UA141647U - Матеріал для вагінального лікарського засобу - Google Patents
Матеріал для вагінального лікарського засобу Download PDFInfo
- Publication number
- UA141647U UA141647U UAU201908671U UAU201908671U UA141647U UA 141647 U UA141647 U UA 141647U UA U201908671 U UAU201908671 U UA U201908671U UA U201908671 U UAU201908671 U UA U201908671U UA 141647 U UA141647 U UA 141647U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- sodium
- vaginal
- medicinal product
- ornidazole
- nystatin
- Prior art date
Links
- 239000000463 material Substances 0.000 title claims abstract description 82
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 title claims description 24
- IPWKIXLWTCNBKN-UHFFFAOYSA-N Madelen Chemical compound CC1=NC=C([N+]([O-])=O)N1CC(O)CCl IPWKIXLWTCNBKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 25
- 229960002313 ornidazole Drugs 0.000 claims abstract description 25
- 229960000988 nystatin Drugs 0.000 claims abstract description 24
- VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N nystatin A1 Chemical compound O[C@H]1[C@@H](N)[C@H](O)[C@@H](C)O[C@H]1O[C@H]1/C=C/C=C/C=C/C=C/CC/C=C/C=C/[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](C)OC(=O)C[C@H](O)C[C@H](O)C[C@H](O)CC[C@@H](O)[C@H](O)C[C@](O)(C[C@H](O)[C@H]2C(O)=O)O[C@H]2C1 VQOXZBDYSJBXMA-NQTDYLQESA-N 0.000 claims abstract description 24
- PGBHMTALBVVCIT-VCIWKGPPSA-N framycetin Chemical compound N[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CN)O[C@@H]1O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](N)C[C@@H](N)[C@@H]2O)O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CN)O2)N)O[C@@H]1CO PGBHMTALBVVCIT-VCIWKGPPSA-N 0.000 claims abstract description 22
- 229940053050 neomycin sulfate Drugs 0.000 claims abstract description 22
- OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N prednisolone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3[C@@H](O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N 0.000 claims abstract description 16
- 229960005205 prednisolone Drugs 0.000 claims abstract description 16
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims abstract description 9
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 claims abstract description 5
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 claims abstract 4
- ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N Propyl gallate Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC(O)=C(O)C(O)=C1 ZTHYODDOHIVTJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 34
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 34
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 33
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 32
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 31
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 27
- 235000010268 sodium methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims description 19
- PESXGULMKCKJCC-UHFFFAOYSA-M sodium;4-methoxycarbonylphenolate Chemical compound [Na+].COC(=O)C1=CC=C([O-])C=C1 PESXGULMKCKJCC-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 19
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 18
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 18
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 18
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 18
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 claims description 18
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 claims description 18
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 claims description 18
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 claims description 17
- 229940075579 propyl gallate Drugs 0.000 claims description 17
- 235000010388 propyl gallate Nutrition 0.000 claims description 17
- 239000000473 propyl gallate Substances 0.000 claims description 17
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims description 17
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims description 17
- 206010046914 Vaginal infection Diseases 0.000 claims description 15
- IXMINYBUNCWGER-UHFFFAOYSA-M sodium;4-propoxycarbonylphenolate Chemical compound [Na+].CCCOC(=O)C1=CC=C([O-])C=C1 IXMINYBUNCWGER-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 15
- 201000008100 Vaginitis Diseases 0.000 claims description 14
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 14
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 claims description 13
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 claims description 13
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 claims description 10
- 229940032147 starch Drugs 0.000 claims description 10
- 239000008107 starch Substances 0.000 claims description 10
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 claims description 10
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims description 9
- 235000019812 sodium carboxymethyl cellulose Nutrition 0.000 claims description 9
- 229920001027 sodium carboxymethylcellulose Polymers 0.000 claims description 9
- 208000004926 Bacterial Vaginosis Diseases 0.000 claims description 8
- XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N prednisone Chemical compound O=C1C=C[C@]2(C)[C@H]3C(=O)C[C@](C)([C@@](CC4)(O)C(=O)CO)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 XOFYZVNMUHMLCC-ZPOLXVRWSA-N 0.000 claims description 8
- 229960004618 prednisone Drugs 0.000 claims description 8
- 241001502500 Trichomonadida Species 0.000 claims description 5
- 208000037009 Vaginitis bacterial Diseases 0.000 claims description 5
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 claims description 5
- 208000003322 Coinfection Diseases 0.000 claims description 4
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 4
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 28
- 229940079593 drug Drugs 0.000 abstract description 21
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 abstract description 8
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 61
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 50
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 36
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 36
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 18
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 18
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 18
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 17
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 16
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 14
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 description 13
- 239000000003 vaginal tablet Substances 0.000 description 12
- -1 0.34 kg Chemical compound 0.000 description 10
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 10
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 10
- 229940044977 vaginal tablet Drugs 0.000 description 10
- WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N N-Vinyl-2-pyrrolidone Chemical compound C=CN1CCCC1=O WHNWPMSKXPGLAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 9
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 9
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 9
- 238000005461 lubrication Methods 0.000 description 9
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 9
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 9
- 229940069328 povidone Drugs 0.000 description 9
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 9
- 238000013207 serial dilution Methods 0.000 description 9
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 description 9
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 description 9
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 9
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 8
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 8
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 8
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 8
- 230000009471 action Effects 0.000 description 7
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 7
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 6
- 238000005549 size reduction Methods 0.000 description 6
- 239000008186 active pharmaceutical agent Substances 0.000 description 5
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 description 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 5
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 5
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 4
- VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N acetic acid 2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal Chemical compound CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O VJHCJDRQFCCTHL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 4
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 4
- 229950008138 carmellose Drugs 0.000 description 4
- 239000000084 colloidal system Substances 0.000 description 4
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 4
- OILXMJHPFNGGTO-UHFFFAOYSA-N (22E)-(24xi)-24-methylcholesta-5,22-dien-3beta-ol Natural products C1C=C2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)C=CC(C)C(C)C)C1(C)CC2 OILXMJHPFNGGTO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- RQOCXCFLRBRBCS-UHFFFAOYSA-N (22E)-cholesta-5,7,22-trien-3beta-ol Natural products C1C(O)CCC2(C)C(CCC3(C(C(C)C=CCC(C)C)CCC33)C)C3=CC=C21 RQOCXCFLRBRBCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OQMZNAMGEHIHNN-UHFFFAOYSA-N 7-Dehydrostigmasterol Natural products C1C(O)CCC2(C)C(CCC3(C(C(C)C=CC(CC)C(C)C)CCC33)C)C3=CC=C21 OQMZNAMGEHIHNN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DNVPQKQSNYMLRS-NXVQYWJNSA-N Ergosterol Natural products CC(C)[C@@H](C)C=C[C@H](C)[C@H]1CC[C@H]2C3=CC=C4C[C@@H](O)CC[C@]4(C)[C@@H]3CC[C@]12C DNVPQKQSNYMLRS-NXVQYWJNSA-N 0.000 description 3
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 3
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 description 3
- 208000024798 heartburn Diseases 0.000 description 3
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 3
- 239000008188 pellet Substances 0.000 description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 description 3
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 3
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 2
- 208000035473 Communicable disease Diseases 0.000 description 2
- 241000207202 Gardnerella Species 0.000 description 2
- 229930193140 Neomycin Natural products 0.000 description 2
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 2
- 230000000842 anti-protozoal effect Effects 0.000 description 2
- 239000003904 antiprotozoal agent Substances 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 2
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 2
- 230000003054 hormonal effect Effects 0.000 description 2
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 2
- 210000004379 membrane Anatomy 0.000 description 2
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 2
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 2
- 229960004927 neomycin Drugs 0.000 description 2
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 238000011269 treatment regimen Methods 0.000 description 2
- MCCACAIVAXEFAL-UHFFFAOYSA-N 1-[2-(2,4-dichlorophenyl)-2-[(2,4-dichlorophenyl)methoxy]ethyl]imidazole;nitric acid Chemical compound O[N+]([O-])=O.ClC1=CC(Cl)=CC=C1COC(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)CN1C=NC=C1 MCCACAIVAXEFAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 description 1
- 241000606161 Chlamydia Species 0.000 description 1
- PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N Cyclosporin A Chemical compound CC[C@@H]1NC(=O)[C@H]([C@H](O)[C@H](C)C\C=C\C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)[C@H](C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)N(C)C(=O)CN(C)C1=O PMATZTZNYRCHOR-CGLBZJNRSA-N 0.000 description 1
- 108010036949 Cyclosporine Proteins 0.000 description 1
- 208000004145 Endometritis Diseases 0.000 description 1
- 206010018612 Gonorrhoea Diseases 0.000 description 1
- 208000001688 Herpes Genitalis Diseases 0.000 description 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 1
- BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N Miconazole Chemical compound ClC1=CC(Cl)=CC=C1COC(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)CN1C=NC=C1 BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 1
- CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N Phenytoin Chemical compound N1C(=O)NC(=O)C1(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 208000005107 Premature Birth Diseases 0.000 description 1
- 206010036590 Premature baby Diseases 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 206010049677 Salpingo-oophoritis Diseases 0.000 description 1
- 208000019802 Sexually transmitted disease Diseases 0.000 description 1
- 206010000210 abortion Diseases 0.000 description 1
- 231100000176 abortion Toxicity 0.000 description 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 1
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 description 1
- 239000003463 adsorbent Substances 0.000 description 1
- 229940126575 aminoglycoside Drugs 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 230000000181 anti-adherent effect Effects 0.000 description 1
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 1
- 239000003146 anticoagulant agent Substances 0.000 description 1
- 229940127219 anticoagulant drug Drugs 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 description 1
- 230000035606 childbirth Effects 0.000 description 1
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 1
- 229960001265 ciclosporin Drugs 0.000 description 1
- 229940000425 combination drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 description 1
- 229930182912 cyclosporin Natural products 0.000 description 1
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 1
- 210000002249 digestive system Anatomy 0.000 description 1
- FPAFDBFIGPHWGO-UHFFFAOYSA-N dioxosilane;oxomagnesium;hydrate Chemical compound O.[Mg]=O.[Mg]=O.[Mg]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O FPAFDBFIGPHWGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 231100000676 disease causative agent Toxicity 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000002124 endocrine Effects 0.000 description 1
- DNVPQKQSNYMLRS-SOWFXMKYSA-N ergosterol Chemical compound C1[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@H](CC[C@]3([C@H]([C@H](C)/C=C/[C@@H](C)C(C)C)CC[C@H]33)C)C3=CC=C21 DNVPQKQSNYMLRS-SOWFXMKYSA-N 0.000 description 1
- 230000003628 erosive effect Effects 0.000 description 1
- 210000004996 female reproductive system Anatomy 0.000 description 1
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 1
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 1
- 201000004946 genital herpes Diseases 0.000 description 1
- 210000004392 genitalia Anatomy 0.000 description 1
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 description 1
- 239000003862 glucocorticoid Substances 0.000 description 1
- 208000001786 gonorrhea Diseases 0.000 description 1
- 210000005260 human cell Anatomy 0.000 description 1
- 208000031424 hyperprolactinemia Diseases 0.000 description 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- 229940094415 intrauterine contraceptives Drugs 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 238000009533 lab test Methods 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 1
- 230000005906 menstruation Effects 0.000 description 1
- 229960002509 miconazole Drugs 0.000 description 1
- 229960005040 miconazole nitrate Drugs 0.000 description 1
- 244000000010 microbial pathogen Species 0.000 description 1
- 244000005706 microflora Species 0.000 description 1
- 230000027939 micturition Effects 0.000 description 1
- 239000012764 mineral filler Substances 0.000 description 1
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 1
- 150000004957 nitroimidazoles Chemical class 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000027758 ovulation cycle Effects 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229960002036 phenytoin Drugs 0.000 description 1
- 201000010065 polycystic ovary syndrome Diseases 0.000 description 1
- 150000004291 polyenes Polymers 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 description 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 230000001850 reproductive effect Effects 0.000 description 1
- 230000036573 scar formation Effects 0.000 description 1
- 238000007391 self-medication Methods 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 238000001356 surgical procedure Methods 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 210000003905 vulva Anatomy 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Матеріал для вагінального лікарського засобу містить активні компоненти та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, причому як активні компоненти містить орнідазол, неоміцину сульфат, преднізолон, протигрибковий агент, згідно з корисною моделлю твердість матеріалу складає 5-7 кг/см2, час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 5-15 хвилин, як протигрибковий агент використовують ністатин, при наступному співвідношенні компонентів, у мас. %: неоміцину сульфат 7,2-10,4 ністатин 1,368-1,92 преднізолон 0,216-0,264 орнідазол 36-44 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта до 100 %.
Description
Корисна модель належить до галузі медицини, а саме до матеріалів для використання у вагінальних лікарських засобах для профілактики та лікування гінекологічних захворювань.
За офіційними статистичним даними, до 60 9о жінок репродуктивного віку хворіють на гінекологічні захворювання. Та цей показник є значно більшим, якщо враховувати кількість жінок, що не звертаються до лікаря та, наприклад, займаються самолікуванням.
Класифікація гінекологічних захворювань у жінок по загальних типах виглядає наступним чином: 1) інфекційні гінекологічні захворювання. Захворювання інфекційної природи, що виникають в результаті впливу патогенних мікроорганізмів. (вагініт, вагіноз, ендометрит, сальпінгоофорит); 2) ендокринні гінекологічні захворювання. Захворювання, спричинені порушенням роботи залоз статевих органів та, в результаті, гормональними змінами та порушенням гормонального фону (порушення менструального циклу, гіперпролактинемія, синдром полікістозних яєчників); 3) пухлинні гінекологічні захворювання. До цього типу відносять доброякісні та злоякісні пухлини та видозміни шийки матки.
Серед усього спектра гінекологічних захворювань, інфекційні захворювання є найпоширенішими серед усіх захворювань жіночої репродуктивної системи. Процес лікування додатково ускладняється відсутністю симптомів або нечіткими симптомами перебігу інфекційних гінекологічних захворювань; додатково, переважна кількість жінок не звертається до лікаря навіть за наявності тривожних симптомів та не здійснює планові профілактичні огляди у гінеколога (згідно рекомендацій спеціалістів - раз на півроку). Таким чином, ситуація щодо лікування гінекологічних захворювань на сьогоднішній день є складною, є дуже велика кількість випадків захворювань, ускладнень, небажаних наслідків та навіть летальних випадків, які, при своєчасному зверненні та ефективному лікуванні можна попередити та повністю вилікувати.
Зокрема, вагініт (або кольпіт) є запаленням слизової оболонки піхви та вульви. В основному виникає під дією патогенних організмів, таких як СагапегеПйа, Сапаїда, Мусоріазта,
Сатруйобасіег, збудників хламідіозу, гонореї, генітального герпесу, тощо. Хоча, симптоми вагініту, на перший погляд, є несерйозними (свербіж, печія, характерні виділення, біль), наслідки вагініту є небезпечними та можуть призвести до ускладнень перебігу вагітності.
Вагіноз (також бактеріальний вагіноз або гарднерельоз) - виникає в результаті надмірного
Зо росту бактерій та дисбалансу нормальної мікрофлори у піхві. Вагіноз може перебігати без симптомів або з невираженими симптомами (білі або сірі виділення, печія при сечовиділенні).
Вагіноз значно підвищує ризики інших інфекційних захворювань, зокрема таких, що передаються статевим шляхом, таким як ВІЛ/СНІД. Також вагіноз є небезпечним для вагітних жінок та може спричинити передчасні роди.
Таким чином, проблема ефективного лікування гінекологічних захворювань на сьогодні є невирішеною та існує необхідність у розширенні асортименту лікарських засобів для лікування гінекологічних захворювань у жінок.
Останнім часом у цій галузі широко використовуються комбіновані лікарські засоби, що містять два або більше активних фармацевтичних інгредієнти з різним терапевтичним ефектом.
Комбіновані лікарські засоби для лікування гінекологічних захворювань є ефективними з огляду на велику кількість причин виникнення хвороби та велику кількість можливих збудників.
Широкий спектр дії комбінованого препарату дозволяє досягти швидкого полегшення після початку лікування та досягти бажаного терапевтичного ефекту без проведення попередніх лабораторних досліджень для визначення типу інфекції. Додатково, поєднання декількох активних фармацевтичних інгредієнтів в одному препараті дозволяє значно спростити режим лікування та зробити його більш зручним.
Так, одним із компонентів комбінованого препарату для лікування гінекологічних захворювань може бути антипротозойний активний інгредієнт. Зокрема, відомим антипротозойним активним інгредієнтом є орнідазол. Орнідазол належить до групи нітроїмідазолів та характеризується широким спектром дії та невеликою кількістю нетяжких побічних ефектів (переважно, з боку травної системи). Механізм дії орнідазолу пов'язаний з порушенням структури ДНК у чутливих до нього мікроорганізмів (Епіатоебра Пізо1уїса,
Типспотопазх мадіпаїї5, Сіагаїа Іатбійа, Сіовігідішт 5рр., Ризорасіегіит 5рр Васіегоїідез та ін.).
Ще одним можливим компонентом для комбінованого препарату є антибіотик, такий як неоміцин. Неоміцин є природнім антибіотиком, що відноситься до групи амінглікозидів покоління та характеризується широким спектром дії (особливо чутливі грам-негативні бактерії, грам-позитивні - менше). Ністатин є вибірково активним відносно грибків внаслідок здатності зв'язування компоненту грибкової мембрани - ергостеролу. У зв'язку із проявом небажаних побічних ефектів та токсичної дією приймається місцево.
Додатково, як активний компонент для комбінованого препарату для лікування гінекологічних захворювань є кортикостероїдний активний інгредієнт, наприклад, преднізолон.
Преднізолон володіє вираженою глюкокортикоїдною активністю та широко застосовується для лікування запальних хвороб, а також знижує вирогідність утворення рубців при запальних процесах.
У зв'язку із особливостями фармакологічної дії вказаних активних фармацевтичних інгредієнтів на організм людини, окрім перорального введення також пропонується місцеве введення лікарських засобів, хоча інтравагінальне введення є більш складним для пацієнта.
Для ефективного лікування гінекологічних захворювань комбіновані препарати мають бути втілені у фармацевтичних формах, що характеризуються прийнятними терапевтичними властивостями з одного боку, та є зручними у застосуванні, щоб полегшити процес лікування.
Однією із можливих лікарських форм є така тверда форма як вагінальні таблетки. Використання вагінальнх таблеток, зазвичай, відбувається наступним чином: таблетка вводиться якомога глибше в піхву (за допомогою аплікатора або без нього) та залишається у півні на певний час для вивільнення терапевтично ефективної кількості активних речовин та досягнення терапевтичного ефекту. Після закінчення цього періоду дії таблетки, залишки таблетки витікають із піхви та видаляються за допомогою гігієнічних засобів.
На ринку України відомий лікарський засіб у формі вагінальних таблеток НЕОТРИЗОЛ (див. інформацію за посиланням ПпЕр:/лто2досз5.Кіем.цалікімежм.рпр?іа-37706). НЕОТРИЗОЛ містить чотири активних інгредієнти: орнідазол, неоміцину сульфат, міконазол нітрат, преднізолон.
Показання для використання: - лікування комбінованих гінекологічних захворювань, зокрема бактеріального вагінозу та вагініту (спричинених Сапаїйда аїБісап5), змішаних інфекцій (спричинених трихомонадами, анаеробною інфекцією, включаючи гарднерели та дріжджоподібні гриби); - профілактика гінекологічних захворювань перед хірургічним лікуванням; - санація піхви: перед пологами або абортом, до та після введення внутрішньоматкових контрацептивів, до та після діатермокоагуляції ерозій шийки матки, перед внутрішньоматковими обстеженнями.
Відомий препарат для лікування гінекологічних захворювань застосовується наступним
Зо чином:
Препарат вводити глибоко в піхву по 1 таблетці на ніч. Після введення слід полежати не менше 15 хвилин. Лікування не переривати під час менструації. Слід продовжувати застосовувати таблетки навіть тоді, коли зникли всі симптоми захворювання.
Середня тривалість лікування та профілактики препаратом становить 8 діб. Якщо після 8-
З5 денного курсу терапії симптоми не зникли, то лікування слід повторити.
Порядок введення: 1. Розташувати вагінальну таблетку в аплікаторі. 2. Занурити аплікатор з таблеткою у теплу (30-40 "С) кип'ячену воду на декілька секунд. 3. Обережно вставити аплікатор з таблеткою, якомога глибше у піхву (краще у положенні на спині). 4. Залишити таблетку в піхві, видаливши її з аплікатора, після чого аплікатор помити теплою мильною водою, ополоснути та висушити.
Препарат НЕОТРИЗОЛ має наступні відомі недоліки: - Активний інгредієнт міконазол всмоктуватись навіть при місцевому вагінальному введенні, що обмежує можливості використання препарату через взаємодію з іншими лікарськими засобами (зокрема, антикоагулянтами, циклоспорином, фенітоїном тощо). - Таблетка є недостатньо твердою та може зламатись, зокрема, таке спостерігається часто після розм'якшення таблетки у воді у випадку перебільшення часу витримування таблетки у воді протягом 5-10 секунд, що робить неможливим подальше введення цієї таблетки та призводить до втрат лікарського засобу. - Повільне вивільнення активних інгредієнтів препарату: згідно з рекомендованим режимом лікування, таблетку необхідно залишити на ніч, тобто для прояву терапевтичного ефекту
НЕОТРИЗОЛУ необхідно принаймні 6-8 годин контакту препарату зі слизовою оболонкою піхви. - Тривалий контакт препарату зі слизовою оболонкою піхви призводить до більшого ризику виникнення побічних ефектів: свербіж, печія, роздратування, пересихання слизової тощо. У зв'язку із чутливістю слизової піхви, прояв вказаних побічних ефектів може призвести до повного припинення лікування. - Спосіб лікування є складним та передбачає велику кількість дій, які потрібно виконувати протягом 8 діб.
В основу корисної моделі поставлена задача розширення арсеналу та асортименту місцевих лікарських засобів для лікування гінекологічних захворювань шляхом створення матеріалу для вагінального лікарського засобу, що має гарні показники вивільнення активних фармацевтичних інгредієнтів, є твердим, міцним та стійким до механічного впливу, та характеризується прийнятним часом розпадання матеріалу, з якого створено вагінальний лікарський засіб.
Задача вирішується створенням матеріалу для вагінального лікарського засобу, причому твердість матеріалу складає 5-7 кг/см7, час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 5-15 хвилин, який містить активні компоненти та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, причому як активні компоненти містить орнідазол, неоміцину сульфат, преднізолон та ністатин, при наступному співвідношенні компонентів, у мас. Фо: неоміцину сульфат 7,2-10,4 ністатин 1,368-1,92 преднізолон 0,216-0,264 орнідазол 36-44 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта до 100 Ор.
Крім того, за одним із варіантів технічного рішення, матеріал для вагінального лікарського засобу містить як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини пропілгалат, крохмаль, мікрокристалічну целюлозу, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, діоксид кремнію колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, натрію карбоксиметилцелюлозу, при наступному співвідношенні компонентів, у мас. Фо: неоміцину сульфат 7,2-10,4 ністатин 1,368-1,92 преднізолон 0,216-0,264 орнідазол 36-44 пропілгалат 0,072-0,088 крохмаль 21,42-26,18 мікрокристалічна целюлоза 18,36-22,44 натрію метилпарабен 0,072-0,088 натрію пропілпарабен 0,018-0,022 діоксид кремнію колоїдний безводний 1,08-1,4 натрію крохмальгліколят 1,08-1,4 тальк 1,08-1,4 магнію стеарат 1,08-1,4 натрію карбоксиметилцелюлоза 1,08-1,4.
Крім того, за одним із варіантів технічного рішення, матеріал для вагінального лікарського засобу має час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм у 8-11 хвилин.
Крім того, за одним із варіантів технічного рішення, матеріал для вагінального лікарського засобу має співвідношенні компонентів, у мас. 9: неоміцину сульфат 7,6-8,8 ністатин 1,36-1,44 преднізолон 0224-0248 орнідазол 39,2-40,8 пропілгалат 0,076-0,084 крохмаль 22,92-24,68 мікрокристалічна целюлоза 19,6-21,2 натрію метилпарабен 0,076-0,084 натрію пропілпарабен 0,0192-0,028 діоксид кремнію колоїдний безводний 1,12-1,28 натрію крохмальгліколят 1,12-1,28 тальк 1,12-1,28 магнію стеарат 1,12-1,28 натрію карбоксиметилцелюлоза 1,12-1,28.
Крім того, за одним із варіантів технічного рішення, матеріал для вагінального лікарського засобу має співвідношенні компонентів, у мас. 9: неоміцину сульфат 8 ністатин 1,3816 преднізолон 0,24 орнідазол 40 пропілгалат 0,08 крохмаль 23,7984 мікрокристалічна целюлоза 20,4 натрію метилпарабен 0,08 натрію пропілпарабен 0,02 діоксид кремнію колоїдний безводний 1,2 натрію крохмальгліколят 12 тальк 1,2 магнію стеарат 1,2 натрію карбоксиметилцелюлоза 1,2.
Крім того, за одним із варіантів технічного рішення, матеріал для вагінального лікарського засобу використовують для виготовлення лікарського засобу, призначеного для лікування гінекологічних захворювань.
Крім того, за одним із варіантів технічного рішення, гінекологічними захворюваннями є бактеріальний вагіноз та вагініт, трихомонадний вагініт, грибковий вагініт, спричинений Сапаїда аібісап5; вагініти, спричинені змішаними інфекціями.
Ністатин - протигрибкова хімічна сполука, яка належить до сполук поліенової групи. Ністатин впливає на мембрану грибків, зв'язуючись з одним із компонентів - ергостеролом. Унаслідок цього порушується структура грибкової клітини і вона гине. Цей компонент має вибіркову токсичність для грибків, тому що клітини людини чи клітини бактерій замість ергостеролу містять холестерол.
Запропонований матеріал для вагінального лікарського засобу містить певним чином підібрані фармацевтично прийнятні допоміжні компоненти для формування матеріалу з певними фізико-хімічними властивостями, з якого виготовляють лікарський засіб для лікування гінекологічних захворювань, наприклад, у формі таблеток. Саме якісний і кількісний склад матеріалу для вагінального лікарського засобу обумовлює винахідницький задум цієї розробки.
Нами було винайдено таке співвідношення активних та допоміжних речовин, яке дозволяє досягти необхідності твердості матеріалу та розпадання матеріалу за певний необхідний час.
Так, такі допоміжні речовини як натрій метилпарабен і натрій пропілпарабен використовуються як консерванти. Натрію метилпарабен та натрію пропілпарабен здатні також проявляти і активність проти дріжджових і пліснявих грибів, а також проти грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
Діоксид кремнію колоїдний безводний належить до групи синтетичних активних високодисперсних мінеральних наповнювачів. У фармації використовується як допоміжна речовина, стабілізатор, гелеутворювач, адсорбент, поліпшує плинність таблетованих, мазевих, гелевих та інших сумішей.
Така допоміжна речовина як крохмаль у заявленій фармацевтичній композиції для вагінального застосування виконує функції розріджувача. Розріджувачі вводяться до складу таблеткових сумішей для досягнення необхідної маси таблетованих ліків з малим умістом діючих речовин (зазвичай 0,01-0,001 г).
Також крохмаль у фармацевтичній композиції для вагінального застосування використовується як склеювальний компонент (5-20 95 розчин), а висушений - як ковзний компонент або як допоміжна речовина у процесі дражирування.
Тальк у заявленій фармацевтичній композиції для вагінального застосування використовується як змащувальна речовина, він впливає на сипкість грануляту, має антистатичні й антиадгезійні властивості.
Натрію крохмальгліколят та натрію карбоксиметилцелюлоза у фармацевтичній композиції для вагінального застосування використовуються як розпушувачі.
Мікрокристалічну целюлозу використовують у фармацевтичній композиції для вагінального застосування як розріджувач.
Використання всіх вищевказаних допоміжних речовин сприяє покращенню фізико-хімічних властивостей, а саме покращенню твердості таблетки та розпадання матеріалу через заданий необхідний час.
Вищезазначений склад допоміжних речовин був спеціально розроблений, щоб надати певні фізико-хімічні властивості матеріалу для вагінального лікарського засобу, а саме легшому введенню у піхву, характеризується певними показниками часу розпадання матеріалу, та відповідно вивільнення активних речовин, створює достатню концентрацію активних речовин.
Заявлений матеріал для вагінального лікарського засобу може використовуватись для виготовлення лікарського засобу для лікування нижченаведених гінекологічних захворювань:
- бактеріальний вагіноз; - вагініт; - трихомонадний вагініт; - грибковий вагініт, спричинений Сапаїйда аїБісапв; - вагініти, спричинені змішаними інфекціями (трихомонадами, анаеробною інфекцією, включаючи гарднерели та дріжджоподібні гриби).
ВІДОМОСТІ, ЯКІ ПІДТВЕРДЖУЮТЬ МОЖЛИВІСТЬ ЗДІЙСНЕННЯ ТЕХНІЧНОГО РІШЕННЯ
Приклад 1
Матеріал для вагінальної таблетки виготовляють наступним чином: 1. В мішалку завантажують 62,12 кг орнідазолу, 11,88 кг неоміцину сульфату, 2,45 кг ністатину та 29 кг кукурудзяного крохмалю, 0,11 кг пропілгалату та 31,95 кг мікрокристалічної целюлози та перемішують протягом 30 хвилин з одержанням першої суміші. 2. Окремо, необхідну кількість преднізолону, а саме 0,34 кг, змішують із 1,66 кг кукурудзяного крохмалю у серійному розведенні, до отримання другої суміші. 3. На наступному етапі готують суспензію - змішують 2,7 кг кукурудзяного крохмалю, 0,11 кг натрію метилпарабену, 0,033 кг натрію пропілпарабену та 0,7 кг повідону і необхідну кількість очищеної води у посуді із нержавіючої сталі з сорочкою. Отриману суспензію нагрівають до кипіння і розмішують до отримання однорідної пасти і охолоджують пасту до 40-45 "С. 4. Отриману на 2 етапі другу суміш виливають у першу суміш, отриману на етапі 1, і ретельно перемішують до одержання вологої маси, подібної по консистенції до тіста. 5. Грануляція. Матеріал, отриманий на етапі 4, пропускають через сито 8 мм, встановлене на млині, і збирають вологі гранули у барабані з поліетиленовою підкладкою. б. Висушування. Вологі гранули висушують на візку протягом 45 хвилин або при температурі від 50 до 55 "С протягом 30 хвилин. Всю вологу масу висушують за 3-4 етапи. Вміст вологи перевіряють за допомогою інфрачервоного вологоміра. 7. Зменшення розмірів. Висушені гранули пропускають через сито 20 меш. Грубі гранули пропускають через гранулятор 20 меш. Зважують і реєструють вагу гранул. 8. Змащення. Сухі просіяні гранули завантажують в чистий сухий стрічковий змішувач разом 3 1,62 кг магнію стеарату, 1,62 кг очищеного тальку, 1,62 кг колоїдного діоксиду кремнію, 2,92 кг
Зо кармелози натрію, 1,6 кг кукурудзяного крохмалю і 1,62 кг натрію крохмальгліколяту та перемішують протягом 20 хвилин. 9. Компресування. Змащені гранули відділяють на ротаційну компресійну машину.
Отриманий матеріал для вагінальної таблетки відповідає наступним критеріям:
Маса партії: 150 кг ж 5 95 мас, крихкість: не більше 1,0 95 втрати маси матеріалу, твердість: 5-7 кг/сме. Час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 5 хвилин.
Приклад 2
Матеріал для вагінальної таблетки виготовляють наступним чином: 1. В мішалку завантажують 59,09 кг орнідазолу, 14,52 кг неоміцину сульфату, 2,11 кг ністатину та 27 кг кукурудзяного крохмалю, 0,11 кг пропілгалату та 32,7 кг мікрокристалічної целюлози та перемішують протягом 30 хвилин з одержанням першої суміші. 2. Окремо, необхідну кількість преднізолону, а саме 0,39 кг, змішують із 1,61 кг кукурудзяного крохмалю у серійному розведенні, до отримання другої суміші. 3. На наступному етапі готують суспензію - змішують 3,15 кг кукурудзяного крохмалю, 0,13 кг натрію метилпарабену, 0,028 кг натрію пропілпарабену та 0,76 кг повідону і необхідну кількість очищеної води у посуді із нержавіючої сталі з сорочкою. Отриману суспензію нагрівають до кипіння і розмішують до отримання однорідної пасти і охолоджують пасту до 40- 4576. 4. Отриману на 2 етапі другу суміш виливають у першу суміш, отриману на етапі 1, і ретельно перемішують до одержання вологої маси, подібної по консистенції до тіста. 5. Грануляція. Матеріал, отриманий на етапі 4, пропускають через сито 8 мм, встановлене на млині, і збирають вологі гранули у барабані з поліетиленовою підкладкою. б. Висушування. Вологі гранули висушують на візку протягом 45 хвилин або при температурі від 50 до 55 "С протягом 30 хвилин. Всю вологу масу висушують за 3-4 етапи. Вміст вологи перевіряють за допомогою інфрачервоного вологоміра. 7. Зменшення розмірів. Висушені гранули пропускають через сито 20 меш. Грубі гранули пропускають через гранулятор 20 меш. Зважують і реєструють вагу гранул. 8. Змащення. Сухі просіяні гранули завантажують в чистий сухий стрічковий змішувач разом з 1,89 кг магнію стеарату, 1,67 кг очищеного тальку, 1,85 кг колоїдного діоксиду кремнію, 3,1 кг кармелози натрію, 1,91 кг кукурудзяного крохмалю і 1,94 кг натрію крохмальгліколяту та перемішують протягом 20 хвилин. 9. Компресування. Змащені гранули відділяють на ротаційну компресійну машину.
Отриманий матеріал для вагінальної таблетки відповідає наступним критеріям:
Маса партії: 150 кг - 5 95 мас, крихкість: не більше 1,0 95 втрати маси матеріалу, твердість: 5-7 кг/сме. Час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 7 хвилин.
Приклад З
Матеріал для вагінальної таблетки виготовляють наступним чином: 1. В мішалку завантажують 63,63 кг орнідазолу, 12,21 кг неоміцину сульфату, 2,34 кг ністатину та 31 кг кукурудзяного крохмалю, 0,11 кг пропілгалату та 26,75 кг мікрокристалічної целюлози та перемішують протягом 30 хвилин з одержанням першої суміші. 2. Окремо, необхідну кількість преднізолону, а саме 0,35 кг, змішують із 1,65 кг кукурудзяного крохмалю у серійному розведенні, до отримання другої суміші. 3. На наступному етапі готують суспензію - змішують 2,78 кг кукурудзяного крохмалю, 0,11 кг натрію метилпарабену, 0,029 кг натрію пропілларабену та 0,65 кг повідону і необхідну кількість очищеної води у посуді із нержавіючої сталі з сорочкою. Отриману суспензію нагрівають до кипіння і розмішують до отримання однорідної пасти і охолоджують пасту до 40- 4576. 4. Отриману на 2 етапі другу суміш виливають у першу суміш, отриману на етапі 1, і ретельно перемішують до одержання вологої маси, подібної по консистенції до тіста. 5. Грануляція. Матеріал, отриманий на етапі 4, пропускають через сито 8 мм, встановлене на млині, і збирають вологі гранули у барабані з поліетиленовою підкладкою. б. Висушування. Вологі гранули висушують на візку протягом 45 хвилин або при температурі від 50 до 55 "С протягом 30 хвилин. Всю вологу масу висушують за 3-4 етапи. Вміст вологи перевіряють за допомогою інфрачервоного вологоміра. 7. Зменшення розмірів. Висушені гранули пропускають через сито 20 меш. Грубі гранули пропускають через гранулятор 20 меш. Зважують і реєструють вагу гранул. 8. Змащення. Сухі просіяні гранули завантажують в чистий сухий стрічковий змішувач разом з 1,85 кг магнію стеарату, 1,85 кг очищеного тальку, 1,89 кг колоїдного діоксиду кремнію, 3,13 кг кармелози натрію, 1,99 кг кукурудзяного крохмалю і 1,67 кг натрію крохмальгліколяту та перемішують протягом 20 хвилин. 9. Компресування. Змащені гранули відділяють на ротаційну компресійну машину.
Отриманий матеріал для вагінальної таблетки відповідає наступним критеріям:
Маса партії: 150 кг - 5 95 мас, крихкість: не більше 1,0 95 втрати маси матеріалу, твердість: 5-7 кг/сме. Час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 8 хвилин.
Приклад 4
Матеріал для вагінальної таблетки виготовляють наступним чином: 1. В мішалку завантажують 66,66 кг орнідазолу, 12,87 кг неоміцину сульфату, 2,22 кг ністатину та 26 кг кукурудзяного крохмалю, 0,12 кг пропілгалату та 27,49 кг мікрокристалічної целюлози та перемішують протягом 30 хвилин з одержанням першої суміші. 2. Окремо, необхідну кількість преднізолону, а саме 0,36 кг, змішують із 1,64 кг кукурудзяного крохмалю у серійному розведенні, до отримання другої суміші. 3. На наступному етапі готують суспензію - змішують 3,08 кг кукурудзяного крохмалю, 0,12 кг натрію метилпарабену, 0,029 кг натрію пропілларабену та 0,67 кг повідону і необхідну кількість очищеної води у посуді із нержавіючої сталі з сорочкою. Отриману суспензію нагрівають до кипіння і розмішують до отримання однорідної пасти і охолоджують пасту до 40- 4576. 4. Отриману на 2 етапі другу суміш виливають у першу суміш, отриману на етапі 1, і ретельно перемішують до одержання вологої маси, подібної по консистенції до тіста. 5. Грануляція. Матеріал, отриманий на етапі 4, пропускають через сито 8 мм, встановлене на млині, і збирають вологі гранули у барабані з поліетиленовою підкладкою. б. Висушування. Вологі гранули висушують на візку протягом 45 хвилин або при температурі від 50 до 55"С протягом 30 хвилин. Всю вологу масу висушують за 3-4 етапи. Вміст вологи перевіряють за допомогою інфрачервоного вологоміра. 7. Зменшення розмірів. Висушені гранули пропускають через сито 20 меш. Грубі гранули пропускають через гранулятор 20 меш. Зважують і реєструють вагу гранул. 8. Змащення. Сухі просіяні гранули завантажують в чистий сухий стрічковий змішувач разом 60 3 1,94 кг магнію стеарату, 1,71 кг очищеного тальку, 1,76 кг колоїдного діоксиду кремнію, 2,07 кг кармелози натрію, 1,99 кг кукурудзяного крохмалю і 1,98 кг натрію крохмальгліколяту та перемішують протягом 20 хвилин. 9. Компресування. Змащені гранули відділяють на ротаційну компресійну машину.
Отриманий матеріал для вагінальної таблетки відповідає наступним критеріям:
Маса партії: 150 кг ж 5 95 мас, крихкість: не більше 1,0 95 втрати маси матеріалу, твердість: 5-7 кг/сме. Час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 9 хвилин.
Приклад 5
Матеріал для вагінальної таблетки виготовляють наступним чином: 1. В мішалку завантажують 60,6 кг орнідазолу, 13,2 кг неоміцину сульфату, 2,28 кг ністатину та 30 кг кукурудзяного крохмалю, 0,12 кг пропілгалату та 29,72 кг мікрокристалічної целюлози та перемішують протягом 30 хвилин з одержанням першої суміші. 2. Окремо, необхідну кількість преднізолону, а саме 0,37 кг, змішують із 1,63 кг кукурудзяного крохмалю у серійному розведенні, до отримання другої суміші. 3. На наступному етапі готують суспензію - змішують З кг кукурудзяного крохмалю, 0,12 кг натрію метилпарабену, 0,03 кг натрію пропілпарабену та 0,72 кг повідону і необхідну кількість очищеної води у посуді із нержавіючої сталі з сорочкою. Отриману суспензію нагрівають до кипіння і розмішують до отримання однорідної пасти і охолоджують пасту до 40-45 "С. 4. Отриману на 2 етапі другу суміш виливають у першу суміш, отриману на етапі 1, і ретельно перемішують до одержання вологої маси, подібної по консистенції до тіста. 5. Грануляція. Матеріал, отриманий на етапі 4, пропускають через сито 8 мм, встановлене на млині, і збирають вологі гранули у барабані з поліетиленовою підкладкою. б. Висушування. Вологі гранули висушують на візку протягом 45 хвилин або при температурі від 50 до 55 "С протягом 30 хвилин. Всю вологу масу висушують за 3-4 етапи. Вміст вологи перевіряють за допомогою інфрачервоного вологоміра. 7. Зменшення розмірів. Висушені гранули пропускають через сито 20 меш. Грубі гранули пропускають через гранулятор 20 меш. Зважують і реєструють вагу гранул. 8. Змащення. Сухі просіяні гранули завантажують в чистий сухий стрічковий змішувач разом з 1,8 кг магнію стеарату, 1,8 кг очищеного тальку, 1,8 кг колоїдного діоксиду кремнію, 2,64 кг
Зо кармелози натрію, 1,25 кг кукурудзяного крохмалю і 1,8 кг натрію крохмальгліколяту та перемішують протягом 20 хвилин. 9. Компресування. Змащені гранули відділяють на ротаційну компресійну машину.
Отриманий матеріал для вагінальної таблетки відповідає наступним критеріям:
Маса партії: 150 кг ж 5 95 мас, крихкість: не більше 1,0 95 втрати маси матеріалу, твердість: 5-7 кг/сме. Час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 10 хвилин.
Приклад 6
Матеріал для вагінальної таблетки виготовляють наступним чином: 1. В мішалку завантажують 65,15 кг орнідазолу, 12,54 кг неоміцину сульфату, 2,05 кг ністатину та 28 кг кукурудзяного крохмалю, 0,12 кг пропілгалату та 28,24 кг мікрокристалічної целюлози та перемішують протягом 30 хвилин з одержанням першої суміші. 2. Окремо, необхідну кількість преднізолону, а саме 0,33 кг, змішують із 1,67. кг кукурудзяного крохмалю у серійному розведенні, до отримання другої суміші. 3. На наступному етапі готують суспензію - змішують 2,93 кг кукурудзяного крохмалю, 0,12 кг натрію метилпарабену, 0,027 кг натрію пропілпарабену та 0,74 кг повідону і необхідну кількість очищеної води у посуді із нержавіючої сталі з сорочкою. Отриману суспензію нагрівають до кипіння і розмішують до отримання однорідної пасти і охолоджують пасту до 40- 4576. 4. Отриману на 2 етапі другу суміш виливають у першу суміш, отриману на етапі 1, і ретельно перемішують до одержання вологої маси, подібної по консистенції до тіста. 5. Грануляція. Матеріал, отриманий на етапі 4, пропускають через сито 8 мм, встановлене на млині, і збирають вологі гранули у барабані з поліетиленовою підкладкою. б. Висушування. Вологі гранули висушують на візку протягом 45 хвилин або при температурі від 50 до 55 "С протягом 30 хвилин. Всю вологу масу висушують за 3-4 етапи. Вміст вологи перевіряють за допомогою інфрачервоного вологоміра. 7. Зменшення розмірів. Висушені гранули пропускають через сито 20 меш. Грубі гранули пропускають через гранулятор 20 меш. Зважують і реєструють вагу гранул. 8. Змащення. Сухі просіяні гранули завантажують в чистий сухий стрічковий змішувач разом з 1,67 кг магнію стеарату, 1,94 кг очищеного тальку, 1,67 кг колоїдного діоксиду кремнію, 1,96 кг кармелози натрію, 1,56 кг кукурудзяного крохмалю і 1,71 кг натрію крохмальгліколяту та перемішують протягом 20 хвилин. 9. Компресування. Змащені гранули відділяють на ротаційну компресійну машину.
Отриманий матеріал для вагінальної таблетки відповідає наступним критеріям:
Маса партії: 150 кг - 5 95 мас, крихкість: не більше 1,0 95 втрати маси матеріалу, твердість: 5-7 кг/сме. Час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 11 хвилин.
Приклад 7
Матеріал для вагінальної таблетки виготовляють наступним чином: 1. В мішалку завантажують 57,57 кг орнідазолу, 13,86 кг неоміцину сульфату, 2,17 кг ністатину та 31 кг кукурудзяного крохмалю, 0,13 кг пропілгалату та 31,21 кг мікрокристалічної целюлози та перемішують протягом 30 хвилин з одержанням першої суміші. 2. Окремо, необхідну кількість преднізолону, а саме 0,39 кг, змішують із 1,61 кг кукурудзяного крохмалю у серійному розведенні, до отримання другої суміші. 3. На наступному етапі готують суспензію - змішують 2,85 кг кукурудзяного крохмалю, 0,11 кг натрію метилпарабену, 0,032 кг натрію пропілларабену та 0,68 кг повідону і необхідну кількість очищеної води у посуді із нержавіючої сталі з сорочкою. Отриману суспензію нагрівають до кипіння і розмішують до отримання однорідної пасти і охолоджують пасту до 40- 4576. 4. Отриману на 2 етапі другу суміш виливають у першу суміш, отриману на етапі 1, і ретельно перемішують до одержання вологої маси, подібної по консистенції до тіста. 5. Грануляція. Матеріал, отриманий на етапі 4, пропускають через сито 8 мм, встановлене на млині, і збирають вологі гранули у барабані з поліетиленовою підкладкою. б. Висушування. Вологі гранули висушують на візку протягом 45 хвилин або при температурі від 50 до 55 "С протягом 30 хвилин. Всю вологу масу висушують за 3-4 етапи. Вміст вологи перевіряють за допомогою інфрачервоного вологоміра. 7. Зменшення розмірів. Висушені гранули пропускають через сито 20 меш. Грубі гранули пропускають через гранулятор 20 меш. Зважують і реєструють вагу гранул. 8. Змащення. Сухі просіяні гранули завантажують в чистий сухий стрічковий змішувач разом 3 1,71 кг магнію стеарату, 1,76 кг очищеного тальку, 1,71 кг колоїдного діоксиду кремнію, 3,34 кг кармелози натрію, 1,81 кг кукурудзяного крохмалю і 1,89 кг натрію крохмальгліколяту та перемішують протягом 20 хвилин. 9. Компресування. Змащені гранули відділяють на ротаційну компресійну машину.
Отриманий матеріал для вагінальної таблетки відповідає наступним критеріям:
Маса партії: 150 кг - 5 95 мас, крихкість: не більше 1,0 95 втрати маси матеріалу, твердість: 5-7 кг/сме. Час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 12 хвилин.
Приклад 8
Матеріал для вагінальної таблетки виготовляють наступним чином: 1. В мішалку завантажують 56,56 кг орнідазолу, 13,53 кг неоміцину сульфату, 2,51 кг ністатину та 32 кг кукурудзяного крохмалю, 0,13 кг пропілгалату та 30,47 кг мікрокристалічної целюлози та перемішують протягом 30 хвилин з одержанням першої суміші. 2. Окремо, необхідну кількість преднізолону, а саме 0,38 кг, змішують із 1,62 кг кукурудзяного крохмалю у серійному розведенні, до отримання другої суміші. 3. На наступному етапі готують суспензію - змішують 3,23 кг кукурудзяного крохмалю, 0,13 кг натрію метилпарабену, 0,032 кг натрію пропілларабену та 0,79 кг повідону і необхідну кількість очищеної води у посуді із нержавіючої сталі з сорочкою. Отриману суспензію нагрівають до кипіння і розмішують до отримання однорідної пасти і охолоджують пасту до 40- 4576. 4. Отриману на 2 етапі другу суміш виливають у першу суміш, отриману на етапі 1, і ретельно перемішують до одержання вологої маси, подібної по консистенції до тіста. 5. Грануляція. Матеріал отриманий на етапі 4 пропускають через сито 8 мм, встановлене на млині і збирають вологі гранули у барабані з поліетиленовою підкладкою. б. Висушування. Вологі гранули висушують на візку протягом 45 хвилин або при температурі від 50 до 55 "С протягом 30 хвилин. Всю вологу масу висушують за 3-4 етапи. Вміст вологи перевіряють за допомогою інфрачервоного вологоміра. 7. Зменшення розмірів. Висушені гранули пропускають через сито 20 меш. Грубі гранули пропускають через гранулятор 20 меш. Зважують і реєструють вагу гранул. 8. Змащення. Сухі просіяні гранули завантажують в чистий сухий стрічковий змішувач разом 60 з 1,76 кг магнію стеарату, 1,89 кг очищеного тальку, 1,94 кг колоїдного діоксиду кремнію, 3,48 кг кармелози натрію, 1,6 кг кукурудзяного крохмалю і 1,76 кг натрію крохмальгліколяту та перемішують протягом 20 хвилин. 9. Компресування. Змащені гранули відділяють на ротаційну компресійну машину.
Отриманий матеріал для вагінальної таблетки відповідає наступним критеріям:
Маса партії: 150 кг - 5 95 мас, крихкість: не більше 1,0 95 втрати маси матеріалу, твердість: 5-7 кг/сме. Час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 13 хвилин.
Приклад 9
Матеріал для вагінальної таблетки виготовляють наступним чином: 1. В мішалку завантажують 54,54 кг орнідазолу, 14,19 кг неоміцину сульфату, 2,39 кг ністатину та 33 кг кукурудзяного крохмалю, 0,13 кг пропілгалату та 28,98 кг мікрокристалічної целюлози та перемішують протягом 30 хвилин з одержанням першої суміші. 2. Окремо, необхідну кількість преднізолону, а саме 0,4 кг, змішують із 1,6 кг кукурудзяного крохмалю у серійному розведенні, до отримання другої суміші. 3. На наступному етапі готують суспензію - змішують 3, З кг кукурудзяного крохмалю, 0,13 кг натрію метилпарабену, 0,031 кг натрію пропілпарабену та 0,77 кг повідону і необхідну кількість очищеної води у посуді із нержавіючої сталі з сорочкою. Отриману суспензію нагрівають до кипіння і розмішують до отримання однорідної пасти і охолоджують пасту до 40-45 "С. 4. Отриману на 2 етапі другу суміш виливають у першу суміш, отриману на етапі 1, і ретельно перемішують до одержання вологої маси, подібної по консистенції до тіста. 5. Грануляція. Матеріал, отриманий на етапі 4, пропускають через сито 8 мм, встановлене на млині, і збирають вологі гранули у барабані з поліетиленовою підкладкою. б. Висушування. Вологі гранули висушують на візку протягом 45 хвилин або при температурі від 50 до 55 "С протягом 30 хвилин. Всю вологу масу висушують за 3-4 етапи. Вміст вологи перевіряють за допомогою інфрачервоного вологоміра. 7. Зменшення розмірів. Висушені гранули пропускають через сито 20 меш. Грубі гранули пропускають через гранулятор 20 меш. Зважують і реєструють вагу гранул. 8. Змащення. Сухі просіяні гранули завантажують в чистий сухий стрічковий змішувач разом 3 1,98 кг магнію стеарату, 1,98 кг очищеного тальку, 1,98 кг колоїдного діоксиду кремнію, 3,53 кг
Зо кармелози натрію, 1,37 кг кукурудзяного крохмалю і 1,85 кг натрію крохмальгліколяту та перемішують протягом 20 хвилин. 9. Компресування. Змащені гранули відділяють на ротаційну компресійну машину.
Отриманий матеріал для вагінальної таблетки відповідає наступним критеріям:
Маса партії: 150 кг ж 5 95 мас, крихкість: не більше 1,0 95 втрати маси матеріалу, твердість: 5-7 кг/сме. Час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 15 хвилин.
Випробування виготовлених з триманого за прикладами 1-9 матеріалу таблеток, показали, що витримування таблеток у воді з температурою 30-40 "С протягом 15-30 секунд, та потім введення у піхву за допомогою аплікатора, не спостерігалось жодного випадку зламування таблеток.
Технічний результат, який досягається технічним рішенням: - розширення арсеналу та асортименту вагінальних лікарських засобів для лікування гінекологічних захворювань; - створення матеріалу для вагінального лікарського засобу, із кращими фізико-хімічними властивостями (збільшена твердість, збільшений час розпадання під дією води, збільшений час витримування у воді для початку розпадання у воді) дозволяє виготовити вагінальний лікарський засіб із кращими механічними характеристиками, та який витримує механічні навантаження під час введення лікарського засобу у піхву; - має кращі показники вивільнення активних фармацевтичних інгредієнтів.
Наведені приклади лише ілюструють технічне рішення, але не обмежують його.
Claims (7)
1. Матеріал для вагінального лікарського засобу, який містить активні компоненти та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, причому як активні компоненти містить орнідазол, неоміцину сульфат, преднізолон, протигрибковий агент, який відрізняється тим, що твердість матеріалу складає 5-7 кг/сме, час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10-11 мм на 6-7 мм складає 5-15 хвилин, як протигрибковий агент використовують ністатин, при наступному співвідношенні компонентів, у мас. 9о: неоміцину сульфат 7,2-10,4 ністатин 1,368-1,92 преднізолон 0,216-0,264 орнідазол 36-44 фармацевтично прийнятні допоміжні речовини решта до 100 Ор.
2. Матеріал для вагінального лікарського засобу за пунктом 1, який відрізняється тим, що як фармацевтично прийнятні допоміжні речовини використовують пропілгалат, крохмаль, мікрокристалічну целюлозу, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, діоксид кремнію колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, натрію карбоксиметилцелюлозу, при наступному співвідношенні компонентів, у мас. 90: неоміцину сульфат 7,2-10,4 ністатин 1,368-1,92 преднізолон 0,216-0,264 орнідазол 36-44 пропілгалат 0,072-0,088 крохмаль 21,42-26,18 мікрокристалічна целюлоза 18,36-22,44 натрію метилпарабен 0,072-0,088 натрію пропілпарабен 0,018-0,022 діоксид кремнію колоїдний безводний 1,08-1,4 натрію крохмальгліколят 1,08-1,4 тальк 1,08-1,4 магнію стеарат 1,08-1,4 натрію карбоксиметилцелюлоза 1,08-1,4.
3. Матеріал для вагінального лікарського засобу за будь-яким з пунктів 1-2, який відрізняється тим, що час розпадання матеріалу у вигляді паралелепіпеда із розмірами сторін 20-21 мм на 10- 11 мм на 6-7 мм складає 8-11 хвилин.
4. Матеріал для вагінального лікарського засобу за будь-яким із пунктів 2-3, який відрізняється тим, що співвідношення компонентів складає, у мас. 90: неоміцину сульфат 7,6-8,8 ністатин 1,36-1,44 преднізолон 0224-0248 орнідазол 39,2-40,8 пропілгалат 0,076-0,084 крохмаль 22,92-24,68 мікрокристалічна целюлоза 19,6-21,2 натрію метилпарабен 0,076-0,084 натрію пропілпарабен 0,0192-0,028 діоксид кремнію колоїдний безводний 1,12-1,28 натрію крохмальгліколят 1,12-1,28 тальк 1,12-1,28 магнію стеарат 1,12-1,28 натрію карбоксиметилцелюлоза 1,12-1,28.
5. Матеріал для вагінального лікарського засобу за пунктом 4, який відрізняється тим, що співвідношення компонентів складає, у мас. 90: неоміцину сульфат 8 ністатин 1,3816 преднізолон 0,24 орнідазол 40 пропілгалат 0,08 крохмаль 23,7984 мікрокристалічна целюлоза 20,4 натрію метилпарабен 0,08 натрію пропілпарабен 0,02 діоксид кремнію колоїдний безводний 1,2 натрію крохмальгліколят 12 тальк 1,2 магнію стеарат 1,2 натрію карбоксиметилцелюлоза 1,2.
6. Матеріал для вагінального лікарського засобу за будь-яким із пунктів 1-5, який відрізняється тим, що його використовують для виготовлення лікарського засобу, призначеного для лікування гінекологічних захворювань.
7. Матеріал для вагінального лікарського засобу за пунктом 6, який відрізняється тим, що гінекологічними захворюваннями є бактеріальний вагіноз та вагініт, трихомонадний вагініт, грибковий вагініт, спричинений Сапайда аїрісапе; вагініти, спричинені змішаними інфекціями.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201908671U UA141647U (uk) | 2019-07-19 | 2019-07-19 | Матеріал для вагінального лікарського засобу |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU201908671U UA141647U (uk) | 2019-07-19 | 2019-07-19 | Матеріал для вагінального лікарського засобу |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA141647U true UA141647U (uk) | 2020-04-27 |
Family
ID=71115012
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU201908671U UA141647U (uk) | 2019-07-19 | 2019-07-19 | Матеріал для вагінального лікарського засобу |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA141647U (uk) |
-
2019
- 2019-07-19 UA UAU201908671U patent/UA141647U/uk unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US11291632B2 (en) | Synthetic progestogens and pharmaceutical compositions comprising the same | |
| US11951213B2 (en) | Synthetic progestogens and pharmaceutical compositions comprising the same | |
| US8404272B2 (en) | Fiber-reinforced composite rings for intravaginal controlled drug delivery | |
| JP5409596B2 (ja) | 婦人科の障害の治療における乳酸オリゴマーの使用 | |
| KR102217942B1 (ko) | 과한 체중으로 영향 받은 여성 환자를 위한 드로스피레논-기반의 피임제 | |
| KR20120044307A (ko) | 긴급 피임용 제약 조성물 | |
| CN104470498B (zh) | 含有低聚乳酸的药物组合物 | |
| KR100782638B1 (ko) | 에스트로겐 화합물 및 프로게스테론 화합물로 이루어진호르몬 조성물 | |
| EP2210585A1 (en) | SPRM pharmaceutical compositions methods of treatment using them | |
| DE60012554T2 (de) | Beta-agonisten zur behandlung der endometriose bzw. unfruchtbarkeit oder steigerung der fruchtbarkeit | |
| EP2329819B1 (en) | Pharmaceutical composition for use in treating sexually transmitted infections | |
| Krishna et al. | A review on vaginal drug delivery systems | |
| Gupta et al. | Intravaginal delivery approaches for contraception: an overview with emphasis on gels | |
| UA141647U (uk) | Матеріал для вагінального лікарського засобу | |
| UA142171U (uk) | Матеріал для вагінального лікарського засобу | |
| US11413249B2 (en) | Synthetic progestogens and pharmaceutical compositions comprising the same | |
| CN101730514A (zh) | 用于类固醇阴道释放的新体系的药物组合物 | |
| CN102872024A (zh) | 口腔内使用的米索前列醇药物组合物 | |
| CN101502513A (zh) | 一种利福昔明缓释制剂组合物及其制备方法 | |
| UA141646U (uk) | Фармацевтична композиція для вагінального застосування для лікування гінекологічних захворювань | |
| RU2320319C1 (ru) | Суппозитории вагинальные | |
| EP4324465A1 (en) | Compounds for use in the treatment of a microbial infection in the urogenital system |