CH688760A5 - Topisches Praeparat zur Foerderung des Muskelaufbaus. - Google Patents
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft ein muskelaufbauendes und muskelerholungsförderndes Präparat für die transdermale oder topische Anwendung am menschlichen oder tierischen Körper. Das Präparat enthält als aktive Komponente Kreatin. Es ist seit langem bekannt, dass Kreatin im Metabolismus der Skelettmuskeln eine wichtige Rolle spielt. Beim Menschen befindet sich der grösste Teil des Kreatingehaltes in den Skelettmuskeln. Davon befindet sich ca. ein Drittel in der freien Form, während der Rest in phosphorylierter Form vorliegt. Aus therapeutischen wie auch sportmedizinischen Gründen wurden in der letzten Zeit Anstrengungen unternommen, um zu bewirken, den Kreatingehalt in den Muskeln zu erhöhen. Es hat sich gezeigt, dass eine orale Aufnahme von Kreatin bei Sportlern, die eine Sportart betreiben, die eine kurze und intensive Anstrengung erfordert, wie beispielsweise bei Kurzstreckenläufen, eine orale Aufnahme von Kreatin bezüglich ihrer Leistungen zu positiven Wirkungen führt (Paul D. Balsum, Karin Söderlund and Björn Ekblom, Sports Med. 18 (4), S. 268-280, 1994). Die äussere Zuführung von Kreatin führt bei entsprechendem Training zur verbesserten Leistungsfähigkeit (Kraft, Stehvermögen, Ausdauer und Erholung) der Muskulatur. Diese Eingenschaften wirken sich vorallem im Sport, aber auch in der Medizin bei der Rehabilitation positiv aus. Die bisher verwendete orale Kreatinzufuhr hatte den Nachteil, dass eine höhere Dosierung infolge Verteilung auf den ganzen Körper erforderlich war, die Zufuhr von Kreatin auf einzelne Muskelgruppen nicht steuerbar war und dass eine gastrointestinale Unverträglichkeit möglich war. Es bestand demzufolge ein Bedarf nach einer alternativen Verabreichungsmethode für Kreatin, welche frei von den oben genannten Nachteilen war. Insbesondere sollte eine gezielte Verabreichung bei einer minimalen Dosierung ermöglicht werden. Es wurde nun gefunden, dass Kreatin in Mischung mit konventionellen Grund- oder Trägermaterialien für Cremen, Salben, \len oder Lösungen, Suspensionen mit gutem Ergebnis topisch verabreicht werden kann. Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist demzufolge eine topische oder transdermale Zusammensetzung zur Erzielung einer verbesserten Leistungsfähigkeit der Muskulatur von Sportlern und Patienten in der Rehabilitation, welche Zusammensetzung gekennzeichnet ist durch einen Gehalt an Kreatin und einem Grund- oder Trägermaterial für eine topische Verabreichung. Das Salben- oder Cremengrundmaterial kann ein kommerziell erhältliches Grundmaterial sein, wie eine hydrophile Salbe oder Petrolatum (Vaseline). Ebenfalls in Frage kommt DMSO oder ein Laurinsäureester wie Cholinlaurinat. Als Wirkstoff wird vorzugsweise Kreatinmonohydrat verwendet, in einem Anteil von 5 bis 30 Gew.-% bezogen auf die Gesamtmenge der Salbe oder Creme. Für die topische Anwendung wird das Kreatin mit pharmazeutisch annehmbaren gewebeverträglichen hydrophilen Lotionen, Salben, Cremen oder Gelträgermitteln vermischt. Derartige Zusammensetzungen sind dem Fachmann bekannt und können im Handel für die Formulierung von Wirkstoffen in zweckmässiger Form für die topische Anwendung erhalten werden. Gewünschtenfalls können zusätzlich transdermale Penetrationsmittel (Penetration Enhancers) verwendet werden. Generell können hier beispielsweise langkettige Fettsäuren oder Alkohole mit Kettenlängen von 10 bis 20 C und deren Derivate wie Ester verwendet werden. Die Konsistenz der Präparate kann durch eine Auswahl geeigneter Trägermaterialien nach Wunsch eingestellt werden und kann von pastenartig bis flüssig reichen. Für spezielle Anwendungen können dem Präparat neben der Hauptkomponente Kreatin auch andere Wirstoffe, wie ATP, zugesetzt werden, welche den Energiehaushalt und die damit verbundenen biochemischen Prozesse in den Muskeln in günstiger Weise beeinflussen. Die erfindungsgemässe pharmazeutische Zusammensetzung erlaubt eine gezielte niedrigdosierte Therapie oder Behandlung einzelner Bewegungssegmente des menschlichen oder tierischen Körpers, wie sie mit einer konventionellen oralen Kreatin-Supplementierung nicht möglich war. Nebenwirkungen konnten bisher keine nachgewiesen werden. Nachstehend wird die Erfindung anhand eines Beispiels näher erläutert. Beispiel 100 mg Kreatinmonohydrat werden mit 1000 mg Dimethylsulfoxid vermischt. Dabei wird ein Präparat erhalten, welches direkt an dem zu behandelnden Körperteil eingerieben werden kann. Alternativ zu Dimethylsulfoxid kann Cholinlaurat, Polyethylenglycol (PEG), eine hydrophile Salbe oder Petrolatum verwendet werden. Das Präparat kann je nach dem Trägermaterial in bekannter Weise auch als Spray, \l oder Lösung konfektioniert werden, wobei auch übliche Hilfsstoffe wie Antioxidantien und Konservierungsmittel eingesetzt werden können. Geeignet für die Sprühanwendung ist DMSO als Träger.
Claims (7)
1. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Bewirkung einer verbesserten Leistungsfähigkeit der Muskulatur von Sportlern oder Patienten in der Rehabilitation, dadurch gekennzeichnet, dass sie als aktive Hauptkomponente Kreatin enthält, zusammen mit einem pharmazeutisch annehmbaren Salben-, Cremen- oder Gelgrundstoff für die topische Anwendung.
2. Zusammensetzung gemäss Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass Kreatin in Form des Monohydrates eingesetzt wird.
3. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Kreatin in einem Anteil von 5 bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 8 bis 15 Gew.-%, enthalten ist.
4. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass als weitere aktive Komponente Adenosintriphosphat enthalten ist.
5.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass als Cremen-, Salben- oder Gelgrundstoff eine hydrophile Salbe, Petrolatum, Polyethylenglycol oder ein höherer Fettsäureester verwendet wird.
6. Verwendung von Kreatin zur Herstellung einer zur topischen oder transdermalen Anwendung bestimmten pharmazeutischen Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, dass das Kreatin mit einem pharmazeutisch annehmbaren Basismaterial für Salben, Cremen oder Gele für die topische Anwendung vermischt wird.
7. Verwendung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass der Zusammensetzung ein Penetrationsverbesserer zugesetzt wird.
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