CN101888779A - 活性物质结合物用于防治动物寄生物的用途 - Google Patents

活性物质结合物用于防治动物寄生物的用途 Download PDF

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Abstract

本发明涉及包含已知的式(I)的3,4-二氯-异噻唑-5-甲酰-(2-氰基-苯胺)和其他已知杀虫活性物质的已知活性物质结合物用于防治动物有害物,尤其是节肢动物,特别是昆虫的新用途。

Description

活性物质结合物用于防治动物寄生物的用途
本发明涉及包含3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲酰苯胺和其他已知杀虫活性物质的已知活性物质结合物用于防治动物有害物,尤其是节肢动物,特别是昆虫的新用途。
已公开了3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲酰苯胺(通用名异噻菌胺(isotianil))具有杀真菌性质,且适用于防治动物有害物(参见WO 99-024413)。该物质的活性良好,但有时在以较低施用率使用时还有待改进。
此外还公开了大量新烟碱类、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类(pyrethroids)和苯基吡唑类可用于防治昆虫(参见EP-A 0 192 060,EP-A0 580 553,Pesticide Manual,11th Edition(1997)No.109,110,172,323and 376,以及DE-A 196 53 417)。这些物质的杀虫活性良好。
现已发现由WO 2005/009131已知的下列活性物质结合物极适用于防治动物有害物,尤其是节肢动物,特别是昆虫:
(A)下式的化合物3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲酰苯胺(异噻菌胺)
Figure GPA00001153414100011
(1)下式的新烟碱类
Figure GPA00001153414100012
Figure GPA00001153414100021
Figure GPA00001153414100031
和/或
(2)下式的氨基甲酸酯
Figure GPA00001153414100032
其中,基团R1和R2具有以下含义:
Figure GPA00001153414100033
R2=CH3
(丙硫克百威(benfuracarb))
R2=CH3
(呋线威(furathiocarb))
(III-c)    R1=CH3
           R2=H
           (克百威(carbofuran))
(III-d)    R1=-S-N[-(CH2)3-CH3]2
           R2=-CH3
           (丁硫克百威(carbosulfan))
和/或
(3)下式的苯基吡唑衍生物
Figure GPA00001153414100041
其中,基团R3具有以下含义:
(IV-a)     R3=-CF3
           (氟虫腈(fipronil))
(IV-b)     R3=C2H5
           (乙虫腈(ethiprole))
和/或
(4)下式的拟除虫菊酯
Figure GPA00001153414100042
和/或
(5)下式的拟除虫菊酯衍生物
Figure GPA00001153414100051
和/或
(6)下式的二硫醇衍生物
Figure GPA00001153414100052
和/或
(7)下式的三嗪衍生物
Figure GPA00001153414100053
和/或
(8)大环内酯衍生物
通用名为多杀菌素(spinosad)(IX-a)或
通用名为嘧菌环胺(IX-b)。
出人意料地,本发明的活性物质结合物的杀虫活性比单独的活性物质的活性总和高很多。这意味着确实存在不可预见的协同效应,而不是简单的活性加和。
式(I)的3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲酰苯胺(异噻菌胺)已经公开(参见WO 99-24413)。
除了式(I)的活性物质,还存在于本发明的活性物质结合物中的组分也是已知的。具体地,所述活性物质描述于以下出版物中:
(1)式(II-a)至(II-i)的化合物
EP-A 0 192 060
EP-A 0 235 725
EP-A 0 580 553
EP-A 0 376 279
《Pesticide Manual》第11版(1997),No.521
EP-A 0 649 845
《Pesticide Manual》第11版(1997),No.5
EP-A 0 192 060
EP-A 0 428 941
(2)式(IIIa)至(III-d)的化合物
《Pesticide Manual》第11版(1997),No.58、No.376、No.109和No.110
(3)式(IVa)和(IV-b)的化合物
《Pesticide Manual》第11版(1997),No.323
DE-A 196 53 417
(4)式(V)的化合物
《Pesticide Manual》第11版(1997),No.172
(5)式(VI-a)和(VI-b)的化合物
DE-A 3 117 510
《Pesticide Manual》第11版(1997),No.650
(6)式(VII)的化合物
《Pesticide Manual》第11版(1997),No.113
(7)式(VIII)的化合物
EP-A 0 314 615
(8)式(IX-a)和(IX-b)的化合物
EP-A 0 375 316
WO-A 1997/00265。
除了式(I)的活性物质,本发明的活性物质结合物包含至少一种选自组(1)至(8)的化合物的活性物质。
当所述活性物质以一定的重量比存在于本发明的活性物质结合物中时,协同效应特别明显。然而,所述活性物质结合物中的活性物质的重量比可在相对较宽的范围内变化。一般来说,每重量份式(I)的活性物质使用
0.001至1000重量份、优选0.01至100重量份的组(1)活性物质,
1至500重量份、优选10至100重量份的组(2)活性物质,
0.001至1000重量份、优选0.01至100重量份的组(3)活性物质,
0.5至50重量份、优选1至20重量份的组(4)活性物质,
0.5至50重量份、优选5至20重量份的组(5)活性物质,
1至500重量份、优选2至20重量份的组(6)活性物质,
1至100重量份、优选1至30重量份的组(7)活性物质,
0.5至50重量份、优选1至20重量份的组(8)活性物质。
另外,每重量份式(I)的活性物质使用
0.0016至625重量份、优选0.008至125重量份、特别优选0.04至25重量份、极特别优选0.2至5重量份的组(1)活性物质,
0.0016至625重量份、优选0.008至125重量份、特别优选0.04至25重量份、极特别优选0.2至5重量份的组(2)活性物质,
0.0016至625重量份、优选0.008至125重量份、特别优选0.04至25重量份、极特别优选0.2至5重量份的组(3)活性物质,
0.0016至625重量份、优选0.008至125重量份、特别优选0.04至25重量份、极特别优选0.2至5重量份的组(4)活性物质,
0.0016至625重量份、优选0.008至125重量份、特别优选0.04至25重量份、极特别优选0.2至5重量份的组(5)活性物质,
0.0016至625重量份、优选0.008至125重量份、特别优选0.04至25重量份、极特别优选0.2至5重量份的组(6)活性物质,
0.0016至625重量份、优选0.008至125重量份、特别优选0.04至25重量份、极特别优选0.2至5重量份的组(7)活性物质,
0.0016至625重量份、优选0.008至125重量份、特别优选0.04至25重量份、极特别优选0.2至5重量份的组(8)活性物质。
此外,式(I)的活性物质还可以与组(1)至(8)的活性物质以下列比例存在:900∶1至1∶900、800∶1至1∶800、700∶1至1∶700、600∶1至1∶600、500∶1至1∶500、400∶1至1∶400、300∶1至1∶300、250∶1至1∶250、200∶1至1∶200、100∶1至1∶100、90∶1至1∶90、80∶1至1∶80、70∶1至1∶70、60∶1至1∶60、40∶1至1∶40、30∶1至1∶30、10∶1至1∶10、5∶1至1∶5、4∶1至1∶4、3∶1至1∶3。
在本发明的范围内,术语“活性物质结合物”表示式(I)的化合物(A)与来自以上提及的组(2)至(8)的活性物质的各种结合物,例如单一即混物形式的;由各活性物质的单独制剂组成的合并喷雾混合物形式的,例如桶混物;或者各活性物质在以序贯方式施用时,即在合理短的时间例如几小时或几天内一个接一个地施用时,各活性物质的联合使用形式的。根据一个优选实施方案,式(I)的化合物(A)与以上提及的组(2)至(8)的活性物质的施用顺序对于实施本发明不重要。
当使用本发明活性物质结合物作杀昆虫剂和杀螨剂时,施用率依据施用类型可在相对宽的范围内变化。对于植物部位例如叶的处理,活性物质结合物的施用率为0.1至10000g/ha,优选10至1000g/ha,特别优选25至300g/ha(在通过浇注或滴液施用时,尤其当使用惰性物质如矿棉或珠光体时,施用率甚至可更低);对于种子的处理,活性物质结合物的施用率为每100kg种子2至200g,优选每100kg种子3至150g,特别优选每100kg种子2.5至25g,极特别优选每100kg种子2.5至12.5g;对于土壤的处理,活性物质结合物的施用率为0.1至10000g/ha,优选1至5000g/ha。
这些施用率仅是以实例方式,而不是限制本发明的方式提及。
本发明的活性物质结合物可用于在处理之后的某一段时间内保护植物抵抗上述动物有害物的侵袭。提供保护的时间通常为在用活性物质处理植物后1至28天、优选1至14天,特别优选1至10天,极特别优选1至7天,或在处理种子后的最长达200天。
本发明的活性物质结合物具有良好的植物耐受性、有利的温血动物毒性并且环境友好,适于保护植物和植物器官、提高产率、改进采收作物的品质和防治动物有害物,特别是在农业、园艺、畜牧业、森林、园林和休闲设施、贮存产品和材料的保护及卫生部门中遇到的昆虫、蛛形纲动物、蠕虫、线虫和软体动物。所述活性物质结合物可优选用作作物保护剂。其对通常敏感及抗性物种和对所有或一些发育阶段均具有活性。
所述活性物质结合物具有极宽的杀虫活性谱,特别是对以下动物有害物:
虱目(Anoplura)(Phthiraptera),例如,畜虱属(Damalinia spp.)、血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculusspp.)、嚼虱属(Trichodectes spp.)。
蛛形纲(Arachnida),例如,粗脚粉螨(Acarus siro)、柑橘瘤瘿螨(Aceria sheldoni)、刺皮瘿螨属(Aculops spp.)、针刺瘿螨属(Aculusspp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属(Argas spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、短须螨属(Brevipalpus spp.)、苜蓿苔螨(Bryobiapraetiosa)、皮螨属(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、始叶螨属(Eotetranychus spp.)、梨上瘿螨(Epitrimerus pyri)、真叶螨属(Eutetranychus spp.)、瘿螨属(Eriophyes spp.)、半跗线螨属(Hemitarsonemus spp.)、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、硬蜱属(Ixodesspp.)、黑寡妇蜘蛛(Latrodectus mactans)、Metatetranychus spp.、小爪螨属(Oligonychus spp.)、钝缘蜱属(Ornithodoros spp.)、全爪螨属(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)、痒螨属(Psoroptes spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、根螨属(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属(Sarcoptesspp.)、中东金蝎(Scorpio maurus)、Stenotarsonemus spp.、跗线螨属(Tarsonemus spp.)、叶螨属(Tetranychus spp.)、Vasates lycopersici。
Bivalva纲,例如,淡水贻贝属(Dreissena spp.)。
唇足目(Chilopoda),例如,地蜈蚣属(Geophilus spp.)、Scutigera spp.。
鞘翅目(Coleoptera),例如,菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、喙丽金龟属(Adoretus spp.)、杨树萤叶甲(Agelastica alni)、叩甲属(Agriotes spp.)、马铃薯鳃角金龟(Amphimallon solstitialis)、家具窃蠹(Anobium punctatum)、星天牛属(Anoplophora spp.)、花象属(Anthonomus spp.)、圆皮蠹属(Anthrenus spp.)、阿鳃金龟属(Apogoniaspp.)、Atomaria spp.、毛皮蠹属(Attagenus spp.)、恶条豆象(Bruchidiusobtectus)、豆象属(Bruchus spp.)、龟象属(Ceuthorhynchus spp.)、Cleonus mendicus、宽胸叩头虫属(Conoderus spp.)、根颈象属(Cosmopolites spp.)、褐新西兰肋翅鳃角金龟(Costelytra zealandica)、象虫属(Curculio spp.)、杨干隐喙象(Cryptorhynchus lapathi)、皮蠹属(Dermestes spp.)、叶甲属(Diabrotica spp.)、食植瓢虫属(Epilachnaspp.)、Faustinus cubae、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupesbajulus)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、Hypothenemus spp.、甘蔗大褐齿爪鳃金龟(Lachnosterna consanguinea)、马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata)、稻根象(Lissorhoptrus oryzophilus)、筒喙象属(Lixusspp.)、粉蠹属(Lyctus spp.)、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、西方五月鳃角金龟(Melolontha melolontha)、Migdolus spp.、墨天牛属(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、黄蛛甲(Niptushololeucus)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)、锯谷盗(Oryzaephilussurinamensis)、黑葡萄耳象(Otiorrhynchus sulcatus)、小青花金龟(Oxycetonia jucunda)、辣根猿叶虫(Phaedon cochleariae)、食叶鳃金龟属(Phyllophaga spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)、Premnotrypes spp.、油菜金头跳甲(Psylliodes chrysocephala)、蛛甲属(Ptinus spp.)、暗色瓢虫(Rhizobius ventralis)、谷蠹(Rhizoperthadominica)、谷象属(Sitophilus spp.)、尖隐喙象属(Sphenophorus spp.)、茎干象属(Sternechus spp.)、Symphyletes spp.、黄粉虫(Tenebrio molitor)、拟谷盗属(Tribolium spp.)、斑皮蠹属(Trogoderma spp.)、籽象属(Tychiusspp.)、脊虎天牛属(Xylotrechus spp.)、距步甲属(Zabrus spp.)。
弹尾目(Collembola),例如,武装棘跳虫(Onychiurus armatus)。
革翅目(Dermaptera),例如,欧洲球螋(Forficula auricularia)。
倍足目(Diplopoda),例如,Blaniulus guttulatus。
双翅目(Diptera),例如,伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anophelesspp.)、花园毛蚊(Bibio hortulanus)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、地中海蜡实蝇(Ceratitis capitata)、金蝇属(Chrysomyiaspp.)、锥蝇属(Cochliomyia spp.)、Cordylobia anthropophaga、库蚊属(Culex spp.)、黄蝇属(Cuterebra spp.)、橄榄大实蝇(Dacus oleae)、人肤蝇(Dermatobia hominis)、果蝇属(Drosophila spp.)、厕蝇属(Fanniaspp.)、胃蝇属(Gastrophilus spp.)、黑蝇属(Hylemyia spp.)、Hyppoboscaspp.、皮蝇属(Hypoderma spp.)、斑潜蝇属(Liriomyza spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、家蝇属(Musca spp.)、绿蝽属(Nezara spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyiahyoscyami)、草种蝇属(Phorbia spp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、虻属(Tabanus spp.)、Tannia spp.、欧洲大蚊(Tipula paludosa)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)。
腹足纲(Gastropoda),例如,Arion spp.、双脐螺属(Biomphalariaspp.)、小泡螺属(Bulinus spp.)、Deroceras spp.、土蜗属(Galba spp.)、椎实螺属(Lymnaea spp.)、钉螺属(Oncomelania spp.)、琥珀螺属(Succineaspp.)。
蠕虫纲(Helminths),例如,十二指肠钩口线虫(Ancylostomaduodenale)、斯里兰卡钩口线虫(Ancylostoma ceylanicum)、巴西钩口线虫(Acylostoma braziliensis)、钩口线虫属(Ancylostoma spp.)、似引蛔线虫(Ascaris lubricoides)、蛔虫属(Ascaris spp.)、马来布鲁线虫(Brugiamalayi)、帝汶布鲁线虫(Brugia timori)、仰口线虫属(Bunostomum spp.)、夏柏特线虫属(Chabertia spp.)、枝睾吸虫属(Clonorchis spp.)、古柏线虫属(Cooperia spp.)、双腔吸虫属(Dicrocoelium spp.)、丝状网尾线虫(Dictyocaulus filaria)、阔节裂头绦虫(Diphyllobothrium latum)、麦地那龙线虫(Dracunculus medinensis)、细粒棘球绦虫(Echinococcusgranulosus)、多房棘球绦虫(Echinococcus multilocularis)、蠕形住肠蛲虫(Enterobius vermicularis)、Faciola spp.、血毛线虫属(Haemonchusspp.)、异刺线虫属(Heterakis spp.)、矮小啮壳绦虫(Hymenolepis nana)、猪圆线虫属(Hyostrongulus spp.)、罗阿罗阿线虫(Loa Loa)、细颈线虫属(Nematodirus spp.)、结节线虫属(Oesophagostomum spp.)、后睾吸虫属(Opisthorchis spp.)、旋盘尾丝虫(Onchocerca volvulus)、奥斯脱线虫属(Ostertagia spp.)、并殖吸虫属(Paragonimus spp.)、Schistosomenspp.、富氏类圆线虫(Strongyloides fuelleborni)、粪类圆线虫(Strongyloidesstercoralis)、粪圆线虫属(Stronyloides spp.)、牛带绦虫(Taenia saginata)、猪带绦虫(Taenia solium)、旋毛形线虫(Trichinella spiralis)、本地毛形线虫(Trichinella nativa)、株布氏旋毛虫(Trichinella britovi)、南方旋毛虫(Trichinella nelsoni)、Trichinella pseudopsiralis、毛圆线虫属(Trichostrongulus spp.)、Trichuris trichuria、班氏吴策线虫(Wuchereriabancrofti)。
此外,也可防治原生动物,例如艾美虫(Eimeria)。
异翅目(Heteroptera),例如,南瓜缘蝽(Anasa tristis)、拟丽蝽属(Antestiopsis spp.)、土长蝽属(Blissus spp.)、俊盲蝽属(Calocoris spp.)、Campylomma livida、异背长蝽属(Cavelerius spp.)、臭虫属(Cimex spp.)、Creontiades dilutus、胡椒缘蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏长棒网蝽(Diconocoris hewetti)、棉红蝽属(Dysdercus spp.)、美洲蝽属(Euschistus spp.)、扁盾蝽属(Eurygaster spp.)、Heliopeltis spp.、Horcias nobilellus、稻缘蝽属(Leptocorisa spp.)、叶喙缘蝽(Leptoglossusphyllopus)、草盲蝽属(Lygus spp.)、蔗黑长蝽(Macropes excavatus)、盲蝽科(Miridae)、绿蝽属、Oebalus spp.、Pentomidae、方背皮蝽(Piesmaquadrata)、壁蝽属(Piezodorus spp.)、棉伪斑腿盲蝽(Psallus seriatus)、Pseudacysta persea、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、可可褐盲蝽(Sahlbergellasingularis)、黑蝽属(Scotinophora spp.)、梨冠网蝽(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、锥猎蝽属(Triatoma spp.)。
同翅目(Homoptera),例如,无网长管蚜属(Acyrthosipon spp.)、Aeneolamia spp.、隆脉木虱属(Agonoscena spp.)、Aleurodes spp.、蔗粉虱属(Aleurolobus barodensis)、Aleurothrixus spp.、杧果叶蝉属(Amrascaspp.)、Anuraphis cardui、肾圆盾蚧属(Aonidiella spp.)、苏联黄粉蚜(Aphanostigma piri)、蚜属(Aphis spp)、葡萄叶蝉(Arboridia apicalis)、小圆盾蚧属(Aspidiella spp.)、圆盾蚧属(Aspidiotus spp.)、Atanus spp.、茄沟无网蚜(Aulacorthum solani)、Bemisia spp.、李短尾蚜(Brachycaudushelichrysii)、Brachycolus spp.、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、小褐稻虱(Calligypona marginata)、Carneocephala fulgida、甘蔗粉角蚜(Ceratovacuna lanigera)、沫蝉科(Cercopidae)、蜡蚧属(Ceroplastesspp.)、草莓钉蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黄雪盾蚧(Chionaspistegalensis)、茶绿叶蝉(Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜(Chromaphisjuglandicola)、黑褐圆盾蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米叶蝉(Cicadulinambila)、Coccomytilus halli、软蚧属(Coccus spp.)、茶藨隐瘤蚜(Cryptomyzus ribis)、Dalbulus spp.、Dialeurodes spp.、Diaphorina spp.、白背盾蚧属(Diaspis spp.)、Doralis spp.、履绵蚧属(Drosicha spp.)、西圆尾蚜属(Dysaphis spp.)、灰粉蚧属(Dysmicoccus spp.)、小绿叶蝉属(Empoasca spp.)、绵蚜属(Eriosoma spp.)、Erythroneura spp.、Euscelisbilobatus、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、假桃病毒叶蝉(Homalodiscacoagulata)、梅大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、吹绵蚧属(Icerya spp.)、片角叶蝉属(Idiocerus spp.)、扁喙叶蝉属(Idioscopus spp.)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)、Lecanium spp.、蛎盾蚧属(Lepidosaphes spp.)、萝卜蚜(Lipaphis erysimi)、长管蚜属(Macrosiphum spp.)、Mahanarvafimbriolata、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、黑缘平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜属(Myzus spp.)、莴苣衲长管蚜(Nasonoviaribisnigri)、黑尾叶蝉属(Nephotettix spp.)、褐飞虱(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、杨梅缘粉虱(Parabemisiamyricae)、Paratrioza spp.、片盾蚧属(Parlatoria spp.)、瘿绵蚜属(Pemphigus spp.)、玉米蜡蝉(Peregrinus maidis)、绵粉蚧属(Phenacoccusspp.)、杨平翅绵蚜(Phloeomyzus passerinii)、忽布疣蚜(Phorodonhumuli)、Phylloxera spp.、苏铁褐点并盾蚧(Pinnaspis aspidistrae)、臀纹粉蚧属(Planococcus spp.)、梨形原绵蚧(Protopulvinaria pyriformis)、桑白盾蚧(Pseudaulacaspis pentagona)、粉蚧属(Pseudococcus spp.)、木虱属(Psylla spp.)、金小蜂属(Pteromalus spp.)、Pyrilla spp.、笠圆盾蚧属(Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、平刺粉蚧属(Rastrococcusspp.)、缢管蚜属(Rhopalosiphum spp.)、黑盔蚧属(Saissetia spp.)、Scaphoides titanus、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、苏铁刺圆盾蚧(Selenaspidus articulatus)、长唇基飞虱属(Sogata spp.)、白背飞虱(Sogatella furcifera)、Sogatodes spp.、Stictocephala festina、Tenalapharamalayensis、Tinocallis caryaefoliae、广胸沫蝉属(Tomaspis spp.)、声蚜属(Toxoptera spp.)、温室粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、个木虱属(Trioza spp.)、小叶蝉属(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧属(Unaspis spp.)、Viteus vitifolii。
膜翅目(Hymenoptera),例如,松叶蜂属(Diprion spp.)、实叶蜂属(Hoplocampa spp.)、毛蚁属(Lasius spp.)、小家蚁(Monomoriumpharaonis)、胡蜂属(Vespa spp.)。
等足目(Isopoda),例如,鼠妇(Armadillidium vulgare)、栉水虱(Oniscus asellus)、球鼠妇(Porcellio scaber)。
等翅目(Isoptera),例如,散白蚁属(Reticulitermes spp.)、土白蚁属(Odontotermes spp.)。
鳞翅目(Lepidoptera),例如,桑剑纹夜蛾(Acronicta major)、烦夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎属(Agrotis spp.)、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)、干煞夜蛾属(Anticarsia spp.)、Barathra brassicae、棉潜蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、亚麻黄卷蛾(Cacoecia podana)、Capua reticulana、苹果小卷蛾(Carpocapsapomonella)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、禾草螟属(Chilo spp.)、枞色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus spp.、埃及金刚钻(Earias insulana)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella)、黄毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切根虫属(Euxoa spp.)、脏切夜蛾属(Feltia spp.)、大蜡螟(Galleria mellonella)、Helicoverpa spp.、实夜蛾属(Heliothis spp.)、褐织蛾(Hofmannophilapseudospretella)、茶长卷蛾(Homona magnanima)、苹果巢蛾(Hyponomeuta padella)、贪夜蛾属(Laphygma spp.)、苹细蛾(Lithoeolletis blancardella)、绿果冬夜蛾(Lithophane antennata)、豆白隆切根虫(Loxagrotis albicosta)、毒蛾属(Lymantria spp.)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、稻毛胫夜蛾(Mocis repanda)、粘虫(Mythimma separata)、Oria spp.、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)、桔潜蛾(Phyllocnistis citrella)、菜粉蝶属(Pieris spp.)、菜蛾(Plutella xylostella)、斜纹夜蛾属(Prodenia spp.)、Pseudaletia spp.、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米螟(Pyrausta nubilalis)、灰翅夜蛾属(Spodoptera spp.)、Thermesia gemmatalis、袋谷蛾(Tineapellionella)、幕谷蛾(Tineola bisselliella)、栎绿卷蛾(Tortrix viridana)、粉夜蛾属(Trichoplusia spp.)。
直翅目(Orthoptera),例如,家蟋(Acheta domesticus)、东方蜚蠊(Blatta orientalis)、德国蠊(Blattella germanica)、蝼蛄属(Gryllotalpaspp.)、马德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、飞蝗属(Locusta spp.)、黑蝗属(Melanoplus spp.)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、沙漠蝗(Schistocerca gregaria)。
蚤目(Siphonaptera),例如,角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)。
综合目(Symphyla),例如,Scutigerella immaculata。
缨翅目(Thysanoptera),例如,稻蓟马(Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、花蓟马属(Frankliniella spp.)、网蓟马属(Heliothripsspp.)、温室条篱蓟马(Hercinothrips femoralis)、卡蓟马属(Kakothripsspp.)、葡萄蓟马(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬蓟马属(Scirtothripsspp.)、Taeniothrips cardamoni、蓟马属(Thrips spp.)。
缨尾目(Thysanura),例如,衣鱼(Lepisma saccharina)。
植物寄生线虫包括,例如,鳗线虫属(Anguina spp.)、滑刃线虫属(Aphelenchoides spp.)、刺线虫属(Belonoaimus spp.)、伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus spp.)、起绒草茎线虫(Ditylenchus dipsaci)、球异皮线虫属(Globodera spp.)、螺旋线虫属(Heliocotylenchus spp.)、异皮线虫属(Heterodera spp.)、长针线虫属(Longidorus spp.)、根结线虫属(Meloidogyne spp.)、短体线虫属(Pratylenchus spp.)、相似穿孔线虫(Radopholus similis)、小盘旋线虫属(Rotylenchus spp.)、毛刺线虫属(Trichodorus spp.)、矮化线虫属(Tylenchorhynchus spp.)、小垫刃线虫属(Tylenchulus spp.)、半穿刺线虫(Tylenchulus semipenetrans)、剑线虫属(Xiphinema spp.)。
现已发现本发明的活性物质结合物对损害工业材料的昆虫具有强效杀虫作用。
可以以实例但非限制性的方式提及以下昆虫:
甲虫,例如,北美家天牛、Chlorophorus pilosis、家具窃蠹、报死窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinus pecticornis)、Dendrobium pertinex、松窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctusplanicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、Trogoxylon aequale、鳞毛粉蠹(Minthes rugicollis)、材小蠹种(Xyleborusspec.)、Tryptodendron spec.、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、褐异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、棘长蠹种(Sinoxylon spec.)、竹长蠹(Dinoderus minutus)。
革翅目昆虫(Hymenoptera),例如,大树蜂(Sirexjuvencus)、枞大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerusaugur。
白蚁(Termites),例如,欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、灰点异白蚁(Heterotermes indicola)、欧美散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermessantonensis)、南欧网纹白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsis nevadensis)、家白蚁(Coptotermes formosanus)。
蠹虫(Bristletail),例如衣鱼(Lepisma saccharina)。
本文中工业材料的含义应理解为非活体材料(non-live materials),如优选聚合物、粘合剂、胶水、纸张和纸板、皮革、木材、木材制品和涂料。
待保护以免于昆虫侵袭的材料极特别优选木材和木材制品。
可用本发明的活性物质结合物保护的木材和木材制品应理解为以下含义,例如:建筑木材,木梁,枕木,木制桥梁、码头、车辆的部件,箱子,托盘,容器,电线杆,木背板,木制窗和门,合板,木屑板,常用于建筑房屋或建筑木工车间(joinery)的木工制品或木制品。
所述活性物质结合物可以以其本身,或者浓缩剂形式或一般常规制剂形式使用,所述常规制剂如粉剂、颗粒剂、溶液剂、悬浮剂、乳剂或膏剂。
上述制剂可以以本身已知的方式制备,例如通过将所述活性物质与至少一种溶剂、稀释剂、乳化剂、分散剂和/或结合剂或固定剂、防水剂、任选的干燥剂和UV稳定剂,和——如果合适——着色剂和颜料以及其他加工助剂混合。
用于保护木材和木材制品的杀虫活性物质结合物或浓缩剂以0.0001至95重量%,特别是0.001至60重量%的浓度包含本发明的活性物质。
使用的活性物质结合物或浓缩物的量取决于昆虫的种类和量以及介质。使用时,最佳施用率各自可通过系列试验测定。但基于待保护的材料计,通常使用0.0001至20重量%、优选0.001至10重量%的活性物质就足够了。
所述活性物质结合物还适于防治密闭空间内的动物有害物,特别是昆虫、蛛形纲动物和螨虫,所述密闭空间例如住所、工厂车间、办公室、交通工具舱室等。它们可用于家用杀虫产品中以防治所述有害物。它们对敏感及抗性物种以及对全部发育阶段均有效。所述有害物包括:
蝎目(Scorpionidea),例如地中海黄蝎(Buthus occitanus)。
蜱螨目,例如波斯锐缘蜱(Argas persicus)、鸽锐缘蜱(Argasreflexus)、苔螨亚种(Bryobia ssp.)、鸡皮刺螨、家嗜甜螨(Glyciphagusdomesticus)、非洲钝缘蜱(Ornithodorus moubat)、血红扇头蜱(Rhipicephalus sanguineus)、阿氏真恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、特嗜皮螨(Dermatophagoides pteronissimus)、法嗜皮螨(Dermatophagoides forinae)。
蜘蛛目(Araneae),例如捕鸟蛛(Aviculariidae)、圆蛛(Araneidae)。
盲蛛目(Opiliones),例如螯蝎(Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、长畸盲蛛(Opiliones phalangium)。
等足目,例如栉水虱、球鼠妇。
倍足目,例如Blaniulus guttulatus、山蛩虫属(Polydesmus spp.)。
唇足目,例如地蜈蚣属。
衣鱼目(Zygentoma),例如栉衣鱼属(Ctenolepisma spp.)、衣鱼、盗火虫(Lepismodes inquilinus)。
蜚蠊目,例如东方蜚蠊、德国蠊、亚洲蠊(Blattella asahinai)、马德拉蜚蠊、角腹蠊属(Panchlora spp.)、木蠊属(Parcoblatta spp.)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、美洲大蠊、大褐大蠊(Periplanetabrunnea)、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)、棕带蜚蠊(Supellalongipalpa)。
跳跃目(Saltatoria),例如家蟋。
革翅目,例如欧洲球螋。
等翅目,例如木白蚁属(Kalotermes spp.)、散白蚁属。
啮虫目(Psocoptera),例如Lepinatus spp.、粉啮虫属(Liposcelis spp.)。
鞘翅目(Coleptera),例如圆皮蠹属、毛皮蠹属、皮蠹属、长头谷盗(Latheticus oryzae)、隐跗郭公虫属(Necrobia spp.)、蛛甲属、谷蠹、谷象(Sitophilus granarius)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、药材甲(Stegobium paniceum)。
双翅目,例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、带喙伊蚊(Aedes taeniorhynchus)、按蚊属、红头丽蝇、高额麻虻(Chrysozona pluvialis)、五带淡色库蚊(Culex quinquefasciatus)、尖音库蚊(Culex pipiens)、环喙库蚊(Culex tarsalis)、果蝇属(Drosophilaspp.)、夏厕蝇(Fannia canicularis)、家蝇(Musca domestica)、白蛉属、肉蝇(Sarcophaga carnaria)、蚋属、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、欧洲大蚊。
鳞翅目,例如小蜡螟(Achroia grisella)、大蜡螟、印度谷螟(Plodiainterpunctella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、袋谷蛾、幕谷蛾。
蚤目,例如犬栉首蚤(Ctenocephalides canis)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tungapenetrans)、印鼠客蚤。
膜翅目,例如广布弓背蚁(Camponotus herculeanus)、黑臭蚁(Lasiusfuliginosus)、黑蚁(Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蚁、Paravespulaspp.、铺道蚁(Tetramorium caespitum)。
虱目(Anoplura),例如头虱(Pediculus humanus capitis)、体虱(Pediculus humanus corporis)、阴虱(Phthirus pubis)。
异翅目,例如热带臭虫(Cimex hemipterus)、温带臭虫(Cimexlectularius)、长红猎蝽(Rhodinus prolixus)、侵扰锥猎蝽(Triatomainfestans)。
所述施用在气溶胶、无压喷雾产品如泵和喷雾器、自动弥雾装置、雾化器、泡沫、凝胶、带有纤维素或聚合物制成的蒸发片的蒸发器产品、液体蒸发器、凝胶和膜蒸发器、推进剂驱动蒸发器、无源蒸发系统(被动蒸发系统)、颗粒或粉末形式的捕蛾纸、捕蛾袋和捕蛾胶中,以及撒播的饵料或毒饵站中进行。
本发明的活性物质结合物不仅对植物有害物、卫生有害物和贮存产品有害物具有活性,而且对兽医领域中的动物寄生虫(体外寄生虫)例如硬蜱、软蜱、兽疥螨、叶螨、蝇(叮咬和吸食)、寄生蝇幼虫、虱、毛虱、羽虱和蚤也具有活性。所述寄生虫包括:
虱目(Anoplurida),例如血虱属(Haematopinus spp.)、毛虱属(Linognathus spp.)、虱属(Pediculus spp.)、Phtirus spp.、管虱属(Solenopotes spp.)。
食毛目(Mallophagida)及钝角亚目(Amblycerina)和细角亚目(Ischnocerina),例如毛羽虱属(Trimenopon spp.)、禽虱属(Menoponspp.)、巨羽虱属(Trinoton spp.)、牛羽虱属(Bovicola spp.)、Werneckiellaspp.、Lepikentron spp.、畜虱属(Damalina spp.)、嚼虱属(Trichodectesspp.)、猫羽虱属(Felicola spp.)。
双翅目及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina),例如伊蚊属(Aedes spp.)、按蚊属(Anopheles spp.)、库蚊属(Culex spp.)、蚋属(Simulium spp.)、真蚋属(Eusimulium spp.)、白蛉属(Phlebotomusspp.)、罗蛉属(Lutzomyia spp.)、库蠓属(Culicoides spp.)、斑虻属(Chrysops spp.)、瘤虻属(Hybomitra spp.)、黄虻属(Atylotus spp.)、虻属(Tabanus spp.)、麻虻属(Haematopota spp.)、Philipomyia spp.、蜂虱蝇属(Braula spp.)、家蝇属(Musca spp.)、齿股蝇属(Hydrotaeaspp.)、螫蝇属(Stomoxys spp.)、黑角蝇属(Haematobia spp.)、莫蝇属(Morellia spp.)、厕蝇属(Fannia spp.)、舌蝇属(Glossina spp.)、丽蝇属(Calliphora spp.)、绿蝇属(Lucilia spp.)、金蝇属(Chrysomyiaspp.)、污蝇属(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属(Sarcophaga spp.)、狂蝇属(Oestrus spp.)、皮蝇属(Hypoderma spp.)、胃蝇属(Gasterophilusspp.)、虱蝇属(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属(Lipoptena spp.)、蜱蝇属(Melophagus spp.)。
蚤目(Siphonapterida),例如蚤属(Pulex spp.)、栉首蚤属(Ctenocephalides spp.)、客蚤属(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属(Ceratophyllus spp.)。
异翅目(Heteropterida),例如臭虫属(Cimex spp.)、锥猎蝽属(Triatoma spp.)、红猎蝽属(Rhodnius spp.)、锥蝽属(Panstrongylusspp.)。
蜚蠊目(Blattarida),例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国蠊(Blattela germanica)、夏柏拉蟑螂属(Supella spp.)。
蜱螨亚纲(Acaria、Acarida)及后气门目(Metastigmata)和中气门目(Mesostigmata),例如锐缘蜱属(Argas spp.)、钝缘蜱属(Ornithodorusspp.)、残喙蜱属(Otobius spp.)、硬蜱属(Ixodes spp.)、花蜱属(Amblyomma spp.)、牛蜱属(Boophilus spp.)、革蜱属(Dermacentorspp.)、Haemophysalis spp.、璃眼蜱属(Hyalomma spp.)、扇头蜱属(Rhipicephalus spp.)、皮刺螨属(Dermanyssus spp.)、刺利螨属(Raillietiaspp.)、肺刺螨属(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属(Sternostoma spp.)、蜂螨属(Varroa spp.)。
轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata)),例如蜂盾螨属(Acarapis spp.)、姬螯螨属(Cheyletiella spp.)、禽螯螨属(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属(Myobia spp.)、疮螨属(Psorergates spp.)、蠕形螨属(Demodex spp.)、恙螨属(Trombicula spp.)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus spp.)、食酪螨属(Tyrophagus spp.)、嗜木螨属(Caloglyphus spp.)、颈下螨属(Hypodectes spp.)、翅螨属(Pterolichus spp.)、痒螨属(Psoroptesspp.)、皮螨属(Chorioptes spp.)、耳疥螨属(Otodectes spp.)、疥螨属(Sarcoptes spp.)、耳螨属(Notoedres spp.)、疙螨属(Knemidocoptesspp.)、气囊螨属(Cytodites spp.)、鸡雏螨属(Laminosioptes spp.)。
本发明式的活性物质结合物也适用于防治侵袭农业家畜的节肢动物,所述农业家畜,包括例如牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、家鸡、火鸡、鸭、鹅、蜜蜂,其它宠物类,例如狗、猫、笼鸟和观赏鱼,以及所谓的试验性动物,例如仓鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通过防治所述节肢动物,将会减少死亡率和产量(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)的降低,从而通过使用本发明的活性物质结合物可使畜牧更经济和更简便。
本发明的活性物质结合物以已知方式用于兽医领域中,通过例如片剂、胶囊剂、饮剂、兽用顿服药、颗粒剂、膏剂、丸剂、喂服(feed-through)法、栓剂的方式进行肠内给药,通过例如注射(肌内、皮下、静脉内、腹膜内等)、植入进行肠胃外给药,通过鼻部给药,通过例如沐浴(bathing)或浸渍、喷雾、浇注(pouring-on)和点滴、清洗和撒粉的形式,以及借助于含有活性物质的模型制品例如项圈、耳标、尾标、肢体缚带(limbband)、笼头、标识器等进行皮肤给药。
用于家畜、家禽、宠物等动物时,所述活性物质结合物可作为含有1-80重量%的活性物质的制剂(例如粉剂、乳剂、可流动剂)直接使用或稀释100-10 000倍后使用,或者它们可作为化学浴剂使用。
如果合适,本发明的活性物质结合物也可用作除草剂、安全剂、生长调节剂或改善植物特性的药剂,或用作杀微生物剂,例如杀真菌剂、抗霉菌剂、杀细菌剂、杀病毒剂(包括抵抗无壳病毒的药剂)或用作抵抗MLO(类支原体)和RLO(类立克次氏体)的药剂。
所述活性物质可转化为常规制剂,例如溶液剂、乳剂、可湿性粉剂、水基和油基悬浮剂、粉剂、粉末剂、膏剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播颗粒剂、悬乳浓缩乳剂、经活性物质浸渍的天然材料、经活性物质浸渍的合成材料、肥料,以及聚合材料中的微胶囊剂。
这些制剂以已知方式制备,例如将活性物质与填充剂混合,即,与液体溶剂和/或固体载体混合,任选使用表面活性剂,即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。这些制剂在适合的工厂中进行或在施用之前或使用过程中进行。
可使用的助剂为能够将特定特性赋予组合物本身和/或由其制得的制剂(例如喷洒液剂、种子包衣剂)的物质,所述特性例如某些技术特性和/或特定的生物特性。适合的助剂通常为:填充剂、溶剂和载体。
适宜的填充剂为,例如水、极性和非极性有机化学液体,例如芳香烃和非芳香烃类(例如石蜡、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(如果合适,其还可被取代、醚化和/或酯化)、酮(例如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)以及(聚)醚,未被取代的和被取代的胺、酰胺、内酰胺(例如N-烷基吡咯烷酮)以及内酯、砜和亚砜(例如二甲基亚砜)。
如果所用填充剂为水,还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。适宜的液体溶剂主要有:芳香族化合物,例如二甲苯、甲苯或烷基萘;氯代芳香族化合物和氯代脂肪族烃,例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷;脂肪族烃,例如环己烷或石蜡,如石油馏分、矿物油和植物油;醇,例如丁醇或乙二醇,及其醚和酯;酮,例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮;强极性溶剂,例如二甲基亚砜;以及水。
依照本发明,载体是指一种天然或合成的可为固体或液体的有机或无机物质,所述活性物质可与其混合或者结合于其上以改善它们的使用特性,尤其是对于向植物或植物部位或种子的施用。通常,所述固体或液体载体是惰性的,并且其应能用于农业。
合适的固体或液体载体为:
例如,铵盐和粉碎的天然矿物如高岭土、粘土、滑石粉、白垩、石英、凹凸棒石、蒙脱石或硅藻土,以及粉碎的合成矿物质如高度分散的二氧化硅、氧化铝和硅酸盐;合适的用于颗粒的固体载体为:例如,粉碎和分级的天然岩石如方解石、大理石、浮石、海泡石和白云石,以及无机和有机粉的合成颗粒,以及有机物如纸张、锯末、椰子壳、玉米穗轴和烟草秸秆的颗粒;合适的乳化剂和/或发泡剂为:例如,非离子和阴离子乳化剂,如聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚如烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸盐、烷基硫酸盐、芳基磺酸盐和蛋白水解物;合适的分散剂为:非离子和/或离子型物质,例如来自醇-POE和/或-POP醚、酸和/或POP-POE酯、烷基芳基和/或POP-POE醚、脂肪和/或POP-POE加合物、POE-和/或POP-多元醇衍生物、POE-和/或POP-脱水山梨醇或-糖加合物、烷基硫酸盐或芳基硫酸盐、烷基磺酸盐或芳基磺酸盐以及烷基磷酸盐或芳基磷酸盐或相应的PO-醚加合物的物质。此外,合适的还包括寡聚或多聚物,如单独的来自乙烯单体、丙烯酸、EO和/或PO的寡聚或多聚物或其结合了例如(多元)醇或(多元)胺的寡聚或多聚物。还可采用木质素及其磺酸衍生物、未改性和改性的纤维素、芳香族和/或脂族磺酸及它们与甲醛的加合物。
制剂中可使用增粘剂,如羧甲基纤维素,如粉末、颗粒或胶乳形式的天然和合成聚合物,如阿拉伯树胶、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯,以及天然磷脂如脑磷脂和卵磷脂,以及合成磷脂。
可使用着色剂,例如无机颜料如氧化铁、氧化钛和普鲁士蓝,以及有机染料如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料,以及微量营养素例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
其他可能的添加剂为香料、任选改性的矿物油或植物油、蜡和营养素(包括微量营养素),如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。
还可存在稳定剂,如低温稳定剂、防腐剂、抗氧化剂、光稳定剂或其他改善化学和/或物理稳定性的试剂。
从市售制剂制备的使用形式的活性物质的含量可在很大范围内变动。所述使用形式的活性物质的浓度基于活性物质重量为0.00000001%到97%之间,优选地介于0.0000001重量%到97重量%之间,特别优选地介于0.000001重量%到83重量%之间或0.00000重量1%到5重量%之间,极特别优选地介于0.0001重量%到1重量%之间。
本发明的活性物质结合物可以其市售制剂及由这些制剂与其他活性物质混合而制备的使用形式使用,所述活性物质例如引诱剂、灭菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、生长调节物质、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素。
也可作为与其他已知活性物质如除草剂、肥料、生长调节剂、安全剂、化学信息素,或者与改善植物特性的试剂的混合物。
当根据本发明用作杀虫剂时,市售制剂形式以及由这些制剂制备的使用形式的活性物质结合物还可以以与增效剂混合的形式使用。增效剂为可提高活性物质的活性的化合物,但所添加的增效剂本身不必具有活性。
当用作杀虫剂时,市售制剂形式以及由这些制剂制备的使用形式的本发明活性物质结合物还可以以与抑制剂混合的形式存在,所述抑制剂在施用后可减少活性物质在植物环境中、植物部位表面上或植物组织中的降解。
施用以适合使用形式的常规方式进行。
所有植物和植物部位都可依照本发明进行处理。在本文中,植物应被理解为所有植物和植物种群,例如有益和有害的野生植物或作物植物(包括天然作物植物)。作物植物为可通过传统植物栽培和优选方法或可通过生物技术和遗传工程方法或可通过这些方法的结合物获得的植物,包括转基因植物也包括受或不受植物育种者权利保护的植物品种。植物部位应理解为植物地上和地下的全部部位和器官,如芽、叶、花和根,可提出的实例有叶、针叶、茎、干、花、子实体、果实、种子、根、块茎和根茎。所述植物部位也包括采收材料及无性和有性繁殖材料,如果实、种子、插枝、块茎、根茎、接枝、种子、鳞茎、枝条和蔓。
根据本发明用活性物质结合物对植物和植物部位的处理通过常规处理方法如通过浸泡、喷雾、蒸发、雾化、撒播、涂布、注射或者直接进行,或者使所述活性物质作用于环境、生境或储存室而进行,对于繁殖材料尤其是种子也可通过包衣一层或多层而进行。在本文中,所述活性物质结合物可在处理之前通过混合各活性物质制备。另一种方法是通过首先使用式(I)的化合物(A),接着用一种来自组(2)至(8)的活性物质相继地进行处理。但也可以首先用一种来自组(2)至(8)的活性物质处理植物或植物部位,接着用式(I)的化合物(A)处理。
可依照本发明处理的植物可提及如下:棉花、亚麻、葡萄、水果、蔬菜,例如蔷薇科(例如梨果如苹果和梨,核果如杏、樱桃、杏仁和桃,以及无核水果如草莓),Ribesioidae科,胡桃科,桦木科,漆树科,壳斗科,桑科,木犀科,Actinidaceae科,樟科,芭蕉科(例如香蕉植物和香蕉种植物),茜草科(例如咖啡),山茶科,Sterculiceae科,芸香科(例如柠檬、橘子和葡萄柚);茄科(如番茄和马铃薯),百合科,菊科(例如莴苣),伞形科,十字花科,藜科,葫芦科(如黄瓜),葱科(如韭菜、洋葱),蝶形花科(例如豌豆、大豆);主要作物植物如禾本科(例如玉米、草、谷类如小麦、黑麦、大米、大麦、燕麦、小米/高粱和黑小麦),菊科(例如向日葵),十字花科(例如白球甘蓝、红球甘蓝、西兰花、花椰菜、芽甘蓝、白菜、球茎甘蓝、小萝卜,以及油菜、芥末、辣根和水芹),Fabacae科(例如豆类、花生),藜科(例如糖用甜菜、饲料甜菜、瑞士甜菜、甜菜根);园林和森林中的有用和观赏植物;以及这些植物的各种经遗传改造的品种。
本发明处理方法可用于处理经遗传改造的生物体(GMO),例如植株或种子。经遗传改造的植物(或转基因植物)为异源基因已稳定地整合入基因组的植物。表述“异源基因”主要意指在植物外部提供或组装的基因,并且当将该基因导入核、叶绿体或线粒体基因组内时,通过表达目标蛋白质或多肽或者通过下调或沉默一种或多种存在于植物内的其它基因(使用例如反义技术、共抑制技术或RNA干扰-RNAi技术)从而赋予转化植物新的或改进的农学或其它特性。位于基因组内的异源基因也被称为转基因。根据其在植物基因组内的具体位置而定义的转基因被称为转殖株系或转基因株系(transformation ortransgenic event)。
依据植物品种或植物栽培种、其所在地和生长条件(土壤、气候、营养生长期、营养),本发明的处理也可产生超加和性(“协同”)效应。因此,可取得例如如下超过实际预期的效果:可降低本发明可用活性物质和组合物的施用率和/或拓宽其活性谱和/或提高其活性、改善植物生长、提高高温或低温耐受性、提高对干旱或者对水或土壤含盐量的耐受性、提高开花品质、使采收更简易、加速成熟、提高采收产率、使果实更大、株高更高、叶色更绿、开花更早、提高采收产品的品质和/或提高其营养价值、提高果实内的糖浓度、改善采收产品的贮存稳定性和/或加工性能。
在某些施用率下,本发明的活性物质结合物还可对植物具有强化作用。因此,它们还适于调动植物对不想要的植物致病菌和/或微生物和/或病毒侵袭的植物防御体系。如果合适,这可能是本发明结合物针对例如真菌的活性提高的原因之一。在本发明中,强化植物(诱导抗性)的物质应理解意指这样的物质或物质的结合物:其能够激活植物的防御体系,使得当随后被不想要的植物致病菌和/或微生物和/或病毒接种时,经处理的植物能够显示出对这些不想要的植物致病菌和/或微生物和/或病毒的很大程度的抗性。在本发明情况下,所述不想要的植物致病菌和/或微生物和/或病毒的含义应理解为植物致病真菌、细菌和病毒。因此,本发明物质可用于在处理之后的某一段时间内保护植物抵抗上述病原体的侵袭。产生保护的时间通常为在植物用活性物质处理之后从1天至10天,优选从1天至7天。
优选根据本发明处理的植物和植物栽培种包括具有能赋予所述植物特别有利的、有用特征的遗传物质的所有植物(无论其是通过育种和/或生物技术方式获得)。
还优选根据本发明处理的植物和植物栽培种对一种或多种生物性胁迫具有抗性,即所述植物展示出改善的对动物和微生物有害物的防御性,例如对线虫、昆虫、螨、植物致病真菌、细菌、病毒和/或类病毒的防御性。
还可根据本发明处理的植物和植物栽培种为对一种或多种非生物性胁迫具有抗性的那些植物。非生物性胁迫条件可包括,例如干旱、低温曝露、热曝露、渗透胁迫、淹水、提高的土壤盐渍度、提高的矿物曝露、臭氧曝露、强光曝露、受限制的氮养分的利用度、受限制的磷养分的利用度或避免遮光。
还可根据本发明处理的植物和植物栽培种为特征为具有提高产率特性的那些植物。所述植物的提高产率可由例如改进的植物生理学、生长与发育,如用水效率、水保持效率,改进的氮使用、提高的碳素同化作用、改进的光合作用、提高的发芽率和加速成熟而产生。产率还会受改进的植物结构(在胁迫及非胁迫条件下)的影响,所述植物结构包括提早开花、杂交种子生产的开花控制、幼苗活力、植株大小、节间数和距离、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚果数或穗数、每个荚果或穗的种子数、种子质量、提高的种子饱满度、降低的种子传播、降低的荚果开裂和抗倒伏性。产率特征还包括种子成分,例如碳水化合物含量、蛋白质含量、油含量及组成、营养价值、抗营养化合物的降低、改进的加工性能和更好的贮存稳定性。
可根据本发明处理的植物为已表达出杂种优势或杂种活力的特性的杂种植物,所述特征通常会导致更高的产率、活力、健康度和对生物及非生物胁迫因素的抗性。所述植物通常由将一种近交雄性不育亲代系(母系)与另一种近交雄性能育亲代系(父系)杂交而制得。杂种种子通常从雄性不育植株中采收并售给栽培者。雄性不育植株有时(例如玉米)可通过去雄(即机械除去雄性繁殖器官或雄花)制得,但是,更通常地,雄性不育是由植物基因组中的遗传决定因子产生的。在此情况下,尤其是当希望从杂种植株采收的产品是种子时,确保完全恢复杂种植株雄性育性通常是有用的。这可通过确保父系有合适的能够恢复杂种植株雄性能育性的育性恢复基因而实现,所述杂种植物含有造成雄性不育的遗传决定因子。雄性不育遗传决定因子可位于细胞质中。细胞质雄性不育(CMS)的实例例如在芸苔属(Brassicaspecies)中进行了描述。但是,雄性不育遗传决定因子也可位于核基因组中。雄性不育植株也可通过植物生物技术法例如基因工程而获得。一种获得雄性不育植株的特别有用的方法记载于WO 89/10396中,其中例如核糖核酸酶(例如芽孢杆菌RNA酶)在雄蕊的绒毡层细胞中选择性地表达。然后能育性可通过核糖核酸酶抑制剂例如芽孢杆菌RNA酶抑制剂的绒毡层细胞中的表达而恢复。
可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如基因工程而获得)为除草剂耐受性的植物,即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。所述植物也可通过遗传转化或通过选择含有给予所述除草剂耐受性的突变的植物而获得。
除草剂耐受性植物有例如草甘膦(glyphosate)耐受性植物,即制得的对草甘膦或其盐类除草剂具有耐受性的植物。例如草甘膦耐受性植物可通过用编码5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合成酶(5-enolpyruvylshikimate-3-phosphate synthase)(EPSPS)的基因转化植物而获得。所述EPSPS基因的实例有鼠伤寒沙门氏菌(Salmonellatyphimurium)细菌的AroA基因(突变体CT7)、农杆菌属(Agrobacterium sp.)细菌的CP4基因、编码矮牵牛EPSPS、番茄EPSPS或Eleusine EPSPS的基因。EPSPS基因也可以是突变的EPSPS。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦乙酰转移酶的基因而获得。草甘膦耐受性植物还可通过选择含自然发生的上述基因的突变的植物而获得。
其它除草剂耐受性植物有例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂具有耐受性的植物,所述除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草丁膦(phosphinothricin)或草铵膦(glufosinate)。所述植物可通过表达解毒除草剂的酶或对抑制作用有抗性的谷氨酰胺合成酶突变体而获得。一种所述的有效解毒酶为编码草丁膦乙酰转移酶的酶(例如链霉菌(Streptomyces)属的bar蛋白或pat蛋白)。表达外源性草丁膦乙酰转移酶的植物。
其它的除草剂耐受性植物也可以是对抑制羟苯丙酮酸双加氧酶(HPPD)的除草剂具有耐受性的植物。羟苯丙酮酸双加氧酶是催化将对羟基苯基丙酮酸盐(HPP)转化成尿黑酸的反应的酶。可将对HPPD抑制剂具有耐受性的植物用编码天然存在的抗HPPD酶的基因或者用编码突变的HPPD酶的基因进行转化。对HPPD抑制剂的耐受性也可通过用编码某些能形成尿黑酸的酶的基因对植物进行转化而获得,尽管HPPD抑制剂对天然HPPD酶有抑制作用。植物对HPPD抑制剂的耐受性除用编码HPPD耐受性酶的基因外,也可用编码预苯酸脱氢酶的基因通过转化植物而改进。
其它的除草剂抗性植物还有对乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂具有耐受性的植物。已知的ALS抑制剂包括,例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶类、嘧啶基氧(硫)基苯甲酸酯类和/或磺酰基氨羰基三唑啉酮除草剂。已知ALS酶(也称为乙酰羟酸合成酶,AHAS)的不同突变能赋予对不同除草剂和除草剂组的耐受性。已描述了磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物的制备。还描述了其它咪唑啉酮耐受性植物。还描述了其它磺酰脲耐受性植物与咪唑啉酮耐受性植物。
其它对咪唑啉酮和/或磺酰脲具有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂存在的情况下进行细胞培养选择、或者诱变育种而获得,例如对大豆、对稻、对甜菜、对莴苣,或对向日葵进行的描述。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如基因工程而获得)为具有昆虫抗性的转基因植物,即对某些目标昆虫的侵袭具有抗性的植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述昆虫抗性的突变的植物而获得。
本文所用“昆虫抗性转基因植物”包括含有至少一种转基因的任何植物,所述转基因含有编码下列蛋白的编码序列:
1)苏云金杆菌(Bacillus thuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分,例如Crickmore et al.,Microbiology and Molecular BiologyReviews(1998),62,807-813所列的、并且由Crickmore et al.(2005)在苏云金杆菌毒素命名法中所更新的(在线:http://www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/)杀虫晶体蛋白,或其杀虫部分,例如Cry蛋白质类Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry2Ab、Cry3Aa或Cry3Bb的蛋白质或其杀虫部分;或
2)苏云金杆菌的晶体蛋白或其一部分,该部分在苏云金杆菌的第二其它晶体蛋白或其一部分——例如由Cry34和Cry35晶体蛋白组成的二元毒素——存在的情况下具有杀虫性;或
3)含有苏云金杆菌的不同杀虫晶体蛋白部分的杂种杀虫蛋白,如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种,例如由MON98034玉米株系产生的Cry1A.105蛋白;或
4)上述1)-3)中任何一项的蛋白,其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸取代,从而获得对目标种类的昆虫更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变,例如MON863或MON88017玉米株系中的Cry3Bb1蛋白、或MIR604玉米株系中的Cry3A蛋白;或
5)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)的杀虫分泌性蛋白或其杀虫部分,例如列于以下网址的营养期杀虫蛋白(VIP):http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html,例如VIP3Aa蛋白类的蛋白;或
6)苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌性蛋白,该蛋白在苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的第二分泌性蛋白——例如由VIP1a和VIP2A蛋白组成的二元毒素——存在的情况下具有杀虫活性;或
7)含有苏云金杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌性蛋白部分的杂种杀虫蛋白,例如上述1)的蛋白的杂种或上述2)的蛋白的杂种;或者
8)上述1)至3)中任何一项的蛋白,其中一些、特别是1-10个氨基酸被另一氨基酸取代,从而获得对目标昆虫种类的更高的杀虫活性、和/或扩展所影响的目标昆虫种类的范围、和/或由于在克隆或转化过程中引入编码DNA中的改变(其间仍编码杀虫蛋白),例如玉米株系COT102中的VIP3Aa蛋白。
当然,本文所用昆虫抗性转基因植物,还包括含有编码上述1至8类中任何一项的蛋白的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中,昆虫抗性植物含有一种以上的编码上述1至8类中任一类的蛋白的转基因,从而扩展当使用针对不同目标昆虫种类的不同蛋白时所影响的目标昆虫种类的范围;或者通过使用不同蛋白而延迟植物的昆虫抗性的产生,所述不同蛋白对相同目标昆虫种类具有杀虫活性但具有不同的作用方式,例如结合至昆虫的不同受体结合位点。
也可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如基因工程而获得)对非生物胁迫具有耐受性。所述植物可通过遗传转化、或通过选择含有突变的植物而获得,所述突变能给予所述胁迫以抗性。特别有用的胁迫耐受性植物包括:
a.含有能够降低植物细胞或植物中多腺苷二磷酸核糖-聚合酶(PARP)基因的表达和/或其活性的转基因的植物。
b.含有提高胁迫耐受性的能够降低植物或植物细胞的PARG编码基因的表达和/或其活性的转基因的植物。
c.含有提高胁迫耐受性的对烟酰胺腺嘌呤二核苷酸的分段合成途径的植物功能性酶进行编码的转基因的植物,所述植物功能性酶包括烟酰胺酶、烟酸盐磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸腺嘌呤转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)显示出采收产品的数量、品质和/或贮存稳定性的改变,和/或采收产品的具体成分的性能的改变,例如:
1)合成改性淀粉的转基因植物,其在物理化学性质、特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比例、分支程度、平均链长、侧链分布、粘性、凝胶强度、淀粉粒度和/或淀粉粒形态方面,同野生型植物细胞或植物中的合成淀粉相比发生了改变,从而其能更好地适于具体应用。已描述了所述合成改性淀粉的转基因植物。
2)合成非淀粉碳水化合物聚合物或合成同未进行遗传改造的野生型植物相比具有改变的性能的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例有产生多聚果糖、尤其是菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物,产生α-1,4-葡聚糖的植物,产生α-1,6分支α-1,4-葡聚糖的植物。
3)产生乙酰透明质酸的转基因植物。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(可通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有改变的纤维性质的植物,例如棉花植物。所述植物可通过基因转殖或通过选择含有能赋予所述改变的纤维性质的突变的植物而获得,所述植物包括:
a)含有形式改变的纤维素合酶基因的植物,例如棉花植物;
b)含有形式改变的rsw2或rsw3同源核酸的植物,例如棉花植物;
c)具有提高的对蔗糖磷酸合酶的表达的植物,例如棉花植物;
d)具有提高的对蔗糖合酶的表达的植物,例如棉花植物;
e)通过下调纤维选择性β1,3-葡聚糖酶而改变纤维细胞基部胞间连丝门控的时间的植物,例如棉花植物;
f)具有反应性改变了的——例如通过含nodC的N-乙酰葡糖胺转移酶基因和几丁质合成酶基因的表达而改变——纤维的植物,例如棉花植物。
还可根据本发明处理的植物或植物栽培种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为具有改变的油分布(profile)性质的植物,例如油菜或有关的芸苔属植物。所述植物可通过遗传转化或通过选择含有能给予所述改变的油性质的突变的植物而获得,所述植物包括:
a)产生具有高油酸含量的油的植物,例如油菜植物;
b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物,例如油菜植物;
c)产生具有低水平的饱和脂肪酸的油的植物,例如油菜植物。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有一种或多种编码一种或多种毒素的基因的植物,所述植物例如以下市售的商品名为YIELD GARD
Figure GPA00001153414100311
(例如玉米、棉花、大豆)、KnockOut
Figure GPA00001153414100312
(例如玉米)、BiteGard
Figure GPA00001153414100313
(例如玉米)、Bt-Xtra
Figure GPA00001153414100314
(例如玉米)、StarLink
Figure GPA00001153414100315
(例如玉米)、Bollgard
Figure GPA00001153414100316
(棉花)、Nucotn(棉花)、Nucotn 33B
Figure GPA00001153414100318
(棉花)、NatureGard
Figure GPA00001153414100319
(例如玉米)、Protecta
Figure GPA000011534141003110
和NewLeaf
Figure GPA000011534141003111
(马铃薯)的植物。可提及的除草剂耐受性植物的实例有市售的商品名为Roundup Ready(对草甘膦具有耐受性,例如玉米、棉花、大豆)、Liberty Link
Figure GPA000011534141003113
(对草丁膦具有耐受性,例如油菜)、IMI
Figure GPA000011534141003114
(对咪唑啉酮具有耐受性)和STS(对磺酰脲具有耐受性,例如玉米)的玉米品种、棉花品种和大豆品种。可提及的除草剂抗性植物(以常规的除草剂耐受性方式育种的植物)包括市售的商品名为Clearfield
Figure GPA000011534141003116
(例如玉米)的品种。
可根据本发明处理的特别有用的转基因植物为含有转殖株系或转殖株系的结合的植物,所述植物列于例如多个国家或地区管理机构的数据库中(参见,例如http://gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx和http://www.agbios.com/dbase.php)。
本发明的活性物质结合物尤其适于处理种子。上面提到的优选或特别优选的本发明结合物在本文中一定是被优先提及。因此,大部分由有害物引起的对作物植物的破坏在种子储存时及种子播种到土壤中后,以及在植物发芽期间或发芽后不久即已通过对种子的侵染而产生。此阶段特别关键,因为正在生长的植物的根和苗特别敏感,即使是微小的损害也可导致整株植物的死亡。因此,通过使用合适的结合物物来保护种子和发芽植物是特别值得关注的。
通过处理植物种子来防治有害物是很久以来已知的并且是不断改进的主题。然而,对种子的处理也带来了一系列问题,这些问题并不能总是以令人满意的方式得到解决。因此,需要开发保护种子和发芽植物的方法,所述方法可免除在种植后或植物出芽后再额外施用作物保护产品。另外,还需要优化所用活性物质的量,从而可向种子和发芽植物提供最佳保护,以防止有害物侵袭,而所用的活性物质不会损害植物本身。特别地,处理种子的方法还可考虑转基因植物的固有杀虫性质以使用最少作物保护产品达到对种子和发芽植物的最佳保护。
因此,本发明还特别涉及一种通过用本发明的活性物质结合物处理种子从而保护种子和发芽植物免受有害物侵袭的方法。本发明保护种子和发芽植物免于有害物侵袭的方法包括同时用式(I)的化合物(A)和上述组(2)至(8)的活性物质处理所述种子的方法。其还包括在不同时间用式(I)的化合物和上述组(2)至(8)的活性物质处理所述种子的方法。
本发明还涉及本发明的活性物质结合物用于处理种子以保护所述种子和发芽植物免于动物有害物侵袭的用途。
此外,本发明还涉及用本发明的活性物质结合物进行处理来作为一种抵御有害物的保护的种子。本发明还涉及同时用式(I)的化合物和上述组(2)至(8)的活性物质处理的种子。本发明还涉及在不同时间用式(I)的化合物和上述组(2)至(8)的活性物质处理的种子。对于在不同时间用式(I)的化合物和上述组(2)至(8)的活性物质处理的种子,本发明活性物质结合物的各活性物质可存在于所述种子上的不同层中。其中,含有式(I)的化合物和上述组(2)至(8)的活性物质的层可——如果合适——被中间层隔开。本发明还涉及将式(I)的化合物和上述组(2)至(8)的活性物质用作包衣组分或用作除包衣之外的其他层的种子。
本发明的一个优点是,由于本发明的活性物质结合物的特有内吸特性,用这些活性物质结合物处理种子不仅保护种子本身而且保护出苗后的植物免于有害物的侵袭。用此方法,可以省却在播种时或其后立即对作物进行直接处理。
另一个优点为,与单个杀虫活性物质相比,本发明的活性物质结合物具有协同增加的杀虫活性,该活性超过两种活性物质单独施用时的预期活性。这使得可优化所施用活性物质的量。
还被认为有利的是,本发明的活性物质结合物也可特别施用于转基因种子。
本发明的活性物质结合物适于保护上面已提及的在农业、温室、森林或园艺中使用的任何植物变种的种子。特别地,所述种子为玉米、花生、加拿大低芥酸油菜(canola)、油菜、罂粟、大豆、棉花、甜菜(例如糖用甜菜和饲用甜菜)、稻、蜀黍/粟、小麦、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、向日葵、烟草、马铃薯或蔬菜(例如西红柿、卷心菜植物)的种子。本发明的活性物质结合物同样适于处理上面提及的果实植物和蔬菜的种子。稻、大麦、燕麦、黑麦、黑小麦、玉米、大豆、棉花、小麦和加拿大低芥酸油菜或油菜种子的处理特别重要。
在本发明范围内,本发明的活性物质结合物单独地或以合适剂型施用于种子。优选在一种稳定得足以避免处理期间的损害的状态下处理种子。通常种子可在采收和播种之间的任意时间点进行处理。通常使用的种子已从植物中分离并已除去穗轴、壳、茎、表皮、毛或果肉。例如,可以使用已采收、清洁并干燥至水分含量低于15重量%的种子。或者,可使用干燥、然后例如用水处理、然后再干燥的种子。
处理种子时,通常必须注意的是,施用于种子的本发明的活性物质结合物的量和/或其他添加剂的量以不会不利地影响种子的发芽或者不会损害生成的植株这样一种方式进行选择。对于在某些施用率时具有植物毒性效应的活性物质,尤其如此。
本发明的组合物可直接施用,这意味着无需包含另外的组分,也无需稀释。通常优选以合适的制剂形式对种子施用所述组合物。合适的制剂和种子处理方法是本领域的技术人员已知的,且描述于例如下列文献中:US 4 272 417A、US 4 245 432A、US 4 808 430A、US 5 876 739A、US 2003/0176428A1、WO 2002/080675A1、WO 2002/028186A2。
能根据本发明使用的活性物质可转化成常规拌种产品剂型,如溶液剂、乳剂、悬浮剂、粉剂、泡沫剂、浆液或其他种子包衣材料以及ULV制剂。
所述制剂可以用已知方式制备,通过混合活性物质与常规添加剂,例如常规填充剂和溶剂或稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素,还有水。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的合适的着色剂包括常规用于此目的的所有着色剂。可使用微溶于水的颜料和溶于水的染料。可提及的着色剂实例为名称为Rhodamine B、C.I.Pigment Red 112和C.I.Solvent Red 1的那些。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的合适的润湿剂包括能促进润湿且常规用于农化活性物质制剂的所有物质。优选使用烷基萘磺酸盐,如二异丙基萘磺酸盐或二异丁基萘磺酸盐。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的合适的分散剂和/或乳化剂包括常规用于农化活性物质的制剂的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂,或非离子或阴离子分散剂的混合物。可提及的合适的非离子分散剂特别为环氧乙烷/环氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯酚聚乙二醇醚,及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别是木素磺酸酯、聚丙烯酸盐和芳基磺酸酯/甲醛缩合物。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的消泡剂为常规用于农化活性物质制剂的所有泡沫抑制物质。优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的防腐剂为为此目的常规用于农化组合物的所有物质。作为实例可提及二氯酚和苯甲醇半缩甲醛。
可存在于可根据本发明使用的拌种产品制剂中的二次增稠剂为为此目的常规用于农化组合物的所有物质。优选适用的为纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和细分散的二氧化硅。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的粘合剂为能用于拌种剂的所有常规粘合剂。可优选提及聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠。
可存在于可根据本发明使用的拌种制剂中的赤霉素优选为赤霉素A1、A3(=赤霉酸)、A4和A7;特别优选使用赤霉酸。所述赤霉素是已知的(参见,R.Wegler,“Chemie der Pflanzenschutz-und”[Chemistry of Plant Protectants andPesticides],Vol.2,Springer Verlag,1970,pp.401-412)。
可根据本发明使用的拌种产品制剂可以直接或事先用水稀释以后用于处理多种种子,包括转基因植物的种子。本文中,与通过表达所形成物质的相互作用也可产生另外的协同效应。
可用来用可根据本发明使用的拌种产品制剂或由此通过加水制得的制剂处理种子合适设备为通常可用于拌种的所有混合设备。具体的拌种程序是这样,将种子置于混合器中,加入每次需要量的拌种产品制剂——以其本身或事先用水稀释以后——并进行混合直到制剂均匀分布到种子上。如果合适,接着进行干燥操作。
本发明的活性物质结合物也适于提高产率。而且,它们显示出低毒性和良好的植物耐受性。
本发明的活性物质结合物还具有强效的植物强化活性。因此它们适于调动植物固有的对有害微生物侵袭的防御能力。
强化植物(抗性诱导)物质在本说明书中应理解为意指这样的物质,其能够激活植物防御系统,使得经处理的植物在随后被有害微生物接种时,能够显示出对这些微生物很大程度的抗性。
列出的植物可用本发明的活性物质结合物以特别有利的方式处理。上述优选范围也适用于这些植物的处理。
从以下实施例可以看出本发明活性物质结合物的良好杀虫活性。虽然单独活性物质的杀虫活性较弱,但所述结合物表现出超过活性的简单加和的活性。
在杀虫剂中,当活性物质结合物的杀虫活性大于所述活性物质单独施用的活性总和时,则存在协同效应。
两种活性物质的给定结合物的预期活性可如下计算(参见Colby,S.R.“Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of HerbicideCombinations”,Weeds 15,pages 20-22,1967):
如果
X表示以m ppm或以m g/ha的施用率使用活性物质A时,以未经处理对照组的%表示的杀灭率
Y表示以n ppm或以n g/ha的施用率使用活性物质B时,以未经处理对照组的%表示的杀灭率
E表示以mn ppm或以mn g/ha的施用率使用活性物质A和B时,以未经处理对照组的%表示的杀灭率
E = X + Y - X × Y 100
如果实际杀虫的杀灭率高于计算值,则所述结合物的杀灭率具有超加和性,即存在协同效应。在此情况下,实际观察到的杀灭率一定比使用上式计算的预期杀灭率(E)的值高。
实施例A
桃蚜试验
溶剂:7重量份二甲基甲酰胺
乳化剂:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性物质制剂,将1重量份的活性物质与所述量的溶剂和乳化剂混合,并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将被桃蚜(Myzus persicae)严重侵染的甘蓝(Brassica oleracea)叶通过浸渍到所需浓度的活性物质制剂中进行处理。
一段指定时间后,测定以%计的杀灭率。此处,100%意指所有的蚜虫被杀死;0%意指没有蚜虫被杀死。测得的杀灭率代入Colby式(参见前文)。
本试验中,例如本发明的下列活性物质结合物显示出同单个施用的活性物质相比协同增加的活性:
表A1
植物有害昆虫
桃蚜试验
Figure GPA00001153414100381
*实测值=实测的活性;
**计算值=用Colby公式计算的活性
表A2
植物有害昆虫
桃蚜试验
*实测值=实测的活性;
**计算值=用Colby公式计算的活性
表A3
植物有害昆虫
桃蚜试验
*实测值=实测的活性;
**计算值=用Colby公式计算的活性
实施例B
辣根猿叶虫幼虫试验
溶剂:7重量份二甲基甲酰胺
乳化剂:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性物质制剂,将1重量份的活性物质与所述量的溶剂和乳化剂混合,并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将甘蓝(Brassica oleracea)叶通过浸渍到所需浓度的活性物质制剂中进行处理,并在叶片仍湿润时接种辣根猿叶虫(Phaedoncochleariae)的幼虫。
一段指定时间后,测定以%计的杀灭率。此处,100%意指所有的甲虫幼虫被杀死;0%意指没有甲虫幼虫被杀死。测得的杀灭率代入Colby式(参见前文)。
本试验中,例如本发明的下列活性物质结合物显示出同单个施用的活性物质相比协同增加的活性:
表B1
植物有害昆虫
辣根猿叶虫幼虫试验
Figure GPA00001153414100421
*实测值=实测的活性;
**计算值=用Colby公式计算的活性
实施例C
小菜蛾试验(敏感株)
溶剂:7重量份二甲基甲酰胺
乳化剂:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性物质制剂,将1重量份的活性物质与所述量的溶剂和乳化剂混合,并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将甘蓝(Brassica oleracea)叶通过浸渍到所需浓度的活性物质制剂中进行处理,并在叶片仍湿润时接种小菜蛾毛虫(Plutella xylostella,敏感株)。
一段指定时间后,测定以%计的杀灭率。此处,100%意指所有的毛虫被杀死;0%意指没有毛虫被杀死。测得的杀灭率代入Colby式(参见前文)。
本试验中,例如本发明的下列活性物质结合物显示出同单个施用的活性物质相比协同增加的活性:
表C1
植物有害昆虫
小菜蛾(一般敏感)试验
Figure GPA00001153414100441
*实测值=实测的活性;
**计算值=用Colby公式计算的活性
实施例D
草地贪夜蛾试验
溶剂:7重量份二甲基甲酰胺
乳化剂:2重量份烷基芳基聚乙二醇醚
为制备合适的活性物质制剂,将1重量份的活性物质与所述量的溶剂和乳化剂混合,并将该浓液用含乳化剂的水稀释至所需浓度。
将甘蓝(Brassica oleracea)叶通过浸渍到所需浓度的活性物质制剂中进行处理,并在叶片仍湿润时接种草地贪夜蛾(Spodopterafrugiperda)。
一段指定时间后,测定以%计的杀灭率。此处,100%意指所有的毛虫被杀死;0%意指没有毛虫被杀死。测得的杀灭率代入Colby式(参见前文)。
本试验中,例如本发明的下列活性物质结合物显示出同单个施用的活性物质相比协同增加的活性:
表D1
植物有害昆虫
草地贪夜蛾试验
*实测值=实测的活性;
**计算值=用Colby公式计算的活性
表D2
植物有害昆虫
草地贪夜蛾试验
Figure GPA00001153414100471
*实测值=实测的活性;
**计算值=用Colby公式计算的活性
表D3
植物有害昆虫
草地贪夜蛾试验
*实测值=实测的活性;
**计算值=用Colby公式计算的活性

Claims (9)

1.活性物质结合物的用途,所述结合物由以下物质组成:
(A)下式的3,4-二氯-2’-氰基-1,2-噻唑-5-甲酰苯胺(异噻菌胺)
Figure FPA00001153414000011
(1)下式的新烟碱类
(1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氢-3,5-二甲基-N-硝基-1,3,5-三嗪-2(1H)亚胺)
和/或
(2)下式的氨基甲酸酯
Figure FPA00001153414000031
其中,基团R1和R2具有以下含义:
(III-a)
R2=CH3
(丙硫克百威)
(III-b)
Figure FPA00001153414000033
R2=CH3
(呋线威)
(III-c)R1=CH3
       R2=H
       (克百威)
(III-d)R1=-S-N[-(CH2)3-CH3]2
       R2=-CH3
       (丁硫克百威)
和/或
(3)下式的苯基吡唑衍生物
Figure FPA00001153414000034
其中,基团R3具有以下含义:
(IV-a)R3=-CF3
      (氟虫腈)
(IV-b)R3=C2H5
      (乙虫腈)
和/或
(4)下式的拟除虫菊酯
Figure FPA00001153414000041
和/或
(5)下式的拟除虫菊酯衍生物
Figure FPA00001153414000042
和/或
(6)下式的二硫醇衍生物
             (杀螟丹)
和/或
(7)下式的三嗪衍生物
Figure FPA00001153414000051
和/或
(8)大环内酯衍生物
通用名为多杀菌素(IX-a)或
通用名为嘧菌环胺(IX-b);
加上填充剂和/或表面活性物质,
用于防治动物有害物。
2.权利要求1的用途,其特征在于在所述活性物质结合物中,式(I)的活性物质与
-组(1)的活性物质的重量比在1∶0.001和1∶1000之间,
-组(2)的活性物质的重量比在1∶1和1∶500之间,
-组(3)的活性物质的重量比在1∶0.001和1∶1000之间,
-组(4)的活性物质的重量比在1∶0.5和1∶50之间,
-组(5)的活性物质的重量比在1∶0.5和1∶50之间,
-组(6)的活性物质的重量比在1∶1和1∶500之间,
-组(7)的活性物质的重量比在1∶1和1∶100之间,以及
-组(8)的活性物质的重量比在1∶0.5和1∶50之间。
3.防治动物有害物的方法,其特征在于将权利要求1的活性物质结合物施用于动物有害物和/或其环境。
4.权利要求1的活性物质结合物的用途,用于制备杀虫剂。
5.制备杀虫组合物的方法,其特征在于将权利要求1的活性物质结合物与填充剂和/或表面活性物质混合。
6.权利要求1的活性物质结合物的用途,用于处理种子。
7.权利要求1的活性物质结合物的用途,用于拌种,其特征在于所述种子为转基因种子。
8.制备受保护而免受动物有害物侵害的种子、或保护由其生长的植物免受动物有害物侵害的种子的方法,其特征在于将权利要求1的活性物质结合物施用于所述种子。
9.用权利要求1的活性物质结合物处理过的种子。
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