性の低い高極性の有機流体成分を粘着剤層内に保持するために加えられている。そして、粘着剤層が架橋ポリビニルピロリドンを含有していない比較例では、粘着剤層から有機流体成分がブルーミングして、接着力は測定されなかったと記載されている。
　特許文献２は、ポリブテン、非イオン性界面活性剤、及び吸油性無機粉体を含む含水系粘着剤組成物を開示する。この文献には、親水性の含水系粘着剤組成物から疎水性のポリブテンがブリーディングすることを吸油性無機粉体により解決したことが記載されている。しかし、合成ゴムのような疎水性の粘着剤を使用した粘着剤層から高極性の有機流体成分がブリーディングすることやその解決方法については一切触れられていない。
　一方、粘着剤層にメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含有させた貼付製剤としては、例えば、特許文献３に、Ａ－Ｂ－Ａ型熱可塑性のエラストマーと、脂環族飽和炭化水素系樹脂と、流動パラフィンと、薬効成分と、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムとを配合した膏体を展延してなる貼付製剤が記載されている。しかし、この文献は膏体（粘着剤層）の凝集力の低下を抑える方法について触れられているのみである。
特開２００９－１１４１７５号公報 特開２００７－３９４５１号公報 特公平３－７１４０４号公報
　本発明が解決しようとする課題は、粘着剤層が合成ゴムのような疎水性の高い粘着剤とともに該疎水性の高い粘着剤とは相溶しにくい極性の高い有機流体成分を含んでいても、十分に高い接着力が得られる粘着剤層を備えた新規な貼付剤及び貼付製剤を提供することである。
　本発明者らは上記の課題を解決するために鋭意研究した結果、合成ゴムのような疎水性の高い粘着剤とともにメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを粘着剤層に含有させると、疎水性の高い粘着剤とは相溶しにくい極性の高い有機流体成分を粘着剤層中に保持できることを見出し、かかる知見に基づいてさらに研究を進めることにより、本発明を完成するに至った。
　すなわち、本発明は以下の通りである。
　［１］　支持体の少なくとも片面に粘着剤層を有する貼付剤であって、
　該粘着剤層は、粘度平均分子量１，７００，０００～６，５００，０００の合成ゴム、高極性有機流体成分、タッキファイヤー、及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含むことを特徴とする、貼付剤。
　［２］　高極性有機流体成分が、有機概念図における無機性値と有機性値とから下記の式により算出される角度が２０°～８０°の範囲内にある有機流体である、上記［１］記載の貼付剤。
Figure JPOXMLDOC01-appb-M000003
　［３］　粘着剤層中の高極性有機流体成分の含有量が粘着剤層の総重量に対して２０重量％以下である、上記［１］又は［２］記載の貼付剤。
　［４］　高極性有機流体成分よりも極性が低い低極性有機流体成分をさらに含む、上記［１］～［３］のいずれかに記載の貼付剤。
　［５］　低極性有機流体成分が、有機概念図における無機性値と有機性値とから下記の式により算出される角度が０°～１９°の範囲内にある有機流体である、上記［４］記載の貼付剤。
Figure JPOXMLDOC01-appb-M000004
　［６］　粘着剤層中の高極性有機流体成分と低極性有機流体成分の合計含有量が粘着剤層の総重量に対して５０重量％以下である、上記［４］又は［５］記載の貼付剤。
　［７］　粘着剤層中のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの含有量が粘着剤層の総重量に対して２５重量％未満である、上記［１］～［６］のいずれかに記載の貼付剤。
　［８］　上記［１］～［７］のいずれかに記載の貼付剤の粘着剤層に薬物をさらに含有してなる、貼付製剤。
　本発明によれば、合成ゴムのような疎水性の高い粘着剤とともに、該合成ゴムと相溶しない高極性の有機流体成分（以下、「高極性有機流体成分」とも称す）を粘着剤層中に含有しながら、粘着剤層表面への高極性有機流体成分のブルーミングを防止でき、十分に高い接着力が得られる、貼付剤及び貼付製剤を実現することができる。
　以下、本発明をその実施形態に即して説明する。
　本発明の貼付剤は、支持体の少なくとも片面に粘着剤層を有し、該粘着剤層が、粘度平均分子量１，７００，０００～６，５００，０００の合成ゴム、高極性有機流体成分、タッキファイヤー、及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを少なくとも含有する。
　また、本発明の貼付製剤は、本発明の貼付剤の粘着剤層にさらに薬物を含有してなるものである。
［合成ゴム］
　本発明で使用する第一の合成ゴムは、粘度平均分子量が１，７００，０００～６，５００，０００の合成ゴム（以下、「第一の合成ゴム」とも称す）であり、粘度平均分子量がこの範囲内にあれば特に限定されない。該合成ゴムの具体例としては、例えば、ポリジメチルシロキサン、ブチルラバー、エチレン－ビニルアセテート共重合体、エチレン－エチルアクリレート共重合体、ポリ（アルキルビニルエーテル）（例えば、ポリ（プロピルビニルエーテル）、ポリ（イソプロピルビニルエーテル）、ポリ（ブチルビニルエーテル）等）、ポリ（２－メチルプロペン）、ポリ（エチルエチレン）、ポリ（１，２－ジメチルエチレン）、エチルエチレン－１，２－ジメチルエチレン共重合体、ポリイソプレン、ポリブタジエン、スチレン－イソプレン－スチレンブロック共重合体、スチレン－ブタジエン－スチレンブロック共重合体等が挙げられ、これらはいずれか１種又は２種以上を組み合わせて用いることができる。中でも、価格、扱いやすさ等からポリ（２－メチルプロペン）、ポリ（エチルエチレン）、ポリ（１，２－ジメチルエチレン）、エチルエチレン－１，２－ジメチルエチレン共重合体等の分岐脂肪族炭化水素系ポリマーが好ましく、特にポリ（２－メチルプロペン）が好ましい。
　合成ゴムは粘度平均分子量が１，７００，０００以上であることから、分子鎖が長く複雑に絡み合っており、有機流体成分の保持性に優れる。このため、かかる合成ゴムを含む粘着剤層は２０重量％を超える量（すなわち、粘着剤層の総重量に対して２０重量％超、好ましくは２５重量％以上）の有機流体成分を保持することが可能となる。合成ゴムの粘度平均分子量が１，７００，０００より小さい場合、合成ゴムの有機流体成分を保持する能力が低下するため、２０重量％を超える有機流体成分を含むと粘着剤層から有機流体成分が滲み出る虞があり、また、有機流体成分が滲み出さない場合でも粘着剤層の接着力が低下して、貼付製剤は貼付対象に貼付しても剥がれてしまう虞がある。一方、合成ゴムの粘度平均分子量が６，５００，０００を超える場合そのような合成ゴムを含む粘着剤層は、皮膚接着力やタックが低下する傾向となる。
　第一の合成ゴムの粘度平均分子量は、好ましくは１，７００，０００～５，５００，０００、より好ましくは２，０００，０００～５，０００，０００である。
　ここにいう粘度平均分子量は、シュタウディンガーインデックス（Ｊ０）を、２０℃にてウベローデ粘度計のキャピラリーのフロータイムからＳｃｈｕｌｚ－Ｂｌａｓｃｈｋｅ式により算出し、このＪ０値を用いて下式により求めるものである：
Figure JPOXMLDOC01-appb-M000005
　第一の合成ゴムの粘着剤層中の含有量は特に限定されないが、粘着剤層の総重量に対して５～５０重量％が好ましく、より好ましくは７～４５重量％、特に好ましくは１０～４０重量％である。
　第一の合成ゴムの粘着剤層中の含有量が５重量％に満たない場合、粘着剤層の内部凝集力が低下する虞があり、５０重量％を超える場合、粘着剤層が固くなりタックが低下する虞がある。
　所望により、粘着剤層は、第一の合成ゴム以外に、粘度平均分子量が４０，０００～８５，０００の合成ゴム（以下、「第二の合成ゴム」とも称す）をさらに含んでもよい。第二の合成ゴムは第一の合成ゴムと比較して流動性が大きく、そのため、第一の合成ゴムと第二の合成ゴムを併用することで、親和性が低いために分離しやすい第一の合成ゴムとタッキファイヤーの分離が抑制され、粘着剤層は適度な柔軟性を維持することが可能となる。
　第二の合成ゴムの粘度平均分子量が４０，０００に満たない場合、タッキファイヤーと第二の合成ゴムの親和性が高くなりすぎることから、タッキファイヤーと第一の合成ゴムとの親和性が低下してこれらが分離するのを十分に抑制することができない虞があり、第二の合成ゴムの粘度平均分子量が８５，０００を超える場合、第二の合成ゴムと第一の合成ゴムの親和性が高くなりすぎることから、タッキファイヤーと第一の合成ゴムの親和性が低下してこれらが分離する虞がある。
　第二の合成ゴムの具体例（ゴムの種類）としては、前述の第一の合成ゴムの具体例として挙げたものと同様のものが挙げられ、１種又は２種以上を使用することができる。なお、第一の合成ゴムと第二の合成ゴムは同種であっても異種であってもよいが、両者の相溶性の観点から同種が好ましい。
　第二の合成ゴムの粘着剤層中の含有量は特に限定されないが、粘着剤層総重量に対して５～５０重量％が好ましく、より好ましくは７～４５重量％、最も好ましくは１０～４０重量％である。第二の合成ゴムの粘着剤層中の含有量が５重量％に満たない場合、第一の合成ゴムとタッキファイヤーの分離を十分に抑制できない虞があり、５０重量％を超える場合、粘着剤層の内部凝集力が低下する虞がある。
　なお、所望により、粘度平均分子量が第一の合成ゴムのそれより小さく、第二の合成ゴムのそれより大きい第三の合成ゴムを粘着剤層に添加してもよい。かかる第三の合成ゴムの具体例（ゴムの種類）も、前述の第一の合成ゴムの具体例として挙げたものと同様のものが挙げられ、１種又は２種以上を使用することができる。
［高極性有機流体成分］
　本発明における高極性有機流体成分（以下、「第一の有機流体成分」とも称す）は、室温（２５℃）で流体（２種以上を混合して用いる場合には、その混合物が室温（２５℃）で流体）であり、第一の合成ゴムと相溶しない有機物質を意味する。
　ここで「第一の合成ゴムと相溶しない」とは、有機流体成分１重量部と、第一の合成ゴム９重量部とを、これらと相溶する有機溶媒（例えばトルエン等）５０重量部の存在下に均一となるまで混合し、前記有機溶媒を乾燥、除去して得られた固形物を、室温（２５℃）下で１週間保存した場合に、高極性有機流体成分のブリードが目視にて確認できることである。なお、上記の有機流体成分と第一の合成ゴムとの有機溶媒存在下での混合は、例えば、有機流体成分、第一の合成ゴム及び有機溶媒をスパチュラを用いて人手で３０分間攪拌することによって行なう。
　このような第一の合成ゴムと相溶しない高極性有機流体成分は、具体的には、有機概念図における無機性値と有機性値から下記の式（数４）により算出される角度（以下、この角度を「有機概念図上の角度」とも称す）が２０°～８０°の範囲内にある有機流体（すなわち、室温（２５℃）で流体である有機化合物）が該当する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-M000006
　なお、有機概念図とは、化合物の性質を、共有結合性（疎水性）を表わす有機性値とイオン結合性（親水性）を表わす無機性値に分け、すべての有機化合物を有機性値をＸ軸、無機性値をＹ軸にとった直交座標上にプロットしていくものである。この有機概念図は「新版　有機概念図　基礎と応用」（甲田善生、佐藤四郎、本間善夫、新版、三共出版、２００８年１１月３０日）に詳しく説明されている。一般に、有機軸に近いほど疎水性が高く、無機軸に近いほど親水性が高い性質を示す。
　有機概念図上の角度が２０°～８０°の範囲内にある有機流体としては、例えば、グリセリン、エチレングリコール、ジエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、トリプロピレングリコール、トリエチレングリコール、ポリエチレングリコール、ポリプロピレングリコール等のグリコール類；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油誘導体（ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０等）、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類（ポリソルベート８０（Ｔｗｅｅｎ８０）、ポリソルベート６０（Ｔｗｅｅｎ６０）、ポリソルベート４０（Ｔｗｅｅｎ４０）、ポリソルベート２０（Ｔｗｅｅｎ２０）等）、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレングリコール（プルロニックＦ－６８、ＰＥＰ－１０１、ポロクサマー１８８等）等の非イオン性界面活性剤；ラウリル硫酸ナトリウム等のアニオン界面活性剤；乳酸、グリコール酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸等のヒドロキシ酸；酢酸、カプリン酸、カプリル酸、ラウリン酸、オレイン酸等の脂肪酸；オレイン酸、カプリル酸、ラウリン酸等の中鎖脂肪酸のグリセリンエステル（モノグリセリド、ジグリセリド、トリグリセリド又はそれらの混合物）；乳酸エチル、乳酸セチル、クエン酸トリエチル、フタル酸ジブチル、酢酸ベンジル等のエステル；メタノール、エタノール、直鎖又は分岐鎖のプロパノール、直鎖又は分岐鎖のブタノール、直鎖又は分岐鎖のペンタノール、直鎖又は分岐鎖のヘキサノール、直鎖又は分岐鎖のヘプタノール、直鎖又は分岐鎖のオクタノール、直鎖又は分岐鎖のノナノール、直鎖又は分岐鎖のデカノール、直鎖又は分岐鎖のウンデカノール、直鎖又は分岐鎖のドデカノール、直鎖又は分岐鎖のテトラデカノール等の飽和アルコールや、直鎖又は分岐鎖のプロペノール、直鎖又は分岐鎖のブテノール、直鎖又は分岐鎖のペンテノール、直鎖又は分岐鎖のヘキセノール、直鎖又は分岐鎖のヘプテノール、直鎖又は分岐鎖のオクテノール、直鎖又は分岐鎖のノネノール、直鎖又は分岐鎖のデセノール、直鎖又は分岐鎖のウンデセノール、直鎖又は分岐鎖のドデセノール等の不飽和アルコール等の炭素数が１～１４の１価アルコール；Ｎ－メチルピロリドン、Ｎ－ドデシルピロリドンのようなピロリドン類；ジメチルスルホキシド、デシルメチルスルホキシドのようなスルホキシド類；１，３－ブタンジオール；エトキシ化ステアリルアルコール等が挙げられる。
　第一の有機流体成分は、特に貼付製剤における薬物の皮膚透過促進効果の観点から、有機概念図上の角度が２５～６０°の範囲内にあるものが好ましい。
　第一の有機流体成分は１種又は２種以上を使用することができ、粘着剤層中の含有量は粘着剤層の総重量に対して１～２０重量％が好ましく、より好ましくは２～１７重量％、特に好ましくは２～１５重量％である。
［低極性有機流体成分］
　粘着剤層には第一の有機流体成分よりも極性が低い低極性有機流体成分（以下、「第二の有機流体成分」とも称す）を含有させることができる。かかる第二の有機流体成分は、有機概念図上の角度が０°～１９°の範囲内にある有機流体であれば特に限定されず、例えば、オリーブ油、ヒマシ油、ラノリン等の油脂類；スクアラン、流動パラフィンのような炭化水素類；高級脂肪酸アルキルエステル（ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、オレイン酸エチル、ラウリン酸イソステアリル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸オクチル等の炭素数８～１８（好ましくは１２～１６）の脂肪酸と炭素数が１～２２の１価アルコールとのエステル等）；高級アルコール（直鎖アルコール（セチルアルコール、ステアリルアルコール、ベヘニルアルコール、オレイルアルコール、セトステアリルアルコール、硬化ナタネ油アルコール等）、分枝鎖アルコール（ラノリンアルコール、コレステロール、フィトステロール、ヘキシルドデカノール、イソステアリルアルコール、オクチルドデカノール等）等の炭素数１６～２２のアルコール等）等が挙げられる。かかる低極性有機流体成分（第二の有機流体成分）は１種又は２種以上を使用できる。
　第二の有機流体成分の粘着剤層中の含有量は粘着剤層の総重量に対して０～１９重量％が好ましく、より好ましくは７．５～１８．７５重量％、特に好ましくは１２．５～１８．７５重量％である。
　第一の有機流体成分と第二の有機流体成分の両方を含む場合、それらの粘着剤層中の合計含有量は、多すぎると粘着剤層の形状を保持することが困難となるため、粘着剤層の形状を保持できる範囲であれば特に限定されないが、粘着剤層の総重量に対して５０重量％以下が好ましい。なお、保持できる有機流体成分の量が多いほど、貼付製剤における薬物の皮膚透過性と薬物溶解性が向上することから第一の有機流体成分と第二の有機流体成分の合計含有量は粘着剤層の総重量に対して２０重量％超が好ましく、２５重量％以上がより好ましい。
［メタケイ酸アルミン酸マグネシウム］
　メタケイ酸アルミン酸マグネシウムは、医薬製剤分野で、従来から粉末及び顆粒の充填能ならびに打錠特性の向上等の目的で使用されている添加剤である。メタケイ酸アルミン酸マグネシウムは、例えば、ノイシリンの商品名の下で、富士化学工業から入手可能である。また、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムは、アルミニウム、マグネシウム及びケイ素原子が酸素原子を介して３次元的に重合した非晶質の複合酸化物からなるものが好ましく、かかる複合酸化物は、より具体的には、一般式、Ａｌ２Ｏ３／ａＭｇＯ／ｂＳｉＯ２・ｎＨ２Ｏ（式中、ａ＝０．３～３、ｂ＝０．３～５である。）で表されるメタケイ酸アルミン酸マグネシウムである。このようなメタケイ酸アルミン酸マグネシウムは、その多孔性構造により、高極性の第一の有機流体成分を安定に保持することが可能となる。
　粘着剤層における、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムの含有量は、適宜設定でき、特に限定されるものではないが、粘着剤層の総重量に対して１重量％以上、２５重量％未満が好ましい。２５重量％以上であると粘着剤層が固くなり過ぎ、接着力が著しく低下してしまう虞がある。１重量％以上とすることで、十分な効果が得られる。すなわち、第一の合成ゴムと相溶しない高極性有機流体成分（第一の有機流体成分）の粘着剤層中への保持が可能になる。メタケイ酸アルミン酸マグネシウム量の含有量はより好ましくは２．５～２２．５重量％、さらに好ましくは５～２２．５重量％、とりわけ好ましくは７．５～２２重量％、最も好ましくは１０～２２重量％である。
　タッキファイヤーとしては、例えば、ポリブテン類、ロジン系樹脂、テルペン系樹脂、石油系樹脂（例えば、石油系脂肪族炭化水素樹脂、石油系芳香族炭化水素樹脂、石油系脂肪族・芳香族共重合炭化水素樹脂、石油系脂環族炭化水素樹脂（芳香族炭化水素樹脂を水素添加したもの）等）、クマロン系樹脂等が挙げられる。なかでも、石油系脂環族炭化水素樹脂（芳香族炭化水素樹脂を水素添加したもの）が好ましい。タッキファイヤーは、一種又は二種以上を組み合わせて用いてもよい。タッキファイヤーの粘着剤層中の含有量は、粘着剤層の総重量に対して５～５０重量％が好ましく、より好ましくは７～４５重量％、特に好ましくは１０～４０重量％である。タッキファイヤーの割合が５重量％未満ではタックが乏しい場合があり、５０重量％を超えると粘着剤層が破壊傾向を示す等の好ましくない場合がある。
［薬物］
　本発明の貼付製剤に配合される薬物は、特に限定されず、ヒト等の哺乳動物にその皮膚を通して投与し得る、すなわち経皮吸収可能な薬物が好ましい。そのような薬物としては、具体的には、全身性麻酔薬、催眠・鎮静薬、抗癲癇薬、解熱鎮痛消炎薬、鎮暈薬、精神神経用薬、中枢神経薬、抗痴呆薬、局所麻酔薬、骨格筋弛緩薬、自律神経用薬、鎮痙薬、抗パーキンソン薬、抗ヒスタミン薬、強心薬、不整脈用薬、利尿薬、血圧降下薬、血管収縮薬、冠血管拡張薬、末梢血管拡張薬、動脈硬化用薬、循環器用薬、呼吸促進薬、鎮咳去痰薬、ホルモン薬、化膿性疾患用外用薬、鎮痛・鎮痒・収斂・消炎用薬、寄生性皮膚疾患用薬、止血用薬、痛風治療用薬、糖尿病用薬、抗悪性腫瘍用薬、抗生物質、化学療法薬、麻薬、禁煙補助薬等が挙げられる。
　また、薬物は、フリー塩基である薬物だけでなく、その生理学的に許容される塩も含む。そのような塩は特に限定されないが、たとえば、ギ酸塩、酢酸塩、乳酸塩、アジピン酸塩、クエン酸塩、酒石酸塩、メタンスルホン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩等が挙げられ、無機酸の付加塩としては、塩酸塩、硫酸塩、硝酸塩、リン酸塩等が例示できる。また、薬物は、溶媒和物であってもよく、水和物及び非水和物であってもよい。
　本発明の貼付製剤において、薬物は、有機概念図上の角度が２０°～８０°の範囲内にある薬物が好ましく、より好ましくは有機概念図上の角度が２２°～７９°の薬物である。このような薬物は、高極性有機流体成分（第一の有機流体成分）と相溶することから、粘着剤層中に安定に保持される。薬物の粘着剤層中の含有量は、その経皮吸収用薬物の効果を満たし、粘着剤層の接着特性を損なわない範囲であれば特に限定されないが、好ましくは粘着剤層の総重量に対して０．１～５０重量％、より好ましくは０．５～４０重量％である。０．１重量％より少ないと治療効果が十分でない虞があり、５０重量％より多いと粘着剤層中の粘着剤の割合が少なくなりすぎて粘着剤層が十分な接着力を示さない虞がある。
　本発明に用いる支持体としては、特に限定されないが、実質的に粘着剤層の構成成分（特に有機流体成分）に対して不透過性のもの、特に貼付製剤においては、粘着剤層中の薬物が支持体中を通って背面から失われて含有量の低下を引き起こさないものが好ましい。そのような支持体としては、例えば、ポリエステル、ナイロン、サラン（登録商標）、ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリ塩化ビニル、エチレン－アクリル酸エチル共重合体、ポリテトラフルオロエチレン、サーリン（登録商標）等の単独フィルム、金属箔、又はこれらから選ばれる２種以上のフィルムを積層したラミネートフィルム等が挙げられる。支持体の厚みは２～１００μｍが好ましく、２～５０μｍがより好ましい。
　本発明の貼付剤及び貼付製剤は、使用時まで粘着剤層の粘着面を保護するため、該粘着面に剥離ライナーを積層するのが好ましい。剥離ライナーとしては、剥離処理がなされ、充分に軽い剥離力を確保できれば、特に限定されるものでは無く、例えば、ポリエステル（例えば、ポリエチレンテレフタレート等）、ポリ塩化ビニル、ポリ塩化ビニリデン等から選ばれる１種又は２種以上のプラスチックから形成されたプラスチックフィルム；上質紙、グラシン紙等の紙；上質紙又はグラシン紙等とポリオレフィンフィルムを積層したラミネートフィルム等からなる基材の粘着剤層と接触する面にシリコーン樹脂、フッ素樹脂等を塗布することによって剥離処理が施されたものが用いられる。バリアー性、価格の点から、基材がポリエステル（特に、ポリエチレンテレフタレート）フィルムからなるものが好ましい。該剥離ライナーの厚みは、通常１０～２００μｍ、好ましくは２５～１００μｍである。
　本発明の貼付剤及び貼付製剤の形状は特に限定されず、例えばテープ状、シート状、リザーバー型等を含む。
　本発明の貼付剤及び貼付製剤は、例えば、第一の合成ゴム、高極性有機流体成分（第一の有機流体成分）、タッキファイヤー及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウム（貼付製剤においてはさらに薬物）を、必要に応じて配合されるその他の成分とともに、トルエン等の適当な溶剤に溶解し、メタケイ酸アルミン酸マグネシウムを分散し、得られた粘着剤層形成用組成物の塗液を剥離ライナー上に塗布、乾燥して、粘着剤層を形成し、この粘着剤層上に支持体を積層して製造することができる。
　また、本発明の貼付剤及び貼付製剤は、例えば、上記粘着剤層形成用組成物の塗液を支持体に直接塗布、乾燥して、支持体上に粘着剤層を形成し、製造することができる。
　本発明の貼付剤及び貼付製剤は、使用直前に剥離ライナーを剥がして、露出した粘着面を皮膚面等に貼付して使用することができる。
　以下に実施例を挙げて本発明を詳しく説明するが、本発明は以下に記載の実施例に限定されるものではない。なお、特記しない限り、各成分の割合は、重量部数で表記した。
　実施例及び比較例で使用した原料及びその略称は以下の通りである。
（粘着成分）
　第一の合成ゴムとしての粘度平均分子量４，０００，０００のポリイソブチレン２４部、第二の合成ゴムとしての粘度平均分子量５５，０００のポリイソブチレン３６部、及びタッキファイヤーとしての脂環族飽和炭化水素樹脂（荒川化学社製、アルコンＰ１００）４０部を混合して粘着成分を得た。
（高極性有機流体成分）
　ＰＧＭＬ：プロピレングリコールモノラウレート、有機概念図上の角度２８°
　Ｔｗｅｅｎ８０：ポリオキシエチレン(２０)ソルビタンモノオレエート（和光純薬工業社製）、有機概念図上の角度５６°
　Ｇｌｙｃｅｒｉｎ：グリセリン、有機概念図上の角度７９°
（低極性有機流体成分）
　ＩＰＭ：ミリスチン酸イソプロピル、有機概念図上の角度１０°
（メタケイ酸アルミン酸マグネシウム）
　ノイシリン：ノイシリンＵＦＬ２（富士化学工業社製）
（メタケイ酸アルミン酸マグネシウム以外の粉体）
　ＸＰＶＰ：架橋ポリビニルピロリドン（ＢＡＳＦ、Ｋｏｌｌｉｄｏｎ　ＣＬ－Ｍ）
　ＳｉＯ２：サイリシア７３０（富士シリシア化学社製）
　ＨＴ：ハイドロタルサイト（和光純薬工業社製）
［実施例１～３０及び比較例１～８］
　高極性有機流体成分として、ＰＧＭＬ（有機概念図上の角度２８°）を使用し、表１に記載の配合割合にしたがって粘着剤層形成用組成物のトルエン溶液を調製し、得られた溶液をシリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）製ライナー（厚さ７５μｍ）上に、乾燥後に６０μｍの厚みとなるように塗布し、これを熱風循環式乾燥機中で１００℃、３分間乾燥して粘着剤層を形成した。この粘着剤層をＰＥＴ製支持体に貼り合わせ、シート状の貼付剤を得た。そして、得られた貼付剤を下記の接着力試験に供した。
［接着力試験］
　試験板（ステンレス板）を３６０番の耐水研磨紙で表面を均一に研磨し、洗浄した。その後、以下の手順に従って１８０°引張り試験を実施した。
（１）幅２４ｍｍ、長さ５０ｍｍの貼付剤（サンプル）の長さ方向の一端を約５ｍｍ剥がして１８０°角に折り返し、補助紙を貼り付けて長さを延長した。
（２）ライナーを取り除いた後、ステンレス板に速やかにサンプルを貼り付け、直ちに重量２Ｋｇのゴムローラーを３００ｍｍ／分の速さでサンプルの上を２回通過させた。
（３）上記のサンプルを貼付した試験板を２３±２℃、相対湿度５０±１０％に３０分間放置した。
（４）引張り試験機に１８０°引張用治具を装着し、試験板を治具にセットし、補助紙の一端は上部の留金に固くはさみ、１分間に３００ｍｍの速さで連続して引き剥がし、荷重を測定し、記録した。
（５）測定結果を記録したチャートより等間隔で３回荷重を読み取り（読み取り位置：２０、４０、６０ｍｍ）、平均した。Ｎ＝３の平均値を算出した。
（評価）
　　××：粘着剤層形成用組成物のトルエン溶液と高極性有機流体成分が分離、もしくは粉体が凝集したため、均一な粘着剤層を形成できなかった。
　　　×：粘着剤層を形成した後、ＰＥＴ製支持体に貼り合わせたが、支持体に投錨しなかったため、接着力を測定できなかった。
　　　△：接着力が０．２［Ｎ］未満
　　△△：接着力が０．２［Ｎ］以上、０．４［Ｎ］未満
　△△△：接着力が０．４［Ｎ］以上、０．７［Ｎ］未満
　　　○：接着力が０．７［Ｎ］以上、１．０［Ｎ］未満
　　○○：接着力が１．０［Ｎ］以上、１．６［Ｎ］未満
　　　◎：接着力が１．６［Ｎ］以上、２．０［Ｎ］未満
　　◎◎：接着力が２．０［Ｎ］以上
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000007
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000008
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000009
　表２、３から、高極性有機流体成分であるＰＧＭＬ（有機概念図上の角度：２８°）を含有する粘着剤層にノイシリンを含有させることにより粘着剤層の接着力が向上すること、及び、ノイシリン以外の粉体では粘着剤層にそれを含有させても粘着剤層の接着力は向上しないか、或いは、粘着剤層の接着力が向上しても、その向上効果はノイシリンに比べて劣ることが分かる。
［実施例３１～６０及び比較例９～１６］
　高極性有機流体成分として、Ｔｗｅｅｎ８０（有機概念図上の角度：５６°）を使用し、表４に記載の配合割合にしたがって粘着剤層形成用組成物のトルエン溶液を調製し、得られた溶液をシリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）製ライナー（厚さ７５μｍ）上に、乾燥後に６０μｍの厚みとなるように塗布し、これを熱風循環式乾燥機中で１００℃、３分間乾燥して粘着剤層を形成した。この粘着剤層をＰＥＴ製支持体に貼り合わせ、シート状の貼付剤を得た。そして、得られた貼付剤を前記の接着力試験に供した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000010
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000011
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000012
　表５、６から高極性有機流体成分であるＴｗｅｅｎ８０を含有する粘着剤層にノイシリンを含有させることにより粘着剤層の接着力が向上すること、及び、ノイシリン以外の粉体では粘着剤層にそれを含有させても粘着剤層の接着力は向上しないか、或いは、粘着剤層の接着力が向上しても、その向上効果はノイシリンに比べて劣ることが分かる。
［実施例６１～９０及び比較例１７～２４］
　高極性有機流体成分として、Ｇｌｙｃｅｒｉｎ（有機概念図上の角度７９°）を使用し、表７に記載の配合割合にしたがって粘着剤層形成用組成物のトルエン溶液を調製した。ただし、Ｇｌｙｃｅｒｉｎは３０％イソプロパノール溶液を調製して加えた。得られた溶液をシリコーン剥離処理を施したポリエチレンテレフタレート（ＰＥＴ）製ライナー（厚さ７５μｍ）上に、乾燥後に６０μｍの厚みとなるように塗布し、これを熱風循環式乾燥機中で１００℃、３分間乾燥して粘着剤層を形成した。この粘着剤層をＰＥＴ製支持体に貼り合わせ、シート状の貼付剤を得た。そして、得られた貼付剤を前記の接着力試験に供した。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000013
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000014
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000015
　表８に示されるように、高極性有機流体成分であるＧｌｙｃｅｒｉｎ（有機概念図上の角度７９°）を含有する粘着剤層形成用組成物は、トルエン溶液中でＧｌｙｃｅｒｉｎが分離してしまい、均一な粘着剤層を作製することができなかった。しかし、ノイシリンを２．５％以上含むことで、均一な粘着剤層を作製することが可能になり、接着力も高い結果となった。また、表９に示されるようにノイシリン以外の粉体では、粘着剤層形成用組成物のトルエン溶液中で粉体が凝集するか、若しくはＧｌｙｃｅｒｉｎが分離したため、均一な粘着剤層を形成することができなかった。
＜貼付製剤＞
　上記実施例における貼付剤の粘着剤層中の粘着剤のうち１重量部を、薬物としてインドメタシン又はイバンドロン酸１重量部に置き換えた以外は、同様にして貼付製剤を作製する。
　これらの貼付製剤は、各実施例の貼付剤と同様の特性を有するものである。
　なお、上記薬物の、有機概念図における無機性値と有機性値とから算出される角度（有機概念図上の角度）は、次のとおりである。
　・インドメタシン　４４°
　・イバンドロン酸　７７°
　本発明によれば、合成ゴムのような疎水性の高い粘着剤とともに、該合成ゴムと相溶しない高極性の有機流体成分を粘着剤層中に含有しながら、粘着剤層表面への高極性有機流体成分のブルーミングを防止でき、十分に高い接着力が得られる、貼付剤及び貼付製剤を実現することができる。
　本発明は、日本で出願された特願2011-021200を基礎としており、その内容は本明細書に全て包含されるものである。

Claims (8)

  1. 　支持体の少なくとも片面に粘着剤層を有する貼付剤であって、
    　該粘着剤層は、粘度平均分子量１，７００，０００～６，５００，０００の合成ゴム、高極性有機流体成分、タッキファイヤー、及びメタケイ酸アルミン酸マグネシウムを含むことを特徴とする、貼付剤。
  2. 　高極性有機流体成分が、有機概念図における無機性値と有機性値とから下記の式により算出される角度が２０°～８０°の範囲内にある有機流体である、請求項１記載の貼付剤。
    Figure JPOXMLDOC01-appb-M000001
  3. 　粘着剤層中の高極性有機流体成分の含有量が粘着剤層の総重量に対して２０重量％以下である、請求項１又は２記載の貼付剤。
  4. 　高極性有機流体成分よりも極性が低い低極性有機流体成分をさらに含む、請求項１～３のいずれか１項記載の貼付剤。
  5. 　低極性有機流体成分が、有機概念図における無機性値と有機性値とから下記の式により算出される角度が０°～１９°の範囲内にある有機流体である、請求項４記載の貼付剤。
    Figure JPOXMLDOC01-appb-M000002
  6. 　粘着剤層中の高極性有機流体成分と低極性有機流体成分の合計含有量が粘着剤層の総重量に対して５０重量％以下である、請求項４又は５記載の貼付剤。
  7. 　粘着剤層中のメタケイ酸アルミン酸マグネシウムの含有量が粘着剤層の総重量に対して２５重量％未満である、請求項１～６のいずれか１項記載の貼付剤。
  8. 　請求項１～７のいずれか１項記載の貼付剤の粘着剤層に薬物をさらに含有してなる、貼付製剤。
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