WO1990007927A1 - Mittel zur behandlung von prostatahyperplasie - Google Patents

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WO1990007927A1
WO1990007927A1 PCT/EP1989/000033 EP8900033W WO9007927A1 WO 1990007927 A1 WO1990007927 A1 WO 1990007927A1 EP 8900033 W EP8900033 W EP 8900033W WO 9007927 A1 WO9007927 A1 WO 9007927A1
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prostatic hyperplasia
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treating prostatic
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PCT/EP1989/000033
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Hugo Seinfeld
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Hugo Seinfeld
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    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines

Definitions

  • ⁇ -receptor blockers are used in medicine for the therapy of, for example, angina pectoris, cardiac arrhythmias and hypertension.
  • the compound 1 - [(1,1-dimethylethyl) amino] -3 - [(4-morpholinyl-1,2,5-thiadiazol-3-yl) oxy] -2-propanol-maleate is known as a beta-receptor blocker and is used in commercially available medicines, for example under the names Betim, Biocadren, Temserin, Timacor, Timolate etc. due to this effectiveness.
  • Known side effects are contraction of the bronchial muscles, i.e. narrowing of the airways, contraction of the uterine muscles.
  • ß-receptor blockers and in particular this substance known under the free name timolol maleate is an effective agent in the treatment of hyperplasia of the prostate, in particular benign prostatic hyperplasia (BPH).
  • BPH benign prostatic hyperplasia
  • the cause of BPH is unknown, but age-related changes in the hormonal balance are suspected.
  • the typical symptoms are urge to urinate, pollakiuria, nocturia, urinary retention and decrease in the strength of the urinary stream, incontinence and urinary dripping and the subjective feeling of incomplete emptying of the bladder.
  • the incomplete emptying of the bladder in turn causes stasis and infection with secondary inflammatory changes in the bladder and upper urinary tract.
  • Prolonged obstruction can lead to hydronephrosis and impaired kidney function. There is also a risk of stone formation.
  • the radical treatment is surgical resection.
  • Treatments provided evidence that ⁇ -receptor blockers, and particularly timolol maleate, significantly reduced and relieved the symptoms mentioned above.
  • a dose of 5 to 20 mg / day was found to be expedient when administered 1 to 2 times a day. Since ß-blockers like timolol maleate lead to a reduction in blood pressure, this should be observed and the
  • the ⁇ -blocker can be produced for the production of a medicament for the treatment of prostate hyperplasia in the usual pharmaceutical dosage forms and preparations.
  • Typical forms of administration in this sense are solutions, tablets, capsules,
  • a suitable composition consists, for example, of halved tablets with 10 mg timolol maleate, the rest of the usual tabletting aids and flavor additives.

Abstract

Verwendung von β-Rezeptorenblockern, insbesondere von 1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[(4-morpholinyl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-2-propanol-maleat bei der Behandlung von Hyperplasien der Prostata.

Description

Mittel zur Behandlung von Prostatahyperplasie
B e s c h r e i b u n g
ß-Rezeptorenblocker werden in der Medizin zur Therapie von beispielsweise Angina Pectoris, Herzrhythmusstörungen und Hypertonie verwendet. Die Verbindung 1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[(4-morpholinyl-1,2,5-thiadiazol- 3-yl)oxy]-2-propanol-maleat ist als Beta-RezeptorenBlocker bekannt und wird in handelsüblichen Arzneimitteln, beispielsweise unter den Bezeichnungen Betim, Biocadren, Temserin, Timacor, Timolate usw. aufgrund dieser Wirksamkeit angewendet. Bekannte Nebenwirkungen sind Kontraktion der Bronchialmuskulatur, also Verengung der Atemwege, Kontraktion der Uterusmuskulatur.
Ferner wurde über eine Antiglaukomwirksamkeit berichtet.
Nunmehr wurde überraschenderweise gefunden, daß
ß-Rezeptorenblocker und insbesondere diese unter dem Freinamen Timololmaleat bekannte Substanz ein wirksames Mittel in der Behandlung der Hyperplasien der Prostata darstellt, insbesondere der benignen Prostatahyperplasie (BPH).
Die Ursache der BPH ist unbekannt, jedoch werden altersbedingte Veränderungen des hormoneilen Gleichgewichtes vermutet. Die typischen Symptome sind Harndrang, Pollakisurie, Nykturie, Harnverhaltung und Verminderung der Stärke des Harnstrahls, Inkontinenz sowie Harntröpfeln und das subjektive Gefühl von unvollständiger Blasenentleerung. Die unvollständige Blasenentleerung wiederum verursacht Stase und Infektion mit sekundär entzündlichen Veränderungen in Blase und oberen Harntrakt.
Länger andauernde Obstruktion kann zur Hydronephrose und Einschränkung der Nierenfunktion führen. Außerdem besteht die Gefahr der Steinbildung. Die radikale Behandlung besteht in der chirurgischen Resektion.
An einer größeren Zahl von Patienten durchgeführte
Behandlungen lieferten den Nachweis, daß ß-Rezeptorenblocker und insbesondere Timololmaleat die oben erwähnten Symptome wesentlich vermindert und erleichtert.
Als Dosierung erwiesen sich 5 bis 20 mg/Tag zweckmäßig bei einer Verabreichung, die 1 bis 2 mal täglich erfolgt. Da ß-Blocker wie Timololmaleat zu einer Herabsetzung des Blutdrucks führt, soll dieser beachtet und die
Dosierung darauf eingestellt werden.
Der ß-Blocker kann für die Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung der Prostatahyperplasien in den üblichen pharmazeutischen Darreichungsformen und Zubereitungen hergestellt werden. Typische Verabreichungsformen in diesem Sinne sind Lösungen, Tabletten, Kapseln,
Suppositorien, oral verabreichbare oder injizierbare Lösungen und Retardpräparate. Eine geeignete Zusammensetzung besteht beispielsweise aus halbierbaren Tabletten mit 10 mg Timololmaleat, Rest übliche Tablettierhilfsstoffe und Geschmackszusätze.

Claims

P a t e n t a n s p r ü c h e
1. Verwendung von ß-Blockern bei der Behandlung von Hyperplasien der Prostata.
2. Verwendung von 1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[(4- morpholinyl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-2-propanolmaleat bei der Behandlung von Hyperplasien der Prostata.
3. Verwendung der Substanz von Anspruch 2 für den
Zweck von Anspruch 2 in einer Menge von 5 bis 20 mg/Tag und Person.
4. Verwendung von 1-[(1,1-Dimethylethyl)amino]-3-[(4- morpholinyl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]-2-propanolmaleat zur Herstellung eines Arzneimittels zur Bekämpfung von Hyperplasien der Prostata.
PCT/EP1989/000033 1987-07-21 1989-01-13 Mittel zur behandlung von prostatahyperplasie WO1990007927A1 (de)

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Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Acta Anat., Band 109, Nr. 4, 1981, D. Martinez: "Etude histologique de l'action du propanolol sur l'appareil génital du rat male", Seiten 346-354 *
Pharmakotherapie, Band 4, Nr. 3, 1981, H.H. K}ster: "Timolol in der Behandelung der Hypertonie", Seiten 125-128 *
The American Journal of Surgery, Band 145, Nr. 5, 1983, J.D. Giesy et al.: "Micturition Neuropharmacology", Seiten 558-561 *

Also Published As

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