UA146760U - Готовий лікарський засіб для лікування есенціальної гіпертензії - Google Patents
Готовий лікарський засіб для лікування есенціальної гіпертензії Download PDFInfo
- Publication number
- UA146760U UA146760U UAU202005038U UAU202005038U UA146760U UA 146760 U UA146760 U UA 146760U UA U202005038 U UAU202005038 U UA U202005038U UA U202005038 U UAU202005038 U UA U202005038U UA 146760 U UA146760 U UA 146760U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- solid dosage
- medicinal product
- finished
- dosage form
- medicine
- Prior art date
Links
- 238000011282 treatment Methods 0.000 title claims abstract description 38
- 208000007530 Essential hypertension Diseases 0.000 title claims abstract description 11
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims abstract description 141
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract description 119
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 claims abstract description 93
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract description 70
- 238000009516 primary packaging Methods 0.000 claims abstract description 54
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims abstract description 32
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims abstract description 32
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims abstract description 31
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 30
- 238000009517 secondary packaging Methods 0.000 claims abstract description 24
- 239000002051 C09CA08 - Olmesartan medoxomil Substances 0.000 claims abstract description 23
- 229960001199 olmesartan medoxomil Drugs 0.000 claims abstract description 23
- UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N Olmesartan medoxomil Chemical compound C=1C=C(C=2C(=CC=CC=2)C2=NNN=N2)C=CC=1CN1C(CCC)=NC(C(C)(C)O)=C1C(=O)OCC=1OC(=O)OC=1C UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 20
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 claims abstract description 20
- 229960000528 amlodipine Drugs 0.000 claims abstract description 19
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 7
- HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N amlodipine Chemical compound CCOC(=O)C1=C(COCCN)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1Cl HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract 3
- VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L magnesium dihydroxide Chemical compound [OH-].[OH-].[Mg+2] VTHJTEIRLNZDEV-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 25
- 239000000347 magnesium hydroxide Substances 0.000 claims description 25
- 229910001862 magnesium hydroxide Inorganic materials 0.000 claims description 25
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims description 5
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 abstract description 3
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 abstract description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 abstract description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 abstract 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 abstract 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 32
- 208000007536 Thrombosis Diseases 0.000 description 26
- ZPBWCRDSRKPIDG-UHFFFAOYSA-N amlodipine benzenesulfonate Chemical compound OS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1.CCOC(=O)C1=C(COCCN)NC(C)=C(C(=O)OC)C1C1=CC=CC=C1Cl ZPBWCRDSRKPIDG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 24
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 18
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 15
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 14
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 13
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 description 13
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 10
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 10
- 230000003276 anti-hypertensive effect Effects 0.000 description 9
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 9
- 238000011269 treatment regimen Methods 0.000 description 9
- 229960004005 amlodipine besylate Drugs 0.000 description 8
- 230000000702 anti-platelet effect Effects 0.000 description 8
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 description 8
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 8
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 8
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 8
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 description 8
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 7
- 229940043092 olmesartan medoxomil and amlodipine Drugs 0.000 description 7
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 description 6
- 208000037260 Atherosclerotic Plaque Diseases 0.000 description 6
- 208000005189 Embolism Diseases 0.000 description 6
- 208000006011 Stroke Diseases 0.000 description 6
- 208000001435 Thromboembolism Diseases 0.000 description 6
- 235000002639 sodium chloride Nutrition 0.000 description 6
- 210000001367 artery Anatomy 0.000 description 5
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 5
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 5
- 102000005862 Angiotensin II Human genes 0.000 description 4
- 101800000733 Angiotensin-2 Proteins 0.000 description 4
- 206010003178 Arterial thrombosis Diseases 0.000 description 4
- CZGUSIXMZVURDU-JZXHSEFVSA-N Ile(5)-angiotensin II Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C([O-])=O)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=[NH2+])NC(=O)[C@@H]([NH3+])CC([O-])=O)C(C)C)C1=CC=C(O)C=C1 CZGUSIXMZVURDU-JZXHSEFVSA-N 0.000 description 4
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 description 4
- 239000005480 Olmesartan Substances 0.000 description 4
- 230000002776 aggregation Effects 0.000 description 4
- 238000004220 aggregation Methods 0.000 description 4
- 229950006323 angiotensin ii Drugs 0.000 description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 4
- 229960005117 olmesartan Drugs 0.000 description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 4
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 4
- 230000009471 action Effects 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 3
- 239000002220 antihypertensive agent Substances 0.000 description 3
- 229940127218 antiplatelet drug Drugs 0.000 description 3
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 3
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 3
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 3
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 description 3
- 230000002490 cerebral effect Effects 0.000 description 3
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 description 3
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 3
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 3
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 3
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 3
- 210000004165 myocardium Anatomy 0.000 description 3
- VTRAEEWXHOVJFV-UHFFFAOYSA-N olmesartan Chemical compound CCCC1=NC(C(C)(C)O)=C(C(O)=O)N1CC1=CC=C(C=2C(=CC=CC=2)C=2NN=NN=2)C=C1 VTRAEEWXHOVJFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000010110 spontaneous platelet aggregation Diseases 0.000 description 3
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 3
- 230000035488 systolic blood pressure Effects 0.000 description 3
- 206010002388 Angina unstable Diseases 0.000 description 2
- 102000015427 Angiotensins Human genes 0.000 description 2
- 108010064733 Angiotensins Proteins 0.000 description 2
- BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N Calcium cation Chemical compound [Ca+2] BHPQYMZQTOCNFJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 108010037464 Cyclooxygenase 1 Proteins 0.000 description 2
- 108010037462 Cyclooxygenase 2 Proteins 0.000 description 2
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 description 2
- 208000012671 Gastrointestinal haemorrhages Diseases 0.000 description 2
- 102000003886 Glycoproteins Human genes 0.000 description 2
- 108090000288 Glycoproteins Proteins 0.000 description 2
- 206010019280 Heart failures Diseases 0.000 description 2
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 description 2
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 2
- 102100038277 Prostaglandin G/H synthase 1 Human genes 0.000 description 2
- 102100038280 Prostaglandin G/H synthase 2 Human genes 0.000 description 2
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- 206010043647 Thrombotic Stroke Diseases 0.000 description 2
- 208000032109 Transient ischaemic attack Diseases 0.000 description 2
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 2
- 208000007814 Unstable Angina Diseases 0.000 description 2
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 2
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 2
- 230000010100 anticoagulation Effects 0.000 description 2
- 229940030600 antihypertensive agent Drugs 0.000 description 2
- 208000037849 arterial hypertension Diseases 0.000 description 2
- 210000002565 arteriole Anatomy 0.000 description 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910001424 calcium ion Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 230000008859 change Effects 0.000 description 2
- 238000005229 chemical vapour deposition Methods 0.000 description 2
- 208000037998 chronic venous disease Diseases 0.000 description 2
- 230000004087 circulation Effects 0.000 description 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 2
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 2
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 2
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 description 2
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 2
- 238000005516 engineering process Methods 0.000 description 2
- 208000030304 gastrointestinal bleeding Diseases 0.000 description 2
- 230000036541 health Effects 0.000 description 2
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 2
- 201000004332 intermediate coronary syndrome Diseases 0.000 description 2
- 208000028867 ischemia Diseases 0.000 description 2
- 230000037356 lipid metabolism Effects 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N mercury Chemical compound [Hg] QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910052753 mercury Inorganic materials 0.000 description 2
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 description 2
- 230000004768 organ dysfunction Effects 0.000 description 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 2
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 2
- 229940094443 oxytocics prostaglandins Drugs 0.000 description 2
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 2
- 230000036581 peripheral resistance Effects 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 2
- 230000037081 physical activity Effects 0.000 description 2
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 2
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 2
- 230000009862 primary prevention Effects 0.000 description 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 description 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 description 2
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- DSNBHJFQCNUKMA-SCKDECHMSA-N thromboxane A2 Chemical compound OC(=O)CCC\C=C/C[C@@H]1[C@@H](/C=C/[C@@H](O)CCCCC)O[C@@H]2O[C@H]1C2 DSNBHJFQCNUKMA-SCKDECHMSA-N 0.000 description 2
- 150000003595 thromboxanes Chemical class 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 201000010875 transient cerebral ischemia Diseases 0.000 description 2
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 2
- BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 59096-14-9 Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1[14C](O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-FOQJRBATSA-N 0.000 description 1
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229910002012 Aerosil® Inorganic materials 0.000 description 1
- 102000009027 Albumins Human genes 0.000 description 1
- 108010088751 Albumins Proteins 0.000 description 1
- PQSUYGKTWSAVDQ-ZVIOFETBSA-N Aldosterone Chemical compound C([C@@]1([C@@H](C(=O)CO)CC[C@H]1[C@@H]1CC2)C=O)[C@H](O)[C@@H]1[C@]1(C)C2=CC(=O)CC1 PQSUYGKTWSAVDQ-ZVIOFETBSA-N 0.000 description 1
- PQSUYGKTWSAVDQ-UHFFFAOYSA-N Aldosterone Natural products C1CC2C3CCC(C(=O)CO)C3(C=O)CC(O)C2C2(C)C1=CC(=O)CC2 PQSUYGKTWSAVDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 239000005995 Aluminium silicate Substances 0.000 description 1
- 229920000945 Amylopectin Polymers 0.000 description 1
- 206010002329 Aneurysm Diseases 0.000 description 1
- 206010002383 Angina Pectoris Diseases 0.000 description 1
- 101100492780 Arabidopsis thaliana ATI1 gene Proteins 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical class OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 108090000312 Calcium Channels Proteins 0.000 description 1
- 102000003922 Calcium Channels Human genes 0.000 description 1
- 206010007556 Cardiac failure acute Diseases 0.000 description 1
- 208000031229 Cardiomyopathies Diseases 0.000 description 1
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 208000002330 Congenital Heart Defects Diseases 0.000 description 1
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M D-gluconate Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-M 0.000 description 1
- 229920001353 Dextrin Polymers 0.000 description 1
- 239000004375 Dextrin Substances 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 239000004097 EU approved flavor enhancer Substances 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000009123 Fibrin Human genes 0.000 description 1
- 108010073385 Fibrin Proteins 0.000 description 1
- BWGVNKXGVNDBDI-UHFFFAOYSA-N Fibrin monomer Chemical compound CNC(=O)CNC(=O)CN BWGVNKXGVNDBDI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 229940121710 HMGCoA reductase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N Hydrogen bromide Chemical compound Br CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000035150 Hypercholesterolemia Diseases 0.000 description 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 description 1
- 238000008214 LDL Cholesterol Methods 0.000 description 1
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 229930184725 Lipoxin Natural products 0.000 description 1
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 206010033307 Overweight Diseases 0.000 description 1
- 208000031481 Pathologic Constriction Diseases 0.000 description 1
- 102000015795 Platelet Membrane Glycoproteins Human genes 0.000 description 1
- 108010010336 Platelet Membrane Glycoproteins Proteins 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 208000004880 Polyuria Diseases 0.000 description 1
- 102100028255 Renin Human genes 0.000 description 1
- 108090000783 Renin Proteins 0.000 description 1
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229960000446 abciximab Drugs 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229960002478 aldosterone Drugs 0.000 description 1
- 239000000783 alginic acid Substances 0.000 description 1
- 229960001126 alginic acid Drugs 0.000 description 1
- 150000004781 alginic acids Chemical class 0.000 description 1
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000012211 aluminium silicate Nutrition 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003159 antacid agent Substances 0.000 description 1
- 230000008485 antagonism Effects 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 229940127088 antihypertensive drug Drugs 0.000 description 1
- 230000006502 antiplatelets effects Effects 0.000 description 1
- 208000007474 aortic aneurysm Diseases 0.000 description 1
- 230000008321 arterial blood flow Effects 0.000 description 1
- 230000007214 atherothrombosis Effects 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 description 1
- 230000036770 blood supply Effects 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 235000021074 carbohydrate intake Nutrition 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 229940082638 cardiac stimulant phosphodiesterase inhibitors Drugs 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 208000020832 chronic kidney disease Diseases 0.000 description 1
- 229940001468 citrate Drugs 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 description 1
- 208000028831 congenital heart disease Diseases 0.000 description 1
- 238000011109 contamination Methods 0.000 description 1
- 230000001120 cytoprotective effect Effects 0.000 description 1
- 235000019425 dextrin Nutrition 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 230000035487 diastolic blood pressure Effects 0.000 description 1
- 229960002768 dipyridamole Drugs 0.000 description 1
- IZEKFCXSFNUWAM-UHFFFAOYSA-N dipyridamole Chemical compound C=12N=C(N(CCO)CCO)N=C(N3CCCCC3)C2=NC(N(CCO)CCO)=NC=1N1CCCCC1 IZEKFCXSFNUWAM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 230000004064 dysfunction Effects 0.000 description 1
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 210000003038 endothelium Anatomy 0.000 description 1
- 238000005265 energy consumption Methods 0.000 description 1
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 1
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 1
- 238000005886 esterification reaction Methods 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 235000021197 fiber intake Nutrition 0.000 description 1
- 229950003499 fibrin Drugs 0.000 description 1
- 239000010408 film Substances 0.000 description 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 1
- 235000019264 food flavour enhancer Nutrition 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 229940050410 gluconate Drugs 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 208000035474 group of disease Diseases 0.000 description 1
- 230000000004 hemodynamic effect Effects 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M hydroxide Chemical compound [OH-] XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000002471 hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000000055 hyoplipidemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001077 hypotensive effect Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 239000000411 inducer Substances 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 230000000302 ischemic effect Effects 0.000 description 1
- NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N kaolin Chemical compound O.O.O=[Al]O[Si](=O)O[Si](=O)O[Al]=O NLYAJNPCOHFWQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940001447 lactate Drugs 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 229950003178 lamifiban Drugs 0.000 description 1
- FPKOGTAFKSLZLD-FQEVSTJZSA-N lamifiban Chemical compound C1=CC(C(=N)N)=CC=C1C(=O)N[C@H](C(=O)N1CCC(CC1)OCC(O)=O)CC1=CC=C(O)C=C1 FPKOGTAFKSLZLD-FQEVSTJZSA-N 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 238000011542 limb amputation Methods 0.000 description 1
- 150000002639 lipoxins Chemical class 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 description 1
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000014380 magnesium carbonate Nutrition 0.000 description 1
- 239000000395 magnesium oxide Substances 0.000 description 1
- CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N magnesium oxide Inorganic materials [Mg]=O CPLXHLVBOLITMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000012245 magnesium oxide Nutrition 0.000 description 1
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Substances [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N magnesium;oxygen(2-) Chemical compound [O-2].[Mg+2] AXZKOIWUVFPNLO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- 210000002464 muscle smooth vascular Anatomy 0.000 description 1
- 230000002107 myocardial effect Effects 0.000 description 1
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000008520 organization Effects 0.000 description 1
- 231100000915 pathological change Toxicity 0.000 description 1
- 230000036285 pathological change Effects 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 208000030613 peripheral artery disease Diseases 0.000 description 1
- 230000036513 peripheral conductance Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000002571 phosphodiesterase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 239000000049 pigment Substances 0.000 description 1
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 1
- 239000000106 platelet aggregation inhibitor Substances 0.000 description 1
- 239000002861 polymer material Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 235000003784 poor nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 description 1
- 150000003815 prostacyclins Chemical class 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 1
- 239000002464 receptor antagonist Substances 0.000 description 1
- 229940044551 receptor antagonist Drugs 0.000 description 1
- 108091006082 receptor inhibitors Proteins 0.000 description 1
- 238000000518 rheometry Methods 0.000 description 1
- 208000004124 rheumatic heart disease Diseases 0.000 description 1
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M salicylate Chemical compound OC1=CC=CC=C1C([O-])=O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229960001860 salicylate Drugs 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 230000000391 smoking effect Effects 0.000 description 1
- 210000000329 smooth muscle myocyte Anatomy 0.000 description 1
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 1
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 238000001179 sorption measurement Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 1
- 230000036262 stenosis Effects 0.000 description 1
- 208000037804 stenosis Diseases 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L succinate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)CCC([O-])=O KDYFGRWQOYBRFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 1
- 150000008163 sugars Chemical class 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 1
- RZWIIPASKMUIAC-VQTJNVASSA-N thromboxane Chemical compound CCCCCCCC[C@H]1OCCC[C@@H]1CCCCCCC RZWIIPASKMUIAC-VQTJNVASSA-N 0.000 description 1
- 229960003425 tirofiban Drugs 0.000 description 1
- COKMIXFXJJXBQG-NRFANRHFSA-N tirofiban Chemical compound C1=CC(C[C@H](NS(=O)(=O)CCCC)C(O)=O)=CC=C1OCCCCC1CCNCC1 COKMIXFXJJXBQG-NRFANRHFSA-N 0.000 description 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000009466 transformation Effects 0.000 description 1
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 1
- 229920002554 vinyl polymer Polymers 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Готовий лікарський засіб для лікування есенціальної гіпертензії супроводжується профілактикою та лікуванням серцево-судинних захворювань, що містить одну вторинну упаковку, принаймні одну первинну пакувальну одиницю, яка знаходиться у вторинній упаковці, перший лікарський засіб в твердій дозованій формі, який знаходиться в первинній пакувальній одиниці та містить як активний фармацевтичний інгредієнт олмесартан медоксоміл. Перший лікарський засіб в твердій дозованій формі додатково містить як активний фармацевтичний інгредієнт амлодипін або його фармацевтично прийнятну сіль. Готовий лікарський засіб додатково містить принаймні одну другу первинну пакувальну одиницю, яка знаходиться у вторинній упаковці, додатково містить другий лікарський засіб в твердій дозованій формі, який знаходиться в другій первинній пакувальній одиниці, та містить як активний фармацевтичний інгредієнт кислоту ацетилсаліцилову та магнію гідроксид.
Description
Корисна модель належить до галузі медицини, зокрема до готових лікарських засобів для лікування есенціальної гіпертензії, що супроводжується профілактикою та лікуванням серцево- судинних захворювань.
РІВЕНЬ ТЕХНІКИ
За даними ВООЗ серцево-судинні захворювання є основною причиною смерті в усьому світі.
Серцево-судинні захворювання (ССЗ) - група захворювань серця та судин, в яку входять: 1) гіпертонія (високий кров'яний тиск); 2) ішемічна хвороба серця; 3) порушення мозкового кровообігу; 4) захворювання периферійних судин; 5) серцева недостатність; 6) ревматичні захворювання серця; 7) вроджені пороки серця та 8) кардіоміопатії. Порушення мозкового кровообігу, що можуть призводити до інфарктів та інсультів, розвиваються, головним чином, в результатів закупорювання судин, яке перешкоджає струму крові до серця та мозку. Причин закупорювання судин та факторів, які впливають на закупорювання судин, існує немало: серед причин закупорювання судин дві є особливо поширеними - тромбоз тромбоемболія та порушення ліпідного обміну, наприклад атеросклероз, як результат дисліпідемії. Серед факторів, які впливають на закупорювання судин можна виділити зміну реологічних властивостей крові та підвищення/зниження артеріального тиску.
Тромбоз - патологічний стан, викликаний формуванням всередині кровоносних судин та порожнин серця згустків крові (тромбів), які перешкоджають вільному струму крові по кровоносній системі. При цьому згустки крові можуть вільно циркулювати в кровоносній системі (емболи), або закріплятися на внутрішніх стінках кровоносних судин (тромби). Однією з причин тромбозу є агрегація тромбоцитів, тобто склеювання тромбоцитів один з одним з утворенням згустків крові (тромбів), або адгезія тромбоцитів, тобто їх прилипання до внутрішніх стінок кровоносних судин. Тому часто профілактика тромбозів направлена на зниження адгезивності та агрегації тромбоцитів за допомогою антитромбоцитарних готових лікарських засобів. До таких антитромбоцитарних готових лікарських засобів належать: 1) інгібітори тромбоксану Аг, наприклад ацетилсаліцилова кислота; 2) інгібітори фосфодіестерази, наприклад дипіридамол та 3) інгібітори глікопротеїнових рецепторів (наприклад абсиксимаб, тирофібан, ламіфібан).
Процеси тромбоутворення особливо активно проявляються при дестабілізації потоку крові у судинах. Наприклад, при атеросклерозі, у звуженій атеросклеротичною бляшкою ділянці судини
Зо виникає прискорений турбулентний потік, що зумовлює пошкодження та розвиток дисфункції ендотелію. Тромбоцити контактують із субендотеліальними структурами ушкодженої судинної стінки, що спричиняє їхню активацію та призводить до наступної агрегації та адгезії.
На фоні дисліпідемії, зокрема гіперхолестеринемії та атеросклерозу може розвиватися ряд серцево-судинних захворювань, наприклад такий вид тромбозу, як артеріальний тромбоз (атеротромбоз), а також тромботичний інсульт.
Основною причиною артеріального тромбозу є ураження стінок артерій шляхом утворення на них атеросклеротичних бляшок. Утворення атеросклеротичних бляшок само по собі призводить до прогресуючого потовщення стінок артерій та звуження просвіту артерій. Головна небезпека артеріального тромбозу криється у надриві атеросклеротичної бляшки, при якому відбувається активація тромбоцитів. Тромбоцити у місці надриву утворюють згусток крові (тромб), що призводить до оклюзії артерії, блокування артерії тромбом, серцевого нападу, інсульту, інфаркту, ампутації кінцівок тощо.
Інсульт - раптове та різке порушення нормального кровопостачання мозку в результаті розриву або закупорювання судин головного мозку. Тромботичний інсульт розвивається внаслідок тромбозу артерій голови та мозкових судин на фоні патологічних змін їх внутрішніх стінок (найчастіше внаслідок утворення атеросклеротичних бляшок) Утворення атеросклеротичних бляшок призводить до стенозу, підвищення в'язкості крові, підвищення вмісту альбумінів та, внаслідок цього, зміни білкового коефіцієнта крові, збільшення коагуляційної активності крові, порушення центральної гемодинаміки, зокрема зниження артеріального тиску, сповільнення артеріального кровотоку. Поступове збільшення тромбу може призвести до повного закриття просвіту судини та оклюзії.
Гіпертензія - хронічне захворювання, при якому спостерігається стійке підвищення гідравлічного тиску у артеріальних судинах великого кола кровообігу, спричинене підвищенням опору кровотоку, тобто загального периферійного опору судин. Гіпертензія є одним із основних факторів ризику інсульту, інфаркту міокарда (серцевих нападів), серцевої недостатності, аневризми артерій (наприклад, аневризми аорти), захворювання периферичних артерій і є частою причиною хронічного захворювання нирок. Первинна (есенціальна) артеріальна гіпертензія -- це найпоширеніша форма гіпертензії, спричинена такими факторами, як неправильне харчування, зокрема споживання великої кількості солі, жирів та алкоголю, бо відсутність фізичної активності, зайва вага та ожиріння тощо. При цьому сама гіпертензія є фактором ризику для розвитку атеросклерозу, тромбозу, тромбоемболії та ряду інших ССЗ, і навпаки, атеросклероз, тромбоз тощо є факторами ризику для розвитку гіпертензії.
Для профілактики, а також лікування артеріальної гіпертензії, серцево-судинних ускладнень та ССЗ визначено ряд заходів, які діляться на два типи: 1) загальні заходи, наприклад зміна стилю життя, дотримання правильного раціону харчування, зниження споживання жирів, підвищення споживання вуглеводів та клітковини; підвищення фізичної активності; та 2) індивідуальні заходи, серед яких застосування готових лікарських засобів. На сьогодні для профілактики та лікування серцево-судинних ускладнень та ССЗ загалом застосовують різні підходи окремо: 1) комбінована терапія гіполіпідемічними готовими лікарськими засобами на основі статинів; 2) профілактика тромбозу та тромбоемболії за рахунок попередження тромбоутворення та зміни реологічних характеристик крові за допомогою, наприклад, антитромбоцитарних, антиагрегантних, антикоагуляційних готових лікарських засобів; 3) нормалізація артеріального тиску до цільових рівнів за допомогою, наприклад, антигіпертензивних або діуретичних готових лікарських засобів; 4) зменшення периферійного опору та зменшення об'єму циркулюючої крові за допомогою, наприклад, діуретичних готових лікарських засобів.
Дуже великим недоліком сучасного підходу до профілактики та лікування ССЗ загалом, та захворювань, ускладнень і порушень, які спричиняють ССЗ, зокрема, є його однобічність. Для лікування гіпертензії застосовують антигіпертензійні готові лікарські засоби, а для лікування тромбозу та тромбоемболії - антитромбоцитарні, антиагрегантні, антикоагуляційні готові лікарські засоби. При цьому ССЗ може бути спричинене не одним порушенням, а декількома.
Тобто пацієнту потрібно застосовувати декілька готових лікарських засобів, що суттєво негативно впливає на його прихильність до лікування.
Крім того, через те, що розвиток ССЗ найчастіше спричиняє сукупність факторів, серед яких небажання людини дотримуватися правильного режиму харчування, наявність підвищеного рівня ХС ЛІИПНЩ, наявність атерокслерозу, високий артеріальний тиск, порушене функціонування тромбоцитів, наявність супутніх захворювань, які впливають на реологічні властивості крові тощо, однобічний підхід до профілактики та лікування ССЗ є нераціональним та неефективним. Крім того, готові лікарські засоби можуть викликати дозозалежний прояв
Зо побічних ефектів і це стримує призначення більш високих доз готового лікарського засобу для отримання терапевтичного ефекту. Тому, доцільним є застосування сукупності готових лікарських засобів, які мають різні механізми дії і по-різному впливають на розвиток ССЗ, що додатково дозволяє застосовувати невеликі дози готових лікарських засобів та по можливості нівелювати розвиток побічних ефектів.
Особлива небезпека ССЗ, що виникають на фоні порушень ліпідного обміну та серцево- судинних ускладнень, полягає в тому, що порушення ліпідного обміну та деякі серцево-судинні ускладнення, пов'язані з артеріальним тиском, часто протікають безсимптомно. При цьому прояв гострої ішемії внаслідок закупорювання судин виникає раптово, викликаючи раптовий клінічний прояв ССЗ та наступне можливе настання смерті впродовж декількох годин на фоні попереднього нормального загального стану здоров'я та відсутності скарг на стан здоров'я.
Тому для ССЗ на фоні порушень ліпідного обміну та серцево-судинних ускладнень особливо важливим є не лікування, а профілактика. При цьому як профілактика, так і лікування повинні бути максимально простими у дотриманні пацієнтом.
Відомий антигіпертензивний готовий лікарський засіб ОЛМЕСАР (див., наприклад, веб- сторінку з адресою: ППрз//сотрепаїіт.сот.ца/дес/275382/) для лікування есенціальної гіпертензії, який містить таку вторинну упаковку, як картонна коробка, яка містить одну або чотири первинні пакувальні одиниці - блістери. В одній первинній пакувальній одинці міститься один лікарський засіб в твердій дозованій формі, а саме у формі таблетки, вкритої оболонкою, який містить як активний фармацевтичний інгредієнт олмесартан медоксоміл в кількості 20 мг.
При цьому всі первинні пакувальні одиниці у вторинній упаковці містять лише один лікарський засіб.
Відомий антигіпертензивний готовий лікарський засіб достовірно та тривало знижує артеріальний тиск. Проте, великим недоліком відомого готового лікарського засобу є те, що значна частка від максимального зниження артеріального тиску досягається в середньому лише після 2 тижнів застосування. В такому випадку, відомий готовий лікарський засіб можна вважати ефективним для профілактики, але не для лікування серцево-судинних захворювань, які супроводжуються звуженням просвіту кровоносних судин, тому виникає необхідність застосовувати додаткові готові лікарські засоби для забезпечення прийнятної ефективності лікування.
Крім того, відомий антигіпертензивний готовий лікарський засіб є ефективним для лікування ессенціальної гіпертензії, але характеризується недостатньою ефективністю для профілактики та лікування ССЗ. Це є наслідком того, що для профілактики та лікування ССЗ, спричинених різними механізмами, як-то закупорювання судин внаслідок утворення тромбів, високий артеріальний тиск тощо, доцільно застосовувати різні за механізмами готові лікарські засоби, наприклад антитромбоцитарні готові лікарські засоби, антигіпертензивні готові лікарські засоби тощо. В такому випадку збільшується імовірність успішної профілактики та лікування ССЗ.
Крім того, у випадку незадовільної ефективності окремого застосування відомого готового лікарського засобу, пацієнту необхідно застосовувати декілька готових лікарських засобів, а це суттєво впливає на прихильність пацієнта до лікування та бажання дотримуватися встановленого режиму лікування. При цьому прихильність пацієнта до лікування завжди є великою проблемою і сильно залежить від організації самого режиму лікування, тобто необхідності відвідувати лікарню, кількості готових лікарських засобів, які потрібно застосовувати, вартості кожного окремого готового лікарського засобу, специфічних вимог до застосування кожного окремого готового лікарського засобу, легкості/складності розрізняти дозовані форми кожного окремого готового лікарського засобу та ймовірності переплутати дозовані форми готового лікарського засобу. Тому у випадку недостатньої ефективності для профілактики ССЗ та необхідності застосування відомого готового лікарського засобу разом з іншими додатковими готовими лікарськими засобами, виникне суттєва проблема з прихильністю пацієнтів до лікування.
Таким чином, в області профілактики та лікування хвороб, пов'язаних реологією крові, високим артеріальним тиском тощо, та ССЗ існує гостра потреба у нових, ефективних, безпечних та зручних у застосуванні готових лікарських засобах.
Задачею корисної моделі є створення готового лікарського засобу для лікування есенціальної гіпертензії, що супроводжується профілактикою серцево-судинних захворювань, який характеризується зручним способом застосування сукупності лікарських засобів у певних терапевтично ефективних визначених лікарем дозах активних фармацевтичних інгредієнтів, підходить для клінічного та позаклінічного лікування, сприяє покращенню якості та рівня життя пацієнтів, що сприяє дотриманню пацієнтом режиму лікування та зменшенню фінансового
Зо навантаження на пацієнта, а також розширення арсеналу та асортименту готових лікарських засобів для лікування есенціальної гіпертензії що супроводжується профілактикою та лікуванням серцево-судинних захворювань.
Вирішення задачі досягається шляхом розташування першого лікарського засобу в твердій дозованій формі та другого лікарського засобу в твердій дозованій формі у певних терапевтично ефективних визначених лікарем дозах активних фармацевтичних інгредієнтів окремо в першій первинній пакувальній одиниці та в другій первинній пакувальні одиниці, а дві первинні пакувальні одиниці - перша та друга, розташовуються в одній вторинній упаковці окремо, що дозволяє пацієнту контролювати прийом лікарських засобів відповідно до лікарського призначення.
СУТЬ ТЕХНІЧНОГО РІШЕННЯ
Поставлена задача вирішується тим, що у готовому лікарському засобі для лікування есенціальної гіпертензії, що супроводжується профілактикою та лікуванням серцево-судинних захворювань, що містить одну вторинну упаковку, принаймні одну первинну пакувальну одиницю, яка знаходиться у вторинній упаковці, перший лікарський засіб в твердій дозованій формі, який знаходиться в первинній пакувальній одиниці та який містить як активний фармацевтичний інгредієнт олмесартан медоксоміл, згідно з корисною моделлю, перший лікарський засіб в твердій дозованій формі додатково містить як активний фармацевтичний інгредієнт амлодипін або його фармацевтично прийнятну сіль, і готовий лікарський засіб додатково містить принаймні одну другу первинну пакувальну одиницю, яка знаходиться у вторинній упаковці, додатково містить другий лікарський засіб в твердій дозованій формі, який знаходиться в другій первинній пакувальній одиниці та містить як активний фармацевтичний інгредієнт кислоту ацетилсаліцилову та магнію гідроксид.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, тверда дозована форма першого лікарського засобу являє собою капсулу, таблетку без оболонки або таблетку, вкриту оболонкою.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, тверда дозована форма другого лікарського засобу являє собою капсулу, таблетку без оболонки або таблетку, вкриту оболонкою.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, первинна пакувальна одиниця являє 60 собою блістер.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, первинна пакувальна одиниця виконана такою, що містить щонайменше два ряди чарунок.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, кожен ряд чарунок містить щонайменше 5 чарунок.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, в кожній чарунці знаходиться щонайменше одна тверда дозована форма першого лікарського засобу або щонайменше одна тверда дозована форма другого лікарського засобу.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, вміст олмесартану медоксомілу в твердій дозованій формі першого лікарського засобу становить 5-50 мг.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, вміст амлодипіну в твердій дозованій формі першого лікарського засобу становить 2-13 мг.
Крім того, згідно одного з варіантів корисної моделі, вміст кислоти ацетилсаліцилової в твердій дозованій формі другого лікарського засобу становить 50-200 мг.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, вміст магнію гідроксиду в твердій дозованій формі другого лікарського засобу становить 5-50 мг
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, вторинна упаковка являє собою картонну коробку.
Крім того, згідно з одним з варіантів корисної моделі, містить дві первинні пакувальні одиниці, які знаходяться у вторинній упаковці.
Лікарський засіб - речовина або комбінація речовин (одного або декількох АФі та допоміжних речовин), що має властивості та призначена для лікування або профілактики захворювань у людей. Лікарський засіб може містити щонайменше одну сполуку, а саме фармацевтично активний інгредієнт. Фармацевтично активний інгредієнт першого лікарського засобу являє собою сукупність олмесартану медоксомілу та амлодипіну, активний інгредієнт другого лікарського засобу являє собою сукупність кислоти ацетилсаліцилової та магнію гідроксиду, причому магнію гідроксид одночасно є і активним фармацевтичним інгредієнтом, і допоміжною речовиною.
Олмесартан - антигіпертензивний агент, який виконує роль селективного антагоніста рецепторів (тип АТ) ангіотензину ІІ, гальмує дію ангіотензину ІЇ, які опосередковані рецептором
Зо АТ1, незалежно від джерела і шляху синтезу ангіотензину Ії. Селективний антагонізм рецепторів
АТІ1 ангіотензину ІЇ призводить до збільшення в плазмі реніну та концентрацій ангіотензину | і ангіотензину ЇЇ, а також до деякого зменшення концентрації альдостерону в плазмі. За рахунок описаного механізму дії олмесартан медоксоміл викликає дозозалежне, тривале зниження артеріального тиску.
Вміст олмесартану медоксомілу у готовому лікарському засобі знаходиться в межах 5-50 мг, переважний вміст олмесартану медоксомілу знаходиться в межах 20-40 мг, переважно вміст олмесартану медоксомілу становить 20 мг або 40 мг.
При цьому у готовому лікарському засобі застосовується олмесартан медоксоміл, який являє собою пролікарську форму активної сполуки олмесартану. При пероральному застосуванні перетворення лікарської форми - олмесартану медоксомілу, в активну сполуку - олмесартан, відбувається після його адсорбції у шлунково-кишковому тракті за допомогою реакції деетерифікації. Оскільки, фармакокінетичні властивості, зокрема біодоступність, олмесартану медоксомілу при пероральному застосуванні значно перевищує фармакокінетичні властивості, зокрема біодоступність, олмесартану, застосування саме пролікарської форми є найбільш доцільним та забезпечує оптимальну біодоступність антигіпертинзивного компонента готового лікарського засобу за технічним рішенням при пероральному застосуванні.
Амлодипін - антигіпертензивний агент, який виконує роль антагоніста іонів кальцію (блокатора повільних кальцієвих каналів) та блокує надходження іонів кальцію крізь мембрани до клітин гладеньких м'язів міокарда та судин. Механізм гіпотензивної дії зумовлений безпосереднім впливом на гладенькі м'язи судин. За рахунок описаного механізму амлодипін розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферійний опір судин.
Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зниження навантаження на серце призводить до зниження споживання енергії та потреби міокарда в кисні. Амлодипін також сприяє розширенню коронарних артеріол як у незмінених, так і вишемізованих зонах міокарда, що збільшує надходження кисню до міокарда.
У готовому лікарському засобі за технічним рішенням амлодипін може бути сумішшю двох ізомерних форм: 5 та К. Крім того, у готовому лікарському засобі за технічним рішенням амлодипін може бути окремим ізомером: 5 або К. Крім того, у готовому лікарському засобі за технічним рішенням амлодипін може мати форму фармацевтично прийнятної солі, наприклад, бо гідрохлориду, гідроброміду, сульфату, фосфату, кислого фосфату, ацетату, малеату, фумарату,
лактату, тартрату, цитрату, глюконату, безилату, тозилату, мезилату, сукцинату, саліцилату тощо. Переважною сіллю амлодипіну є амлодипіну безилат.
Вміст амлодипіну у готовому лікарському засобі знаходиться в межах 2-13 мг, переважний вміст амлодипіну знаходиться в межах 5-10 мг, переважно вміст амлодипіну становить 5 мг або мг.
У готовому лікарському засобі за технічним рішенням олмесартан медоксоміл та амлодипін, призначені для зменшення артеріального тиску. При цьому олмесартан медоксоміл та амлодипін знижують артеріальний тиск різними механізмами, що дає можливість застосовувати невеликі дози олмесартану медоксомілу та амлодипіну при збереженні прийнятної 10 ефективності.
Ацетилсаліцилова кислота - антитромбоцитарний агент, який незворотно інгібує циклооксигеназу 1 (ЦГО-1), в тому числі у тромбоцитах, і в меншому ступені інгібує циклооксигеназу 2 (ЦОГ-2). При цьому відбувається пригнічення синтезу простагландинів, тромбоксанів, особливо тромбоксану А2, та простациклінів. Оскільки тромбоцити не містять ядра, то відновлення утворення тромбоксанів можливе лише при надходженні у кров нових тромбоцитів. Крім того, ацетилсаліцилова кислота сприяє синтезу ліпоксинів - медіаторів, які мають протизапальну активність. В результаті описаного механізму ацетисаліцилова кислота додатково діє як аналгезуючий та протизапальний агент, причому прояв кожної дії залежить від дози ацетилсаліцилової кислоти.
У готовому лікарському засобі за технічним рішенням кислота ацетилсаліцилова призначена для профілактики тромбозу та тромбоемболії за рахунок зниження агрегації тромбоцитів.
Вміст ацетилсаліцилової кислоти у готовому лікарському засобі знаходиться в межах 50-200 мг, переважний вміст ацетилсаліцилової кислоти знаходиться в межах 75-100 мг, переважно вміст ацетилсаліцилової кислоти становить 75 мг або 100 мг.
Додатково, лікарський засіб може містити фармацевтично прийнятні допоміжні речовини.
Використання прийнятних допоміжних речовин для виготовлення першого лікарського засобу в твердій дозованій формі та другого лікарського засобу в твердій дозованій формі дозволяє забезпечити одержання лікарських засобів в твердій дозованій формі, що характеризуються прийнятними фізико-хімічними показниками, органолептичними властивостями та гарними
Зо показниками терміну зберігання.
Як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини можна застосовувати будь-які фармацевтично прийнятні речовини, відомі спеціалістам в галузі фармакології, а саме носії, наповнювачі, розчинники, плівкоутворювачі, гелеутворювачі, піноутворювачі, емульгатори, стабілізатори, солюбілізатори, пластифікатори, зв'язувальні речовини, змащувальні речовини, консерванти, коригенти смаку, коригенти запаху, барвники та пігменти. Як наповнювачі можна застосовувати будь-які наповнювачі, відомі фахівцю в галузі фармакології, наприклад крохмалі, цукри (сахарозу, лактозу, глюкозу тощо), магнію карбонат, оксид магнію, хлорид натрію, гідрокарбонат натрію, каолін, желатин, целюлозу (целюлозу мікрокристалічну, метилцелюлозу, карбоксиметилцелюлозу тощо), декстрин, амілопектин тощо. Як зв'язувальні речовини можна застосовувати будь-які зв'язувальні речовини, відомі фахівцю в галузі фармакології, наприклад целюлозу (карбоксиметилцелюлозу, оксіетилцелюлозу, оксипропілметилцелюлозу тощо), спирти (етиловий, полівиніловий тощо), полівінілпіролідон, альгінову кислоту або альгінати тощо. Як ковзні речовини можна застосовувати будь-які ковзні речовини, відомі фахівцю в галузі фармакології, наприклад крохмалі, тальк, поліетиленоксид, аеросил тощо. Як змащувальні речовини можна застосовувати будь-які змащувальні речовини, відомі фахівцю в галузі фармакології, наприклад, магнію або кальцію стеарат, стеаринову кислоту тощо.
Одним з важливих компонентів готового лікарського засобу за технічним рішенням є гідроксид магнію. Гідроксид магнію - одночасно допоміжна речовина та антацидний агент, який нівелює розвиток побічних ефектів від кислоти ацетилсаліцилової з боку шлунково-кишкового тракту, тобто розвиток ерозійно-виразкових уражень шлунка. Гідроксид магнію має цитопротекторну дію за рахунок підвищення простагландинів у стінці шлунка, що знижує ймовірність утворення виразок, а також посилює секрецію бікарбонатів та підвищує рівень глікопротеїнів шлункового слизу. Крім того, гідроксид магнію - антитромбоцитарний агент, який змінює конформацію мембранних глікопротеїнів тромбоцитів та перешкоджає їх зв'язуванню з фібрином, знижує синтез індуктора агрегації тромбоксану А2 і таким чином інгібує агрегацію тромбоцитів.
Вміст гідроксиду магнію у фармацевтичній композиції знаходиться в межах 5-50 мг, переважний вміст гідроксиду магнію знаходиться в межах 15,2-30,39 мг, переважно вміст гідроксиду магнію становить 15,2 мг або 30,39 мг.
У готовому лікарському засобі сукупність таких агентів, як кислота ацетилсаліцилова та магнію гідроксид, призначена для первинної профілактики ССЗ, таких як тромбоз та гостра серцева недостатність при наявності факторів ризику (наприклад, цукрового діабету, гіперліпідемії, артеріальної гіпертензії, ожиріння, паління, похилого віку), профілактики повторного інфаркту міокарду та тромбозу кровоносних судин, профілактики тромбоемболії, стенокардії. Крім того, застосування сукупності кислоти ацетилсаліцилової та гідроксиду магнію є найбільш оптимальним варіантом, оскільки гідроксид магнію за рахунок своєї швидкої дії максимально швидко та ефективно нівелює негативний вплив кислоти ацетилсаліцилової на стінки шлунка і при цьому немає негативного впливу на всмоктування кислоти ацетилсаліцилової. Отже, сукупність кислоти ацетилсаліцилової та гідроксиду магнію у готовому лікарському засобі за технічним рішенням дозволяє нівелювати розвиток побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту при застосуванні готового лікарського засобу, наприклад, попереджати розвиток диспепсії та збільшувати прихильність пацієнта до лікування.
Готовий лікарський засіб являє собою дозовані лікарські засоби у вигляді та стані, в якому їх застосовують, що пройшли всі стадії виробництва (виготовлення), включаючи пакування. Тобто готовий лікарський засіб являє собою лікарський засіб у дозованій формі в упаковці, в якій він зберігається та реалізується. При цьому як упаковка може застосовуватися первинна пакувальна одиниця та/або вторинна упаковка.
Як первинна пакувальна одиниця може застосовуватися блістер. Блістер виготовляють з прийнятних у фармацевтичній технології матеріалів, для забезпечення ефективного зберігання лікарського засобу у твердій дозованій формі протягом усього заявленого терміну зберігання.
Для виготовлення блістера можуть застосовуватися такі прийнятні у фармацевтичній технології матеріали, як алюміній, полімерні матеріали тощо, які є вологонепроникними та повітронепроникними, а сам блістер є герметичним, ізолює лікарський засіб у твердій дозованій формі від контакту із зовнішнім середовищем і забезпечує прийнятний термін зберігання готового лікарського засобу.
За одним із варіантів, розміщення твердих дозованих форм лікарського засобу в блістері може бути здійснене наступним чином. Кожна пакувальна одиниця, а саме блістер, містить два горизонтальні ряди чарунок, кожен ряд містить по п'ять чарунок, в кожній з яких розміщена
Зо принаймні одна тверда дозована форма першого лікарського засобу або одна тверда дозована форма другого лікарського засобу. Твердою дозованою формою лікарського засобу може бути таблетка без оболонки та/або таблетка, вкрита оболонкою, та/або капсула. Крім того, для збільшення розрізнювальної здатності та спрощення застосування готового лікарського засобу тверда дозована форма першого лікарського засобу та тверда дозована форма другого лікарського засобу можуть бути забарвлені у різні кольори та/або мати різне буквене позначення та/або мати різне числове позначення. Крім того, для збільшення розрізнювальної здатності та спрощення застосування готового лікарського засобу тверді дозовані форми першого лікарського засобу та тверді дозовані форми другого лікарського засобу знаходяться у різних первинних пакувальних одиницях, тобто в різних блістерах, всередині однієї вторинної упаковки, тобто картонної коробки. При цьому всередині картонної коробки можуть знаходитися дві або більше первинні пакувальні одиниці.
За одним із варіантів, готовий лікарський засіб за технічним рішенням містить одну вторинну упаковку - картонну коробку, всередині якої знаходяться дві первинні пакувальні одиниці (перша первинна пакувальна одиниця, друга первинна пакувальна одиниця) - блістери, причому кожен блістер містить два горизонтальні ряди чарунок, кожен горизонтальний ряд містить по п'ять чарунок. В кожній чарунці першої первинної пакувальної одиниці знаходиться перший лікарський засіб в твердій дозованій формі, який містить як активний фармацевтичний інгредієнт олмесартан медоксоміл та амлодипін або його фармацевтично прийнятну сіль, переважно амлодипіну безилат, в кожній чарунці другої первинної пакувальної одиниці знаходиться другий лікарський засіб в твердій дозованій формі, який містить як активний фармацевтичний інгредієнт кислоту ацетилсаліцилову та гідроксид магнію.
Отже, готовий лікарський засіб за технічним рішенням призначено, в цілому, для профілактики серцево-судинних порушень, та, зокрема, для лікування есенціальної гіпертензії, яка є фактором ризику серцево-судинних порушень. Готовий лікарський засіб за технічним рішенням має комплексну дію, оскільки другий лікарський засіб попереджає звуження просвіту судин за рахунок попередження утворення тромбів, а перший лікарський засіб знижує артеріальний тиск. Конкретніше, другий лікарський засіб попереджає причину розвитку гіпертензії, тобто попереджає утворення тромбів та ембол, які призводять до частково/повного закупорювання судин, підвищення судинного опору та підвищення тиску у кровоносних судинах, бо що в кінцевому випадку, може призвести до тяжкої дисфункції органів та недостатності. Перший лікарський засіб знижує кров'яний тиск, що попереджає розвиток тяжкої дисфункції органів та недостатності. Таким чином, готовий лікарський засіб, який містить сукупність першого лікарського засобу та другого лікарського засобу, забезпечує ефективну профілактику серцево- судинних захворювань, зокрема тих, які супроводжуються закупорювання кровоносних судин та ішемією, внаслідок закупорювання кровоносних судин. Крім того, раціональне розташування лікарських засобів у готовому лікарському засобу забезпечує оптимальну розрізнювальну здатність лікарських засобів та простоту їх застосування, а вторинна упаковка та первинні пакувальні одиниці ефективно ізолюють вміст готового лікарського засобу від контакту із зовнішнім середовищем і забезпечують прийнятний термін зберігання готового лікарського засобу.
ВІДОМОСТІ, ЯКІ ПІДТВЕРДЖУЮТЬ МОЖЛИВІСТЬ ЗДІЙСНЕННЯ ТЕХНІЧНОГО РІШЕННЯ
ПРИКЛАД 1
Готовий лікарський засіб за технічним рішенням отримують наступним чином. За допомогою будь-якого прийнятного поліграфічного та пакувального обладнання створюється вторинна упаковка готового лікарського засобу у вигляді картонної коробки, в яку поміщаються дві первинні пакувальні одиниці у вигляді блістерів, причому в першій первинній пакувальній одиниці (першому блістері) знаходяться тверді дозовані форми першого лікарського засобу, а в другій первинній пакувальній одиниці (другому блістері) знаходяться тверді дозовані форми другого лікарського засобу. Чарунки на блістері витискаються у два горизонтальні ряди. Кожен горизонтальний ряд включає 5 чарунок. Чарунки мають такий розмір, що можуть вмістити одну тверду дозовану форму будь-якого з першого лікарського засобу або другого лікарського засобу. Сортувальна машина поміщає в кожну чарунку першого блістера по одній твердій дозованій формі першого лікарського засобу, в кожну чарунку другого блістера - по одній твердій дозованій формі другого лікарського засобу. Таким способом виготовляють два блістери. Таким чином картонна коробка готового лікарського засобу містить два блістери, причому перший блістер містить 10 твердих дозованих форм першого лікарського засобу, який містить який містить 20 мг олмесартану медоксомілу, 6,9 мг амлодипіну безилату, другий блістер містить 10 твердих дозованих форм другого лікарського засобу, який містить 75 мг кислоти ацетилсаліцилової та 15,2 мг магнію гідроксиду.
Коо) ПРИКЛАД 2
Готовий лікарський засіб за технічним рішенням отримують наступним чином. За допомогою будь-якого прийнятного поліграфічного та пакувального обладнання створюється вторинна упаковка готового лікарського засобу у вигляді картонної коробки, в яку поміщаються дві первинні пакувальні одиниці у вигляді блістерів, причому в першій первинній пакувальній одиниці (першому блістері) знаходяться тверді дозовані форми першого лікарського засобу, а в другій первинній пакувальній одиниці (другому блістері) знаходяться тверді дозовані форми другого лікарського засобу. Чарунки на блістері витискаються у два горизонтальні ряди. Кожен горизонтальний ряд включає 5 чарунок. Чарунки мають такий розмір, що можуть вмістити одну тверду дозовану форму будь-якого з першого лікарського засобу або другого лікарського засобу. Сортувальна машина поміщає в кожну чарунку першого блістера по одній твердій дозованій формі першого лікарського засобу, в кожну чарунку другого блістера - по одній твердій дозованій формі другого лікарського засобу. Таким способом виготовляють два блістери. Таким чином картонна коробка готового лікарського засобу містить два блістери, причому перший блістер містить 10 твердих дозованих форм першого лікарського засобу, який містить 40 мг олмесартану медоксомілу, 13,8 мг амлодипіну безилату, другий блістер містить 10 твердих дозованих форм другого лікарського засобу, який містить 75 мг кислоти ацетилсаліцилової та 15,2 мг магнію гідроксиду.
ПРИКЛАД З
Готовий лікарський засіб за технічним рішенням отримують наступним чином. За допомогою будь-якого прийнятного поліграфічного та пакувального обладнання створюється вторинна упаковка готового лікарського засобу у вигляді картонної коробки, в яку поміщаються дві первинні пакувальні одиниці у вигляді блістерів, причому в першій первинній пакувальній одиниці (першому блістері) знаходяться тверді дозовані форми першого лікарського засобу, а в другій первинній пакувальній одиниці (другому блістері) знаходяться тверді дозовані форми другого лікарського засобу. Чарунки на блістері витискаються у два горизонтальні ряди. Кожен горизонтальний ряд включає 5 чарунок. Чарунки мають такий розмір, що можуть вмістити одну тверду дозовану форму будь-якого з першого лікарського засобу або другого лікарського засобу. Сортувальна машина поміщає в кожну чарунку першого блістера по одній твердій дозованій формі першого лікарського засобу, в кожну чарунку другого блістера - по одній бо твердій дозованій формі другого лікарського засобу. Таким способом виготовляють два блістери. Таким чином картонна коробка готового лікарського засобу містить два блістери, причому перший блістер містить 10 твердих дозованих форм першого лікарського засобу, який містить який містить 20 мг олмесартану медоксомілу, 6,9 мг амлодипіну безилату, другий блістер містить 10 твердих дозованих форм другого лікарського засобу, який містить 100 мг кислоти ацетилсаліцилової та 30,39 мг магнію гідроксиду.
ПРИКЛАД 4
Готовий лікарський засіб за технічним рішенням отримують наступним чином. За допомогою будь-якого прийнятного поліграфічного та пакувального обладнання створюється вторинна упаковка готового лікарського засобу у вигляді картонної коробки, в яку поміщаються дві первинні пакувальні одиниці у вигляді блістерів, причому в першій первинній пакувальній одиниці (першому блістері) знаходяться тверді дозовані форми першого лікарського засобу, а в другій первинній пакувальній одиниці (другому блістері) знаходяться тверді дозовані форми другого лікарського засобу. Чарунки на блістері витискаються у два горизонтальні ряди. Кожен горизонтальний ряд включає 5 чарунок. Чарунки мають такий розмір, що можуть вмістити одну тверду дозовану форму будь-якого з першого лікарського засобу або другого лікарського засобу. Сортувальна машина поміщає в кожну чарунку першого блістера по одній твердій дозованій формі першого лікарського засобу, в кожну чарунку другого блістера - по одній твердій дозованій формі другого лікарського засобу. Таким способом виготовляють два блістери. Таким чином картонна коробка готового лікарського засобу містить два блістери, причому перший блістер містить 10 твердих дозованих форм першого лікарського засобу, який містить 40 мг олмесартану медоксомілу, 13,8 мг амлодипіну безилату, другий блістер містить 10 твердих дозованих форм другого лікарського засобу, який містить 100 мг кислоти ацетилсаліцилової та 30,39 мг магнію гідроксиду.
ПРИКЛАД 5
Готовий лікарський засіб за технічним рішенням отримують наступним чином. За допомогою будь-якого прийнятного поліграфічного та пакувального обладнання створюється вторинна упаковка готового лікарського засобу у вигляді картонної коробки, в яку поміщаються дві первинні пакувальні одиниці у вигляді блістерів, причому в першій первинній пакувальній одиниці (першому блістері) знаходяться тверді дозовані форми першого лікарського засобу, а в другій первинній пакувальній одиниці (другому блістері) знаходяться тверді дозовані форми другого лікарського засобу. Чарунки на блістері витискаються у два горизонтальні ряди. Кожен горизонтальний ряд включає 5 чарунок. Чарунки мають такий розмір, що можуть вмістити одну тверду дозовану форму будь-якого з першого лікарського засобу або другого лікарського засобу. Сортувальна машина поміщає в кожну чарунку першого блістера по одній твердій дозованій формі першого лікарського засобу, в кожну чарунку другого блістера - по одній твердій дозованій формі другого лікарського засобу. Таким способом виготовляють два блістери. Таким чином картонна коробка готового лікарського засобу містить два блістери, причому перший блістер містить 10 твердих дозованих форм першого лікарського засобу, який містить 20 мг олмесартану медоксомілу, 6,9 мг амлодипіну безилату, другий блістер містить 10 твердих дозованих форм другого лікарського засобу, який містить 150 мг кислоти ацетилсаліцилової та 30,39 мг магнію гідроксиду.
ПРИКЛАД 6
Готовий лікарський засіб за технічним рішенням отримують наступним чином. За допомогою будь-якого прийнятного поліграфічного та пакувального обладнання створюється вторинна упаковка готового лікарського засобу у вигляді картонної коробки, в яку поміщаються дві первинні пакувальні одиниці у вигляді блістерів, причому в першій первинній пакувальній одиниці (першому блістері) знаходяться тверді дозовані форми першого лікарського засобу, а в другій первинній пакувальній одиниці (другому блістері) знаходяться тверді дозовані форми другого лікарського засобу. Чарунки на блістері витискаються у два горизонтальні ряди. Кожен горизонтальний ряд включає 5 чарунок. Чарунки мають такий розмір, що можуть вмістити одну тверду дозовану форму будь-якого з першого лікарського засобу або другого лікарського засобу. Сортувальна машина поміщає в кожну чарунку першого блістера по одній твердій дозованій формі першого лікарського засобу, в кожну чарунку другого блістера - по одній твердій дозованій формі другого лікарського засобу. Таким способом виготовляють два блістери. Таким чином картонна коробка готового лікарського засобу містить два блістери, причому перший блістер містить 10 твердих дозованих форм першого лікарського засобу, який містить 40 мг олмесартану медоксомілу, 13,8 мг амлодипіну безилату, другий блістер містить 10 твердих дозованих форм другого лікарського засобу, який містить 150 мг кислоти ацетилсаліцилової та 30,39 мг магнію гідроксиду. (510) ПРИКЛАД 7
Було проведене дослідження по визначенню ефективності первинної профілактики серцево- судинних ускладнень такого компонента другого лікарського засобу, як ацетилсаліцилової кислоти.
Всі учасники дослідження були рандомізовані при співвідношенні 1:1 у дві групи: перша група отримувала другий лікарський засіб, який містив 100 мг кислоти ацетилсаліцилової, один раз на добу; друга група отримувала плацебо один раз на добу. Показник ефективності - час до першого летального випадку від серцево-судинного ускладнення, інфаркту міокарда, нестабільної стенокардії, інсульту, транзиторної ішемічної атаки.
Летальні випадки від серцево-судинного ускладнення, інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, інсульт, транзиторна ішемічна атака проявилися у 4,29 9о учасників з першої групи та у 4,48 95 учасників з другої групи. Випадки шлунково-кишкової кровотечі спостерігалися у 0,97 95 учасників з першої групи та у 0,46 95 учасників з другої групи. Загальна частота випадків розвитку побічних ефектів була схожою в обох групах: 82,01 95 та 81,72 95, для першої та другої групи відповідно. При цьому загальна частота випадків розвитку серйозних побічних ефектів також була схожою для обох груп: 20,19 Фь та 20,89 95, для першої та другої групи відповідно.
Отже проведене дослідження вказує на те, що застосування такого компонента другого лікарського засобу, як ацетилсаліцилова кислота, є безпечним та сприяє попередженню агрегації тромбоцитів, про що свідчить частота випадків шлунково-кишкової кровотечі.
ПРИКЛАД 8
Було проведене дослідження по визначенню ефективності впливу на зменшення артеріального тиску таких компонентів першого лікарського засобу, як олмесартану медоксомілу та амлодипіну.
Учасників дослідження було рандомізовано у чотири групи: 1) 40 мг олмесартану медоксомілу один раз на день; 2) 10 мг амлодипіну один раз на день; 3) третій лікарський засіб, який містив 40 мг олмесартану медоксомілу та 10 мг амлодипіну один раз на день; 4) плацебо.
Показник ефективності - зміна систолічного та діастолічного кров'яного тиску порівняно з вихідним рівнем.
Через 8 тижнів дослідження рівень систолічного кров'яного тиску знизився в середньому на 20 мм рт. ст. у першій групі, на 15 мм рт. ст. - у другій групі; на 30 мм рт. ст. - у третій групі, та
Зо на 5 мм. рт. ст. у четвертій групі. Рівень систолічного кров'яного тиску знизився в середньому на 10 мм рт. ст. у першій групі, на 13 мм рт. ст. - у другій групі; на 20 мм рт. ст. - у третій групі, та на 5 мм. рт. ст. у четвертій групі.
Отже, проведене дослідження вказує, що такі компоненти першого лікарського засобу, як олмесартан медоксоміл та амлодипін, ефективно знижують кров'яний тиск і є більш ефективними, ніж кожен окремий компонент.
Наведені приклади призначені для пояснення корисної моделі, і ніяким чином не обмежують технічне рішення.
Технічний результат, який досягається корисною моделлю, наступний: - готовий лікарський засіб за корисною моделлю характеризується зручним способом застосування сукупності лікарських засобів у певних терапевтично ефективних визначених лікарем дозах активних фармацевтичних інгредієнтів, оскільки перший лікарський засіб та другий лікарський засіб знаходяться в різних первинних пакувальних одиницях в одній вторинній упаковці. Крім того, особлива зручність готового лікарського засобу полягає в тому, що перший лікарський засіб містить як активний фармацевтичний інгредієнт сукупність двох діючих сполук - олмесартану медоксомілу, амлодипіну, а другий лікарський засіб - сукупність двох діючих сполук - кислоти ацетилсаліцилової та магнію гідроксиду, що разом зменшує кількість лікарських засобів, які потрібно застосовувати пацієнту, при збереженні прийнятної ефективності. Розташування першого лікарського засобу та другого лікарського засобу в картонній коробці є особливо зручним, оскільки у людини не виникають проблеми з дотримання режиму лікування, одночасним або послідовним прийомом першого лікарського засобу та другого лікарського засобу; крім того, картонну коробку з першим лікарським засобом та другим лікарським засобом зручно транспортувати з собою та приймати перший лікарський засіб та другий лікарський засіб у будь-якому необхідному місці та в необхідний час. Крім того, готовий лікарський засіб за технічним рішенням зручно зберігати: тверді дозовані форми першого лікарського засобу та другого лікарського засобу знаходяться не лише в окремих чарунках, а й в окремих блістерах, що забезпечує дотримання всіх фармакокопейних вимог до готових лікарських засобів, а саме попередження можливої взаємодії та контамінації компонентів першого лікарського засобу, другого лікарського засобу, третього лікарського засобу та четвертого лікарського засобу.
- готовий лікарський засіб за корисною моделлю сприяє покращенню якості та рівня життя пацієнта, що сприяє дотриманню пацієнтом режиму лікування та зменшенню фінансового навантаження на пацієнта за рахунок розташування першого лікарського засобу в твердій дозованій формі та другого лікарського засобу в твердій дозованій формі в одній вторинній упаковці. Крім того, різне забарвлення або різне буквене/числове позначення або різна форма твердих дозованих форм, а також розташування твердих дозованих форм першого лікарського засобу та другого лікарського засобу в окремих первинних пакувальних одиницях забезпечує розрізнювальну здатність твердих дозованих форм першого лікарського засобу та другого лікарського засобу спрощує прийом твердих дозованих форм, спрощує дотримання режиму лікування. Крім того, готовий лікарський засіб за технічним рішенням може застосовуватися для клінічного та позаклінічного лікування, що додатково спрощує режим лікування та збільшує бажання дотримуватися призначеного режиму лікування. - готовий лікарський засіб за корисною моделлю сприяє зменшенню фінансового навантаження на пацієнта за рахунок придбання одного готового лікарського засобу замість придбання окремо комбінованого антитромбоцитарного готового лікарського засобу або декількох антитромбоцитарних готових лікарських засобів з одним АФІ, та антигіпертензивного готового лікарського засобу або декількох антигіпертензивних готових лікарських засобів з одним АФІ, що додатково сприяє дотриманню режиму лікування. Крім того, готовий лікарський засіб за технічним рішенням за рахунок сукупності різних лікарських засобів з різним механізмом дії дозволяє застосовувати невеликі дози, що також сприяє зменшенню фінансового навантаження на пацієнта. Крім того, готовий лікарський засіб суттєво зменшує фінансове навантаження на пацієнта під час профілактики та лікування за рахунок того, що перший лікарський засіб містить як активний фармацевтичний інгредієнт сукупність двох діючих сполук - олмесартану медоксомілу, амлодипіну, а другий лікарський засіб - сукупність двох діючих сполук - кислоти ацетилсаліцилової та магнію гідроксиду, що разом зменшує кількість лікарських засобів, які потрібно застосовувати пацієнту, при збереженні прийнятної ефективності профілактики та лікування. - готовий лікарський засіб дозволяє розширити арсенал та асортимент готових лікарських засобів для одночасної профілактики та/або лікування есенціальної гіпертензії, що
Зо супроводжується профілактикою серцево-судинних захворювань, за рахунок того, що пропонується сукупність першого лікарського засобу в твердій дозованій формі, який має антигіпертензивну та діуретичну дію, і другого лікарського засобу в твердій дозованій формі, який має антитромбоцитарну дію, в одному готовому лікарському засобі.
Claims (13)
1. Готовий лікарський засіб для лікування есенціальної гіпертензії, що супроводжується профілактикою та лікуванням серцево-судинних захворювань, що містить одну вторинну упаковку, принаймні одну первинну пакувальну одиницю, яка знаходиться у вторинній упаковці, 40 перший лікарський засіб в твердій дозованій формі, який знаходиться в первинній пакувальній одиниці та містить як активний фармацевтичний інгредієнт олмесартан медоксоміл, який відрізняється тим, що перший лікарський засіб в твердій дозованій формі додатково містить як активний фармацевтичний інгредієнт амлодипін або його фармацевтично прийнятну сіль, і готовий лікарський засіб додатково містить принаймні одну другу первинну пакувальну 45 одиницю, яка знаходиться у вторинній упаковці, додатково містить другий лікарський засіб в твердій дозованій формі, який знаходиться в другій первинній пакувальній одиниці, та містить як активний фармацевтичний інгредієнт кислоту ацетилсаліцилову та магнію гідроксид.
2. Готовий лікарський засіб за п. 1, який відрізняється тим, що тверда дозована форма першого лікарського засобу являє собою капсулу, таблетку без оболонки або таблетку, вкриту 50 оболонкою.
3. Готовий лікарський засіб за п. 1, який відрізняється тим, що тверда дозована форма другого лікарського засобу являє собою капсулу, таблетку без оболонки або таблетку, вкриту оболонкою.
4. Готовий лікарський засіб за будь-яким з пп. 1-3, який відрізняється тим, що первинна 55 пакувальна одиниця являє собою блістер.
5. Готовий лікарський засіб за будь-яким з пп. 1-4, який відрізняється тим, що первинна пакувальна одиниця виконана такою, що містить щонайменше два ряди чарунок.
6. Готовий лікарський засіб за п. 5, який відрізняється тим, що кожен ряд чарунок містить щонайменше 5 чарунок.
7. Готовий лікарський засіб за будь-яким з пп. 5, 6, який відрізняється тим, що в кожній чарунці знаходиться щонайменше одна тверда дозована форма першого лікарського засобу або щонайменше одна тверда дозована форма другого лікарського засобу.
8. Готовий лікарський засіб за будь-яким з пп. 1-7, який відрізняється тим, що вміст олмесартану медоксомілу в твердій дозованій формі першого лікарського засобу становить 5-50
МГ.
9. Готовий лікарський засіб за будь-яким з пп. 1-7, який відрізняється тим, що вміст амлодипіну в твердій дозованій формі першого лікарського засобу становить 2-13 мг.
10. Готовий лікарський засіб за будь-яким з пп. 1-7, який відрізняється тим, що вміст кислоти ацетилсаліцилової в твердій дозованій формі другого лікарського засобу становить 50-200 мг.
11. Готовий лікарський засіб за будь-яким з пп. 1-7, який відрізняється тим, що вміст магнію гідроксиду в твердій дозованій формі першого лікарського засобу становить 5-50 мг.
12. Готовий лікарський засіб за будь-яким з пп. 1-11, який відрізняється тим, що вторинна упаковка являє собою картонну коробку.
13. Готовий лікарський засіб за будь-яким з пп. 1-12, який відрізняється тим, що містить дві первинні пакувальні одиниці, які знаходяться у вторинній упаковці.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202005038U UA146760U (uk) | 2020-08-07 | 2020-08-07 | Готовий лікарський засіб для лікування есенціальної гіпертензії |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202005038U UA146760U (uk) | 2020-08-07 | 2020-08-07 | Готовий лікарський засіб для лікування есенціальної гіпертензії |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA146760U true UA146760U (uk) | 2021-03-17 |
Family
ID=74918222
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU202005038U UA146760U (uk) | 2020-08-07 | 2020-08-07 | Готовий лікарський засіб для лікування есенціальної гіпертензії |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA146760U (uk) |
-
2020
- 2020-08-07 UA UAU202005038U patent/UA146760U/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| TW200418489A (en) | Method for treating severe heart failure and medicament therefor | |
| JP2003286170A (ja) | アムロジピン、アムロジピン塩、もしくはフェロジピンとａｃｅ阻害薬とを含有する組成物 | |
| WO2006119692A1 (fr) | Medicament pour le traitement de l’hypertension | |
| UA146760U (uk) | Готовий лікарський засіб для лікування есенціальної гіпертензії | |
| JP2015512919A (ja) | 塩酸レルカニジピンおよびロサルタンカリウム配合剤およびその調製法 | |
| CN106310278A (zh) | 一种含叶酸的多联降压药物组合物 | |
| UA146759U (uk) | Готовий лікарський засіб для лікування есенціальної гіпертензії | |
| UA146757U (uk) | Готовий лікарський засіб для одночасної профілактики та лікування есенційної гіпертензії та гіперхолестеринемії | |
| UA146312U (uk) | Готовий лікарський засіб для одночасної профілактики та лікування есенціальної гіпертензії та гіперхолестеринемії | |
| JP4039482B2 (ja) | 心臓疾患の治療のためのコルチゾール拮抗剤の使用 | |
| UA146309U (uk) | Готовий лікарський засіб для профілактики та лікування гіперхолестеринемії і серцево-судинних захворювань | |
| UA146315U (uk) | Фармацевтична композиція | |
| UA146879U (uk) | Фармацевтична композиція | |
| UA146874U (uk) | Готовий лікарський засіб для профілактики та лікування гіперхолестеринемії і серцево-судинних захворювань | |
| CN103861081B (zh) | 一种培哚普利氨氯地平片剂及其生产工艺 | |
| UA146875U (uk) | Готовий лікарський засіб для профілактики та лікування гіперхолестеринемії і серцево-судинних захворювань | |
| UA146308U (uk) | Готовий лікарський засіб для профілактики та лікування гіперхолестеринемії і серцево-судинних захворювань | |
| UA146755U (uk) | Готовий лікарський засіб для профілактики та лікування гіперхолестеринемії і серцево-судинних захворювань | |
| UA146758U (uk) | Фармацевтична композиція | |
| UA146877U (uk) | Фармацевтична композиція | |
| UA146756U (uk) | Готовий лікарський засіб для профілактики та лікування гіперхолестеринемії і серцево-судинних захворювань | |
| US8470363B2 (en) | Antihypertensive pharmaceutical composition | |
| UA146876U (uk) | Фармацевтична композиція | |
| CN110755390A (zh) | 复方降压药物片剂及其用途 | |
| TW201206423A (en) | Use of dronedarone for the preparation of a medicament for use in the prevention of cardiovascular hospitalization or of mortality in patients having a first recurrence of atrial fibrillation or atrial flutter |