TWI488637B

TWI488637B - 穗頭出現之前收成之燕麥的地上部分之萃取物

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Publication number: TWI488637B
Application number: TW098130764A
Authority: TW
Inventors: 安妮曼戴; 柏納德法伯; 瑪琍亞法蘭可斯亞瑞斯
Original assignee: 皮爾法伯皮膚化妝品公司
Priority date: 2008-11-14
Filing date: 2009-09-11
Publication date: 2015-06-21
Also published as: RU2011121437A; CA2742927A1; GEP20156374B; AR073296A1; TW201018476A; KR101761080B1; IL212863A0; CO6361940A2; UA107653C2; EP2365819A2; WO2010054879A3; IL212863A; AU2009315858B2; DK2365819T3; US9339668B2; US10300102B2; FR2938439B1; EP2365819B1; NZ593264A; CN102215854B

Description

穗頭出現之前收成之燕麥的地上部分之萃取物

本發明係關於在穗頭出現之前優先收成的燕麥之地上部分的萃取物；及關於其用來治療炎性皮膚病的用途。

燕麥(oat)或燕麥(Avena sativa L.)為一年生植物，其可長成1公尺50公分高。在發芽時，秧苗如草坪般生長，然後提供幾條莖與特別的生長習性。其莖或梗中空、直徑數毫米、經由稱為節的全隔膜著生葉子之所在地各處不對稱。在節間之間隔首先在莖的基部處非常短，但漸漸變長。

其葉子呈交替、二縱列、不明顯的藍綠色；它們經由覆蓋幾乎整個上節間空間之長向前縱裂的葉鞘，在節處著生於莖上。葉緣以正確的角度從那裏分離。其寬、呈帶狀、涵蓋許多平行葉脈(直行葉脈(rectinerves))；其通常多毛茸。在葉鞘分離的葉緣處，在莖與葉緣間觀察到短且截平的葉鞘之細膜擴展(稱為葉舌)。

莖末端具有大圓錐花序，其以非常鬆散的角錐形狀在全部方向上散開，在整個禾本科(Poaceae)中，具有基礎花序的末端之全部分枝皆具有固定的結構且稱為小穗。小穗懸掛、相當大且僅包含二朵花。小穗不生在母苞片的腋處而是在離其著生處一段短距離處，其生有二片特別相對的苞片(稱為穎片(glume))。

燕麥的穎片具有大尺寸；它們長度達到2公分且完全掩蓋小穗；它們呈矛尖狀，具備7-9條葉脈及多毛茸。稃片(glumellae)小；外稃(external glumella)結出一扭曲的邊緣，其不著生在頂點處而是在背上，其超出小穗多於一公分。

緊接在稃片上，花軸載有二個小、不非常可見的部分，內稃(glumellulae)及細微實體花(actual flower)(其簡化成三個雄蕊及三個心皮)。然後，在開花後看見雄蕊(首先實質上無柄)其巢窩(net)迅速增長，使得花藥變突出及伸出小穗。花藥專一經由其中間區域著生在該巢窩上，由此其名為中著及擺動(oscillating)型花藥。三個心皮形成單室子房，且分裂成非常散開及呈羽毛狀的柱頭裂片型式。這些特徵全部與由風授粉相應。僅有一個胚珠倒生及垂直豎立在子房腔底部。

其果實為特別型式的瘦果，其中外層基礎將直接鋪在果皮表面。此果實稱為穎果。其為一長錐形、多毛茸、具有龐大的澱粉性胚乳之穀粒。其胚具有非常發達幾乎完全環繞著胚莖且將其與胚乳分離的子葉。整個胚被棄置在旁邊。

經了解，燕麥的果實為經由口服途徑之藥用原料，如因其壓艙物效應(ballast effect)而作為輕瀉藥，但是亦因其β-聚葡糖含量而使用在膽固醇血症或型式2糖尿病的病例中。燕麥果實主要以粗粉使用在經由局部途徑之用途上，稱為燕麥的膠體萃取物之特性在美國藥典USP 22，1990中有專題論文。此膠體萃取物具有潤膚及軟化性質且定義為產生自全穀粒之研磨及其它處理的粉末，因此，此特性與燕麥粗粉相應。該專題論文樹立出黏度、微生物限制、乾燥損失、顆粒尺寸及灰分、脂質及氮含量的標準。

亦可從此燕麥之相同部分萃取出使用在美容術中的油及蛋白質。不溶的後者未直接使用而是僅在酵素或化學水解後使用。或多或少精心製作的水解產物可依水解力量而獲得具有不同分子量或胺基酸的燕麥胜肽。檢驗該水解的燕麥蛋白質其在化粧品及皮膚學領域中之性質。因此，闡明其在頭髮上的性質，諸如這些胜肽具有在髮幹上形成薄膜、滲透進入表皮角質層中從而產生包覆效應、提供滋潤效應之能力。

在細胞培養物上進行試管內操作能夠評估燕麥膠體萃取物之抗炎性活性。因此，已顯示出此萃取物可抑制花生四烯酸與類廿烷酸類的皮膚新陳代謝活性、於人類角質細胞株處胞質液磷脂酶A₂ 及環氧化酶的表現性，同樣可誘發出抗炎性細胞素TGFβ1的活性。免疫細胞Th1及Th2的細胞素(諸如IL₂ 、IL₄ 、IL₅ 、IL₁₃ )亦由相同的膠體萃取物控制。最後，在皮膚刺激模型中、在雙盲皮膚刺激模型中及在12個健康的自願參加者上的臨床研究顯示出燕麥膠體萃取物之利益。

穀粒的外部部分在燕麥纖維中提供聚葡糖類而使用於飲食中，以減低膽固醇程度及心血管風險。

亦研究作為食物補充品之燕麥的聚葡糖類之黏度改變及凝膠化性質。

萃取自燕麥的聚葡糖類亦具有免疫刺激活性。已經闡明其它活性在化粧品領域中所提供之價值：保護對抗UV的有害效應、刺激細胞新陳代謝、刺激膠原質合成及改良頭髮的抗拉性。

除了穀粒外，燕麥使用作為飼料植物。當幼苗時切割，其提供更高評價的綠色飼料。麥稈如其所是般提供給馬、牛及羊，但是不使用在人類食物中。在傳統的藥物中，使用燕麥稈來製備用於減輕風溼病疼痛、坐骨神經痛及肝感染之泡浴。

在印度中，使用普通燕麥湯劑來戒有鴉片癮的人之癮。使用從新鮮植物製備的酒精萃取物來戒煙癮，且其具有統計顯著性結果。

以燕麥稈或商業萃取物為主的泡浴將具有如下之適應證：風濕病、神經痛、慢性濕疹、神經性皮炎、週邊血管疾病...。

在<植物誌>中，燕麥為EMEA專題論文的主題(參照EMEA/HMPC/202966/2007)，其中提到使用在開花前收成之經乾燥的地上部分，或從在開花時期期間所收成的植物之新鮮的地上部分所製備之液體萃取物(1：5，45%v/v乙醇)。

已描述出這些地上部分傳統使用在輕微的心理壓力之病例中及用來促進引發睡覺。

從書誌學來看，燕麥之地上部分由下列組成：

-類黃酮類：

=>洋元荽黃素型式(蔓荊素、異蔓荊素...)或葉黃酮(葒草素、異葒草素、異金雀花素...)的C-糖基-黃酮類；

=>麥黃酮型式之O-糖基化的黃酮類；

=>黃酮木脂素類(黃酮木脂體A及B)

-雙糖鏈(bidesmosidic)類固醇皂素類：燕麥皂苷A及B(配糖基；奴阿皂苷元(nuatigenin))；

-蛋白質；

-其它：酚化合物(燕麥醯基鄰胺基苯甲酸類(Avenanthramides)、羥桂皮酸類...)、甾醇、腦苷脂類...。

異位性皮膚炎(或異位性濕疹)為一種時常發生的皮膚病，在法國有10-15%的新生兒受影響，且在最近十年間增加。

異位性皮膚炎為特應性(atopia)的皮膚症狀，其為一種慢性炎性皮膚炎或濕疹，其因遺傳決定的條件而發生，其影響15-30%的小孩及2-10%的成年人；其在工業化國家中之流行程度固定地增加，其在最近三十年間已加倍或甚至三倍且現在視為公共健康的主要問題。異位性皮膚炎經常與其它異位性病症(諸如過敏性鼻炎及氣喘)相關。此影響最時常顯露在嬰兒期間及其特徵為會重覆爆發數年。其由疹顯露，且隨著自發性緩解而中斷。

受異位性皮膚炎影響的患者之生活品質深深地被擾亂。所採用的治療包括皮質類固醇及局部免疫調節劑、全身性藥劑(其時常發生的二級效應將限制長時間使用)、潤膚劑。現存的治療具反應性(爆發時之治療)，但是就控制疾病及可能顯露出的氣喘及/或鼻炎二者而論，現在估計集中在疹及皮膚發炎之控制的早期干預是有益的(貝伯(Bieber)，T. 2008，異位性皮膚炎 ，新英格蘭醫學期刊(The New England Journal of Medicine) ，第358卷(14)1483-1494)，異位性皮膚炎視為所謂的異位性發展之起始階段。在多數實例中，相關的局部照護對所使用的治療提供補充及對患者提供緩解。已對另一種與藉由皮質類固醇治療不同的治療有明顯需求。

異位性皮膚炎為在基因性易染病體質、環境因素(諸如過敏原及微生物)、皮膚屏障的官能障礙、免疫系統失調間之複雜的交互作用之結果(史伯爵爾(Spergel)，JM. 2008，異位性皮膚炎之免疫學及治療(Immunology and treatment of atopic dermatitis)，Am J Clin Dermatol ，第9卷(4)233-244)。

牛皮癬亦為一種慢性發展的皮膚炎性疾病，其影響2%的人口。與異位性皮膚炎同樣，這些為最時常發生的皮膚慢性炎性疾病。其特徵為與炎性反應相關之表皮細胞的異常生長。此發炎現象的中樞機制與免疫系統的T細胞(主要為Th1型式的細胞)之作用相關(威爾斯門賽斯(WILSMANN-THEIS)，D.；黑舉門(Hagemann)，T.；喬登(Jordan)，J.；貝伯，T.；諾維克(NOVAK)，N. 2008，面對牛皮癬及異位性皮膚炎：更類似或更不同(Facing psoriasis and atopic dermatitis:are there more similarities or more differences?) ，Eur J Dermatol ，第18卷(2)172-180)，其起始及維持炎性過程並刺激角質細胞過量增生，其然後進行一加速且不完全的分化階段。角質細胞表現出讓其對炎性訊號敏感及釋放出前炎性中介物的受體。因此，牛皮廯發炎由T細胞與角質細胞的相互刺激持續。

因此，就長遠來看，該疾病必需被治療。

因此，對這些炎性皮膚病之治療代用品存在需要及強烈的需求。

意外且驚人的是，本發明家已顯示出新的方法，以對燕麥的地上部分之萃取物加入治療及化粧品/皮膚醫學價值。有利的是，該萃取物具有免疫調節及抗炎性性質，其在治療異位性皮膚炎上有用。亦已顯示出根據本發明之萃取物對治療痤瘡及皮膚老化有好的能力。

因此，本發明之目標為燕麥除了穀粒外的地上部分之萃取物，其特徵為含有2-15%的類黃酮類及0.2-2%的燕麥皂苷A與B。

燕麥的地上部分在本發明之意義中意謂著燕麥植物除了穀粒外位於地面上之任何部分。

燕麥的地上部分包括葉子及/或莖及/或小穗及/或花較佳。

所獲得的燕麥萃取物之特徵為其有興趣的類黃酮類及皂素類之含量。後者藉由高壓液相層析法、藉由二種合適於每種化合物型式的不同方法分析。

這些不同分子的含量依萃取條件而變化。主要的類黃酮為異蔓荊素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷及異葒草素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷。燕麥皂苷A及B為主要皂素。這些為雙糖鏈(bisdesmosidic)類固醇皂素。

根據本發明之萃取物包含比例5-10%的主要類黃酮(異蔓荊素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷及異葒草素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷)有利。

根據本發明之萃取物為在有機溶劑中獲得的萃取物有利。

根據本發明之萃取物包含少於1ppm的蛋白質有利，少於0.5ppm較佳及少於0.3ppm的蛋白質仍然更佳。

根據本發明之萃取物為燕麥在穗頭出現前收成的地上部分之萃取物有利。

在本發明之意義中，<在穗頭出現之前收成的燕麥之地上部分>指為(在發芽後約2週至2個月)在拔節階段直到穗頭出現期間收成之燕麥的地上部分，不包括在發芽前。

在本發明的意義中，<拔節>指為在開花前，與莖伸長及形成穗頭出現相應之生長階段。

本發明的另一個目標為一種用來製備燕麥的地上部分之萃取物的方法，該地上部分不包括任何穀粒，該方法包括下列步驟：

-乾燥及研磨燕麥的地上部分；

-在選自於由下列所組成之群的有機溶劑中萃取：酮類、酯類、C₁ -C₄ 醇及這些溶劑的任何比例溶混之混合物；及

-離心或過濾。

根據本發明之方法的有機溶劑選自於由下列所組成之群有利：丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮、醋酸乙酯、C₁ -C₄ 醇及這些溶劑之任何可溶混的比例之混合物。

在2個月後在伸長結束但是在穗頭出現前收成地上部分有利，然後乾燥及研磨其。

在攪拌下或以靜止的方法進行萃取。

以迴流或在室溫下進行萃取。

在植物/溶劑比率從1/7變化至1/20(從1/8至1/12較佳)下進行萃取有利。

萃取進行時期30分鐘至48小時較佳，從60至120分鐘更佳。

萃取可重覆2或3次。

然後，藉由離心或過濾將藉由萃取步驟所獲得的榨渣與萃取物分離，及可或多或少濃縮該溶液直到獲得乾萃取物。

可藉由濃縮、沉澱及過濾來脫脂化，或藉由將濃或吸附載體(諸如活性煤或吸附樹脂)加入至萃取溶液進行脫色處理。

可在乾燥步驟期間以質量比例(相對於經萃取的乾物質)從1變化至75%加入載體。該載體可為糖(諸如麥芽糖糊精)、乳糖、二氧化矽或任何其它美容可接受的載體。

本發明的另一個目標為能藉由根據本發明之方法獲得的燕麥地上部分(除了穀粒外)之萃取物。

此萃取物藉由以丙酮或含有最高20%水的丙酮/水萃取獲得有利。

丙酮或含有最高20%水的丙酮/水型式之萃取物包含有興趣的分子(類黃酮類及皂素類)，及非常大量地被耗盡的蛋白質。更確切來說，描述在歐洲藥典中用來摻入蛋白質的方法不會產生任何結果，及在從丙酮中析出並以考馬斯(Coomassie)藍或以硝酸銀揭露後，於SDS-Page凝膠上藉由電泳漂移，此顯示出其缺乏任何發出蛋白質存在信號的帶。藉由在相同電泳上沉積一對照組可定量出蛋白質偵測極限至1奈克，因此，此萃取物具有蛋白質含量少於1ppm(減少至沉積在凝膠上的萃取物之量)。該蛋白質含量少於0.5ppm較佳及少於0.3ppm蛋白質甚至更佳。

本發明的另一個目標係關於皮膚學或化粧品組成物，其包含根據本發明之萃取物及一或多種各別皮膚學或美容可接受的賦形劑。

根據本發明之組成物可特別包含添加劑及調配物輔助劑，諸如乳化劑、增稠劑、膠凝劑、水固定劑、展佈劑、安定劑、著色劑、香料及防腐劑。

根據本發明之化粧品或皮膚學組成物進一步包含一般皮膚學相容的賦形劑。

根據本發明之組成物包含量在0.1至5重量%間(以該組成物的總重量為準)之燕麥的地上部分之萃取物作為活性成分較佳。

所包含的萃取物量在0.1%至0.5重量%間有利，以該組成物的總重量為準。

根據本發明之皮膚學或化粧品組成物可製備成油中水(W/O)乳液或水中油(O/W)、多重乳液(諸如例如，水中油中水(W/O/W)或油中水中油(O/W/O)乳液)、微乳液或甚至水分散液(hydrodispersion)或脂質分散液(lipodispersion)、凝膠或氣溶膠。

該皮膚學或美容相容的賦形劑可為在已由熟知技藝之人士所已知的那些當中之任何賦形劑，以獲得一用於局部施加(如為乳狀物、乳膏、香油、油、香露、凝膠、發泡凝膠、軟膏、噴霧等等)之組成物。

本發明的另一個目標係關於將根據本發明之萃取物使用作為藥物。

本發明的另一個目標係關於將根據本發明之萃取物使用來治療炎性皮膚病。

本發明的另一個目標係關於將根據本發明之萃取物使用來治療異位性皮膚炎、牛皮癬或濕疹(其為炎性皮膚病)。

本發明的另一個目標係關於使用根據本發明之萃取物來製備想要用於炎性皮膚病之治療的藥物。

本發明的另一個目標係關於使用根據本發明之萃取物來製備想要用於異位性皮膚炎、牛皮癬或濕疹(其為炎性皮膚病)之治療的藥物。

本發明之另一個目標係關於將根據本發明之萃取物使用來治療痤瘡或皮膚老化。

本發明之另一個目標係關於將根據本發明之萃取物使用在想要用來治療痤瘡或皮膚老化的化粧品及/或皮膚學組成物中。

本發明之另一個目標係關於將根據本發明之萃取物使用來治療酒糟鼻。

本發明之另一個目標係關於將根據本發明之萃取物使用在想要用來治療酒糟鼻的化粧品及/或皮膚學組成物中。

酒糟鼻為一種臉部皮膚的炎性及慢性疾病。此為一種無法治愈最經常的良性皮膚疾病，其由在鼻、臉頰、有時亦在下巴及在前額處的慢性紅斑表現出。

本發明的另一個目標係關於將根據本發明之萃取物使用來治療敏感性皮膚。

本發明的另一個目標係關於將根據本發明之萃取物使用在想要用來治療敏感性皮膚的化粧品及/或皮膚學組成物中。

敏感性皮膚在本發明之意義中意謂著具有增加的敏感度之皮膚。敏感性皮膚或反應性皮膚為一種特徵為神經敏感徵兆(諸如發炎、癢、刺痛)之併發症。在產生自皮膚科醫生的臨床評估之臨床徵兆當中，已發現：紅斑、浮腫、乾燥/脫皮、丘疹/水泡、痤瘡病灶(L.米色瑞(Misery)等人，JEADV 2009，23，376)。敏感性皮膚為需要使用具良好耐受性的衛生及保養產品之反應過度的皮膚。敏感個體為皮膚特別對侵略反應比多數其它人士更快速之人士。

下列實施例闡明本發明，但不限制其範圍。

實施例1：根據本發明之在穗頭露出前收成的燕麥地上部分之萃取物之製備

a.藉由丙酮萃取

研磨400公斤在穗頭出現前收成的燕麥之經乾燥的地上部分，然後將其放置在含有10倍體積的丙酮/水混合物之反應器中，在室溫下攪拌一小時。

固體/液體分離，可獲得第一萃取汁液。在室溫下，在攪拌下，以10倍體積的丙酮/水混合物萃取該榨渣第二次一小時。固體/液體分離，可獲得第二萃取汁液，與第一汁液一起收集。在水上濃縮所獲得的溶液至1.33倍體積/公斤，然後過濾。在加入麥芽糖糊精載體(適量約25%/天然萃取物)後，藉由微波來乾燥從而獲得的萃取物。

因此，獲得36公斤具有滴定濃度6%之類黃酮類(異蔓荊素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷與異葒草素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷)及0.6%之燕麥皂苷(avenacoside)B的淡棕色粉末，及從而獲得的萃取物之蛋白質含量少於0.3ppm。

b.藉由乙醇萃取

在迴流下，以乙醇/水50：50混合物來萃取100克經乾燥及研磨的植物一小時，固體/液體分離及在真空中於50℃下蒸發。因此獲得26克的萃取物，如為棕色粉末，其具有滴定濃度在1.5至3%間之類黃酮類(異蔓荊素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷與異葒草素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷)。

實施例2：來自實施例1.a在穗頭出現前收成之燕麥的地上部分之萃取物之生物學研究

燕麥的地上部分之萃取物之藥理學研究關於異位性皮膚炎的免疫-炎性構成要素。表皮障壁改變(絲聚合蛋白(filaggrin)基因顯著地突變)使得高分子量過敏原(來自恙蟲、花粉...)之滲透容易，其會被樹狀細胞捕獲及將其授予T細胞；此交互作用導致T細胞在皮膚處反應，最初為Th2與產生前炎性細胞素及能維持發炎之化學激素的控制板(panel)(與異位性皮膚炎相關的IL-4、IL-5、IL-13，且IL-17及IL-31明顯顯現)，但是更延續為Th1(因蔻伐亞(Incorvaia)，C.；芙拉替(Frati)，F.；文納(Verna)N.；達羅(D’alo)，S.；摩托羅斜(Motolese)，A.；撲克西(Pucci)，S. 2008，過敏及皮膚(Allergy and the skin) ，Clin Exp Immunol ，第153卷(1)27-29)；(貝伯，T. 2008，異位性皮膚炎 ，新英格蘭醫學期刊 ，第358卷(14)1483-1494)。T淋巴細胞之活化接著其它細胞型式(主要為角質細胞及內皮細胞)之活化，其造成炎性中介物(細胞素、前列腺素)產生及允許炎症細胞募集的化學激素產生。

a.餾分之製備：

燕麥的地上部分之萃取物可經分餾，以鑑別出分子種類或是活性的原由之分子。

對此，可將該萃取物沉積在中壓二氧化矽管柱上及相繼地以增加極性的溶劑(例如，增加甲醇在水中的濃度)沖提。更確切來說，在將根據實施例1.a所製得之萃取物沉積在二氧化矽管柱上後，首先以從25：75至50：50的甲醇/水混合物然後至100%甲醇來沖提，以獲得分餾，此讓分離出富含類黃酮的餾分(50：50甲醇/水的餾分，19%的類黃酮類(異蔓荊素-2-O-吡喃阿拉伯糖苷及表現如為蔓荊素-2-阿拉伯糖的異葒草素-2-O-吡喃阿拉伯糖苷))及富含皂素的餾分(100%甲醇的餾分，15%的燕麥皂苷B)可能。來自第一餾分的類黃酮類(異蔓荊素-2-O-吡喃阿拉伯糖苷與異葒草素-2-O-吡喃阿拉伯糖苷)可藉由半製備型HPLC，使用C-18逆向二氧化矽管柱分離，包括以質譜儀及核磁共振來確認其結構。

藉由半製備型HPLC，從富含皂素的餾分中分離燕麥皂苷A與燕麥皂苷B，包括以質譜儀及核磁共振來鑑定其結構。

b.免疫調節活性

細胞素(其代表龐大的一組免疫系統之調節蛋白質)由固有或經浸潤的皮膚細胞產生，其在炎性或免疫過程期間被活化。

由淋巴細胞產生包括IL₂ 、IL₄ 、IL₅ 及IL₁₃ 的白細胞介素分成二組：Th1型細胞素，包括IL₂ ；及Th2型細胞素，包括IL₄ 、IL₅ 及IL₁₃ 。這些白細胞介素在炎性病狀(諸如異位性、接觸性濕疹或牛皮癬)期間全部過度產生。

在此些當中，來自T細胞的人類白細胞介素2(IL-2)能支撐活化的T淋巴細胞增生且引發B及NK(天然殺手)細胞之分化及活化過程。

人類單細胞核細胞可在試管內被刺激而產生細胞素。以此測試原理來研究萃取物在由雙刺激佛波醇肉豆蔻酸酯醋酸酯/離子黴素(ionomycin)所引發之IL₂ 、IL₄ 、IL₅ 、IL₁₃ 產生上的影響。

結果：根據實施例1.a在穗頭出現前收成的燕麥之地上部分的丙酮萃取物可在濃度30微克/毫升下抑制52%表現出白細胞介素2的CD4淋巴細胞數目，及21%的細胞內IL2程度。在此濃度30微克/毫升下的相同萃取物可抑制淋巴細胞產生出白細胞介素4 51%、白細胞介素5 31%及白細胞介素13 78%。

此有興趣用來治療異位性皮膚炎的活性由該萃取物的皂素(包括燕麥皂苷A及B)輸送。

c.抗炎性活性

原理：角質細胞(在表皮處最大量表現的細胞)在起始及調節皮膚之炎性反應上扮演明顯的角色。使用該模型可試管內測量出多種分子調節起源自花生四烯酸的新陳代謝之中介物產生的能力。前列腺素PG6KF1α為一種前列環素PGI2(由經刺激的人類角質細胞所產生之主要代謝物)的穩定代謝物。評估在穗頭出現前收成的燕麥之地上部分的丙酮萃取物及其餾分，對於角質細胞處由鈣離子載體A23187引發(刺激花生四烯酸之連鎖反應)的此前列腺素產生之影響。

結果：根據實施例1.a的丙酮萃取物具有明顯的活性(在0.1微克/毫升下40%的抑制)，及富含類黃酮的餾分具有明顯的活性，其在10微克/毫升下具有最大49%的抑制。

此抗炎性活性由存在於萃取物中的類黃酮類輸送，特別是由異葒草素-2"-O-阿拉伯糖基(在10微克/毫升下55%的抑制)。

部分闡明此前列環素之釋放的抑制作用機制：試管內觀察到由丙酮萃取物直接抑制環氧酶2(在100微克/毫升下68%的抑制)，且無抑制磷脂酶A2。

d.抗氧化劑活性

使用DPPH*(2,2’-二苯基-1-苦味酸基伸肼基)測試來評估根據實施例1.a所製備之燕麥的地上部分之萃取物之抗自由基活性。此容易施加的快速測試以測量捕捉穩定的自由基DPPH*之能力為主。在517奈米處吸收的自由基DPPH*當其與質子供應者反應時會還原成相應的肼：

R-OH+DPPH*　R-O*+DPPH₂

IC₅₀ 與造成DPPH*的甲醇溶液吸收減少50%之萃取物濃度相應(C=25微克/毫升)。

在這些條件下，維他命E具有6-10微克/毫升的IC₅₀ 及燕麥在露出前的地上部分之丙酮萃取物的IC₅₀ 為70微克/毫升。

因此，此萃取物具有抗氧化劑活性，因此可使用在肌膚護理(dermocosmetic)調配物中作為抗老化劑。

e.抗微生物活性

根據實施例1.a所製備之丙酮萃取物在痤瘡中所暗指的病菌(痤瘡丙酸桿菌(Propionibacterium acnes ))上具有選擇性作用(參見表1)。

表1：根據實施例1.a之燕麥的地上部分之丙酮萃取物對不同微生物(革蘭+、革蘭-細菌、酵母菌及黴菌)的最小抑制濃度，以百分比(w/w)表示。

實施例3：根據本發明之組成物

用於異位性皮膚的潤膚乳膏

燕麥的地上部分之萃取物(實施例1.a)　0.1-0.5%

礦物油　10-20%

月見草油　2.5%

環美矽酮(cyclomethicone)　5-8%

硬脂酸甘油酯/PEG-100硬脂酸酯　5%

甘油　5%

聚丙烯醯胺及C13-14異鏈烷烴及月桂乙基醚-7　3%

PEG-12　4%

EDTA　0.2%

三乙醇胺　0.1%

防腐劑　適量

水　適量至100%

用於異位性皮膚的潤溼乳

燕麥的地上部分之萃取物(實施例1.a)　0.1-0.5%

礦物油　3%

礦脂　6-12%

二美矽酮(dimethicone)　2%

月見草油　2.5%

硬脂酸脫水山梨糖醇酯/椰酸蔗糖酯　5%

三仙膠　0.4%

卡波姆(carbomer)　0.2%

三乙醇胺　0.1%

甘油　3%

EDTA　0.2%

蘿酸醇　1%

防腐劑　適量

水　適量至100%

Claims

一種在穗頭出現之前收成之燕麥的地上部分的萃取物，其含有2至15%的類黃酮類及0.2至2%的燕麥皂苷(avenacoside)A與B，並且含有少於1ppm的蛋白質。
如申請專利範圍第1項之萃取物，其含有比例5至10%的類黃酮類，異蔓荊素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷與異葒草素-2"-O-吡喃阿拉伯糖苷。
如申請專利範圍第1或2項之萃取物，其得自於一有機溶劑中。
如申請專利範圍第3項之萃取物，其中該有機溶劑為丙酮。
一種用來製備如申請專利範圍1至3項中任一項的在穗頭出現之前收成之燕麥的地上部分之萃取物的方法，該方法的特徵為下列步驟：-在選自於由下列所組成之群的有機溶劑中萃取：丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮、醋酸乙酯、C₁ -C₄ 醇及這些溶劑之任何可溶混的比例之混合物；及-離心或過濾。
一種皮膚科組成物，其包含作為活性成分之一種含有2至15%的類黃酮類及0.2至2%的燕麥皂苷(avenacoside)A與B且在穗頭出現之前收成之燕麥的地上部分的萃取物，或者一種如申請專利範圍第1至4項之任何一項的萃取物，及一或多種皮膚科可接受的賦形劑。
如申請專利範圍第6項的皮膚科組成物，其包含0.1至5 重量%的該萃取物，以該組成物的總重量為準。
一種化粧品組成物，其包含一種含有2至15%的類黃酮類及0.2至2%的燕麥皂苷(avenacoside)A與B且在穗頭出現之前收成之燕麥的地上部分的萃取物，或者一種如申請專利範圍第1至4項之任何一項的萃取物，及一或多種化妝品可接受的賦形劑。
如申請專利範圍第8項之化粧品組成物，其包含0.1至5重量%的該萃取物，以該組成物的總重量為準。
一種含有2至15%的類黃酮類及0.2至2%的燕麥皂苷(avenacoside)A與B且在穗頭出現之前收成之燕麥的地上部分的萃取物或者一種如申請專利範圍第1至4項之任何一項的萃取物在用於製備一藥物的用途。
如申請專利範圍第10項之用途，其中該藥物係用來治療炎性皮膚病。
如申請專利範圍第11項之用途，其中該炎性皮膚病為異位性皮膚炎、牛皮癬或濕疹。
如申請專利範圍第10項之用途，其中該藥物係用來治療痤瘡。
如申請專利範圍第10項之用途，其中該藥物係用來治療皮膚老化。
如申請專利範圍第10項之用途，其中該藥物係用來治療酒糟鼻。
如申請專利範圍第10項之用途，其中該藥物係用來治療敏感性皮膚。