UA144654U - Фармацевтична композиція жовчогінної дії у формі таблеток - Google Patents
Фармацевтична композиція жовчогінної дії у формі таблеток Download PDFInfo
- Publication number
- UA144654U UA144654U UAU202004199U UAU202004199U UA144654U UA 144654 U UA144654 U UA 144654U UA U202004199 U UAU202004199 U UA U202004199U UA U202004199 U UAU202004199 U UA U202004199U UA 144654 U UA144654 U UA 144654U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- bile
- essential oil
- hekpz
- eol
- pharmaceutical composition
- Prior art date
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 14
- 230000009471 action Effects 0.000 title description 2
- 235000008495 Chrysanthemum leucanthemum Nutrition 0.000 claims abstract description 27
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 27
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 claims abstract description 25
- 244000178870 Lavandula angustifolia Species 0.000 claims abstract description 19
- 235000010663 Lavandula angustifolia Nutrition 0.000 claims abstract description 19
- 239000001102 lavandula vera Substances 0.000 claims abstract description 19
- 235000018219 lavender Nutrition 0.000 claims abstract description 19
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- 229920001531 copovidone Polymers 0.000 claims abstract description 8
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 8
- ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L magnesium carbonate Chemical compound [Mg+2].[O-]C([O-])=O ZLNQQNXFFQJAID-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims abstract description 8
- 239000001095 magnesium carbonate Substances 0.000 claims abstract description 8
- 229910000021 magnesium carbonate Inorganic materials 0.000 claims abstract description 8
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract description 8
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 230000001989 choleretic effect Effects 0.000 claims abstract description 7
- 229960000913 crospovidone Drugs 0.000 claims abstract description 7
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 claims abstract description 7
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 27
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 22
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 10
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 10
- WMGSQTMJHBYJMQ-UHFFFAOYSA-N aluminum;magnesium;silicate Chemical compound [Mg+2].[Al+3].[O-][Si]([O-])([O-])[O-] WMGSQTMJHBYJMQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 7
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 7
- JAUGGEIKQIHSMF-UHFFFAOYSA-N dialuminum;dimagnesium;dioxido(oxo)silane;oxygen(2-);hydrate Chemical compound O.[O-2].[O-2].[Mg+2].[Mg+2].[Al+3].[Al+3].[O-][Si]([O-])=O.[O-][Si]([O-])=O.[O-][Si]([O-])=O JAUGGEIKQIHSMF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 2
- 241000613460 Tanacetum vulgare Species 0.000 claims 2
- 241000404542 Tanacetum Species 0.000 abstract description 5
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 abstract description 5
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 4
- 229920003072 Plasdone™ povidone Polymers 0.000 abstract 1
- 210000000941 bile Anatomy 0.000 description 43
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 22
- 244000035851 Chrysanthemum leucanthemum Species 0.000 description 20
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 17
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 16
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 15
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 14
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 13
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 12
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 10
- 230000003248 secreting effect Effects 0.000 description 8
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 7
- 239000003613 bile acid Substances 0.000 description 6
- 230000000927 lithogenic effect Effects 0.000 description 6
- 210000003445 biliary tract Anatomy 0.000 description 5
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 5
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 4
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 description 4
- 230000035603 choleresis Effects 0.000 description 4
- 239000000731 choleretic agent Substances 0.000 description 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 4
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 4
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 description 4
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 description 4
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 description 4
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 244000246386 Mentha pulegium Species 0.000 description 3
- 235000016257 Mentha pulegium Nutrition 0.000 description 3
- 235000004357 Mentha x piperita Nutrition 0.000 description 3
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 3
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 3
- 235000001050 hortel pimenta Nutrition 0.000 description 3
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 3
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 description 3
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 2
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 2
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 2
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 description 2
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 2
- 210000000232 gallbladder Anatomy 0.000 description 2
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 description 2
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 description 2
- 230000002443 hepatoprotective effect Effects 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 2
- 238000009160 phytotherapy Methods 0.000 description 2
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 2
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 2
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 2
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 2
- 239000000523 sample Substances 0.000 description 2
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 2
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 2
- AJBZENLMTKDAEK-UHFFFAOYSA-N 3a,5a,5b,8,8,11a-hexamethyl-1-prop-1-en-2-yl-1,2,3,4,5,6,7,7a,9,10,11,11b,12,13,13a,13b-hexadecahydrocyclopenta[a]chrysene-4,9-diol Chemical compound CC12CCC(O)C(C)(C)C1CCC(C1(C)CC3O)(C)C2CCC1C1C3(C)CCC1C(=C)C AJBZENLMTKDAEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 240000000073 Achillea millefolium Species 0.000 description 1
- 235000007754 Achillea millefolium Nutrition 0.000 description 1
- 235000003880 Calendula Nutrition 0.000 description 1
- 240000001432 Calendula officinalis Species 0.000 description 1
- 244000025254 Cannabis sativa Species 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L Carbonate Chemical compound [O-]C([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 206010008617 Cholecystitis chronic Diseases 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- 208000012661 Dyskinesia Diseases 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 208000005392 Spasm Diseases 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N Vinyl acetate Chemical compound CC(=O)OC=C XTXRWKRVRITETP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012675 alcoholic extract Substances 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 230000002202 anti-cholestatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 1
- 229940124575 antispasmodic agent Drugs 0.000 description 1
- 229960000074 biopharmaceutical Drugs 0.000 description 1
- 229940070641 chamomile flowers Drugs 0.000 description 1
- 201000001352 cholecystitis Diseases 0.000 description 1
- 201000001883 cholelithiasis Diseases 0.000 description 1
- 231100000749 chronicity Toxicity 0.000 description 1
- 239000000084 colloidal system Substances 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 239000013256 coordination polymer Substances 0.000 description 1
- 210000002249 digestive system Anatomy 0.000 description 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 210000001035 gastrointestinal tract Anatomy 0.000 description 1
- -1 hepatoprotective Substances 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000008991 intestinal motility Effects 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 208000019423 liver disease Diseases 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 230000008855 peristalsis Effects 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 239000010802 sludge Substances 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000002594 sorbent Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 239000003053 toxin Substances 0.000 description 1
- 231100000765 toxin Toxicity 0.000 description 1
- 238000012546 transfer Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Фармацевтична композиція жовчогінної дії у формі таблеток містить як активну фармацевтичну речовину густий екстракт пижма звичайного та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, причому додатково містить як активну фармацевтичну речовину ефірну олію лаванди, як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використано магнію карбонат основний, мікрокристалічну целюлозу, магнію алюмометасилікат неусилін UFL2, коповідон Plasdone S-630, кросповідон Polyplasdone XL 10, натрію стеарил фумарат, при наступному співвідношенні компонентів (г/табл.)
Description
Корисна модель належить до фармації та медицини, а саме до фармацевтичних композицій рослинного походження, що проявляє жовчогінну, гепатопротекторну, спазмолітичну та протизапальну дію, і може бути використана для лікування дискінезії жовчовивідних шляхів, хронічного холециститу та профілактики жовчнокам'яної хвороби.
Захворювання жовчовивідної системи належить до найпоширеніших хвороб органів травлення. Вражаючи людей молодого, працездатного віку, вони схильні до рецидивів та хронізації, що призводить до тривалої тимчасової непрацездатності. Тому проблема має не тільки медичне, але й важливе соціальне-економічне значення.
Особливе місце у терапії дисфункціональних розладів біліарного тракту займає фітотерапія, оскільки має безперечні переваги: можливість пролонгованого застосування без значних побічних ефектів, можливість поєднання декількох компонентів рослинного походження, а також одночасний прийом з синтетичними засобами. Крім того, фітотерапія має м'якшу дію на організм і зазвичай не супроводжується небажаними ускладненнями.
На сьогодні нараховують понад 100 рослин, препарати яких застосовують при даних патологіях, серед яких особливе місце займає пижмо звичайне, яке чинить жовчогінну, протимікробну й спазмолітичну дію. Ця рослина посилює секрецію жовчі, знижуючи вміст слизу; тонізує мускулатуру шлунково-кишкового тракту, посилюючи у ньому секрецію.
На фармацевтичному ринку України представлено монопрепарат "Пижма квітки" - подрібнена сировина у фільтр-пакетах та фітозбір "Фітогепатол" (жовчогінний збір МеЗ), (Компендиум. Лекарственнье препаратьь ІЗлектронньій ресурс|Ю -- Режим доступа: пер://сотрепаїшт.сот.ца (дата звернення: 11.02.2020) який випускається у фільтр-пакетах, 1 г збору містить: ромашки квіток 230 мг, м'яти перцевої листя - 230 мг, календули квіток - 230 мг, деревію трави - 230 мг, пижма квіток - 80 мг. Препарат чинить жовчогінну, гепатопротекторну, протизапальну, протимікробну, спазмолітичну дію, посилює процеси регенерації клітин.
Наведені препарати випускаються у формі зборів, які мають суттєві недоліки, а саме: незручність застосування, неточність дозування, короткий термін придатності, що потребує частого приготування свіжого настою. Все це свідчить про актуальність розробки нових фітопрепаратів у зручних лікарських формах на основі пижма звичайного.
Відомий анальгетичний засіб (пат. ША Ме139684, опубл. 10.01.2020, Бюл. Ме1) містить 70 95
Зо спиртовий густий екстракт з квіток пижма звичайного при співвідношенні сировини до загального об'єму екстрагенту 15.
Існує (пат. ША Ме139932, опубл. 27.01.2020, Бюл. Ме2|, де наведено застосування густого екстракту з квіток пижма звичайного (Тапасейшт »миідагє 1.) як антихолестатичного та спазмолітичного засобу.
В основу корисної моделі поставлено задачу розробити фармацевтичну композицію для лікування та профілактики захворювань жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, де як активний фармацевтичний інгредієнт міститься густий екстракт пижма та додатково з метою розширення фармакологічної дії препарату - ефірна олія лаванди.
Поставлена задача вирішується таким чином, що фармацевтична композиція у формі таблеток що містить як активну фармацевтичну речовину густий екстракт пижма звичайного та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, додатково містить як активну фармацевтичну речовину ефірну олію лаванди, як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використано магнію карбонат основний, мікрокристалічну целюлозу, магнію алюмометасилікат неусилін ОРІ 2, коповідон Ріазаопе 5-630, кросповідон Роїуріазаопе ХІ. 10, натрію стеарил фумарат, при наступному співвідношенні компонентів (г/табл.): густий екстракт пижма звичайного 0,285-0,315 ефірна олія лаванди 0,014-0,016 магнію карбонат основний 0,114-0,146 мікрокристалічна целюлоза 0,114-0,146 магнію алюмометасилікат неусилін 0,014-0,016
ОІ2 коповідон Ріазаопе 5-630 0,018-0,020 кросповідон Роїуріазаопе ХІ. 10 0,026-0,039 натрію стеарил фумарат 0,0052-0,0078.
Густий екстракт з квіток пижма звичайного являє собою в'язку масу темно-коричневого кольору зі специфічним запахом, яка розтягується в нитки і знову зливається в суцільну масу.
У заявленій фармацевтичній композиції кількість густого екстракту з квіток пижма звичайного визначена експериментально і складає 0,285-0,315 г на одну таблетку.
Оптимальний вміст густого екстракту з квіток пижма звичайного складає 0,3 г на одну таблетку.
При розробці фітопрепаратів, перспективним є включення до їх складу ефірних олій, що забезпечує потенціювання фармакологічної дії активних фармацевтичних інгредієнтів природного походження.
Ефірна олія лаванди стимулює моторику кишечнику і секрецію шлунка, покращує перистальтику. Крім того, вона проявляє антимікробну, протизапальну, жовчогінну, антисептичну та спазмолітичну дії, що особливо важливо при спазмі жовчовивідних шляхів.
Експериментальним шляхом було визначено якісний і кількісний склад допоміжних речовин, що дозволяє отримати таблетки методом вологої грануляції з необхідними технологічними і біофармацевтичними характеристиками.
Магнію карбонат основний є наповнювачем та сорбентом.
Мікрокристалічна целюлоза є одним з найбільш часто використовуваних наповнювачів у складі твердих лікарських форм, що обумовлено значним досвідом застосування у фармацевтичному виробництві, стабільністю та доступністю. У порівнянні з іншими наповнювачами, такими як лактоза, крохмаль або сорбіт, МКЦ, завдяки більшій питомій площі поверхні набагато краще здатна поглинати рідини, тому може також застосовуватись у складах з гігроскопічними АФІ з метою попередження г грудкування таблеткових мас або переведення рідких компонентів у порошкоподібний вільносипкий стан.
Магнію алюмометасилікат неусилін ОРІ 2, носій для ефірної олії лаванди, який забезпечує утримування летких компонентів ефірної олії у складі таблеток та забезпечує стабільність їх складу і вмісту протягом терміну придатності, а окрім того, забезпечує необхідні фармакотехнологічні показники.
Коповідон Ріаздопе 5-630 - вініловий ефір оцтової кислоти, завдяки високій пластичності введено до складу таблеток як зв'язуюче компонента.
Кросповідон Роїуріазаопе ХІ 10 є супердезінтегрантом, який завдяки високій пористості частинок сприяє швидкому розчиненню таблетки.
Натрію стеарилфумарат є лубрикантом, який поліпшує плинність маси для таблетування і
Зо попереджає її налипання на прес-інструмент таблеткової машини.
Заявлена фармацевтична композиція може вироблятися за допомогою використання стандартного обладнання.
Корисна модель пояснюється прикладами.
Приклад 1. Для отримання заявленого засобу у формі у таблеток відважували 0,3 г густого екстракту пижма звичайного та додавали спирт етиловий 5095 у співвідношенні (3:1).
Відважували 0,131 г магнію карбонат, 0,131 г мікрокристалічну целюлозу (МКЦ 103), 0,032 г кросповідон Роїуріазхдопе ХІ 10 та перемішували до однорідності. Після змішування сухих компонентів отриману масу зволожували, додаючи порціями спиртовий концентрат густого екстракту пижма звичайного. Потім зволожену масу передавали на стадію вологого гранулювання через сито 1 мм. Отримані вологі гранули висушували при температурі (4555370 до досягнення масової частки залишкової вологи у грануляті від (3,5:20,5) 906. Після чого здійснювали калібрування гранул через сито 0,5 мм.
Уведення ефірної олії до складу таблеткової маси проводили наступним чином: у змішувач почергово завантажували 0,0195 г коповідон Ріаздопе 5-630 та 0,015 г магнію алюмометасилікат неусилін ОРІ 2, перемішували до однорідності та додавали порціями 0,015 г ефірної олії. Суміш перемішували до рівномірного розподілу олії у масі сухих інгредієнтів та просіювали через сито з розміром отворів 0,5 мм та ретельно змішували з попередньо одержаними гранулами.
Одержану масу опудрювали 0,0065 г натрію стеарил фумаратом. Готову таблеткову масу передавали на стадію таблетування. Виготовлення таблеток здійснювали з використанням матриці діаметром 12 мм та плоскоциліндричних прес-інструментів.
Одержували таблетки коричневого кольору із специфічним запахом ефірної олії лаванди.
Склад компонентів в г на 1 таблетку: густий екстракт пижма звичайного 0,300 ефірна олія лаванди 0,015 коповідон (Ріаздопе 5 630) 0,0195 магнію алюмометасилікат (неусилін 0,015
ОРІ) магнію карбонат основний 0,131 мікрокристалічна целюлоза (МКЦ 103) 0,131 кросповідон (Роїуріаздопе ХІ. 10) 0,032 натрію стеарил фумарат 0,0065.
Приклад 2. Вплив заявленої фармацевтичної композиції, яка містила комбінацію густого екстракту з квіток пижма звичайного (Тапасеїшт мпцідаге І.) з ефірною олією лаванди (ГЕКПЗ-
ЕОЛ) порівняно з густим екстрактом з квіток пижма звичайного (ГЕКПЗ) на жовчоутворювальну, жовчовидільну та жовчосинтетичну функцію печінки у інтактних щурів.
Дослідження проводилося на 24 самках білих безпородних щурів з вихідною масою 220-250 г. Тварини були розділені на групи по 6 щурів: 1 - інтактні тварини, 2 - тварини, які отримували
ГЕКПЗ у дозі 100 мг/кг, З - група тварин, які отримували заявлену фармацевтичну композицію, яка містила комбінацію ГЕКПЗ у дозі 100 мг/кг та ефірну олію лаванди у кількості 5 95 від дози екстракту, тобто 5 мг/кг (ГЕКП3-ЕОЛ); 4 - тварини, які отримували препарат порівняння холелесан (капс. Ме30, Артеріум, Україна), що містить ефірну олію м'яти перцевої, який є аналогом за терапевтичними ефектами, у дозі 35 мг/кг. Доза досліджуваного екстракту вибрана у ході скринінгових досліджень.
ГЕКПЗ, заявлену фармацевтичну композицію (ГЕКП3-ЕОЛ), як і препарат порівняння вводили тваринам у лікувально-профілактичному режимі внутрішньошлунково за допомогою металічного атравматичного зонда у вигляді свіжоприготованої водної суспензії (з додаванням 1-2 крапель твіну-80) у відповідних дозах один раз на добу у ранкові часи до основного годування протягом 14 діб та за 1 годину до початку експерименту. Інтактним тваринам перед збором жовчі давали воду у кількості, еквівалентній до об'єму досліджуваних засобів.
Здатність досліджуваних зразків стимулювати жовчоутворювальну, жовчовидільну та жовчосинтетичну функцію печінки щурів визначали відповідно за такими показниками: об'ємом виділеної жовчі, швидкістю її виділення, вмістом жовчних кислот у жовчі, здатність впливати на таку важливу характеристику жовчі як літогенність визначали за показником холато- холестеринового коефіцієнта. Вплив фармацевтичної композиції, яка містила комбінацію густого екстракту з квіток пижма звичайного з ефірною олією лаванди на жовчоутворювальну, жовчовидільну та жовчосинтетичну функцію печінки та літогенні властивості жовчі у інтактних щурів, (п-б) наведено у таблиці 1
Таблиця 1
ВЕ пе іш с я ше
Об'єм жовчі за 1 с - я. Жовчні кислоти, Холестерол, -
Група секреції жовчі за холестероловий год., мл мМг/9о мМг/9о НИ 1 год., мг/хв./100 коефіцієнт 100/5 мг/кг мг/кг
Зо Примітки: ІК - інтактний контроль; ГЕКПЗ - густий екстракт з квіток пижма звичайного;
ГЕКПЗ3-ЕОЛ - заявлена композиція, що містила комбінацію густого екстракту з квіток пижма звичайного з ефірною олією лаванди; " - відмінності достовірні відносно групи ІК (критерій Манна-Уїтні), р«е0,05; «х - відмінності достовірні відносно групи ГЕКПЗ (критерій Манна-Уїтні), ре0,05. 35 а - відмінності достовірні відносно групи Холелесан (критерій Манна-Уїтні), р«0,05
Наведені у табл. 1 результати свідчать, що досліджувані ГЕКПЗ та заявлена композиція
ГЕКП3-ЕОЛ чинять стимулювальний вплив на жовчовиділення, достовірно збільшуючи об'єм жовчі та швидкість її виділення у порівнянні з інтактом. У порівнянні з показниками ІК комбінація
ГЕКПЗ3-ЕОЛ збільшувала холерез на 65 95, ГЕКПЗ - на 57 95, референс-препарат достовірно не виявляв стимулювального впливу на холерез. ГЕКП3-ЕОЛ та ГЕКПЗ чинять достовірну холекінетичну дію, збільшуючи швидкість жовчовиділення у порівнянні інтактом на 62 95 та 82,5 905 відповідно та виявляючи переваги, порівняно з референс-препаратом.
Досліджувані зразки та референс-препарат підвищували вміст у жовчі жовчних кислот:
ГЕКПЗ - на 16 95, ГЕКП3-ЕОЛ - на 31,5 95 та холелесан - на 19,6 95 відносно інтакту. Слід зазначити, що заявлена композиція ГЕКП3-ЕОЛ була більш ефективною, ніж ГЕКПЗ на 13 95 та на 1095 перевершила препарат порівняння. Здатність досліджуваних зразків поліпшувати літогенні властивості жовчі проявлялася у збільшенні холато-холестеринового коефіцієнта:
ГЕКПЗ - на 21,7 96, ГЕКПО3-ЕОЛ - на 34,695 та холелесану - на 17 95 відносно інтакту.
Комбінація ГЕКПО3-БЕОЛ достовірно перевершила показник групи ГЕКПЗ на 10 95 та групи холелесану на 15 95.
Таким чином, заявлена композиція ГЕКП3З-ЕОЛ, як і ГЕКПЗ, має переваги над референс- препаратом за вираженістю впливу на жовчоутворювальну та жовчовидільну функцію печінки та порівняно з ГЕКПЗ виявляє достовірно більш виражений позитивний вплив на жовчосинтетичну функцію та на стабілізацію колоїдного стану жовчі, що сприяє попередженню утворення сладжу та конкрементів в жовчному міхурі.
Приклад 3. Вплив заявленої композиції, яка містить комбінацію густого екстракту з квіток пижма звичайного (Тапасеїшт миідаге І.) з ефірною олією лаванди (ГЕКП3-ЕОЛ) порівняно з
ГЕКПЗ на жовчоутворювальну, жовчовидільну та жовчосинтетичну функцію печінки щурів в умовах парацетамол-індукованого гепатиту у щурів.
Дослідження проводилося на 30 самках білих безпородних щурів з вихідною масою 220-250 г. Тварини були розділені на групи по б щурів: 1 - інтактні тварини, 2 - група контрольної патології, З - тварини, які отримували ГЕКПЗ у дозі 100 мг/кг, 4 - група тварин, які отримували заявлену фармацевтичну композицію, яка містила комбінацію ГЕКПЗ у дозі 100 мг/кг та ефірну олію лаванди у кількості 5 95 від дози екстракту, тобто 5 мг/кг (ГЕКП3-ЕОЛ); 5 - тварини, які отримували препарат порівняння холелесан (капс. Ме30, Артеріум, Україна), що містить ефірну олію м'яти перцевої, який є аналогом за терапевтичними ефектами, у дозі 35 мг/кг. Доза досліджуваного екстракту вибрана у ході скринінгових досліджень.
Досліджувані зразки, як і препарат порівняння вводили тваринам у лікувально- профілактичному режимі внутрішньошлунково за допомогою металічного атравматичного зонда у вигляді свіжоприготованої водної суспензії (з додаванням 1-2 крапель твіну-80) у відповідних дозах один раз на добу у ранкові часи до основного годування протягом 7 діб та за 1 годину до введення токсину. Інтактні тварини протягом цього періоду та перед збором жовчі отримували воду у кількості, еквівалентній до об'єму досліджуваних засобів. Токсичну гепатопатію моделювали шляхом одноразового внутрішньошлункового введення парацетамолу у дозі 500 мг/кг протягом двох діб.
Зо Здатність досліджуваних зразків відновлювати порушену у ході експерименту жовчоутворювальну та жовчовидільну функцію печінки щурів визначали за об'ємом виділеної жовчі та швидкістю її виділення. Здатність досліджуваних зразків поліпшувати функціональний стан печінки визначали за їх впливом на синтез жовчних кислот та холестерину, що відображає індекс літогенності жовчі за показником холато-холестеринового коефіцієнта. Вплив фармацевтичної композиції, яка містила комбінацію густого екстракту з квіток пижма звичайного з ефірною олією лаванди на жовчоутворювальну, жовчовидільну та жовчосинтетичну функцію печінки та літогенні властивості жовчі щурів за умов парацетамол-індукованого гепатиту, (п-6) наведено у таблиці 2.
Таблиця 2
Об'єм жовчі за Швидкість. Жовчні кислоти, |Холестерол, Хопато- -
Група 1 год., МЛ секреції жовчі за мг/оЬ мг/о6 холестероловий ' 1 год., мг/хв./100 коефіцієнт 35 мг/кг
Примітки: ІК - інтактний контроль; КП - контрольна патологія;
ГЕКПЗ - густий екстракт з квіток пижма звичайного; ГЕКП3-ЕОЛ - заявлена композиція, що містила комбінацію густого екстракту з квіток пижма звичайного з ефірною олією лаванди; " - відмінності достовірні відносно групи ІК (критерій Манна-Уїтні), р«е0,05; «х - відмінності достовірні відносно групи КП (критерій Манна-Уїтні), р«е0,05;
Я - відмінності достовірні відносно групи ГЕКПЗ (критерій Манна-Уїтні), р«е0,05; а - відмінності достовірні відносно групи Холелесан (критерій Манна-Уїтні), р«е0,05.
З наведених у табл. 2 даних випливає, що заявлена композиція ГЕКП3-ЕОЛ та ГЕКПЗ чинять нормалізуючий вплив на порушений в умовах патології функціональний стан печінки, стимулюючи утворення та відтік жовчі, достовірно збільшуючи об'єм та швидкість виділення жовчі, у порівнянні з показниками контрольної патології.
Порівняно з контрольною патологією заявлена композиція ГЕКП3-ЕОЛ та ГЕКПЗ збільшували холерез відповідно у 3,1 та 2,9 разу. Референс-препарат холелесан виявив нормалізуючий вплив на холерез, що був достовірний відносно контрольної патології та приблизив показник об'єму виділеної жовчі до норми інтактних тварин. Разом з тим, ГЕКП3-ЕОЛ та ГЕКПЗ чинять достовірну холеретичну дію у порівнянні з референс-препаратом, збільшуючи кількість виділеної жовчі на 68 95 та 57 95 відповідно.
Досліджувані засоби також проявили значну холекінетичну дію в умовах патології: швидкість жовчовиділення достовірно збільшилася під впливом ГЕКПЗ у 2,7 разу та при застосуванні
ГЕКПЗ-ЕОЛ - у 2,95 разу порівняно з показниками контрольної патології. ГЕКПЗ та ГЕКП3-ЕОЛ суттєво вплинули на швидкість жовчовиділення і у порівнянні з інтактом, збільшивши цей показник на 49,4 Фо та 63,8 95 відповідно. Референс-препарат холелесан виявив нормалізуючий вплив на холекінез, що був достовірний відносно контрольної патології та приблизив показник швидкості жовчовиділення до норми інтактних тварин, проте цей результат вагомо поступався досліджуваним ГЕКПЗ та ГЕКП3-ЕОЛ.
Досліджувані зразки та референс-препарат також проявили вплив на жовчосинтетичну функцію печінки, підвищуючи вміст жовчних кислот у жовчі: ГЕКПЗ - на 19,2 96, ГЕКП3-ЕОЛ - на 33,4 956 та холелесан - на 19,7 95 відносно контрольної патології. Слід зазначити, що за вираженістю нормалізуючого впливу на жовчосинтетичну функцію печінки комбінація ГЕКПЗ-
ЕОЛ мала переваги над ГЕКПЗ та препаратом порівняння.
Здатність досліджуваних зразків, як і препарату порівняння, достовірно поліпшувати літогенні властивості жовчі на фоні модельованої патології проявлялася у збільшенні холато- холестеринового коефіцієнта: ГЕКПЗ - на 28,6 95, ГЕКП3-ЕОЛ - на 43,3 95 та холелесану - на 27,7 У5 відносно показника контрольної патології. Комбінація ГЕКП3-ЕОЛ на 9 95 перевершила аналогічний показник у групі ГЕКПЗ та на 12,2 95 у групі холелесану.
Отже, в умовах парацетамол-індукованої патології печінкию, що супроводжувалась
Зо порушенням її жовчоутворювальної, жовчовидільної та жовчосинтетичної функції, заявлена композиція ГЕКП3-ЕОЛ за вираженістю нормалізуючого впливу перевершувала ГЕКПЗ та препарат порівняння.
Таким чином, результати проведених фармакологічних досліджень свідчать, що заявлена композиція ГЕКП3-ЕОЛ, порівняно з ГЕКПЗ та препаратом порівняння холелесаном сприяє нормалізації жовчоутворювальної, жовчовидільної та жовчосинтетичної функції печінки в умовах патології, що приводить до поліпшення літогенних властивостей жовчі. За вираженістю нормалізуючого впливу заявлена композиція ГЕКПО3-ЕОЛ перевершує ГЕКПЗ та препарат порівняння холелесан. У інтактних щурів ГЕКП3-ЕОЛ має переваги над референс-препаратом за вираженістю впливу на жовчоутворювальну та жовчовидільну функцію печінки та порівняно з
ГЕКПЗ виявляє достовірно більш виражений позитивний вплив на жовчосинтетичну функцію та холато-холестериновий коефіцієнт.
Отримані результати обгрунтовують доцільність створення твердої лікарської форми, яка містить комбінацію густого екстракту з квіток пижма звичайного з ефірною олією лаванди, як засобу для усунення розладів жовчоутворювальної, жовчовидільної та жовчосинтетичної функції печінки та літогенних властивостей жовчі.
Claims (1)
- ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ Фармацевтична композиція жовчогінної дії у формі таблеток, що містить як активну50 фармацевтичну речовину густий екстракт пижма звичайного та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що додатково містить як активну фармацевтичну речовину ефірну олію лаванди, як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використано магнію карбонат основний, мікрокристалічну целюлозу, магнію алюмометасилікат неусилін ОРІ 2, коповідон Ріазаопе 5-630, кросповідон Роїуріаздопе ХІ. 10, натрію стеарил фумарат, при55 наступному співвідношенні компонентів (г/табл.):густий екстракт пижма звичайного 0,285-0,315 ефірна олія лаванди 0,014-0,016 магнію карбонат основний 0,114-0,146 мікрокристалічна целюлоза 0,114-0,146 магнію алюмометасилікат неусилін ОРІ 2 0,014-0,016 коповідон Ріазаопе 5-630 0,018-0,020 кросповідон Роїуріазаопе ХГ. 10 0,026-0,039 натрію стеарил фумарат 0,0052-0,0078.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202004199U UA144654U (uk) | 2020-07-09 | 2020-07-09 | Фармацевтична композиція жовчогінної дії у формі таблеток |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU202004199U UA144654U (uk) | 2020-07-09 | 2020-07-09 | Фармацевтична композиція жовчогінної дії у формі таблеток |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA144654U true UA144654U (uk) | 2020-10-12 |
Family
ID=73717399
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU202004199U UA144654U (uk) | 2020-07-09 | 2020-07-09 | Фармацевтична композиція жовчогінної дії у формі таблеток |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA144654U (uk) |
-
2020
- 2020-07-09 UA UAU202004199U patent/UA144654U/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI113336B (fi) | Menetelmä tramadolisuolaa sisältävän lääkeaineen valmistamiseksi, jolla on viivästynyt vaikuttavan aineen vapautuminen | |
| CN104958282B (zh) | 他喷他多组合物 | |
| RU2596489C2 (ru) | Смешанные соединения металлов для применения в качестве антацидов | |
| FI101040B (fi) | Menetelmä sentraalisten dopamiininpuutostilojen hoitoon tarkoitetun, p eroraalisesti annettavan lääkemuodon valmistamiseksi | |
| JPS58110513A (ja) | ヒドロキシプロピルメチルセルロ−スを用いた長期的解放治療組成物 | |
| AT409083B (de) | Pharmazeutische, tolperison enthaltende zubereitung zur oralen verabreichung | |
| DE69929703T2 (de) | Neue orale formulierungen für 5-ht4 agonisten oder antagonisten | |
| EP1140082A1 (de) | Kombination von cerivastatin und fibraten | |
| UA144654U (uk) | Фармацевтична композиція жовчогінної дії у формі таблеток | |
| WO2020103435A1 (zh) | 草乌甲素的用途 | |
| UA126300C2 (uk) | Фармацевтична композиція жовчогінної дії у формі таблеток | |
| CN101491493A (zh) | 阿魏酸哌嗪缓释药物制剂 | |
| WO2003015807A1 (en) | Side effct-relieving agents and/or hypoglycemic effect enhancers for thiazolidine derivatives | |
| CN106063788B (zh) | 连翘苷、连翘苷衍生物、连翘苷与连翘脂素组合物在制备缓解或/和治疗呕吐药物中的应用 | |
| CN112972410B (zh) | 一种西那卡塞药物组合物片剂及其医药用途 | |
| WO2001049269A1 (en) | Sustained-releasing anthelmintic compositions comprising praziquantel | |
| WO2000024388A2 (de) | Kombinationsmittel zur behandlung entzünglicher darmerkrankungen von 5-aminosalicylsäure und einem von budenosid, 6-methylprednisolon oder prednisolon | |
| CN107865932B (zh) | 一种具有减肥功效的中药组合物 | |
| RU2084181C1 (ru) | Способ получения биологически активной прополисной пищевой добавки | |
| RU2759731C1 (ru) | Биологически активная добавка к пище капсулированной формы | |
| RU2240812C2 (ru) | Биологически активная добавка "фитоангин" | |
| KR20180112139A (ko) | 바제독시펜 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 및 콜레칼시페롤 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 복합제제 | |
| JPH0296520A (ja) | パーキンソン病を治療するための協力作用医薬製剤、その製造方法、ｌ―ド―パペレツトおよびその製造方法 | |
| CN101468055A (zh) | 一种预防与治疗脑血栓的凝胶贴剂及其制备方法 | |
| KR20110012638A (ko) | 담즙 분비 증강 및 간장 질환에 의한 간기능 개선 치료 의약 조성물 |