TWI563916B - 活性物質組合物用於控制動物有害物之用途 - Google Patents
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Description
本發明係有關已知活性物質組合物(該組合物首先含有已知之3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲醯苯胺,其次含有進一步之已知殺昆蟲活性物質)用於控制動物有害物(尤其是節肢動物,特別是昆蟲)之新穎用途。
業界已揭示3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲醯苯胺[通用名稱異提尼(isotianil)具殺真菌性質及適用於控制動物有害物(參照WO 99-024 413)。此物質之活性雖佳,惟於低施加率時未必能滿足作業上之需求。
再者,亦有大量可用於控制昆蟲[參照EP-A 0 192 060、EP-A 0 580 553、Pesticide Manual,11th Edition(1997)No.109、110、172、323 and 376 and also DE-A 196 53 417]之新菸醯基類(neonicotinyls)、胺基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類及苯基吡唑類被揭示;彼等物質之殺昆蟲活性甚佳。
頃發現,自WO 2005/009131得知之(A)具下式之3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲醯苯胺(異提尼)
與(1)具下式之新菸醯基類
或
及/或(2)具下式之胺基甲酸酯類
式中基團R1與R2具有下述意義:
(III-c)R1=CH3 R2=H
加保扶(carbofuran)或(III-d)R1=-S-N[-(CH2)3-CH3]2 R2=-CH3丁基加保扶(carbosulfan)及/或(3)具下式之苯基吡唑衍生物
式中基團R3下述意義:(IV-a)R3=-CF3芬普尼(fipronil)或(IV-b)R3=C2H5愛殺普洛(ethiprole)及/或(4)具下式之擬除蟲菊酯
及/或(5)具下式之擬除蟲菊酯衍生物
或
及/或(6)具下式之二硫醇衍生物
及/或(7)具下式之三衍生物
及/或(8)通用名稱為賜諾殺(spinosad)(IX-a)或賜多爛(spinetoram)(IX-b)之大環內酯衍生物之活性物質組合物非常適用於控制動物有害物(尤其是節肢動物,特別是昆蟲)。
令人驚奇地,根據本發明活性物質組合物之殺昆蟲活性較個別活性物質活性總和高出甚多;此意指不僅為活性之匯集,亦未可預料地存在真正之增效作用。
具式(I)之3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲醯苯胺(異提尼)已被揭示(參照WO 99-24 413)。
除了式(I)活性物質外,同時存在根據本發明活性物質組合物中之諸成分亦為已知。詳言之,該等活性物質見述於下述公告文獻中:
(1)式(II-a)至(II-i)之化合物
EP-A 0 192 060
EP-A 0 235 725
EP-A 0 580 553
EP-A 0 376 279
Pesticide Manual, 11th Edition (1997), No. 521
EP-A 0 649 845
Pesticide Manual, 11th Edition (1997), No. 5
EP-A 0 192 060
EP-A 0 428 941
(2)式(IIIa)至(III-d)之化合物
Pesticide Manual, 11th Edition (1997), No. 58, No. 376, No. 109 and No. 110
(3)式(IVa)與(IV-b)之化合物
Pesticide Manual, 11th Edition (1997), No. 323
DE-A 196 53 417
(4)式(V)化合物
Pesticide Manual, 11th Edition (1997), No. 172
(5)式(VI-a)與(VI-b)之化合物
DE-A 3 117 510
Pesticide Manual, 11th Edition (1997), No. 650
(6)式(VII)化合物
Pesticide Manual, 11th Edition (1997), No. 113
(7)式(VIII)化合物
EP-A 0 314 615
(8)式(IX-a)與(IX-b)之化合物
EP-A 0 375 316
WO-A 1997/00265
除了式(I)活性物質外,根據本發明之活性物質組合物含有第(1)至(8)組化合物之至少一種活性物質。
當諸活性物質以特定重量比存在根據本發明活性物質組合物中時,增效作用變得特別顯著。然而,活性物質於活性物質組合物中之重量比可於相當廣泛範圍內有所不同;一般而言,每重量份式(I)活性物質係使用0.001至1000重量份,較佳為0.01至100重量份,得自第(1)組之活性物質;
1至500重量份,較佳為10至100重量份,得自第(2)組之活性物質;0.001至1000重量份,較佳為0.01至100重量份,得自第(3)組之活性物質;0.5至50重量份,較佳為1至20重量份,得自第(4)組之活性物質;0.5至50重量份,較佳為5至20重量份,得自第(5)組之活性物質;1至500重量份,較佳為2 to 20重量份,得自第(6)組之活性物質;1至100重量份,較佳為1至30重量份,得自第(7)組之活性物質;0.5至50重量份,較佳為1至20重量份,得自第(8)組之活性物質。
此外,每重量份式(I)活性物質係使用0.0016至625重量份,較佳為0.008至125重量份,尤佳為0.04至25重量份,非常尤佳為0.2至5重量份,得自第(1)組之活性物質;0.0016至625重量份,較佳為0.008至125重量份,尤佳為0.04至25重量份,非常尤佳為0.2至5重量份得自第(2)組之活性物質;0.0016至625重量份,較佳為0.008至125重量份,尤佳為0.04至25重量份,非常尤佳為0.2至5重量份得自第(3)組之活性物質;0.0016至625重量份,較佳為0.008至125重量份,尤佳為0.04至25重量份,非常尤佳為0.2至5重量份得自第(4)組之活性物質;0.0016至625重量份,較佳為0.008至125重量份,尤佳為0.04至25重量份,非常尤佳為0.2至5重量份得自第(5)組之活性物質;0.0016至625重量份,較佳為0.008至125重量份,尤佳為0.04至25重量份,非常尤佳為0.2至5重量份得自第(6)組之活性物質;0.0016至625重量份,較佳為0.008至125重量份,尤佳為0.04至25重量份,非常尤佳為0.2至5重量份得自第(7)組之活性物質;0.0016至625重量份,較佳為0.008至125重量份,尤佳為0.04至25重量份,非常尤佳為0.2至5重量份得自第(8)組之活性物質。
再者,式(I)活性物質亦可與第(1)至(8)組活性物質呈下述重量比存在:900:1至1:900、800:1至1:800、700:1至1:700、600:1至1:600、500:1至1:500、400:1至1:400、300:1至1:300、250:1至1:250,200:1至1:200、100:1至1:100、90:1至1:90、80:1至1:80、70:1至1:70、60:1至1:60、40:1至1:40、30:1至1:30、10:1至1:10、5:1至1:5、4:1至1:4、3:1至1:3。
於本發明範圍之內,「活性物質組合物」一詞代表具式(I)之化合物(A)與得自上述第(2)至(8)組活性物質之各種組合物,例如呈單一預混物型;呈個別活性物質之分離調配物組成之組合噴霧混合物型,例如桶混;或於相繼施加率時呈個別活性物質之組合使用,例如於適當短期間(例如數小時或數天)內相繼使用。根據較佳具體實例,施行本發明時,式(I)化合物(A)與得自上述第(2)至(8)組之活性物質之施加率順序不具關鍵性。
根據本發明使用活性物質組合物作為殺昆蟲劑及殺蟎劑時,其施加率視施加率類型而定,可於相當大範圍內有所不同。於處理部分植物體(例如樹葉)時,活性物質組合物之施加率為0.1至10 000克/公頃(g/ha),較佳為10至1000克/公頃,尤佳為25至300克/公頃(於利用潑水或滴注方式施加之情形下,尤其是使用惰性物質例如石棉或珍珠岩時,甚至可減少施加率);處理種子時,每100公斤種子之施加率為2至200克,較佳為每100公斤種子3至150克,尤佳為每100公斤種子2.5至12.5克;於處理土壤之情形下,施加率為0.1至10 000克/公頃,較佳為1至5000克/公頃。
所述及之彼等施加率僅供例示而不擬對本發明構成侷限。
根據本發明之活性物質組合物可於處理後特定期間內保護植物免受上述動物有害物侵襲。一般而言,以活性物質處理植物後,有效保護期間可延伸1至28天,較佳為1至14天,尤佳為1至10天,非常尤佳為1至7天;或於種子處理後,延伸至多達200天。
根據本發明之活性物質組合物具有良好之植物耐受性、對溫血動
物之有利毒性、顯示良好之環境相容性及適用於保護植物及植物器官,以增加收穫產量、增進收獲作物品質及控制動物有害物,特別是農業、園藝、動物飼養上,森林、庭園與休閒設施中與保護貯存產品及物料相關,及於保健領域中之昆蟲、蛛形綱動物、蛔蟲、線蟲與軟體動物。根據本發明之活性物質組合物較佳為作為作物保護劑用;彼等對於一般敏感與抗性品系及所有或各個發育階段均具活性。
根據本發明之活性物質組合物具有很寬廣之殺昆蟲作用譜,特別是對抗下述動物有害物:屬於蝨目(Anoplura)(Phthiraptera)者,例如羊蝨(Dalmalinia)屬、血蝨(Haematopinus)屬、毛蝨(Linognathus)屬、體蝨(Pediculus)屬、齧毛蝨(Trichodectes)屬;屬於蛛形綱(Arachnida)者,例如粗腳粉蟎(Acarus siro)、桔芽癭蟎(Aceria sheldoni)、刺皮癭蟎(Aculops)屬、癭蟎(Aculus)屬、花蜱(Amblyomma)屬、隱喙蜱(Argas)屬、牛蜱(Boophilus)屬、偽葉蟎(Brevipalpus)屬、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa)、食皮蚧蟲(Chorioptes)屬、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、始葉蟎(Eotetranychus)屬、梨葉銹蟎(Epitrimerus pyri)、葉蟎(Eutetranychus)屬、癭蟎(Eriophyes)屬、半跗線蟎(Hemitarsonemus)屬、璃眼蜱(Hyalomma)屬、硬蜱(Ixodes)屬、黑寡婦球腹蛛(Latrodectus mactans)、葉蟎(Metatetranychus)屬、葉蟎(Oligonychus)屬、鈍喙蜱(Ornithodoros)屬、全爪蟎(Panonychus)屬、柑橘銹蟎(Phyllocoptruta oleivora)、茶細蟎(Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎(Psoroptes)屬、扇頭蜱(Rhipicephalus)屬、根蟎(Rhizoglyphus)屬、疥蟎(Sarcoptes)屬、中東金蠍(Scorpio maurus)、細蟎(Stenotarsonemus)屬、跗線蟎(Tarsonemus)屬、葉蟎(Tetranychus)屬、瘤癭蟎屬之Vasates lycopersici;屬於雙殼綱(Bivalva)者,例如斑紋蚌(Dreissena)屬;屬於唇足目(Chilopoda)者,例如地蜈蚣(Geophilus)屬、蚰蜒(Scutigera)屬;
屬於鞘翅目(Coleoptera)者,例如大豆象(Acanthoscelides obtectus)、麗金龜(Adoretus)屬、Agelastica alni、叩甲(Agriotes)屬、六月金龜(Amphimallon solstitialis)、家具竊蠹(Anobium punctatum)、天牛(Anoplophora)屬、象甲(Anthonomus)屬、皮蠹(Anthrenus)屬、甘蔗金龜(Apogonia)屬、寶螺(Atomaria)屬、黑皮蠹(Attagenus)屬、豆象屬之Bruchidius obtectus、豆象(Bruchus)屬、象甲(Ceuthorhynchus)屬、象鼻蟲屬之Cleonus mendicus、金針蟲(Conoderus)屬、象鼻蟲(Cosmopolites)屬、草蛆(Costelytra zealandica)、象蟲(Curculio)屬、隱喙象屬之Cryptorhynchus lapathi、皮蠹(Dermestes)屬、葉甲(Diabrotica)屬、瓢蟲(Epilachna)屬、古巴象鼻蟲(Faustinus cubae)、麥珠甲(Gibbium psylloides)、Heteronychus arator、Hylamorpha elegans、家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿葉象甲(Hypera postica)、小蠹(Hypothenemus)屬、黑金龜屬之Lachnosterna consanguinea、馬鈴薯甲蟲(Leptinotarsa decemlineata)、稻象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)、象甲(Lixus)屬、粉蠹(Lyctus)屬、花粉甲蟲(Meligethes aeneus)、鰓角金龜(Melolontha melolontha)、Migdolus屬、天牛(Monochamus)屬、象鼻蟲屬之Naupactus xanthographus、金黃珠甲(Niptus hololeucus)、犀角金龜(Oryctes rhinoceros)屬、鋸穀盜(Oryzaephilus surinamensis)、深溝象甲(Otiorrhynchus sulcatus)、小青花金龜(Oxycetonia jucunda)、芥菜猿葉甲蟲(Phaedon cochleariae)、鰓角金龜(Phyllophaga)屬、日本豆金龜(Popillia japonica)、安第斯馬鈴薯象(Premnotrypes)屬、油菜蘭跳甲(Psylliodes chrysocephala)、蜘甲(Ptinus)屬、黑根瓢蟲(Rhizobius ventralis)、穀蠹(Rhizopertha dominica)、象鼻蟲(Sitophilus)屬、穀象(Sphenophorus)屬、象甲(Sternechus)屬、Symphyletes屬、黃粉甲(Tenebrio molitor)、粉甲(Tribolium)屬、斑皮蠹(Trogoderma)屬、象甲(Tychius)屬、天牛(Xylotrechus)屬、步甲(Zabrus)屬;屬於彈尾目(Collembola)者,例如棘跳蟲屬之Onychiurus armatus;屬於革翅目(Dermaptera)者,例如歐洲球螋(Forficula auricularia);屬於雙足目(Diplopoda)者,例如Blaniulus guttulatus;
屬於雙翅目(Diptera)者,例如伊蚊(Aedes)屬、按蚊(Anopheles)屬、毛蚊屬之Bibio hortulanus、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、地中海實蠅(Ceratitis capitata)、麗蠅(Chrysomyia)屬、旋蠅(Cochliomyia)屬、盾波蠅(Cordylobia anthropophaga)、庫蚊(Culex)屬、疽蠅(Cuterebra)屬、油橄欖實蠅(Dacus oleae)、人膚蠅(Dermatobia hominis)、果蠅(Drosophila)屬、廄蠅(Fannia)屬、胃蠅(Gastrophilus)屬、種蠅(Hylemyia)屬、Hyppobosca屬、皮蠅(Hypoderma)屬、潛蠅(Liriomyza)屬、綠蠅(Lucilia)屬、家蠅(Musca)屬、綠蝽(Nezara)屬、狂蠅(Oestrus)屬、瑞典麥杵蠅(Oscinella frit)、甜菜潛葉蠅(Pegomyia hyoscyami)、蠅(Phorbia)屬、螫蠅(Stomoxys)屬、牛虻(Tabanus)屬、夜蟬(Tannia)屬、歐洲大蚊(Tipula paludosa)、污蠅(Wohlfahrtia)屬;屬於腹足綱(Gastropoda)者,例如蛞蝓(Arion)屬、紅扁蜷(Biomphalaria)屬、浦螺(Bulinus)屬、野蛞蝓(Deroceras)屬、Galba屬、椎實螺(Lymnaea)屬、釘螺(Oncomelania)屬、椎實蝸牛(Succinea)屬;屬於蠕蟲綱(helminths)者,例如十二指腸鉤蟲(Ancylostoma duodenale)、錫蘭鉤蟲(Ancylostoma ceylanicum)、巴西鉤蟲(Ancylostoma braziliensis)、鉤蟲(Ancylostoma)屬、蛔蟲(Ascaris lubricoides)、蛔蟲(Ascaris)屬、馬來絲蟲(Brugia malayi)、帝汶絲蟲(Brugia timori)、反芻獸鉤蟲(Bunostomum)屬、夏柏線蟲(Chabertia)屬、分枝睪吸蟲(Clonorchis)屬、豆娘(Cooperia)屬、吸蟲(Dicrocoelium)屬、絲狀肺蟲(Dictyocaulus filaria)、廣頭裂節絛蟲(Diphyllobothrium latum)、麥地那龍線蟲(Dracunculus medinensis)、顆粒性包生絛蟲(Echinococcus granulosus)、多房性包生絛蟲(Echinococcus multilocularis)、蟯蟲(Enterobius vermicularis)、吸蟲(Faciola)屬、血線蟲(Haemonchus)屬、盲腸蟲(Heterakis)屬、短小包膜絛蟲(Hymenolepis nana)、圓蟲(Hyostrongulus)屬、羅阿血絲蟲(Loa loa)、細頸線蟲(Nematodirus)屬、腸結節蟲(Oesophagostomum)屬、肝吸蟲(Opisthorchis)屬、蟠尾絲蟲(Onchocerca volvulus)、胃蟲(Ostertagia)屬、肺吸蟲(Paragonimus)屬、血吸蟲(Schistosomen)屬、福氏糞圓線蟲(Strongyloides fuelleborni)、糞小桿線蟲
(Strongyloides stercoralis)、桿狀線蟲(Strongyloides)屬、無鉤絛蟲(Taenia saginata)、有鉤絛蟲(Taenia solium)、旋毛蟲(Trichinella spiralis)、豬旋毛蟲(Trichinella nativa)、旋毛蟲屬之Trichinella britovi、旋毛蟲屬之Trichinella nelsoni、旋毛蟲屬之Trichinella pseudopsiralis、Trichostrongulus屬、人鞭蟲(Trichuris trichuria)、班氏絲蟲(Wuchereria bancrofti);亦可控制原生動物,例如艾美(Eimeria)屬球蟲;屬於異翅亞目(Heteroptera)者,例如南瓜緣蝽(Anasa tristis)、Antestiopsis屬、長蝽(Blissus)屬、Calocoris屬、Campylomma livida、蝽象(Cavelerius)屬、臭蟲(Cimex)屬、盲蝽屬之Creontiades dilutus、Dasynus piperis、Dichelops furcatus、Diconocoris hewetti、紅蝽(Dysdercus)屬、褐蝽(Euschistus)屬、褐盾蝽(Eurygaster)屬、Heliopeltis屬、Horcias nobilellus、緣蝽象(Leptocorisa)屬、葉足緣蝽(Leptoglossus phyllopus)、盲蝽(Lygus)屬、Macropes excavatus、盲蝽科(Miridae)、蝽象(Nezara)屬、稻盾蝽(Oebalus)屬、Pentomidae、甜菜擬網蝽(Piesma quadrata)、Piezodorus屬、棉跳盲蝽(Psallus seriatus)、Pseudacysta persea、錐鼻蟲(Rhodnius)屬、可可褐盲(Sahlbergella singularis)、稻蝽(Scotinophora)屬、梨花網蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca屬、獵蝽(Triatoma)屬;屬於同翅目(Homoptera)者,例如無網長管蚜(Acyrthosipon)屬、Aeneolamia屬、Agonoscena屬、粉虱(Aleurodes)屬、甘蔗粉虱(Aleurolobus barodensis)、粉虱(Aleurothrixus)屬、葉蟬(Amrasca)屬、李薊圓尾蚜(Anuraphis cardui)、圓蚧(Aonidiella)屬、梨瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜(Aphis)屬、葡萄浮塵子(Arboridia apicalis)屬、圓蚧(Aspidiella)屬、圓蚧(Aspidiotus)屬、Atanus屬、馬鈴薯長鬚蚜(Aulacorthum solani)、粉虱(Bemisia)屬、桃李短尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、微管蚜(Brachycolus)屬、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、Calligypona marginata、葉蟬屬之Carneocephala fulgida、甘蔗棉蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蟬科(Cercopidae)、蠟蚧(Ceroplastes)屬、草莓毛管蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黃雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、葉蟬屬之Chlorita onukii、胡桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、茶褐圓蚧(Chrysomphalus ficus)、Cicadulina mbila、Coccomytilus halli、蚧(Coccus)屬、茶藨隱瘤額蚜(Cryptomyzus ribis)、Dalbulus屬、粉蝨(Dialeurodes)屬、木蝨(Diaphorina)屬、介殼蟲(Diaspis)屬、Doralis屬、草履蚧(Drosicha)屬、蚜蟲(Dysaphis)屬、粉蚧(Dysmicoccus)屬、葉蟬(Empoasca)屬、棉蚜(Eriosoma)屬、斑葉蟬(Erythroneura)屬、二葉葉蟬(Euscelis bilobatus)、咖啡根蚧(Geococcus coffeae)、琉璃葉蟬(Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、介殼蟲(Icerya)屬、褐葉蟬(Idiocerus)屬、葉蟬(Idioscopus)屬、稻灰飛虱(Laodelphax striatellus)、蠟蚧(Lecanium)屬、蠣蚧(Lepidosaphes)屬、菜縊管蚜(Lipaphis erysimi)、長管蚜(Macrosiphum)屬、Mahanarva fimbriolata、高粱黍蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella屬、薔薇麥蚜(Metopolophium dirhodum)、黑緣平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤額蚜(Myzus)屬、萵苣蚜蟲(Nasonovia ribisnigri)、葉蟬(Nephotettix)屬、稻褐飛虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia屬、旌蚧屬之Orthezia praelonga、檉柳粉虱(Parabemisia myricae)、木虱(Paratrioza)屬、蚧(Parlatoria)屬、癭棉蚜(Pemphigus)屬、玉米飛蝨(Peregrinus maidis)、粉蚧(Phenacoccus)屬、Phloeomyzus passerinii、Phorodon humuli、根瘤蚜(Phylloxera)屬、黃介殼蟲(Pinnaspis aspidistrae)、粉蚧(Planococcus)屬、梨形原綿蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧(Pseudococcus)屬、木虱(Psylla)屬、金小蜂(Pteromalus)屬、蠟蟬(Pyrilla)屬、圓蚧(Quadraspidiotus)屬、Quesada gigas、瓢蟲(Rastrococcus)屬、縊管蚜(Rhopalosiphum)屬、硬蚧(Saissetia)屬、葉蟬屬之Scaphoides titanus、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、飛虱(Sogata)屬、白背飛虱(Sogatella furcifera)、飛虱(Sogatodes)屬、沫蟬屬之Stictocephals festina、Tenalaphara malayensis、核桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、沫蟬(Tomaspis)屬、二叉蚜(Toxoptera)屬、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、木蝨(Trioza)屬、葉蟬(Typhlocyba)屬、盾蚧(Unaspis)屬、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii);屬於膜翅目(Hymenoptera)者,例如鋸角葉蜂(Diprion)屬、葉蜂
(Hoplocampa)屬、蟻(Lasius)屬、廚蟻(Monomorium pharaonis)、胡蜂(Vespa)屬;屬於等足目(Isopoda)者,例如鼠婦(Armadillidium vulgare)、海蛆屬之Oniscus asellus、Porcellio scaber;屬於等翅目(Isoptera)者,例如網白蟻(Reticulitermes)屬、土白蟻(Odontotermes)屬;屬於鱗翅目(Lepidoptera)者,例如桑劍紋夜蛾(Acronicta major)、白斑煩夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎(Agrotis)屬、Alabama argillacea、夜蛾(Anticarsia)屬、Barathra brassicae、棉葉穿孔潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、捲葉蛾屬之Cacoecia podana、Capua reticulana、蘋果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、Cheimatobia brumata、螟(Chilo)屬、雲杉捲夜蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、捲螟(Cnaphalocerus)屬、埃及金剛鑽(Earias insulana)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、褐尾蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切根蟲(Euxoa)屬、夜蛾(Feltia)屬、大蠟螟(Galleria mellonella)、夜蛾(Helicoverpa)屬、夜蛾(Heliothis)屬、褐織葉蛾(Hofmannophila pseudospretella)、茶捲夜蛾(Homona magnanima)、櫻桃巢蛾(Hyponomeuta padella)、夜蛾(Laphygma)屬、細蛾屬之Lithocolletis blancardella、綠果夜蛾(Lithophane antennata)、豆白緣切根蟲(Loxagrotis albicosta)、毒蛾(Lymantria)屬、天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、Mocis repanda、東方黏蟲(Mythimna separata)、Oria屬、稻負泥蟲(Oulema oryzae)、Panolis flammea、紅鈴蟲(Pectinophora gossypeilla)、柑橘潛夜蛾(Phyllocnistis citrella)、粉蝶(Pieris)屬、小菜蛾(Plutella xylostella)、夜蛾(Prodenia)屬、一星黏蟲(Pseudaletia)屬、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、鐘麻粟螟(Pyrausta nubilalis)、黏蟲(Spodoptera)屬、Thermesia gemmatalis、網衣蛾(Tinea pellionella)、袋衣蛾(Tineola bisselliella)、櫟綠捲葉蛾(Tortrix viridana)、粉夜蛾(Trichoplusia)屬;
屬於直翅目(Orthoptera)者,例如家蟋蟀(Acheta domesticus)、東方蠊(Blatta orientalis)、德國小蠊(Blattella germanica)、螻蛄(Gryllotalpa)屬、馬得拉蠊(Leucophaea maderae)、飛蝗(Locusta)屬、蚱蜢(Melanoplus)屬、美洲大蠊(Periplaneta americana)、群居蚱蜢(Schistocerca gregaria);屬於蚤目(Siphonaptera)者,例如蚤(Ceratophyllus)屬、東方鼠蚤(Xenopsylla cheopis);屬於綜合目(Symphyla)者,例如Scutigerella immaculata;屬於纓翅目(Thysanoptera)者,例如稻薊馬(Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、薊馬(Frankliniella)屬、薊馬(Heliothrips)屬、溫室條薊馬(Hercinothrips femoralis)、Kakothrips屬、腹鉤薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、薊馬(Scirtothrips)屬、薊馬屬之Taeniothrips cardamoni、薊馬(Thrips)屬;屬於纓尾目(Thysanura)者,例如西洋衣魚(Lepisma saccharina);植物寄生性線蟲包括,例如,種癭線蟲(Anguina)屬、葉芽線蟲(Aphelenchoides)屬、Belonoaimus屬、松材線蟲(Bursaphelenchus)屬、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、包囊線蟲(Globodera)屬、Heliocotylenchus屬、包囊線蟲(Heterodera)屬、長針線蟲(Longidorus)屬、根瘤線蟲(Meloidogyne)屬、根腐線蟲(Pratylenchus)屬、穿孔線蟲(Radopholus similis)、螺旋線蟲(Rotylenchus)屬、殘根線蟲(Trichodorus)屬、矮化線蟲(Tylenchorhynchus)屬、墊刃線蟲(Tylenchulus)屬、柑橘線蟲(Tylenchulus semipenetrans)屬、劍線蟲(Xiphinema)屬。
頃發現,使用根據本發明活性物質組合物對於破壞工業物料的昆蟲展現強效之殺昆蟲活性。
下文列舉可述及昆蟲之較佳實例,惟不擬構成侷限:甲蟲例如家天牛(Hylotrupes bajulus)、毛天牛(Chlorophorus pilosis)、家具竊蠹(Anobium punctatum)、紅毛竊蠹(Xestobium rufovillosum)、Ptilinus pecticornis、Dendrobium pertinex、粉竊蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、歐洲竹粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、平頸粉蠹(Lyctus planicollis)、Lyctus linearis、濃毛粉蠹(Lyctus pubescens)、Trogoxylon aequale、鱗毛粉蠹(Minthes rugicollis)、小蠹(Xyleborus)屬、小蠹(Trypodendron)屬、咖啡黑長蠹(Apate monachus)、長蠹屬之Bostrychus capucins、Heterobostrychus brunneus、雙棘長蠹(Sinoxylon)屬、竹長蠹(Dinoderus minutus);膜翅目昆蟲例如藍黑樹蜂(Sirex juvencus)、大樹蜂(Urocerus gigas)、泰加大樹蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur;白蟻例如木白蟻屬之Kalotermes flavicollis、麻頭砂白蟻(Cryptotermes brevis)、Heterotermes indicola、黃胸散白蟻(Reticulitermes flavipes)、網紋白蟻屬之Reticulitermes santonensis、南歐網紋白蟻(Reticulitermes lucifugus)、澳洲白蟻(Mastotermes darwiniensis)、古白蟻屬之Zootermopsis nevadensis、臺灣家白蟻(Coptotermes formosanus);纓尾蟲例如西洋衣魚。
於本說明書中,工業物料意指無生命物料例如,較佳為,聚合物、黏合劑、膠黏物、紙與板、皮革、木材、衍生之木料產品及塗料。
欲保護免受昆蟲侵襲之物料非常尤佳為木料及衍生之木料產品。
可為根據本發明活性物質組合物保護之木料及衍生之木料產品擬被瞭解為意指,例如:結構木料、木質橫樑、鐵軌枕木、橋樑組成,防波隄、木製運載工具、木盒、貨板、容器、電線桿、木製絕熱材料(wooden lagging)、木製門窗、膠合板、刨花板、細木工製品或建築房屋或建造細木工製品廣為使用之木製品。
活性物質組合物可就其本身,或呈濃縮物或一般習知之調配物形式(例如粉劑、粒劑、溶液、懸浮液、乳液或糊劑)使用。
上述調配物可以本質上已知之方法製備,例如使活性物質與至少一種溶劑、稀釋劑、乳化劑、分散劑及/或黏合劑或固定劑、防水劑、視需
要之乾燥劑與UV安定劑及,適當時,著色劑與色素以及進一步之加工助劑混合。
用於保護木料及衍生木料產品之殺昆蟲活性物質組合物或濃縮物含有濃度為0.0001至95重量%,特別是0.001至60重量%之根據本發明活性物質。
所用活性物質組合物或濃縮物之量取決於介質上之昆蟲種類與昆蟲量。使用時,最適施加率可於各情形下利用試驗系列確定。然而,以欲保護物料計,通常使用0.0001至20重量%,較佳為0.001至10重量%活性物質即足夠。
活性物質組合物亦適用於控制在包圍空間例如住宅、工廠通道、辦公室、駕駛艙等處發現之動物有害物,特別是昆蟲、蜘蛛及蟎;欲控制彼等有害物時,彼等可呈家用殺昆蟲劑產品使用;彼等對於敏感與有抗性之品系,及所有發育階段均具活性。彼等有害物包括:屬於蠍目(Scorpionidea)者,例如,地中海黃蠍(Buthus occitanus);屬於蜱蟎目者,例如,雞壁蝨(Argas persicus)、鴿壁蝨(Argas reflexus)、苔蟎(Bryobia)屬、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、住家食甜恙蟲(Glyciphagus domesticus)、非洲鳥壁蝨(Ornithodorus moubat)、血色扇頭蝨蟲(Rhipicephalus sanguineus)、刺激秋恙蟲(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、歐洲家刺皮蟎(Dermatophagoides pteronissimus)、美洲家刺皮蟎(Dermatophagoides forniae);屬於蜘蛛目(Araneae)者,例如,Aviculariidae、圓蛛科(Araneidae);屬於盲蛛目(Opiliones)者,例如,擬蝎屬之Pseudoscorpiones chelifer、Pseudoscorpiones cheiridium、盲蛛屬之Opiliones phalangium;屬於等足目者,例如,海蛆屬之Oniscus asellus、Porcellio scaber;屬於雙足目者,例如,Blaniulus guttulatus、山蛩蟲(Polydesmus)屬;
屬於唇足目者,例如,地蜈蚣(Geophilus)屬;屬於衣魚亞目(Zygentoma)者,例如,衣魚(Ctenolepisma)屬、西洋衣魚(Lepisma saccharina)、盜火蟲(Lepismodes inquilinus);屬於蠊目者,例如,東方蠊、德國小蠊、亞洲蟑螂(Blattella asahinai)、馬得拉蠊(Leucophaea maderae)、蠊(Panchlora)屬、蠊(Parcoblatta)屬、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、美洲大蠊、褐色大蠊(Periplaneta brunnea)、煙色大蠊(Periplaneta fuliginosa)、長鬚蠊(Supella longipalpa);屬於跳躍亞目(Saltatoria)者,例如,家蟋蟀(Acheta domesticus);屬於革翅目者,例如,歐洲球螋;屬於等翅目者,例如,木白蟻(Kalotermes)屬、網白蟻(Reticulitermes)屬;屬於齧蟲目(Psocoptera)者,例如,書蝨(Lepinatus)屬、書蝨(Liposcelis)屬;屬於鞘翅目者,例如,皮蠹(Anthrenus)屬、黑皮蠹(Attagenus)屬、皮蠹(Dermestes)屬、長頭穀盜(Latheticus oryzae)、郭公蟲(Necrobia)屬、蜘甲(Ptinus)屬、穀蠹(Rhizopertha dominica)、穀象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、藥材甲蟲(Stegobium paniceum);屬於雙翅目者,例如,埃及黑蚊(Aedes aegypti)、白斑蚊(Aedes albopictus)、黑斑蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊(Anopheles)屬、紅頭麗蠅、Chrysozona pluvialis、五帶淡色庫蚊(Culex quinquefasciatus)、家蚊(Culex pipiens)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、果蠅(Drosophila)屬、黃腹廄蠅(Fannia canicularis)、家蠅(Musca domestica)、糠蚊(Phlebotomus)屬、肉蠅(Sarcophaga carnaria)、蚋蠅(Simulium)屬、螫蠅(Stomoxys calcitrans)、歐洲大蚊;屬於鱗翅目者,例如,小蠟螟(Achroia grisella)、大蠟螟、印度穀
螟(Plodia interpunctella)、衣蛾屬之Tinea cloacella、網衣蛾、袋衣蛾;屬於蚤目者,例如,犬蚤(Ctenocephalides canis)、貓蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)、東方鼠蚤;屬於膜翅目者,例如,大黑蟻(Camponotus herculeanus)、黑草蟻(Lasius fuliginosus)、普通黑蟻(Lasius niger)、Lasius umbratus、廚蟻(Monomorium pharaonis)、Paravespula屬、鋪道蟻(Tetramorium caespitum);屬於虱目者,例如,頭虱(Pediculus humanus capitis)、衣虱(Pediculus humanus corporis)、陰虱(Phthirus pubis);屬於異翅亞目者,例如,熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、臭蟲(Cimex lectularius)、錐蝽(Rhodnius prolixus)、騷擾錐蝽(Triatoma infestans)。
施加係呈氣溶膠、未加壓之噴霧物(例如泵送噴霧物及噴霧器噴霧物)、自動生霧裝置、生霧器(foggers)、泡沫、凝膠、具有以纖維素或聚合物製成的蒸發器片(vaporizer platelets)之蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠及膜蒸發器、由推進器驅動之蒸發器、不消耗能量之蒸發系統(被動蒸發系統)、蛾紙、蛾袋與蛾膠、呈粒劑或細粉劑、供撒佈用餌料或靜態餌劑(bait stations)形式進行。
根據本發明之活性物質組合物不僅對植物有害物、保健有害物及貯存產品有害物具活性,同時,可於獸醫醫藥領域中對抗動物寄生物(外寄生物)例如硬蜱、軟蜱、疥蟎、葉蟎、蠅(螫刺性及舔舐性)、寄生性蠅幼蟲、虱、頭虱、鳥虱及蚤。彼等寄生物包括:屬於虱目(Anoplurida)者,例如,獸虱(Haematopinus)屬、長顎虱(Linognathus)屬、虱(Pediculus)屬、Phtiruss屬、Solenopotes屬;屬於食毛目(Mallophagida)及鈍角(Amblycerina)與細角亞目(Ischnocerina)者,例如,毛鳥虱(Trimenopon)屬、短角鳥虱(Menopon)屬、巨毛虱(Trinoton)屬、羽虱(Bovicola)屬、Werneckiella屬、Lepikentron
屬、Damalina屬、獸鳥虱(Trichodectes)屬、羽虱(Felicola)屬;屬於雙翅目及長角(Nematocerina)與短角亞目(Brachycerina)者,例如,伊蚊(Aedes)屬、按蚊(Anopheles)屬、庫蚊(Culex)屬、蚋蠅(Simulium)屬、Eusimulium屬、糠蚊(Phlebotomus)屬、沙蠅(Lutzomyia)屬、蚊(Culicoides)屬、草蛉(Chrysops)屬、瘤虻(Hybomitra)屬、黃虻(Atylotus)屬、牛虻(Tabanus)屬、麻虻(Haematopota)屬、Philipomyia屬、蜂蝨(Braula)屬、家蠅(Musca)屬、齒股蠅(Hydrotaea)屬、螫蠅(Stomoxys)屬、盲蜱(Haematobia)屬、Morellia屬、廄蠅(Fannia)屬、舌蠅(Glossina)屬、麗蠅(Calliphora)屬、綠蠅(Lucilia)屬、麗蠅(Chrysomyia)屬、污蠅(Wohlfahrtia)屬、麻蠅(Sarcophaga)屬、狂蠅(Oestrus)屬、皮蠅(Hypoderma)屬、胃蠅(Gastrophilus)屬、虱蠅(Hippobosca)屬、Lipoptena屬、虱蠅(Melophagus)屬;屬於蚤目(Siphonapterida)者,例如,蚤(Pulex)屬、頭蚤(Ctenocephalides)屬、鼠蚤(Xenopsyolla)屬、蚤(Ceratophyllus)屬;屬於異翅亞目者,例如,臭蟲(Cimex)屬、獵蝽(Triatoma)屬、錐蝽(Rhodnius)屬、錐鼻蟲(Panstrongylus)屬;屬於蠊目者,例如,東方蠊、美洲大蠊、德國小蠊、蠊(Supella)屬;屬於蜱蟎目(Acarina)及後胸-與中胸氣門目者,例如,隱喙蜱(Argas)屬、鈍喙蜱(Ornithodoros)屬、殘喙蜱(Otobius)屬、硬蜱(Ixodes)屬、花蜱(Amblyomma)屬、蜱(Boophilus)屬、革蜱(Dermacentor)屬、血蜱(Haemophysalis)屬、璃眼蜱(Hyalomma)屬、扇頭蜱(Rhipicephalus)屬、刺蟎(Dermanyssus)屬、Raillietia屬、肺恙蟲(Pneumonyssus)屬、蟎蟲(Sternostoma)屬、瓦蟎(Varroa)屬;屬於輻蟎目(Actinedida)前氣門亞目(Prostigmata)與粉蟎亞目(Acaridida)無氣門亞目(Astigmata)者,例如,壁虱(Acarapis)屬、姬螯蟎(Cheyletiella)屬、Ornithocheyletia屬、Myobia屬、Psorergates屬、蠕形蟎(Demodex)屬、恙蟎(Trombicula)屬、Listrophorus屬、粉蟎(Acarus)屬、
酪蟎(Tyrophagus)屬、嗜木蟎(Caloglyphus)屬、Hypodectes屬、Pterolichus屬、癢蟎(Psoroptes)屬、皮恙蟎(Chorioptes)屬、疥癬(Otodectes)屬、疥蟎(Sarcoptes)屬、疥癬(Notoedres)屬、疥蟎(Knemidocoptes)屬、Cytodites屬、Laminosioptes屬。
根據本發明之活性物質組合物亦適用於控制侵襲農業生產性家畜之節肢動物,該等家畜舉例而言,如,牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝、蜜蜂;其他家飼動物例如狗、貓、籠中鳥、蓄養魚;及所謂試驗動物,例如倉鼠、天竺鼠、大鼠及小鼠。藉由控制彼等節肢動物,目的在於減少死亡與性能降低(肉、乳、毛、獸皮、蛋、蜂蜜等情形下),因此使用根據本發明之活性物質組合物將使更經濟簡易之動物飼養成為可能。
於獸醫領域中,根據本發明之活性物質組合物可以已知方式施用,例如,呈錠劑、膠囊、飲劑、獸用藥水、粒劑、糊劑、大丸劑、餵飼法、栓劑等形式經腸投與;利用(肌內、皮下、靜脈內、腹膜內等)注射、植入進行非經腸投與;經鼻施用;呈例如沐浴或浸泡、噴霧、澆注與點上、沖洗、撒粉、以及藉助於含活性物質之成形用品例如項圈、耳籤、尾籤、四胺繫帶、韁繩、標記裝置等形式經皮施用。
用於家畜、家禽、家飼動物等時,活性物質組合物可呈活性物質含量為1至80重量%之調配物(例如粉劑、乳液、可流動劑),直接或於稀釋100至10 000倍後,或者呈化學浴施用。
於特定濃度或特定施加率下,根據本發明之活性物質組合物於適當時,亦可作為除草劑、保護劑(safeners)、生長調節劑或增進植物性質用劑、或作為殺菌劑[例如殺真菌劑、抗黴菌劑、殺細菌劑、殺病毒劑(包括對抗類病毒製劑)]或作為對抗MLOs(擬菌質體)與RLOs(類立克次體)之製劑用。
活性物質可轉化為習知調配物,例如溶液、乳液、可濕性粉劑、水-及油-系懸浮液、粉劑、細粉劑、糊劑、可溶性粉劑、可溶性粒劑、散播用粒劑、懸浮液乳液濃縮物、與活性物質一起浸漬之天然物質、與活性
物質一起浸漬之合成物質、肥料及於聚合物質中之微膠囊。
彼等調配物係以已知方法製造,例如將活性物質與增充劑(亦即液體溶劑及/或固體載劑)混合,視需要使用界面活性劑(亦即,乳化劑)及/或分散劑及/或泡沫形成劑。彼等調配物係於適當工廠製備或者於施加之前或施加期間製備。
適用作為佐劑者為能賦與組成物本身及/或由其衍生之製劑(例如噴霧混合物、種子敷料)特別性質(例如特定技術性質及/或特定生物性質)之彼等物質。典型之適當佐劑為:增充劑、溶劑與載劑。
適當增充劑為,例如,水、極性與非極性有機化學流體,例如得自芳族與非芳族烴類(例如鏈烷烴、烷基苯類、烷基萘類、氯苯類)、醇類與多元醇類(視需要亦可經取代、醚化及/或酯化)、酮類(例如丙酮、環己酮)、酯類(包括脂肪與油類)與(聚)醚類、未經取代及經取代之胺類、醯胺類、內醯胺類(例如N-烷基吡咯啶酮類)與內酯類、碸類與亞碸類(例如二甲亞碸)等類別者。
若所用增充劑為水,則亦可,例如,使用有機溶劑作用輔助溶劑。本質上適當之液體溶劑為:芳族烴例如二甲苯、甲苯或烷基萘類;氯化芳族烴、或氯化脂族烴,例如氯苯類、氯乙烯類或二氯甲烷;脂族烴例如環己烷或鏈烷烴,例如礦油餾分、礦油及植物油類;醇類例如丁醇或乙二醇及其醚類與酯類;酮類例如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮;強極性溶劑例如二甲亞碸;以及水。
根據本發明,載劑意指天然或合成之有機或無機物質,其可為固體或液體;活性物質與其混合或結合以增進其使用性質,特別是用以施敷於植物或部分植物體或種子。一般而言,該固體或液體載劑為惰性,必須能於農業上被利用。
適當固體或液體載劑為:舉例而言,銨鹽與細磨之天然礦物,例如高嶺土、黏土、滑石粉、白堊、石英、綠坡縷石、蒙脫土或矽藻土,及細磨之合成礦物,例如高
度分散之矽石、氧化鋁與矽酸鹽;用於粒劑之適當固體載劑為:舉例而言,經壓碎與分級之天然岩石例如方解石、大理石、浮石、海泡石與白雲石,及無機與有機粗粉之合成粒劑,與有機物料例如紙、鋸屑、椰殼、玉米穗與煙草稈之粒劑;適當乳化劑及/或泡沫形成劑為:舉例而言,非離子性與陰離子性乳化劑例如聚氧乙烯脂肪酸酯類、聚氧乙烯脂肪醇醚類例如烷基芳基聚乙二醇醚類、烷基磺酸酯類、烷基硫酸酯類、芳基磺酸酯類與蛋白質水解物;適當分散劑為:非離子性及/或離子性物質,例如得自醇-POE及/或-POP醚類、酸及/或POP-POE酯類、烷基芳基及/或POP-POE醚類、脂肪及/或POP-POE加合物、POE-及/或POP-多元醇衍生物、POE-及/或POP-山梨聚糖-或-糖加合物、烷基硫酸酯類或芳基硫酸酯類、烷基磺酸酯類或芳基磺酸酯類及烷基磷酸酯類或芳基磷酸酯類、或對應之PO-醚加合物等類別者。進一步適當者為寡-或聚合物,例如衍生自乙烯基單體、丙烯酸、單獨衍生自EO及/或PO或與例如(多)醇類或(多)胺類組合者。亦可能使用木質素及其磺酸衍生物、未改造及經改造之纖維素、芳族及/或脂族磺酸類及其與甲醛之加合物。
調配物中可使用增黏劑例如羧甲基纖維素及呈粉劑、粒劑或膠乳形式之天然及合成聚合物,例如阿拉伯膠、聚乙烯醇與聚乙酸乙烯酯,以及天然磷脂類例如腦磷脂類與卵磷脂類,及合成磷脂類。
亦可使用著色劑如無機色素,例如氧化鐵、氧化鈦與普魯士藍,及有機色料例如茜素色料、偶氮色料與金屬酞菁色料,及微量營養素例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅等鹽。
其他可能的添加劑為香料、視需要經改造之礦油或植物油、石蠟及營養素(包括微量營養素)例如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬與鋅等鹽。
亦可存在安定劑,例如低溫安定劑、防腐劑、抗氧化劑、光安定劑或增進化學及/或物理安定性之其他製劑。
以市售可得調配物製備之使用形式之活性物質含量可於寬廣範圍內不同。該等使用形式之活性物質濃度在0.00000001至97重量%活性
物質之範圍內,較佳為在0.0000001至97重量%之範圍內,尤佳為在0.000001至83重量%或0.000001至5重量%之範圍內及非常尤佳為在0.0001至1重量%之範圍內。
活性物質組合物可呈其市售可得調配物及以彼等調配物與進一步之活性物質例如引誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺線蟲劑、生長調節劑、除草劑、保護劑、肥料或化學傳訊素(semiochemicals)的混合物製備之使用形式使用。
亦可能為與其他已知活性物質例如除草劑、肥料、生長調節劑、保護劑、化學傳訊素,或者與植物性質增進製劑之混合物。
作為根據本發明之殺昆蟲劑使用時,呈其市售可得調配物及以彼等調配物製備之使用形式之活性物質組合物,可進一步呈與增效劑之混合物使用。增效劑係提高活性物質活性之化合物,惟所添加之增效劑本身不需具有活性。
作為殺昆蟲劑使用時,呈其市售可得調配物及以彼等調配物製備之使用形式之根據本發明活性物質組合物,可進一步呈與施加後減少活性物質於植物環境中、部分植物表面或於植物組織中降解之抑制劑之混合物存在。
施敷係以適用於該等使用形式之習知方式進行。
所有植物與部分植物體均可根據本發明處理。於本說明書中,植物欲被瞭解為意指所有植物與植物族群,例如需要及不為所欲之野生植物或作物植物(包括天然存在之作物植物)。作物植物為可利用傳統植物育種及最適方法或利用生物技術與重組方法或彼等方法之組合方法獲得之植物,包括基因轉殖植物及受或不受植物育種者之權利保護之植物品種。部分植物體欲被瞭解為意指植物之所有地上與地下部分及器官,例如苗、葉、花與根,可述及之實例為葉、針、柄、莖、花、果實體、果實與種子、以及根、塊莖與根莖。部分植物體亦包含經收獲之物料及無性與有性繁殖物料,例如果實、種子、插條、塊莖、根莖、切枝、小鱗莖、幼苗及長匐莖。
根據本發明,以活性物質組合物處理植物及部分植物體係直接進行或根據習知處理法,例如利用浸漬、噴霧、蒸發、霧化、撒播、上漆、注射及於繁殖物料(特別是種子)之情形下,進一步利用塗覆一或多個塗層,作用於其環境、棲息處或貯藏室。於本說明書中,活性物質組合物可藉由混合個別活性物質,於處理前製備。另一可行性為先使用式(I)化合物(A),隨後以得自第(2)至(8)組之活性物質,接續進行處理.然而,亦可以得自第(2)至(8)組之活性物質先處理植物或部分植物體,隨後以式(I)化合物(A)處理。
可述及之可根據本發明處理之植物如下:棉花、亞麻、葡萄藤、水果、蔬菜,例如薔薇科(Rosaceae)植物(例如仁果類如蘋果與洋梨,以及核果類例如杏子、櫻桃、杏仁與桃子、及軟水果例如草莓)、Ribesioidae植物、胡桃科(Juglandaceae)植物、樺木科(Betulaceae)植物、漆樹科(Anacardiaceae)植物、殼鬥科(Fagaceae)植物、桑科(Moraceae)植物、木犀科(Oleaceae)植物、Actinidaceae植物、樟科(Lauraceae)植物、Musaceae植物(例如香蕉作物與香蕉林)、茜草科(Rubiaceae)植物(例如咖啡)、山茶科(Theaceae)植物、Sterculiceae植物、芸香科(Rutaceae)植物(例如檸檬、柳橙與葡萄柚);茄科(Solanaceae)植物(例如番茄與馬鈴薯)、百合科(Liliaceae)植物、菊科(Asteraceae)植物(例如萵苣)、繖形科(Umbelliferae)植物、十字花科(Cruciferae)植物、藜科(Chenopodiaceae)植物、葫蘆科(Cucurbitaceae)植物(例如黃瓜)、蔥科(Alliaceae)植物(例如韭菜、洋蔥)、蝶形花科(Papilionaceae)植物(例如豌豆、大豆);主要作物植物例如禾本科(Gramineae)植物(例如玉米、草皮、穀類例如小麥、黑麥、稻米、大麥、燕麥、小米/高粱與黑小麥)、菊科植物(例如向日葵)、十字花科(Brassicaceae)植物(例如包心白菜、紫甘藍、青花菜、花椰菜、球芽甘藍、白菜、球莖甘藍(kohlrabi)、小蘿蔔、以及芸苔、芥菜、辣根與水芹)、豆科(Fabacae)植物(例如豆類、花生)、藜科植物(例如甜菜、飼料甜菜、瑞士菾菜、甜菜根);庭園及森林中之有用植物與觀賞植物;及彼等植物於各情形下之基因改造類型。
根據本發明之處理方法可用於處理基因改造生物(GMOs),例如植物或種子。基因改造植物(或基因轉殖植物)乃異源基因已穩定併入其基
因體中之植物。「異源基因」一詞實質上意指於植物外部提供或組裝之基因,於引入核內後,葉綠體基因體或粒線體基因體藉由表現所關注蛋白或多肽或藉由向下調節或壓制存在該植物中之其他基因(使用例如反義技術、共抑制技術或RNA干擾-RNAi-技術)賦予該轉形植物新穎或增進之農藝或其他性質。位於該基因體中之異源基因亦稱為轉殖基因。由其在植物基因體中之特定位置而界定之轉殖基因被稱為轉形或基因轉殖案例(event)。
視植物種類或栽培品種、其位置及生長條件(土壤、氣候、植被期、養分)而定,根據本發明之處理亦可產生超增加(「增效」)作用。因此,例如,超越實際預期效果之施加率減少及/或活性譜擴大及/或根據本發明可用之活性化合物與組成物之活性增加、植物生長較佳、對高溫或低溫之耐性增加、對乾旱或對水或土壤鹽含量之耐性增加、花開得多、易於收割、加速成熟、收穫量較高、果實較大、植株較高、樹葉顏色較綠、較早開花、收成產物品質較佳及/或營養價值較高、水果中糖濃度較高、收成產物貯存安定性及/或加工性較佳等均可能發生。
於特定施加率下,根據本發明之活性化合物組合物對植物亦具增強效力。因此,彼等亦適用於動員植物防禦系統,以對抗有害植物病原性真菌及/或微生物及/或病毒之侵襲。適當時,則此可能為根據本發明組合物增強活性(例如對抗真菌)的原因之一。於本說明書中,植物-增強(抗性-誘發)物質欲被瞭解為意指能刺激植物防禦系統,俾使隨後接種有害植物病原性真菌及/或微生物及/或病毒時,經處理之植物對彼等有害植物病原性真菌及/或微生物及/或病毒展現相當程度抗性之彼等物質或其組合物。於本發明情形下,有害植物病原性真菌及/或微生物及/或病毒欲被瞭解為意指植物病原性真菌、細菌與病毒。因此,於處理後特定期間內,根據本發明之物質可用於保護植物對抗上述病原體之侵襲。保護有效期間通常為以活性化合物處理植物後1至10天內,較佳為1至7天內。
較佳為根據本發明處理之植物及植物栽培品種包括具有賦予彼等植物特別有利、有用特性(無論是利用育種及/或生物技術方法獲得者)
之遺傳物質之所有植物。
較佳為根據本發明處理之植物及植物栽培品種亦對一或多種生物逆境(biotic stresses)具有抗性,亦即該等植物對動物及微生物有害物,例如對線蟲、昆蟲、蜱蟎、植物病原性真菌、細菌、病毒及/或類病毒具有較佳防禦力。
亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為對一或多種非生物逆境具抗性之彼等植物。非生物逆境狀況可包括,例如,乾旱、低溫暴露、熱暴露、滲透逆境、淹水、土壤鹽度增加、礦質暴露增加、臭氧暴露、強光暴露、氮養分利用性受限、磷養分利用性受限或迴避遮蔭。
亦可根據本發明處理之植物及植物栽培品種為具有產量增大特性之彼等植物。該等植物之產量增加可能由於例如增進之植物生理、生長與發育、用水效能、持水效能、增進之氮利用、碳同化增強、增進之光合作用、發芽效力增加及加速成熟之結果。再者產量可受增進之植物結構(於逆境及無逆境狀況下)之影響,包括,惟不限於,提早開花、產生雜交種子之花期控制、幼苗活力、植物大小、節間數與距離、根生長、種子大小、果實大小、豆莢大小、豆莢或穗(ear)數、每豆莢或穗之種子數、種子質量、提高種子充填料、種子散播減少、減少豆莢裂開及倒伏抗性。進一步之產量特性包含種子組成,例如碳水化合物含量、蛋白含量、油含量與組成、營養價值、減少抗營養化合物、加工性增進及貯存穩定性較佳。
可根據本發明處理之植物為已表現通常產生較大產量、活力較高、較健康、及對生物與非生物逆境因子之抗性之雜交優勢、或雜交效應等特性之雜交植物。此等植物典型地係利用近親交配之雄不稔(male-sterile)親代系(雌性親代)與另一近親交配之雄可稔(male-fertile)親代系(雄性親代)雜交而製造。雜交種子典型地係自雄不稔植物收割及出售給栽培者。雄不稔植物有時(例如,於玉米中)係去雄(亦即機械式去除雄性繁殖器官或雄花)而產生,惟更典型地,雄不稔性係植物基因體
中遺傳決定因子之結果。於該情形下,尤其當種子為擬自雜交植物收成之所需產物時,確保雄可稔性於含有負責雄不稔性的遺傳決定因子之雜交植物中完全恢復通常是有用的;此可藉由確保於含負責雄不稔性遺傳決定因子之雜交植物中,雄性親代具有能恢復雄可稔性之適當稔性恢復基因而達成。雄不稔性之遺傳決定因子可能位於細胞質中;細胞質雄不稔性(CMS)之實例舉例而言見述於芸苔屬植物。然而,雄不稔性之遺傳決定因子亦可位於核基因體中。雄不稔植物亦可利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得。獲得雄不稔植物特別有效之方法見述於WO 89/10396,其中,舉例而言,核糖核酸酶例如核糖核酸酶(barnase)於雄蕊之絨氈層細胞中選擇性表現,於是可利用於絨氈層細胞中表現核糖核酸酶抑制劑(例如barstar)而恢復可稔性。
可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)為除草劑-耐性植物,亦即使其對一或多個特定除草劑具耐性之植物。此等植物可利用基因轉形,或利用選擇含有賦予該等除草劑耐性之突變之植物獲得。
除草劑-耐性植物為例如嘉磷塞(glyphosate)-耐性植物,亦即使其對除草劑嘉磷塞或其鹽具耐性之植物。舉例而言,嘉磷塞-耐性植物可利用以酵素5-烯醇丙酮醯基莾草酸-3-磷酸合成酶(EPSPS)編碼基因轉形植物獲得。此等EPSPS基因之實例為鼠傷寒桿菌(Salmonella typhimurium)之AroA基因(突變體CT7)、農桿菌屬(Agrobacterium sp.)之CP4基因、牽牛花EPSPS、番茄EPSPS、或牛筋草EPSPS等之編碼基因;亦可為突變之EPSPS。嘉磷塞-耐性植物可利用表現編碼嘉磷塞氧化還原酶之基因獲得;及可利用表現編碼嘉磷塞乙醯轉移酶之基因獲得;亦可利用選擇含有上述基因天然存在之突變之植物獲得。
其他除草劑-耐性植物為例如使其對抑制酵素麩胺醯胺合成酶之除草劑[例如必拉松(bialaphos)、次膦醯麥黃酮(phosphinotricin)或固殺草(glufosinate)]具耐性之植物。此等植物可藉由表現使除草劑去毒之酵素或對抑制作用具耐性之突變體麩胺醯胺合成酶酵素而獲得。具此效力之一解毒酵素為,例如,編碼次膦醯麥黃酮乙醯轉移酶之酵素[例如得
自鏈黴菌屬(Streptomyces species)之bar或pat蛋白]。表現外源次膦醯麥黃酮乙醯轉移酶之植物。
進一步之除草劑-耐性植物亦為使其對抑制酵素羥苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)之除草劑具耐性之植物。羥苯基丙酮酸二加氧酶催化對羥苯基丙酮酸(HPP)成為黑尿酸之轉化反應。對HPPD抑制劑具耐性之植物可以天然存在的抗性HPPD酵素之編碼基因、或突變HPPD酵素之編碼基因予以轉形。對HPPD-抑制劑之耐性亦可不管HPPD抑制劑對天然HPPD酵素之抑制作用,以能形成黑尿酸的特定酵素之編碼基因轉形植物獲得。植物對HPPD抑制劑之耐性亦可藉由以酵素預苯酸脫氫酶編碼基因加上HPPD-耐性酵素編碼基因轉形植物予以增進。
又進一步之除草劑耐性植物為使其對乙醯乳酸合成酶(ALS)抑制劑具耐性之植物。已知ALS抑制劑包括,例如磺醯脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶類、嘧啶基氧基(硫基)苯甲酸酯類及/或磺醯基胺羰基三唑啉酮等除草劑。已知ALS酵素(亦為所謂乙醯羥酸合成酶,AHAS)中之各種突變授予對不同除草劑及各種組群除草劑之耐性。磺醯脲-耐性植物及咪唑啉酮-耐性植物之製造已被敘述;其他咪唑啉酮-耐性植物亦已見述;進一步之磺醯脲-與咪唑啉酮-耐性植物亦被敘述。
其他對咪唑啉酮及/或磺醯脲具耐性之植物可利用誘發突變、除草劑存在下於細胞培養物中進行選擇或突變育種獲得;例如被述及用於大豆、稻米、糖用甜菜、萵苣或向日葵。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)為昆蟲-耐性基因轉殖植物,亦即使其對特定標的昆蟲之侵襲具耐性之植物。此等植物可利用基因轉形、或利用選擇含有賦予該等昆蟲抗性之突變之植物獲得。
本文所用之「昆蟲-耐性基因轉殖植物」包括含有由編碼下述蛋白質的編碼序」列組成之至少一種轉殖基因之任何植物:1)得自蘇力菌(Bacillus thuringiensis)之殺昆蟲晶體蛋白或其殺昆蟲部分,例如Crickmore et al.,Microbiology and Molecular Biology
Reviews(1998),62,807-813[於蘇力菌毒素命名法中由Crickmore et al.(2005)更新,網址為:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/]列舉之殺昆蟲晶體蛋白或其殺昆蟲部分,例如,Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Ae或Cry3Bb等Cry蛋白類之蛋白或其殺昆蟲部分;或2)於得自蘇力菌之第二個其他晶體蛋白或其部分存在下具殺昆蟲活性之得自蘇力菌之晶體蛋白或其部分,例如由Cy34與Cy35晶體蛋白組成之二元毒素;或3)由得自蘇力菌的兩個不同殺昆蟲晶體蛋白部分組成之雜交殺昆蟲蛋白,例如上述1)之蛋白之雜交物或上述2)之蛋白之雜交物,例如,由玉米案例MON98034產生之Cry1A.105蛋白;或4)上述1)至3)任一者之蛋白,其中若干(特別是1至10個)胺基酸已被另一胺基酸置換及/或因為轉殖或轉形期間於編碼DNA中引入改變而獲得對標的昆蟲品種之較高殺昆蟲活性、及/或擴大所影響標的昆蟲品種範圍,例如玉米案例MON863或MON88017中之Cry3Bb1蛋白、或玉米案例MIR604中之Cry3A蛋白;或5)得自蘇力菌或仙人掌桿菌(Bacillus cereus)之殺昆蟲分泌性蛋白或其殺昆蟲部分,例如於:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html列舉之生長性殺昆蟲(VIP)蛋白,例如得自VIP3Aa蛋白類之蛋白;或6)於得自蘇力菌或仙人掌桿菌之第二個分泌性蛋白存在下具殺昆蟲活性之得自蘇力菌或仙人掌桿菌之分泌性蛋白,例如由VIP1A與VIP2A蛋白組成之二元毒素;或7)由得自蘇力菌或仙人掌桿菌之不同分泌性蛋白部分組成之雜交殺昆蟲蛋白,例如上述1)蛋白之雜交物或上述2)蛋白之雜交物;或
8)上述1)至3)任一者之蛋白,其中若干(特別是1至10個)胺基酸已被另一胺基酸置換及/或因為轉殖或轉形期間於編碼DNA中引入改變(惟仍編碼殺昆蟲蛋白)而獲得對標的昆蟲品種之較高殺昆蟲活性、及/或擴大所影響標的昆蟲品種範圍,例如棉花案例COT102中之VIP3Aa蛋白。
當然,本文所用之昆蟲-耐性基因轉殖植物亦包括含有上述1至8類任一類蛋白之編碼基因組合物之任何植物。於一具體實例中,昆蟲-耐性植物含有一種以上編碼上述1至8類任一類蛋白之轉殖基因,以擴大所影響標的昆蟲品種範圍,或藉由使用對相同標的昆蟲品種具殺昆蟲活性惟具不同作用模式(例如結合於昆蟲中之不同受體結合位點)之不同蛋白以延緩昆蟲對植物之抗性發展。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)為對非生物逆境具耐性者。此等植物可利用基因轉形或選擇含有賦予該等逆境抗性之突變之植物獲得。特別有用之逆境耐性植物包括:a. 含有能減少植物細胞或植物之聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因表現及/或活性的轉殖基因之植物;b. 含有能減少植物或植物細胞PARG編碼基因表現及/或活性之提高逆境耐性轉殖基因之植物;c. 含有編碼菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸補救生合成途徑之植物-功能性酵素(包括菸鹼醯胺酶、菸鹼酸磷酸核糖基轉移酶、菸鹼酸單核苷酸腺苷酸基轉移酶、菸鹼醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸鹼醯胺磷酸核糖基轉移酶)之提高逆境耐性轉殖基因之植物。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)顯示收穫產物改變之數量、品質及/或貯存穩定性及/或收穫產物特定組成之改變性質例如:
1)合成修飾澱粉之基因轉殖植物,該等修飾澱粉相較於野生型植物
細胞或植物中所合成之澱粉,其物化特性(特別是直鏈澱粉含量或直鏈澱粉/支鏈澱粉比率、分支程度、平均鏈長、側鏈分佈、黏度性能、膠化強度、澱粉穀粒大小及/或澱粉穀粒形態)改變,俾使此修飾澱粉更適合特殊應用;合成修飾澱粉之該等基因轉殖植物已被敘述。
2)合成非澱粉碳水化合物聚合物或合成相較於野生型植物具有改變性質而未基因改造的非澱粉碳水化合物聚合物之基因轉殖植物;其實例為產生聚果糖(尤其是菊糖及左聚糖類型)之植物、產生α-1,4葡聚糖之植物、產生α-1,6分支之α-1,4葡聚糖之植物、及產生格鏈孢糖(alternan)之植物。
3)產生玻尿酸之基因轉殖植物。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)為具有改變之纖維特性之植物,例如棉花作物。此等植物可利用基因轉形或選擇含有賦予該經改變之纖維特性之突變之植物獲得及包括:a)含有改變形式之纖維素合成酶基因之植物,例如棉花作物;b)含有改變形式之rsw2或rsw3同源核酸之植物,例如棉花作物;c)蔗糖磷酸合成酶表現增加之植物,例如棉花作物;d)蔗糖合成酶表現增加之植物,例如棉花作物;e)胞間連絲於纖維細胞主要部分圍門(gating)之時機改變(例如經由向下調控纖維-選擇性β-1,3-葡聚糖酶)之植物,例如見述於WO 2005/017157棉花作物;f)具有改變反應性之纖維[例如經由表現N-乙醯葡萄糖胺轉移酶基因(包括nodC)及幾丁質合成酶基因]之植物,例如棉花作物。
亦可根據本發明處理之植物或植物栽培品種(利用植物生物技術方法例如遺傳工程方法獲得)為具有改變之油性能特性之植物,例如芸苔
或相關之芸苔屬植物。此等植物可利用基因轉形或選擇含有賦予該等改變油特性之突變之植物獲得及包括:a)產生具有高油酸含量的油之植物,例如芸苔植物;b)產生具有低次亞麻油酸的油之植物,例如芸苔植物;c)產生具有低量飽和脂肪酸的油之植物,例如芸苔植物。
可根據本發明處理之特別有用之基因轉殖植物為含有編碼一或多個毒素之一或多個基因及以下述商品名出售之植物:YIELD GARD®(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut®(例如玉米)、BiteGard®(例如玉米)、BT-Xtra®(例如玉米)、StarLink®(例如玉米)、Bollgard®(棉花)、Nucotn®(棉花)、Nucotn 33B®(棉花)、NatureGard®(例如玉米)、Protecta®與NewLeaf®(馬鈴薯)。可述及之除草劑-耐性植物之實例為以商品名Roundup Ready®(對嘉磷塞具耐性,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link®(對次膦醯麥黃酮具耐性,例如芸苔)、IMI®(對咪唑啉酮類具耐性)及STS®(對磺醯脲類具耐性,例如玉米)出售之玉米品種、棉花品種及大豆品種。可述及之除草劑-耐性植物(以習知方法針對除草劑耐性育種之植物)包括以商品名Clearfield®(例如玉米)出售之品種。
可根據本發明處理之特別有用之基因轉殖植物為含有轉形結果、或轉形結果組合物之植物,彼等舉例而言列舉於各種國立或區域性監管機構之數據庫中(參見例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx及http://www.agbios.com/dbase.php)。
根據本發明之活性物質組合物特別適用於處理種子。於本說明書中,以上文述及之較佳或尤佳之根據本發明之組合物為較佳。由有害物引發之對作物植物之傷害極大部分於種子貯存期間及種子被引入土壤後、植物發芽期間及其後,即由種子被侵襲而已產生;此階段特別具關鍵性,因為生長中植物的根與幼芽特別敏感,即使小量之傷害亦足以導致整株植物死亡。因此使用適當組成物以保護種子及發芽中之植物特別受到關注。
藉處理植物種子以控制有害物長久以來已為業界悉知,主要問題在於持續增進。然而,種子之處理常常產生無法以令人滿意的方式解決之一系列問題。因此,業界期盼開發出於播種後或植物萌芽後不需額外施加作物保護劑之用於保護種子與發芽植物之方法;進一步期盼使用最適量之活性物質以對種子與發芽植物提供最大保護而免受有害物侵襲,惟所用活性物質不傷害植物本身。特別是,種子處理方法亦須涵蓋基因轉殖植物之固有殺真菌及/或殺昆蟲性質,以期於保持盡可能低之植物保護組成物施加率下,達成對種子以及發芽植物之最適保護。
因此,本發明特別亦係有關藉使用根據本發明之活性物質組合物處理種子,以保護種子與發芽植物免受有害物侵襲之方法。根據本發明之保護種子與發芽植物免受有害物侵襲之方法包括同時以式(I)化合物(A)及得自上述第(2)至(8)組之活性物質處理種子之方法;亦包括於不同時間以式(I)化合物及得自上述第(2)至(8)組之活性物質處理種子之方法。
本發明同樣有關使用根據本發明之活性物質組合物處理種子,以保護種子與發芽植物免受動物有害物侵襲之用途。
本發明進一步係有關已使用根據本發明之活性物質組合物處理以防禦有害物之種子。本發明亦有關已同時以式(I)化合物及得自上述第(2)至(8)組之活性物質處理之種子。本發明進一步係有關已於不同時間以式(I)化合物及得自上述第(2)至(8)組之活性物質處理之種子。於已於不同時間以式(I)化合物及得自上述第(2)至(8)組之活性物質處理之種子之情形下,根據本發明活性物質組成物之個別活性物質可呈不同層存在種子上。於本說明書中,適當時,則含有式(I)化合物及得自上述第(2)至(8)組之活性物質之諸層可利用中間層予以分隔。本發明亦有關施敷式(I)化合物(A)及得自上述第(2)至(25)組之活性物質作為塗層成分或除了塗層外之另一層之種子。
本發明之一優點在於,由於根據本發明活性物質組合物之特定滲
體性質,以彼等活性物質組合物處理種子不僅保護種子本身免受動物有害物侵襲,亦保護萌芽後產生之植物。以此方法,可免除於播種時或其後對作物之立即處理。
進一步優點為,相較於個別殺昆蟲活性物質,根據本發明活性物質組合物殺昆蟲活性之增效作用增加,超越分別使用二活性物質時被預期之活性;如此使得諸活性物質用量之最適化成為可行。
根據本發明之活性物質組合物亦可用於特別是基因轉殖種子,此可視為係另一優點。
根據本發明之活性物質組合物適用於保護農業、溫室、森林或園藝上使用之上文已述及之任何植物品種之種子;特別是,為種子形式之玉米、花生、油菜花、芸苔、罌粟、大豆、棉花、甜菜(例如糖用甜菜與飼料甜菜)、稻米、高粱/小米、小麥、大麥、燕麥、黑麥、小黑麥(triticale)、向日葵、煙草、馬鈴薯或蔬菜(例如番茄、芸苔屬植物)。根據本發明之活性物質組合物亦適用於處理已如上述之水果作物及蔬菜類之種子;其中以稻米、大麥、燕麥、黑麥、小黑麥、玉米、大豆、棉花、小麥及油菜花或芸苔種子之處理特別重要。
於本發明範圍內,根據本發明之活性物質組合物係單獨或呈適當調配物施加於種子。該種子較佳為呈夠穩定以避免於處理期間受傷害之狀態被處理。一般而言,種子之處理可於收割與播種間之任何時間點進行。所用種子通常已與植物分離且未攙雜穗軸、果莢、莖、表皮、毛或果肉。因此,舉例而言,得以使用經收割、去垢及乾燥至水分含量為15重量%以下之種子。替代地,可使用經乾燥,接著例如以水處理,然後再乾燥之種子。
處理種子時,通常必須很謹慎,俾使所選定施加於種子之根據本發明活性物質組合物及/或進一步添加劑之量對種子發芽無不利影響,或者由種子產生之植物不受傷害;特別以特定施加率之活性物質可能具植物毒害效應之情形下為然。
根據本發明之組成物可直接施加,亦即,不需包含進一步成分及
不需經過稀釋。通常,較佳為施加呈適當調配物形式之組成物於種子。用於處理種子之適當調配物及方法為熟習此項技藝人士所悉知,及見述於,例如,下述文獻中:US 4,272,417 A、US 4,245,432 A、US 4,808,430 A、US 5,876,739 A、US 2003/0176428 A1、WO 2002/080675 A1、WO 2002/028186 A2。
根據本發明可使用之活性物質可轉化為習知之種子敷料調配物例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、泡沫物、漿狀物及其他用於種子之塗覆組成物、及ULV調配物。
彼等調配物係以已知方法製備,將活性物質與習知添加劑舉例而言,如,習知增充劑以及溶劑或稀釋劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、防腐劑、助增稠劑、膠黏劑、赤黴素、以及水混合。
可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之著色劑為習知供彼等用途之所有著色劑。難溶於水之色素,以及可溶於水之染料均可使用;可述及之著色劑實例為著名之若丹明B、C.I.色素紅色112號及C.I.溶劑紅色1號。
可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之潤濕劑為習知用於調配農業化學活性物質及用於促進潮濕之所有物質;較佳為使用烷基萘磺酸酯類,例如二異丙基-或二異丁基萘磺酸酯類。
可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之適當分散劑及/或乳化劑為習知用於調配農業化學活性物質之所有非離子性、陰離子性及陽離子性分散劑;較佳為使用非離子性或陰離子性分散劑、或非離子性或陰離子性分散劑之混合物。可述及之適當非離子性分散劑為,特別是,環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基苯酚聚乙二醇醚類與三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚類、及其磷酸化或硫酸化衍生物。適當之陰離子性分散劑為,特別是,木質素磺酸酯類、多丙烯酸鹽類及芳基磺酸酯/甲醛縮合物。
可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之消泡劑為習知用於調配農業化學活性物質之所有泡沫抑制物質;較佳為使用矽酮消泡
劑及硬脂酸鎂。
可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之防腐劑為農業化學組成物中供該等用途可使用之所有物質;可述及之實例為雙氯酚及苄基醇半縮甲醛。
可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之助增稠劑為農業化學組成物中供該等用途可用之所有物質;較佳及適當者為纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、經改造之黏土及高度分散之矽石。
可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之膠黏劑為可用於種子敷料中之所有習知黏合劑;可述及之較佳者為聚乙烯基吡咯啶酮、乙酸聚乙烯酯、聚乙烯醇及甲基纖維素(tylose)。
可存在根據本發明可使用的種子敷料調配物中之赤黴素較佳為赤黴素A1、A3(=赤黴酸)、A4與A7;特佳為使用赤黴酸。赤黴素係業界已知(參照R.Wegler“Chemie der Pflanzenschutz-und Schädlingsbekämpfungsmittel”[Chemistry of Plant Protectants and Pesticides],Vol.2,Springer Verlag,1970,pp.401-412)。
根據本發明可使用的種子敷料調配物可直接使用,或於預先以水稀釋後,用以處理寬廣範圍之種子(包括基因轉殖植物之種子)。於本說明書中,附加之增效作用亦可由與經由表現形成物質之相互作用結果而產生。
以根據本發明可用之種子敷料調配物或藉添加水自其製備之製劑處理種子可使用之適當裝置為通常可供塗敷種子用之所有混合裝置。詳言之,將種子置於混合器中,隨後進行塗敷種子程序,添加各情形下所需量之種子敷料調配物(就其本身或預先以水稀釋後),將混合器中之內容物混合至調配物均勻分佈於種子上為止;適當時,隨後進行乾燥程序。
根據本發明活性物質組合物亦適用於增加產量;再者,其毒性低,植物對彼等之耐受性強。
根據本發明之活性物質組合物於植物中亦展現強效增強作用;因此適用於動員植物固有防禦力以對抗有害微生物之侵襲。
於本說明書中,植物-增強(抗性-誘發)物質欲被瞭解為意指能刺激植物防禦系統,俾使隨後接種有害微生物時,經處理之植物對彼等微生物顯示極大程度抗性之彼等物質。
所列舉之植物可使用根據本發明活性物質組合物以特別有利之方法處理;上文詳述之較佳範圍亦適用於彼等植物之處理。
從下文實例可看出,根據本發明活性物質組合物具有良好之殺昆蟲活性;雖然個別活性物質顯示薄弱之殺昆蟲活性,惟該等組合物展現超越諸活性單純總和之活性。
當本發明活性物質組合物之殺昆蟲活性超越個別施加之諸活性物質之總活性時,則殺昆蟲劑中即存在增效作用。
含兩種活性物質之既定組合物,其預期活性可計算如下(參照Colby,S.R.,“Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of Herbicide Combinations”,Weeds 15,pages 20-22,1967):若X為使用施加率m ppm或m克/公頃之活性物質A時之毁滅程度,以未經處理對照組之%表示;Y為使用施加率n ppm或n克/公頃之活性物質B時之毁滅程度,以未經處理對照組之%表示;及E為使用施加率m與n ppm或m與n克/公頃之活性物質A與B時之毁滅程度,以未經處理對照組之%表示;則
若實際殺昆蟲毁滅程度大於計算值,則該組合物之毁滅作用為超增加,亦即存在增效作用;於此情形下,實際觀察到之毁滅程度必超
過上式以預期毁滅程度(E)為基礎之計算值。
溶劑:7重量份丙酮二甲基甲醯胺
乳化劑:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製備活性物質之適當製劑,使1重量份活性物質與所述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所需濃度。
利用浸泡於所需濃度之活性物質製劑中,處理受綠桃蚜嚴重侵襲之甘藍葉(Brassica oleracea)。
經所需期間後,測定毁滅率(%);於此,100%意指所有蚜蟲均被毁滅;0%表示沒有蚜蟲被毁滅。將測定之毁滅率帶入Colby式中(見表)。
於此試驗中,舉例而言,相較於個別施加活性物質,下述根據本發明之活性物質組合物展現增效增加之活性:
溶劑:7重量份丙酮二甲基甲醯胺
乳化劑:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製備活性物質之適當製劑,使1重量份活性物質與所述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所需濃度。
利用浸泡於所需濃度之活性物質製劑中處理甘藍葉,於樹葉仍潮濕時,移入芥菜猿葉甲蟲幼蟲。
經所需期間後,測定毁滅率(%);於此,100%意指所有甲蟲幼蟲均被毁滅;0%表示沒有甲蟲幼蟲被毁滅。將測定之毁滅率帶入Colby式中(見表)。
於此試驗中,舉例而言,相較於個別施加活性物質,下述根據本發明之活性物質組合物展現增效增加之活性:
溶劑:7重量份丙酮二甲基甲醯胺
乳化劑:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製備活性物質之適當製劑,使1重量份活性物質與所述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所需濃度。
利用浸泡於所需濃度之活性物質製劑中處理甘藍葉,於樹葉仍潮濕時,移入菱紋背小菜蛾(敏感株)毛蟲。
經所需期間後,測定毁滅率(%);於此,100%意指所有毛蟲均被毁滅;0%表示沒有毛蟲被毁滅。將測定之毁滅率帶入Colby式中(見表)。
於此試驗中,舉例而言,相較於個別施加活性物質,下述根據本發明之活性物質組合物展現增效增加之活性:
溶劑:7重量份丙酮二甲基甲醯胺
乳化劑:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製備活性物質之適當製劑,使1重量份活性物質與所述量溶劑及乳化劑混合,以含乳化劑之水稀釋此濃縮物至所需濃度。
利用浸泡於所需濃度之活性物質製劑中處理甘藍葉,於樹葉仍潮濕時,移入夜盜蛾草地黏蟲毛蟲。
經所需期間後,測定毁滅率(%);於此,100%意指所有毛蟲均被毁滅;0%表示沒有毛蟲被毁滅。將測定之毁滅率帶入Colby式中(見表)。
於此試驗中,舉例而言,相較於個別施加活性物質,下述根據本發明之活性物質組合物展現增效增加之活性:
Claims (7)
- 一種含活性物質組合之組成物於控制同翅目(Homoptera)及鞘翅目(Coleoptera)昆蟲有害物之用途,該活性物質組合物由下列所組成:(A)具下式之3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲醯苯胺(異提尼;isotianil)
- 一種於植物上控制同翅目及鞘翅目之昆蟲有害物之方法,其特徵為施加請求項1中所述活性物質組合物於該昆蟲有害物及/或其環境。
- 一種根據請求項1中所述活性物質組合物於製備控制同翅目及鞘翅目之除害劑之用途。
- 一種製備控制同翅目及鞘翅目之殺昆蟲組成物之方法,其特徵為使根據請求項1中所述活性物質組合物與增充劑及/或界面活性物質混合。
- 一種根據請求項1中所述控制同翅目及鞘翅目之昆蟲有害物之組成物於處理種子之用途。
- 根據請求項5之用途,其中該組成物用於塗敷基因轉殖種子。
- 一種製備可免受昆蟲有害物傷害之種子或製備由其產生之植物可免受昆蟲有害物傷害之種子之方法,其特徵為施加根據請求項1中所述活性物質組合物於該種子,昆蟲有害物選自同翅目及鞘翅目所組成之群組。
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