UA139958U - Фармацевтична композиція для поліпшення когнітивних функцій головного мозку у твердій формі (таблеток або саше) - Google Patents

Abstract

Фармацевтична композиція для поліпшення когнітивних функцій головного мозку у твердій формі (таблеток або саше) містить активні інгредієнти, наповнювач та принаймні один антиспікаючий агент. Як активні інгредієнти використовують цитиколін та вітаміни групи В, при наступному співвідношенні компонентів, мас. %: цитиколін 70-90 вітаміни групи В 0,5-8 наповнювач 0,5-7 антиспікаючий агент 1,5-22,5. Як наповнювач використовують, принаймні один наповнювач, вибраний з ізомальту, крохмалю картопляного та целюлози мікрокристалічної. Як антиспікаючий агент використовують, принаймні один агент, вибраний з магнієвих солей жирних кислот, тальку та кремнію діоксиду.

Description

Корисна модель належить до галузі медицини і хіміко-фармацевтичної промисловості, а саме до галузі неврології, і стосується нових композицій, що містять цитиколін і вітаміни групи В.

Цитиколін - природній препарат, що є по хімічному складу сполукою цитидину і холіну.

Механізм дії препарату полягає у стимуляції біосинтезу структурних фосфоліпідів мембран нейронів, інгібуванні фосфоліпаз, що попереджує надмірне утворення вільних радикалів, а також попереджує апоптоз клітин нервової системи. Цитиколін є також донором холіну, який використовується клітинами нервової системи для синтезу нейромедіатора ацетилхоліну та фосфатидилхоліну, і його призначення при захворюваннях центральної нервової системи забезпечує достатній синтез ацетилхоліну із цитиколіну та попереджує пошкодження мембран нейронів, пов'язане із вивільненням фосфатидилхоліну із мембран клітин та його катаболізмом до холіну із подальшим його використанням для синтезу ацетилхоліну.

Цитиколін (цитидин-5'-дифосфохолін) є нейропротекторним препаратом, який застосовується при травмах мозку, хворобі Паркінсона та Альцгеймера і був досліджений у невеликому перехресному клінічному дослідженні для лікування передньої неартеріїтної ішемічної невропатії зорового нерва (НеІеєп Юапезп-Меуєег", іп Осціаг Оізеазе, 20101.

Цитиколін застосовується при інсультах у гострому та відновному періодах, черепно- мозкових травмах у гострому та відновному періодах, а також для лікування когнітивних порушень при судинних та дегенеративних захворювань головного мозку.

Вітаміни групи В відіграють важливу роль у роботі мозку. Вітаміни групи В беруть участь у тканинному диханні та вироблення енергії, відіграють важливу роль у підтримці як ментального, так і емоційного здоров'я. Зниження рівня гомоцистеїну до або після інсульту за рахунок прийому вітамінів групи В було увагою багатьох клінічних досліджень, однак результати залишаються непослідовними. Вітамін В регулює діяльність та активність нервової системи.

Головним аспектом терапевтичної активності цитиколіну та вітамінів групи В є значне збільшення фармакодинамічного ефекту цитиколіну одразу після застосування. Вітаміни групи

В підсилюють метаболічний компонент в дії цитиколіну.

В даній сфері використовують препарати для тих же цілей, а саме лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу, черепно-мозкової травми та її неврологічних наслідків; когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і

Зо дегенеративних церебральних розладів, які містять лише або цитиколін або вітаміни групи В.

Недоліком застосування препаратів окремо один від одного є нижчий фармакодинамічний ефект.

Комбінація цитиколіну та вітамінів групи В дозволяє значно збільшити фармакодинамічний ефект одразу після застосування. Вітаміни групи В підсилюють метаболічний еффект в дії цитиколіну.

Задачею корисної моделі є створення лікарських форм, де цитиколін та вітаміни групи В знаходяться у фіксованій комбінації, що має високі терапевтичні властивості і знижені побічні ефекти.

Поставлена задача вирішується новими препаративними формами, в яких вміст активних речовин може досягати дуже високого значення, близько 90-99,5 95 цитиколіну, та близько 0,5- 10 95 вітаміну групи В, їі навіть більше, використовуючи мінімальне число допоміжних речовин, що є доступними за ціною, і які забезпечують економічно вигідне виробництво у виробничому масштабі.

Дана корисна модель дає можливість отримати зазначені важливі технічні результати.

Таким чином, зведення до мінімуму числа допоміжних речовин, зменшення числа стадій і скорочення часу і вартості виробництва створює передумови для корисної моделі.

Об'єктом корисної моделі є фармацевтична композиція для профілактики і лікування ускладнень і наслідків порушень мозкового кровообігу, черепно-мозкова травма та її неврологічні наслідки; когнітивні порушення та порушення поведінки внаслідок хронічних судинних і дегенеративних церебральних розладів, у вигляді твердої лікарської форми, що містить цитиколін та вітаміни групи В як активні інгредієнти, які містять, принаймні один наповнювач, вибраний з ізомальту, крохмалю картопляного та целюлози мікрокристалічної, принаймні один антиспікаючий агент - вибраний з магнієвих солей жирних кислот, тальку та кремнію діоксиду, при наступному вмісті компонентів, мас. 90: цитиколін 70-90 вітаміни групи В 0,5-8 наповнювач 0,5-7 антиспікаючий агент 1,5-22,5.

Для отримання препарату, зокрема, композицію цитиколіну та вітамінів групи В, змішують з різними допоміжними речовинами з отриманням твердої форми.

У деяких варіантах здійснення корисної моделі тверда форма являє собою таблетовану форму, в інших варіантах здійснення - це капсула або порошок для приготування розчину перорального застосування. Додатковий аспект даної корисної моделі включає спосіб отримання препаративних форм композиції, що заявляється. Даний спосіб передбачає отримання твердої лікарської форми композиції що заявляється, переважно шляхом змішування вихідних інгредієнтів і з подальшим таблетуванням.

Також заявлена корисна модель включає застосування цих композицій для лікування захворювання та/(або порушення у людей, які потребують цього, що включає пероральне введення терапевтично ефективної кількості композицій даної корисної моделі.

Для здійснення даної корисної моделі, але не винятково, пропонується композиція, яка містить цитиколін та вітаміни групи В. У ряді переважних варіантів реалізації даної корисної моделі композиція містить цитиколін та вітаміни групи В, принаймні один наповнювач, вибраний з ізомальту, крохмалю картопляного та целюлози мікрокристалічної, принаймні один антиспікаючий агент, вибраний з магнієвих солей жирних кислот, тальку та кремній діоксиду.

Фармацевтично прийнятні допоміжні речовини вибирають для забезпечення доставки терапевтично ефективного в разовій дозі кількості цитиколіну та вітамінів групи В в звичайній одиничній лікарській формі і для оптимізації вартості, полегшення і стабільності процесу виробництва. Необхідна умова для допоміжних речовин - це інертність, хіміко-фізична сумісність з цитиколіном та вітамінами групи В. Допоміжні речовини, що використовують в твердих лікарських формах як таблетки і капсули, можуть додатково містити барвники і пігменти, речовини, що маскують смак, ароматизатори, підсолоджувачі і адсорбенти.

Розріджувачі сприяють збільшенню розміру таблетки при незначній кількості активного лікарської речовини.

У даному описі під терміном "наповнювачі" маються на увазі допоміжні речовини або матеріали, які входять до складу фармацевтичних композицій (/ЛІПЛ) з метою модифікації їх властивостей, полегшення виробництва (переробки), зниження їх вартості, а також отримання необхідного об'єму при використанні АФіІ у незначній кількості (0,01-0,001 г). Раніше наповнювачі розглядали тільки як інертні середовища, використані як засіб доставки ліків.

Сьогодні розцінюють як дуже функціональні матеріали, що можуть позитивно або негативно

Зо вплинути на кінцеві властивості дозованої форми ЛП. Ця зміна підходу є результатом збільшення вимог щодо їх функціональності й безпеки.

Наповнювачами переважно є тверді неорганічні або органічні речовини природного (мінерального або рослинного) і синтетичного походження.

У даному описі під терміном "антиспікаючі агенти" маються на увазі речовини, що послаблюють тенденцію до злипання окремих часток продукту. Використовуються для попередження злежування або грудкування деяких сипучих продуктів у процесі зберігання. При цьому додавання антиспікаючих агентів не повинне змінювати органолептичні властивості продуктів або прозорості солі.

Переважно стандартні дози цитиколіну та вітамінів групи В знаходиться у вигляді розчину або твердої лікарської форми, такої як таблетка або капсула, і більш переважно являє собою таблетку. Зокрема, дана таблетка може містити 100, 200 і/або 250 мг, 500 мг цитиколіну і від 1 до 10 мг вітамінів групи В в таблетці масою 150-550 мг. В інших варіантах здійснення дана таблетка може містити до 150 мг цитиколіну і до 5 мг вітамінів групи В в таблетці до 600 мг.

Необхідно відзначити, що тверді лікарські форми можуть включати, згідно з корисною моделлю як таблетки і капсули, так і драже, пастилки, порошки, крохмальні капсули і подібне.

Claims (2)

ФОРМУЛА КОРИСНОЇ МОДЕЛІ

1. Фармацевтична композиція для поліпшення когнітивних функцій головного мозку у твердій формі (таблеток або саше), що містить активні інгредієнти, наповнювач та принаймні один антиспікаючий агент, яка відрізняється тим, що як активні інгредієнти використовують цитиколін та вітаміни групи В, при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9о: цитиколін 70-90 вітаміни групи В 0,5-8 наповнювач 0,5-7 антиспікаючий агент 1,5-22,5.

2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що як наповнювач використовують, принаймні один наповнювач, вибраний з ізомальту, крохмалю картопляного та целюлози мікрокристалічної.

З.

Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що як антиспікаючий агент використовують, принаймні один агент, вибраний з магнієвих солей жирних кислот, тальку та кремнію діоксиду.