WO1996028165A1 - Einmonatsspritze als depot-kontrazeptivum und für die hormonersatztherapie für peri- und praemenopausale frauen - Google Patents

Einmonatsspritze als depot-kontrazeptivum und für die hormonersatztherapie für peri- und praemenopausale frauen Download PDF

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Definitions

  • the present invention relates to the use of a one-month injection (once-a-month injectable composition) containing an estrogenic and gestagenic component as active ingredients for the manufacture of a medicament for contraception and simultaneous hormone replacement therapy for peri- and premenopausal women.
  • a monthly injection in the sense of the present invention means a hormone preparation which is injected once a month for women of childbearing age for contraception.
  • This hormone preparation contains a gestagenic and an estrogenic component as active substances, each with a long enough effect to achieve a contraceptive effect for a period of one month.
  • progestogen-only injectables are also available, which ensure long-term contraceptive protection, albeit with poor cycle control.
  • US Pat. No. 4,826,831 already discloses a method for the hormonal treatment of menopausal, including perimenopausal and postmenopausal disorders (disorders), which relates in particular to treatment using a progestogen in conjunction with an estrogen.
  • the estrogen can also be continuous or cyclical, i.e. H. with breaks.
  • estrogens and progestogens are mentioned which are suitable for the purposes of this invention, including norethisterone acetate and medroxyprogesterone acetate as progestogens and estradiol valerate.
  • norethisterone acetate and medroxyprogesterone acetate as progestogens and estradiol valerate.
  • it should be possible to use all estrogens and progestogens that are also in oral contraceptives are conceivable. Adequate contraceptive protection is provided by the described
  • Norethisterone acetate / estradiol valerate is also disclosed as a possible combination.
  • progestogen and estrogen used are low: progestogen in a daily amount equivalent to 0.025 mg to 0.075 mg levonorgestrel and estrogen in a daily amount corresponding to 0.5 to 2.0 mg estradiol .
  • the amount to be administered daily is the amount to be administered daily.
  • estradiol valerate 20 mg to 100 mg estradiol valerate are given.
  • Gestagen depot formulation for 3 months should be 50 to 500 mg medroxyprogesterone acetate or 20 to
  • This patent also relates to pharmaceutical compositions for performing them
  • Premenopause begins, onset of ailments, such as hot flushes, dryness of the
  • US Pat. No. 4,826,831 expressly states that oral administration is not a method of contraception.
  • peri- and premenopause should have their conventional meaning as described in "The Controversial Cli acteric", P.A. van Keep et al., Ed., MTP Press (1981) on page 9 can be understood.
  • a one-month injection in the sense of the present invention should be understood to mean both the products already mentioned at the beginning and all other possible combinations of a natural estrogen with a progestogen.
  • the two active components must be present in a depot formulation, the depot effect being achieved either through the special type of pharmaceutical formulation (for example microcrystalline suspension) or rather through the chemical structure of the progestogen and / or estrogen (for example through the esterification of free hydroxyl groups).
  • the main estrogens here are 17 ⁇ -estradiol, estradiol-3-benzoate, estradiol-17-valerate, cypionate, undecylate, enanthate and or other estradiol esters (US Pat. No. 2,611,773, US Pat
  • the gestagen component is preferably selected from the group of compounds
  • Norethisterone acetate, norethisterone acetate, medroxyprogesterone acetate and cyproterone acetate Norethisterone acetate, norethisterone acetate, medroxyprogesterone acetate and cyproterone acetate.
  • Tables LA and 2A list selected estrogens or gestagens to be used according to the present invention, with an indication of the preferred amount range.
  • Tables 1B and 2B show the particularly preferred amounts of the respective estrogen or progestogen which are to be contained in a one-month syringe according to the present invention.
  • the combination of medroxyprogesterone acetate and estradiol cypionate is preferred for producing a one-month syringe for peri- and premenopausal contraception; the combination of norethisterone enanthate / estradiol valerate is particularly preferred.
  • the particularly preferred embodiment based on the progestogen / estrogen combination norethisterone enanthate / estradiol valerate not only offers a prophylactic effect with regard to osteoporosis, but in addition to the bone depletion-inhibiting effect of estrogen, a bone building effect caused by the norethis-terone enanthate is observed in this combination.

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Abstract

Die vorliegende Erfindung beschreibt die Verwendung einer Einmonatsspritze (once-a-month-injectable) enthaltend eine estrogene und gestagene Komponente als Wirkstoffe zur Herstellung eines Arzneimittels für die Kontrazeption und die gleichzeitige Hormonersatztherapie für peri- und praemenopausale Frauen. Mit diesem Arzneimittel wird ein sicherer kontrazeptiver Effekt mit einem 'natürlichen' Estrogen (ohne Ethinylestradiol) mit einhergehender wirksamer Therapie der beginnenden Estrogen-Ausfallerscheinungen sowie eine Osteoporose-Prävention erreicht.

Description

Einmonatsspritze als Depot-Kontrazep ivαm und für die Hormonersatztherapie für peri- und praemenopaαsale Frauen
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung einer Einmonatsspritze (once-a-month- injectable-composition) enthaltend eine estrogene und gestagene Komponente als Wirkstoffe zur Herstellung eines Arzneimittels für die Kontrazeption und die gleichzeitige Hormonersatztherapie für peri- und praemenopausale Frauen.
Einmonatsspritze im Sinne vorliegender Erfindung bedeutet eine Hormonpräparation, die Frauen im gebärfähigen Alter einmal monatlich zur Empfängnisverhütung injiziert wird. In dieser Hormonpräparation sind als aktive Substanzen eine gestagene sowie estrogene Komponente, jeweils mit einer ausreichend langen Wirkung zur Erzielung eines kontrazeptiven Effekts für einen einmonatigen Zeitraum, enthalten.
Es sind auch sogenannte progestogen-only injectables verfügbar, die einen länger anhaltenden kontrazeptiven Schutz, allerdings bei schlechter Zykluskontrolle, gewährleisten.
Bekannteste Vertreter einer derartigen Einmonatsspritze sind Cyclofem (HRP 112; Cycloprovera) und Mesigyna (HRP 102). Erstere enthält 25 mg Medroxyprogesteronacetat als gestagene und 5 mg Estradiolcypionat als estrogene Komponente in Mikrokristallsuspension, letztere 50 mg Norethisteronenanthat als gestagene und 5 mg Estradiolvalerat als estrogene Komponente in öliger Lösung. Obwohl die Frauen, die diese Verhütungsmethode wählen, jeden Monat ein Familienplanungszentrum oder einen Arzt zur Verabreichimg der Injektion aufsuchen müssen, werden diese Einmonatsspritzen zur Kontrazeption gut angenommen. Vaginale Blutungen treten wie die Menstruation ziemlich regulär und vorhersehbar auf, was für eine breite Akzeptanz dieser sicheren Methode in vielen Kulturkreisen von herausragender Bedeutung ist. (Biennial Report 1988- 1989, Research in Human Reproduction, WHO).
Aus dem US-Patent 4,826,831 geht bereits eine Methode für die hormoneile Behandlung menopausaler, einschließlich perimenopausaler und postmenopausaler Störungen (disorders) hervor, die insbesondere eine Behandlung unter der kontinuierlichen Anwendung eines Gestagens in Verbindung mit einem Estrogen betrifft. Das Estrogen kann dabei ebenfalls kontinuierlich oder auch zyklisch, d. h. mit Einnahmepausen, angewendet werden.
Es ist eine Vielzahl von Estrogenen und Gestagenen genannt, die für die Zwecke dieser Erfindung geeignet sind, u. a. auch Norethisteronacetat und Medroxyprogesteronacetat als Gestagene sowie Estradiolvalerat. Es sollen prinzipiell alle Estrogene und Gestagene verwendbar sein, die auch in oralen Kontrazeptiva denkbar sind. Ausreichender kontrazeptiver Schutz ist durch die beschriebenen
Behandlungen ausdrücklich nicht gegeben.
Norethisteronacetat/Estradiolvalerat ist außerdem als eine mögliche Kombination offenbart.
Die zur Anwendung kommenden Mengen Gestagen und Estrogen sind niedrig: Das Gestagen in einer täglichen Menge, die einer Menge von 0,025 mg bis 0,075 mg Levonorgestrel und das Estrogen in einer täglichen Menge, die einer Menge von 0,5 bis 2,0 mg Estradiol entspricht.
Im Falle einer oralen Applikation der Wirkstoffe liegt die täglich zu verabreichende Menge
Estradiolvalerat im Bereich 0,5 mg bis 2,0 mg; für Norethisteronacetat ist eine tägliche Menge von 0,1 mg bis 1,0 mg und für Medroxyprogesteronacetat eine solche von L0 mg bis 15,0 mg angegeben.
Die US-PS 4,826,831 umfaßt auch die nicht-orale Anwendung der angegebenen Wirkstoffe mittels
Implantaten oder durch intramuskuläre Injektion. Die benötigten "täglichen" Dosierungen liegen dann etwas niedriger als im Falle der oralen Applikation aufgrund des direkten Übergangs der
Wirkstoffe in die Blutbahn.
Für ein Estrogenimplant sind 20 mg bis 100 mg Estradiolvalerat angegeben. Eine
Gestagendepotformulierung für 3 Monate soll 50 bis 500 mg Medroxyprogesteronacetat bzw. 20 bis
400 mg Norethisteronenanthat enthalten.
Dieses Patent betrifft auch pharmazeutische Zusammensetzungen zur Durchführung dieser
Methode.
Durch diese Methode werden den mit dem natürlichen Estrogenentzug, der bereits in der
Praemenopause beginnt, einsetzenden Beschwerden, wie beispielsweise hot flushes, Trockenheit der
Vagina, der Osteoporosegefahr, der zunehmenden Gefahr bei Frauen über 60 Jahren einen
Myokardinfarkt zu erleiden (kardiovaskuläre Komplikationen), wirkungsvoll begegnet, wobei aber aufgrund der gestagenen Komponente eine Blutungsinduktion unterdrückt, aber das Risiko für die
Ausbildung von Endome rialcarzinomeπ nicht erhöht wird.
In der US-PS 4,826,831 wird ausdrücklich darauf hingewiesen, daß es sich im Falle der oralen Applikation nicht um eine Methode der Empfängnisverhütung handelt.
Peri- und Praemenopause sollen im Sinne vorliegender Erfindung in ihrer konventionellen Bedeutung, wie sie in "The Controversial Cli acteric", P.A. van Keep et al., Ed., MTP Press (1981) auf Seite 9 angegeben ist, verstanden werden.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, ein Depot-Arzneimittel zur Verfügung zu stellen, welches für Frauen in der Peri- und Praemenopause gleichermaßen für die noch nötige Kontrazeption als auch für die bereits in diesem Lebensabschnitt ratsame hormoneile Substitutionstherapie (Hormone Replacement Therapie = HRT) geeignet ist. Es wurde nunmehr gefunden, daß ein derartiges Arzneimittel für prae- und perimenopausale Frauen überraschenderweise auf der Basis einer Einmonatsspritze hergestellt werden kann. Während durch die in der US-PS 4,826,831 beschriebene Methode Blutungen der behandelten Frauen gerade vermieden werden sollen, tritt bei peri- pzw. praemenopausalen Frauen nach Applikation der erfindungsgemäßen Einmonatsspritze am Ende des Behandlungszeitraumes eine Monatsblutung auf; es wird also keine Amenorrhoe induziert.
Unter Einmonatsspritze im Sinne vorliegender Erfindung sollen sowohl die bereits eingangs erwähnten Produkte als auch alle anderen denkbaren Kombinationen eines natürlichen Estrogens mit einem Gestagen verstanden werden. Die beiden Wirkkomponenten müssen dabei in einer Depotfoπnulierung vorliegen, wobei der Depoteffekt entweder durch die besondere Art der galenischen Formulierung (beispielsweise Mikrokristallsuspension) oder aber eher durch den chemischen Aufbau des Gestagens und oder Estrogens erreicht wird (beispielsweise durch die Veresterung freier Hydroxygruppen).
Es kommen dabei prinzipiell alle natürlichen Estrogene und alle Gestagene in Betracht, die zur
Verwendung in oralen Kontrazeptiva geeignet sind und die sich in oben erwähnter Weise in eine galenische Formulierung überführen oder chemische Form derivatisieren lassen, die einen
Depoteffekt bewirkt und die als intramuskulär zu verabreichende Arzneiform herstellbar ist.
Als Estrogene kommen hier in erster Linie 17ß-Estradiol, Estradiol-3-benzoat, Estradiol-17-valerat, - cypionat, -undecylat, -enanthat und oder andere Estradiolester infrage (US-PS 2,611,773, US-PS
2,990,414, US-PS 2,054,271, US-PS 2^25,419 und US-PS 2,156,599).
Die gestagene Komponente wird vorzugsweise aus der Gruppe der Verbindungen
Norethisteronacetat, Norethisteronenenthat, Medroxyprogesteronacetat und Cyproteronacetat ausgewählt.
In den folgenden Tabellen LA und 2A sind ausgewählte, gemäß vorliegender Erfindung zu verwendende Estrogene bzw. Gestagene mit Angabe des bevorzugten Mengenbereiches aufgelistet. Aus den Tabellen 1B und 2B gehen die besonders bevorzugten Mengen des jeweiligen Estrogens bzw. Gestagens, die in einer Einmonatsspritze gemäß vorliegender Erfindung enthalten sein sollen, hervor. Tabelle 1A Ta eUelB
Figure imgf000006_0001
Figure imgf000006_0002
Tabelle 2A Tabelle 2B
Figure imgf000006_0003
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Erfindungsgemäß bevorzugt zur Herstellung einer Einmonatsspritze für die peri- und praemenopausale Kontrazeption ist die Kombination Medroxyprogesteronacetat Estradiolcypionat; die Kombination Norethisteronenanthat/Estradiolvalerat ist besonders bevorzugt.
Als besondere Vorteile der erfindungsgemäß hergestellten Einmonatsspritze, die im Falle praemenopausaler Frauen überraschenderweise sowohl der Kontrazeption als auch der Hormonersatztherapie dienen kann, sind in erster Linie zu erwähnen:
sicherer kontrazeptiver Effekt ohne Ethinylestradiol mit "natürlichem" Estrogen; damit einhergehende wirksame Therapie der beginnenden Estrogen- Ausfallerscheinungen
(Beseitigung der menopausalen Symptome); gleichzeitig optimale Osteoporose-Prävention; hervorragende Toleranz und Zykluskontrolle; praktisch keine Veränderung des Blutdrucks; • sehr niedrige, fast nicht vorhandene unerwünschte Nebenwirkungen und Einflüsse auf metabolische und haemostatische Parameter,
• Vermeidung einer Leberbelastung sowie gastrointestinaler Störungen aufgrund des parenteralen Anwendungsweges;
• Beibehaltung der vorteilhaften Nebenwirkungen oraler Kontrazeptiva (Schutz vor Ovarial- und Endometriumkarzinom und Pelvic Inflammatory Desease [PID]).
Alle diese Eigenschaften wurden durch eine 3-jährige, klinische Studie mit Mesigyna belegt, wobei am Patientinnenkollektiv 17 über 35 Jahre alte Frauen beteiligt waren.
Die besonders bevorzugte Ausführungsfoπn auf Basis der Gestagen/Estrogen-Kombination Norethisteronenanthat/Estradiolvalerat bietet nicht nur einen prophylaktischen Effekt betreffend die Osteoporose sondern es wird bei dieser Kombination über die knochenabbauhemmendc Wirkung des Estrogens hinaus sogar ein durch das Norethis-teronenanthat hervorgerufener Knochenaufbaueffekt beobachtet.
Formulierungsbeispiele
r.sγ-πn-^
Eine Ampulle enthält
50 mg Norethisteronenanthat + 5 mg Estradiolvalerat in 1 ml Rizinu≤öl Benzylbeπzoat 6/4 (V/V).
Formulierung mit Cyproteronacetat
Eine Ampulle enthält
50 mg Cyproteronacetat + 5 mg Estradiolvalerat in 1 ml Rizinusöl/Benzylbenzoat 6/4 (V/V).

Claims

Patentansprüche
1. Verwendung einer Einmonatsspritze (once-a-month-injectable) enthaltend eine estrogene und gestagene Komponente als Wirkstoffe zur Herstellung eines Arzneimittels für die Kontrazeption und die gleichzeitige Hormonersatztherapie für peri- und praemenopausale Frauen.
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die estrogene Komponente aus der Gruppe der Verbindungen 17ß-Estradiol, Estradiol-3-benzoat, Estradiol-17-valerat, -cypionat, - undecylat, -enanthat sowie weiterer Estradiolester ausgewählt ist.
3. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die gestagene Komponente aus der Gruppe der Verbindungen Norethisteronacetat, Norethisteronenenthat, Medroxyprogesteronacetat, Cyproteronacetat ausgewählt ist.
4. Verwendung der Kombinationen
Norethisteronananthat/Estradiolvalerat, Medroxyprogesteronacetat/Estradiolcypionat nach den Ansprüchen 2 und 3.
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