WO1989009046A1 - Preparation for promoting and stimulating hair growth - Google Patents

Description

Mittel zur Förderung und Stimulierung des Haarwachstums

Die Erfindung betrifft die Verwendung von Mexiletine (l-(2,6-Dimethylphenoxy)-2-aminopropan) als Wirkstoff zur Förderung und Stimulierung des Haarwachstums.

Es ist bekannt, daß Mexiletine als Arzneistoff mit wertvoller antiarrhytmischer und antikonvulsiver Wirkung verwendbar ist (Brit. J. Pharmacol. 44.» 1 (1972)). Zur Anwendung kommen Zubereitungen, die oral oder durch Injektion verabreicht werden können.

Wie nun gefunden wurde, eignet sich Mexiletine überraschenderweise bei topischer Applikation auch zur Förderung und Stimulierung des Haarwachstums. Der Wirkstoff kann bei Kahlköpfigkeit und Haarausfall verschiedener Genese sowie bei schwachem Haarwuchs mit Erfolg angewendet werden, sofern die Follikel erhalten sind.

Zur Anwendung eignet sich eine verdünnte Lösung bzw. Lotion von Mexiletine in einem für die Anwendung unbedenklichen Lösungsmittel oder Lösungsmittelgemisch, z.B. aus niederen Alkoholen (Ethanol, i-Propylalkohol) , Etheralkoholen wie Ethylenglykol- bzw.

Propylenglykolmonoethern und Wasser. Der Wirkstoff kann jedoch auch in Form üblicher topisch anwendbarer Zubereitungen aufgebracht werden, etwa als Gel, Paste, Salbe, Crem.

Für die Behandlung der Kahlköpfigkeit genügen weit geringere Dosen an Mexiletine, als zur Erzielung einer antiarrhytmischen Wirkung. Im allgemeinen werden Zubereitungen verwendet, die zwischen 0,5 und 20 mg Mexiletine pro ml enthalten, z.B. als Lösung in einem Gemisch aus Ethanol und Wasser 4 : 1 bis 1 : 2. Von dieser Mischung werden einige Tropfen auf die kahlen Hautflächen gegeben und verteilt bzw. eingerieben. Im allgemeinen genügt eine Behandlung täglich, wobei im Fall der Kahlköpfigkeit insgesamt etwa 0,5 bis 10 mg, vorzugsweise 1 bis 5 mg Mexiletine zur Behandlung der Kopfhaut ausreichen. Mehrmalige, z.B. zweimalige, Anwendung pro Tag ist jedoch auch möglich.

Statt der Lösungen in Alkohol/Wasser können auch Lotionen verwendet werden, die entsprechend den folgenden Beispielen hergestellt werden:

Beispiel 1

Mexiletine 0,2 g

Ethanol 50,0 g

Ethylenglykolmonoethylether 30,0 g

Wasser (destilliert) ad 100,0 g

Beispiel 2

Mexiletine 0 , 5 g

Ethanol 40 , 0 g

Propylenglykolmonoethylether 30 , 0 g

Wasser (destilliert) ad 100 , 0 g

Beispiel 3

Mexiletine 0,75 g

Ethanol 30,0 g

Propylenglykolmonoethylether 40,0 g

Wasser (destilliert) ad 100,0 g

Beispiel 4

Mexiletine 1,0 g

Ethanol 20,0 g

Propylenglykolmonoethylether 50,0 g

Wasser (destilliert) ad 100,0 g Beispiel 5

Mexiletine 0,8 g

Isopropylalkohol 20,0 g

Ethanol 20,0 g

Propylenglykolmonoethylether 45,0 g

Wasser (destilliert) ad 100,0 g

In den vorstehenden Beispielen wurde Mexiletine jeweils in Form des Hydrochlorids verwendet.

Zum Auftragen der Zubereitungen eignen sich auch Sprühgeräte, die mit einem Treibmittel (verflüssigte niedere Kohlenwasserstoffe, etwa Butan, verflüssigte Fluorchlorkohlenwasserstoffe, ferner Stickstoff, Kohlendioxid) arbeiten, aber auch Pumpsprühgeräte. Die Behandlung kann auch mit der Wäsche der Kopfhaut und des Haares mit einem Shampoo verbunden werden, indem die Zubereitung anschließend auf die Kopfhaut aufgebracht wird. Bereits nach 3 Wochen ist Terminalhaar gewachsen, das nach ca. 4 Monaten mehrere Zentimeter lang ist und bei fortgesetzter Behandlung auch nach über 6 Monaten noch weiterwächst.

Die Figuren 1 bis 3 zeigen die Entwicklung des Haarwuchses bei einer zuvor kahlköpfigen Patientin.

Figur 1 zeigt den Zustand nach einmonatiger, Figur 2 nach 4,5 monatiger und Figur 3 nach 6,5 monatiger Behandlung.

Die Anwendung des erfindungsgemäßen Mittels bei weiteren 10 Patienten hatte das in der nachstehenden Tabelle angegebene Resultat. Die Patienten sind nach Alter, Geschlecht (m = männlich, w = weiblich) sowie nach der Art der Alopecie gekennzeichnet. In den H

positiven Fällen begann nach rund einem Monat das terminale Haar zu wachsen, nach 3 Monaten war das terminale Haar deutlich entwickelt. Die Wirkung ist in der Tabelle wie folgt gekennzeichnet: e

+++ starkes Haarwachstum (entsprechend den in den Figuren dargestellten Fällen);

++ etwas geringeres Haarwachstum;

+ mäßiges Haarwachstum; o Haarausfall gestoppt und Flaumhaarwachstum;

- keine Wirkung

In keinem Fall wurde eine Kontaktdermatitis oder Hautreizung beobachtet. In allen Versuchen wurde eine Lösung von 125 mg Mexiletine in einer Mischung von Ethanol und Wasser (7 : 5) verwendet. Einige Tropfen der Lösung wurden einmal täglich auf die erkrankte Kopfhaut aufgetragen

Patient Geschlecht Alter Art der Wirkung

Alopecie

1 m 63 A.pityroides +

2 m 63 A.pityroides +++

3 w 45 A.areata o

4 w 55 A.areata +++

5 m 27 A.areata ++

6 w 36 A.areata +++

7 m 16 A.areata -

8 w 7 A.maligna +++

9 m 5 A.sirpiginosum -

10 w 13 A.diffusum ++ Die Besserung der Erkrankung bei Patient 2 geht aus den Figuren (Fotos) 4 bis 9 hervor. Fig. 4 - 6 zeigen die Entwicklung am Hinterkopf, Fig. 7 - 9 die Haarwuchsförderung auf der Stirnseite.

Sehr deutlich ist die Besserung des Leidens bei Patientin 8 auf den Figuren 10 - 12 zu erkennen.

Claims

Patentansprüche

1. Mittel zur topischen Behandlung von Kahlköpfigkeit und schwachem Haarwuchs, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Mexiletine.

2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff in einem physiologisch unbedenklichen Lösungsmittel gelöst vorliegt.

3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß als Lösungsmittel niedere aliphatische Alkohole mit 2 bis 4, insbesondere 2 bis 3 C-Atomen und/oder Ethylen- oder Propylenglykolmonoether mit aliphatischen

C,-C_-Alkoholen und/oder Wasser dienen.

4. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß als Lösungsmittel ein Ethanol/Wassergemisch im Gewichtsverhältnis 4 : 1 bis 1 : 2 dient.

5. Verwendung von Mexiletine zur Förderung und Stimulierung des Haarwuchses und zur Verminderung des Haarausfalls.

6. Verfahren zur kosmetischen Behandlung von Haarausfall, dadurch gekennzeichnet, daß man die Kopfhaut mit einem Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 4 behandelt.