DE3688427T2 - Topische zusammensetzung und verfahren zur anregung des haarwuchses. - Google Patents
Topische zusammensetzung und verfahren zur anregung des haarwuchses.Info
- Publication number
- DE3688427T2 DE3688427T2 DE8686904603T DE3688427T DE3688427T2 DE 3688427 T2 DE3688427 T2 DE 3688427T2 DE 8686904603 T DE8686904603 T DE 8686904603T DE 3688427 T DE3688427 T DE 3688427T DE 3688427 T2 DE3688427 T2 DE 3688427T2
- Authority
- DE
- Germany
- Prior art keywords
- composition
- composition according
- hair growth
- skin
- weight
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 53
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 11
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 title claims abstract description 8
- 230000003779 hair growth Effects 0.000 title claims description 17
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 56
- 239000002516 radical scavenger Substances 0.000 claims abstract description 19
- TUJKJAMUKRIRHC-UHFFFAOYSA-N hydroxyl Chemical compound [OH] TUJKJAMUKRIRHC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 230000002280 anti-androgenic effect Effects 0.000 claims abstract description 14
- 239000000051 antiandrogen Substances 0.000 claims abstract description 14
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims abstract description 13
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims abstract description 4
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 201000004384 Alopecia Diseases 0.000 claims description 8
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 8
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 claims description 7
- 150000003462 sulfoxides Chemical class 0.000 claims description 7
- 230000003676 hair loss Effects 0.000 claims description 6
- 150000003254 radicals Chemical class 0.000 claims description 6
- 210000004761 scalp Anatomy 0.000 claims description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 5
- UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N cyproterone acetate Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(C)=O)(OC(=O)C)[C@@]1(C)CC2 UWFYSQMTEOIJJG-FDTZYFLXSA-N 0.000 claims description 5
- 229940022682 acetone Drugs 0.000 claims description 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 4
- 229960003843 cyproterone Drugs 0.000 claims description 4
- 229960000978 cyproterone acetate Drugs 0.000 claims description 4
- NVKAWKQGWWIWPM-ABEVXSGRSA-N 17-β-hydroxy-5-α-Androstan-3-one Chemical compound C1C(=O)CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CC[C@H]21 NVKAWKQGWWIWPM-ABEVXSGRSA-N 0.000 claims description 3
- 229960003473 androstanolone Drugs 0.000 claims description 3
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims description 3
- 208000024963 hair loss Diseases 0.000 claims description 3
- 229940091173 hydantoin Drugs 0.000 claims description 3
- 239000002269 analeptic agent Substances 0.000 claims description 2
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 claims description 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims description 2
- 239000000344 soap Substances 0.000 claims description 2
- 238000005406 washing Methods 0.000 claims description 2
- CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N Phenytoin Chemical compound N1C(=O)NC(=O)C1(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- WJRBRSLFGCUECM-UHFFFAOYSA-N hydantoin Chemical compound O=C1CNC(=O)N1 WJRBRSLFGCUECM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 abstract description 4
- ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N Minoxidil Chemical compound NC1=[N+]([O-])C(N)=CC(N2CCCCC2)=N1 ZFMITUMMTDLWHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 3
- 229940124563 hair growth stimulant Drugs 0.000 abstract description 3
- 229960003632 minoxidil Drugs 0.000 abstract description 3
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 abstract description 2
- LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N spironolactone Chemical compound C([C@@H]1[C@]2(C)CC[C@@H]3[C@@]4(C)CCC(=O)C=C4C[C@H]([C@@H]13)SC(=O)C)C[C@@]21CCC(=O)O1 LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N 0.000 abstract 2
- 229960002256 spironolactone Drugs 0.000 abstract 2
- BBNGVMNBBLPZIR-UHFFFAOYSA-N 4h-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide Chemical class C1=CC=C2S(=O)(=O)N=CNC2=C1 BBNGVMNBBLPZIR-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 14
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 6
- -1 6-amino-4-(substituted amino)-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-iminopyrimidines Chemical class 0.000 description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 4
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940030495 antiandrogen sex hormone and modulator of the genital system Drugs 0.000 description 3
- DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANSA-N cyproterone Chemical compound C1=C(Cl)C2=CC(=O)[C@@H]3C[C@@H]3[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@@](C(=O)C)(O)[C@@]1(C)CC2 DUSHUSLJJMDGTE-ZJPMUUANSA-N 0.000 description 3
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 3
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 2
- 241001134446 Niveas Species 0.000 description 2
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 description 2
- MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N Testostosterone Chemical compound O=C1CC[C@]2(C)[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 MUMGGOZAMZWBJJ-DYKIIFRCSA-N 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 206010000496 acne Diseases 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 206010068168 androgenetic alopecia Diseases 0.000 description 2
- 229940003587 aquaphor Drugs 0.000 description 2
- 239000008294 cold cream Substances 0.000 description 2
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 2
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 description 2
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 2
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 2
- 239000008311 hydrophilic ointment Substances 0.000 description 2
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 2
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 239000007764 o/w emulsion Substances 0.000 description 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 2
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 2
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 2
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 description 2
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 2
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 2
- 210000002374 sebum Anatomy 0.000 description 2
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 2
- KANINNSSRWMGIP-UHFFFAOYSA-M sodium;butyl 4-hydroxybenzoate;dodecyl sulfate;hexadecan-1-ol;methyl 4-hydroxybenzoate;octadecan-1-ol;propane-1,2-diol;propyl 4-hydroxybenzoate Chemical compound [Na+].CC(O)CO.COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1.CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1.CCCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1.CCCCCCCCCCCCCCCCO.CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCCO KANINNSSRWMGIP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 2
- 239000007762 w/o emulsion Substances 0.000 description 2
- MTZBBNMLMNBNJL-UHFFFAOYSA-N xipamide Chemical compound CC1=CC=CC(C)=C1NC(=O)C1=CC(S(N)(=O)=O)=C(Cl)C=C1O MTZBBNMLMNBNJL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N (R)-(-)-Propylene glycol Chemical compound C[C@@H](O)CO DNIAPMSPPWPWGF-GSVOUGTGSA-N 0.000 description 1
- 229940095131 (r)- propylene glycol Drugs 0.000 description 1
- CGFWIUHIYQFIIQ-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfinyldecan-2-ol Chemical compound CCCCCCCCC(O)CS(C)=O CGFWIUHIYQFIIQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NZJXADCEESMBPW-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfinyldecane Chemical compound CCCCCCCCCCS(C)=O NZJXADCEESMBPW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CFJOZYXEPAHNRL-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfinyldodecan-2-ol Chemical compound CCCCCCCCCCC(O)CS(C)=O CFJOZYXEPAHNRL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CJPDBKNETSCHCH-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfinyldodecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCS(C)=O CJPDBKNETSCHCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QXHDZSXNJUJQAY-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfinylhexane Chemical compound CCCCCCS(C)=O QXHDZSXNJUJQAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NXYISNOFXSBTFH-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfinyltetradecan-2-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCC(O)CS(C)=O NXYISNOFXSBTFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KRUABTDBQQLWLS-UHFFFAOYSA-N 1-methylsulfinyltetradecane Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCS(C)=O KRUABTDBQQLWLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 description 1
- 208000004631 alopecia areata Diseases 0.000 description 1
- 102000001307 androgen receptors Human genes 0.000 description 1
- 108010080146 androgen receptors Proteins 0.000 description 1
- 150000004945 aromatic hydrocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 238000003287 bathing Methods 0.000 description 1
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 1
- 210000001061 forehead Anatomy 0.000 description 1
- 210000003780 hair follicle Anatomy 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 238000005191 phase separation Methods 0.000 description 1
- 150000003212 purines Chemical class 0.000 description 1
- 150000003230 pyrimidines Chemical class 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 229960003604 testosterone Drugs 0.000 description 1
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 description 1
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/63—Steroids; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
- A61K31/375—Ascorbic acid, i.e. vitamin C; Salts thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/46—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing sulfur
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
- A61K8/494—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom
- A61K8/4953—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with more than one nitrogen as the only hetero atom containing pyrimidine ring derivatives, e.g. minoxidil
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/67—Vitamins
- A61K8/676—Ascorbic acid, i.e. vitamin C
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/02—Preparations for cleaning the hair
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Birds (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
- Die Erfindung betrifft eine Zusammensetzung und ein Verfahren zur kosmetischen Behandlung von Kahlheit, insbesondere durch männliche Hormone bedingter Haarlosigkeit.
- Für Zustände mit Kahlheit nach männlichem oder weiblichem Muster und vor Alopecia areata standen verschiedene Behandlungen zur Verfügung. Mehrere Substanzen waren bekannt, die bei innerlicher Anwendung von Wirkung sind, jedoch unerwünschte Nebenwirkungen auf den gesamten Körper aufwiesen, wobei die erhöhte Haarbildung nicht auf den Kopfhautbereich beschränkt war. Bei der Bemühung, diese Nebeneffekte zu vermeiden und die erhöhte Haarbildung auf den Kopfhautbereich zu beschränken, wurden mehrere Versuche unternommen, um diese Substanzen als äußerliche Präparate auf die betroffene Stelle auf zutragen. Jedoch waren solche Versuche im allgemeinen nur ansatzweise erfolgreich, und die Ergebnisse, die mit einem äußerlich anzuwendenden Präparat mit den oral wirksamen Substanzen erzielt wurden, waren mit denen vergleichbar und nur wenig besser als diejenigen, die bei äußerlicher Anwendung des Trägermittels selbst erzielt wurden.
- Das US-Patent 4,139,619 beschreibt einen Prozeß zum Stimulieren des Wachstums von Säugerhaar durch Auftragen von 6- Amino-4-(substituiertes Amino)-1,2-Dihydro-1-Hydroxy-2-Iminopyrimidinen zusammen mit einem äußerlichen, pharmazeutischen Trägerstoff auf Säugerhaut.
- Das US-4,347,245 beschreibt eine Zusammensetzung, die Spironolaceton in einem flüssigen Träger, wie Alkohol, Harnstoff, medizinischem Öl oder weißer Rohvaseline, enthält.
- M. E. Stewart et al beschrieben in "Antiantrogens and the Skin", International Journal of Dermatology, Vol. 17, Seiten 167-179 (1978) die Anwendung von 10 % Cyproteron in 50 %iger wäßriger Dimethylsulfoxidlösung auf die Stirn von Aknepatienten, ohne daß eine Verringerung der Talgabsonderung oder eine Verbesserung der Akne auftrat.
- Das US-Patent 4,367,227 beschreibt eine Zusammensetzung zum Verringern der Talgabsonderung beim Auftragen auf die Haut, welche Zusammensetzung Cyproteronacetat, gelöst in aliphatischem C&sub2;-C&sub3;-Alkohol, enthält.
- Erfindungsgemäß wird eine Zusammensetzung zum topischen oder örtlichen Auftragen auf die Haut zum Stimulieren von Haarwachstum angegeben, die dadurch gekennzeichnet ist, daß sie folgendes enthält:
- (a) eine pharmakologisch akzeptierbare, Haarwachstum anregende Verbindung, die ein stabiles, freies Radikal bildet und aus 5,5-Diaryl-Hydantoinen ausgewählt ist, mit 0,1 bis 20 Gewichtsprozent der Zusammensetzung;
- (b) einen synergetisch wirksamen Anteil eines pharmazeutisch akzeptierbaren Hydroxylradikalfängers mit 5 bis 25 Gewichtsprozent der Zusammensetzung; und
- (c) einen pharmazeutischen Trägerstoff, in dem das Haarwachstum anregende Mittel und der Radikalfänger im wesentlichen homogen dispergiert sind.
- Gemäß einer anderen Erscheinungsform ist die Erfindung ein Verfahren zum Stimulieren des Haarwachstums zur kosmetischen Behandlung durch Auftragen einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung auf die zu behandelnde Haut. Optimalerweise gehört zur aufgetragenen, erfindungsgemäßen Zusammensetzung ein Antiandrogen, das die Bindung von Dihydrotestosteron an Rezeptoren behindert.
- Der Trägerstoff der Zusammensetzung, in dem 5,5-Diarylhydantoin, DMSO und ein beliebiges Antiandrogen im wesentlichen homogen dispergiert werden, ist vorzugsweise ein okkludierendes oder halbokkludierendes Präparat, das eine Wasser-in- Öl-Emulsion sein kann, aber am bevorzugtesten eine Öl-in- Wasser-Emulsion ist. Wie hier verwendet, werden die Begriffe "okkludierend" oder "halbokkludierend" in Beziehung zu einem Träger verwendet, der im wesentlichen die Verdampfung von Wasser aus der Haut, auf die er aufgetragen wird, verhindert bzw. behindert. Geeignete Wasser-in-Öl-Emulsionen sind käuflich unter den folgenden Handelsmarken erhältlich: Aquaphor, Cold Cream, Eucerin, wasserhaltiges Lanolin, Hydrosorb, wasserhaltige Rohvaseline, Nivea, Polysorb, Qualatum und Velvachol. Geeignete Öl-in-Wasser-Emulsionen sind käuflich unter den folgenden Handelsnamen erhältlich: Säuremantelcreme, Almay-Emulsionscreme, Cetaphil, Dermabase, Dermovan, hydrophile Salbe, Keri-Creme, Lubriderm-Creme, Multibase-Creme, Neobase-Creme, Univase-Creme, Vanibase-Creme und Wibi. Der Trägerstoff kann ferner verschiedene andere Hautgeschmeidigmacher, Emulgatoren, Wasser, Parfums, Farbstoffe und Stabilisatoren enthalten. Bei einem bevorzugten Ausführungsbeispiel enthält der Trägerstoff die Emulsion Dermovan (R) Propylenglykol und Wasser.
- Das 5,5-Diaryl-Hydantoin ist in der Zusammensetzung vorzugsweise mit einer Menge von 0,5 bis 3 Gewichtsprozent der Zusammensetzung und bevorzugter mit etwa 2 Gewichtsprozent vorhanden.
- Ein zweiter wesentlicher Bestandteil ist DMSO oder ein im wesentlichen äquivalenter Hydroxylradikalfänger in synergistisch wirksamer Menge. Hydroxylradikalfänger sind z. B. Sulfoxide, Purine, Pyrimidine, Thiole, Alkohole, Halogenidionen- und aromatische Hydrokohlenwasserstoffe. Für die erfindungsgemäße Zusammensetzung geeignete Hydroxylradikalfänger sind diejenigen pharmazeutisch annehmbaren Hydroxylradikalfänger, die eine Hydroxylradikalfänger-Wirksamkeit aufweisen, die im wesentlichen derjenigen von DMSO gleichwertig oder besser ist. Bevorzugte Hydroxylradikalfänger sind die Alkylmethylsulfoxide, in denen der Alkylsubstituent eines bis 14 Kohlenstoffatome aufweist und β-Hydroxylalkylmethylsulfoxide, in denen der Hydroxyalkylsubstituent zwei bis 14 Kohlenstoffatome aufweist, wobei Dimethylsulfoxid besonders bevorzugt ist. Zu besonders repräsentativen Beispielen für solche Sulfoxide gehören neben DMSO, Hexylmethylsulfoxid, Decylmethylsulfoxid, Dodecylmethylsulfoxid, Tetradecylmethylsulfoxid, β-Hydroxydecylmethylsulfoxid, β-Hydroxydodecylmethylsulfoxid und β-Hydroxytetradecylmethylsulfoxid. Der Einfachheit halber wird nachfolgend auf DMSO Bezug genommen, jedoch ist zu beachten, daß andere geeignete Hydroxylradikalfänger ganz oder teilweise statt DMSO vorhanden sein können.
- Der Hydroxylradikalfänger ist in der Zusammensetzung mit einem Anteil vorhanden, der in Synergie mit dem 5,5-Diarylhydantoin zum Stimulieren des Haarwachstums wirkungsvoll ist. Für Sulfoxide, wie DMSO, beträgt diese Menge im allgemeinen 5 bis 25 Gewichtsprozent der Zusammensetzung, vorzugsweise 15-20 Gewichtsprozent der Zusammensetzung. Abhängig vom besonderen Träger kann die Menge vorhandenen DMSOs so eingestellt werden, daß Phasentrennung vermieden wird.
- Es hat sich auch herausgestellt, daß die mit der vorliegenden Zusammensetzung bewirkte Haarwachstumsstimulation verbessert wird, wenn ein Antiandrogen vorhanden ist, das in die Bindung von Dihydrotestosteron an Rezeptoren in den Haarfollikeln eingreift. Diese Verbindungen wirken in erster Linie so, daß sie die Dihydrotestosteronrezeptoren blockieren, anstatt daß sie die Reduktion von Testosteron behindern. Beispiele für solche Antiandrogene sind Spironolaceton, Cyproteron und Cyproteronacetat.
- Wirksame Mengen der Antiandrogene liegen im allgemeinen im Bereich von etwa 0,01 bis 5 Gewichtsprozent der Zusammensetzung, jedoch kann mehr oder weniger als dieses abhängig vom speziellen Antiandrogen verwendet werden. Die optimale Menge beträgt für Spyronolaceton etwa 0,01 Gewichtsprozent der Zusammensetzung, für Cyproteron etwa 0,1 Prozent und für Cyproteronacetat etwa 0,1 Prozent. Ziemlich überraschend ist bei Mengen oberhalb dieser optimalen Werte der Effekt der Antiandrogene nicht so groß, und aus unbekannten Gründen führt in manchen Fällen das Vorhandensein eines Antiandrogens in der Zusammensetzung in Mengen, die wesentlich über das Optimum hinausgehen, die Wirksamkeit des Stimulierens des Haarwachstums im Vergleich zu einer Zusammensetzung, die kein Antiandrogen enthält.
- Gemäß dem erfindungsgemäßen Verfahren wird die oben beschriebene, erfindungsgemäße Zusammensetzung äußerlich auf die zu behandelnde Haut, wie die Kopfhaut, aufgetragen. Vorzugsweise findet das Auftragen einmal am Tag mit ausreichender Menge der Zusammensetzung so statt, daß die Fläche, auf der Anregung des Haarwachstums erwünscht ist, bedeckt wird. Es hat sich herausgestellt, daß die Ergebnisse verbessert werden, wenn die Zusammensetzung nach Waschen der Haut mit Wasser und Seife aufgetragen wird. So ist es für ein bevorzugtes Ausführungsbeispiel des Verfahrens angemessen, daß die Zusammensetzung einmal täglich direkt nach dem Baden aufgetragen wird.
- Im allgemeinen werden die besten Ergebnisse bei der Behandlung von kahlen oder wenig behaarten Kopfhautbereichen erzielt, in denen der Haarverlust nicht während einer Zeitspanne auftrat, die wesentlich über etwa 3-5 Jahre hinausging. Die Wirksamkeit hängt auch umgekehrt vom Alter des Benutzers ab, jedoch zu geringerem Grad.
- Ziemlich überraschend hat sich herausgestellt, daß das Vorhandensein von DMSO beim äußerlich angewendeten pharmazeutischen Präparat der Erfindung zu einer ausgeprägten Verbesserung bei der Behandlung von Kahlheit führt. Indessen war DMSO in örtlich angewendeten Präparaten aus dem Stand der Technik vorhanden, um das Eindringen pharmakologisch aktiver Substanzen durch die Haut zu fördern, wobei die Konzentration von DMSO in Wasser über etwa 50 Gewichtsprozent liegen muß, bevor irgendeine Verbesserung des Durchdringens erzielt wird. Da DMSO dahingehend wirkt, vermehrtes Haarwachstum zu fördern, wenn es in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung mit 5,5-Diaryl-Hydantoin bei Konzentrationen weit unter 50 Gewichtsprozent vorhanden ist, wird angenommen, obwohl dies noch nicht ganz verstanden ist, daß dessen synergetischer Effekt dank eines pharmakologischen Effektes von DMSO erzielt wird, wie z. B. dank seiner Eigenschaft als fähiger Hydroxylradikalfänger, statt daß irgendeine Wirkung erhöhter Absorption von 5,5-Diaryl-Hydantoinen vorliegt.
- Es ist auch ziemlich überraschend, daß das Vorhandensein von DMSO in der vorliegenden Zusammensetzung im allgemeinen weder zu einer Reizung der Haut, auf die die Zusammensetzung aufgetragen wird (bei etwa 99 Prozent der Patienten), führt, noch daß ein unangenehmer Geruch oder Geschmack wahrgenommen wird, was in scharfem Gegensatz zu bisher bekannten, DMSO enthaltenden Präparaten steht.
- Es wurde beobachtet, daß das Auftragen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung auf kahle oder dünn behaarte Kopfhaut dahingehend wirkungsvoll ist, daß das normale Haarwachstum innerhalb von etwa 3-6 Monaten im wesentlichen bei etwa 90 Prozent der behandelten Patienten zurückkehrte, die in der Vergangenheit Haarverlust über weniger als fünf Jahre hatten. Die Behandlung ist im wesentlichen von allgemeinen Nebenwirkungen frei, und das vermehrte Haarwachstum ist auf die Auftragungsfläche beschränkt.
- Die Emulsion, in der der Haarwachstumsstimulant, der Hydroxylradikalfänger und irgendein Antiandrogen im allgemeinen homogen dispergiert sind, ist vorzugsweise ein okkludierendes oder halbokkludierendes Präparat, das eine Wasser-in-Öl- Emulsion sein kann, jedoch ist es am bevorzugtesten eine Ölin-Wasser-Emulsion. Geeignete Wasser-in-Öl-Emulsionen sind käuflich unter den folgenden Handelsmarken erhältlich: Aquaphor, Cold Cream, Eucerin, wasserhaltiges Lanolin, Hydrosorb, wasserhaltige Rohvaseline, Nivea, Polysorb, Qualatum und Velvachol. Geeignete Öl-in-Wasser-Emulsionen sind käuflich unter den folgenden Handelsnamen erhältlich: Säuremantelcreme, Almay-Emulsionscreme, Cetaphil, Dermabase, Dermovan, hydrophile Salbe, Keri-Creme, Lubriderm-Creme, Multibase-Creme, Neobase-Creme, Univase-Creme, Vanibase-Creme und Wibi. Die Emulsion kann ferner verschiedene andere Hautgeschmeidigmacher, Emulgatoren, Wasser, Parfums, Farbstoffe und Stabilisatoren enthalten. Bei einem bevorzugten Ausführungsbeispiel enthält der Trägerstoff die Emulsion Dermovan, Propylenglykol und Wasser.
- 5,5-Diphenyl-Hydantoine und verwandte Verbindungen zur Verwendung bei der Erfindung sind im US-Patent 2,409,754 beschrieben.
- Es wird angenommen, daß die anderen pharmakologisch akzeptierbaren Substanzen, die stabile freie Radikale bilden, ebenfalls Haarwuchs-Anregungsmittel sein können, wenn sie geeignet gegen Minoxidil ausgetauscht werden. Freie Radikale sind im allgemeinen kurzlebige, reaktionsfreudige chemische Teilchen mit einem oder mehreren Elektronen mit ungepaarten Spins. Jedoch können bei manchen Teilchen stabile Radikale durch räumlichen Schutz, Resonanzstabilisierung und andere Maßnahmen zum Schützen ungepaarter Elektronen gebildet werden.
Claims (1)
1. Zusammensetzung für topische oder äußere Auftragung
auf die Haut, um Haarwachstum anzuregen, mit:
(a) einer pharmakologisch akzeptierbaren, Haarwachstum
anregenden Verbindung, die ein stabiles, freies Radikal bildet
und aus 5,5-Diaryl-Hydantoinen ausgewählt ist, mit 0,1 bis
20 Gewichtsprozent der Zusammensetzung;
(b) einem synergetisch wirksamen Anteil eines pharmazeutisch
akzeptierbaren Hydroxylradikalfängers mit 5 bis 25
Gewichtsprozent der Zusammensetzung; und
(c) einem pharmazeutischen Trägerstoff, in dem das
Haarwachstum anregende Mittel und der Radikalfänger im
wesentlichen homogen dispergiert sind.
2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, in der das Hydantoin
5,5-Diphenylhydantoin ist.
3. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, bei
der die Zusammensetzung ein die Bindung von
Dihydrotestosteron an Rezeptoren behinderndes Antiandrogen mit 0,01 bis 5
Gewichtsprozent der Zusammensetzung aufweist.
4. Zusammensetzung nach Anspruch 3, in der das
Antiandrogen aus der Gruppe mit Spyronolaceton, Cyproteron,
Cyproteronacetat und Kombinationen derselben ausgewählt ist.
5. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche,
bei der die stabile, freie Radikale bildende Verbindung in
einer Menge von 0,5 bis 3 Gewichtsprozent der
Zusammensetzung vorhanden ist.
7. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche,
bei der der Hydroxylradikalfänger aus der Gruppe mit
Alkylmethylsulfoxiden, in denen der Alkylsubstituent 1 bis 14
Kohlenstoffatome aufweist, β-Hydroxylalkylmethylsulfoxiden,
bei denen der Hydroxylalkylsubstituent 2 bis 14
Kohlenstoffatome aufweist, und Kombinationen derselben ausgewählt ist.
8. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche,
bei der der Hydroxylradikalfänger in einer Menge von 15 bis
20 Gewichtsprozent der Zusammensetzung vorhanden ist.
9. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche,
bei der der Hydroxylradikalfänger Dimethylsulfoxid ist.
10. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche,
bei der der Träger ein okkludierender oder
halbokkludierender Träger ist, der aus der Gruppe mit
Wasser-in-Öl-Emulsionen und Öl-in-Wasser-Emulsionen ausgewählt ist.
11. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche,
zur Verwendung bei der Behandlung von Kahlheit.
12. Zusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche,
zur Verwendung bei der Behandlung von durch männliche
Hormone bedingte Haarlosigkeit.
13. Verfahren zum Stimulieren von Haarwachstum zur
kosmetischen Behandlung, das örtliches Auftragen einer
Zusammensetzung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 12 auf die Haut
umfaßt.
14. Verfahren nach Anspruch 13, ferner umfassend ein
Waschen der Haut mit Wasser und Seife direkt vor der Anwendung
der Zusammensetzung.
15. Verfahren nach Anspruch 13 oder Anspruch 14, bei dem
0,5 ml der Zusammensetzung einmal pro Tag auf die Haut
aufgetragen werden.
16. Verfahren nach einem der Ansprüche 13 bis 15, bei dem
die Zusammensetzung auf die Kopfhaut aufgetragen wird.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US75713185A | 1985-07-18 | 1985-07-18 | |
| US85805086A | 1986-04-30 | 1986-04-30 | |
| PCT/US1986/001393 WO1987000427A1 (en) | 1985-07-18 | 1986-07-03 | Topical composition and method for stimulating hair growth |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE3688427D1 DE3688427D1 (de) | 1993-06-17 |
| DE3688427T2 true DE3688427T2 (de) | 1993-08-26 |
Family
ID=27116334
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE8686904603T Expired - Fee Related DE3688427T2 (de) | 1985-07-18 | 1986-07-03 | Topische zusammensetzung und verfahren zur anregung des haarwuchses. |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0232311B1 (de) |
| AT (1) | ATE89159T1 (de) |
| AU (1) | AU6131686A (de) |
| DE (1) | DE3688427T2 (de) |
| WO (1) | WO1987000427A1 (de) |
Families Citing this family (25)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5728714A (en) * | 1985-07-18 | 1998-03-17 | Proctor; Peter H. | Method for treating hair loss using tempo |
| US5470876A (en) * | 1985-07-18 | 1995-11-28 | Proctor; Peter H. | Topical sod for treating hair loss |
| US5723502A (en) * | 1985-07-18 | 1998-03-03 | Proctor; Peter H. | Topical spin trap composition and method |
| US5716947A (en) * | 1985-07-18 | 1998-02-10 | Proctor; Peter H. | Topical doxyl composition and method |
| US5714510A (en) * | 1985-07-18 | 1998-02-03 | Proctor; Peter H. | Topical proxyl composition and method |
| US6150405A (en) * | 1985-07-18 | 2000-11-21 | Proctor; Peter H. | Hair loss treatment with ascorbates |
| US5472687A (en) * | 1985-07-18 | 1995-12-05 | Proctor; Peter H. | Topical pyridine N-oxides |
| US5714482A (en) * | 1985-07-18 | 1998-02-03 | Proctor; Peter H. | Topical spin labels and method |
| US5352442A (en) * | 1985-07-18 | 1994-10-04 | Proctor Peter H | Topical tempo |
| GB8606368D0 (en) * | 1986-03-14 | 1986-04-23 | Unilever Plc | Skin treatment composition |
| GB8630720D0 (en) * | 1986-12-23 | 1987-02-04 | Unilever Plc | Cosmetic compositions |
| GB2204793A (en) * | 1987-05-15 | 1988-11-23 | John Holden | Hair restorer formulation |
| DE3915133C2 (de) * | 1987-11-13 | 2003-04-03 | Christoph Luderschmidt | Haarwuchsmittel |
| EP0327263B1 (de) * | 1988-01-29 | 1994-09-07 | PROCTOR, Peter H. | Haarwachstumanregung mit Nitroxyd und anderen Radikalen |
| FR2641184B1 (fr) * | 1988-12-30 | 1991-04-05 | Oreal | Composition pour induire et stimuler la croissance des cheveux et/ou freiner leur chute, a base de derives de pyrimidine et de filtres solaires |
| DK0542802T3 (da) * | 1990-08-10 | 1996-07-22 | Upjohn Co | Stimulering af hårvækst med kaliumkanalåbnere og 5alfa-reduktase-inhibitorer |
| AU9059591A (en) * | 1990-11-29 | 1992-06-25 | Upjohn Company, The | Stimulation of hair growth with potassium channel openers and an androgen receptor blocker |
| DE4213314A1 (de) * | 1992-04-23 | 1993-10-28 | Ingeborg Zingraf | Haarwasser und Haarbehandlungsverfahren zur Verringerung des Haarausfalls und Förderung des Haarwachstums bei androgenetischem Haarausfall |
| US5538945A (en) * | 1994-06-17 | 1996-07-23 | Procyte Corporation | Stimulation of hair growth by peptide copper complexes |
| GB2314019B (en) * | 1996-06-10 | 2000-03-15 | Bio Scient Ltd | The use of L-Lysine in the treatment of hair loss |
| WO2000048559A2 (en) * | 1999-02-19 | 2000-08-24 | Jones Marcus R | Composition for promoting hair growth comprising derivatives of vitamins and dmso |
| US7435757B2 (en) | 2004-07-02 | 2008-10-14 | Schering Ag | 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes as inhibitors of 17β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1 |
| EP2076274A4 (de) * | 2006-09-11 | 2010-08-04 | Biomas Ltd | Topische formulierungen von tellur-haltigen verbindungen |
| EP2459187B1 (de) | 2009-07-29 | 2021-01-06 | Olsen, Elise | Zusammensetzungen und verfahren zur hemmung von haarwachstum |
| CN113398248B (zh) * | 2021-07-27 | 2023-08-15 | 上海交通大学医学院附属第九人民医院 | 一种改善皮瓣血运的外用药及其制备方法 |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3551554A (en) * | 1968-08-16 | 1970-12-29 | Crown Zellerbach Corp | Enhancing tissue penetration of physiologically active agents with dmso |
| US3896238A (en) * | 1972-04-05 | 1975-07-22 | Procter & Gamble | Dermatological compositions |
| GB1570524A (en) * | 1976-03-11 | 1980-07-02 | Unilever Ltd | Cosmetic |
| US4139619A (en) * | 1976-05-24 | 1979-02-13 | The Upjohn Company | 6-Amino-4-(substituted amino)-1,2-dihydro-1-hydroxy-2-iminopyrimidine, topical compositions and process for hair growth |
| JPS5522644A (en) * | 1978-08-07 | 1980-02-18 | Ichimaru Boeki Kk | Hair restorer containing porphyrin compound |
| DE2942666A1 (de) * | 1979-10-23 | 1981-05-07 | Wella Ag, 6100 Darmstadt | Kosmetisches mittel zur behandlung der haare und der kopfhaut |
-
1986
- 1986-07-03 EP EP86904603A patent/EP0232311B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1986-07-03 AU AU61316/86A patent/AU6131686A/en not_active Abandoned
- 1986-07-03 DE DE8686904603T patent/DE3688427T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1986-07-03 WO PCT/US1986/001393 patent/WO1987000427A1/en active IP Right Grant
- 1986-07-03 AT AT86904603T patent/ATE89159T1/de not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP0232311A4 (de) | 1988-02-15 |
| AU6131686A (en) | 1987-02-10 |
| EP0232311B1 (de) | 1993-05-12 |
| ATE89159T1 (de) | 1993-05-15 |
| DE3688427D1 (de) | 1993-06-17 |
| EP0232311A1 (de) | 1987-08-19 |
| WO1987000427A1 (en) | 1987-01-29 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE3688427T2 (de) | Topische zusammensetzung und verfahren zur anregung des haarwuchses. | |
| DE69413815T2 (de) | Inhibierung des Haarwuchses | |
| DE69313128T2 (de) | Inhibitierung des haarwuchses | |
| DE69129663T2 (de) | Änderung der geschwindigkeit und des charakters des haarwachstums | |
| DE69617436T2 (de) | Minoxidil enthaltendes haarpflegemittel mit einem niedrigen gehalt an fettigem lösungsmittel | |
| EP0098843B1 (de) | Mittel zur bekämpfung der seborrhoe des behaarten kopfes | |
| DE3713099C2 (de) | Kosmetisches Mittel zur Bekämpfung des Fettigaussehens von Haaren | |
| DE3032462A1 (de) | Praeparate zur anwendung an oder in geweben und/oder fluessigkeiten des menschlichen oder tierischen koerpers | |
| DE3506576A1 (de) | Dermatologische zusammensetzung | |
| DE3814839A1 (de) | Haarbehandlungsmittel mit natuerlichen inhaltsstoffen | |
| DE69526884T2 (de) | Kombinationen von vasoaktiven Stoffen mit Fettsäuren zur Verhütung von Haarausfall | |
| DE4100975A1 (de) | Kosmetische oder pharmazeutische zubereitungen zur verbesserung der haarqualitaet und foerderung des haarwachstums | |
| DE69232628T2 (de) | Veränderung der geschindigkeit und der art des haarwuchses | |
| DE2615140A1 (de) | Vehiculumsystem | |
| DE69030923T2 (de) | Haarwuchsmittel | |
| DE69326636T2 (de) | Äusserliche Anwendung eines Kiefernextrakt enthaltenden, haarregenerierenden Mittels | |
| DE69106110T2 (de) | Kosmetische Verwendung eines Mittels gegen Erytheme. | |
| DE2942666A1 (de) | Kosmetisches mittel zur behandlung der haare und der kopfhaut | |
| DE2601489A1 (de) | Tretinoin enthaltende gelpraeparate | |
| EP0325969B1 (de) | Verwendung eines Gemisches zur Behandlung der Alopezie | |
| DE3853884T2 (de) | Kombination aus minoxidil und einer antiinflammatorischen substanz zur behandlung der alopezie. | |
| DE2438534A1 (de) | Kopfhautpflegemittel und dessen verwendung | |
| DE3615396A1 (de) | Mittel zur behandlung der haare und der kopfhaut | |
| DE69013972T2 (de) | Kosmetische Zusammensetzung. | |
| DE69719200T2 (de) | Zubereitung zum schutz der haut gegen mechanische reizung |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| 8339 | Ceased/non-payment of the annual fee |