WO1996033707A1 - Topisches präparat zur förderung des muskelaufbaus - Google Patents

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Max BRÖNNIMANN
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Synergen Ag
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    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
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    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof

Definitions

  • the present invention relates to a muscle-building and muscle recovery-promoting preparation for transdermal or topical use on the human or animal body.
  • the preparation contains creatine as an active component.
  • creatine plays an important role in the metabolism of skeletal muscles. In humans, most of the creatine content is in the skeletal muscles. About a third of this is in the free form, while the rest is in phosphorylated form. For therapeutic as well as sports medicine reasons, efforts have recently been made to increase the creatine content in the muscles. It has been shown that oral intake of creatine leads to positive effects in athletes who practice a sport that requires a short and intensive effort, such as short distance runs, oral intake of creatine in terms of their performance (Paul D. Balsum, Ka n Söderlund and Björn Ekblom, Sports Med. 18 (4), pp. 268-280, 1994).
  • creatine in a mixture with conventional base or carrier materials for creams, ointments, oils or solutions can be administered topically to suspensions with good results.
  • the present invention accordingly relates to a topical or transdermal composition for achieving an improved performance of the muscles of athletes and patients in rehabilitation, which composition is characterized by a content of creatine and a base or carrier material for topical administration ⁇ chung.
  • the ointment or cream base material can be a commercially available base material, such as a hydrophilic ointment or petrolatum (petroleum jelly). Also possible is DMSO or a lauric acid ester such as choline laurinate. Creatine monohydrate is preferably used as the active ingredient, in a proportion of 5 to 30% by weight based on the total amount of the ointment or cream.
  • the creatine is mixed with pharmaceutically acceptable tissue-compatible hydrophilic lotions, ointments, creams or gel carriers.
  • tissue-compatible hydrophilic lotions, ointments, creams or gel carriers Such compositions are known to the person skilled in the art and can be obtained commercially for the formulation of active substances in a suitable form for topical use.
  • transdermal penetration agents can also be used.
  • long-chain fatty acids or alcohols with chain lengths of 10 to 20 C and their derivatives such as esters can be used.
  • the consistency of the preparations can be adjusted by selecting a suitable carrier material and can range from pasty to liquid.
  • the pharmaceutical composition according to the invention allows targeted low-dose therapy or treatment of individual movement segments of the human or animal body, which was not possible with conventional oral creatine supplementation. No side effects have been proven so far.
  • choline laurate polyethylene glycol (PEG), a hydrophilic ointment or petrolatum
  • PEG polyethylene glycol
  • the preparation can also be packaged in a known manner as a spray, oil or solution, it also being possible to use customary auxiliaries such as antioxidants and preservatives.
  • DMSO is suitable as a carrier for spray applications.

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Abstract

Ein topisches oder transdermales Präparat zur lokalen Behandlung von Körperteilen zur verbesserten Leistungsfähigkeit der Muskulatur von Sportlern oder Patienten in der Rehabilitation enthält Kreatin und ein Salben- oder Cremenpräparat zur topischen Anwendung. Das Präparat erlaubt eine gezielte niedrigdosierte und nebenwirkungsarme Therapie einzelner Bewegungssegmente des menschlichen oder tierischen Körpers.

Description

Topisches Präparat zur Förderung des Muskelaufbaus
Die vorliegende Erfindung betrifft ein muskelaufbauendes und mus- kelerholungsförderndes Präparat für die transdermale oder topische Anwen¬ dung am menschlichen oder tierischen Körper. Das Präparat enthält als aktive Komponente Kreatin.
Es ist seit langem bekannt, dass Kreatin im Metabolismus der Ske¬ lettmuskeln eine wichtige Rolle spielt. Beim Menschen befindet sich der grösste Teil des Kreatingehaltes in den Skelettmuskeln. Davon befindet sich ca. ein Drittel in der freien Form, während der Rest in phosphorylierter Form vorliegt. Aus therapeutischen wie auch sportmedizinischen Gründen wurden in der letzten Zeit Anstrengungen unternommen, um zu bewirken, den Kreatinge- halt in den Muskeln zu erhöhen. Es hat sich gezeigt, dass eine orale Aufnahme von Kreatin bei Sportlern, die eine Sportart betreiben, die eine kurze und in¬ tensive Anstrengung erfordert, wie beispielsweise bei Kurzstreckenläufen, eine orale Aufnahme von Kreatin bezüglich ihrer Leistungen zu positiven Wirkungen führt (Paul D. Balsum, Ka n Söderlund and Björn Ekblom, Sports Med. 18 (4), S. 268-280, 1994).
Die äussere Zuführung von Kreatin führt bei entsprechendem Trai¬ ning zur verbesserten Leistungsfähigkeit (Kraft, Stehvermögen, Ausdauer und Erholung) der Muskulatur. Diese Eingenschaften wirken sich vorailem im Sport, aber auch in der Medizin bei der Rehabilitation positiv aus. Die bisher verwen¬ dete orale Kreatinzufuhr hatte den Nachteil, dass eine höhere Dosierung infol¬ ge Verteilung auf den ganzen Körper erforderlich war, die Zufuhr von Kreatin auf einzelne Muskelgruppen nicht steuerbar war und dass eine gastrointestina- le Unverträglichkeit möglich war.
Es bestand demzufolge ein Bedarf nach einer alternativen Verab¬ reichungsmethode für Kreatin, welche frei von den oben genannten Nachteilen war. Insbesondere sollte eine gezielte Verabreichung bei einer minimalen Do¬ sierung ermöglicht werden. Es wurde nun gefunden, dass Kreatin in Mischung mit konventionel¬ len Grund- oder Trägermaterialien für Cremen, Salben, Ölen oder Lösungen Suspensionen mit gutem Ergebnis topisch verabreicht werden kann.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist demzufolge eine topi- sehe oder transdermale Zusammensetzung zur Erzielung einer verbesserten Leistungsfähigkeit der Muskulatur von Sportlern und Patienten in der Rehabili¬ tation, welche Zusammensetzung gekennzeichnet ist, durch einen Gehalt an Kreatin und einem Grund- oder Trägermaterial für eine topische Verabrei¬ chung.
Das Salben- oder Cremengrundmaterial kann ein kommerziell er¬ hältliches Grundmaterial sein, wie eine hydrophile Salbe oder Petrolatum (Vaseline). Ebenfalls in Frage kommt DMSO oder ein Lauriπsäureester wie Cholinlaurinat. Als Wirkstoff wird vorzugsweise Kreatinmonohydrat verwendet, in einem Anteil von 5 bis 30 Gew% bezogen auf die Gesamtmenge der Salbe oder Creme.
Für die topische Anwendung wird das Kreatin mit pharmazeutisch annehmbaren gewebeverträglichen hydrophilen Lotionen, Salben, Cremen oder Gelträgermitteln vermischt. Derartige Zusammensetzungen sind dem Fachmann bekannt und können im Handel für die Formulierung von Wirkstof- fen in zweckmässiger Form für die topische Anwendung erhalten werden. Ge- wünschtenfalls können zusätzlich transdermale Penetrationsmittel (Penetration Enhancers) verwendet werden. Generell können hier beispielsweise langketti- ge Fettsäuren oder Alkohole mit Kettenlängen von 10 bis 20 C und deren Deri¬ vate wie Ester verwendet werden. Die Konsistenz der Präparate kann durch eine Auswahl geeigneter Trägermaterialien nach Wunsch eingestellt werden und kann von pastenartig bis flüssig reichen.
Für spezielle Anwendungen können dem Präparat neben der Haupt¬ komponente Kreatin auch andere Wirstoffe, wie ATP, zugesetzt werden, wel¬ che den Energiehaushalt und die damit verbundenen biochemischen Prozesse in den Muskeln in günstiger Weise beeinflussen. Die erfindungsgemässe pharmazeutische Zusammensetzung erlaubt eine gezielte niedrigdosierte Therapie oder Behandlung einzelner Bewegungs¬ segmente des menschlichen oder tierischen Körpers, wie sie mit einer konven¬ tionellen oralen Kreatin-Supplementierung nicht möglich war. Nebenwirkungen konnten bisher keine nachgewiesen werden.
Nachstehend wird die Erfindung anhand eines Beispiels näher erläu¬ tert.
Beispiel
100 mg Kreatinmonohydrat werden mit 1000 mg Dimethylsulfoxid vermischt. Dabei wird ein Präparat erhalten, welches direkt an dem zu behan¬ delnden Körperteil eingerieben werden kann.
Alternativ zu Dimethylsulfoxid kann Cholinlaurat, Polyethylenglycol (PEG), eine hydrophile Salbe oder Petrolatum verwendet werden. Das Präparat kann je nach dem Trägermaterial in bekannter Weise auch als Spray, Öl oder Lösung konfektioniert werden, wobei auch übliche Hilfsstoffe wie Antioxidantien und Konservierungsmittel eingesetzt werden können. Geeignet für die Sprühanwendung ist DMSO als Träger.

Claims

Patentansprüche
1. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Bewirkung einer verbes¬ serten Leistungsfähigkeit der Muskulatur von Sportlern oder Patienten in der Rehabilitation, dadurch gekennzeichnet, dass sie als aktive Hauptkomponente Kreatin enthält, zusammen mit einem pharmazeutisch annehmbaren Salben-, Cremen- oder Gelgrundstoff für die topische Anwendung.
2. Zusammensetzung gemäss Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass Kreatin in Form des Monohydrates eingesetzt wird.
3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekenn- zeichnet, dass das Kreatin in einem Anteil von 5 bis 30 Gew%, vorzugsweise 8 bis 15 Gew%, enthalten ist.
4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass als weitere aktive Komponente Adenosintriphosphat, enthalten ist.
5. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass als Cremen, Salben- oder Gelgrundstoff eine hydrophile Salbe, Petrolatum, Polyethylenglycol oder ein hoher Fettsäureester verwendet wird.
6. Verwendung von Kreatin zur Herstellung einer zur topischen oder transdermalen Anwendung bestimmten pharmazeutischen Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, dass das Kreatin mit einem pharmazeutisch annehm¬ baren Basismaterial für Salben, Cremen oder Gelen für die topische Anwen¬ dung vermischt wird.
7. Verwendung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass der Zusammensetzung ein Penetrationsverbesserer zugesetzt wird.
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