UA12297U - Matrix tablet providing for delayed release of trimetasin - Google Patents

Matrix tablet providing for delayed release of trimetasin Download PDF

Info

Publication number
UA12297U
UA12297U UAU200511114U UAU200511114U UA12297U UA 12297 U UA12297 U UA 12297U UA U200511114 U UAU200511114 U UA U200511114U UA U200511114 U UAU200511114 U UA U200511114U UA 12297 U UA12297 U UA 12297U
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
matrix tablet
differs
tablet according
wax
matrix
Prior art date
Application number
UAU200511114U
Other languages
English (en)
Inventor
Mark Volfovych Shteinhart
Original Assignee
Pharma Start Ltd Liability Com
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pharma Start Ltd Liability Com filed Critical Pharma Start Ltd Liability Com
Priority to UAU200511114U priority Critical patent/UA12297U/uk
Publication of UA12297U publication Critical patent/UA12297U/uk
Priority to RU2006122367/15A priority patent/RU2367438C2/ru

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Опис винаходу
Корисна модель належить до медицини та хіміко-фармацевтичної промисловості, зокрема до препаратів 2 серцево - судинної дії у формі таблеток, які забезпечують регульоване вивільнення лікарської речовини протягом тривалого часу відповідно кінетиці біотрансформації ліків, що забезпечує стабільний рівень концентрації активної речовини.
Відомо лікарські засоби, що забезпечують пролонговане вивільнення речовини.
З довідника Компендиум 2004 - лекарственнье препарать - К. Моріон, 2004, С Л .87 відомо лікарський засіб 70 - таблетки Аріфон - ретард. Цей препарат має діуретичну, антігіпертензійну дію, зменшує гіпертрофію серця.
Застосування речовин, які забезпечують пролонговане вивільнення, дає змогу забезпечити лікарський ефект при дозі 1,5мг, значно меншій, ніж в звичайних таблетках цього препарату. Допоміжні речовини гідроксипропілметилцелюлоза, полівінилпіролідон та аеросил утворюють гідрофільну матрицю при контакті таблетки з гідрофільними рідинами, яка забезпечує повільне вивільнення індапаміду з цієї таблетки і дію протягом доби.
З довідника Компендиум 2004 - лекарственнье препарать! - К. Моріон, 2004, С. Л.321 відомо пролонговані лікарські форми ділтіазема з вмістом лікарської речовини ЗОмг і 120Омг.
В таблетках ділтіазему 90 пролонгований ефект здійснюється за рахунок утворення твердої матриці допоміжними речовинами - воском і гідроксипропілметилцелюлозою з в'язкістю 15 сп. В таблетках ділтіазему 120 утворюється гідрофільна матриця за допомогою допоміжних речовин - гідроксипропілметилцелюлози з в'язкістю 100сп та полівінилпіролідону.
З довідника Компендиум 2004 - лекарственнье препарать! - К. Моріон, 2004, С. Л 520 відомо таблетовані форми нітрогліцерину пролонгованої дії. В цих препаратах таблетки містять значно більшу кількість нітрогліцерину, ніж терапевтична разова доза, а поступове виділення нітрогліцерину забезпечується наявністю 29 серед допоміжних речовин поліакрілатів - еудрагітів 5, К5, КІ, МЕ та інших. в
Найближчим до корисної моделі, що заявляється, є матриксна таблетка, яка при пероральному прийомі викликає подовжене вивільнення триметазидину, що забезпечується шляхом використання полімеру, похідного від целюлози, який застосовують у дозі 25-5095 загальної маси таблетки. Як полімер можуть використовувати гідроксипропілметилцелюлози, що мають в'язкість від 100СП до 100000сП |заявка України Мо 2002075914, АбІК - 31/495, пул. 15.12.2000). Фо
Зазначені матриксні таблетки триметазидину, що містять полімерну гелеву матрицю з похідних целюлози, не можуть забезпечити збільшення часу подовження дії препарату та зменшення кратності прийому до однієї сч таблетки на добу простим збільшенням дози лікарської речовини і відповідно кількості допоміжних речовин Га через те, що при цьому збільшується кількість вивільненої речовини, а не період її дії. Це обумовлено тим, що
Зо полімери, прийняті в основу матриці, при контакті з рідинами шлунково-кишкового тракту набухають і шляхом -- дифузії вивільняють ліки, що втрачають форму таблетки.
В основу корисної моделі поставлене завдання створення антиішемічного препарату -триметазидину пролонгованої дії який би дозволив за рахунок використання дози препарату і його складу забезпечити « пролонгацію ефекту до 8 або до 12 годин і, таким чином, міг би застосовуватися один або два рази на добу, З тобто простим подвоєнням таблетки досягти довшу дію препарату. с Поставлену задачу вирішують тим, що матриксна таблетка з регульованим вивільненням триметазидину, яка
Із» включає полімер, допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, додатково містить віск, а як полімер використовується полімер метакрилової кислоти при наступному співвідношенні компонентів, мас.9о: триметазідин 15-30 - полімер метакрилової кислоти 20-31 ка віск 20-31 допоміжні речовини до 100, іме) с 50 причому на таблетки-ядра нанесено плівкове покриття, кількість якого складає 2-395 від маси таблетки-ядра. "ч Як полімер метакрилової кислоти може використовуватися еудрагит К5 РО. Кількість полімеру метакрилової кислоти складає від 20 до 3195 загальної маси таблетки - ядра.
Як віск може використовуватися віск монтановий гликолевий. с Кількість воску складає 20-3195 загальної маси таблетки-ядра.
Як допоміжні речовини можуть використовуються наповнювачі, розпушуючі та ковзні речовини.
Як наповнювачі можуть використовуватися манітол, лактоза, кальцій водневий, фосфат дігідрат.
Кількість наповнювачів складає 3-1595 загальної маси таблетки - ядра. 60 Як розпушувач може використовуватится мікрокристалічна целюлоза.
Кількість розпушувачу складає 10 - 2095 загальної маси таблетки - ядра.
Як ковзні речовини можуть використовуватися магнію стеарат або кальцію стеарат.
Кількість ковзних речовин складає 0,5 - 195 загальної маси таблетки-ядра. Плівкове покриття, нанесене на таблетки-ядра, може бути виконано на основі гідроксипропілметилцелюлози, наприклад, Орадгу фірми Соіогсоп. 65 Матриксна таблетка для призначення один раз на добу може містити 7Омг триметазидину, 28мг манітолу, 42мг мікрокристалічної целюлози, 7/Змг воску монтанового гликолевого, 8Омг еудрагіту КБ РО, 2мг магнію -Д-
стеарату та бмг плівкового покриття Ораагу фірми СОЇ ОКСОМ.
Матриксна таблетка для призначення за схемою два рази на добу може містити З5мг триметазидину, 14мг манітолу, 21мг мікрокристалічної целюлози, ЗОмг воску монтанового гликолевого, 40мг еудрагіту К5 РО, 1мг магнію стеарату та Змгплівкового покриття Орадгу фірми СОГОКСОМ. фірми СОГОКСОМ.
Технічний результат, який отримують при здійснені корисної моделі, полягає в тому, що застосування полімеру метакрилової кислоти, зокрема еудрагіту, і воску, зокрема воску монтанового глікольового, разом з допоміжними речовинами створюють спресовану систему, яка при контакті з водою забезпечує рівномірне проникнення вологи всередину таблетки. 70 Плівка еудрагіту, нанесена на частки діючої речовини і наповнювача, змінює розчинність і змочуваність частинок у гідрофільному середовищі, значно уповільнюючи ці властивості порошків і зменшуючи швидкість проникнення в поверхневі шари капілярів гранул і таблеток.
Для підвищення змочуваності і забезпечення повільного змочування і розчинності таблеток використовують мікрокристалічну целюлозу, яка завдяки своїй аморфній структурі разом з кристалічними наповнювачами 7/5 Створює високо пластичне середовище, що забезпечує мінімальну деформацію плівкового покриття часток порошків.
Віск монтановий гликолевий має частки дуже малих розмірів і завдяки способу введення заходиться в полімерній плівці разом з полімером і, маючи гідрофобні властивості, перешкоджає проникненню в капіляри води, тим самим створюючи умови для поверхневого розпаду таблетки і виділенню триметазидину.
Корисна модель, що заявляється, виконує поставлене завдання щодо створення матриксної таблетки з регульованим визволенням триметазидину, в якій забезпечується можливість використання препарату один або два рази на добу.
Матриксні таблетки готують відомим способом мокрої грануляції з подальшою компресією.
Призначають таблетки для лікування ішемічної хвороби за схемою один або два рази на добу.
Корисна модель пояснюється прикладами.
Приклад 1 -
Еудрагит К5 РО розчиняли в органічному розчиннику і зволожували цим розчином суміш триметазидину, манітолу, воску монтанового гликолевого, мікрокристалічної целюлози. Вологу суміш гранулювали, сушили, опудрювали магнію стеаратом. Пресували таблетки вагою 150мг або Зб0Омг та покривали їх розчином Ораайгу у М зо воді для нанесення його у кількості Змг для таблеток вагою 15О0мг і бмг для таблеток вагою ЗООмг.
Отримана матриксна таблетка мала таке співвідношення компонентів, мас.9о: б» с триметазидин дигидрохлорид 23,33 манітол 9.3 се еудрагіт КЗ РО 26.67 «- віск монтановий гликолевий 26 мікрористалічна целюлоза 14 магнію стеарат 0,7
Маса таблетки-ядра 15Омг З0Омг «
Покриття Орадгу 295 295 шщ с Приклад 2 :з» Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів, мас.9Уо: триметазидин дигидрохлорид 10 й - манітол 15 еудрагит КЗ РО 35 ко віск монтановий гликолевий 19 г) микрористалічна целюлоза 20 магнію стеарат 1 (Се) маса таблетки-ядра ЗБомг 700мг "м Покриття Орадгу З 390
Кількості компонентів, використані в даному прикладі, прийнято як граничні, тому що при подальшому збільшенні таблетки виникають труднощі при пероральному вживанні. 25 Приклад З с Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: триметазидин дигидрохлорид 29,16 манітол 6 60 еудрагіт 8 РО 19,54 віск монтановий гликолевий 31 мікрокристалічна целюлоза 12,5 магнію стеарат 0,5
Маса таблетки-ядра 120мг 240мг бо Покриття Орайдгу З 390
Кількості компонентів, використані в цьому прикладі, прийнято як граничні, тому що при подальшому зменшенні виникають труднощі при пресуванні таблетки.
Приклад 4
Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: триметазидин дигидрохлорид 29,16 манітол 6 еудрагіт МЕ 19,54 віск монтановий гликолевий 31 мікрокристалічна целюлоза 12,5 кальцію стеарат 0,5
Маса таблетки -ядра 120мг 240мг
Покриття Орайдгу 395 Зо
Приклад 5
Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: триметазидин дигидрохлорид 23,33 лактоза 9.3 еудрагіт КЗ РО 26.67 віск монтановий гликолевий 26 мікрористалічна целюлоза 14 магнію стеарат 0,7 з
Маса Таблетки ядра 150мг ЗООмг
Покриття Орайдгу 290290 у
Приклад 6
Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: о с триметазидин дигидрохлорид 23,33 кальцію гідрофосфат 9.3 с еудрагіт КЗ РО 26.67 «- віск монтановий гликолевий 26 мікрористалічна целюлоза 14 магнію стеарат 0,7
Маса таблетки-ядра 15Омг ЗбОмг «
Покриття Орайдігу 290295 - с Приклад 7 :з» Матриксну таблетку одержували аналогічно прикладу 1, і вона мала таке співвідношення компонентів: триметазидин дигидрохлорид 23,33 - 35 лактоза 6.3 кальцію гідро фосфат 3 іме) еудрагіт 85 РО 26.67 ко віск монтановий гликолевий 26 мікрористалічна целюлоза 14 іс), магнію стеарат 0,7 "І Маса таблетки-ядра 15Омг З0Омг
Покриття Орадгу 290295 с

Claims (16)

  1. Формула винаходу Ї Матриксна таблетка з регульованим вивільненням триметазидину, що включає полімер, допоміжні речовини, яка відрізняється тим, що додатково містить віск, а як полімер використовується полімер бо метакрилової кислоти при наступному співвідношенні компонентів, мас. 9о: триметазидин 15-30 полімер метакрилової кислоти 20-31 віск 20-31 бо допоміжні речовини до 100,
    причому на таблетки-ядра нанесено плівкове покриття, кількість якого складає 2-3 95 маси таблетки-ядра.
  2. 2. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що як полімер метакрилової кислоти використовується еудрагит КЗ РО.
  3. 3. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 2, яка відрізняється тим, що кількість полімеру метакрилової кислоти складає від 20 до 31 95 загальної маси таблетки-ядра.
  4. 4. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що як віск використовується віск монтановий гліколевий.
  5. 5. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 4, яка відрізняється тим, що кількість воску складає 20-31 95 загальної то маси таблетки-ядра.
  6. б. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що як допоміжні речовини використовуються наповнювачі, розпушуючі та ковзні речовини.
  7. 7. Матриксна таблетка за п. 6, яка відрізняється тим, що як наповнювачі використовуються манітол, лактоза, кальцій водневий, фосфат дигідрат.
  8. т 8. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 7, яка відрізняється тим, що кількість наповнювачів складає 3-15 95 загальної маси таблетки-ядра.
  9. 9. Матриксна таблетка за п. 6, яка відрізняється тим, що як розпушувач використовується мікрокристалічна целюлоза.
  10. 10. Матриксна таблетка за п. 1 та п. 9, яка відрізняється тим, що кількість розпушувача складає 10-20 90 загальної маси таблетки-ядра.
  11. 11. Матриксна таблетка за п. б, яка відрізняється тим, що як ковзні речовини використовуються магнію стеарат або кальцію стеарат.
  12. 12. Матриксна таблетка за п. 1 або п. 11, яка відрізняється тим, що кількість ковзних речовин складає 0,5-1 до загальної маси таблетки-ядра. 29
  13. 13. Матриксна таблетка за п. 1, яка відрізняється тим, що плівкове покриття, нанесене на таблетки-ядра, - виконане на основі гідроксипропілметилцелюлози.
  14. 14. Матриксна таблетка за п. 13, яка відрізняється тим, що як плівкове покриття на основі гідроксипропілметилцелюлози використовується Орайдгу фірми Соіогсоп. м зо |
  15. 15. Матриксна таблетка за будь-яким з пп. 1-14, яка відрізняється тим, що для призначення один раз на добу містить 70 мг триметазидину, 28 мг манітолу, 42 мг мікрокристалічної целюлози, 78 мг воску монтанового /Ф)3 гліколевого, 80 мг еудрагіту К5 РО, 2 мг магнію стеарату та 6 мг плівкового покриття Орадгу фірми СОГОКСОМ. сч
  16. 16. Матриксна таблетка за будь-яким з пп. 1-14, яка відрізняється тим, що для призначення за схемою два рази на добу містить 35 мг триметазидину, 14 мг манітолу, 21 мг мікрокристалічної целюлози, 39 мг воску Є монтанового гліколевого, 40 мг еудрагіту К5 РО, І мг магнію стеарату та З мг плівкового покриття Орайдгу фірми - СОГОоксоМ. « - с ;» - іме) іме) о 50 що с 60 б5
UAU200511114U 2005-11-24 2005-11-24 Matrix tablet providing for delayed release of trimetasin UA12297U (en)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU200511114U UA12297U (en) 2005-11-24 2005-11-24 Matrix tablet providing for delayed release of trimetasin
RU2006122367/15A RU2367438C2 (ru) 2005-11-24 2006-06-22 Матриксная таблетка с регулируемым высвобождением триметазидина

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAU200511114U UA12297U (en) 2005-11-24 2005-11-24 Matrix tablet providing for delayed release of trimetasin

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA12297U true UA12297U (en) 2006-01-16

Family

ID=37455222

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAU200511114U UA12297U (en) 2005-11-24 2005-11-24 Matrix tablet providing for delayed release of trimetasin

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2367438C2 (uk)
UA (1) UA12297U (uk)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2445958C2 (ru) * 2010-04-20 2012-03-27 Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон") Матричная таблетка с основой для пролонгированного высвобождения триметазидина и способ ее изготовления

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
UA94980C2 (uk) * 2009-07-15 2011-06-25 Роман Николаевич Приходько Лікарський засіб триметазидину дигідрохлориду у формі матриксної таблетки з пролонгованою дією (варіанти) і способи його одержання (варіанти)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2445958C2 (ru) * 2010-04-20 2012-03-27 Общество с ограниченной ответственностью "Озон" (ООО "Озон") Матричная таблетка с основой для пролонгированного высвобождения триметазидина и способ ее изготовления

Also Published As

Publication number Publication date
RU2367438C2 (ru) 2009-09-20
RU2006122367A (ru) 2008-01-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP1555022B1 (en) Sustained release formulation of acetaminophen and tramadol
JP5537927B2 (ja) 口腔内崩壊錠
CZ20002332A3 (cs) Několikavrstvová tableta pro okamžité a prodloužené uvolňování jedné nebo několika účinných látek
FI101040B (fi) Menetelmä sentraalisten dopamiininpuutostilojen hoitoon tarkoitetun, p eroraalisesti annettavan lääkemuodon valmistamiseksi
WO2009034541A2 (en) Controlled release pharmaceutical dosage forms of trimetazidine
CA2182004C (en) Film coated tablet of paracetamol and domperidone
RU2001110355A (ru) Независящие от влияния пищи фармацевтические дозированные препаративные формы пролонгированного действия, содержащие множество единиц, и способ их получения
EP3488845A1 (en) Formulation having improved ph-dependent drug-release characteristics, containing esomeprazole or pharmaceutically acceptable salt thereof
JP4177227B2 (ja) 薬物の経口投与用徐放性組成物
JP2012529431A (ja) トロンビン受容体アンタゴニストおよびクロピドグレルの固定用量錠剤
HU221590B (hu) Béta-fenil-propiofenon-származékokat tartalmazó retard mikrotabletták
UA12297U (en) Matrix tablet providing for delayed release of trimetasin
RU2435584C2 (ru) Пролонгированная фармацевтическая композиция, лекарственная форма и способ ее изготовления (варианты)
RU2411035C2 (ru) Лекарственная форма с модифицированным высвобождением 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридина сукцината
EA002428B1 (ru) Стабильные композиции, содержащие левозимендан и альгиновую кислоту
CA2123332C (en) Controlled release formulation of diltiazem hydrochloride
CN107224585B (zh) 一种包含非甾体抗炎药和质子泵抑制剂的组合物
RU2779129C1 (ru) Твердая дозированная лекарственная форма, содержащая глюконат цинка и инозина пранобекс, способ ее получения и применения
JP4696210B2 (ja) イソソルビド‐5‐モノニトレートを有効成分とする徐放性錠剤及びその製造方法
CN102309466A (zh) 口服喹硫平缓释片
WO2005021000A1 (en) Solid oral dosage forms of gatifloxacin
EP3920892B1 (en) A solid dosage form comprising zinc gluconate and inosine pranobex, a method for its preparation and its applications
WO2023214018A1 (en) Gastro-retentive swellable sustained release composition
US20050032876A1 (en) Pharmaceutical compositions comprising sumatriptan and metoclopramide, and methods of use thereof
WO2020152581A1 (en) Gastric-retention sustained-release nitrofurantoin-based formulation