TWI604840B - Fat loss weight loss composition - Google Patents

Description

減脂減重組合物

本發明係關於一種減脂減重組合物，其係兒茶素多酚EGCG等運用酵素剪輯及標靶載體技術製成人體相容性Beta-3、Beta-2、Beta-1載體用於內分泌及神經調控和體重管理與癌症預防調理的減脂減重組合物；特別是關於一種可以促使減少脂肪細胞中油滴產生、並使輔助燃脂反應及增加UCP1的活性，加速新陳代謝進而達到減脂及減重效果之減脂減重組合物。

「超重」與「肥胖」被視為人類目前面臨到的最容易被忽視、最難處理的麻煩之一。即使在發展中國家，經濟發達地區的肥胖率也不亞於高度發達的國家的肥胖率，肥胖人口迅猛增長。根據調查結果，顯示我國至少有超過三成總人口數是肥胖症患者，肥胖問題已越來越多受到社會大眾普遍關注。世界衛生組織更在1997年將「脂肪累積超過一定程度」定義為「肥胖症」。

縱觀世界，隨著經濟發展、現代化和城市化所推動的環境變化，自從20世紀60年代以來，「超重」與「肥胖」的現象就呈現一直不斷增長之趨勢，男性人口的超重率高於女性人口，但是男性人口的肥胖率則一般低於女性人口。在發達國家和高度發達國家中，青年兒童肥胖率都非常高。因而，人們除了 對於能夠有效地去除多餘的皮下脂肪、或改善身體的健康、或者有效的減肥、抗脂產品的需求也日益增長以外，也時常為了健康及美麗而保持良好身體狀況和體形及關注肥胖症的治療。

「超重」與「肥胖」通常是指人體內受損害健康的不同程度的異常或過量脂肪累積。儘管「超重」與「肥胖」通常不被認為一種「疾病」，但依據營養健康調查結果顯示：營養過剩的結果卻常常會加重身體機能負擔、罹患非傳染性疾病的重大風險因素、並且會導致許多慢性疾病的發生，由於肥胖症經常伴隨著老年疾病舉例來說，例如，引起動脈硬化、心臟病、中風、心血管疾病、高血壓、高血脂症、糖尿病、第二型糖尿病、肌肉骨骼疾患、子宮內膜、乳腺癌、結腸癌。因而，肥胖症的治療至關重要。

肥胖的治療方法眾多，如透過運動、控制熱量、外科手術、透過藥物等方式；舉例來說，例如，包括食療法、體能鍛煉、行為療法、藥物療法、綜合治療法、抽脂手術、胃切除術、胃繞道手術、代謝刺激劑、食欲抑制劑、澱粉阻斷劑等等。 在此等肥胖治療方法之中，目前多半建議採用食療法、控制熱量、運動、體能鍛煉法等自然健康的方法。然而，若藉由抽脂手術、胃切除術、胃繞道手術等之外科手術的手段減重，則卻會有必須花費較高費用的缺點、並且在手術中也會對有於個體造成不確定的風險。

其次，由於現代人工作繁忙且飲食習慣均以外食為主，因而較常藉由激烈手段來減重，雖然可以短暫甚至快速看 到某種程度的成效，但往往副作用很大，對人體造成不要的傷害。 然而若藉由食療法、體能鍛煉法、運動及控制熱量的手段來減重，其減重效果卻皆無法令人滿意，而且時常在減重之後會有「復胖」甚且「增胖」之虞。另一方面，也有服用傳統的減肥產品或藥品，藉由腹瀉和抑制人體食欲等方式達到減肥目的，然而卻對人體時常造成不必要的傷害，也有過度節食而導致發生營養不良之情況。

另外，若透過代謝刺激劑、食欲抑制劑、澱粉阻斷劑等之藥物，雖可能在短期內達到減重的功效，然而長期服用藥物時卻常對人體造成副作用。為了避免服用藥物所引起的可能對人體健康產生的潛在不良影響，因而近年來也開發出含有多種天然成分及/或天然萃取物之各種減肥產品，例如，咖啡因、蝴蝶亞仙人掌萃取物、夏枯草萃取物、仙連素或車前子等。

在此等之中，蝴蝶亞仙人掌萃取物雖然得以抑制食欲、夏枯草萃取物得以抑制唾液澱粉酶的活性而作為澱粉阻斷劑、仙連素或車前子得以促進脂質代謝而降低血液中三酸甘油脂，然而減肥效果並不理想；此外咖啡因雖然能夠抑制磷酸二脂酶(phosphodiesterase)、提高細胞內環腺苷酸(cyclic adenosine monophosphate)、增加能量的代謝。然而、與咖啡因同樣地，利用蝴蝶亞仙人掌萃取物、夏枯草萃取物、仙連素或車前子減肥之效果也是不顯著的。

另外，醫學研究報導指出腎上腺素受體位於交感節後神經元所支配的器官上，大致上區分為α1腎上腺素受體、α2 腎上腺素受體、β1腎上腺素受體、β2腎上腺素受體、β3腎上腺素受體。腎上腺素β受體具有活化腺苷酸環化酶(adenylate cyclase)、增加細胞內cAMP濃度之作用機能。

β1受體位於心臟，藉由活化心臟節點細胞引成心跳增加。心絞痛的治療藥物，β受體抑制劑常常被使用原因即是如此。β2受體位於支氣管平滑肌上，會造成肌肉舒張引起支氣管擴張。會造成血管擴張，使更多血液流入肌肉並減少周圍阻力，而引起肌肉和肝的血管擴張或子宮內肌肉舒張，並釋放胰島素。 文獻中發現，單獨給予β受體的拮抗劑會誘發小鼠癲癇發作，且其機制可能是透過β受體調節。β3受體的作用則是會影響脂肪組織分解脂質，與能量代謝有關。

腎上腺素受體為屬於G蛋白耦聯受體群的成員之一，通常，是兒茶酚胺(catecholamine)的標的結合受體。又，正腎上腺素(noradrenaline)、腎上腺素(adrenaline)具有做為交感神經傳導物質、及/或內分泌激素的功能。正腎上腺素(noradrenaline)、腎上腺素(adrenaline)與具有腎上腺素受體的物質、細胞、組織等結合，藉以傳遞一系列的細胞內訊息與物質，從而轉換化學信號、並調節體內器官之生理機能。

另外，也有醫學研究已建議利用兒茶酚胺促使交感神經興奮而分泌兒茶酚胺，藉以調控位於人類染色體8q-p12、脂肪細胞膜上的β3腎上腺受體、或β3腎上腺素接受器(β3AR)，刺激脂肪組織中之棕色脂肪發生產熱反應，消除過多體脂，並同時促使白色脂肪組織中囤積的三酸甘油酯加速分解、使血清中游 離脂肪酸和甘油的濃度增加而進行減脂減重。雖然利用兒茶酚胺可望達成部分減重效果，然而與採用咖啡因、蝴蝶亞仙人掌萃取物、夏枯草萃取物、仙連素或車前子的方法同樣地，利用兒茶酚胺減肥之效果也是不理想的。

因此，不僅是為了更有效地抑制脂肪累積及抑制肥胖之目標，也為了身體健康、體形體態良好美麗之目的，亟待開發出一種能夠有效減肥、減重或抑制脂肪的減脂減重組合物。

有鑑於此，本發明人等經由潛心研究解決傳統減肥藥品之問題點，進而發現一種不但具有能夠調解脂肪細胞功能、有效促進體內非必需脂肪的分解、減少或燃燒積累的體脂肪、有效去除多餘的皮下脂肪、改善身體體質等之功效，而且不會對人體造成不良副作用、營養不良、腹瀉或傷害之能夠有效減肥、減重或抑制脂肪之新穎的具減脂減重功效之減脂減重組合物，因而完成本發明。

《發明概要》

具體而言，根據本發明之一觀點可以提供一種具減脂減重功效之減脂減重組合物，其係兒茶素多酚EGCG等運用酵素剪輯及標靶載體技術製成人體相容性Beta-3、Beta-2、Beta-1載體用於內分泌及神經調控和體重管理與癌症預防調理的減脂減重組合物；該具減脂減重功效之減脂減重組合物包括：減肥劑、及至少一種輔助劑；其中該減肥劑係自兒茶素類化合物、及其醫藥學上可接受增加脂肪燃燒率之衍生物構成群組中所選出 之至少一種；該輔助劑係自多酚類化合物、褐藻糖膠化合物、Omega-6脂肪酸化合物、其衍生物、及彼等之混合物及其醫藥學上可接受輔助脂肪燃燒功能之衍生物構成群組中所選出之至少一種；當將該醫藥組合物之總量設為100重量份時，該減肥劑之總含量係40重量份以上80重量份以下；該輔助劑之總含量係20重量份以上60重量份以下。

其次，根據本發明之其他觀點，尚可以另外提供一種如前述之減脂減重組合物，其中該減肥劑之兒茶素類化合物係自表兒茶素(Eicatechin，EC)、表沒食子兒茶素(Eigallocatechin，EGC)、表兒茶素沒食子酸酯(Eicatechin gallate，ECG)、表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin gallate，EGCG)、其衍生物、NutriMED®及彼等之混合物構成群組中所選出之至少一種。

再者，根據本發明之另一觀點還可以進一步提供一種如前述之減脂減重組合物，其中該輔助劑之多酚類化合物為自茶多酚、柑橘多酚(sinetrol)、芭樂葉多酚、其衍生物、及彼等之混合物構成群組中所選出之至少一種。

又，根據本發明之另外之觀點，亦可以進一步提供一種如前述之減脂減重組合物，其中該輔助劑之褐藻糖膠化合物為自藻褐素、褐藻萃取物、泡葉藻萃取物、墨角藻萃取物、海條藻萃取物、裙帶菜萃取物、其衍生物、及彼等之混合物構成群組中所選出之至少一種。

此外，根據本發明之其他的觀點，還可以提供一種如前述之減脂減重組合物，其中該輔助劑之Omega-6脂肪酸化合物為自亞麻油酸、堅果、紅花籽油、玉米油、葵花油、其衍生物、及彼等之混合物構成群組中所選出之至少一種。

更且，根據本發明之又另一觀點，還可以進一步提供一種如前述之減脂減重組合物，其係進一步包括醫藥學上可接受之載體。

再者，根據本發明之另一觀點，可以提供一種如前述之減脂減重組合物，其中該載體為自載劑、稀釋劑、賦形劑、微脂體包覆物、其衍生物、稀釋劑、分散劑、表面活性劑、溶劑、崩解劑、甘味劑、黏合劑、塗層劑、發泡劑、滑潤劑、助流劑、添加劑、抗氧劑、緩衝劑、及其混合物構成群組中所選出之至少一種。

另外，根據本發明之再一觀點，亦可以進一步提供一種如前述之減脂減重組合物，其中該減脂減重組合物之形式係自錠劑、膠囊、粉劑、粒劑、貼片、液劑、及其醫藥上合理之形式中所選出至少一種；該減脂減重組合物之給予方式係自口服、針劑注射、連續皮下注射、及其醫藥上合理之方式中所選出至少一種。

又，根據本發明之又一觀點，尚可以另外提供一種如前述之減脂減重組合物，其中該減肥劑係表沒食子兒茶素沒食子酸酯或NutriMED®。

此，根據本發明之其他觀點，更可以進一步提供一種如前述之減脂減重組合物，其中輔助劑係sinetrol或褐藻素。

《發明之詳細說明》

首先，對於本說明書中所使用的特定用語或名詞進行描述性的說明；然而，下列說明僅為例示性說明，非作為限制本發明說明書及申請專利範圍。除非本說明書另有定義以外，在本文中所用的科學與技術詞彙之含義與本發明所屬技術領域中具有通常知識者所理解與慣用的意義相同。

在本文中，「治療(treatment或treating)」之用語係指對於具有某種醫療狀況、症狀、疾病、病症或其先期狀況的個體或患者，實施可達成藥學和/或生理效果的預防性、治癒性或緩和性之處置，藉以部分或完全減輕嚴重性、延遲發生進程、及/或抑制該醫療狀況之一或多個病徵、異常及/或疾病出現機率之行為。前述病徵、疾病、異常和/或醫療狀況可以是肥胖或脂肪累積超過一定程度。

在本文中，前述之「醫學藥物」係指能透過局部和/或全身性作用而誘發所期待的藥學和/或生理反應之具有藥學上活性之物質，通常包括醫藥化合物(compound)、調配物(formulation)、組合物(composition)、藥劑(agent)、醫藥品(medicine or medicament)、或者藥學活性化合物的前驅藥(prodrug)、衍生物(derivative)、或類似物(analog)等。

在本文中，「個體(subject)」或「患者(patient)」可彼此交替使用。該「個體」或「患者」分別指可接受所述化合 物和/或方法治療的動物，包括但不限於例如包含狗、貓、馬、羊、豬、牛等之任何的哺乳類動物，以及人類、非人類的靈長類。 除非另有具體說明以外，該「個體」或「患者」可包括雄性與雌性兩種性別。又，適合接受本發明之減脂減重組合物和/或方法治療之個體或患者，較佳者為人類。

在本文中，對於用以界定本發明範圍的數值與參數，本質上不可避免地含有因個別測試方法所致的標準偏差，因而大多是以約略的數量值來表示，然而於具體實施例中則盡可能精確呈現的相關數值。在本文中，「約」通常視本發明所屬技術領域中具有通常知識者的考量而定，一般係指代表實際數值落在平均值的可接受標準誤差之內，例如，該實際數值為在一特定數值或範圍的±10%、±5%、±1%、或±0.5%以內。

在本文中，所謂「藥物」，指由一有效成分，如本發明所揭羥基多甲氧基黃酮類化合物、其於藥學上能接受的鹽類或上述形式以任意比例所形成的組合物，與至少一醫藥上可接受載體及/或賦形劑結合而製成適當投予形式，其中，適當投予形式為如粒劑、粉劑、錠劑、膠囊、栓劑、汁液、懸浮劑、滴劑、可用以注射的溶劑等。

在本文中，所謂「藥學上可接受的鹽類」，是指羥基多甲氧基黃酮類化合物的酸性或鹼性產物，而可以其鹽類或游離形式存在，其中，可形成鹽的羥基多甲氧基黃酮類化合物，包含其立體異構物形式。

在本文中，所謂「有效劑量」，是指依據個體種類、個體重量及投予方式進行計算後所得。

在本文中，所謂「投予」，是指口服、吸入、經直腸內、經皮膚吸收、或通過皮下、動脈、靜脈、腹膜等注射方式。

在本文中，所謂「食品」，是指以任何形式存在而供個體食用的，如粒狀製品、粉狀製品、固體、液態製品、懸浮液製品、半固態製品、乳品等食品。

在本文中，所謂「減肥劑」係為各種形式之兒茶素類化合物或衍生物，包含，但不限於：兒茶素粉末、兒茶素萃取液、兒茶素凍晶粉或兒茶素衍生物。

根據某些具體實施例，本發明可以提供一種具減脂減重功效之減脂減重組合物，該具減脂減重功效之醫藥組合物包括：減肥劑、及至少一種輔助劑。

根據本發明之一觀點，該減肥劑並未特別加以限定，只要在不脫離本發明精神之範圍內，可以使用習用減肥用藥物或營養補充劑中之任何一種；舉例來說，例如，可以使用含有多酚系化合物或兒茶素類化合物之萃取物、衍生物或其混合物、及其醫藥學上可接受增加脂肪燃燒率之衍生物構成群組中所選出之至少一種。在本發明中，該減肥劑之較佳者為自兒茶素類化合物、萃取物、衍生物或其混合物、及其醫藥學上可接受增加脂肪燃燒率之衍生物構成群組中所選出之至少一種。

依據本發明之一觀點，可使用於本發明之具減脂減重功效之減脂減重組合物中之該多酚系化合物並未特別加以限定，只要是在醫藥學上可接受增加脂肪燃燒率者即可，舉例來說，例如，其可以是茶多酚、咖啡多酚、巧克力多酚、橄欖多酚、紅酒多酚、葡萄多酚、蘋果多酚、綠藻多酚、松樹皮多酚、蔓越莓多酚、紅花苜蓿多酚、紅石榴多酚、山桑子多酚、黑加侖多酚、或青花椰菜多酚；在某些實施例中，較佳者為茶多酚、咖啡多酚、綠藻多酚、紅花苜蓿多酚、或青花椰菜多酚；更佳者為茶多酚、綠藻多酚、或紅花苜蓿多酚；更理想者為茶多酚、或綠藻多酚；特佳者為茶多酚。

依據本發明之一觀點，可使用於本發明之具減脂減重功效之減脂減重組合物中之該兒茶素類化合物並未特別加以限定，舉例來說，例如，其可以是兒茶素(Ctechin，C)、表兒茶素(Eicatechin，EC)、表沒食子兒茶素(Eigallocatechin，EGC)、表兒茶素沒食子酸酯(Eicatechin gallate，ECG)、表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin gallate，EGCG)；在某些實施例中，較佳為兒茶素(C)、表兒茶素(EC)、表兒茶素沒食子酸酯(ECG)、表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)；更佳者為兒茶素(C)、表兒茶素(EC)、表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)；特佳者為兒茶素(C)或表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)。

根據本發明之另一觀點，兒茶素類化合物的來源並沒有特別限制，舉例來說，例如，其可以是源自於不發酵茶、 半醱酵茶、全醱酵茶等。較佳為綠茶、包種茶、普洱茶、紅茶等。 綠茶內含有10-30%之酚類化合物及其衍生物的黃烷醇衍生茶多酚；在其中，游離型態及酯化沒食子酸兒茶素類物質約佔茶多酚總量的70%。較佳為使用表沒食子酸沒食子酸酯或其混合物。

根據本發明之一觀點，只要在不脫離本發明精神之範圍內，該輔助劑並未特別加以限定，舉例來說，例如，可以使用含有多酚類化合物、褐藻糖膠化合物、Omega-6脂肪酸化合物、其衍生物、及彼等之混合物及其醫藥學上可接受輔助脂肪燃燒功能之衍生物構成群組中所選出之至少一種。

依據本發明之一觀點，可使用於本發明之減脂減重組合物中之該多酚類化合物並未特別加以限定，舉例來說，例如可以是茶多酚、柑橘多酚(Sinetrol)、芭樂葉多酚、咖啡多酚、紅葡萄多酚、葡萄籽多酚、蘋果多酚或其混合物。根據本發明之某些具體實施例，該輔助劑例如可以是自茶多酚、柑橘多酚、芭樂葉多酚、其衍生物、及彼等之混合物構成群組中所選出之至少一種；適用於本發明之多酚類化合物較佳為使用茶多酚、柑橘多酚、芭樂葉多酚；更佳為使用茶多酚、或柑橘多酚；特佳為使用柑橘多酚。

在本發明之減脂減重組合物中，為了促進脂肪細胞之減少與新陳代謝的增加而達到減肥之效果，可以使用柑橘多酚做為輔助劑。根據本發明之一觀點，減肥劑與柑橘多酚為輔助劑之比例並未特別限制，只要不妨害醫藥上減肥或減重效果即可。舉例來說，例如，在本發明之減脂減重組合物中，減肥劑與柑橘 多酚之比例可以是在約1.0：約9.0至約9.0：約1.0之範圍；在某些具體實施例中，較佳為在約2.0：約8.0至約8.0：約2.0之範圍；更佳為在約2.5：約7.5至約7.5：約2.5之範圍；特佳為在約3.0：約7.0至約7.0：約3.0之範圍；最佳為在約3.5：約6.5至約6.5：約3.5之範圍。

根據本發明之一觀點，在本發明之減脂減重組合物中，該褐藻糖膠化合物並未特別加以限定，只要具有輔助減肥或減重之效果即可。舉例來說，在本發明之減脂減重組合物中，例如可以使用褐藻萃取物、藻褐素、泡葉藻萃取物、墨角藻萃取物、海條藻萃取物、裙帶菜萃取物或其混合物等之富含大量褐藻素的褐藻糖膠化合物。根據本發明之某些具體實施例，該輔助劑例如可以是自藻褐素、褐藻萃取物、泡葉藻萃取物、墨角藻萃取物、其衍生物、及彼等之混合物構成群組中所選出之至少一種；適用於本發明之褐藻糖膠化合物較佳為使用藻褐素、褐藻萃取物、泡葉藻萃取物、墨角藻萃取物；更佳為使用藻褐素、褐藻萃取物、泡葉藻萃取物；特佳為使用藻褐素或褐藻萃取物。

根據本發明之一觀點，為了提升脂肪細胞裡的粒線體、UCP1的活性、加速新陳代謝、燃燒脂肪以達到減重效果，於本發明之減脂減重組合物中，可以利用藻褐素來做為輔助劑。 然而，減肥劑與藻褐素之比例並未特別限制，只要具有醫藥上減肥或減重效果即可。舉例來說，例如，減肥劑與藻褐素之比例可以是在約1.0：約9.0至約9.0：約1.0之範圍；較佳為在約1.8：約8.2至約8.2：約1.8之範圍；更佳為在約2.8：約7.2至約7.2： 約2.8之範圍；特佳為在約3.0：約7.0至約7.0：約3.0之範圍；最佳為在約3.2：約6.8至約6.8：約3.2之範圍。

根據本發明之一觀點，在本發明之減脂減重組合物中，可以使用Omega-6來做為輔助劑。然而，在本發明之減脂減重組合物中，該Omega-6脂肪酸化合物並未特別加以限定，只要在具有減脂減重功效即可。舉例來說，例如可以使用亞麻油酸(linoleic acid)、堅果油、紅花籽油、玉米油、葵花油、其衍生物或混合物。根據本發明之某些具體實施例，該Omega-6脂肪酸化合物可以是自亞麻油酸、堅果油、紅花籽油、玉米油、葵花油、及彼等之混合物構成群組中所選出之至少一種；較佳為使用亞麻油酸、堅果油、紅花籽油；更佳為使用亞麻油酸、堅果油；特佳為使用亞麻油酸。

根據本發明之一觀點，為了提升脂肪細胞的新陳代謝以達到燃燒脂肪的減重效果，可以使用亞麻油酸做為輔助劑。然而，在本發明之減脂減重組合物中，減肥劑與亞麻油酸為輔助劑之比例並未特別限制，只要不妨害醫藥上減肥或減重效果即可。舉例來說，例如，在本發明之減脂減重組合物中，減肥劑與亞麻油酸之比例可以是在約1.0：約9.0至約9.0：約1.0之範圍；較佳為在約1.8：約8.2至約8.2：約1.8之範圍；更佳為在約2.8：約7.2至約7.2：約2.8之範圍；特佳為在約3.0：約7.0至約7.0：約3.0之範圍；最佳為在約3.2：約6.8至約6.8：約3.2之範圍。故利用當減脂減重，其用途的特徵在於可以用於。

根據本發明之一觀點，在本發明之減脂減重組合物中，該載體並未特別加以限定，只要在不脫離本發明精神之範圍內即可。舉例來說，例如，在本發明之減脂減重組合物中可以使用載劑、稀釋劑、賦形劑、微脂體包覆物及其衍生物、稀釋劑、分散劑、表面活性劑、溶劑、崩解劑、甘味劑、黏合劑、塗層劑、發泡劑、滑潤劑、助流劑、添加劑、抗氧劑、緩衝劑、及其混合物。根據本發明之某些具體實施例，該載體可以是自載劑、稀釋劑、賦形劑、微脂體包覆物及其衍生物、及彼等之混合物構成群組中所選出之至少一種；較佳為使用載劑、稀釋劑、賦形劑、微脂體包覆物；更佳為使用載劑、微脂體包覆物；特佳為使用微脂體包覆物。

根據本發明之一觀點，為了增加減脂減重組合物之滲透效果、加速脂肪細胞吸收、延緩及拉長減肥劑及輔助劑之釋放，則在本發明之中可以使用微脂體包覆物來做為載體、或者使用應用微脂體包覆之科技來製成。

根據本發明之某些具體實施例，本發明之減脂減重組合物之形式並未特別限定，可以使用任何的醫藥上慣用之形式。舉例來說，例如可以將本發明之減脂減重組合物製成錠劑、膠囊、顆粒、藥丸、糖漿、溶液、粉末、片劑、包衣片劑、粉劑、粒劑、滴劑、液劑、混懸劑、乳劑、貼片及活性成分緩釋製劑之形式。根據本發明之某些具體實施例，該減脂減重組合物之形式例如可以是自錠劑、膠囊、顆粒、藥丸及其衍生物、及彼等之混合物構成群組中所選出之至少一種；適用於本發明之減脂減重組 合物之形式較佳為使用錠劑、膠囊、顆粒、藥丸；更佳為使用錠劑、膠囊、藥丸；特佳為使用錠劑或膠囊。

根據本發明之一觀點，在本發明之減脂減重組合物中，該添加劑並未特別限定，只要是在醫藥或生理上可接受之範圍內即可，舉例來說，例如，在本發明之減脂減重組合物中，該添加劑可以是鹽水、熱壓水、林格氏液、緩衝鹽水、葡萄糖、麥芽糖糊精、甘油、乙醇及其混合物構成群組中所選出之至少一種；根據本發明之某些具體實施例，較佳為鹽水、林格氏液、緩衝鹽水、葡萄糖、甘油、乙醇及其混合物構成群組中所選出之至少一種；更佳為鹽水、林格氏液、緩衝鹽水、葡萄糖、乙醇及其混合物構成群組中所選出之至少一種；特佳為鹽水、林格氏液、緩衝鹽水、葡萄糖、甘油、及乙醇構成群組中所選出之至少一種。

根據本發明之一觀點，在本發明之減脂減重組合物中，該添加劑的形態並沒有限定，只要是醫藥或生理上可接受的形態即可，例如，可以將這些添加劑適當配製成任何的醫藥上慣用之形式。具體的添加劑，舉例來說，例如，可以是抗氧劑、緩衝劑、抗菌反腐物質。

根據本發明之一觀點，本發明之減脂減重組合物的投予方式並未特別限定，只要在不脫離本發明精神之範圍內即可；例如，可以根據傳統方法，藉由各種途徑給藥。舉例來說，例如，可以口服、靜脈內、動脈內、腹腔內、胸腔內、透皮、鼻腔、吸入、直腸、眼部和皮下導入之方式來投與。

在某些具體實施例中，本發明之減脂減重組合物較佳為藉由口服、靜脈或動脈導入、透皮導入、吸入、針劑注射及連續皮下注射等構成群組中所選出至少一種之方式來投與；更佳為使用口服、靜脈導入、透皮導入、吸入、針劑注射及連續皮下注射等構成群組中所選出至少一種之方式來投與；更理想為使用口服、靜脈導入、透皮導入、針劑注射等構成群組中所選出至少一種之方式來投與；特佳為使用口服、靜脈導入、透皮導入、針劑注射及皮下注射等構成群組中所選出至少一種之方式來投與。

根據本發明之一觀點，在本發明之減脂減重組合物中所使用的兒茶素類化合物的來源並未特別加以限制，舉例來說，例如，其可以是由各種茶葉或植物所提供，也可以運用傳統的萃取技術從未發酵茶葉、半發酵茶葉、或全發酵茶葉中萃取而得。在某些具體實施例中，該兒茶素類化合物係由茶葉包含，但不限於：綠茶、煎茶、鐵觀音及烏龍茶而得。在某些具體實施例中，兒茶素類化合物較佳為從未發酵茶葉、或半發酵茶葉中萃取而得；更佳為從未發酵茶葉中萃取而得。

根據本發明之一觀點，該減肥劑之該兒茶素類化合物的萃取方法並未特別加以限制，舉例來說，例如，其可以是運用傳統的萃取步驟而得；舉例來說，例如，其可以是藉由乾燥步驟、萃取步驟、濃縮步驟而製得。更具體而言，在一乾燥步驟中，將待萃取的未發酵茶葉、半發酵茶葉、或全發酵茶葉進行乾燥，使該未發酵茶葉、半發酵茶葉、或全發酵茶葉之茶葉的含水 量降至10%以下，得到茶葉乾燥物；在一萃取步驟中，以一溶劑萃取25重量%~75重量%之茶葉乾燥物而得到一茶葉萃取液；在一濃縮步驟中，對該茶葉萃取液進行濃縮而得到未發酵茶葉、半發酵茶葉、或全發酵茶葉的茶葉萃取物。

根據本發明之一觀點，在萃取步驟中，可用來萃取未發酵茶葉、半發酵茶葉、或全發酵茶葉，以得到可使用於本發明之減脂減重組合物之兒茶素類化合物的溶劑並未特別加以限制，舉例來說，例如，其可以是水、甲醇、乙醇、丙酮、乙烷、丙烷、丁烷、己烷、及其混合物構成群組中所選出之至少一種。

在某些具體實施例中，該萃取步驟所使用之溶劑可以是自水、甲醇、乙醇、丙酮、乙烷、丙烷、丁烷、己烷、及其混合物構成群組中所選出之至少一種。適用於本發明之溶劑較佳為使用水、甲醇、乙醇、丙酮、及乙烷構成群組中所選出之至少一種；更佳為使用水、乙醇、及乙烷構成群組中所選出之至少一種。特佳為使用水或乙醇。

根據本發明之一觀點，用於萃取兒茶素類化合物的乾燥茶葉與該溶劑之比例並未特別限制；舉例來說，例如，乾燥茶葉與該溶劑之比例可以是在約1：10至約1：14之範圍；乾燥茶葉與該溶劑之比例較佳為在約1：9至約1：13之範圍；最佳為在約1：8至約1：12之範圍。

在本發明之減脂減重組合物的某些實施例中，在用來萃取兒茶素類化合物之該萃取步驟中，較佳者在先進行超音波震盪，然後再進行萃取。

根據本發明之一觀點，在用來萃取兒茶素類化合物之該乾燥步驟並未特別加以限定，舉例來說，例如，其可以是冷凍乾燥處理、噴霧乾燥處理、蒸發處理或加熱乾燥處理。在某些實施例中，適用於本發明之乾燥步驟較佳為使用冷凍乾燥處理、噴霧乾燥處理、蒸發處理；更佳為使用冷凍乾燥處理、噴霧乾燥處理；特佳為使用冷凍乾燥處理。

根據本發明之一觀點，該濃縮步驟並未特別加以限定，舉例來說，例如，其可以是減壓濃縮處理、蒸發處理或加熱乾燥處理。在某些實施例中，適用於本發明之濃縮步驟較佳為使用減壓濃縮處理、蒸發處理、加熱乾燥處理；更佳為使用冷減壓濃縮處理、蒸發處理；特佳為使用減壓濃縮處理。

根據本發明之一觀點，本發明之減脂減重組合物的使用形式並未加以特別限定，例如，其可以是採用任何食物形式、或者也可以根據用途以任何形式使用；舉例來說，例如，用於減少體重和體內脂肪的醫學藥物、藥物成分、醫藥組合物或保健品成分、保健食品組成物。

根據本發明之一觀點，亦可以根據本領域中的傳統方法，本發明之減脂減重組合物予以乾燥，然後製作成膠囊、或者加工為片劑、顆粒、粉末、飲料、粥等。

根據本發明之一觀點，也可以將本發明之減脂減重組合物與食材一起製作成食品以供食用。又，根據本發明之一觀點，可使用於本發明中之食材並未特別加以限定，舉例來說， 例如，其可以是包括肉類、茶、飲料、速食、點心、麵條、糖果、巧克力、霜淇淋、口香糖、維生素組合、功能食品等之食材。

根據本發明之一觀點，在本發明之減脂減重組合物中，該減肥劑與輔助劑之配比並未特別加以限定，只要不妨害減脂減重之功效即可；舉例來說，例如，相對於減脂減重組合物之總量100重量份而言，該減肥劑之總含量可以是占40重量份以上80重量份以下；該輔助劑之總含量可以是占20重量份以上60重量份以下。

然而，在本發明之一實施態樣中，較佳者是本發明之減脂減重組合物中之該減肥劑之總含量係占40重量份以上75重量份以下；該輔助劑之總含量係占25重量份以上60重量份以下；更佳者是該減肥劑之總含量係占40重量份以上70重量份以下；該輔助劑之總含量係占30重量份以上60重量份以下；更理想為該減肥劑之總含量係占40重量份以上65重量份以下；該輔助劑之總含量係占35重量份以上60重量份以下；特佳為該減肥劑之總含量係占40重量份以上60重量份以下；該輔助劑之總含量係占40重量份以上60重量份以下。

於某些實施例中，相對於減脂減重組合物之總量100重量份而言，由柑橘多酚、藻褐素及亞麻油酸所組成的輔助劑的總含量係占10重量份以上60總重量份以下；較佳為占20總重量份以上55總重量份以下；更佳為占25總重量份以上50總重量份以下；特佳為占30總重量份以上50總重量份以下。

在某些實施態樣中，本發明之減脂減重組合物亦可以製作成用以減少及抑制脂肪細胞之減肥劑、輔助劑、及/或保健食品組成物來利用；又且本發明之減脂減重組合物、及使用它製成的減脂減重爭保健食品或組成物的劑形並未加以限制，舉例來說，例如，可以製成錠劑、膠囊、粉劑、粒劑、貼片或液劑等而供使用者服用。

以下，針對本發明的實施態樣列舉不同的具體實施例而更加詳盡地敘述與說明，以便使本發明的精神與內容更為完備而易於瞭解；然而，本項技藝中具有通常知識者應當明瞭本發明當然不受限於此等實例而已，亦可利用其他相同或均等的功能與步驟順序來達成本發明。

此外，藉由下述具體實施例，可進一步證明本發明可實際應用之範圍，但不意欲以任何形式限制本發明之範圍。

《減脂減重組合物對脂肪細胞的影響》 《實施例1~12》

按照以下表1所示成分種類及摻混比例來調配本發明之減脂減重組合物1~12，對人體進行試驗，觀察此對於人體的脂肪細胞之油滴產生及人體的體脂及體重之影響。

《製備減脂減重組合物》

秤量上述減脂減重組合物之混合均勻的粉末0.1g，加入1ml DMSO而成為混合液，將混合液混合均勻後，在室溫下進行隔夜反應。將混合液以0.22μl濾膜過濾後，取1μl的混合液與999μl的完全培養液(10%胎牛血清的DMEM)混合均勻後，注入培養盤中。

《測量脂肪細胞的油滴量》

將0.2×10⁵/m之脂肪細胞(3T3-L1 adipocyte)用培養液(complete medium)培養在24孔盤(24-well multiplate)，置於在37ºC及5% CO2培養箱中培養4天，使細胞停滯在細胞分 化的狀態；達培養時間後，輕輕移除上清液，加入脂肪細胞分化培養液(adipocyte medium)培養4天；於第5天時加入脂肪細胞成熟培養液(adipocyte maturation medium)。每兩天更換一次培養基，可以使細胞維持肥胖狀態1個月。肥胖細胞到達10天時；進行油紅染色(oil red O Stain)。再用100%異丙醇(isopropanol)溶解oil red O後，定量測吸光值(500nm)；其中，第一組處理條件為未加入減脂減重組合物於脂肪細胞之培養液，第二控制組處理條件為加入實施例1-12於脂肪細胞之培養液。

觀察經上述實驗結果顯示：在混入有本發明之上述減脂減重組合物1~12的完全培養液中培養而得之由脂肪細胞的油滴生成率，遠低於未混入上述本發明之減脂減重組合物之對照組的由脂肪細胞的油滴生成率；亦即本發明之組合物對於脂肪細胞具有良好的阻斷油滴堆積之效果。

《減脂減重之醫藥組合物對人體減肥及減重影響》

接著，分別使用上述本發明之減脂減重組合物1~12對60位人體每5人一組進行試驗，分別在服用本發明之減脂減重組合物以前、及在服用之後的固定時間下，觀察並量測受測對象之體重及體脂的數值變化、並分析、記錄實驗數據，分別取其平均值為體脂變化率(%)、體重變化率(%)，所得到之結果如表2所示。

根據如上述表2所示之「體脂變化率(%)及體重變化率(%)」，結果可知在服用本發明之減脂減重組合物以後的1.5個月內，就能夠觀察到顯著的減脂及減重效果。因而，能夠確認本發明之減脂減重組合物具有減少及阻斷脂肪細胞中油滴生成量之作用及減肥效果，而且能夠達成減少脂肪細胞及促進新陳代謝率的增加，進而對於肥胖病及相關疾病具有良好的治療效果並且具有能夠降血脂、降血壓、抗老化、降血糖等之功效。

綜上所述，本發明的內容已經以如上的實施例舉例說明了，然而本發明並非僅限定於此等實施方式而已。本發明 所屬技術領域中具有通常知識者，在不脫離本發明的精神和範圍內，當可再進行各種的更動與修飾；例如，將前述實施例中所例示的各技術內容加以組合或變更而成為新的實施方式，此等實施方式也當然視為本發明所屬內容。因此，本案所欲保護的範圍也包括後述的申請專利範圍及其所界定的範圍。

Claims (3)

1. 一種減脂減重組合物，其為適用於體重管理之醫藥組合物，特徵在於包括：減肥劑、及至少一種輔助劑；其中該減肥劑係表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin gallate，EGCG)；該輔助劑係由柑橘多酚(sinetrol)、藻褐素、及亞麻油酸所構成；該表沒食子兒茶素沒食子酸酯之含量為在60mg至400mg之範圍；該柑橘多酚之含量為在20mg至110mg之範圍；該藻褐素之含量為在20mg至100mg之範圍；該亞麻油酸之含量為在20mg至110mg之範圍。
2. 如請求項1所記載之減脂減重組合物，其係進一步包括載體。
3. 如請求項2所記載之減脂減重組合物，其中該載體為自載劑、稀釋劑、賦形劑、微脂體包覆物及其衍生物、稀釋劑、分散劑、表面活性劑、溶劑、崩解劑、甘味劑、黏合劑、塗層劑、發泡劑、滑潤劑、助流劑、添加劑、抗氧劑、緩衝劑、及其混合物構成群組中所選出之至少一種。